ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

ТЕРУС

(TERUS)

Склад:

діюча
речовина:
окситоцин;

1 мл розчину
для ін’єкцій містить
окситоцин – 10
МО (16,667 мкг);

допоміжні
речовини: етанол
96 %,
хлорбутанол
гемігідрат,
натрію ацетат
тригідрат,
натрію
хлорид, кислота
оцтова
льодяна, вода
для ін’єкцій.

Лікарська
форма.
Розчин для
ін’єкцій.

Основні
фізико-хімічні
властивості: прозорий
безбарвний
розчин,
вільний від
видимих
механічних
часток,
заповнений у
прозору
скляну
ампулу USP
тип І.

Фармакотерапевтична
група.
Гормони для
системного
застосування,
за винятком
статевих
гормонів та
інсуліну.
Гормони
задньої долі
гіпофіза. Окситоцин
та аналоги.

Код АТХ  Н01В В02.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм
дії.

Окситоцин –
циклічний
нонапептид,
отриманий
шляхом
хімічного
синтезу. Ця
синтетична
форма
ідентична
природному
гормону, який
накопичується
у задній долі
гіпофіза і
вивільняється
у системний
кровоток під час
пологів та
годування
груддю.

Окситоцин
стимулює
гладку
мускулатуру
матки
найбільш
інтенсивно
наприкінці
вагітності,
під час пологів
та
безпосередньо
після
народження
дитини. У цей
час
кількість
рецепторів
окситоцину в
міометрії
збільшується.

Рецептори
окситоцину є
спареними
рецепторами
G-білків.
Активація
рецепторів
окситоцином
призводить
до
вивільнення
кальцію з
внутрішньоклітинних
пулів та скорочувальної
активності
міометрія.

Окситоцин спричиняє
періодичні
перейми у
верхньому
сегменті матки,
подібні за
частотою,
силою і
тривалістю
до
фізіологічних
переймів при
спонтанних
пологах.

Синтетичний
окситоцин не
містить
вазопресин,
втім навіть у
чистому
вигляді він
може чинити
слабку
антидіуретичну
дію, подібну
до дії вазопресину.

За даними
досліджень in vitro,
тривале
застосування
окситоцину
призводить
до
десенсибілізації
рецепторів
окситоцину,
імовірно, за
рахунок
пригнічення осередків
зв’язування
окситоцину,
дестабілізації
інформаційних
РНК
рецепторів
окситоцину та
інтернацізації
рецепторів
окситоцину.

Рівні
концентрації
у плазмі крові
та
настання/тривалість
ефекту.

Внутрішньовенна
інфузія. При
застосуванні
окситоцину
шляхом
тривалої
внутрішньовенної
інфузії у
дозах,
застосовуваних
для індукції
або
посилення
родової діяльності,
відповідь у
матці настає
поступово і
досягає
рівноважного
стану за 20–40 хвилин.
Відповідні
концентрації
окситоцину у
плазмі крові
порівнювані
з
концентраціями
під час
першого
періоду
спонтанних
пологів. Наприклад,
концентрації
окситоцину у
плазмі крові
10 вагітних
жінок з
доношеною вагітністю,
які
отримували 4
міліодиниці
окситоцину
на хвилину
шляхом
внутрішньовенної
інфузії,
становили
від 2 до 5
мікроодиниць/мл.
У результаті
припинення
інфузії або
суттєвого
зниження
швидкості
введення,
наприклад у
випадку
надмірної
стимуляції,
активність
матки
раптово
знижується і
може продовжуватися
на
відповідному
рівні з меншою
інтенсивністю.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Концентрації
окситоцину у
плазмі крові
вагітних
жінок з
доношеною вагітністю,
які
отримували 4
міліодиниці
окситоцину
на хвилину
шляхом
внутрішньовенної
інфузії,
становлять
від 2 до
5 мікроодиниць/мл.

Розподіл.

Об’єм
розподілу
при
рівноважній
концентрації,
визначений у
6 здорових
чоловіків-добровольців
після
введення
шляхом
внутрішньовенної
ін’єкції,
становить
12,2 л або 0,17 л/кг.
Зв’язування
з білками
плазми крові
незначне.
Окситоцин
здатен
проникати
крізь
плацентарний
бар’єр в обох
напрямках і в
малих
кількостях
виявлений у
материнському
молоці.

Біотрансформація/метаболізм.

Окситоциназа
–
глікопротеїн-амінопептидаза,
яка
продукується
у період
вагітності
та
виявляється
у плазмі
крові і
здатна
руйнувати
окситоцин.
Виробляється
в організмі
матері й
дитини.
Основну роль
у
метаболізмі
та виведенні
окситоцину
відіграються
печінка та
нирки. Отже, в
біотрансформації
окситоцину
беруть участь
печінка,
нирки і
системний
кровоток.

Виведення.

Період
напіввиведення
окситоцину
варіює від 3
до 20 хвилин.
Метаболіти і
менше 1 % незміненої
речовини
виводяться
із сечею. Швидкість
метаболічного
виведення у
вагітних
жінок сягає
20 мл/кг/хв.

Ниркова
недостатність.

Дослідження
за участю
пацієнтів з
нирковою
недостатністю
не проводили.
Однак,
враховуючи
шлях
виведення і
погіршення
ниркової
екскреції
окситоцину
завдяки
антидіуретичній
дії, існує імовірність
кумуляції
окситоцину,
що може подовжувати
його дію.

Печінкова
недостатність.

Дослідження
за участю
пацієнтів із
печінковою
недостатністю
не проводили.
Зміна
фармакокінетики
препарату у
пацієнтів з
порушенням
функції
печінки малоймовірна,
оскільки
фермент, що
метаболізує
окситоцин
(окситоциназа),
знаходиться
не тільки у
печінці, а
активність
окситокінази
у плаценті
значно
збільшується
до моменту пологів.
Таким чином,
біотрансформація
окситоцину
при
порушенні
функції
печінки не призведе
до значних
змін
метаболічного
кліренсу
окситоцину.

Доклінічні
дані з
безпеки.

Доклінічні
дані з
безпеки
окситоцину,
які ґрунтуються
на
результатах
стандартних досліджень
гострої
токсичності
разової дози,  генотоксичності
та
мутагенності,
свідчать про
відсутність
специфічних
ризиків для
людини.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Окситоцин
застосовується
для
збудження і
посилення
скорочувальної
діяльності матки.

Застосування
в
передпологовому
періоді

Індукція
пологів

З метою
індукції
пологів
окситоцин
застосовують
на останніх
або близьких
до них термінах
вагітності
при
наявності
артеріальної
гіпертензії
(наприклад,
прееклампсія,
еклампсія,
або при
наявності
серцево-судинного
та ниркового
захворювання),
еритробластозу
плода,
материнського
або гестаційного
цукрового
діабету,
допологової кровотечі
або
необхідності
дострокового
розродження,
передчасного
розриву плодових
оболонок і
неможливості
спонтанних пологів.
Планове
збудження
пологів за
допомогою
окситоцину
може бути
показане при
переношеній
вагітності
(більше 42
тижнів
гестації), а
також у разі
внутрішньоутробної
загибелі
плода або при
внутрішньоутробній
затримці
розвитку
плода.

Посилення
скорочувальної
діяльності
матки

У
першому або
другому
періоді
пологів
окситоцин
можна
вводити
внутрішньовенно
у вигляді
інфузії для
посилення
скоротливої діяльності
матки при
тривалих
пологах, при
дисфункціональній
інертності
матки.

Застосування
у
післяпологовому
періоді

Контроль
післяпологової
кровотечі та
гіпотонії
матки.

Інші
показання до
застосування

Як
допоміжна
терапія при
неповному
аборті або
при загрозі
аборту.

Діагностичне
застосування

Оцінка
ембріонально-плацентарного
дихального
резерву
плода при
вагітності з
високим
ризиком
(стрес-тест з
окситоцином).

Протипоказання.

-
Гіперчутливість
до діючої
речовини або
до будь-якої
з допоміжних
речовин
препарату (див.
розділ «Допоміжні
речовини»);

-
гіпертонічний
характер
маткових
скорочень,
механічне
перешкоджання
пологам,
фетальний
дистрес.

Будь-які
стани, при
яких, з
міркувань
безпеки для
плода або
матері,
пологи через
природні
родові шляхи
не
рекомендуються
та/або
протипоказані,
включаючи:

-
клінічно
вузький таз;

-
передлежання
плода;

-
передлежання
плаценти або
передлежання
судин
пуповини;

-
відшарування
плаценти;

-
передлежання
або випадіння
петель
пуповини;

-
надмірне
розтягнення
або
порушення
опірності
матки до
розривів, як
при
багатоплідній
вагітності;

-
багатоводдя;

-
багатоплідна
вагітність;

-
наявність
хірургічного
рубця матки,
включаючи
рубець після
кесаревого
розтину.

Окситоцин
не можна
застосовувати
тривалим
курсом
пацієнткам з
окситоциностійкою
відсутністю
скорочень
матки, з
прееклампсичною
токсемією
важкого
ступеня або з
важкими
серцево-судинними
розладами.

Окситоцин
не можна
застосовувати
упродовж 6
годин після
застосування
вагінальних
простагландинів.

Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Лікарські
засоби,
одночасне
застосування
яких не
рекомендоване

Простагландини
та їхні
аналоги

Простагландини
та їхні
аналоги
посилюють
скорочувальну
діяльність
міометрію, а
відтак
окситоцин
може посилювати
скорочувальну
діяльність
матки, спричинену
простогландинами,
і навпаки
(див. розділ
«Протипоказання»).

Лікарські
засоби,
здатні
подовжувати
інтервал QT

Окситоцин
вважається
потенційно
аритмогенним
засобом, який
слід з обережністю
застосовувати
пацієнткам з
такими
факторами
ризику
розвитку torsades de pointes як
застосування
лікарських
засобів, здатних
подовжувати
інтервал QT, а
також
пацієнткам з
наявністю в
анамнезі
синдрому
подовження
інтервалу QT
(див. розділ
«Особливості
застосування»).

Взаємодії,
які слід
брати до
уваги

Інгаляційні
анестетики

Інгаляційні
анестетики
(такі як
циклопропан,
галотан, ізофлуран,
севофлуран,
десфлуран)
справляють
розслаблювальну
дію на матку
і
забезпечують
суттєве
пригнічення
тонусу матки,
що може
послаблювати
утеротонічний
ефект
окситоцину.
Також
повідомляли
про випадки
порушення
серцевого
ритму при
одночасному
застосуванні
інгаляційних
анестетиків
з
окситоцином.

Судинозвужувальні
засоби/Симпатоміметики

Окситоцин
може
посилювати
вазопресорний
ефект
судинозвужувальних
засобів та
симпатоміметиків,
навіть таких,
що містяться
в
анестетиках
для місцевого
застосування.

Засоби
для
каудальної
анестезії

При
застосуванні
під час або
після каудальної
анестезії
окситоцин
може
посилювати
пресорний
ефект симпатоміметичних
судинозвужувальних
лікарських
засобів.

Особливості
застосування.

За винятком
особливих
випадків,
застосування
окситоцину
не
рекомендується
у таких
ситуаціях:

- передчасні
пологи;

-
пограничний
ступінь
клінічно
вузького таза
(невідповідність
розмірів
голівки
плода і таза
породіллі);

- великі
хірургічні
втручання на
шийці або тілі
матки в
анамнезі,
включаючи
кесарів розтин;

- надмірне
розтягнення
матки;

- численні
пологи;

- інвазивний
рак шийки
матки.

Окситоцин
не можна
вводити до
моменту вставляння
голівки або
сідниць
плода в малий
таз.

Виявлення
особливих
випадків, зумовлених
сполученнями
різних
факторів, є
завданням
лікаря. Слід
ретельно
оцінити можливі
позитивні
ефекти
терапії
окситоцином
та ризик
розвитку
рідкісних,
але серйозних
явищ –
гіпертонусу
або тетанії
матки.

З
метою
індукції
пологів і
посилення
скорочувальної
діяльності
матки
окситоцин можна
застосовуви
винятково
внутрішньовенно,
у стаціонарі і
при
відповідному
лікарському
нагляді. Кожна
пацієнтка,
яка одержує
інфузію
окситоцину,
повинна
перебувати
під
постійним
наглядом
лікаря, що
має досвід
застосування
препарату.

Щоб
уникнути
ускладнень
під час
введення окситоцину,
необхідний
постійний
контроль таких
показників:

-
скорочувальна
діяльність
матки;

- частота
серцевих
скорочень породіллі
і плода;

-
артеріальний
тиск
породіллі.

При
виникненні
гіперактивності
матки введення
окситоцину
потрібно
негайно припинити;
маткові
скорочення, спричинені
окситоцином,
зазвичай
слабшають
незабаром
після
відміни
препарату.

При
правильному
застосуванні
окситоцин спричиняє
маткові
скорочення,
подібні до
нормальних
пологів.
Надмірна
стимуляція,
що виникає при
неправильному
застосуванні
препарату,
небезпечна
як для
породіллі,
так і для плода.

При
наявності
гіперчутливості
до окситоцину
розвиток
гіпертонічних
скорочень
матки
можливий,
незважаючи
на
правильний
вибір дози і
відповідний
медичний
нагляд.

При
введенні
лікарського
засобу слід
враховувати
імовірність
посилення
крововтрати
і розвитку
афібриногенемії.

Стимуляції
родової
діяльності
слід уникати
у разі
загибелі
плода в матці
та/або при
наявності
меконію в
навколоплідних
водах, оскільки
це може
призвести до
емболії
навколоплідними
водами.

Окситоцин
не слід
застосовувати
протягом
тривалого
часу при
слабкості
родової діяльності,
стійкої до
окситоцину, при
вираженій
преекламптичній
токсемії або
тяжких
захворюваннях
серцево-судинної
системи.

Протипоказане
внутрішньовенне
болюсне
введення
окситоцину,
оскільки це
може
спричинити
гостру короткочасну
гіпотонію з
розвитком
гіперемії і
рефлекторної
тахікардії.

З особливою
обережністю
окситоцин
слід
застосовувати
пацієнткам,
які
страждають
на
захворювання
серцево-судинної
системи
(наприклад,
гіпертрофічна
кардіоміопатія,
ураження
клапанного
апарату та
(або) ішемічна
хвороба
серця, у тому
числі спазм
коронарних
артерій) і
мають
схильність
до ішемії
міокарда, щоб
уникнути
значних змін
артеріального
тиску і
частоти
серцевих
скорочень.

Окситоцин
слід
призначати з
обережністю пацієнтам
із синдромом
подовженого
інтервалу QT
або
повʼязаними
з ним
симптомами, а
також пацієнтам,
які
приймають
препарати, що
подовжують
інтервал QT.

На тлі
парентерального
введення
препарату з
метою збудження
пологів або
посилення
скорочувальної
діяльності
матки на
першій і другій
стадії
пологів
описані
летальні
випадки
породіллі
внаслідок
розвитку
реакцій
гіперчутливості,
субарахноїдального
крововиливу
та розриву
матки, а також
випадки
загибелі
плода з
різних причин.

Дистрес
плода і
загибель
плода.

Введення
окситоцину в
надмірних
дозах призводить
до гіперстимуляції
матки, яка
може
викликати
дистрес плоду,
асфіксію і
смерть або
може
призвести до
гіпертонусу,
тетанічних
скорочень
або розриву
матки.

Особливу
увагу слід
приділяти
пацієнткам з клінічно
вузьким
тазом,
вторинною
слабкістю
пологової
діяльності,
артеріальною
гіпертензією
легкого або
помірного
ступеня або
захворювання
серця, а також
пацієнткам
старше 35
років або з
наявністю
рубця після
кесаревого
розтину у
ділянці
нижнього
маткового
сегменту.

Дисеміноване
внутрішньосудинне
згортання

У рідкісних
випадках при
фармакологічній
індукції
пологів із
застосуванням
утеротонічних
препаратів,
включаючи
окситоцин,
спостерігається
підвищений
ризик
розвитку
синдрому дисемінованого
внутрішньосудинного
згортання
(ДВЗ) у
післяпологовому
періоді. Цей
ризик пов’язаний
безпосередньо
з
фармакологічною
індукцією, а
не із
застосуванням
конкретного
препарату.
Ризик
насамперед
підвищений у
жінок, що
мають
додаткові
фактори
ризику ДВЗ:
вік від 35
років,
ускладнений
перебіг
вагітності (наприклад,
гестаційний
діабет,
артеріальна
гіпертензія,
гіпотиреоз),
термін
гестації
понад 40
тижнів. У
таких жінок
окситоцин та
альтернативні
лікарські
засоби
необхідно
застосовувати
з
обережністю,
а лікар повинен
враховувати
можливість
розвитку ДВЗ.

Гіпергідратація

Оскільки
окситоцин
чинить
слабку
антидіуретичну
дію, тривале
в/в введення
високих доз
препарату одночасно
із введенням
великого об’єму
рідини
(наприклад,
при
лікуванні
загрозливого
або
невдалого
аборту чи
кровотечі у
післяпологовому
періоді) може
спричиняти
гіпергідратацію
в поєднанні з
гіпонатріємією.
При введенні окситоцину
та в/в
введенні
рідин
спостерігається
комбінована
антидіуретична
дія, в
результаті
якої виникає
гіперволемія
з подальшим
розвитком
гемодинамічної
форми
гострого
набряку
легенів без
гіпонатріємії.
Щоб уникнути
цих
рідкісних
ускладнень,
при введенні
високих доз
окситоцину
протягом
тривалого
часу слід
дотримуватися
таких правил
безпеки:
використовувати
розчинник, що
містить
електроліти
(не
декстрозу);
інфузії
рідин слід
проводити у
невеликих
обсягах (при
індукції або
стимуляції
пологової
діяльності
на пізніх
термінах
вагітності
допускається
введення
окситоцину в
концентраціях,
що
перевищують
рекомендовані);
пероральний
прийом рідин необхідно
обмежити;
необхідно
вести запис
балансу
рідин; при підозрі
на порушення
електролітного
балансу
показане
лабораторне
дослідження
вмісту
електролітів.

Окситоцин
протипоказаний
пацієнтам,
які мають в
анамнезі
гіперчутливість
до препарату.

Не можна
використовувати
одночасно
різні шляхи
введення
окситоцину.

Окситоцин
можна вводити
лише одним
способом
введення (або
внутрішньовенно,
або
внутрішньомʼязово).

Ниркова
недостатність.

Окситоцин
слід
застосовувати
з обережністю
у пацієнтів з
важким
порушенням
функції нирок
через
можливе
утримання рідини
та
накопичення
окситоцину в
плазмі крові.

Анафілаксія
у жінок з
алергією на
латекс

Повідомлялось
про анафілактичні
реакції
після
введення
окситоцину у
жінок з відомою
алергією на
латекс.
Внаслідок
існуючої структурної
схожості між
окситоцином
і латексом,
алергія /
непереносимість
латексу може
бути
важливим
фактором
ризику для анафілаксії
після
введення
окситоцину.

Вміст
етанолу

Цей
лікарський
засіб
містить
незначну кількість
етанолу (0,0061
мл/ампулу).

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Вагітність

Препарат
застосовують
для
стимуляції
пологів за
суворо
визначеними
показаннями.

Дослідження
впливу
окситоцину
на репродуктивність
тварин не
проводились.

З огляду на
великий
досвід
застосування,
хімічну
структуру і
фармакологічні
властивості
препарату,
при його
призначенні
за показаннями
не
очікується
підвищення
ризику
формування
вад розвитку
плода.

Період
годування
груддю

Окситоцин у
невеликих
кількостях проникає
у грудне молоко.

У випадках,
коли
препарат
призначений
для зупинки
маткової
кровотечі, не
рекомендується
розпочинати
грудне годування
до
закінчення
курсу
лікування
окситоцином.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Окситоцин спричиняє
перейми, що
слід
враховувати
у випадку керування
транспортними
засобами або
іншими
механізмами.
Жінкам, у
яких
почалися
перейми, не
слід
керувати
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Спосіб
застосування
та дози.

Індукція
пологів або
стимуляція
пологової
діяльності. Окситоцин
не слід
вводити
протягом 6 годин
після
застосування
вагінальних
простагландинів.
Окситоцин слід
застосовувати
у вигляді
внутрішньовенної
(в/в)
крапельної
інфузії або,
бажано, з
використанням
інфузійної
помпи з перемінною
швидкістю.
Для
крапельної
інфузії 5 МО (8,3 мкг)
окситоцину
рекомендують
додавати до 500 мл
фізіологічного
електролітного
розчину (як
наприклад 0,9 %
розчин
натрію
хлориду).
Пацієнтам,
яким не можна
застосовувати
натрію
хлорид, в
якості
розчинника
слід застосовувати
5 % розчин
декстрози.
Для
рівномірного
змішування
пляшку або
пакет
перевертають
кілька разів
перед
застосуванням.

На
початку
швидкість
інфузії встановлюють
у межах від 2
до 8 крапель/хвилину
(1-4 міліодиниць/хв).
Цю швидкість
можна поступово
збільшувати
з інтервалом
не менше 20 хвилин
не більше,
ніж на 1-2
міліодиниць/хв,
до досягнення
періодичності
переймів, яка
відповідає
природному
перебігу
пологів. При
майже
доношеній
вагітності
цього часто
можна досягти
шляхом
інфузії
менше
20 крапель/хв (10 міліодиниць/хв).
Рекомендована
максимальна
швидкість
становить
40 крапель/хв
(20 міліодиниць/хв).
У незвичних
випадках, які
потребують
вищих доз, як
це може
траплятися
при внутрішньоутробній
загибелі
плода, або
для індукції
пологів на
ранніх
стадіях, коли
матка менш
чутлива до
окситоцину,
рекомендується
застосовувати
окситоцин у
вищих концентраціях,
наприклад 10 МО
на 500 мл.

При
використанні
інфузійного
насоса, який
забезпечує
доставку
меншого
об’єму препарату,
ніж
крапельна
інфузія,
належну концентрацію
в межах
рекомендованих
доз слід
розраховувати
відповідно
до
характеристик
насоса. Упродовж
інфузії
необхідно
ретельно
контролювати
частоту, силу
і тривалість
переймів, а також
частоту
серцевих
скорочень
плода. Після
досягнення
адекватного
рівня активності
матки, що
становить 3-4
перейми кожні
10 хвилин,
швидкість
інфузії
зазвичай
можна зменшити.
У разі
гіперактивності
мускулатури
матки та/або
дистрес-синдрому
плода інфузію
слід негайно
припинити.

Якщо у
жінок з
доношеною
або майже
доношеною
вагітністю
після
введення 5 МО
не досягнуто
регулярних
переймів,
індукцію
пологів
рекомендується
припинити.
Спробу можна
повторити
наступного
дня,
розпочинаючи
знову зі
швидкості
інфузії від 2
до 8 крапель/хвилину
(1-4
міліодиниць/хв).

Неповний,
невідворотний
аборт або
завмерла
вагітність: 5
МО шляхом в/в
інфузії (5 МО
розводять у
фізіологічному
електролітному
розчині і
застосовують
шляхом в/в
крапельної
інфузії або,
бажано, з
використанням
інфузійної помпи
з перемінною
швидкістю
тривалістю
понад 5 хв) у
разі
необхідності
з подальшою
в/в інфузією
зі швидкістю
введення від
20 до 40 міліодиниць/хв.

Кесарів
розтин:
5 МО шляхом
в/в інфузії (5
МО розводять
у фізіологічному
електролітному
розчині і
застосовують
шляхом в/в
крапельної
інфузії або,
бажано, з
використанням
інфузійної помпи
з перемінною
швидкістю
тривалістю
понад 5
хвилин) одразу
після
вилучення
плода.

Запобігання
післяпологовій
матковій кровотечі: звичайна
доза
становить 5
МО (шляхом в/в
інфузії (5 МО
розводять у
фізіологічному
електролітному
розчині й
застосовують
шляхом в/в
крапельної
інфузії або,
бажано, з
використанням
інфузійної
помпи з перемінною
швидкістю
тривалістю
понад 5 хвилин)
одразу після
вилучення
плаценти. У
жінок, які
отримували
окситоцин
для
викликання
або
стимуляції
пологів,
інфузію
окситоцину продовжують
з
підвищенням
швидкості
упродовж
третьої
стадії
пологів та
протягом кількох
годин після
пологів.

Лікування
післяпологової
маткової
кровотечі: 5
МО шляхом в/в
інфузії (5 МО
розводять у
фізіологічному
електролітному
розчині й
застосовують
шляхом в/в
крапельної
інфузії або,
бажано, з
використанням
інфузійної
помпи з перемінною
швидкістю тривалістю
понад 5 хвилин)
у разі тяжких
випадків з
подальшою в/в
інфузією розчину,
який містить
від 5 до 20 МО
окситоцину в
500 мл
розчинника з
електролітами
зі швидкістю
введення, яка
забезпечує
контроль
атонії матки.

Пацієнти
з нирковою
недостатністю:
дослідження
за участю
пацієнтів із
нирковою недостатністю
не проводили.

Пацієнти
з печінковою
недостатністю:
дослідження
за участю
пацієнтів із
печінковою
недостатністю
не проводилися.

Пацієнти
літнього
віку: дослідження
за участю
пацієнтів
літнього
віку (віком
від 65 років) не
проводили.

Діти. Не
застосовувати
дітям.

Передозування.

Летальну
дозу
окситоцину
не
встановлено. Окситоцин
дезактивується
протеолітичними
ферментами
травного
тракту. Тому
у випадку
перорального
вживання
препарат не
всмоктується
у кишечнику,
а відтак
токсичний
ефект
малоймовірний.

Симптоми
і наслідки передозування
залежать
головним
чином від
ступеня
чутливості
матки до
окситоцину і
не повʼязані
з наявністю
гіперчутливості
до препарату.
При
гіперстимуляції
виникають
сильні
(гіпертонічні)
або тривалі
(тетанічні)
скорочення,
або збільшення
тонусу матки у
спокої (між
двома
скороченнями)
до 15-20 мм. водн.
ст. і більше,
що
призводить
до безладної
пологової
діяльності,
розриву тіла
або шийки
матки, піхви,
кровотечі у
післяпологовому
періоді,
утеро-плацентарної
недостатності,
брадикардії
плода, його
гіпоксії,
гіперкапнії
та загибелі.

Лікування: При перших
ознаках або
симптомах
передозування
окситоцином
при його тривалому
застосуванні
шляхом
внутрішньовенної
інфузії
введення
препарату слід
припинити
негайно і дати
породіллі
кисень.

Як
важка
побічна
реакція, при
водній інтоксикації
можуть
виникнути
судоми, що зумовлено
притаманним
антидіуретичним
ефектом
окситоцину,
який може
виникнути, якщо
вводити
великі дози
(від 40 до 50 мл/хв)
протягом
тривалого
періоду.

Лікування: відміна
окситоцину,
обмеження
вживання рідини,
застосування
діуретиків,
в/в введення
гіпертонічного
розчину
хлориду
натрію,
відновлення
електролітного
балансу, купірування
судом
відповідними
дозами барбітуратів
і
забезпечення
професійного
догляду за
пацієнткою в
стані коми,
включаючи
належне
підтримання
дихання.

Побічні
реакції.

Через різницю
чутливості
матки в
деяких
випадках
навіть дози,
які вважаються
низькими,
можуть
спричинити
спазм матки.
При
внутрішньовенному
введенні окситоцину
для індукції
або
стимуляції
пологів застосування
занадто
високих доз спричиняє
надмірну
стимуляцію
матки, що
може
призвести до
дистресу,
асфіксії або
смерті плода,
а в породіллі
– до
гіпертонусу
матки,
тонічних
судом, пошкодження
м’яких
тканин або розриву
матки.

Швидке внутрішньовенне
введення
шляхом
болюсної ін’єкції
окситоцину в
дозі кількох
міжнародних
одиниць (МО) може
спричинити
гостру
короткотривалу
гіпотензію з
розвитком
гіперемії і
рефлекторної
тахікардії.
Такі раптові
гемодинамічні
зміни можуть спричиняти
ішемію
міокарда, особливо
у пацієнтів з
наявними
серцево-судинними
розладами.
Швидке
внутрішньовенне
введення
шляхом
болюсної
ін’єкції окситоцину
в дозі
кількох МО
також може
спричинити
подовження
інтервалу QT.

В окремих
випадках
фармакологічна
індукція
пологів із
застосуванням
утеротонічних
лікарських
засобів, у т.ч.
окситоцину,
підвищує
ризик розвитку
післяпологового
синдрому
диссемінованої
внутрішньосудинної
коагуляції.

Водна
інтоксикація

Повідомляли
про випадки спричиненої
гіпонатріємією
водної
інтоксикації
у матері та
дитини,
пов’язані із
тривалим
застосуванням
високих доз
окситоцину з
великими
об’ємами безелектролітних
розчинів.
Сукупний
антидіуретичний
ефект
окситоцину
та
внутрішньовенного
застосування
розчинів
може спричиняти
гіперволемію,
яка
призводить  до
гемодинамічної
форми
гострого
набряку
легень без
гіпонатріємії.

Симптоми
водної
інтоксикації
включають:

1.
Головний
біль,
анорексію,
нудоту,
блювання, абдомінальні
болі.

2.      Млявість,
сонливість,
непритомність,
епілептоподібні
конвульсії.

3.
Низька
концентрація
електролітів
у крові.

Побічні
реакції
традиційно
класифіковано
за частотою
виникнення:
дуже часто (³ 1/10);
часто (³ 1/100,
< 1/10); нечасто (³ 1/1000,
< 1/100); рідко (³ 1/10000,
< 1/1000); дуже
рідко (³ 1/100000,
< 1/10000), включаючи
поодинокі
випадки;
невідомо
(частоту неможливо
визначити на
наявними
даними).

Побічні
реакції у
породіль

Клас
системи
органів

Побічні
реакції

З
боку
імунної
системи

Рідко:
анафілактичні/анафілактоїдні
реакції асоційовані
з диспное,
гіпотензія
або анафілактичний/анафілактоїдний
шок.

З
боку
нервової
системи

Часто:
головний
біль.

З
боку серця

Часто:
тахікардія,
брадикардія.

Нечасто:
аритмія.

Невідомо:
ішемія
міокарда,
подовження
інтервалу QT
на
електрокардіограмі.

З
боку
судинної
системи

Невідомо:
артеріальна
гіпотензія
з подальшим
розвитком
артеріальної
гіпертензії,
кровотеча,
крововиливи
в органи
малого таза.

З
боку
шлунково-кишкового
тракту

Часто:
нудота,
блювання.

З
боку шкіри
та
підшкірних
структур

Рідко:
висип.

Невідомо:
ангіоневротичний
набряк

Ускладнення
вагітності,
післяпологового
та
перинатального
періоду

Невідомо:
гіпертонус
матки,
тетанічні
скорочення
матки,
розрив
матки.

Порушення
обміну
речовин та
харчування

Невідомо:
водна
інтоксикація,
гіпонатріємія
у матері

З
боку
респіраторної
системи,
органів
грудної
клітини та
середостіння

Невідомо:
гострий
набряк
легенів

Загальні
розлади та
реакції у
місці введення

Невідомо:
гіперемія

З
боку крові
та
лімфатичної
системи

Невідомо:
синдром
дисемінованої
внутрішньосудинної
коагуляції

Побічні
реакції у плода/новонародженого

Клас
системи
органів

Побічні
реакції

З
боку
органів
зору

Крововилив
у сітківку
ока у новонародженого.

З
боку серця

Аритмія,
синусова
брадикардія,

тахікардія,
шлуночкова
екстрасистолія

З
боку
респіраторної
системи,
органів
грудної
клітини та
середостіння

Асфіксія

Ускладнення
вагітності,
післяпологового
та
перинатального
періоду

Синдром
дистресу
плода, загибель
плода через
асфіксію, жовтяниця
новонароджених,

ушкодження
головного
мозку

Дослідження

Низька
оцінка за
шкалою
Апгар через
5 хвилин після
народження

Порушення
обміну
речовин та
харчування

Гіпонатріємія
у
новонародженого

Було
виявлено, що
під час
кесаревого
розтину в
умовах
спінальної
анестезії
при в/в болюсному
введенні
окситоцину в
дозі 10 МО спостерігається
депресія
сегмента ST-T на
ЕКГ. Даних
для точної
оцінки
ступеня
ризику недостатньо,
а причини
підвищеного
ризику невідомі.

Термін
придатності. 2 роки.

Умови
зберігання.
Зберігати
при
температурі
2-8 °C в
захищеному
від світла
місці. Не
заморожувати.
Зберігати у
недоступному
для дітей
місці.

Несумісність.

Препарат
можна
розводити в
0,9 % розчині
натрію
хлориду для
інфузій, 5 %
розчині
глюкози, 1,72 % розчині
натрію
лактату.
Готовий
розчин є
фізично та
хімічно
стабільним
протягом 8
годин після приготування.
З
мікробіологічної
точки зору
препарат
слід
використати
негайно. Не слід
вводити в
одній
ємності з
іншими лікарськими
засобами.

Цей
лікарський
засіб не слід
вводити за допомогою
тієї ж
системи, якою
здійснюють
вливання
крові або
плазми, оскільки
окситоцин-деактивуючі
ферменти
швидко
деактивують
пептидні
зв’язки.

Окситоцин
не сумісний з
розчинами,
які містять
розчинник
натрію
метабісульфіт.

Упаковка.
По 1 мл в
ампулі, по 10
ампул у
пластиковій
контурній
чарунковій
упаковці, у
картонній
упаковці.

Категорія
відпуску.
За рецептом.

Виробник.

СТЕРИЛ-ДЖЕН
ЛАЙФ
САЙЄНСИЗ (П)
ЛТД/Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності.

№ 45,
Мангалам
Мейн Роуд,
Вілліанур
Комм’юн,
Пудучеррі, 605110,
Індія/

No. 45,
Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India.