MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01CF9520.CCE2A010" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01CF9520.CCE2A010 Content-Location: file:///C:/68139879/UA136430201_EDB9.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЛЕРСІС
ALERSIS
Склад:
діюча речовина: desloratadine;
1 таблетка містить 5 мг дезлоратадину;
допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза
мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, гідроксипропілцелюлоза, ма=
гнію
стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;
оболонка
таблетки: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, індигокармін (Е 132), макро=
гол
600.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою
оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки синього кольору, двоопуклі, круглої форми,
вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотера=
певтична
група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код ATХ R06A X27.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний
препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні =
H1-рецептори.
Запобігає розвитку і алергічних реакцій і полегшує їх перебіг, зменшує
проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, спазму гладкої
мускулатури. Після перорального введення дезлоратадин селективно блокує
периферичні гістамінові H1-рецептори. Препарат не проникає у
центральну нервову систему.
Численні дослідження показали, що, крім
антигістамінної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну т=
а протизапальну
дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакці=
й,
які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:
· =
виділення прозапальних цитокі=
нів,
включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
· =
виділення прозапальних хемокі=
нів,
таких як RANTES;
· =
продукцію супероксидного аніо=
ну
активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
· =
адгезію і хемотаксис еозинофі=
лів;
· =
експресію молекул адгезії, та=
ких
як Р-селектин;
· =
IgE-залежне виділення гістамі=
ну,
простагландину D2 і лейкотрієну С4;
· =
гострий алергічний бронхоспаз=
м.
Антиалергічні та протизапальні
властивості обумовлюють високу ефективність дезлоратадину. Дезлоратадин
ефективно усуває як назальні симптоми алергічного риніту, так і неназальні
(свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння, кашель тощо).
Дезлоратадин ефективний також у випадку поєднання у пацієнта бронхіальної а=
стми
з алергічним ринітом. У таких хворих дія дезлоратадину розповсюджується не
тільки на симптоми риніту, але й на клінічний перебіг астми, поліпшуючи
показники функції зовнішнього дихання і зменшуючи потребу в β2-агоністах.
У клінічних дослідженнях висо=
ких
доз, у яких дезлоратадин вводили щ=
оденно
у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку
серцево-судинної системи не спостерігалися.
Дезлоратадин не проникає крізь
гематоенцефалічний бар’єр, не чинить седативного ефекту.
Фармакокінетика.
У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин
ефективно усуває такі симптоми, як чхання, виділення з носа та свербіж, а т=
акож
подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно конт=
ролює
симптоми упродовж 24 годин.
Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна
визначити через 30 хвилин після введення. Дезлоратадин добре абсорбується,
максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період
напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину
відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прий=
ому
1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діап=
азоні
від 5 до 20 мг. Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми (83 – 87&=
nbsp;%).
При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) один раз на добу протя=
гом
14 днів ознак клінічно значимої кумуляції препарату не виявлено.
При проведенні фармакокінетичних досліджень у
педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmax
дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівн=
яні
до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу=
в
дозі 5 мг.
Результати досліджень показали, що дезлоратадин=
не
пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором
Р-глікопротеїду.
Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або
грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для усунення симптомів пов’язаних з алергічним ринітом (чхання, виділен=
ня з
носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння
очей, сльозотеча свербіж піднебіння та кашель).
Для усунення симптомів, пов’язаних з кропив’янкою (свербіж, висипання).=
Протипоказання=
. Підвищена
чутливість до дезлоратадину або будь-якого допоміжного компонента препарату=
.
=
Взаємодія з іншими лікарськими
засобами та інші види взаємодій.
=
Клінічно значуща взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не
встановлена.
Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації
дезлоратадину при сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином,
азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було.
Дезлоратадин не посилює такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної
функції та сонливість. Дезлоратадин можна застосовувати, у поєднанні з
препаратами, що блокують цитохром Р450 та алкоголем.
=
Особливості застосування.
Слід з особливою обережністю призначати препара=
т пацієнтам
з тяжкою нирковою недостатністю.
Дезлоратадин не чинить негативної дії на
шлунково-кишковий тракт, тому препарат можна застосовувати незалежно від
прийому їжі в будь-який зручний для пацієнта час.
Пацієнтам з рідкісними спад=
ковими
проявами непереносимості галактози, уродженою недостатністю лактози або
синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.=
Зас=
тосування
у період вагітності або годування груддю.
Дезлоратадин не продемонструв=
ав
тератогенність у дослідженнях на тваринах. Безпека застосування препарату п=
ід
час вагітності не встановлена. Тому застосування Алерсісу під час вагітност=
і не
рекомендується.
Дезлоратадин проникає у грудне
молоко, тому застосування Алерсісу жінкам, які годують груддю, не
рекомендується.
Здатність впливати на швидкіс=
ть
реакції при керуванні автотранспортом або
іншими механізмами.
У клінічних дослідженнях, під час яких оцінювали
здатність керувати автотранспортом, жодних погіршень у пацієнтів, які прийм=
али
дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід проінформувати, що у поодин=
оких
випадках деякі люди відчувають сонливість, що може вплинути на їх здатність
керувати автомобілем та складною технікою.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим та підліткам (віком від 12 років): 1
таблетка 1 раз на день, незалежно від прийому їжі, для усунення симптомів,
асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистувальн=
ий
алергічний риніт) та кропив'янкою.
Лікування інтермітуючого алергічного риніту
здійснюється до усунення симптомів та може бути поновлене при їх повторній
появі (присутність симптомів більше 4 днів на тиждень та більше 4 тижнів);
можна пропонувати пацієнтам тривале лікування упродовж періодів дії алерген=
у.
Діти.
Ефективніст=
ь та
безпечність таблеток Алерсіс для дітей віком до 12 р=
оків
не встановлена.
Передозування.
У разі передозування застосовувати стандартні
заходи для видалення неабсорбованої
активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримувальне
лікування. У клінічних дослідженнях, у яких дезлоратадин вводився у дозах 4=
5 мг
(що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакці=
ї не
спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість =
його
видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.
Побічні реакції.
У клінічних дослідженнях застосування дезлоратадину за показаннями,
включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані
ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомлялося на 3 %
частіше, ніж про такі у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше,
порівняно з плацебо, повідомлялося про такі побічні ефекти, як стомлюваність
(1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). Ін=
ші
побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового
періоду, зазначені нижче.
Психічні розлади:<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:UK'> галюцинації.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість,
безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.
З боку серця: тахікардія, сильне серцебиття=
.
З боку шлунково-кишкового тра=
кту: біль у животі, нудота, блюва=
ння,
диспепсія, діарея.
З боку гепатобіліарної систем=
и: підвищення рівня ферментів
печінки, підвищений білірубін, гепатит.
З боку
скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: міальгія.
Загальні
порушення: реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк
Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка).
Термін придатності. 2 р=
оки
Умови зберігання.<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-=
language:
RU'> Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не =
вище
25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній
пачці.
Категорія
відпуску. Без рецепта.
Виробник. Лабораторіос Нормон С.А.
Місцезнаходження. =
Ронда
де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Іспанія.