MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D38A09.58BB1230" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D38A09.58BB1230 Content-Location: file:///C:/6A0A4E63/UA93830102_321C.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІ=
Я
для медич=
ного
застосування лікарського засобу
Склад:
діюча
речовина: 1 супоз=
иторій
містить диклофенаку натрію 25 мг, 50 мг або 100 мг;
допоміжна
речовина: жир тве=
рдий.
Лікарська форма. Супозиторії.
Основні фізико-хіміч=
ні
властивості: супозиторії від білого до жовтуват=
ого
кольору, торпедоподібної форми,
Фармакотерапевтична =
група. Нестероїдні протизапальні та
протиревматичні засоби.
Код АТХ M01A B05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
У ході 15 клінічних досліджень, під час яких диклофенак вводили ректаль=
но
для лікування післяопераційного болю дітям, загальний середній вік яких
становив 8 років, застосування лікарських засобів для екстреної аналгезії
(особливо опіатів) зменшилося (тільки для супозиторіїв по 25 мг).
Вольтарен® містить диклофенак натрію, речовину нестероїдної
структури, що чинить виражену аналгетичну та протизапальну дію. Він є
інгібітором простагландинсинтетази (циклооксигенази).
Тіль=
ки для
супозиторіїв по 25 мг
Досвід застосування диклофенаку під час клінічних досліджень за участю
педіатричних пацієнтів з Ювенільним Ревматоїдним Артритом/Ювенільним
Ідіопатичним Артритом обмежений. У ході проведення рандомізованого подвійно=
го
сліпого 2-тижневого дослідження з паралельними групами за участю дітей віком
3-15 років з ЮРА/ЮІА ефективність та безпека застосування диклофенаку в дозі
2-3 мг/кг маси тіла на добу порівнювалися з такими при застосуванні
ацетилсаліцилової кислоти (АСК, 50-100 мг/кг маси тіла/добу) та плацебо (по=
15
пацієнтів у кожній групі). Під час загальної оцінки даних було виявлено
покращення стану пацієнтів (у 11 з 15 пацієнтів із групи застосування
диклофенаку, у 6 з 12 пацієнтів із групи застосування аспірину та у 4 з 15
пацієнтів із групи застосування плацебо) зі статистично значущою різницею (p
< 0,05). Кількість хворобливих суглобів зменшилася в результаті застосув=
ання
диклофенаку і АСК, але збільшилася під час застосування плацебо. У ході
проведення другого рандомізованого подвійного сліпого 6-тижневого досліджен=
ня з
паралельними групами за участю дітей віком 4-15 років з ЮРА/ЮІА ефективність
диклофенаку (добова доза 2-3 мг/кг маси тіла, n=3D22) була порівняною з
ефективністю індометацину (добова доза 2-3 мг/кг маси тіла, n=3D23).
Фармакокінетика.
Кінетичні дані застосування препарату, отримані за участю 6 дітей віком
6-16 років із ювенільним хронічним артритом, які отримували диклофенак один=
раз
на добу протягом 2 тижнів, обмежені. Після проведення корекції на масу тіла=
Всмоктування.=
Всмоктування є швидким, хоча
відбувається повільніше, ніж при застосуванні таблеток з кишковорозчинним покриттям. Після застосування супозиторіїв Вольтарен=
Ò у д=
озі 50
мг максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 1
годину, але максимальна концентрація на одиницю д=
ози
становить близько двох третин від концентрації, що досягається після =
застосування
таблеток з кишковорозчинним
покриттям (1,95±0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл ≡=
; 5,9 мкмоль/л)).
Біодоступність. Як і у разі застосування перораль=
них
лікарських форм препарату площа під кривою концентрації (AUC) становить
приблизно половину від значення, отриманого при застосуванні парентеральної
дози. Після багаторазового застосування препарату його фармакокінетика не
змінюється. Кумуляції препарату не спостерігається за умови дотримування
рекомендованих інтервалів дозування. Концентрація в плазмі крові, що була
досягнута у дітей, які отримували еквівалентні дози (мг/кг маси тіла), поді=
бна
до концентрації, що спостерігалася у дорослих (тільки для супозиторіїв по 25
мг).
Розподіл. Зв’язування диклофенаку з білками сироватки =
крові
становить 99,7 %, головним чином з альбуміном – 99,4 %. <=
/span>
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його
максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі кр=
ові.
Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Че=
рез
2 години після досягнення максимальних концентрацій у плазмі концентрація
диклофенаку в синовіальній рідині залишається більш високою, ніж у плазмі
крові; це явище спостерігається протягом 12 годин.
Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному
молоці в однієї пацієнтки. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в
організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна дозі 0,03 мг/кг/добу.
Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхом
глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином – шляхом одноразовог=
о і
багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення
декількох фенольних метаболітів, більша частина яких утворює кон’югати з
глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, =
але
значно меншe, ніж диклофенак.
Виведення. =
i>Загальний системний кліренс диклоф=
енаку із
плазми становить 263±56 мл/хв (середнє значення ± СВ). Кінцевий п=
еріод
напівжиття у плазмі крові становить 1-2 години. Період напівжиття у плазмі
крові чотирьох метаболітів, зокрема двох фармакологічно активних, також
нетривалий і становить 1-3 години. Близько 60 % застосованої дози препарату
виводиться із сечею у вигляді глюкуронідного кон’югату
інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також
перетворюється на глюкуронідні кон’югати. У незміненому вигля=
ді
виводиться менше 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводит=
ься
у вигляді метаболітів із калом.
Фармакокінетика в ок=
ремих
групах хворих. Вплив віку пацієнта на всмоктуванн=
я,
метаболізм і виведення препарату <=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'> не спостерігався, окрім того <=
/span>факту,
що у п’яти
пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія
призвела до вищої на 50 % концентрації препарату у плазмі крові, ніж це
очікувалося у молодих здорових добровольців.
У пацієнтів із порушенням функції нирок, які отримували терапевтичні до=
зи,
можна не очікувати накопичення незміненої активної речовини, виходячи з кінетики препарату після одноразового застосування<=
/span>.
У хворих із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні
концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі були приблизно у 4 рази
вищі, ніж у здорових добровольців. Проте в кінцевому підсумку всі метаболіти
виводилися із жовчю.
Пацієнти з порушенням
функції печінки. =
У хворих
на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінет=
ики,
метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки=
.
Клінічні характерист=
ики.
Показання.
· =
Запальні
і дегенеративні форми ревматизму: ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїд=
ний
артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, включаючи спондилоартрит;
· =
больові
синдроми з боку хребта;
· =
ревматичні
захворювання позасуглобових м’яких тканин;
· =
посттравматичні
і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряко=
м,
зокрема після стоматологічних та ортопедичних операцій;
· =
гінекологічні
захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад
первинна дисменорея та аднексит;
· =
напади
мігрені;
· =
гострі
напади подагри;
· = як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються болісним відчуттям, наприклад при фаринготонзиліті, отиті.<= o:p>
Відповідно до загальних терапевтичних принци=
пів,
основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама =
по
собі не є показанням для застосування препарату.
Протипоказання.
· Гіперчутливість до діючої речовини=
або
будь-якої допоміжної речовини;
· кровотеча або перфорація
шлунково-кишкового тракту в анамнезі, що пов’язані з попереднім лікуванням
НПЗП;
· активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровот= еча в анамнезі (два або більше окремих епізода встановленої виразки або кровоте= чі);
· останній триместр вагітності;
· запальні<=
/span> захворювання кишечнику (наприклад, хвороба <=
span
class=3Dhps>Крона або виразковий коліт);
· печінкова=
недостатність=
span>;
· ниркова=
span> недостатність=
span> (кліренс
креатиніну <15 мл/хв/1,73 м2);
· застійна серцева недостатність (=
span>NYHA
II-IV);
· лікування періопераційного болю при
аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу)=
.
·&nb=
sp;
ішемічна
хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокард=
а;
·&nb=
sp;
цереброваскулярні
захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзитор=
них
ішемічних атак;
·&nb=
sp;
захворювання
периферичних артерій;
· ВольтаренÒ, як і інші нестероїдні протизапал=
ьні
препарати (НПЗП), протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на прийом
ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астм=
и,
кропив’янка, ангіоневротичний набряк або гострий риніт; · проктит. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. <=
o:p> Нижчезазначені взаємодії включають такі, що спостерігалися при застосув=
анні
диклофенаку у вигляді кишковорозчинних таблеток та/або в інших лікарських
формах. Літій. За умов одночасного застосування диклофенак=
може
підвищити концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня
літію у сироватці крові. Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофена=
к може
підвищити концентрацію дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг
рівня дигоксину у сироватці крові. Діуретики та антигіпертензивні зас=
оби. Як і у разі застосування інших НП=
ЗП,
супутнє застосування диклофенаку з діуретиками та антигіпертензивними засоб=
ами
(наприклад, Препарат=
и, що,
як відомо, спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином,
такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня кал=
ію у
сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити більш часто=
. Антикоагулянти та ан=
титромботичні
засоби. Супутнє застосування може підвищити ризик
кровотечі, тому рекомендується вжити застережних заходів. Хоча клінічні
дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів,
існують дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які застосовують
одночасно диклофенак та антикоагулянти. Тому
для впевненості, що жодних змін у дозуванні антикоагулянтів не потрібно,
рекомендований ретельний моніторинг стану таких пацієнтів. Як і інші
нестероїдні протизапальні препарати, диклофенак у високих дозах може тимчас=
ово
пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Інші НПЗП, включаючи селективні ін=
гібітори
циклооксигенази-2 та кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку=
та
інших НПЗП або кортикостероїдів може підвищити ризик шлунково-кишкової
кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше
НПЗП. Селективні інгібітори зворотного
захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє застосування НПЗП та СІЗЗС може збільшувати ризик шлунково-кишк=
ових
кровотеч. Антидіабетичні препарати. <=
/i>Клінічні дослідження показали, що
диклофенак може застосовуватися разом з пероральними антидіабетичними засоб=
ами
і не змінювати їх терапевтичного ефекту. Проте є деякі повідомлення про
розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлю=
вало
необхідність зміни дози антидіабетичних засобів під час застосування
диклофенаку. З цієї причини рекомендовано під час комбінованої терапії
контролювати рівень глюкози в крові. Також наявні
окремі повідомлення про випадки метаболічного ацидозу при одночасному
застосуванні з диклофенаком, особливо у пацієнтів з вже існуючими порушення=
ми
функції нирок. Метотрексат. =
Диклофенак
може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить =
до
підвищення рівнів метотрексату. Слід дотримуватись обережності при призначе=
нні
НПЗП, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до застосування
метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація
метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія. Були зареєстровані
випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗП, включаючи диклофена=
к,
застосовувалися з інтервалом у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована
через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у
присутності НПЗП. Циклоспорин. Вплив
диклофенаку, як і інших НПЗП, на синтез простагландинів у нирках може
посилювати нефротоксичність циклоспорину, у зв’язку з цим його слід
застосовувати в нижчих дозах, ніж пацієнтам, які не застосовують циклоспори=
н. Такролімус.=
i> При застосуванні НПЗП з такроліму=
сом
можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано чер=
ез
ниркові антипростагландинові ефекти НПЗП та інгібітору кальциневрину. Антибактеріальні хін=
олони. Існують окремі дані щодо розвитку=
судом у
пацієнтів, які одночасно застосовували похідні хінолону та НПЗП. Це може
спостерігатися у пацієнтів з наявністю або з відсутністю у попередньому
анамнезі епілепсії або судом. Таким чином, слід проявляти обережність при
розгляді питання про застосування хінолону пацієнтам, які вже отримують НПЗ=
П. Фенітоїн.=
При застосуванні фенітоїну одноча=
сно з
диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрацій фенітоїну в
плазмі крові у зв’язку з очікуваним збільшенням впливу фенітоїну. Колестипол та холест=
ирамін. Ці препарати можуть спричинити за=
тримку
або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується признач=
ати
диклофенак принаймні за одну годину до або через 4-6 годин після застосуван=
ня
колестиполу/холестираміну. Серцеві глікозиди.=
span> Одночасне застосування серцевих
глікозидів і НПЗП у пацієнтів може посилити серцеву недостатність, знизити =
ШКФ
і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові. Міфепристон.<=
/i> НПЗП не слід застосовувати протяг=
ом 8-12
днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗП можуть зменшити ефект
міфепристону. Інгібітори CYP2C9.=
span> Необхідна обережність при спільно=
му
призначенні диклофенаку з інгібіторами CYP2C9 (наприклад вориконазолом). Це
може призвести до значного збільшення максимальних концентрацій у плазмі кр=
ові
та експозиції диклофенаку. Індуктори С=
YP2C9. Необхідна обережність при спільному призна=
ченні
диклофенаку з індукторами СYP2C9 (наприклад рифампіцином). Це може
призвести до значного збільшення концентрації у плазмі крові та експозиції
диклофенаку. Особливості застосув=
ання. Для того щоб мінімізувати небажані=
ефекти,
слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду
часу. Слід уникати одночасного =
застосування Вольтарену® із=
системними НПЗП, такими
як селективні інгібітори
циклооксигенази-2, через =
відсутність
будь-яких доказів синергічного ефекту і
у зв’язку з
потенційними адитивними п=
обічними
ефектами. Необхідна обережність щодо застосування пацієнт=
ам
віком понад 65 років. Зокрема, рекомендується застосовувати найнижчу<=
/span> ефективну дозу слабким
пацієнтам літнього віку або з низькою масою тіла.
У рідкісних випадках, як і при застосуванні інших НПЗЗ, можуть спостерігатися Завдяки своїм фармакодинамічним=
span> властивостям, Вольтарен®, я=
к
і інші =
НПЗП,
може маскувати ознаки
і симптоми інфекції. - &nb=
sp;
Вплив на травний тракт При застосуванні всіх НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані
випадки шлунково-кишкових кровотеч (випадки блювання кров’ю, мелени), утвор=
ення
виразки або перфорації, які можуть бути летальними і які можливі в будь-який
час у процесі лікування при наявності або відсутності попереджувальних
симптомів або попереднього анамнезу серйозних явищ з боку шлунково-кишкового
тракту. Ці явища зазвичай мають більш серйозні наслідки у пацієнтів літнього
віку. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, спостерігаються явища
шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки, застосування препарату
необхідно припинити. Як і при застосуванні інших НПЗП=
,
пацієнтам із симптомами, що свідчать про порушення з боку
травного тракту (ТТ) обов’язковим є медичний нагляд і особлива обережність<=
/span>.
Ризик виникнення кровотечі, вира=
зки або
перфорації у ТТ збільшується з підвищенням дози НП=
ЗП,
включаючи диклофенак, і у хворих з виразкою в анамнезі, особливо з ускладне=
нням
у вигляді кровотечі або перфорації та у пацієнтів літнього віку. Пацієнти літнього віку мають підвищену частоту небажаних реакцій на
застосування НПЗП, особливо щодо шлунково-кишкової кровотечі та перфорації,=
які
можуть бути летальними. Щоб знизити ризик такого токсичного впливу н=
а ТТ,
лікування починають та підтримують найнижчими ефективними дозами. Для таких пацієнтів, а також тих, хто потреб=
ує
супутнього застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (АСК/аспірин =
або
інших лікарських засобів, які здатні підвищувати ризик небажаної дії на ТТ),
слід розглянути питання про застосування комбінованої терапії із застосуван=
ням
захисних засобів (наприклад інгібіторів протонної помпи або мізопростолу).<=
/span> Пацієнти=
зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо літнього =
віку,
мають повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо
кровотечі в ТТ). Застереження також потрібні для хворих, які отримують
одночасно ліки, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, такі як
системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), антитромботи=
чні засоби
(наприклад ацетилсаліцилову кислоту) або селективні інгібітори зворотного
захоплення серотоніну. - Вплив на печінку Ретельний медичний нагляд потрібен
у разі, коли Вольтарен® призначають пацієнтам<=
/span>
з порушенням функції
печінки, оскільки їх стан може погіршитись. Як і при застосуванні інших НПЗП=
,
включаючи диклофенак, Під час
довготривалого лікування препаратом Вольтарен® призначається
регулярне спостереження за функціями печінки як застережний захід. Якщо
порушення функції печінки зберігаються або погіршуються, та якщо клінічні
ознаки або симптоми можуть бути пов’язані з прогресуючими захворюваннями
печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад еозинофілія,
висипання), застосування препарату Вольтарен® слід припинити.
Перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних
симптомів. Застереження необхідні у разі, коли Вольтарен®
застосовують пацієнтам із печінковою порфірією, через імовірність провокува=
ння
нападу. - Вплив на нирки Оскільки
при лікуванні НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затрим=
ки
рідини та набряків, особливу ува=
гу слід
приділити пацієнтам з порушеннями функції серця або <=
span
class=3Dhps>нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам <=
span
class=3Dhps>літнього віку, пацієнтам, які отримують супутню терапію
діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на
функцію нирок, а
також пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад до =
або
після серйозного хірургічного вт=
ручання.
У таких випадках як застережний захід рекомендується моні=
торинг
ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумо=
влює
повернення до стану, який передував лікуванню. - Вплив на шкіру У зв’язку із застосуванням НПЗП, в тому числі препарату Вольтарен®=
,
дуже рідко були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них бу=
ли
летальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і
токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик розвитку цих реакцій на
початку курсу терапії: поява реакції спостерігається в більшості випадків
протягом першого місяця лікування. Застосування препарату Вольтарен®=
sup>
необхідно припинити при першій появі шкірних висипань, при ураженнях слизов=
ої
оболонки або при появі будь-яких інших ознак підвищеної чутливості. - Системний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини У пацієнтів із системним червоним вовчаком і змішаними захворюваннями
сполучної тканини може спостерігатися підвищений ризик розвитку асептичного
менінгіту. - Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти Призначати диклофенак пацієнтам зі значними факторами ризику
кардіоваскулярних явищ (таких як, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія,
цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскі=
льки
кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та
тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період =
та у
найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потребу пацієнта у
застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. =
Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або
застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості
необхідним є проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій,
оскільки у зв’язку із застосуванням НПЗП, включаючи диклофенак, були
зареєстровані випадки затримки рідини та набряків. Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосув=
ання
диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому лікуван=
ні
може бути пов’язано з незначним збільшенням ризику розвитку артеріальних
тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). - Вплив на гематологічні показники При тривалому застосуванні даного препарату, як і інших НПЗП, рекоменду=
ється
моніторинг повного аналізу крові. Диклофенак може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретел=
ьно
спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу, геморагічним діатезом або
гематологічними порушеннями. - Астма в анамнезі У пацієнтів з астмою,
сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (тобто назальни=
ми
поліпами), хронічними обструктив=
ними
захворюваннями легень Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази,
диклофенак натрію та інші НПЗП можуть спровокувати розвиток бронхоспазму при
застосуванні пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, або у пацієнті=
в з
бронхіальною астмою в анамнезі. Застосування в період
вагітності або годування груддю. Вагітність. У І і ІІ триместрах вагітності препарат Вольтарен® можна
призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційн=
ий
ризик для плода і лише в мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування
повинна бути настільки коротка, наскільки це можливо. Як і інші НПЗП, препа=
рат
протипоказаний в останньому триместрі вагітності (можливе пригнічення
скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у
плода). Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на
вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень
свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і
гастрошизису після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх
термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був збільшений з=
менш
ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Не виключено, що ризик збільшується з дозою і тривалістю лікування. Було
показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводит=
ь до
збільшення пре- і постімплантаційної втрати та летальності ембріона/плода.<=
o:p> Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у
період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвит=
ку,
у тому числі з боку серцево-судинної системи. Якщо Вольтарен
β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ=
))
можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного ефекту шляхом інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів.
Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнти,
особливо літнього віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо
артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію,
рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої
терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та
інгібіторів АПФ, внаслідок збільшення ризику нефротоксичності. - =
Загальні
Під час третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу
простагландинів можуть впливати на плід таким чином:
- серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної
протоки та легеневою гіпертензією);
- порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатнос=
ті з
олігогідроамніозом.
Вплив на матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності:
- можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може
спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
- гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження
пологів.
Отже, ВольтаренÒ протипоказаний під час третього т=
риместру
вагітності.
Годування
груддю.
Як і інші НПЗП, диклофенак у незна=
чній
кількості виділяється у грудне молоко. У зв’язку з=
цим
супозиторії Вольтарен® не слід застосовувати жінкам у період
годування груддю, щоб уникнути небажаного впливу на немовля=
.
Фертильність жінок.
Як і
інші НПЗП, Вольтарен® може негативно впливати на жіночу
фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планую=
ть
вагітність. Для жінок, які мають проблеми з зачаттям або проходять дослідже=
ння
щодо безпліддя, слід розглянути доцільність відміни препарату Вольтарен®.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а=
бо
іншими механізмами.
Пацієнтам, у яких під час терапії
препаратом ВольтаренÒ виникають порушення зору, запаморочення,
вертиго, сонливість, порушення з боку центральної нервової системи, млявість
або втомлюваність, не слід керувати автотранспортом або іншими
механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат слід застосовувати у найм=
енших
ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання
лікування у кожного окремого пацієнта.
Для того, щоб мінімізувати небажані
ефекти, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого
періоду часу.
Не приймати внутрішньо, тільки для ректального введення.
Супозиторії потрібно вводити у пря=
му кишку
якомога глибше, бажано після очищення кишечнику.
Початкова доза зазвичай становить =
100-150
мг на добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатн=
ьо
дози 75-100 мг/добу.
Добову дозу розподіляють на 2-3 пр=
ийоми.
Для уникнення нічного болю або ранкової скутості до прийому препарату вдень=
призначають ВольтаренÒ у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном (добова доза препарату не
повинна перевищувати 150 мг).
При первинній
дисменореї добову дозу підбирають індивідуально, зазвичай вона становить 5=
0-150
мг/добу. Початкова доза може бути 50-100 мг/добу, але за необхідності її мо=
жна
збільшити протягом кількох менструальних циклів до максимальної, що станови=
ть
200 мг/добу.
Застосування
препарату слід починати після виникнення перших больових симптомів та
продовжувати декілька днів, залежно від динаміки регресії симптомів.
Для лікування нападів мігрені курс
починають у дозі 100 мг при прояві перших ознак початку нападу. За необхідн=
ості
в той же день може бути застосований другий супозиторій (100 мг диклофенаку=
). У
разі необхідності у наступні дні лікування можна продовжити (добова доза
препарату не повинна перевищувати 150 мг, дозу розподіляють на 2-3
застосування).
Діти (віком 1-14 рок=
ів) з ювенільним хронічним артритом: =
1-3
мг/кг на добу за кілька прийомів (тільки для супозиторіїв по 25 мг).
Діти (віком 6-14 рок=
ів) з гострим післяопераційним болем:=
1-2
мг/кг на добу за кілька прийомів. Тривалість застосування препарату для
лікування гострого післяопераційного болю слід обмежити терміном до 4 днів
(тільки для супозиторіїв по 25 мг).
Наприклад,
для дитини з масою тіла
Дітям
віком від 14 років можна призначати супозиторії по 50 мг.
Пацієнти літнього ві=
ку: хоча у пацієнтів літнього віку
фармакокінетика препарату ВольтаренÒ не погіршується до будь-якого клі=
нічно
значущого ступеня, нестероїдні протизапальні препарати потрібно застосовува=
ти з
особливою обережністю таким пацієнтам, оскільки вони, як правило, більш схи=
льні
до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, ослабленим пацієнтам літнього віку =
або
пацієнтам з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найни=
жчі
ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових
кровотеч при лікуванні НПЗП.
Діти.
Вольтарен® не застосовують дітям віком до 1 року. Дітям віком
1-14 років з ювенільним хронічним артритом супозиторії призначають лише у д=
озі
25 мг. У дітей віком 6-14 років з гострим післяопераційним болем супозиторії
призначають лише у дозі 25 мг. Підліткам віком від 14 років можна призначати
супозиторії по 50 мг. Супозиторії Вольтарен® у дозі 100 мг не застосовують для лікування дітей та підлітків внаслідок
високого вмісту активної речовини.
Передозування.
Симптоми.=
Типової клінічної картини, характ=
ерної
для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може спричинити такі
симптоми, як головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-к=
ишкова
кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливіст=
ь, шум
у вухах або судоми. Гостра нирко=
ва
недостатність і ураження печінки=
можливі у випадку тяжкої інтоксикації.
Лікування. За необхідності проводять симптом=
атичну терапію.
Протягом однієї години після застосування потенційно токсичної кількості
препарату слід розглянути можливість застосування активованого вугілля. Крім
того, дорослим слід розглянути можливість промивання шлунка протягом однієї
години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При час=
тих
або тривалих судомах необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. З урахуванн=
ям
клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи.
Побічні реакції.
Категорія
частоти небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто
(≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто
(≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000,
< 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не може
бути оцінена за наявними даними).
З боку крові та лімфатичної систем=
и: дуже рідко – тромбоцитопенія, лей=
копенія,
анемія (гемолітична анемія, апластична анемія), агранулоцитоз.
З боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні та
анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок); дуже рідко=
–
ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
Психічні порушення: дуже рідко – дезорієнтація, депр=
есія,
безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення.
З боку нервової системи: часто – головний біль, запамороче=
ння;
рідко – сонливість, втомлюваність; дуже
рідко – парестезії, порушення пам’яті, судоми, занепокоєння, тремор,
асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт; частота невідома – сплутаність
свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.
З боку органів зору:
З боку органів слуху та лабіринту =
вуха: часто – вертиго; дуже рідко – дзв=
ін у
вухах, розлади слуху.
З боку серцево-судинної системи:=
span> дуже рідко – відчуття серцебиття,=
біль у
грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія,
артеріальна гіпотензія, васкуліт.
Порушення з боку дихальної системи,
органів грудної клітки та середостіння: рідко – астма
(включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніт.
З боку шлунково-кишкового тракту:<=
/span> часто – нудота, блювання, діарея,
диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія; рідко – гастрит,
шлунково-кишкова кровотеча, гематемезис, мелена, геморагічна діарея, виразки
шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею,
гастроінтестіальним стенозом чи перфорацією (іноді летальні, особливо у
пацієнтів літнього віку), які можуть призвести до перитоніту; дуже рідко –
коліт (включаючи геморагічний коліт, ішемічний коліт та загострення виразко=
вого
коліту або хвороба Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит),
глосит, порушення функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечнику,
панкреатит.
Порушення з боку гепатобіліарної с=
истеми: часто – підвищення рівня трансамі=
наз;
рідко – гепатит, жовтяниця, розлади печінки; дуже рідко – блискавичний гепа=
тит,
некроз печінки, печінкова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірн=
ої
клітковини: часто=
–
висипання; рідко – кропив’янка; дуже рідко – висипання у вигляді пухирів,
екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром
Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випаді=
ння
волосся, реакції фоточутливості, пурпура, у т. ч. алергічна, св=
ербіж.
З боку нирок та сечовидільної сист=
еми: дуже рідко – гостре ушкодження ни=
рок (гостра
ниркова недостатність), гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит,
нефротичний синдром, папілярний некроз нирки.
Загальні порушення і
порушення в місці введення: =
span>рідко – подразнення у місці введен=
ня,
набряк.
Порушення
з боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко – ім=
потенція.
Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищен=
ий
ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту),
пов’язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних до=
зах
(150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.
Зорові порушення.
Такі зорові порушення, як порушення зору, погіршення зору і диплопія, я=
вляються
ефектами класу НПЗЗ і, як правило, є оборотними після відміни препарату. На=
йбільш
імовірним механізмом порушень зору є інгібування синтезу простагландинів та
інших споріднених сполук, які порушуючи регуляцію ретинального кровотоку,
сприяють розвитку візуальних порушень. Якщо такі симптоми виникають під час
лікування диклофенаком, необхідно провести офтальмологічне дослідження для
виключення інших можливих причин.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати
при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. Cупозиторії по 25 мг, 50 мг № 10, по 100 мг № 5.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.=
Делфарм Хюнінг С. А. С. /
Delpharm =
span>Huningue S.A.S.
Місцезнаходження вир=
обника
та його адреса місця провадження діяльності.
Вул. де ля Шапель 26, 68330 Хю=
нінг,
Франція /
26 rue de la Chapelle<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>, 68330 Huningue, France.