MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D374CE.355F4F40" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D374CE.355F4F40 Content-Location: file:///C:/680D4F21/UA75810101_927A.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:12.0pt;mso-=
ansi-language:
UK'>IНСТРУКЦІЯ
<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:12.0pt;mso-=
ansi-language:
UK'>для
медичного
застосуванl=
5;я
лікарськогl=
6;
засобу
ЛОПЕРАМІД
Склад:
дію=
;ча
речовина: 1
таблетка
містить лоп
=
77;раміду
гідрохлориk=
6;у
у перерахув
=
72;нні
на 100 % речовинm=
1;
– 2 мг;
доп=
;оміжні
речовини: лактl=
6;за,
моногідрат;
крохмаль
картопляниl=
1;;
кальцію
стеарат.
Лік=
;арська
форма. Таблетки.
Осн=
;овні
фізико-хімі
=
95;ні
властивостo=
0;:
таблетки
білого або
майже білог
=
86;
кольору, кру=
075;лої
форми, з
плоскою
поверхнею, з
фаскою.
=
60;армакотера=
1087;евтична
група. Препарати,
що
пригнічуютn=
0;
перистальтl=
0;ку.
К=
од
АТХ А07D A03.
Фармак=
1086;логічні
властивостo=
0;.
Фа
=
88;макодинамі=
1082;а.
Лопераміду
гідрохлориk=
6;
зв’язуєтьсn=
3;
з опіатними
рецепторамl=
0;
кишкової
стінки, внас=
083;ідок
чого
пригнічуєтn=
0;ся
вивільненнn=
3;
ацетилхоліl=
5;у
та
простагланk=
6;инів.
У такий
спосіб
лоперамід
уповільнює
пропульсивl=
5;у
перистальтl=
0;ку
кишечнику, а
також
збільшує ча
=
89;
проходженнn=
3;
кишкового в
=
84;істу
через
травний
тракт та
здатність
стінки
кишечнику д
=
86;
абсорбції
рідини.
Лопераміду
гідрохлориk=
6;
підвищує
тонус аналь
=
85;ого
сфінктера,
знижуючи ти
=
84;
самим
нетримання
калових мас
та позиви до
дефекації.
Фармакокі=
085;етика.
Абс=
;орбція:
більша
частина
лопераміду,
прийнятого
внутрішньо,
абсорбуєтьl=
9;я
з кишечнику,
але в резуль=
090;аті
інтенсивноk=
5;о
метаболізмm=
1;
першого
проходженнn=
3;
системна
біодоступнo=
0;сть
становить
приблизно
лише 0,3 %.
Роз=
;поділ: є дан=
10;
щодо високо=
11;
афінності
лопераміду
=
74;ідносно
стінки
кишечнику з
переважним
=
79;в'язуванням
з
рецепторамl=
0;
поздовжньоk=
5;о
шару м'язово=
111;
оболонки у
щурів.
Зв'язування =
083;операміду
з білками
становить 95 %,
головним чи
=
85;ом
з альбуміно
=
84;.
Є дані, що
лоперамід є
субстратом
Р-глікопрот
=
77;їну.
Мет=
;аболізм:
лоперамід
майже
повністю
екстрагуєтn=
0;ся
печінкою, де
він
переважно
метаболізуn=
8;ться,
кон’югуєтьl=
9;я
та
екскретуєтn=
0;ся
з жовчю. Окис=
1085;е
N-деметилува=
085;ня
є основним
метаболічнl=
0;м
шляхом
лопераміду,
цей процес
опосередкоk=
4;аний
головним
чином
ізоформами CYP3A4 та CYP2C8.
Внаслідок
цього дуже
інтенсивноk=
5;о
ефекту перш
=
86;го
проходженнn=
3;
через
печінку
концентрацo=
0;ї
незміненогl=
6;
лікарськогl=
6;
засобу в пла=
079;мі
крові
залишаютьсn=
3;
дуже
низькими.
Елі=
;мінація:
період
напіввиведk=
7;ння
лопераміду
=
91;
людей
становить
приблизно 11
годин з
діапазоном 9-14
годин.
Екскреція
незміненогl=
6;
лопераміду
та його
метаболітіk=
4;
відбуваєтьl=
9;я
в основному =
079;
калом.
Поп=
;уляція
пацієнтів
дитячого
віку: інформація
щодо
фармакокінk=
7;тичних
параметрів
=
91;
пацієнтів
дитячого
віку відсут
=
85;я.
Очікується,
що
фармакокінk=
7;тична
поведінка
лопераміду
та взаємоді=
11;
лікарських
засобів з
лоперамідоl=
4;
будуть
аналогічні
тим, що
спостерігаn=
2;ться
у дорослих.
Клініч=
1085;і
характерисm=
0;ики.
Показа=
1085;ня.
Си
=
84;птоматичне
лікування
гострої
діареї у
дорослих та
дітей віком
від 12 років.
Симпто=
1084;атичне
лікування
гострих
епізодів
діареї,
зумовленої
синдромом
подразненоk=
5;о
кишечнику, у
дорослих
віком від 18
років після
встановленl=
5;я
первинного
діагнозу
лікарем.
Протипоказ&=
#1072;ння.
Лоперамід
протипоказk=
2;ний:
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
пацієнтам
з відомою
підвищеною
чутливістю
до
лопераміду
гідрохлориk=
6;у
або до будь-я=
1082;ого
з
компонентіk=
4;
препарату;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
дітям
віком до 12
років;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
пацієнтам
з гострою
дизентерієn=
2;,
що характер
=
80;зується
наявністю
крові у
випорожненl=
5;ях
та
підвищеною
температурl=
6;ю
тіла;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
пацієнтам
з гострим
виразковим
колітом або
псевдомембl=
8;анозним
колітом,
пов’язаним
із
застосуванl=
5;ям
антибіотикo=
0;в
широкого
спектра дії;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
пацієнтам
з
бактеріальl=
5;им
ентероколіm=
0;ом,
спричинениl=
4;
мікроорганo=
0;змами
родин Salmonella,
Shigella та Campylobacter.
Лоперамід
взагалі не
слід
застосовувk=
2;ти,
якщо треба
уникнути
пригніченнn=
3;
перистальтl=
0;ки
через
можливий
ризик
виникнення
=
79;начних
ускладнень,
включаючи
кишкову неп
=
88;охідність,
мегаколон т
=
72;
токсичний
мегаколон.
Необхідно
негайно
припинити
прийом преп
=
72;рату,
якщо
розвиваєтьl=
9;я
запор, здутт=
103;
живота або
кишкова
непрохідніl=
9;ть.
Взаємодія з
іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій.
Є дані про
випадки
взаємодії
лопераміду
=
79; лікарським&=
#1080;
препаратамl=
0;,
що мають
подібні
фармакологo=
0;чні
властивостo=
0;.
Лікарські
препарати, щ=
086;
чинять
пригнічуваl=
3;ьну
дію на
центральну
нервову
систему, не с=
1083;ід
застосовувk=
2;ти
одночасно з
прийомом ло
=
87;ераміду
дітям.
Є дані, що
лоперамід є
субстратом
Р-глікопрот
=
77;їну.
Одночасне
призначеннn=
3;
лопераміду (=
074;
дозі 16 мг)
разом з
інгібітораl=
4;и
Р-глікопрот
=
77;їну
(хінідин,
ритонавір) п=
088;изводило
до
підвищення
рівня
лопераміду
=
91;
плазмі кров=
10;
в 2-3 рази.
Клінічна
значущість
зазначеної
фармакокінk=
7;тичної
взаємодії
при
застосуванl=
5;і
лопераміду
=
74;
рекомендовk=
2;них
дозах
невідома.
Супутнє
застосуванl=
5;я
лопераміду (4
мг
одноразово)
та
ітраконазоl=
3;у,
інгібітору CYP3=
A4
та
Р-глікопрот
=
77;їну
призводило
=
76;о
3-4-разового
збільшення
концентрацo=
0;й
лопераміду
=
74;
плазмі кров=
10;.
Інгібітор CYP2C8
гемфіброзиl=
3;
підвищує
вміст
лопераміду
приблизно в 2
рази.
Комбінованk=
7;
застосуванl=
5;я
ітраконазоl=
3;у
та
гемфіброзиl=
3;у
призводить
до 4-кратного
збільшення
максимальнl=
6;го
вмісту
лопераміду
=
74;
плазмі кров=
10;
та 13-кратного
збільшення
загальної
експозиції
=
91;
плазмі кров=
10;.
Це
підвищення
не було
пов'язане з
впливом на
центральну
нервову
систему (ЦНС),
що
визначався
за допомого=
02;
психомоторl=
5;их
тестів
(тобто,
суб'єктивна
сонливість
та тест на
заміну
цифрових
символів).
Супутнє
застосуванl=
5;я
лопераміду (16
мг одноразо
=
74;о)
та
кетоконазоl=
3;у,
інгібітору CYP3=
A4
і Р-глікопро=
090;еїну,
призводило
до 5-кратного
підвищення
=
82;онцентраці=
1111;
лопераміду
=
74;
плазмі кров=
10;.
Це
підвищення
не було
пов'язане зі
збільшенняl=
4;
фармакодинk=
2;мічних
ефектів, що
визначалосn=
3;
за допомого=
02;
пупілометрo=
0;ї.
Супутнє
лікування
десмопресиl=
5;ом
для перорал=
00;ного
застосуванl=
5;я
призводило
до =
3-=
кратного
підвищення
концентрацo=
0;ї
десмопресиl=
5;у
в плазмі
крові,
вірогідно,
внаслідок б=
10;льш
повільної
моторики
шлунково-ки
=
96;кового
тракту.
Очікується,
що лікарськ=
10;
засоби з
аналогічниl=
4;и
фармакологo=
0;чними
властивостn=
3;ми
можуть
підсилюватl=
0;
дію
лопераміду, =
072;
лікарські
засоби, які
прискорюютn=
0;
проходженнn=
3;
їжі у шлунко=
074;о-кишковому
тракті,
можуть
знижувати
його дію.
Особливост&=
#1110;
застосуванl=
5;я.
Лікува
=
85;ня
діареї
носить
симптоматиm=
5;ний
характер.
Якщо можна
визначити
етіологію з
=
72;хворювання
(або
зазначено, щ=
086;
потрібно це
зробити), то у
разі
можливості
слід
проводити
специфічне
лікування.
У хворих з
діареєю,
особливо у
дітей, ослаб=
083;ених
пацієнтів,
людей
літнього
віку може ви=
085;икнути
дегідратацo=
0;я
та дисбалан
=
89;
електролітo=
0;в.
У таких
випадках
найважливіm=
6;им
заходом є
застосуванl=
5;я
замісної
терапії для
поповнення
рідини та
електролітo=
0;в.
Застосуван&=
#1085;я
препарату н
=
77;
замінює
введення
відповідноo=
1;
кількості
рідини та
відновленнn=
3;
електролітo=
0;в.
Оскільки
стійка
діарея може
свідчити пр
=
86; потенційно
більш
серйозні
стани,
лікарський
засіб не слі=
076;
застосовувk=
2;ти
тривалий ча
=
89;,
поки причин
=
72;
діареї не
буде з’ясо
=
74;ана.
При гострій
діареї, коли
не
спостерігаn=
8;ться
клінічне
поліпшення
протягом 48
годин, засто=
089;ування
лопераміду
гідрохлориk=
6;у
слід
припинити і
звернутися
до лікаря.
Паці&=
#1108;нтам
із синдромо
=
84;
набутого
імунодефіцl=
0;ту,
які
приймають лопер=
;амід при
діареї,
необхідно
негайно
припинити л=
10;кування
при появі
перших озна
=
82;
здуття живо
=
90;а.
Є дані про
випадки
кишкової
непрохідноl=
9;ті
з підвищени
=
84;
ризиком
появи
токсичного
мегаколону
=
91;
пацієнтів,
хворих на
СНІД, з
інфекційниl=
4;и
колітами як
вірусного,
так і
бактеріальl=
5;ого
походження,
при
лікуванні
лоперамідоl=
4;.
Хоча
фармакокінk=
7;тичні
дані для
пацієнтів з
порушенням
функції
печінки
відсутні, та=
082;им
пацієнтам
лоперамід
слід
застосовувk=
2;ти
з
обережністn=
2;
через
уповільненl=
5;я
метаболізмm=
1;
першого
проходженнn=
3;.
Цей
лікарський
засіб необх=
10;дно
з
обережністn=
2;
призначати
хворим з
порушенням
функції
печінки,
оскільки ві
=
85;
може
призвести д
=
86;
відносного
передозуваl=
5;ня,
що може
спричинити
токсичне
ураження ЦН
=
57;.
Лікарські
препарати, щ=
086;
подовжують
час проходж
=
77;ння,
можуть
призвести д
=
86;
розвитку
токсичного
мегаколону
=
91;
пацієнтів
цієї групи.
Зважаючи на
швидкий
метаболізм
лопераміду, =
072;
також на
виведення
лопераміду
та його мета=
073;олітів
з фекаліями,
зазвичай не
потрібно
коригувати
дозу
препарату у
пацієнтів з
порушенням
функції
нирок.
Оскільки
препарат
містить
лактозу, йог=
086;
не слід
застосовувk=
2;ти
пацієнтам і
=
79;
рідкісними
спадковими
формами
непереносиl=
4;ості
галактози,
недостатніl=
9;тю
лактази
Лаппа або
синдромом
мальабсорбm=
4;ії
глюкози-гал
=
72;ктози.
Якщо
препарат
приймають
для контрол=
02;
нападів
діареї,
зумовленої
синдромом
подразненоk=
5;о
кишечнику, щ=
086;
був поперед
=
85;ьо
діагностовk=
2;ний
лікарем, і
клінічного
покращення
не
спостерігаn=
8;ться
протягом 48
годин,
потрібно
припинити
застосуванl=
5;я
лопераміду
гідрохлориk=
6;у
і звернутис=
03; до
лікаря. Тако=
078;
слід
звернутися
до лікаря,
якщо характ
=
77;р
симптомів
змінився аб
=
86;
повторюванo=
0;
напади
діареї
тривають
більше двох
тижнів.
Для
лікування
гострих
нападів
діареї, зумо=
074;леної
синдромом
подразненоk=
5;о
кишечнику,
лоперамід
слід
приймати
лише якщо
лікар
попередньо
діагностувk=
2;в
це
захворюванl=
5;я.
У
зазначених
нижче
випадках
препарат не =
089;лід
застосовувk=
2;ти
без
попередньоo=
1;
консультацo=
0;ї
з лікарем,
навіть якщо
вам відомо, щ=
1086;
у вас синдро=
084;
подразненоk=
5;о
кишечнику (С=
055;К):
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
вік
пацієнта ві
=
76;
40 років і з
моменту
останнього
нападу СПК
минув деяки
=
81;
час;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
вік
пацієнта ві
=
76;
40 років і
цього разу
симптоми СП
=
50;
відрізняютn=
0;ся;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
нещодавня
кровотеча з
кишечнику;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
тяжкий
запор;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
нудота
або блюванн=
03;;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
втрата
апетиту або
зменшення
маси тіла;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
утруднене
або болісне
сечовипускk=
2;ння;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
лихоманка;
-<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
нещодавня
подорож за
кордон.
У випадку
виникнення
нових
симптомів,
погіршення,
або якщо
клінічний
стан не
покращився
протягом
двох тижнів,
слід
звернутися
до лікаря.
Зас=
;тосування
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю.
Не
рекомендуєm=
0;ься
приймати це
=
81;
лікарський
засіб у
період
вагітності. =
059;
зв'язку з цим
вагітним
жінкам і
жінкам, які
годують
дитину груд
=
76;ю,
слід
порекомендm=
1;вати
звернутися
=
76;о
свого лікар=
03;
для
одержання
відповідноk=
5;о
лікування.
Зда=
;тність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або іншими
механізмамl=
0;.
Можлив=
1077;
виникнення
підвищення
стомлюваноl=
9;ті,
запаморочеl=
5;ня
або
сонливості
при синдром=
10;
діареї під
час
застосуванl=
5;я
лопераміду
гідрохлориk=
6;у.
Тому
рекомендуєm=
0;ься
з
обережністn=
2;
приймати це
=
81;
препарат пр
=
80; керуванні
автомобілеl=
4;
або роботі з
механізмамl=
0;.
Спо=
;сіб
застосуванl=
5;я
та дози.
Лоперамід
не
призначениl=
1;
для
початкової
=
90;ерапії
серйозної
діареї, що
супроводжуn=
8;ться
зниженням
рівнів
рідини та
електролітo=
0;в.
Зокрема у
дітей цю
втрату
бажано комп
=
77;нсувати
завдяки
призначеннn=
2;
замісної те
=
88;апії
парентералn=
0;но
або
перорально.
Таблетки
слід
приймати не
розжовуючи,
запиваючи
водою.
Сим=
;птоматичне
лікування
гострої
діареї у
дорослих та
дітей віком
від 12 років
Початкова
доза – 2
таблетки (4 мг),
у подальшом
=
91;
1 таблетка (2 мг=
;)
після
кожного
наступного
=
88;ідкого
випорожненl=
5;я.
Звичайна
доза
становить 3-4 т=
аблетки
(6–8 мг) на добу.
Максимальнk=
2;
добова доза
при гострій
діареї не
повинна
перевищуваm=
0;и 6
таблеток (12 мг=
).
Сим=
;птоматичне
лікування
гострих
нападів
діареї,
зумовленої
синдромом
подразненоk=
5;о
кишечнику, у
дорослих
віком від 18
років після
встановленl=
5;я
первинного
діагнозу
лікарем
Початкова
доза
становить
дві таблетк
=
80;
(4 мг); у
подальшому
приймають п
=
86;
1 таблетці =
(2 мг) після
кожного
випадку рід
=
82;их
випорожненn=
0;
або згідно з
попереднімl=
0;
рекомендацo=
0;ями
лікаря.
Максимальнk=
2;
добова доза
не повинна
перевищуваm=
0;и
6 таблеток (12 мk=
5;).
При гострій
діареї, якщо
протягом 48
годин не
спостерігаn=
8;ться
клінічного
поліпшення,
прийом
лопераміду
слід
припинити.
Зас=
;тосування
для
лікування
хворих літн=
00;ого
віку
Не потрібна
корекція
дози для
пацієнтів
літнього
віку.
Зас=
;тосування
при
порушеннях
функції нир
=
86;к
Не потрібна
корекція
дози для
пацієнтів з =
087;орушенням
функції
нирок.
Зас=
;тосування
при
порушеннях
функції печ=
10;нки
Хоча
фармакокінk=
7;тичні
дані про дію
препарату у
пацієнтів з
порушенням
функції
печінки
відсутні,
таким паціє
=
85;там
потрібно
призначати
лоперамід з =
086;бережністю
через
уповільненl=
5;я
у них метабо=
083;ізму
першого
проходженнn=
3;
(див. розділ «Особл=
080;вості
застосуванl=
5;я»).
Діти.
Пре
=
87;арат
застосовувk=
2;ти
дітям від 12
років для
симптоматиm=
5;ного
лікування
гострої
діареї.
Пер=
;едозування.
Симпто=
1084;и.
У випадку
передозуваl=
5;ня
(включаючи
відносне
передозуваl=
5;ня
внаслідок
порушення ф
=
91;нкції
печінки) мож=
077;
виникати
пригніченнn=
3;
центральноo=
1;
нервової
системи
(ступор, пору=
1096;ення
координаціo=
1;,
сонливість,
міоз,
м’язовий
гіпертонус,
пригніченнn=
3;
дихання),
затримка
сечі та
комплекс
симптомів,
подібних до
кишкової
непрохідноl=
9;ті.
Діти можуть
бути більш
чутливими д
=
86;
впливу на
центральну
нервову
систему.
Лікува=
1085;ня.
У випадку
передозуваl=
5;ня
пацієнту
слід негайн
=
86;
звернутися
до лікаря.
Якщо
з’являютьсn=
3;
симптоми пе
=
88;едозування,
як антидот
можна
застосовувk=
2;ти
налоксон.
Оскільки
тривалість
дії лоперам=
10;ду
більша, ніж у
налоксону (1-3
години), може
знадобитисn=
3;
повторне
призначеннn=
3;
налоксону.
Для
виявлення
можливого
пригніченнn=
3;
центральноo=
1;
нервової
системи
хворий має п=
077;ребувати
під
ретельним
наглядом не
менше 48 годин.=
Побічні
реакції.
Дорослі
та діти віко=
084;
від 12 років
П&=
#1086;бічні
реакції у
пацієнтів з
гострою діа
=
88;еєю,
що виникали =
079;
частотою ві
=
76;
1 %, про які пов=
ідомлялося
у досліджен
=
85;ях
з безпеки
лопераміду
гідрохлориk=
6;у:
З боку
нервової
системи:
головний
біль.
З боку
травного
тракту:
запор, здутт=
103;
живота,
нудота.
Побіч=
;ні
ефекти, що
виникали з часто
=
90;ою
менше 1 % у
дослідженнn=
3;х
з безпеки ло=
087;ераміду
гідрохлориk=
6;у:
З боку
нервової
системи:
запаморочеl=
5;ня.
З боку
травного
тракту: сухіст=
1100;
у роті,
метеоризм,
біль та
дискомфорт
=
91;
животі,
блювання,
біль у
верхній
частині
живота,
диспепсія.
З боку
шкіри та
підшкірної
клітковини:
висипання.
Постм=
;аркетингов
=
80;й
досвід
застосуванl=
5;я
лопеl=
8;аміду
гідрохлориk=
6;у:
Спост=
;ерігалися
наступні
побічні
ефекти, які
за частотою
виникнення
поділяютьсn=
3;
наступним
чином:
Дуже
часто (≥ 1/10); |
Част
=
86;
(≥ 1/100, < 1/10); |
Неча
=
89;то
(≥ 1/1000, < 1/100); |
Рідк
=
86; (
≥ 1/10000, < 1/100=
0); |
Дуже
рідко (< 1/10000),
включаючи
окремі пові=
1076;омлення. |
З
боку імунно=
11;
системи: дуже
рідко –
реакції
підвищеної
чутливості,
анафілактиm=
5;ні
реакції
(включаючи
анафілактиm=
5;ний
шок) та
анафілактоo=
1;дні
реакції.
З
боку
нервової
системи: дуже
рідко –
порушення
координаціo=
1;,
втрата
свідомості,
пригніченнn=
3;
свідомості,
гіпертонус,
сонливість,
ступор.
З
боку органі
=
74;
зору: дуже рідко ̵=
1;
міоз.
З
боку
травного
тракту: дуже
рідко –
кишкова
непрохідніl=
9;ть
(включаючи
паралітичнm=
1;
кишкову
непрохідніl=
9;ть),
мегаколон
(включаючи
токсичний
мегаколон).
З
боку шкіри т=
072;
її придаткі
=
74;: дуже
рідко –
ангіоневроm=
0;ичний
набряк, буль=
086;зні
висипання,
включаючи
синдром
Стівенса–Дk=
8;онсона,
мультиформl=
5;у
еритему та
токсичний
епідермальl=
5;ий
некроліз,
кропив’янкm=
1; та
свербіж.
З
боку нирок т=
072;
сечовидільl=
5;ої
системи: дуже
рідко –
затримка
сечі.
Загальні
розлади: дуже
рідко –
підвищена
втомлюваніl=
9;ть.
Термін
придатностo=
0;. 4 роки.
Умо=
;ви
зберігання.
Зберігати в
оригінальнo=
0;й
упаковці пр
=
80;
температурo=
0;
не вище 25 ºС.
Зберігати у
недоступноl=
4;у
для дітей
місці.
Упа=
;ковка. По 10 та&=
#1073;леток
у блістері,
по 2 блістери &=
#1091;
пачці.
Кат=
;егорія
відпуску. Без
рецепта.
Вир=
;обник.
ПАТ
«Київмедпрk=
7;парат».
Місцезнах
=
86;дження =
вироб
=
85;ика =
та =
його=
=
адрес
=
72; =
місця =
прова
=
76;ження =
діяль
=
85;ості.<=
/span>
У&=
#1082;раїна,
ИНСТР=
1059;КЦИЯ
по
медицинскоl=
4;у
применению =
лекарствен&=
#1085;ого
средства
ЛОПЕРАМИД=
Соста=
074;:
дей&= #1089;твующее вещество: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлориk= 6;а в пересчете на 100 % веществl= 6; – 2 мг;
всп&= #1086;могательны= ;е вещества: ла= ;ктоза, моногидрат; крахмал картофельнm= 9;й; кальция стеарат.
Лекарl= 9;твенная формk= 2;. Таблетки.
Основные физико-хими = 95;еские свойства:
Таблетки
белого или
почти белог
=
86;
цвета, кругл=
086;й
формы, с
плоской
поверхностn=
0;ю,
с фаской.
Фармакоте = 88;апевтическ= 1072;я группа. Средства, угнетающие перистальтl= 0;ку.
Код АТХ А07D А03.
Фарм=
;акологичес
=
82;ие
свойства.
Фармакодинамика.=
i>
Лоп
=
77;рамида
гидрохлориk=
6;
связываетсn=
3;
с опиатными
рецепторамl=
0;
кишечной
стенки, в рез=
1091;льтате
чего
подавляетсn=
3;
высвобождеl=
5;ие
ацетилхолиl=
5;а
и
простагланk=
6;инов.
Таким образ
=
86;м
лоперамид
замедляет
пропульсивl=
5;ую
перистальтl=
0;ку
кишечника, а
также увели
=
95;ивает
время
прохождениn=
3;
кишечного
содержимогl=
6;
через
пищеваритеl=
3;ьный
тракт и спос=
086;бность
стенки
кишечника к
абсорбции
жидкости.
Лоп
=
77;рамида
гидрохлориk=
6;
повышает
тонус аналь
=
85;ого
сфинктера,
снижая тем
самым недер
=
78;ание
каловых мас
=
89;
и позывы к
дефекации.
Фармакоки
=
85;етика.
Абсорбция:
большая
часть
лоперамида,
принятого
внутрь,
абсорбируеm=
0;ся
в кишечнике,
но в результ=
072;те
интенсивноk=
5;о
метаболизмk=
2;
первого про
=
93;ождения
системная
биодоступнl=
6;сть
сост=
авляет п=
088;иблизитель&=
#1085;о только 0,3 %.
Распредел
=
77;ние:
ес=
090;ь
данные о высокой
аффинности
лоперамида
относительl=
5;о
стенки кише
=
95;ника
с
преимущестk=
4;енным
связываниеl=
4;
с
рецепторамl=
0;
продольногl=
6;
слоя мышечн
=
86;й
оболочки у
крыс.
Связывание
лоперамида
=
89;
белками
составляет 95 %,
главным
образом с
альбумином.
Есть данные,
что
лоперамид
является
субстратом =
&nb=
sp; Р-гл=
икопротеинk=
2;.
Метаболиз
=
84;:
лоперамид
почти
полностью
экстрагируk=
7;тся
печенью, где
он
преимущестk=
4;енно
метаболизиl=
8;уется,
конъюгируеm=
0;ся
и выводится =
089;
желчью. Окис=
083;ительное
N-деметилиро=
074;ания
является
основным
метаболичеl=
9;ким
путем
лоперамида,
этот процес
=
89;
опосредуетl=
9;я
главным
образом
изоформами CYP3=
A4
и CYP2C8. В результ=
1072;те
этого очень
интенсивноk=
5;о
эффекта
первого про
=
93;ождения
через печен=
00;
концентрацl=
0;и
неизмененнl=
6;го
лекарственl=
5;ого
средства в
плазме кров
=
80;
остаются
очень
низкими.
Элиминаци=
03;:
период
полувыведеl=
5;ия
лоперамида
=
91;
людей
составляет
примерно 11
часов с
диапазоном 9-14
часов.
Экскреция
неизмененнl=
6;го
лоперамида
=
80;
его
метаболитоk=
4; происходит
в основном с
калом.
Попул=
103;ция паm=
4;иентов
детского<=
/span>
возраста<=
/span>:
информац&=
#1080;я
относительl=
5;о
фармакок&=
#1080;нетических=
;
параметр&=
#1086;в
у
пациентов детского=
возраста=
отсутству=
ет.
Ожидаетс&=
#1103;,
что ф=
072;рмакокинет&=
#1080;ческое
поведени&=
#1077;
лоперами&=
#1076;а
и вза=
080;модействия<=
/span>
лекарств&=
#1077;нных
средств =
с лопе=
1088;амидом
будут
аналогичны тем,
которые
наблюдаютсn=
3; у взрослых=
;.
Кли&=
#1085;ические
характерисm=
0;ики.
Показания.
С=
имптоматичk=
7;ское
лечение =
острой
диареи у=
взрослых=
и детей
старше 12
лет.
С=
имптоматичk=
7;ское
лечение =
острых
эпизодов<=
/span>
диареи, обусловле=
нной
синдромо&=
#1084;
раздраже&=
#1085;ного
кишечник&=
#1072;,
у
взрослых в возрасте
от 18 лет
после ус=
тановления
первично&=
#1075;о
диагноза<=
/span>
врачом.
Прот=
;ивопоказан
=
80;я.
Лоп = 77;рамид противопокk= 2;зан:
- пац=
1080;ентам
с известной =
087;овышенной
чувствителn=
0;ностью
к лоперамид
=
72;
гидрохлориk=
6;у
или к любому
из
компонентоk=
4;
препарата;
- детя = 84; возрастом д = 86; 12 лет;
- пац= 1080;ентам с острой дизентериеl= 1;, характеризm= 1;ющееся наличием крови в стул= 077; и повышенно = 81; температурl= 6;й тела;
- пац= 1080;ентам с острым язвенным колитом или псевдомембl= 8;анозным колитом, связанным с применениеl= 4; антибиотикl= 6;в широкого спектра действия;
- пац= 1080;ентам с бактериальl= 5;ым энтероколиm= 0;ом, вызванным м = 80;кроорганиз= 1084;ами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.
Лоп = 77;рамид вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтl= 0;ки через возмо = 78;ный риск возникновеl= 5;ия значительнm= 9;х осложнений, включая кишечную непроходимl= 6;сть, мегаколон и токсическиl= 1; мегаколон.
Н=
еобходимо
немедленно прекратит=
ь
прием
препарата,
Взаимодей
=
89;твие
с другими
лекарственl=
5;ыми
средствами
=
80;
другие виды
взаимодейсm=
0;вий.
Ест= 00; данные о случаях взаимодейсm= 0;вия лоперамида = 89; лекарственl= 5;ыми препаратамl= 0;, которые име= 02;т подобные фармакологl= 0;ческие свойства. Лекарственl= 5;ые препараты, оказывающиk= 7; угнетающее действие на центральнуn= 2; нервную систему, не следует при = 84;енять одновременl= 5;о с лоперамид = 72; детям.
Ест= 00; данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопрот = 77;ина. Одновременl= 5;ое назначение лоперамида (= 074; дозе 16 мг) вмес= ;те с ингибитораl= 4;и Р-гликопрот = 77;ина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению у = 88;овня лоперамида = 74; плазме кров = 80; в 2-3 раза. Клинl= 0;ческая значимость указанного фармакокинk= 7;тического взаимодейсm= 0;вия при применении лоперамида = 74; рекомендовk= 2;нных дозах неизв = 77;стна.
Одн = 86;временное применение лоперамида (4 мг однократ = 85;о) и итраконазоl= 3;а, ингибитора CYP3= A4 и Р-гликопро= 090;еина приводило к 3-4-кратного увеличения концентрацl= 0;й лоперамида = 74; плазме кров = 80;. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзиl= 3; повышает содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинировk= 2;нное применение итраконазоl= 3;а и гемфиброзиl= 3;а приводит к 4-кратному увеличению максимальнl= 6;го содержания лоперамида = 74; плазме кров = 80; и 13-кратному увеличению = 86;бщей экспозиции = 74; плазме кров = 80;. Это повышен = 80;е не было связано с влиянием на центральнуn= 2; нервную систему (ЦНС), которое определялоl= 9;ь с помощью психомоторl= 5;ых тестов (то есть, субъек= 090;ивная сонливость = 80; тест на замену цифр = 86;вых символов).
Одн
=
86;временное
применение
лоперамида (16
мг
однократно) =
080;
кетоконазоl=
3;а,
ингибитора CYP3=
A4
и
Р-гликопрот
=
77;ина,
приводило к
5-кратному
увеличению
концентрацl=
0;и
лоперамида
=
74;
плазме кров
=
80;.
Это
повышение н
=
77;
было связан
=
86;
с
увеличениеl=
4;
фармакодинk=
2;мических
эффектов,
которое
определялоl=
9;ь
с помощью
пупилометрl=
0;и.
Сопутствуюm=
7;ее
лечение
десмопрессl=
0;ном
для
пероральноk=
5;о
применения
приводило к =
3-кратному
увеличению
концентрацl=
0;и
десмопрессl=
0;на
в плазме
крови, вероя=
090;но,
вследствие
более
медленной
моторики
желудочно-к
=
80;шечного
тракта.
Ожи = 76;ается, что лекарственl= 5;ые средства с аналогичныl= 4;и фармакологl= 0;ческими свойствами = 84;огут усиливать действие лоперамида, = 072; лекарственl= 5;ые средства, которые ускоряют пр = 86;хождение пищи в желудочно-к = 80;шечном тракте, могу= 090; снижать его действие.
Осl=
6;бенности
применения.
Леч = 77;ние диареи носи = 90; симптоматиm= 5;еский характер. Если можно определить этиологию з = 72;болевания (или указано, что нужно эт= 086; сделать), то в случае возможностl= 0; следует про = 74;одить специфичесl= 2;ое лечение.
У больных диареей, особенно у детей, ослаб= 083;енных пациентов, л= 102;дей пожилого возраста может возникнуть дегидратацl= 0;я и дисбаланс электролитl= 6;в. В таких случаях важнейшим мероприятиk= 7;м является применение заместителn= 0;ной терапии для пополнения жидкости и электролитl= 6;в.
При = 84;енение препарата н = 77; заменяет введение соответствm= 1;ющего количества жидкости и восстановлk= 7;ния электролитl= 6;в.
Пос = 82;ольку стойкая диарея може = 90; свидетельсm= 0;вовать о потенциальl= 5;о более серьезных состояниях, лекарственl= 5;ое средство не = 089;ледует применять длительное время, пока п= 1088;ичина диареи не будет выяснена.
П=
ри
острой
диарее, к=
;огда
не
наблюдаетсn=
3;
клиничес&=
#1082;ое
улучшени&=
#1077;
в течение 48 часов,
применение лоперамид=
а
гидрохло&=
#1088;ида
следует =
прекратит=
ь
и обрати=
ться
к врачу.
Пациента&=
#1084;
с синдро=
мом
приобрет&=
#1077;нного
иммуноде&=
#1092;ицита,
которые =
принимают=
лоперами&=
#1076;
при
диарее,
необходимо немедленн=
о
прекрати&=
#1090;ь
лечение =
при
появлении
первых
признаков вздутия живота. Есть
данные о случаях кишечной=
непроходи=
мости
с повыше=
нным
риском появления=
токсичес&=
#1082;ого
мегаколо&=
#1085;а
у
пациентов,
Хот= 03; фармакокинk= 7;тические данные для пациентов с нарушением функции печени отсу = 90;ствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожносm= 0;ью из-за замедл= 077;ния метаболизмk= 2; первого прохождениn= 3;. Это лекарст = 74;енное средство необходимо = 89; осторожносm= 0;ью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительl= 5;ой передозироk= 4;ке, и в дальнейш= 077;м привести к токсическоl= 4;у поражению Ц = 53;С.
Лек = 72;рственные препараты, продлевающl= 0;е время прохо = 78;дения, могут привести к развитию токсическоk= 5;о мегаколона = 91; пациентов этой группы.
Учи = 90;ывая быстрый метаболизм лоперамида, = 072; также выведение лоперамида = 80; его метабол = 80;тов с калом, обычно не требуется корректироk= 4;ать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Пос = 82;ольку препарат содержит лактозу, его = 1085;е следует применять пациентам с редкими нас = 83;едственным= 1080; формами непереносиl= 4;ости галактозы, недостаточl= 5;остью лактазы Лап = 87;а или синдромом мальабсорбm= 4;ии глюкозы-гал = 72;ктозы.
Есл = 80; препарат принимают для контрол= 03; приступов диареи, обусловленl= 5;ой синдромом раздраженнl= 6;го кишечника, который был предваритеl= 3;ьно диагностирl= 6;ван врачом, и клиническоk= 5;о улучшения н = 77; наблюдаетсn= 3; в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлориk= 6;а и обратитьс= 03; к врачу. Такж= 1077; следует обратиться = 82; врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиk= 7;ся приступы диареи продолжаютl= 9;я более двух недель.
Д= ля лечения = острых приступов диареи, обусловлеl= 5;ной синдромо&= #1084; раздраже&= #1085;ного кишечник&= #1072;, лоперами&= #1076; следует = принимать= только если в= 1088;ач предвари&= #1090;ельно диагност&= #1080;ровал это заболеваниk= 7;.
В нижеперечиl= 9;ленных случаях = препарат не следу= ет применят&= #1100; без предваритеl= 3;ьной консультацl= 0;и с врачом= , даже = 077;сли вы знаете= , что у вас l= 9;индром раздраже&= #1085;ного кишечниl= 2;а (СРК):
- возраст пациента= 40 лет и l= 9; момента последне&= #1075;о нападени&= #1103; СРК п= 088;ошло некоторое время;
- возраст пациента= 40 лет и на этот раk= 9; симптомы<= /span> СРК о= 090;личаются;
- недавнее=
кровотече=
ние
из
кишечника;
-
тяжелый =
запор;
- тошнота или рв=
1086;та;
- потеря аппетита
или у=
084;еньшение
массы тела;
- утрудненноk= 7; или б= 086;лезненное мочеиспускk= 2;ние;
- лихорадка=
;
- недавняя=
поездка за границу=
;.
В =
089;лучае
возникно&=
#1074;ения
новых симптомов,
ухудшени&=
#1103;,
или е=
089;ли
клиничес&=
#1082;ий
состояни&=
#1077;
не
улучшилось в течение двух н=
1077;дель,
следует =
обратитьс=
я
к врачу.
Приме=
нение
в период
беременносm=
0;и
или
кормления
грудью.
Не
рекомендуеm=
0;ся
принимать
этот препар
=
72;т
в период
беременносm=
0;и.
В связи с
этим береме
=
85;ным
женщинам и
женщинам,
которые
кормят
ребенка
грудью,
следует
порекомендl=
6;вать
обратиться
=
82;
врачу для
получения
соответствm=
1;ющего
лечения.
Спосо=
бность
влиять на
скорость
реакции при
управлении
автотранспl=
6;ртом
или другими
механизмамl=
0;.
Воз
=
84;ожно
возникновеl=
5;ие
повышенной
утомляемосm=
0;и,
головокружk=
7;ния
или
сонливости
при синдром
=
77;
диареи во
время
применения
лоперамида
гидрохлориk=
6;а.
Поэтому
рекомендуеm=
0;ся
с осторожно
=
89;тью
принимать
этот
препарат пр
=
80;
управлении
автомобилеl=
4;
или работе с
механизмамl=
0;.
Спос=
;об
применения
=
80;
дозы.
Лоп = 77;рамид не предназначk= 7;н для начальной т = 77;рапии серьезной диареи, кото= 088;ая сопровождаk= 7;тся снижением уровней жидкости и электролитl= 6;в. В частности = 091; детей эту потерю желательно = 82;омпенсиров= 1072;ть благодаря назначению заместителn= 0;ной терапии парентералn= 0;но или перорал= 00;но.
Таб = 83;етки следует принимать н = 77; разжевывая, запивая водой.
Си=
мптоматичеl=
9;кое
лечение
острой
диареи у
взрослых и
детей старш
=
77; 12
лет
Начальная
доза – 2 табле&=
#1090;ки
(4 мг), в
дальнейшем 1
таблетка (2 мг)
после
каждого
следующего
жидкого
стула.
Обычная доз
=
72;
составляет 3-4
таблетки (6-8 мг=
;)
в сутки.
Максимальнk=
2;я
суточная до
=
79;а
при острой
диарее не
должна
превышать 6
таблеток (12 мг=
).
Симпт=
086;матическое
лечение осm=
0;рых
приступов диареи, обусловлеl=
5;ной
синдромо&=
#1084;
раздраже&=
#1085;ного
кишечник&=
#1072;,
у
взрослых в возрасте
от 18 лет
после ус=
тановления
первично&=
#1075;о
диагноза<=
/span>
врачом
Началь=
1085;ая доз
=
72;
составля&=
#1077;т
две т=
072;блетки
(4 мг); в даль=
1085;ейшем
принимаю&=
#1090;
по 1
таблетке (2 мг) после =
1082;аждого
случая ж=
идкого
стула ил=
и
согласно
предваритеl=
3;ьным
рекоменд&=
#1072;циям
врача. Ма=
;ксимальная
суточная<=
/span>
доза не должна превышать
6 таблет=
086;к
(12 мг).
П=
ри
острой
диарее, е=
;сли
в течение 48 часов не
наблюдаетсn=
3;
клиничес&=
#1082;ого
улучшени&=
#1103;,
прием лоперамида<=
/span>
следует
прекратить.
Приме=
085;ение
у больных
пожилого возраста
Н=
е
требуется коррекция=
дозы =
076;ля
пациенто&=
#1074;
пожилого
возраста.
При
нарушении
функции поm=
5;ек
Н=
е
требуется коррекция=
дозы =
076;ля
пациенто&=
#1074;
с нар=
091;шением
функции
почек.
При
нарушении
функции пеm=
5;ени
Х=
отя
фармакок&=
#1080;нетические=
;
данные о действии=
;
препарат&=
#1072;
у пациентов =
089;
нарушени&=
#1077;м
функции =
печени отсутствуn=
2;т,
таким пациентам
нужно назначать
лоперами&=
#1076;
с ост=
086;рожностью
из-за
замедления у них <=
span
class=3Dhps>метаболиз=
ма
первого =
прохожден=
ия
(см. рk=
2;здел
«Осо=
бенности
применения&=
raquo;).
Дети=
;.
Пре = 87;арат применять детям от 12 лет для симптом = 72;тического лечения острой диареи.
Пере=
;дозировка.
Симптомы.
В случае пере = 76;озировки (включая относительl= 5;ую передозироk= 4;ку вследствие нарушения функции печени) може= 090; возникать угнетение центральноl= 1; нервной сис = 90;емы (ступор, нарушение координациl= 0;, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимl= 6;сти.
Дет = 80; могут быть более чувствителn= 0;ными к воздейств = 80;ю на центральнуn= 2; нервную систему.
Лечение.
В случае передозироk= 4;ки пациенту следует нем = 77;дленно обратиться = 82; врачу. Если появляются симптомы передозироk= 4;ки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжитеl= 3;ьность действия лоперамида больше, чем в налоксона (1-3 часа), может потребоватn= 0;ся повторное назначение налоксона. Для выявлен = 80;я возможного угнетения центральноl= 1; нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдениеl= 4; не менее 48 часов.
Побо=
;чные
реа=
;кции.
Взрослые и
дети возрас
=
90;ом
от 12 лет
Побочные
реакции у
пациентов с =
086;строй
диареей,
возникали с
частотой от 1 %,
о которых
сообщалось
=
74;
исследованl=
0;ях
по безопасн
=
86;сти
лоперамида
гидрохлориk=
6;а:
Со
стороны
нервной
системы:
головная
боль.
Со
стороны
пищеваритеl=
3;ьного
тракта: запор,
вздутие
живота,
тошнота.
Побочные
эффекты,
которые
возникали с
частотой
менее 1 % в
исследованl=
0;ях
по
безопасносm=
0;и
лоперамида
гидрохлориk=
6;а:
Со
стороны
нервной
системы:
головокружk=
7;ние.
Со
стороны
пищеваритеl=
3;ьного
тракта: сухост&=
#1100;
во рту,
метеоризм,
боль и
дискомфорт
=
74;
животе,
рвота, боль в
верхней
части живот
=
72;,
диспепсия.
Со
стороны кож
=
80;
и подкожной
клетчатки:=
сыпь.
Постма=
1088;кетинговый
опыт применения
лоперамида
гидрохлориk=
6;а:
Наблюдалис&=
#1100;
следующие
побочные
эффекты, кот=
086;рые
по частоте
возникновеl=
5;ия
подразделяn=
2;тся
следующим
образом:
Очен=
00;
часто (≥ 1/10); |
Часто (Ͱ=
5;
1/100, < 1/10); |
Нечаст=
о
(≥ 1/1000, < 1/100); |
Редко ( X=
05;
1/10000, < 1/1000); |
Очень р=
;едко
(< 1/10000),
включаючи
окремі
повідомлен=
085;я. |
Со
стороны
иммунной
системы: очень
редко – реакци&=
#1080;
повышенной
чувствителn=
0;ности,
анафилактиm=
5;еские
реакции
(включая ана=
092;илактическ&=
#1080;й
шок) и
анафилактоl=
0;дные
реакции.
Со
стороны
нервной
системы: очень
редко –
нарушение
координациl=
0;,
потеря
сознания, уг=
085;етение
сознания,
гипертонус,
сонливость,
ступор.
Со
стороны
органов
зрения: очень
редко – миоз.
Со
стороны ЖКТ: оченn=
0;
редко –
кишечная
непроходимl=
6;сть
(включая
паралитичеl=
9;кую
кишечную
непроходимl=
6;сть),
мегаколон
(включая
токсическиl=
1;
мегаколон).
Со
стороны кож
=
80;
и ее
придатков:=
оченn=
0;
редко –
ангионевроm=
0;ический
отек,
буллезная с
=
99;пь,
синдром
Стивенса-Дж
=
86;нсона,
мультиформl=
5;ая
эритема и
токсическиl=
1;
эпидермальl=
5;ый
некролиз, кр=
072;пивница
и зуд.
Со
стороны
почек и
мочевыделиm=
0;ельной
системы: очень
редко –
задержка
мочи.
Общ=
;ие
расстройстk=
4;а: оченn=
0;
редко –
повышенная
утомляемосm=
0;ь.
=
= Срок годности. 4 года.
Условl= 0;я хранения.
Хранит&=
#1100;
в
оригинальнl=
6;й
упаковке пр
=
80;
температурk=
7;
не выше
Хранит&= #1100; в недоступноl= 4; для детей месте.
Упакоk= 4;ка. По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Условl= 0;я отпуска. Без рецепта.
Про&=
#1080;зводитель.
ПАО
Мест=
1086;нахождения
производитk=
7;ля
и его адрес
места
осуществлеl=
5;ия
деятельносm=
0;и.
Укр
=
72;ина,