MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D46557.1E8AA5B0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D46557.1E8AA5B0 Content-Location: file:///C:/6812D4D1/UA82320101_D3E1.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЛОПЕРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД «ОЗ»=
Склад:<= o:p>
діюча речовина: loperamid=
e;=
span>
1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду 2 м=
г;
допоміжні речовини: =
лактози
моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, кислота стеаринова.
Лікарська форма. Таблетки.
Осн=
овні
фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з двоопуклою поверхнею.=
Фармакотерапевтична група. Засоби, що пригнічують
перистальтику. Код АТХ А07D А03.<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;color:black;mso-ansi-language:=
UK'>
Фармакологічні властивості.
Ф=
армакодинаміка.
=
Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними
рецепторами кишкової стінки. Внаслідок цього пригнічується вивільнення
ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи у такий спосіб пропульсивну
перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а т=
акож
здатність стінки кишечнику до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид збіл=
ьшує
тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та поз=
иви
до дефекації.
Фар=
макокінетика.
Абс=
орбція: більша частина
лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується з кишечнику, але в результа=
ті
інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність станов=
ить
приблизно лише 0,3 %.
Роз=
поділ: існують дані, що
результати досліджень з розподілу лопераміду у щурів показують високу афінн=
ість
відносно стінки кишечнику з переважним зв’язуванням з рецепторами поздовжнь=
ого
шару м’язової оболонки. Зв’язування лопераміду з білками становить 95 %,
головним чином з альбуміном. Відомо, що лоперамід є субстратом Р-глікопроте=
їну.
Мет=
аболізм: лоперамід майже =
повністю
екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон’югується та
екскретується з жовчю. Окисне N-деметилування є основним метаболічним шляхом
лопераміду, цей процес опосередкований головним чином ізоформами CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок цього дуже
інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу у плазмі крові
залишаються дуже низькими.
Елімінація: період напіввиведення лопераміду у людей станов=
ить
приблизно 11 годин з діапазоном 9-14 годин. Екскреція незміненого лоперамід=
у та
його метаболітів відбувається в основному з калом.
Дитячий вік: фармакокінетичних досліджень щодо застосування
препарату пацієнтам дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінет=
ична
поведінка лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть
аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих.
Клі=
нічні
характеристики.
Показання. =
span>
Симптоматичне лікування гострої діареї у дорос=
лих
та дітей віком від 12 років.
Симптоматичне лікування гострих епізодів діаре=
ї,
зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих віком від 18 років =
після
встановлення первинного діагнозу лікарем.
Протипоказання.
Препарат
протипоказаний:
Лопераміду гідрохлорид взагалі не слід
застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий
ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегак=
олон
та токсичний мегаколон.
Необхідно негайно припинити прийом препарату, =
якщо
розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність.
Взаємодія з іншими=
лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Повідомлялося
про випадки взаємодії з лікарськими препаратами, що мають подібні
фармакологічні властивості. Лікарські препарати, що мають пригнічувальну ді=
ю на
центральну нервову систему, не застосовувати одночасно з прийомом лопераміду
дітям.
Відомо,
що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду=
(в
дозі 16 мг) разом з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин, ритонавір)
призводило до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові в 2-3 рази. Клініч=
на
значущість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лоперамі=
ду в
рекомендованих дозах невідома.
Існують
дані, що супутнє застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу,
інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну призводило до 3-4–разового збільшення
концентрацій лопераміду в плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP=
2C8
гемфіброзил підвищував вміст лопераміду приблизно в 2 рази. Комбіноване
застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-разового збільшення
максимального вмісту лопераміду в плазмі крові та 13-разового збільшення
загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане з впли=
вом
на центральну нервову систему (ЦНС), що визначався за допомогою психомоторн=
их
тестів (тобто, суб’єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів).=
Супутнє
застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітору CYP3=
A4
і Р-глікопротеї=
ну,
призводило до 5-разового підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові.=
Це
підвищення не було пов’язане зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що
визначалося за допомогою пупілометрії.
Супутнє
лікування десмопресином для перорального застосування призводило до триразо=
вого
підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові, вірогідно, внаслідок б=
ільш
повільної моторики шлунково-кишкового тракту.
Очікується,
що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть
посилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють проходження =
їжі
у шлунково-кишковому тракті, можуть знижувати його дію.
Особливості застосування.
Лікування діареї носить
симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або
зазначено, що потрібно це зробити), то у разі можливості слід проводити
специфічне лікування.
У хворих з діареє=
ю, особливо
у дітей, ослаблених пацієнтів, людей літнього віку може виникнути дегідрата=
ція
та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є
застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.
Застосування преп= арату не замінює введення відповідної кількості рідини та відновлення електролітів.<= o:p>
Оскільки стійка д=
іарея
може свідчити про потенційно більш серйозні стани, лікарський засіб не слід
застосовувати тривалий час, поки причина діареї не буде досліджена.
При гострій діареї, коли не спостерігається
клінічне поліпшення протягом 48 годин, застосування лопераміду гідрохлориду
слід припинити і звернутися до лікаря.
Пацієнтам із синдромом
набутого імунодефіциту, які приймають лоперамід при
діареї, необхідно негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття
живота. Існують окремі повідомлення про випадки кишкової непрохідності з
підвищеним ризиком появи токсичного мегаколону у пацієнтів, хворих на СНІД,=
з
інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження, при
лікуванні лопераміду гідрохлоридом.
Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з
порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам препарат слід
застосовувати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходже=
ння.
Цей лікарський засіб необхідно з обережністю призначати хворим з порушенням
функції печінки, оскільки він може призвести до відносного передозування, що
може спричинити токсичне ураження ЦНС.
Лікарські препарати, що подовжують час
проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів
цієї групи.
Зважаючи на те, що лоперамід добре метаболізує=
ться
та лоперамід або його метаболіти виводяться з фекаліями, зазвичай не потріб=
но
коригувати дозу лопераміду у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Якщо у пацієнта встановлена непереносимість де=
яких
цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський
засіб.
Якщо
пацієнт приймає препарат для контролю нападів діареї, зумовленої синдромом
подразненого кишечнику, що був попередньо діагностований лікарем, і клінічн=
ого
покращення не спостерігається протягом 48 годин, потрібно припинити
застосування лопераміду гідрохлориду і звернутися до лікаря. Також слід
звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або повторювані напа=
ди
діареї тривають більше двох тижнів.
Для
лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечни=
ку,
препарат слід приймати, лише якщо лікар попередньо діагностував це
захворювання.
У
зазначених нижче випадках препарат не слід застосовувати без попередньої
консультації з лікарем, навіть якщо вам відомо, що у вас синдром подразнено=
го
кишечнику (СПК):
У
випадку виникнення нових симптомів, погіршення симптомів або якщо симптоми =
не
покращилися протягом двох тижнів, слід звернутися до лікаря.
Застосування у період вагітності а=
бо
годування груддю.
Не
рекомендується приймати цей лікарський засіб у період вагітності. У зв’язку=
з
цим вагітним жінкам і жінкам, які годують дитину груддю, слід порекомендува=
ти
звернутися до свого лікаря для призначення відповідного лікування.
Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.
Можливе виникнення підвищення стомлюваності,
запаморочення або сонливості при синдромі діареї під час застосування лопер=
аміду
гідрохлориду. Тому рекомендується з обережністю приймати цей препарат при
керуванні автомобілем або роботі з механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат не призначений для початкової терапії
серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини та електроліті=
в.
Зокрема у дітей цю втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної
терапії парентерально або перорально.
Таблетки слід при=
ймати,
запиваючи рідиною.
Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та
дітей віком від 12 років
Початкова
доза – 2 таблетки (4 мг), у подальшому 1 таблетка (2 мг) після кожного
наступного рідкого випорожнення. Звичайна доза становить 3-4 таблетки (6-8 =
мг)
на добу. Максимальна добова доза при гострій діареї не повинна перевищувати=
6
таблеток (12 мг).
Симптоматичне лікування гострих на=
падів
діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих віком від 18
років після встановлення первинного діагнозу лікарем
Початкова
доза становить 2 таблетки (4 мг); у подальшому приймати по 1 таблетці (2 мг)
після кожного випадку рідких випорожнень або згідно з попередніми
рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6
таблеток (12 мг).
При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не
спостерігається клінічного поліпшення, прийом препарату слід припинити.
Застосування для лікування хворих літнього віку. Не потрібна корек=
ція дози
для пацієнтів літнього віку.
Зас=
тосування
при порушеннях функції нирок. Не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушенням
функції нирок.
Зас=
тосування
при порушеннях функції печінки. Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієн=
тів
з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам потрібно призначати
препарат з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого
проходження.
Діти.
Препарат застосовувати діт=
ям від
12 років для симптоматичного лікува=
ння
гострої діареї.
Передозування.
Симптоми. =
У випадку передоз=
ування
(включаючи відносне передозування внаслідок порушення функції печінки) може
виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення
координації, сонливість, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання),
затримка сечі та комплекс симптомів, подібних до кишкової непрохідності.
Діти можуть бути =
більш
чутливими до впливу на центральну нервову систему.
Лікування.=
У випадку передо=
зування
пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. Якщо з’являються симптоми
передозування, як антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість=
дії
лопераміду довша за налоксон (1–3 години), може знадобитися повторне
призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення центральної нерв=
ової
системи хворий має перебувати під ретельним наглядом не менше 48 годин.
Побічні реакції.=
span>
Дорослі та діти віком від 12
років
<=
u>Побічні
ефекти у пацієнтів з гострою діареєю<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-weig=
ht:bold'>
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-weig=
ht:bold'>Побічні
ефекти, що виникали у клінічних дослідженнях з частотою від 1 %:
З боку нервової системи:<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-weig=
ht:bold'>
головний біль.
З боку травного тракту:<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-weig=
ht:bold'>
запор, здуття живота, нудота.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>Побічні ефекти, що
виникали у клінічних дослідженнях=
з
частотою менше 1 %:
З боку нервової системи: =
span><=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-weig=
ht:bold'>запаморочення.
З боку травного тракту: <=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>сухість у роті,
метеоризм, біль та дискомфорт у животі, блювання, біль у верхній частині
живота, диспепсія.
З боку шкіри та підшкірної
клітковини: висипання.=
span><=
u>
Постмаркетинговий досвід.
Спостерігалися наступні побічні ефекти, про які надхо=
дили
спонтанні повідомлення.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>З боку імунної си=
стеми: <=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>реакції підвищеної
чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та
анафілактоїдні реакції.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>З боку нервової с=
истеми<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>: порушення коорд=
инації,
втрата свідомості, пригнічення свідомості, гіпертонус, сонливість, ступор.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>З боку органів зо=
ру:<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'> міоз.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>З боку травного т=
ракту<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>: кишкова непрохі=
дність
(включаючи паралітичну кишкову непрохідність), мегаколон (включаючи токсичн=
ий
мегаколон).
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>З боку шкіри та її
придатків<=
span
style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK34'>: ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включа=
ючи
синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний
некроліз, кропив’янку та свербіж.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>З боку нирок та
сечовидільної системи: затримка сечі.
<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;font-weight:normal'>Загальні р=
озлади: <=
span
lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;font-weight:normal'>підвищена
втомлюваність.
Термін придатності=
. =
5
років.
Умови збе=
рігання.
Зберігати
при
температурі не вище 25 °С в оригінальній упаков=
ці.
Зберігати у недоступ=
ному
для дітей місці.
Упаковка.=
=
Таблетки
№ 10, № 10×2, № 10×3 у блістерах у пачці; № 10 у блістерах.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник.
Товариство з обмеженою
відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС» або
Товариство з обмеженою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП», або<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;letter-spacing:.1pt;mso-ansi-language:U=
K'>
Товарис=
тво з
обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.=
=
(Товариство з обмеженою
відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)
=
(Товариство з обмеженою
відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП»)
=
(Товариство з обмеженою
відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)