MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D3A96A.24FD6490" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D3A96A.24FD6490 Content-Location: file:///C:/680D48B9/UA75600101_90D9.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського за=
собу
АЛЕРІК
(ALERIC®)
Склад:
=
діюча речовина: loratadine;
=
1 таблетка містить лоратадину 10 мг;
=
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кремнію
діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон, крохмаль
прежелатинізований, кислота стеаринова.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості=
: круглі, двоопуклі таблетки білого =
кольору
з лінією розламу з одного боку, без плям та пошкоджень.
Фармакотерапевтична група.
=
Антигістамінні засоби для системного застосування. Код
АТХ R06A X13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лоратадин –
трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно
периферичних Н1-рецепторів. Лоратадин чинить антиалергічну, анти=
ексудативну
та протисвербіжну дію; зменшує проникність капілярів, усуває спазм гладких
м’язів, запобігає розвитку набряку тканин. Лоратадин – антигістамінний засіб
тривалої дії для системного застосування.
У більшості
пацієнтів при застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не чинить клініч=
но
значущої седативної та антихолінергічної дії. Упродовж тривалого лікування =
не
спостерігалось клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій
організму, у результатах лабораторних досліджень, фізикального обстеження а=
бо
електрокардіограми. Лоратадин не має значущого впливу на Н2-гіст=
амінові
рецептори. Препарат не інгібує поглинання норепінефрину і фактично не вплив=
ає
на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця. Препарат тако=
ж не
підсилює гальмівної дії алкоголю на ЦНС.
Дослідження з
проведенням шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10 мг =
показали,
що антигістамінний ефект виникає через 1–3 години, досягає піка через 8–12
годин і триває від 24 до 48 годин. Не відзначалося розвитку стійкості до дії
препарату після 28 днів застосування лоратадину.
Фармакокінетика.
Всм=
октування. Лоратадин швидко і добре всмоктується.
Застосування препарату під час їди може дещо затримувати всмоктування
лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності
лоратадину та його активного метаболіту є пропорційними дозі.
Роз=
поділ. Лоратадин зв’язується активно (від 97 д=
о 99
%) з білками плазми крові, а його активний метаболіт – з помірною активністю
(від 73 до 76 %).
У здорових
добровольців період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіту в
плазмі крові становить приблизно 1 та 2 години відповідно.
Біо=
трансформація. Після перорального застосування лоратад=
ин
швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому
проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 і CYP2D6.
Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою
відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максималь=
ної
концентрації у плазмі крові (Tmax) через 1–1,5 години і 1,5–3,7
години відповідно після застосування препарату.
Вив=
едення. Приблизно 40 % дози виводиться із сечею=
і
42 % – з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболіт=
ів.
Приблизно 27 % дози виводиться із сечею упродовж перших 24 годин. Менше 1 %
діючої речовини виводиться у незміненій активній формі – як лоратадин або
дезлоратадин. Відсутня ймовірність кумуляції препарату навіть при дозуванні=
40 мг
на добу.
У дорослих здор=
ових
добровольців середній період напіввиведення лоратадину становив 8,4 години
(діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіту – 28 годин
(діапазон від 8,8 до 92 годин).
Пор=
ушення
функції нирок. У пацієнтів із хронічним порушенням фун=
кції
нирок підвищувалися показники AUC і максимальної концентрації у плазмі кров=
і (Сmax)
лоратадину і його активного метаболіту порівняно з такими показниками в
пацієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лора=
тадину
і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у
здорових добровольців. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки
гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метабо=
літу.
Пор= ушення функції печінки. У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і Сmax лор= атадину були в два рази вищими, а їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і= 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.<= o:p>
Пац=
ієнти
літнього віку. Показники фармакокінетики лоратадину і =
його
активного метаболіту були аналогічними в здорових дорослих добровольців і
здорових добровольців літнього віку.
Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматичне лікування
алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.
Протипок=
азання.
=
Підвищена чутливість до л=
оратадину
або інших компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види
взаємодій.
При застосуванні одночасно з
алкоголем ефекти лікарського засобу Алер=
ік не
посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.
Потенційна взаємодія можлива
при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить =
до
підвищення рівнів лоратадину, а це в свою чергу може бути причиною підвищен=
ня частоти
виникнення побічних реакцій.
У контрольованих дослідженн=
ях
повідомлялося про підвищення концентрації лоратадину в плазмі крові після
одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не
супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).
Діти. Дослідження
взаємодій з іншими препаратами проводилися тільки з участю дорослих пацієнт=
ів.
Особливості застосування.
=
Пацієнтам із тяжким порушенням функцій
печінки необхідно призначати меншу початкову дозу через можливе зменшення
кліренсу лоратадину (рекомендована початкова доза – 10 мг через день).
=
Таблетки Алерік містять лактозу, тому
препарат не застосовують пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю га=
лактози,
Lapp-лактазною недостатністю або глюкозно-галактозною мальабсорбцією. Прийом
препарату необхідно припинити не пізніше ніж за 48 годин до проведення шкірних
діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.
Застосування у період вагітності або годування груддю=
.
Велика кількість даних щодо застосування лоратадину вагітним жінкам
(більше ніж 1000 доведених
результатів) не вказує ані на врод=
жену,
ані на фето-неонатальну токсичність лоратадину. Дослідження на тваринах не
вказують ні на прямий, ні на опосередкований шкідливий вплив на репродуктив=
ну функцію.
Як захід безпеки рекомендується уникати застосування Алеріку у період
вагітності. Лоратадин виділяється в грудне молоко, тому застосування лората=
дину
в період годування груддю також не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні
автотранспортом або іншими механізмами.
Алерік не
впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом а=
бо
іншими механізмами. Проте пацієнтові необхідно повідомити, що дуже рідко
повідомлялося про сонливість, що може впливати на здатність керувати
автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
=
Перорально.
Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
=
Дорослим і дітям
віком від 12 років приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.=
=
Для дітей у віці від 2 до 12 років дозування залежить=
від
маси тіла. Дітям віко=
м до
12 років з масою тіла більше 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітя=
м з
масою тіла менше 30 кг препарат застосовують в іншій лікарській формі.
=
Корекція дозування пацієнтам
літнього віку та хворим із нирковою недостатністю не потрібна.
=
Пацієнти з
порушенням функції печінки.
=
Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступе=
ня
слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки в них можливе з=
ниження
кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше
Діти.
=
Ефективність та безпека застосування лоратадину дітям
віком до 2 років не встановлені.
=
Лікарський засіб слід призначати дітям з масою тіла б=
ільше
Передозування.
=
При передозуванні відзначалися сонливість, тахікардія=
та
головний біль. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтриму=
юче
лікування. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення препарату, який =
не
всмоктався зі шлунка: промивання шлунка, прийом подрібненого активованого
вугілля з водою. Лоратадин не виводиться з організму шляхом гемодіалізу, та=
кож
невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу.
=
Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатис=
я під
наглядом лікаря.
Побічні реакції.
=
Побічні реакції вказані нижче за класами систем орган=
ів.
Частота визначена як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до
<1/10), нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко (від ≥1/10
000 до <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000) і невідомо (неможливо
встановити за наявними даними).
=
У кожній групі частоти побічні реакції вказані в поря=
дку
зниження серйозності.
=
З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості (включа=
ючи
ангіоедему та анафілаксію).
=
З боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення,
судоми.
=
З боку серця: дуже рідко – тахікардія, пальпітація.
=
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота,
сухість у роті, гастрит.
=
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – патологі=
чні
зміни функції печінки.
=
З боку шкіри і підшкірної клітковини: дуже рідко –
висипання, алопеція.
=
Порушення загального стану: дуже рідко – втома.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
=
Зберігати в недоступному для дітей місці при температ=
урі
не вище 25 ̊С.
Упаковка.
=
По 7 або 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в
картонній коробці.
Категорія відпуску. =
Без рецепта.
Виробник.
ТОВ ЮС Фармація/US Pharmacia Sp. z o.o.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця
провадження діяльності.=
в=
ул.
Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польща/ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland=
.
Заявник.
Юнілаб, ЛП/Unilab, LP
Місцезнаходження заявника.
966 Хангерфорд Драйв, офіс 3Б, Роквіль, МД 20850, США/966 Hungerford
Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.