ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарськ= ого засобу

Цетиризин-Т= ева

(Cetirizine-Teva)=

Склад:

діюча речовина: цетиризин;

1 таблетка містить цетиризину дигідро= хлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка (Opadry Y-1-7000): титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 4= 00.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонк= ою.

Основні фізико-хімічні властивості:= круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з лінією для поділ= у з одного боку.

Фармакотера= певтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A E07.=

Фармакологі= чні властивості.

Фармакодина= міка.

= Цетиризин, метаболіт гі= дроксизину у людини, є потужним селективним антагоністом периферичних H₁-рецеп= торів. У дослідженнях зв’язування з рецепт= орами іn vitro не спостерігалося спорідненості з іншими рецепторами, відмінними від H₁-рецепт= орів. Окрім антагоністичного впливу на H₁-рецептори, цетиризин<= /span> чинить антиалергічну дію: при дозуванні 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібує пізню фазу залучення у процес клітин запалення, особливо еозинофілів, у шкірі та кон’юнктиві осіб, яким вводили антиген, а у дозі 30 мг/добу інгібує приток еозинофілів у бронхоальвеолярні= й рідині протягом пізньої фази звуження бронхів, спричиненої вдиханням алергенів у пацієнтів з астмо= ю. Крім того, цетиризин інгібує пізню фазу реакції запалення, індуковану у пацієнтів із хронічною кропив’янкою внутрішньошкірним введенням калікреїну. Також зменшує вираженість адгезії молекул, таких як ICAM-1 та VCAM-= 1, що є маркерами алергічного запалення.

Фармакокіне= тика.

= Цетиризин не зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні. Приблизно 2/3 дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Об’єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції зменшувалась. Об’єм біодоступності подібний при призначенні цетиризину у формі розчину, капсул = або таблеток.

Клінічні характеристики.

= Показання.

Симптоматич= на терапія сезонного та постійного алергічного риніту (таких симптомів як ринорея, свербіж у носі, чхання), а також неназальних симптомів, пов’язаних із кон’юнктивітом. Свербіж та кропив’янка різних типі= в, включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку.

Протипоказання.

= Підвищена чутливість до цетиризину або до інших компонентів препарату, а тако= ж до гідроксизину та до будь-яких похідних піперазину в анамнезі.

= Пацієнти з тяжким порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

= Виходячи з фармакокінетики, фармакодинаміки та показників толерантності цетиризину, виникнення будь-яких видів взаємодій при прийомі цього антигістамінного засобу малоймові= рне. Зокрема дослідження взаємодії лікарських засобів не показали ані фармакодинамічної, ані будь-якої суттєвої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі і= з псевдоефедрином чи теофіліном (400 мг/добу).

= У дослідженнях застосування цетиризину з циметидином,= гліпізидом, діазепамом та= псевдоефедрином не було доказів побічних фармакодинамічних взаємодій.

= У дослідженнях застосування цетиризину з антипірином, азитро= міцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином не було доказів побічних клінічних взаємодій. Окрім того, одночасне застосування цетиризи= ну з макролідами або кетокона= золом не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.

= Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні цетиризину у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під ч= ас прийому цетиризину.

= Рівень абсорбції цетиризину не знижується при вживанні їжі, хоча швидкість абсорбції зменшується.<= /o:p>

Особливості застосування. <= /p>
= При прийомі у терапевтичних дозах не було відзначено клінічно значущих взаємодій з алкоголем (із рівнем алкоголю у крові 0,5 г/л). Однак сл= ід з обережністю застосовувати цей препарат при одночасному вживанні алкоголю. <= o:p>

= Рекомендується з обережністю призна= чати препарат пацієнтам, які страждають на епілепсію та в яких можуть виникати судоми.

= Прийом антигіс= тамінних препаратів може впливати на результати шкірних тестів на визначення алергії, тому перед їх проведенням потрібно витримати період виведення таких препара= тів з організму (3 доби).

= Не слід застосовувати цей препарат пацієнтам із такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам зі схильністю до затримки сечі (наприклад,= при ураженнях спинного мозку, гіперплазії передміхурової залози), цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі.<= /o:p>

Свербіж та/або кропив’янка можуть з’явитися після припинення застосуван= ня цетиризину, навіть якщо ці симптоми не були наявні до початку лікування. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними і мо= же знадобитися поновлення лікування після його припинення. Ці симптоми зазвичай зникають після поновлення лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю= .

Вагітність. Недостатньо даних щодо застосування препарату у пері= од вагітності. Дослідження на тваринах не вказують на прямий чи непрямий шкідл= ивий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатал= ьний розвиток. Слід призначати препарат вагітним жінкам у випадках, коли користь= від застосування переважає потенційний ризик для плода.

Період годування груддю. Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25‑90 % від концентрації у плазмі к= рові залежно від проміжку часу після застосування препарату. Тому жінкам, які годують груддю, цетиризин слід застосовувати з обережністю.

Здатність впливати на швидкість реа= кції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

= Об’єктивне визначення здатності керувати автотранспортом, працювати з механізмами та ступеня сонливості не показали жодного клінічно значущого впливу при застосуванні препарату у рекомендованій дозі 10 мг.

Пацієнти, які керують автотранспорт= ом, задіяні на потенційно небезпечних роботах або обслуговують механізоване обладнання, не повинні перевищувати рекомендовані дози та мають враховувати реакцію власного організму на препарат.

У чутливих пацієнтів одночасний при= йом препарату з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричин= ити додаткове погіршення уваги при виконанні потенційно небезпечних робіт.=

Спосіб застосування та дози.

= Застосовувати внутрішньо, запиваючи= 1 склянкою рідини. Вживання їжі не впливає на обсяг всмоктування цетиризину, хоча дещо уповільнює цей процес.

Дорослі та діти віком від 6 років:<= /span> 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Можна застосовувати препарат у початковій дозі 5 мг, якщо її достатньо для контролю симптомів.

Курс лікування визначається лікарем, залежить від перебігу і тривалості захворювання та індивідуальної чутливості пацієнта.

Пацієнти літнього віку.<= /span>

Немає необхідності знижувати дозу для пацієнтів літнього віку за умови відсутності у них порушень функції нирок.

Пацієнти із порушенням функції нирок (помірного та тяжкого ступеня).

Дозування повинно бути індивідуальним, залежно від стану функції нирок. Слід звернути= ся до таблиці 1 та відкоригувати дозу відповідно до наведеної інформації. Щоб скористатися таблицею 1, необхідно визначити кліренс креатиніну (КК) пацієн= та у мл/хв. Значення КК(мл/хв) можна визначити за креатиніном сирова= тки крові (мг/дл) за допомогою формули: =

=

КК =3D

[140 – вік (у роках)] &time= s; маса тіла (кг)

72 × креатинін у сироватці крові (мг/дл)

(× 0,85 для жінок)

Таблиця 1

= Корекція дозування для дорослих пацієнтів із порушенням функції нирок

Група

Кліренс креатиніну (мл/хв)

Дозування та частота

Нормальна функція

≥ 80

10 мг 1 раз на добу

Легка стадія порушення=

50-79

10 мг 1 раз на добу

Помірна стадія<= /p>

30-49

5 мг 1 раз на добу

Тяжка стадія

< 30

5 мг 1 раз на 2 дні

Термінальна стадія хвороби нирок – пацієнти, яким проводять діаліз

< 10

Протипоказано

=

Дітям із порушенням функції нирок дозування коригується індивідуально, залежно від значення КК пацієнта та маси тіла.

Пацієнти із порушенням функції печінки.

Немає потреби у корекції дози при порушенні тільки функції печінки. =

Пацієнти із порушеннями функції печінки та нирок.

Рекомендується коригувати дозу (див. вище розділ «Пацієнти із порушенням функції нирок»).

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 6 років.

=

Передозуван= ня.

Симптоми. Симптоми, що спостерігалися після передозування цетиризину, головним чином пов&#= 700;язані із впливом на ЦНС або з ефектами, що можуть вказувати на антихолінергічну дію. Побічні ефекти, про які повідомлялося після прийому дози, яка перевищу= вала щонайменше у 5 разів рекомендовану добову дозу, включають: сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, підвищену втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седацію, сонливість, ступор, тахікардію, тремор, затримку сечовипускання.=

Лікування. Специфічний антидот цетиризину= невідомий. При передозуванні рекомендована симптоматична та підтримуюча терапія. Промивання шлунка слід проводити якнайшвидше після прийому препара= ту. Цетиризин неефективно виводиться при проведенні діалі= зу.

Побічні реакції.<= /i>

Клінічні дослідження показали, що = цетиризин при застосуванні у рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на ЦНС= , що включає сонливість, підвищену втомлюваність, запаморочення та головний біль= . У деяких випадках повідомлялося про парадоксальну стимуляцію ЦНС.<= /span>

Хоча цетиризин= є селективним антагоністом периферичних H₁-рецепторів та майже не чинить антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості у роті.

Повідомлялося про випадки порушення функції печінки, які характеризувалися підвищеними рівнями ферментів печінк= и, що супроводжувалися підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан нормалізува= вся після припинення прийому препарату.

Клінічні дослідження

Існують дані щодо безпеки застосування цетиризину у більше ніж 3200 досліджуваних, які брали участь у подвійних сліпих контрольованих дослідженнях з метою порівняння цетиризину з плацебо або іншими = антигістамінними препаратами у рекомендованій дозі (10 мг цетиризину щоденно).

Підсумувавши ці дані, за результатами плацебо-контрольованих досліджень повідомляли про появу побічних дій у разі застосування цетиризину 10 мг із частотою виник= нення 1,0 % або більше (таблиця 2).

Таблиця 2

Побічна дія

(термінологія побічних дій ВООЗ)

Цетиризин= 10 = мг

(n =3D 3260)

Плацебо
(n =3D 3061)

Організм у цілому – загальні порушення

Втомлюваність

1,63 %

0,95 %

З боку центральної та периферичної нервової системи

Запаморочення

Головний біль

1,10 %

7,42 %

0,98 %

8,07 %

З боку шлунково-кишкового тракту

Біль у шлунку

Сухість в роті

Нудота

0,98 %

2,09 %

1,07 %

1,08 %

0,82 %

1,14 %

З боку психіки

Сонливість

9,63 %

5,00 %

З боку дихальних шляхів

Фарингіт

1,29 %

1,34 %

&n= bsp;

Хоча з точки зору статистики сонливість виникала частіше, ніж у групі плацебо, у більшості випадків вона була легко= го або помірного ступеня. Як і під час проведення інших досліджень, результати об’єктивних досліджень підтвердили, що прийом рекомендованої добової дози не спричиняє негативного впливу на повсякденну діяльність у здорових досліджуваних.

Таблиця 3

Небажані реакції з частотою виникнення 1 % та більше у дітей віком = від 6 місяців до 12 років під час проведення плацебо-контрольованих клінічних досліджень

Побічна дія

(термінологія побічних дій ВООЗ)

Цетиризин=

(n =3D 1656)

Плацебо
(n =3D 1294)

З боку шлунково-кишкового тракту

Діарея

1,0 %

0,6 %

З боку психіки

Сонливість

1,8 %

1,4 %

З боку дихальних шляхів

Риніт

1,4 %

1,1 %

Організм у цілому – загальні порушення

Втомлюваність

1,0 %

0,3 %

Спостереження після виведення препарату на ринок<= /p>
Окрім побічних дій, про які повідомляли у рамках проведення клінічних досліджень та які наведені вище, після виведення препарату на ринок повідомляли про побічні дії, наведені нижче.<= /span>

Побічні дії, про які повідомляли після виведення препарату на ринок, наведені відповідно до класифікації за класами систем органів (система MedDRA) та частоти виникнення.

Дані щодо частоти виникнення визначені таким чином: нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 = та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частоту не можна визначити на основі існуючих даних).<= /o:p>

З боку системи крові та лімфатичної системи

Дуже рідко: тромбоцито= пенія.

З боку імунної системи

Рідко: гіперчутливість= .

Дуже рідко: анафілактичний шок.<= /span>

З боку метаболізму та харчування

Частота невідома: підвищений апетит.

З боку психіки=

Нечасто: ажитація.

Рідко: агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння.

Дуже рідко: нервовий тик.=

Частота невідома: суїцидальні думки.

З боку нервової системи

Нечасто: парестезія.

Рідко: судоми.

Дуже рідко: дисгевзія<= /span>, непритомність, тремор, дистонія, дискінезія.

Частота невідома: амнезія, порушення пам’ят= і.

З боку органів зору<= /o:p>

Дуже рідко: порушення акомодації ока, нечіткість зору, мимовільні рухи очного яблука.

З боку органів слуху=

Частота невідома: вертиго.

З боку серця

Рідко: тахікардія.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нечасто: діарея.

З боку гепатобіліарної системи

Рідко: порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, ГГТП та бі= лірубіну).

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: свербіж, висипання.

Рідко: кропив’янка.

Дуже рідко: ангіоневро= тичний набряк, стійка медикаментозна еритема.

Частота невідома: гострий генералізований екзантематозний пустульоз<= /span>.

З боку сечовидільної сист= еми

Дуже рідко: дизурія, енурез.

Частота невідома: затримка сечовипускання.<= o:p>

Загальні порушення та порушення, пов’язані зі способом застосування препарату

Нечасто: астенія, нездужання.

Рідко: набряк.

Лабораторні дослідження

Рідко: збільшення маси тіла.

Опис ок= ремих побічних реакцій

Повідом= лялося про свербіж (сильний свербіж) та/або кропив’янку після припинення застосува= ння цетиризину.

Термін придатності.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK'> 3 роки.

=

Умови зберігання. Спеціальні умови зберігання не передбачені. Зберігати у недоступному для дітей місці.

=

Упаковка. По 7 таблет= ок у блістері, по 1 блістеру у коробці; по 10 таблеток у блістері, по
1 або по 2, або по 3, або по 5 блі= стерів у коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

=
Виробник. <= /span>Меркле ГмбХ.<= b>

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Людвіг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блау= бойрен, Німеччина.

=

Група	Кліренс креатиніну (мл/хв)	Дозування та частота
Нормальна функція	≥ 80	10 мг 1 раз на добу
Легка стадія порушення=	50-79	10 мг 1 раз на добу
Помірна стадія<= /p>	30-49	5 мг 1 раз на добу
Тяжка стадія	< 30	5 мг 1 раз на 2 дні
Термінальна стадія хвороби нирок – пацієнти, яким проводять діаліз	< 10	Протипоказано