ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ<= /span>

для медичного застосування лікарського засобу

НООТРОПІЛ

(Noot= ropil^®)

Склад:=

діюча речовина: piracetam;

1 таблетка містить 800 або 1200 мг пірацетаму;

допоміжні речовини: макрогол 6000, кремнію діокс= ид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, опадрай Y-= 1-7000 (гіпромелоза (Е 464), титану діоксид (Е 171), макро= гол 400), опадрай OY-S-29019 (= гіпромелоза (Е 464), макрогол 6000).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки, вкриті плівковою<= /span> оболонкою білого кольору, з рискою з обох боків; з одного боку таблетки нанесено відтиск «N» по обидва боки від риски.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноот= ропні засоби.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологі= чні властивості.

Фармакодинаміка.

Пірацетам є ноотропним засобом, тобто психотропним препаратом, що= безпосередньо покращує ефективність когнітивних функцій. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характерис= тики крові без судинорозширювальної дії. Тривале або одноразове застосування пірацетаму пацієнтам з церебральною дисфункцією призв= одить до значних змін на електроенцефалограмі, які демонструють підвищення уважно= сті та покращення когнітивної функції (підвищена α- та β-активність і знижена δ-активність).

Пірацетам пригнічує = гіперагрегацію активованих тромбоцитів. У разі патоло= гічної ригідності еритроцитів пірацетам підвищує їхню здатність до фільтрації та еластичність. Пірацетам чинить протекторну і відновлюв= альну дію при порушенні функцій головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації = та електрошокової терапії.

Пірацетам застосовую= ть як монопрепарат або у складі комплексного лікув= ання кортикальної міоклонії для зниження вираженості провокуючого фактора – вестибулярного нейроніту= .

Фармакокінетика.=

Абсорбція

Після перорального застосування пірацетам швидко та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить майже 100 %.

Після одноразового введення 2 г препарату С_maxдосягається у плазмі крові= через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – протягом 2–8 годин і становить 40–60= мкг/мл.

Розподіл

= ;

Пірацетам не зв’язує= ться з білками плазми крові, а видимий об’єм розподілу піра= цетаму – майже 0,6 л/кг. Пірацетам розподіляється по в= сіх тканинах та проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і мембрани, які використовуються при гемодіалізі. Пірацетам накопичується в тканинах кори головного моз= ку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангл= іях.

Біотрансформація=

Пірацетам є активним= у незміненому вигляді та не метаболізується у тва= рин.

Виведення

Період напіввиведення препарату з крові становить 4–5 годин і 6–8 годин – зі спинномозкової рідин= и. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Пірацетам виводиться нирками. Виводиться із сечею практично повністю (понад 95 %) чер= ез 30 годин. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить = 86 мл/хв.

Клінічні характеристики.

Показання.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-weight: bold;mso-bidi-font-style:italic'>

Дорослі:

- симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);

- лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії. Для пе= ревірки чутливості до пірацетаму можна провести пробний= курс лікування протягом обмеженого періоду часу.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Протипоказа= ння.

Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

<= /b>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тиреоїдні= гормони.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т₃+Т₄) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тя= жким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування <= span class=3DSpellE>пірацетаму у дозах 9,6 г/добу не впливало на дозуванн= я аценокумаролу для досягнення значення INR 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, вивільнення β-тромбоглобуліну, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (VIII:= C; VIII: vW: Ag; VIII:= vW: Rco), в’язкості цільн= ої крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії<= /span>.

Імовірність зміни фармакокінетики пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки приблизно 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.=

In vitro пірацет= ам не пригнічує основні ізоформи цитохрому Р450 пе= чінки людини CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентраціях 142, = 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг<= /span>/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень = К_і для інгібіції цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 г/добу щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву концен= трації і максимальну концентрацію (С_max) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують стабільні дози.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у плазмі крові, і концентрація алкоголю не змінювалася при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Особливості застосування.

Вплив на агрегацію тромбоцитів.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрега= цію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинаміка»), необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишково= го тракту), під час значних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, = тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.

Порушення функції нирок.

Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хв= орим з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пац= ієнти літнього віку.

При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

= Переривання застосування.

= При лікуван= ні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати рі= зкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізації міоклонії або виникнення с= удом.

= Попередження, пов’язані із вмістом допоміжних речовин.

= Препарат містить 2 ммоль (46 мг) натрію в розрахунку на 24 г пірацетаму. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують дієту з контрольованим вмістом натрію.

<= /b>

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю.

<= /b>

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

З огляду на побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні цього лікарського засобу, вплив на здатніс= ть керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами можливий,= і це слід враховувати.

Спосіб застосування та дози.

Ноотропіл, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, мо= жна приймати незалежно від прийому їжі. Застосовують препарат перорально, запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослі.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’ят= і, когнітивними розладами.

Рекомендова= на добова доза становить 2,4–4,8 г. Зазвичай дозу розподіляють на 2–3 прийоми.=

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить = 7,2 г, яку збільшують на 4,8 = г кожні три або чотири дні до максимальної дози 24 г, яку розподіляють= на два або три прийоми. Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у попередньо призначених дозах. Залежно від отримано= го терапевтичного ефекту, якщо можливо, слід знизити дозу інших антиміоклонічних лікарських засобів.

Лікування продовжують до зникнення симптомів захворювання. У пацієнтів з гострим перебігом захворювання з часом може спостерігатися спонтанне покращення, то= му кожні 6 місяців слід робити спробу знизити дозу або відмінити лікування препаратом. З цією метою дозу пірацетаму знижую= ть на 1,2 г кожні два дні (= кожні три або чотири дні у разі синдрому Ланца – Адамса з метою попередження раптового рецидиву або виникнення судом, пов’язаних з відміною препарату).<= o:p>

Особливі групи пацієнтів.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Корекція до= зи рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностовани= ми або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Дозування хворим з порушенням функції нирок»). При довготривалому лікуванні у разі необхідності таким пацієнтам потрібно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози.

Дозування хворим з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю, у таких пацієнтів рекомендується контролювати функцію нирок.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов’язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієн= тів літнього віку, у яких виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між прийомами потрібно скоригувати на основі функції нирок.

Розрахунок = дози проводять на основі оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта за формулою:=

=

=

=

=

=

Лікування т= аким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

=

Ступінь ниркової недостатності

Кліренс креатиніну (мл/хв)

Дозування

Нормальна функція нирок

> 80

Звичайна доза, розділена на 2 або 4 прийоми

Легкий

50–79

2/3 звича= йної дози за 2–3 прийоми

Помірний<= o:p>

30–49

1/3 звича= йної дози за 2 прийоми

Тяжкий

< 30

1/6 звича= йної дози одноразово

Терміналь= на стадія
–
Протипока= зано

Дозування хворим з порушенням функції печінки.

Коригування дози не потрібне для хворих з порушенням тільки функції печінки. У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печі= нки та нирок корекцію дози проводять так, як вказано у розділі «Дозування хворим з порушенням функції нирок».

Діти.

Не застосовують.

<= /b>

<= /b>

Передозування.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні препарату у дозі= 75 г.

Лікування симптомати= чне: промивання шлунка, індукція блювання. Специфічного антидота немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50–60 % пірацетаму= ).

<= /b>

Побічні реакції.

Побічні реакції, відмічені у ході клінічних випробувань та протягом постмаркетингового спостереження, перераховані за класами систем органів та частотою.

Частота визначається так= им чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), рідко (≥ 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна оцінити частоту на основі доступних даних).
Постмаркетингові дані недостатні для розрахунку частоти виникнення побічних реакцій у пролікованій популяції.

З боку кров= і та лімфатичної системи.

Частота невідома: геморагіч= ні розлади.

З боку імунної системи. =

Частота невідома: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Частота невідома: підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперактивність.

Нечасто: сонливість.

Частота невідома: атаксія, порушення рівноваги, підвищення ч= астоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.
З боку органів слуху та лабіринту. <= /p>
Частота невідома: запаморочення.

З боку травної системи. =

Частота невідома: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Частота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматити, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи= та молочних залоз.

Частота невідома: підвищення сексуальної активності.<= /p>
Загальні розлади.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>

Нечасто: астенія.

Дослідження.

Часто: збільшення маси тіла.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання реєстрацій= ного посвідчення на лікарський засіб є важливим. Це дає змогу постійно спостеріг= ати за співвідношенням користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Термін придатності. 4 роки.=

Умови зберігання. Не вимагає особливих умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.<= /o:p>

Несумісність.=

Невідома.

=

Упаковка. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 800 мг, по 15 таблеток у блістері, № 30 (15х= 2) у картонній пачці; або по 1200 мг, по 10 таблеток у блістері, № 20 (10х2) у картонній пачці.

=

Категорія відпуску. За рецептом.

=

Виробник.

ЮСБ Фарма С.А., Бельгія /

UCB Pharma S.A.,= Belgium.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.= =

Чемін дю Форіест, В-1420 Браіне-л’Аллеуд, Бельгія /

Chemin du Foriest, B-1420 Braine-l’Alleud, Belgium.=

=

Заявник.

ЮСБ Фарма С.А., Бельгія /

UCB Pharma S.A.,= Belgium.

Місцезнаходження заявника.

Алле де ля Решерш 60, В-1070= Брюсель, Бельгія <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK'>/

Allee de la Recherche 60, B-= 1070 Brussells, Belgium.

Ступінь ниркової недостатності	Кліренс креатиніну (мл/хв)	Дозування
Нормальна функція нирок	> 80	Звичайна доза, розділена на 2 або 4 прийоми
Легкий	50–79	2/3 звича= йної дози за 2–3 прийоми
Помірний<= o:p>	30–49	1/3 звича= йної дози за 2 прийоми
Тяжкий	< 30	1/6 звича= йної дози одноразово
Терміналь= на стадія	–	Протипока= зано