MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D474FA.6275CB80" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D474FA.6275CB80 Content-Location: file:///C:/6C0C98F9/UA146310103_7DF9.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦ=
ІЯ
для меди=
чного
застосування лікарського засобу
ІНСУФОР
(INSUFOR)
Склад:
діюча речовина: metformin
hydrochloride;
1 таблетка, вкрита плівковою
оболонкою, містить метформіну гідрохлориду 500 мг, 850 мг або 1000 мг;
доп=
оміжні
речовини: =
span>повідон, крохмаль прежелатинізований, кросповідон, ма=
гнію
стеарат, Opadry® II White 85F18422 (полівініловий спирт, частково гідролізований; титану діоксид (Е 171); макрогол 4000; тальк).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні
фізико-хімічні властивості:
таблетки,
вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг, 850 мг: білі, круглі, двоопуклі таблет=
ки,
вкриті плівковою оболонкою;
таблетки,
вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг: білі, овальні, двоопуклі табле=
тки,
вкриті плівковою оболонкою, з розподільчою рискою з обох боків.
Фармакотерапевтична група. Перораль=
ні
гіпоглікемічні засоби, за винятком інсулінів. Код АТХ А10В А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакод=
инаміка.
Метформін – бігуанід з антигіперглікемічним ефектом.
Знижує у плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після
прийому їжі. Не стимулює секрецію інсуліну і
не спричиняє гіпоглікемічного ефекту.
Метформін діє трьома шляхами:
– знижує продукування глюкози у
печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;
– покращує чутливість до інсулін=
у у
м’язах за рахунок поліпшення захоплення та утилізації периферичної глюкози;=
– затримує всмоктування глюкози у
кишечнику.
Метформін стимулює
внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збіль=
шує
транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).
Незалежно від своєї дії на гліке=
мію,
метформін виявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст
загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.&n=
bsp;
У ході клінічних досліджень під =
час
застосування метформіну маса тіла пацієнтів залишалась стабільною або помір=
но
знижувалась. Окрім дії на глікемію, метформін сприятливо діє на ліпідний об=
мін.
При застосуванні препарату у терапевтичних дозах під час
контрольованих, середньо- та довготривалих клінічних досліджень відмічено, =
що
метформін знижує рівні загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільно=
сті
і тригліцеридів.
Фармакок=
інетика.
Всмоктув=
ання. Після
перорального прийому метформін майже повністю абсорбується з травного тракт=
у,
20-30 % виводиться з фекаліями. Час досягнення максимальної концентрації (Т=
max)
становить 2,5 години. Абсолютна біодоступність становить близько
50-60 %.
При одночасному прийомі їжі
абсорбція метформіну знижується і сповільнюється.
Розподіл=
. Зв’язува=
ння
з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максималь=
на
концентрація в крові нижче, ніж максимальна концентрація у плазмі крові, і
досягається приблизно через той самий час. Еритроцити ймовірніше за все
представляють другу камеру розподілу. Середній об’єм розподілу (Vd) коливає=
ться
у діапазоні 63-
Метаболі=
зм. Метформін
виводиться у незміненому вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.=
Виведенн=
я. Нирковий
кліренс метформіну складає > 400 мл/хв, це вказує на те, що метформін
виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після
перорального прийому дози період напіввиведення становить близько 6,5 годин=
и.
При порушеній функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу
креатиніну і тому період напіввиведення збільшується, що призводить до
збільшення рівня метформіну у плазмі крові.
Клінічні характеристики. =
Показання.
Цукровий діабет 2-го типу (інсул=
інонезалежний)
при неефективності дієтотерапії, особливо у хворих з надлишковою масою тіла=
:
− як монотерапія або
комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами=
, чи
сумісно з інсуліном для лікування дорослих;
− як монотерапія або
комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком від 10 років.
Для зменшення ускладнень діабету=
у
дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу і надлишковою масою тіла, =
які
застосовували метформін як препарат першої лінії після неефективної
дієтотерапії.
Протипок=
азання.
– Підвищена чутливість до метфор=
міну
або до будь-якого іншого компонента препарату;
– діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома;
– ниркова недостатність або
порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв);
– гострі стани, що протікають з
ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як: зневоднення організму, тя=
жкі
інфекційні захворювання, шок;
– гострі та хронічні захворюванн=
я,
що можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатніс=
ть,
нещодавній інфаркт міокарда, шок;
– печінкова недостатність, гостре
отруєння алкоголем, алкоголізм.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші ви=
ди
взаємодій.<=
/span>
Комбінац=
ії,
які не рекомендується застосовувати.
Гостра
алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактоацидозу,
особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а та=
кож
при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом Інсуфор слід уникати
прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.
Йодовміс=
ні
рентгеноконтрастні речовини можуть спричинити розвиток лактоацидозу у хворих =
на
цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування<=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'> Інсуфору слід припинити до проведен=
ня
досліджень з використанням рентгеноконтрастних речовин і поновити не раніше=
ніж
через 48 годин після дослідження, провівши оцінку функції нирок.
Комбінац=
ії,
які слід застосовувати з обережністю.
Лікарські
засоби, що чинять гіперглікемічну дію (глюкокортикостероїди системної та мі=
сцевої
дії, симпатоміметики, хлорпромазин). Необхідно постійно контролювати рівень глюкози у
крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої сумі=
сної
терапії необхідно коригувати дозу Інсуфору, контролюючи рівень глікемії.
Інгібіто=
ри
АПФ можуть
знижувати рівень глюкози у крові. За необхідності, слід відкоригувати дозув=
ання
препарату під час сумісної терапії.
Діуретич=
ні
засоби, особливо петльові діуретики, можуть підвищувати
ризик розвитку лактоацидозу.
Особливості застосування.=
Лактоаци=
доз є рідкіс=
ним,
але тяжким метаболічним ускладненням, що може виникнути як результат кумуля=
ції
метформіну гідрохлориду. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у
пацієнтів з цукровим діабетом з вираженою нирковою недостатністю. Фактори
ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз,
тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або
будь-який стан, пов’язаний з гіпоксією.
Лактоацидоз може проявлятися у
вигляді м’язових судом з болями у животі і тяжкою астенією. У подальшому
можливий розвиток ацидозної задишки, болю у животі, гіпотермії та коми. Діа=
гностичні
показники: лабораторне зниження рН крові, підвищення сироваткової концентра=
ції
лактату вище 5 ммоль/л, збільшення аніонного інтервалу і співвідношення
лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити застосування
препарату і негайно госпіталізувати пацієнта.
Ниркова
недостатність. Оскіль=
ки
метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування препаратом=
Інсуфор
необхідно перевіряти рівень креатиніну в сироватці крові:
– пацієнтам з нормальною функцією
нирок не менше 1 разу на рік;
– пацієнтам з порушеною функцією
нирок та пацієнтам літнього віку не менше 2-4 разів на рік.
Cлід проявляти обережність у тих
випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад на початку лікува=
ння
гіпотензивними засобами, діуретиками та нестероїдними протизапальними засоб=
ами.
Йодовміс=
ні
рентгеноконтрастні засоби. Внутрішньовенне застосування рентгеноконтрастних
засобів може викликати ниркову недостатність, як наслідок призвести до
кумуляції метформіну і до розвитку лактоацидозу. Тому, залежно від функції
нирок, застосування метформіну необхідно припинити за 48 годин до або під ч=
ас
проведення досліджень і поновлювати не раніше ніж через 48 годин після
дослідження, оцінивши функцію нирок.
Хірургіч=
ні
втручання. Необхі=
дно
припинити застосування Інсуфору за 48 годин до планового хірургічного
втручання, яке проводять під загальною, спинальною або перидуральною
анестезією, і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення
операції та оцінки функції нирок.
Діти. За
результатами клінічних досліджень не виявлено дії метформіну на ріст і стат=
еве
дозрівання у дітей. Однак немає даних щодо дії метформіну на ріст і статеве
дозрівання при тривалому застосуванні Інсуфору, тому слід з особливою
обережністю застосовувати препарат дітям у період статевого дозрівання,
особливо дітям віком від 10 до 12 років.
Інші зап=
обіжні
заходи. Пацієн=
там
необхідно дотримуватися дієти, рівномірного прийому вуглеводів протягом доб=
и.
Пацієнтам із надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися
низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показн=
ики.
При одночасному застосуванні Інс=
уфору
з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад
похідними сульфонілсечовини або меглітинідом) можливе посилення гіпоглікемі=
чної
дії.
Можлива наявність фрагментів
оболонки таблеток у фекаліях. Це є нормальним явищем і не має клінічного
значення.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Неконтрольов=
аний
діабет під час вагітності (гестаційний або постійний) збільшує ризик розвит=
ку
вроджених аномалій і перинатальної смертності. Є обмежені дані застосування
метформіну вагітними жінками, які не вказують на підвищений ризик вроджених
аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітніст=
ь,
ембріональний розвиток, пологи та післяпологовий розвиток. У разі планування
вагітності, а також у випадку настання вагітності, слід припинити терапію
метформіном, повідомити лікаря та призначити інсулінотерапію для підтримання
рівня глюкози у крові.
Лактація. Метформін виводиться з грудним молоком. У новонароджених/немовлят побічні ефекти не спостерігались. Однак,
оскільки недостат=
ньо
даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендуєть=
ся
протягом терапії препаратом Інсуфор. Рі=
шення
щодо припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням необхідно=
сті
прийому препарату для матері та потенційного ризику для дитини.
Фертильн=
ість. Метфор=
мін
не впливав на фертильність самців і самиць при застосуванні у дозах 600 мг/=
кг на
добу, що майже в три рази перевищували максимальну добову дозу, яка
рекомендується для застосування у людини та розраховується, виходячи із пло=
щі
поверхні тіла.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом=
або
іншими механізмами.
Інсуфо=
р не
впливає на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом та роботі з інши=
ми
механізмами, оскільки монотерапія препаратом не викликає гіпоглікемії.
Однак =
слід
з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними
засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід та ін.) через ризик
розвитку гіпоглікемії.
Спосіб застосування та дози.
Монотера=
пія
або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними
засобами.
Дорослі.=
Зазвичай
початкова доза складає 500 мг або 850 мг (1 таблетка в дозуванні 500 мг або=
850
мг) 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.
Через 10-15 днів проведеного
лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювання
рівня глюкози у сироватці крові.
Повільне збільшення дози сприяє =
зниженню
побічних ефектів з боку травного тракту.
Максимальна рекомендована доза
складає 3000 мг на добу, розподілених на 3 прийоми.
При лікуванні високими дозами
застосовують Інсуфор, таблетки вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг.
У разі переходу на лікування
препаратом Інсуфор необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного засо=
бу.
Комбінов=
ана
терапія сумісно з інсуліном.
Для досягнення кращого контролю
рівня глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді
комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза складає 500 мг або 850 мг (1
таблетка в дозуванні 500 мг або 850 мг) 2-3 рази на добу, у той час як дозу
інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози у
крові.
Монотера=
пія
або комбінована терапія сумісно з інсуліном.
Діти. Застосо=
вують
дітям віком від 10 років. Зазвичай початкова доза складає 500 мг або 850 мг=
(1
таблетка в дозуванні 500 мг або 850 мг) 1 раз на добу під час або після при=
йому
їжі. Через 10-15 днів лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до
результатів вимірювання рівня глюкози у сироватці крові.
Повільне збільшення дози сприяє
зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.
Максимальна рекомендована доза
складає 2000 мг на добу, розподілених на 2-3 прийоми.
У пацієн=
тів
літнього віку можливе
погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі
оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. розділ
«Особливості застосування»).
Діти. Застосовують для лікування дітей
віком від 10 років.
Передозування. При застосуванні препарату у до=
зі
Побічні реакції. =
Найчастішими небажаними реакціям=
и,
особливо на початку лікування, є =
i>нудота,
блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми, як прави=
ло,
минають самостійно.
Небажані ефекти за частотою
виникнення класифіковані за такими категоріями: дуже часто
(> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечаст=
о (>
1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко,
включаючи поодинокі випадки (< =
1/10000).
З боку о=
бміну
речовин.
Дуже рідко: лактоацидоз.
При тривалому застосуванні препа=
рату
може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується
зниженням його рівня в сироватці крові. Це явище спостерігається при застос=
уванні
метформіну пацієнтам із мегалобластною анемією.
З боку
нервової системи.
Часто: порушення смаку.
З боку
травного тракту.
Дуже часто: розлади з боку травн=
ого
такту, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту.
Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило,
спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травно=
го
тракту рекомендується повільне збільшення дози та застосовування препарату =
2-3
рази на добу під час або після прийому їжі.
З боку
гепатобіліарної системи.
Дуже рідко: зміна показників фун=
кції
печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.
З боку ш=
кіри
та підшкірної клітковини.
Дуже рідко: шкірні алергічні
реакції, включаючи висипання, еритему, свербіж, кропив’янку.
Термін п=
ридатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вищ=
е 25
°С у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Таблетки,
вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг та 850 мг: 15 таблеток у блістері; по 2, =
4 або
6 блістерів у картонній коробці.
Таблетки=
, вкриті
плівковою оболонкою, по 1000 мг: 10 таблеток у блістері; по 3, 6 або 9 блістерів у
картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Ілко Ілач Сан. ве Тідж.
А.Ш., Туреччина / Ilko Ilac San. ve Tic. A.S., Turkey.
УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Туреччина=
/
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.
=
Місцезнаходження виробника та адреса
місця провадження його діяльності.
3. Організе Санаї Болгеші, Куддусі Джад., 23. Со=
к.,
№1, Селчуклу, Конья, Туреччина / =
3.
Organize Sanayi
Bolgesi, Kuddusi
Cad., 23. Sok.,
No:1, Selсuklu, Konya,
Turkey.
15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюне=
шлі
Багджилар/Стамбул, Туреччина / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50
Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.
Заявник. Місцезнаходження заявни=
ка.
УОРЛД
МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Туреччина / WORLD MEDICINE ILAС SAN. VE TIC. A.S., Turkey.