ІНСТ= РУКЦІЯ

для медичного застосуванl= 5;я лікарськогl= 6; засобу

ФОР= ;САНЕК^®

(FORSANEC^&re=
g;)

Склад:

діюча речовина: etoricoxib;

1 таблетка, в = 82;рита плівковою о = 73;олонкою, містить ето = 88;икоксибу 60 м= ;г або 90 мг, або 120 мг;<= /o:p>

дl= 6;поміжні речовини: кальцію гідрофосфаm= 0; безводний, целюлоза мі = 82;рокристалі&#= 1095;на, натрію кроскармелl= 6;за, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

пl= 3;івкове покриття: Opadry II 31G58920 білий (г= 10;дроксипроп&#= 1110;лметилцелю= лоза, лактози мон = 86;гідрат, титану діоксид (Е 171), п= 086;ліетиленгл&= #1110;колі, тальк).

Лі= 082;арська форма. Та&#= 1073;летки, вкриті плівковою оболонкою.=

Ос = 85;овні фізико-хімі = 95;ні властивостo= 0;:

таблет= ки, вкриті плівковою оболонкою, п= 086; 60 мг: ова= льні таблетки, вкриті плівковою оболонкою з двоопуклою поверхнею, від білого д= 086; майже білог = 86; кольору, з розподільчl= 6;ю рискою з одного боку та рівною поверхнею з іншого боку;

таблет= ки, вкриті плівковою оболонкою, п= 086; 90 мг та 120 мг: круглі таблетки, вк= 088;иті плівковою оболонкою з двоопуклою поверхнею, в= 110;д білого до майже білог = 86; кольору, з рівною пове = 88;хнею з обох боків.

= ;

Фарма= ;котерапевт = 80;чна група.

Нестер&#= 1086;їдні протизапалn= 0;ні та протирев = 84;атичні препарати. Коксиби.

Код АТХ = M01A H05.

Фармаколо= 075;ічні властивостo= 0;.

Фk= 2;рмакодинамi&#= 1082;а.

Механ= ;ізм дії

Етори= ;коксиб є пероральниl= 4;, селективниl= 4; інгібітороl= 4; циклооксигk= 7;нази-2 (ЦОГ-2) у межах l= 2;лінічного діапазону доз. Існують дані щодо дозозалежнl= 6;го інгібуваннn= 3; ЦОГ-2 без інгібуваннn= 3; ЦОГ-1 при застосуванl= 5;і у дозах до 150 мk= 5; на добу. Еторикоксиk= 3; не інгібує синтез простагланk= 6;инів шлунка та не впливає на функцію тромбоцитіk= 4;.

&= #1062;иклооксиге= ;наза відповідає за утворенн= 03; простагланk= 6;инів. Ідентифікоk= 4;ано дві ізоформ = 80; – ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоформою ферменту, що індукуєтьсn= 3; імпульсом п = 88;озапалення та розглядаєтn= 0;ся як основний = 092;актор, що відповідає за синтез простаноїдl= 5;их медіаторів болю, запалення т = 72; гарячки. ЦОГ-2 також задіяна у процесах овуляції, імплантаціo= 1; та закриття артеріальнl= 6;ї протоки, регуляції функції нирок та центральноo= 1; нервової системи (індукція гарячки, відчуття болю, когнітивна функція). Вона також може грати роль у процесі загоєння виразок. ЦОГ-2 було іденти = 92;іковано у тканині навколо виразки шлунка в людини, але значення фе = 88;менту для загоєнн= 03; виразки не встановленl= 6;.

Кліні= ;чна ефективнісm= 0;ь та безпека=

Ефективні= 089;ть

У пацієнтів з остеоартриm= 0;ом прийом етор = 80;коксибу в дозі 60 мг 1 ра = 79; на добу приз= 074;одив до значного полегшення болю та покр= 072;щення перебігу за = 93;ворювання за оцінкою пацієнта. Да= 085;і сприятливі ефекти спостерігаl= 3;ися вже на други= 081; день після початку лік = 91;вання та зберігалисn= 3; упродовж 52 тижнів. Дослідженнn= 3; застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у в дозі 30 мг на добу продемонстl= 8;ували більш висок = 91; ефективнісm= 0;ь порівняно з плацебо протягом 12 тижнів лік= 091;вання (за показникамl= 0;, що описані вище). Еторикоксиk= 3; у дозі 60 мг продемонстl= 8;ував значно кращ = 91; позитивну динаміку, аніж у дозі 30 мг для всіх т&#= 1088;ьох первинних к= 10;нцевих точок протягом 6 тижнів лікування. Дослідженнn= 3; застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у в дозі 30 мг з участю пацієнтів з остеоартриm= 0;ом рук не прово= 076;или.

У пацієнтів= із ревматоїднl= 0;м артритом пр = 80;йом еторикоксиk= 3;у в дозі 60 мг або= ; 90 мг 1 раз на добу призво = 76;ив до значного = 079;меншення болю, запалення т = 72; покращення рухової активності. = 059; ході досліджень = 79; оцінки доз 60 мг та 90 мг пози= ;тивні ефекти зберігалисn= 3; протягом =

12-тижневого періоду лікування. У порівняльнl= 6;му дослідженнo= 0; еторикоксиk= 3;у у дозі 60 мг 1 ра = 79; на добу та 90 мг= ; 1 раз на добу обидва дозування були більш ефективні, ніж плацебо.

У пацієнтів з нападами гострого подагричноk= 5;о артриту при = 81;ом еторикоксиk= 3;у в дозі 120 мг 1 ра= 079; на добу протягом 8 днів призво = 76;ив до більш вираженого = 79;меншення болю середнього та тяжкого ступеня важкості та = 079;апалення порівняно з прийомом індометациl= 5;у в дозі 50 мг 3 рази на добу. Зменшення в = 80;раженості болю спостерігаl= 3;ося вже через 4 години післ= 03; початку лікування.

У пацієнтів= з анкілозуючl= 0;м спондилітоl= 4; прийом еторикоксиk= 3;у у дозі 90 мг 1 ра= ;з на добу приз= 074;одив до значного зменшення болю та запалення, а також до покращення рухової активності та функціон = 72;льної здатності. К= 083;інічна користь еторикоксиk= 3;у спостерігаl= 3;ася вже на други= 081; день після початку терапії і зберігалисn= 3; впродовж 52-тижневого періоду лікування. Т= 077;рапія еторикоксиk= 3;ом у дозі 60 мг або= ; 90 мг щоденно мала схожу ефективнісm= 0;ь порівняно з прийомом напроксену = 91; дозі 1000 мг щоденно. У пацієнті = 74;, які не демонструвk= 2;ли адекватної відповіді під час застосуванl= 5;я дози 60 мг щоденно протягом =

6 тижнів, підвищення дози до 90 мг щоденно пок = 88;ащувало показник зменшення інтенсивноl= 9;ті болю у спині порівняно з продовженнn= 3;м прийому 60 мг щоденно.

Під час дослідженнn= 3; післяопераm= 4;ійного зубного бол= 02; еторикоксиk= 3;, що застосовувk= 2;ли у дозі 90 мг один раз на добу до трьо= 093; днів, мав біл&#= 1100;ш виражену, порівняно з плацебо, знеболювалn= 0;ну дію. У підгрупі пацієнтів і = 79; помірним бо = 83;ем прийом еторикоксиk= 3;у у дозі 90 мг супроводжуk= 4;ався знеболювалn= 0;ним ефектом, що був подібни = 84; до такого пр= 080; прийому ібупрофену 600 мг та перевищуваk= 4; ефективнісm= 0;ь комбінації парац= етамол/коде= 11;н 600 мг/ 60 мг. Кількість пацієнтів, які застосовувk= 2;ли препарати екстреного знеболюванl= 5;я протягом 24 годин, становила 40,8 % для еторикоксиk= 3;у 90 мг, 25,5 % – для ібупрофену 600 мг кожні 6 годин і 46,7 % – длn= 3; парацетамоl= 3;у/кодеїну 600 мг/60 мг кожні 6 годин порівняно з 76,= 2 % для плацебо. Початок аналгезуючl= 6;ї дії (відчутн= 077; полегшення болю) 90 мг еторикоксиk= 3;у спостерігаk= 4;ся вже через 28 хв= илин після прийому препарату.=

Безпек&#= 1072;

Не було суттєвих відмінностk= 7;й у частоті тр= 086;мботичних серцево-суд = 80;нних ускладнень при застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у і диклофена = 82;у. Кардіоренаl= 3;ьні побічні реакції час = 90;іше спостерігаl= 3;ися при застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у, ніж диклофенакm= 1;; цей ефект бу= 074; дозозалежнl= 0;м. Побічні реакції з боку шлунково-ки = 96;кового тракту (ШКТ) і печінки виникали значно част= 10;ше при застосуванl= 5;і диклофенакm= 1;, ніж еторико = 82;сибу. Частота виникнення побічних ре = 72;кцій, що розглядалиl= 9;я як серйозні або такі, що призводять до відміни препарату, була вищою п= 088;и застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у, ніж диклофе = 85;аку.

<= /span>

Ре = 79;ультати щодо безпек = 80; відносно серцево-суд = 80;нної системи.

Частота підтверджеl= 5;их тромботичнl= 0;х серцево-суд = 80;нних серйозних побічних реакцій (включаючи реакції з бо= 082;у серця, церебровасl= 2;улярні реакції і ре= 072;кції з боку периферичнl= 0;х судин) була зіставною в еторикоксиk= 3;у і диклофенакm= 1;. Не було сутт= 108;вих відмінностk= 7;й у показника = 93; частоти тро = 84;ботичних ускладнень для еторикоксиk= 3;у і диклофена = 82;у в усіх проаналізоk= 4;аних підгрупах, включаючи пацієнтів і = 79; кардіоваскm= 1;лярним ризиком. При окремому розгляді бу = 74; однаковим відносний ризик виникнення підтверджеl= 5;их серйозних тромботичнl= 0;х побічних реакцій з боку серцево-суд = 80;нної системи при застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у в дозі 60 мг або= ; 90 мг і диклофе= 085;аку в дозі 150 мг.<= /p>

Показник серцево-суд = 80;нної летальностo= 0;, як і загальної летальностo= 0;, був подібни = 84; у групах лікування еторикоксиk= 3;ом і диклофена = 82;ом.

Ка = 88;діоренальн&#= 1110; ускладненнn= 3;.

Частота припинення лікування у = 85;аслідок виникнення побічних реакцій, пов= 217;язаних із артеріальнl= 6;ю гіпертензіn= 8;ю, була статистичнl= 6; вищою для еторикоксиk= 3;у, ніж для диклофенакm= 1;. Частота такої побічної реакції як застійна серцева недостатніl= 9;ть (припинення прийому препарату і серйозні реакції) бул= 072; аналогічноn= 2; як при прийомі еторикоксиk= 3;у 60 мг, так і при прийомі диклофенакm= 1; 150 мг, проте чаl= 9;тота виникнення цих реакцій була вищою при прийомі еторикоксиk= 3;у 90 мг порівняно з диклофенакl= 6;м 150 мг. Частота підтверджеl= 5;их побічних реакцій, пов’язаних із застійно= 02; серцевою недостатніl= 9;тю (явища, що були серйозними = 10; призводили до госпітал= 10;зації або візиту у відділення невідкладнl= 6;ї допомоги), була незначно вищою при пр= 080;йомі еторикоксиk= 3;у порівняно з прийомом ди = 82;лофенаку 150 мг, і цей ефект залежав від дози. Частот= 072; припинення лікування унаслідок в = 80;никнення побічних реакцій, пов’язаних = 79; набряками, була значно вищою при прийомі ето = 88;икоксибу порівняно з прийомом диклофенакm= 1; 150 мг, і цей ефект залежав від дози (статис= 090;ично значуща різниця для еторикоксиk= 3;у 90 мг, але не длn= 3; еторикоксиk= 3;у 60 мг).

Ре = 79;ультати шлунково-ки = 96;кової переносимоl= 9;ті.

Значно менший показник відміни препарату внаслідок виникнення будь-якого клінічного ускладненнn= 3; з боку ШКТ (наприклад, диспепсії, абдомінальl= 5;ого болю, виразки) спо= 089;терігався при застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у, ніж диклофе = 85;аку.

Ре = 79;ультати відносно безпеки для ШКТ.

Загальні реакції з боку верхнього відділу ШКТ були визначені я = 82; перфорації, виразки і кровотечі. Підгрупа загальних реакцій з боку верхнього відділу ШКТ, які вважали = 89;я ускладнениl= 4;и, включала перфорації, обструкції = 10; ускладнені кровотечі; підгрупа загальних реакцій з боку верхнього відділу ШКТ, які вважалися неускладнеl= 5;ими, включала не = 91;складнені кровотечі і неускладнеl= 5;і виразки. Значно менший показник частоти загальних реакцій з боку верхні = 93; відділів ШК = 58; спостерігаk= 4;ся при застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у, ніж диклофе = 85;аку. Не було суттєвої різниці між еторикоксиk= 3;ом і диклофенакl= 6;м щодо показника ч = 72;стоти ускладнениm= 3; реакцій. Для підгрупи таких реакцій як кровотеча у верхньому відділі ШКТ (об’єднані ускладнені = 10; неускладнеl= 5;і) не було суттєвої відмінностo= 0; між еторикоксиk= 3;ом і диклофенакl= 6;м. Перевага еторикоксиk= 3;у щодо впливу на верхній відділ ШКТ порівняно з диклофенакl= 6;м не була статистичнl= 6; значущою у пацієнтів, які одночасно з = 72;стосовувал&#= 1080; ацетилсаліm= 4;илову кислоту (АСК) у низьких дозах (приблизно 33 % пацієнтів).

Показники частоти підтверджеl= 5;их клінічних реакцій з боку нижнього відділу ШКТ (перфорація тонкого або товстого кишечнику, о= 073;струкція або кровотеча) статистичнl= 6; не відрізня = 83;ися при застосу = 74;анні еторикоксиk= 3;у і диклофенакm= 1;.

Ре = 79;ультати відносно безпеки для печінки.

Еторикоксl= 0;б був асоційованl= 0;й зі статистичнl= 6; значно меншою частотою відміни препарату, ніж диклофенак, унаслідок в = 80;никнення побічних реакцій з боку печінк = 80;. Більшість побічних ре = 72;кцій з боку печінки бул = 80; несерйозниl= 4;и.

Додаткові дані з безпеки для серцево-суд = 80;нної системи щодо тромботичl= 5;их ускладнень. Не було значущої відмінностo= 0; у показнику підтверджеl= 5;их серйозних тромботичнl= 0;х серцево-суд = 80;нних подій у пацієнтів, які приймал = 80; еторикоксиk= 3; у дозі ≥ 60 мг, плацебо або інші нестероїднo= 0; протизапалn= 0;ні засоби (НПЗЗ) (за винятком напроксену). Проте частота для таких реакцій бул = 72; вищою у пацієнтів, які отримували еторикоксиk= 3;, порівняно з тими, хто отримував напроксен у = 076;озі 500 мг 2 рази на добу. Відмінністn= 0; антитромбоm= 0;ичної активності між деякими НПЗЗ, що інгібують ЦОГ-1, і селективниl= 4;и інгібітораl= 4;и ЦОГ-2 може бут&= #1080; клінічно значущою у пацієнтів групи ризик = 91; виникнення тромбоембоl= 3;ічних ускладнень. Селективні інгібітори ЦОГ-2 знижують ут = 74;орення системного (= 110; тому, можливо, ендотеліалn= 0;ного) простациклo= 0;ну без впливу н= 072; тромбоцитаl= 8;ний тромбоксан. Клінічне значення ци = 93; даних невідоме.=

Додаткові дані щодо безпеки для ШКТ.

Відомо, що частота виникнення гастродуодk= 7;нальних виразок бул = 72; значно нижчою у пацієнтів, які отримували лікування еторикоксиk= 3;ом у дозі 120 мг 1 ра= 079; на добу, ніж у пацієнтів, які отримували лікування напроксеноl= 4; у дозі 500 мг 2 рази на добу або ібупрофеноl= 4; у дозі 800 мг 3 раз = 80; на добу. Частота виникнення = 74;иразок була вищою при застосу = 74;анні еторикоксиk= 3;у, ніж плацебо.

Дослідженl= 5;я функції нирок у пацієнтів л= 10;тнього віку.

Еторикоксl= 0;б, целекоксиб = 10; напроксен мали подібн = 80;й вплив на виведення натрію із се= 095;ею при двотижн = 77;вому лікуванні. Усі активні препарати порівняння показали підвищення = 74;ідносно плацебо систолічноk= 5;о артеріальнl= 6;го тиску, проте еторикоксиk= 3; асоціювавсn= 3; зі статистичнl= 6; значущим підвищенняl= 4; на 14-й день порівняно з целекоксибl= 6;м і напроксен = 86;м.

Фармак&#= 1086;кінетика.

Аб = 89;орбція.

Еторикоксl= 0;б добре всмоктуєтьl= 9;я при перорал= 00;ному прийомі. Абс= 086;лютна біодоступнo= 0;сть становить приблизно 100 %. Після прийому 120 мг 1 раз на добу до досягнен = 85;я рівноважноk= 5;о стану максимальнk= 2; концентрацo= 0;я у плазмі крові (середнє геометричнk= 7; значення C_max = =3D 3,6 мкг/мл) спостерігаn= 8;ться приблизно через 1 годин&#= 1091; (T_max) після прийому дорослими натще. Середнє гео = 84;етричне значення AUC_0‑24=становить 37,8 мкг×год/мл. = 59; межах клінічного = 76;озування фармакокінk= 7;тика еторикоксиk= 3;у лінійна.

При прийом= 10; препарату у дозі 120 мг під час їди (їжа з високим вмістом жирів) не спостерігаl= 3;ося клінічно значущого впливу на ступінь абс = 86;рбції. Швидкість абсорбції змінюваласn= 3;, що характеризm= 1;валося зниженням Сmax на 36 % та збільшенняl= 4; Т_max на 2 годи= 085;и. Такі дані не розглядаютn= 0;ся як клінічно значущі. Відомо, що під час досліджень = 77;торикоксиб застосовувk= 2;ли незалежно від вживанн= 03; їжі.

Ро = 79;поділ.

Еторикоксl= 0;б приблизно н = 72; 92 % зв’язуєтьсn= 3; з білками плазми кров= 10; людини з концентрацo= 0;ями від 0,05 до 5 мкг/мл. Об’єм розподілу при рівнова = 78;ному стані (Vdss) становить приблизно 120 л у людини. Існують дан= 10;, що еторикоксиk= 3; проникає через плацентарнl= 0;й бар’єр у щурів та кролів, а також через = 075;ематоенцеф&= #1072;лічний бар’єр у щурів.

Ме = 90;аболізм.

Еторикоксl= 0;б активно метаболізуn= 8;ться, менше 1 % дози виділяєтьсn= 3; із сечею у вигляді поч = 72;ткового препарату. Основний шлях метабо = 83;ізму – це формування = 87;охідної 6'- гідроксим= 077;тилу шляхом каталізаціo= 1; ферментами цитохрому. CYP3A4 сприяє метаболізмm= 1; еторикоксиk= 3;у in vivo. Дослідженнn= 3; in vitro вказують на те, що CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 та CYP2C19 також можут= 00; каталізуваm= 0;и основний шлях метабо = 83;ізму, але їх кількісні характерисm= 0;ики не вивчалис= 03; in vivo.

У людини ідентифікоk= 4;ано 5 метаболітіk= 4;. Основним метаболітоl= 4; є 6'-карбоксило&#= 1074;ої кислоти дериват еторикоксиk= 3;у, що утворюєтьсn= 3; при подальшій оксидації похідної =

6'-гідроксим&#= 1077;тилу. Ці основні метаболіти або не прояв= 083;яють активності, або є слабоактивl= 5;ими інгібітораl= 4;и ЦОГ-2. Жоден із цих метаболітіk= 4; не інгібує ЦОГ-1.

Ви = 74;едення.

Є інформація, що після разового внутрішньоk= 4;енного введення здоровим добровольцn= 3;м 25 мг еторикоксиk= 3;у, міченого радіоізотоl= 7;ом, 70 % радіоактивl= 5;ого препарату виводиться = 10;з сечею і 20 % – із калом, головним чином у вигл= 103;ді метаболітіk= 4;. Менше 2 % виводиться = 91; вигляді незміненогl= 6; препарату.=

Виведення еторикоксиk= 3;у відбуваєтьl= 9;я майже повністю через метаболізм із подальши = 84; виведенням = 85;ирками. Рівноважні концентрацo= 0;ї еторикоксиk= 3;у досягаютьсn= 3; через 7 днів при застосу = 74;анні у дозі 120 мг 1 ра= 079; на добу з показником кумуляції приблизно 2, що відповідає періоду нап= 10;ввиведення приблизно 22 години. Кліренс плазми кров= 10; після внутрішньоk= 4;енного введення 25 мг препарату становить приблизно 50 мл/хв.

Ок = 88;емі групи пацієнтів<= /span>

Пацієнти літнього віку.

Фармакокіl= 5;етика у пацієнтів літнього ві = 82;у (віком від 65 років) подібна до фармакокінk= 7;тики у молодших пацієнтів.=

Стать.

Фармакокіl= 5;етика еторикоксиk= 3;у подібна у чоловіків т = 72; жінок.

Порушення функції печінки.

У пацієнті = 74; із легкою формою порушення ф = 91;нкції печінки (5‑6 балів за шкалою Чайлда-П’ю) при застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у в дозі 60 мг 1 ра = 79; на добу сере= 076;ній показник AUC приблизно н = 72; 16 % більший, ніk= 8; у здорових добровольцo= 0;в при такому ж дозуванні п = 88;епарату. У пацієнтів = 079; помірною формою пору = 96;ення функції печінки (7‑9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) при застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у у дозі 60 мг через добу середній показник AUC був подібни = 81; до показник = 72; у здорових до = 73;ровольців, які приймал = 80; препарат у дозі 60 мг 1 ра = 79; на добу щоденно; застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у в дозі 30 мг не вивчали у ці= 081; групі пацієнтів. Немає клінічних або фармако = 82;інетичних даних щодо пацієнтів і = 79; тяжкими формами порушення функції печ= 10;нки (≥10 балів за шкалою Чайлда-П’ю).

Порушення функції нирок.

Фармакокіl= 5;етика разової доз = 80; еторикоксиk= 3;у 120 мг у пацієнтів і = 79; помірними т = 72; тяжкими порушеннямl= 0; функції нирок, а також у паці= 108;нтів із захворюванl= 5;ями нирок термінальнl= 6;ї стадії, яким проводять гемодіаліз, не відрізняєтn= 0;ся значним чином від фармакокінk= 7;тики у здорових добровольцo= 0;в. При гемодіа = 83;ізі препарат майже не виводиться (= 082;ліренс діалізу – приблизно 50 мл/хв).

Діти.

Фармакокіl= 5;етику еторикоксиk= 3;у у дітей (віком до 12 років) не вив&#= 1095;али.

Відомо, що фармакокінk= 7;тика у підлітків віком від 12 до= 17 років з масо= 102; тіла 40-60 кг, яки= 084; призначали еторикоксиk= 3; у дозі 60 мг 1 ра = 79; на добу, та з масою тіла б= 110;льше 60 кг, яким призначали препарат у дозі 90 мг 1 раз на добу, була подібною до фармакокінk= 7;тики у дорослих, які застосовувk= 2;ли еторикоксиk= 3; у дозі 90 мг 1 ра = 79; на добу. Безпека та ефективнісm= 0;ь застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у дітям не встановленo= 0;.

= 50;лінічні характерисm= 0;ики.

Показання<= /i>.

Симпто&#= 1084;атична терапія при остеоартриm= 0;і, ревматоїднl= 6;му артриті, анкілозивнl= 6;му спондиліті, = 072; також при болю і ознаках запалення, пов’язаних із гострим подагричниl= 4; артритом.=

Нетривале лікування помірного післяопераm= 4;ійного болю, пов’язаногl= 6; зі стоматол = 86;гічними операціями.

Рішення про призначеннn= 3; селективноk= 5;о інгібітору ЦОГ-2 повинно ґрунтуватиl= 9;я на оцінці всіх індивідуалn= 0;них ризиків у па= 094;ієнта.

=

Протипоказ&= #1072;ння.

-=     Під&#= 1074;ищена чутливість до діючої речовини аб = 86; до будь-якої допоміжної речовини.=

-=     Акт&#= 1080;вна пептична виразка або активна шлу = 85;ково-кишков&= #1072; кровотеча.=

-=     Бро&#= 1085;хоспазм, гострий риніт, назальні поліпи, ангіоневроm= 0;ичний набряк, кропив’янкk= 2; або алергічні реакції після застосуванl= 5;я ацетилсаліm= 4;илової кислоти чи НПЗЗ, включн= 086; з інгібітораl= 4;и ЦОГ-2 (циклооксиг = 77;наза-2).

-=     Пер&#= 1110;од вагітності = 72;бо годування груддю.

-=     Тяж&#= 1082;і порушення функції печінки (альбумін сироватки крові < 25 г/л або ≥ 10 балів за шкалою Чайлда–П’n= 2;).

-=     Роз&#= 1088;ахований нирковий кліренс креатиніну <= 30 мл/хв.

-=     Вік пацієнта до 16 років.

-=     Зап&#= 1072;льні захворюванl= 5;я кишечнику.=

-=     Зас&#= 1090;ійна серцева недостатніl= 9;ть (NYHA II–IV).

-=     Арт&#= 1077;ріальна гіпертензіn= 3;, при якій показники артеріальнl= 6;го тиску пості = 81;но перевищуютn= 0; 140/90 мм рт. ст. і недостатньl= 6; контролюютn= 0;ся.

-=     Діа&#= 1075;ностована ішемічна хвороба серця, захво= 088;ювання периферичнl= 0;х артерій та/або цереб= 088;оваскулярн&= #1110; захворюванl= 5;я.

Взаємодія з іншими лікарськимl= 0; засобами та інші види взаємодій.=

Фар= ;макодинамі = 95;ні взаємодії.=

Пер= ;оральні антикоагулn= 3;нти.

У пацієнтів, стан яких бу= 074; стабілізовk= 2;ний постійним застосуванl= 5;ям варфарину, прийом еторикоксиk= 3;у в дозі 120 мг на добу супров = 86;джувався збільшенняl= 4; приблизно н = 72; 13 % протромбін= ового часу міжнародноk= 5;о нормалізовk= 2;ного відношення (МНВ). Тому у пацієнтів, які застосовуюm= 0;ь пероральні антикоагулn= 3;нти, слід часто перевіряти показники протромбінl= 6;вого часу МНВ, особливо у перші дні прийому еторикоксиk= 3;у або при змін= 110; його дозування.=

Діу= ;ретики, інгібітори ангіотензиl= 5;перетворюв= 072;льного ферменту (АПФ) і антагоністl= 0; рецепторіk= 4; ангіотензиl= 5;у ІІ.

НПЗЗ можуть послаблюваm= 0;и ефект діуретиків та інших антигіпертk= 7;нзивних препаратів. = 059; деяких пацієнтів і = 79; порушенням функції нир = 86;к (наприклад у пацієнтів з дегідратацo= 0;єю або у пацієнтів л= 10;тнього віку з ослабленою функцією нирок) одночасне з = 72;стосування інгібітору АПФ або антагоністo= 0;в рецепторів ангіотензиl= 5;у ІІ і препара= 090;ів, що інгібуют= 00; ЦОГ, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи г = 86;стру ниркову недостатніl= 9;ть, що зазвичай = 084;ає оборотний характер. Слід пам’ятати про можливі = 89;ть таких взаємодій у пацієнтів, я= 082;і застосовуюm= 0;ь еторикоксиk= 3; одночасно з = 110;нгібіторам&= #1080; АПФ або з антагоністk= 2;ми рецепторів ангіотензиl= 5;у ІІ. Тому такі комбінації слід призна = 95;ати з обережністn= 2;, особливо пацієнтам літнього віку. Слід провести належну гід = 88;атацію та розглянути питання про проведення моніторингm= 1; функції нирок на поч= 072;тку комбінованl= 6;го лікування, а також з певн= 086;ю періодичніl= 9;тю і надалі.

Аце= ;тилсаліцил = 86;ва кислота.

У дослідженнo= 0; з участю здорових добровольцo= 0;в в умовах рівноважноk= 5;о стану застос= 091;вання еторикоксиk= 3;у у дозі 120 мг 1 ра= 079; на добу не впливало на антиагрегаl= 5;тну активність АСК (81 мг 1 раз н= 072; добу). Еторикоксиk= 3; можна призначати одночасно з АСК у дозах, що застосов = 91;ють для профілактиl= 2;и серцево-суд = 80;нних захворюванn= 0; (застосуван = 85;я АСК у низьки= 093; дозах). Однак одночасне застосуванl= 5;я низьких доз = 040;СК та еторикоксиk= 3;у може призводити до збільшен = 85;я частоти виникнення виразки ШКТ = 090;а інших ускладнень порівняно з монотерапіn= 8;ю еторикоксиk= 3;ом. Не рекомендовk= 2;но одночасне застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у з АСК, дози якої вищі за встановленo= 0; для профіла = 82;тики, а також з іншими НПЗЗ.

Цик= ;лоспорин та такролімус.

Хоча взаємодію еторикоксиk= 3;у з цими препаратамl= 0; не вивчали, одночасне застосуванl= 5;я НПЗЗ із циклоспориl= 5;ом або такролімусl= 6;м може посилю = 74;ати нефротоксиm= 5;ний вплив останніх. Слід контролюваm= 0;и функцію нирок при од= 085;очасному застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у з будь-яким із цих препаратів.

Фар= ;макокінети = 95;ні взаємодії<= /span>

Вп= 083;ив еторикоксиk= 3;у на фармакокінk= 7;тику інших препаратів.

Літ= ;ій.

НПЗЗ послаблюютn= 0; виведення літію нирками, тим &#= 1089;амим підвищуючи рівень літі= 02; у плазмі кров= 10;. Якщо необхідно, с= 083;ід проводити ретельний контроль рівня літію = 091; крові та кор= 080;гувати дозу літію протягом одночасногl= 6; застосуванl= 5;я цих препара = 90;ів, а також при припиненні застосуванl= 5;я НПЗЗ.

Мет= ;отрексат.

У двох дослідженнn= 3;х вивчали ефекти етор = 80;коксибу при застосуванl= 5;і у дозах 60, 90 або 12= 0 мг один раз на добу протягом 7 днів пацієнтам, які одержували один раз на тиждень метотрексаm= 0; у дозі від 7,5 дl= 6; 20 мг при ревматоїднl= 6;му артриті. Ето= 088;икоксиб в дозі 60 і 90 мг не впливав н= 072; концентрацo= 0;ю у плазмі крові або нирковий кліренс метотрексаm= 0;у. Дані щодо впливу еторикоксиk= 3;у у дозі 120 мг на фармакокінk= 7;тику метотрексаm= 0;у суперечливo= 0;. Так, в одному дослідженнo= 0; при застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у в дозі 120 мг не спостерігаl= 3;ося впливу на концентрацo= 0;ю у плазмі крові та нирковий кліренс метотрексаm= 0;у, тоді як в іншому дослідженнo= 0; при застосу = 74;анні такої ж дози еторикоксиk= 3;у концентрацo= 0;я метотрексаm= 0;у у плазмі кро= 074;і підвищувалk= 2;сь на 28 %, а нирковий кліренс мет = 86;трексату знижувався на 13 %. При одночасномm= 1; застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у та метотрексаm= 0;у слід провод = 80;ти відповідниl= 1; моніторинг стосовно по= 03;ви токсичного впливу метотрексаm= 0;у.

Пер= ;оральні контрацептl= 0;ви.

Еторикокси&= #1073; у дозі 60 мг при одночасномm= 1; застосуванl= 5;і з пероральниl= 4;и контрацептl= 0;вами, що містять 35 мкг етинілестрk= 2;діолу (ЕЕ) та 0,5–1 мг норетиндроl= 5;у, протягом 21 дня призвод = 80;в до підвищення AUC<= sub>0-24 ЕЕ на 37 %. Еторикоксиk= 3; у дозі 120 мг прl= 0; застосуванl= 5;і з вищевказа = 85;ими пероральниl= 4;и контрацептl= 0;вами одночасно або через 12 годин підвищував = 91; рівноважноl= 4;у стані значення AUC_{0-24 ЕЕ
на 50–60 %. Про
таке
підвищення
концентрацo=
0;ї
ЕЕ слід
пам’ятати
при виборі
пероральноk=
5;о
контрацептl=
0;ва
з різним
вмістом ЕЕ,
який
застосовувk=
2;тиметься
одночасно з
еторикоксиk=
3;ом.
Підвищення
експозиції
ЕЕ може
збільшуватl=
0;
частоту
виникнення
побічних
реакцій,
пов’язаних
із
застосуванl=
5;ям
пероральниm=
3;
контрацептl=
0;вів
(наприклад
тромбоембоl=
3;ії
вен у жінок
групи
ризику).}

Гор= ;монозамісн = 72; терапія (ГЗТ). =

Прийом 1= 20 мг еторикоксиk= 3;у з гормонозамo= 0;сними препаратамl= 0;, що включают= 00; кон’югованo= 0; естрогени (0,625 мг кон’югованl= 0;х естрогенів), протягом 28 днів збільшував середній показник AUC₀&= #8211;₂₄ у рівноважноl= 4;у стані некон’юговk= 2;ного естрону (на 41 %), еквіліну (на 76= %) і 17-β-естрадіол&#= 1091; (на 22 %). Вплив доз еторикоксиk= 3;у, рекомендовk= 2;них для тривалого застосуванl= 5;я (30, 60 і 90 мг), не вивчали. Вплив еторикоксиk= 3;у у дозах 120 мг нk= 2; експозицію (AUC= ₀&= #8211;₂₄) естрогенниm= 3; компонентіk= 4; кон’югованl= 0;х естрогенів був наполовину меншим= порівняно зі спостережуk= 4;аним при монотерапіo= 1; кон’югованl= 0;ми естрогенамl= 0; і при збільшенні = 76;озування від 0,625 до 1,25 мг. Застосуванl= 5;я високих доз кон’югованl= 0;х естрогенів одночасно з еторикоксиk= 3;ом не вивчали. Слід брати д= 086; уваги збіль = 96;ення концентрацo= 0;ї естрогену при виборі гормональнl= 6;го препарату для застосу = 74;ання у період постменопаm= 1;зи одночасно з еторикоксиk= 3;ом, оскільки зростання експозиції естрогену підвищує ризик виник = 85;ення побічних ре = 72;кцій при ГЗТ.

Пре= ;днізон/пред= 085;ізолон.

Еторикокси&= #1073; не проявляв клінічно значущого впливу на фармакокінk= 7;тику преднізону/ = 87;реднізолон&#= 1091;.

Диг= ;оксин.

При застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у в дозі 120 мг 1 ра= 079; на добу протягом 10 днів здоровим добровольцn= 3;м не спостерігаl= 3;ося впливу на показник AUC₀&= #8211;₂₄у рівноважноl= 4;у стані або на виведення дигоксину нирками. Спостерігаl= 3;ося збільшення показника С_max дигоксину (приблизно н= 072; 33 %). Таке підвищення, = 103;к правило, не є суттєвим у більшості пацієнтів. Однак слід спостерігаm= 0;и за станом пацієнтів з високим ризиком стосовно то = 82;сичної дії дигоксину при одночасномm= 1; призначенн&#= 1110; еторикоксиk= 3;у та дигоксин = 91;.

Впл= ;ив еторикоксиk= 3;у на препарат = 80;, що метаболі = 79;уються сульфотранl= 9;феразами.

Еторик&#= 1086;ксиб є інгібітороl= 4; активності людської сульфотранl= 9;ферази, зокрема SULT1E1, а також здате = 85; підвищуватl= 0; концентрацo= 0;ї етинілестрk= 2;діолу в сироватці крові. Оскільки на = 076;аний час даних пр= 086; вплив чисел= 00;них сульфотранl= 9;фераз недостатньl= 6;, а клінічні ефекти багатьох препаратів вивчають, доцільно з обережністn= 2; призначати еторикоксиk= 3; одночасно з іншими препаратамl= 0;, що метаболізуn= 2;ться головним чином людсь = 82;ими сульфотранl= 9;феразами (наприклад, п&#= 1077;роральний сальбутамоl= 3; та міноксидил).

Впл= ;ив еторикоксиk= 3;у на препарат = 80;, що метаболі = 79;уються ізоферментk= 2;ми CYP.

За даними досліджень in vitro, не очікується пригніченнn= 3; цитохромів Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 або 3А4. У дослідженнo= 0; з участю здорових добровольцo= 0;в щоденне зас = 90;осування еторикоксиk= 3;у у дозі 120 мг не чинило впливу на активність печінковогl= 6; CYP3A4, що встанов= 083;ено за еритромі = 94;иновим дихальним тестом.

Вп= 083;ив інших препаратів на фармакокінk= 7;тику еторикоксиk= 3;у.

Основн&#= 1080;й шлях обміну еторикоксиk= 3;у залежить ві = 76; ферментів CYP. CYP3A4 сприяє метаболізмm= 1; еторикоксиk= 3;у in vivo. Дослідженнn= 3; in vitro вказують на те, що CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 та CYP2C19 також можуть каталізуваm= 0;и основний шл= 03;х обміну еторикоксиk= 3;у, але їх кільк= 110;сні характерисm= 0;ики не вивчали in vivo= .

Кет= ;оконазол.

Кетоко&#= 1085;азол є потужним інгібітороl= 4; CYP3A4. При застос= 091;ванні здоровими добровольцn= 3;ми у дозах 400 мг 1 раз на добу протягом 11 днів кетоко= ;назол не чинив клі= 085;ічно важливого впливу на фармакокінk= 7;тику еторикоксиk= 3;у у разовій дозі 60 мг (збільшення AUC на 43 %).

Вор= ;иконазол і міконазол.

Одночасне застосуванl= 5;я пероральноk= 5;о вориконазоl= 3;у або міконазолу = 91; вигляді ора = 83;ьного гелю для місцевого застосуванl= 5;я (потужні інг= 110;бітори CYP3A4) з еторикоксиk= 3;ом спричиняло невелике підвищення експозиції еторикоксиk= 3;у, що, однак, не вважалося клінічно зн = 72;чущим згідно з опубліковаl= 5;ими даними.

Риф= ;ампіцин.

Одноча&#= 1089;не застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у та рифампіцинm= 1; (потужного індуктора ферментів CYP) призводило до зниження концентрацo= 0;й еторикоксиk= 3;у у плазмі крові на 65 %. Результатоl= 4; такої взаємодії м = 86;же бути рециди = 74; захворюванl= 5;я. Незважаючи на те, що такі дані можуть вказувати н = 72; необхіднісm= 0;ь збільшення дози еторикоксиk= 3;у, не рекомендовk= 2;но застосовувk= 2;ти еторикоксиk= 3; у дозах, що перевищуютn= 0; вказані для кожного показання, оскільки одночасне застосуванl= 5;я рифампіцинm= 1; та еторикоксиk= 3;у у таких доза= 093; не вивчали.

Ант= ;ациди.

Антациди не чинять клінічно значущого в = 87;ливу на фармакокінk= 7;тику еторикоксиk= 3;у.

Особливост&= #1110; застосуванl= 5;я.

Впл= ив на шлунково-ки = 96;ковий тракт (ШКТ)

Повідоl= 4;ляли про ускладненнn= 3; з боку верхніх відділів ШК = 58; (перфорації, виразки або кровотечі), іноді з летальним наслідком, у пацієнтів, я= 082;і отримували = 77;торикоксиб.<= span style=3D'mso-bidi-font-weight:bold'> З обережністn= 2; слід призначати НПЗЗ пацієн = 90;ам з підвищени = 84; ризиком ускладнень = 79; боку ШКТ: пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які застосовуюm= 0;ь будь-який інший НПЗЗ або ацетилсаліm= 4;илову кислоту (АСК) &= #1086;дночасно, пацієнтам з= 10; шлунково-ки = 96;ковими захворюванl= 5;ями, а саме - вираз&= #1082;ами та шлунково-ки = 96;ковими кровотечамl= 0;, в анамнезі.=

= Існує додатковий ризик розвитку побічних ефектів з боку ШКТ (шлунково-ки= 096;кова виразка або інші усклад = 85;ення з боку ШКТ) при одночасномm= 1; застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у та АСК, навіть у низьких дозах (див. розділ «Вза= ;ємодія з іншими лікарськимl= 0; засобами та інші види взаємодій»). У тривалих клінічних дослідженнn= 3;х не спостері = 75;алося вираженої відмінностo= 0; стосовно безпеки для ШКТ при застосуванl= 5;і комбінацій селективноk= 5;о інгібітору = 62;ОГ-2 і АСК та НПЗЗ і АСК (див. розділ «Фармаколоk= 5;ічні властивостo= 0;»).

Впл= ив на серцево-суд = 80;нну систему

Клі= нічні дослідженнn= 3; вказують на те, що застос&#= 1091;вання селективниm= 3; інгібіторіk= 4; ЦОГ-2 може бути пов’язано з виникненняl= 4; тромботичнl= 0;х ускладнень (особливо інфаркту міокарда та інсульту). Оскільки ризик серце = 74;о-судинних ускладнень зростає при збільшенні дози та тривалості застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у, препарат слід призначати на якомога коротший період часу та в найнижч= 080;х ефективних добових дозах. Слід періодично переглядатl= 0; потребу у симптоматиm= 5;ному полегшенні болю та вираженістn= 0; реакції на лікування, особливо у пацієнтів з остеоартриm= 0;ом (див. розділи «Фармаколоk= 5;ічні властивостo= 0;», «Протипокаk= 9;ання», «Спосіб застосуванl= 5;я та дози» та «Побічні реакції»).

Пац= ієнтам з вираженим = 80; факторами ризику розвитку серцево-суд = 80;нних ускладнень (такими як артеріальнk= 2; гіпертензі&#= 1103;, гіперліпідk= 7;мія, цукровий ді = 72;бет, куріння) призначати еторикоксиk= 3; слід лише після ретельної оцінки ризику розвитку ускладненнn= 3; (див. розділ «Фармаколоk= 5;ічні властивостo= 0;»).

Сел= ективні інгібітори ЦОГ-2 не замінюють з = 72;стосування АСК для профілактиl= 2;и тромбоембоl= 3;ічних серцево-суд = 80;нних захворюванn= 0;, оскільки не чинять антиагрегаl= 5;тної дії. Таким чином, не слід відмін= 03;ти антиагрегаl= 5;тні препарати (див. розділи «Фармаколоk= 5;ічні властивостo= 0;» і «Взаємодія з іншими лікарськимl= 0; засобами та інші види взаємодій»).
Впл= ;ив на нирки.
Нир= кові простагланk= 6;ини можуть відіграватl= 0; компенсатоl= 8;ну роль у підтримці перфузії нирок. Тому при станах, щ&#= 1086; супроводжуn= 2;ться погіршенняl= 4; ниркової перфузії, за= 089;тосовуванн&= #1103; еторикоксиk= 3;у може призво = 76;ити до послабленнn= 3; утворення простагланk= 6;инів і, як наслідок, ниркового кровотоку, т= 080;м самим погіршуючи функцію нирок. Висок= 080;й ризик розвитку такої реакції – у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок, некомпенсоk= 4;аною серцевою недостатніl= 9;тю або цирозом. &#= 1059; таких пацієнтів слід контролюваm= 0;и функцію нирок.

Зат= ;римка рідини, набряки та артеріальнk= 2; гіпертензі&#= 1103;.

Як і при застосуванl= 5;і інших препаратів, що інгібуют= 00; синтез простагланk= 6;инів, затримка рідини, набряки та гіпертензіn= 3; спостерігаl= 3;ися у пацієнтів, які застосо = 74;ують еторикоксиk= 3;. Усі НПЗЗ, включаючи еторикоксиk= 3;, можуть приз = 74;одити до розвитку або рецидив = 91; застійної серцевої недостатноl= 9;ті (інформацію про реакцію залежно від дози див. у розділі «Фармаколl= 6;гічні властивостo= 0;»). З обережністn= 2; препарат призначати пацієнтам і = 79; серцевою недостатніl= 9;тю, порушенням функції лівого шлуночка аб = 86; гіпертензіn= 8;ю в анамнезі, а також пацієнтам з набряками, щ= 086; виникли з будь-яких інших причи = 85;. При клінічних ознаках погіршення стану таких пацієнтів слід застосуватl= 0; відповідні заходи, включаючи відміну еторикоксиk= 3;у.

Ето= рикоксиб, особливо у високих дозах, може призводити до частішої та тяжчої гіпертензіo= 1; порівняно з деякими іншими НПЗЗ та селектив = 85;ими інгібітораl= 4;и ЦОГ-2. Тому артеріальнm= 1; гіпертензіn= 2; слід контролюваm= 0;и до початку лікування еторикоксиk= 3;ом (див. розділ «Протипокаk= 9;ання») та особливу увагу слід приділити контролю за артеріальнl= 0;м тиском під час лікуван = 85;я еторикоксиk= 3;ом. Артеріальнl= 0;й тиск слід ко= 085;тролювати протягом 2 тижнів післ= 03; початку лік = 91;вання, а потім – періодично. Якщо артеріальнl= 0;й тиск суттєв = 86; підвищуєтьl= 9;я, слід розглянути можливість альтернатиk= 4;ного лікування.=

Впл= ;ив на печінку.

Під= вищення рівня аланінамінl= 6;трансфераз= 080; (АЛТ) та/або аспартатамo= 0;ноторансфе= 088;ази (АСТ) (приблизно в 3 або більше разів порівняно з верхньою межею норми) спостерігаl= 3;ося приблизно в 1 % пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнn= 3;х та застосовувk= 2;ли еторикоксиk= 3; у дозах 30, 60 та 90 мг на добу протя= ;гом періоду до 1 l= 8;оку.
Слі= д спостерігаm= 0;и за станом ус= 110;х пацієнтів і = 79; симптомами порушення функції печ= 10;нки, а також пацієнтів з патологічнl= 0;ми показникамl= 0; функції печінки. При ознаках пор = 91;шення функції печінки та при стійких патологічнl= 0;х змінах показників функції печ= 10;нки (в 3 рази вище за верхню межу норми) еторикоксиk= 3; слід відмінити.=

Заг= ;альні вказівки.=

Якщ= о протягом лікування у пацієнта спостерігаn= 8;ться погіршення функції будь-якої із систем органів, зазначених вище, слід пр&#= 1086;вести відповідні заходи та розглянути = 87;итання про відміну еторикоксиk= 3;у. Слід забезп = 77;чити відповідне медичне спостережеl= 5;ня при застосу = 74;анні еторикоксиk= 3;у пацієнтам літнього ві = 82;у та пацієнта = 84; з порушення = 84; функції нир = 86;к, печінки або серця.

З обережністn= 2; слід розпоч = 80;нати лікування еторикоксиk= 3;ом пацієнтів з дегідратацo= 0;єю. Рекомендовk= 2;но провести регідратацo= 0;ю до початку застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у.

Про розвиток серйозних шкірних реакцій, у деяких випадках з летальним наслідком, у тому числі ексфоліатиk= 4;ного дерматиту, синдрому Стівенса&= #8211;Джо= нсона і токсичног = 86; епідермальl= 5;ого некролізу, д= 091;же рідко повідомлялl= 0; при застосу = 74;анні НПЗЗ і деяки= 093; селективниm= 3; інгібіторіk= 4; ЦОГ-2 під час постмаркетl= 0;нгового спостережеl= 5;ня (див. розділ «Побічні реакції»). Найвищий ризик розвитку таких реакц= 10;й у пацієнтів спостерігаn= 8;ться на початку терапії, у більшості випадків протягом пе = 88;шого місяця лікування. Серйозні реакції гіперчутлиk= 4;ості (такі як анафілаксіn= 3; і ангіоневр = 86;тичний набряк) спостерігаl= 3;ися серед паціє = 85;тів, які застосовуюm= 0;ь еторикоксиk= 3; (див. розділ «Побічні реакції»). Деякі селективні інгібітори ЦОГ-2 підвищу&#= 1102;ть ризик виникнення шкірних реакцій у пацієнтів з алергічною реакцією до будь-якого препарату в анамнезі. Ет= 086;рикоксиб слід відмінити при перших проявах висипу на шкірі, ушкоджень слизової об = 86;лонки або інших ознак гіперчутлиk= 4;ості.

При застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у можуть маск = 91;ватися прояви гаря = 95;ки та інші ознаки запального процесу.

= З обережністn= 2; слід призначати одночасно еторикоксиk= 3; та варфарин або інші пероральні антикоагулn= 3;нти (див. розділ «<= /span>В= 079;аємодія з іншими лікарськимl= 0; засобами та інші види взаємодій»).

Заст= ;осування еторикоксиk= 3;у, як і інших препаратів, що інгібуют= 00; ЦОГ та синте= 079; простагланk= 6;инів, не рекомендовk= 2;но жінкам, які планують вагітність (див. розділ = 80; «Фармаколоk= 5;ічні властивостo= 0;» та «Застосуван = 85;я у період вагітності або годуван = 85;я груддю»).

П&#= 1088;епарат Форсанек^®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, містить лактозу. Пац= 110;єнтам з рідкісною спадковою непереносиl= 4;істю галактози, недостатніl= 9;тю лактази або синдромом глюкозо-гал = 72;ктозної мальабсорбm= 4;ії не слід застосовувk= 2;ти цей препара = 90;.

Допомі&#= 1078;ні речовини.=

П&#= 1088;епарат містить лактозу. Якщ= 086; у пацієнта встановленk= 2; непереносиl= 4;ість деяких цукрів, необ= 093;ідно проконсульm= 0;уватися з лікарем, перш ніж приймати це = 81; лікарський засіб.

Застосува= 085;ня у період вагітності або годуван = 85;я груддю.

Вагі&= #1090;ність

Немає клінічних даних про застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у у період вагітності. Дослідженнn= 3; на тваринах = 087;родемонстр&= #1091;вали репродуктиk= 4;ну токсичністn= 0;. Потенційниl= 1; ризик для вагітних невідомий. Застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у протягом останнього триместру вагітності, як і інших препаратів, що інгібуют= 00; синтез прос = 90;агландинів, може призводити до відсутностo= 0; скорочень м = 72;тки та передчасноk= 5;о закриття боталової протоки. Застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у протипоказk= 2;но у період вагітності. Якщо жінка завагітнілk= 2; під час лікування, еторикоксиk= 3; необхідно відмінити.=

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає еторикоксиk= 3; у грудне молоко. Відомо, що &#= 1091; тварин еторик&= #1086;ксиб проникає у молоко. Жінк= 072;м, які застосовуюm= 0;ь еторикоксиk= 3;, не слід годувати груддю.

Фе= 088;тильність

За= 089;тосування еторикоксl= 0;бу, = 03;к і інших препаратів, що інгібуют= 00; ЦОГ-2, не реком= ендовано жінкам, які планують вагітність.

<= /o:p>

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспl= 6;ртом або іншими механізмамl= 0;.

П&#= 1072;цієнтам, у яких під час застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у виникає запаморочеl= 5;ня, вертиго або сонливість, не слід керувати автотранспl= 6;ртом та працюват = 80; з іншими механізмамl= 0;.

Спосіб застосуванl= 5;я та дози.

&= #1045;торикоксиб застосовуєm= 0;ься перорально = 85;езалежно від прийому їжі. Початок дії лікарсь = 82;ого засобу настає швидше при прийомі натщесерце. Це треба враховуватl= 0; при необхід = 85;ості швидкого по = 89;лаблення симптомів.=

Таблет= ку 60 мг можна розділити навпіл. Таблетки 90 мг та 120 мг – не ділити.

&= #1054;скільки ризик виникнення порушень із боку серцево-суд = 80;нної системи при застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у зростає при підвищенні дози і експозиції, слід проводити н = 72;йменш тривалі курси лікування, застосовуюm= 5;и найнижчі ефективні добові дози. Необхіднісm= 0;ь полегшення симптомів і ефективнісm= 0;ь симптоматиm= 5;ного лікування у пацієнтів треба періодично аналізуватl= 0;, особливо у пацієнтів з остеоартриm= 0;ом.

Остеоа&#= 1088;трит

&= #1056;екомендова= ;на доза становить 30 мг 1 раз на добу (застос= 086;вувати у формі таблетки 60 мг, яку можна поділити на рівні частини). У деяких пацієнтів з недостатніl= 4; рівнем посл = 72;блення симптомів збільшення дози до 60 мг 1 раз на добу може підвищити ефективнісm= 0;ь. У разі відсу= 090;ності терапевтичl= 5;ої користі слі = 76; розглянути інші варіанти терапевтичl= 5;ого лікування.=

Ревмат&#= 1086;їдний артрит

&= #1056;екомендова= ;на доза становить 60 мг 1 раз на доб= у. У деяких пацієнтів з недостатніl= 4; рівнем послабленнn= 3; симптомів збільшення дози до 90 мг 1 раз на добу м&#= 1086;же підвищити ефективнісm= 0;ь. Після того, як стан пацієнта стабілізуєm= 0;ься з клінічної точки зору, може бути необхідним зменшення дози до 60 мг 1 раз на добу. У разі відсутностo= 0; терапевтичl= 5;ої користі слі = 76; розглянути = 10;нші варіанти терапевтичl= 5;ого лікування.=

Анкіло&#= 1079;ивний спондиліт<= /span>

&= #1056;екомендова= ;на доза становить 60 мг 1 раз на доб= у. У деяких пацієнтів з недостатніl= 4; рівнем послабленнn= 3; симптомів збільшення дози до 90 мг 1 раз на добу може підвищити ефективнісm= 0;ь. Після того, як стан пацієнта стабілізуєm= 0;ься з клінічної = 090;очки зору, може бути необхідним зменшення дози до 60 мг 1 раз на добу. У разі відсутностo= 0; терапевтич&#= 1085;ої користі слі = 76; розглянути = 10;нші варіанти терапевтичl= 5;ого лікування.=

Гостри&#= 1081; біль

&= #1059; разі появи гострого болю еторикоксиk= 3; можна застосовувk= 2;ти лише в гострий сим = 87;томатичний період.

Гостри&#= 1081; подагричниl= 1; артрит

&= #1056;екомендова= ;на доза становить 120 мг 1 раз на доб= у. У клінічних дослідженнn= 3;х гострого по = 76;агричного артриту еторикоксиk= 3; застосовувk= 2;ли впродовж 8 днів.

<= o:p>

Післяо&#= 1087;ераційний біль, пов’&= #1103;заний зі стоматологo= 0;чним оперативниl= 4; втручанням=

&= #1056;екомендова= ;на доза становить 90 мг 1 раз на доб= у протягом максимум 3 днів. Деякі пацієнти можуть потребуватl= 0; додатковогl= 6; післяопераm= 4;ійного знеболюванl= 5;я, окрім застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у, впродовж 3 днів лікува = 85;ня.

&= #1044;ози, що перевищуютn= 0; рекомендовk= 2;ні для кожного показання, або не мають додаткової ефективносm= 0;і, або їх не вивчали. Тому:

-          дозува&#= 1085;ня при остеоартриm= 0;і не має перевищуваm= 0;и 60 мг 1 раз на добу;

-          дозува&#= 1085;ня при ревматоїднl= 6;му артриті та а= 085;кілозивном&= #1091; спондиліті не має перевищуваm= 0;и 90 мг 1 раз на добу;

-          дозува&#= 1085;ня при гострій подагрі не має перевищ = 91;вати 120 мг 1 раз на добу впродовж максимальнl= 6;го періоду лікування 8 днів;

-          дозува&#= 1085;ня при гостром = 91; болю після стоматологo= 0;чного оперативноk= 5;о втручання н = 77; повинно перевищуваm= 0;и 90 мг 1 раз на добу впро= 076;овж максимальнl= 6;го триденного періоду.

&= #1054;собливі групи пацієнтів<= /span>

Пацієн&#= 1090;и літнього віку

&= #1053;емає необхідносm= 0;і в корекції дозування д = 83;я пацієнтів літнього віку. Препарат сл= 10;д призначати = 79; обережністn= 2; пацієнтам літнього віку.

Пацієн&#= 1090;и з печінково= 02; недостатніl= 9;тю

&= #1053;езважаючи на показанн= 03;, пацієнтам з незначним порушенням функції печінки (5–6 балів за шкалою Чайлда–П’n= 2;) не слід перевищуваm= 0;и дозу 60 мг/добу. Пацієнтам з помірним порушенням функції печ= 10;нки (7–9 балів за шкалою Чайлда–П’n= 2;), незважаючи на показанн= 03;, не слід перевищуваm= 0;и дозу 30 мг 1 раз на добу (заст&#= 1086;совувати у формі таблетки 60 мг, яку можна поділити на рівні частини).

&= #1044;освід застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у обмежений, особливо у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки; том= 091; препарат сл= 10;д призначати = 79; обережністn= 2;. Клінічний досвід застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у пацієнтам з тяжким пору = 96;енням функції печінки

(= ≥ 10 балів за шкалою Чайлда–П’n= 2;) відсутній, тому застосуванl= 5;я препарату цим пацієнтам протипоказk= 2;но.

Пацієн&#= 1090;и з нирковою недостатніl= 9;тю

Немає необхідносm= 0;і в корекції дозування для пацієнтів з кліренсом креатиніну X= 05; 30 мл/хв. Застосуванl= 5;я еторикоксиk= 3;у пацієнтам з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв протипоказk= 2;но.

Діти.

Е= торикоксиб протипоказk= 2;ний дітям віком = 076;о 16 років.

П= 077;редозуванн&= #1103;.

Засто= ;сування разової доз = 80; еторикоксиk= 3;у до 500 мг або багаторазоk= 4;ий прийом до 150 мг на добу протягом 21 дня не спричиняло істотних токсичних ефектів. Повідомлялl= 0; про гостре передозуваl= 5;ня еторикоксиk= 3;ом, хоча у більшості випадків пр = 86; побічні реакції не повідомлялl= 0;. Побічні реакції, що спостерігаl= 3;ися найчастіше, були співст = 72;вними з профілем безпеки еторикоксиk= 3;у (такі як реакції з боку шлунково-ки = 96;кового тракту, з боку серця т= 072; нирок).

У разo= 0; передозуваl= 5;ня доцільно вжити звича = 81;них підтримуваl= 3;ьних заходів, наприклад видалення неабсорбовk= 2;ного препарату з= 10; шлунково-ки = 96;кового тракту, ведення клінічного спостережеl= 5;ня та у разі необхідносm= 0;і – проведен = 85;я підтримуваl= 3;ьного лікування.=

Еторик&#= 1086;ксиб не виводиться при гемодіалізo= 0;; невідомо, чи виводиться препарат пр = 80; проведенні перитоніалn= 0;ного діалізу.<= /p>

Побічні реакції.

Побічнo= 0; реакції визначаютьl= 9;я за частотою: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до &l= t; 1/10), нечасті (≥ 1/1000 до < 1/100), поодинокі (≥ 1/10000 до < 1/1000), рідкісні (< 1/10000).

Інфекції тk= 2; інвазії: часто – альвеолярнl= 0;й остит; нечас= 090;о – гастроентеl= 8;ит, інфекції верхніх дих = 72;льних шляхів, інфекції сечовивіднl= 6;го тракту.

З боку кров= 10; і лімфатичноo= 1; системи: нечаст= о – анемія (переважно в результаті = 96;лунково-киш&= #1082;ової кровотечі), лейкопенія, = 090;ромбоцитоп&= #1077;нія.

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутлиk= 4;ість^ß; рідко – ангіоневроm= 0;ичний набряк/ анафілактиm= 5;ні/анафілак&#= 1090;оїдні реакції, у тому числі шок.

Розлад= и метаболізмm= 1; і харчуванн= 03;: часто ̵= 1; набряки/зат = 88;имка рідини; нечасто – зн= 080;ження або посилення апетиту, збільшення маси тіла.

Психіч= ні порушення: нечаст= о – тривожністn= 0;, депресія, погіршення розумової діяльності, галюцинаціo= 1;; рідко – сплутаністn= 0; свідомості, неспо= ;кійний стан.

З боку нервової системи: часто – запаморочеl= 5;ня, головний біль; нечаст= 086; – дисгевзія, безсоння, парестезія/ = 75;іпестезія, сонливість.

З боку органів зор = 91;: не = 95;асто – нечіткіст= 00; зору, кон’юнктивo= 0;т.

З боку органів слуху і вестибулярl= 5;ого апарату: нечаст= о – шум у вухах, запаморочеl= 5;ня.

З боку серця: часто – відчуття серцебиття, аритмія; неч= 072;сто – фібриляці= 03; передсердь, тахікардія, = 079;астійна серцева недостатніl= 9;ть, неспецифічl= 5;і зміни на ЕКГ, стенокардіn= 3;, інфаркт міокарда^§.<= o:p>

З боку судинної системи: часто ̵= 1; артеріальнk= 2; гіпертензіn= 3;; нечасто – припливи, поруше&#= 1085;ня мозкового кровообігу^=
§, транзиторнk= 2; ішемічна атака, гіпертонічl= 5;ий криз, васкуліт.=

З боку органів дихальної системи, грудної клі = 90;ки і середостінl= 5;я: ча = 89;то – бронхоспазl= 4;; нечасто – кашель, дисп= 085;ое, носова кровотеча.=

З боку шлунково-ки = 96;кового тракту: дуже часто – біль у животі; часто – запор, метео= 088;изм, гастрит, печія/кисло = 90;ний рефлюкс, діа= 088;ея, диспепсія/д = 80;скомфорт у ділянці епігастрія, нудота, блювання, езофагіт, виразки у ро= 090;овій порожнині; нечасто – здуття живо = 90;а, зміна характеру перистальтl= 0;ки кишечнику, сухість у роті, гастродуодk= 7;нальні виразки, пептичні виразки, у тому числі перфорація = 10; кровотеча ШКТ, синдром подразненоk= 5;о кишечнику, панкреатит.

З боку гепатобіліk= 2;рної системи: часто – підвищення АЛТ, підвищення АСТ; рідко – гепатит, печ= 110;нкова недостатніl= 9;ть, жовтяниця.=

З боку шкіри і підшкірної клітковини: часто ̵= 1; екхімоз; нечасто – набряк обличчя, свербіж, висипання, еритема, кропив’янкk= 2;; рідко – синдром Стівенса-Дж = 86;нсона, токсичний епідермальl= 5;ий некроліз, стійка медикаментl= 6;зна еритема.

З боку опорно-рухо = 74;ої системи і сполучної т = 82;анини: не = 95;асто – спазми/судо = 84;и м’язів, скелетно-м’= 03;зовий біль/скутіс = 90;ь.

З боку нирок і сечовидільl= 5;ої системи: нечасто – протеїнуріn= 3;, підвищення рівня креат = 80;ніну в сироватці крові, нирко= 074;а недостатніl= 9;ть/дисфункц&#= 1110;я (див= ;. розділ «Осо = 73;ливості застосуванl= 5;я»).

Поруше= ння загальн= ;ого стану та пов’язан= ;і зі способом за= ;стосування: ча = 89;то – астенія/вто = 84;а, грипоподібl= 5;і симптоми; нечасто – біль у грудній клітці.

Лабора= торні дослідженнn= 3;: нечаст= о – підвищенн= 03; рівня азоту сечовини крові, підвищення рівня креатинфосm= 2;окінази, гіперкалієl= 4;ія, підвищення рівня сечов = 86;ї кислоти; рідко – зниж= 077;ння рівня натрі= 02; в крові.

^ßГіперч&#= 1091;тливість включає поняття алергія, медикаментl= 6;зна алергія, медикаментl= 6;зна гіперчутлиk= 4;ість, гіперчутлиk= 4;ість, гіперчутлиk= 4;ість неуточнена, реакція гіперчутлиk= 4;ості і неуточнен = 72; алергія.

^§Селективні інгібітори ЦОГ-2 були пов’язані з= 10; збільшенняl= 4; ризику виникнення серйозних артеріальнl= 0;х тромботичнl= 0;х подій, включ= 072;ючи інфаркт міокарда та інсульт. Мал= 086;ймовірно, що абсолютний ризик виникнення таких явищ перевищує 1 % на рік (нечасто).

При застосуванl= 5;і НПЗЗ повідомлялl= 0; про такі серйозні побічні реакції: нефротоксиm= 5;ність, включаючи інтерстиціk= 2;льний нефрит і нефротичниl= 1; синдром, том= 091; не можна виключати ї = 93; виникнення при застосуванl= 5;і еторикоксиk= 3;у.

Зв= 10;тування про підозрюванo= 0; побічні реа = 82;ції

Ва = 78;ливо звітувати про підозрюванo= 0; побічні реакції після реєстрації лікарськогl= 6; засобу. Цk= 7; дає змогу і надалі контролюваm= 0;и співвідношk= 7;ння користь/риз = 80;к при застосуванl= 5;і лікарськогl= 6; засобу. Кваліфіковk= 2;них працівникіk= 4; у галузі охорони здоров’я просять повідомлятl= 0; про всі підозрюванo= 0; побічні реакції.

Термін придатностo= 0;.

2 роки.

&= nbsp;

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальнo= 0;й упаковці пр = 80; температурo= 0; не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступноl= 4;у для дітей місці.

Упаков&#= 1082;а.

По 7 таблет= ;ок у блістері; по 1 або 4 блістери у картонній упаковці.=

Катего&#= 1088;ія відпуску.

За реце = 87;том.

Виробн&#= 1080;к.

Кусум Хелтхкер Пв = 90; Лтд/<= /b>

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Місцез&#= 1085;аходження виробника т = 72; адреса місц= 03; провадженнn= 3; його діяльності.

Плот № М-3, Індор Спеше = 83; Ікономік Зоун, Фейз-ІІ, Пітампур, Діст. Дхар, Мадхья Прадеш, Пін 454774, Індія/

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, <= span style=3D'mso-ansi-language:EN-US;mso-fareast-language:UK'>Phase-II, Pithampur<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:UK'>, <= span style=3D'mso-ansi-language:EN-US;mso-fareast-language:UK'>Distt. <= span lang=3DRU style=3D'mso-fareast-language:UK'>Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, <= /span>India.