MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D356E6.AF4E7DE0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D356E6.AF4E7DE0 Content-Location: file:///C:/6812DE41/UA135730101_D60A.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
ІНС=
;ТРУКЦІЯ
для
медичного
застосуванl=
5;я
препарату
АЗІ=
;ЛЕКТ
(AZILECT®)
Склад:
діюча
речовина:
разагілін;
1
таблетка
містить
разагіліну 1
мг (у вигляді
разагіліну
мезилату);
допомiжнi
речовини: крохм=
;аль
кукурудзянl=
0;й,
кремнію
діоксид кол
=
86;їдний
безводний,
крохмаль
прежелатинo=
0;зований,
кислота
стеаринова,
тальк, маніт (&=
#1045;
421).
=
51;ікарська
форма. Таблет=
082;и.
Фармак=
1086;терапевтич=
на
група. Протип&=
#1072;ркінсонічн=
;і
препарати.
Інгібітори
моноамінокl=
9;идази
типу В. Код АТХ N04В
D02.
<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>
<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Кліні=
;чні
характерисm=
0;ики.
Показа=
1085;ня.
Монотерапі&=
#1103;
(без
застосуванl=
5;я
леводопи) пр=
080;
ідіопатичнl=
6;му
паркінсоніk=
9;мі
або як
ад’ювантна
терапія (із
застосуванl=
5;ям
леводопи) з к=
1086;ливаннями
кінцевої
дози.
Протип=
1086;казання.
Підвищена
чутливість
до активної
речовини аб
=
86;
до будь-яког=
086;
іншого
компонента
препарату.
Супутня
терапія
іншими
інгібітораl=
4;и
МАО (у тому
числі
лікарськимl=
0;
засобами та
рослинними
зборами,
наприклад т
=
72;кими,
що містять
звіробій
продірявлеl=
5;ий)
або петидин
=
86;м
(перерва між
відміною
разагіліну
=
90;а
початком
терапії цим
=
80;
препаратамl=
0;
повинна
становити н
=
77;
менше 14 днів).
Тяжка
печінкова
недостатніl=
9;ть.
Спосiб
застосуванl=
5;я
та дози.
Ре
=
78;им
дозування
Разагі=
1083;ін
призначаютn=
0;
перорально
=
74;
дозі 1 мг 1 раз
на день з або
без леводоп
=
80;.
Препар=
1072;т
можна
застосовувk=
2;ти
незалежно в=
10;д
прийому їжі.
Пац=
;ієнти
літнього
віку.
Для
пацієнтів
літнього
віку
корекція до
=
79;и
не потрібна.
Пац=
;ієнти
з порушення
=
84;
функції
печінки.
Слід ун&=
#1080;кати
застосуванl=
5;я
разагіліну
=
87;ацієнтам
із середнім
ступенем
печінкової
недостатноl=
9;ті
та з
обережністn=
2;
розпочинатl=
0;
терапію
пацієнтам з
легким ступ
=
77;нем
печінкової
недостатноl=
9;ті.
У випадку
прогресуваl=
5;ня
печінкової
недостатноl=
9;ті
від легкого
до
середнього
ступеня тяж
=
82;ості
лікування
разагіліноl=
4;
слід
припинити.
Пац=
;ієнти
з порушення
=
84;
функції
нирок.
Для
пацієнтів з
порушенням
функції
нирок=
корекція
дози не
потрібна.
Побiчнi
реакцiї.
Моноте=
1088;апія
Нижче
наведено
побічні
реакції, про
які повідом
=
83;ялося
з вищою
частотою в х=
086;ді
плацебо-кон
=
90;рольованих
досліджень
та у
пацієнтів,
які
застосовувk=
2;ли
1 мг/добу раза&=
#1075;іліну
(кількість
пацієнтів,
які отримув
=
72;ли
разагілін – 149,
плацебо-гру
=
87;а
– 151).
У дужка&=
#1093;
відповідно
відмічено ч
=
72;стоту
побічних
реакцій (%
пацієнтів) у
групі, де при=
1081;мали
разагілін, т=
072;
у групі
плацебо.
Для
оцінки
частоти
побічних
реакцій
використанl=
6;
таку
класифікацo=
0;ю:
дуже часто < 1/10000.
Інфек=
;ції
та інвазії
Чk=
2;сто:
гри=
п
(4,7 % / 0,7 %).
Добро=
;якісні,
злоякісні т
=
72;
нез’ясованo=
0;
новоутвореl=
5;ня
(включаючи
кісти та
поліпи)
Чk=
2;сто:
кар=
цинома
шкіри (1,3 % / 0,7 %).
З бокm=
1;
кровоносноo=
1;
та
лімфатичноo=
1;
системи
Чk=
2;сто:
лейкопенія (1,3 % / 0 %).
З бокm=
1; імунної
системи
Чk=
2;сто:
алергія (1,3 % / 0,7 %).
Поруш=
;ення
обміну
речовин та
харчування
Нk=
7;часто:
зни=
ження
апетиту (0,7 % / 0 %).
Психі=
;чні
розлади
Чk=
2;сто:
деп=
ресія
(5,4 % / 2 %),
галюцинаціo=
1;
(1,3 % / 0,7 %).
З бокm=
1; нервової
системи
Дm=
1;же
часто: головни=
1081;
біль (14,1 % / 11,9 %).
Нk=
7;часто:
цер=
еброваскулn=
3;рні
порушення (0,7 % / 0 =
%).
З бокm=
1; органів
зору
Чk=
2;сто: кон’n=
2;нктивіт
(2,7 % / 1,3 %).
З бокm=
1; органів
слуху та
лабіринту
Часто=
;:
запаморочеl=
5;ня
(2,7 % / 1,3 %).
З бокm=
1; серцевої
системи
Чk=
2;сто:
стенокардіn=
3;
(1,3 % / 0 %).
Нk=
7;часто:
інфаркт
міокарда (0,7 % / 0 %).
З бокm=
1; дихал=
00;ної
системи,
органів
грудної
клітки та
середостінl=
5;я
Чk=
2;сто: риніm=
0; (3,4
% / 0,7 %).
З бокm=
1; шлунк
=
86;во-кишковог&=
#1086;
тракту
Чk=
2;сто:
метеоризм (1,3 % / 0 =
%).
З бокm=
1; шкіри =
110;
підшкірної
клітковини
Ч&=
#1072;сто:
дерматити (2 % / 0 %)=
.
Нk=
7;часто:
везикулобуl=
3;ьозний
висип (0,7 % / 0 %).
З бокm=
1; опорн
=
86;-рухової
системи та
сполучної
тканини
Чk=
2;сто: біль
=
91;
кістках та
м’язах (6,7 % / 2,6 %),
біль у шиї (2,7 % / 0 %),
артрити (1,3 % / =
0,7
%).
З бокm=
1; нирок
та
сечовидільl=
5;ої
системи
Чk=
2;сто:
потяги до
сечовипускk=
2;ння
(1,3 % / 0,7 %).
Загал=
;ьні
порушення
Ч&=
#1072;сто: гаряm=
5;ка
(2,7 % / 1,3 %),
стомлюваніl=
9;ть
(2 % / 0 %).
Ад’юва=
1085;тна
терапія
Нижче
наведено
побічні
реакції, про
які повідом
=
83;ялося
з вищою
частотою в х=
086;ді
плацебо-кон
=
90;рольованих
досліджень
та у
пацієнтів,
які
застосовувk=
2;ли
1 мг/добу
разагіліну
(кількість
пацієнтів,
які
отримували
разагілін - 380,
плацебо-гру
=
87;а
- 388).
Для
оцінки
частоти
побічних
реакцій
використанl=
6;
таку
класифікацo=
0;ю:
дуже часто < 1/10000.
Доброякіс=
085;і,
злоякісні т
=
72;
нез’ясованo=
0;
новоутвореl=
5;ня
(включаючи
кісти та
поліпи)
Нk=
7;часто: мелаl=
5;ома
шкіри (0,5 % / 0,3 %).
Порушення
обміну
речовин та
харчування
Чk=
2;сто: знижk=
7;ння
апетиту (2,4 % / 0,8 %).
Психічні
розлади
Чk=
2;сто: галюm=
4;инації
(2,9 % / 2,1 %),
патологічнo=
0;
сновидіння (0,8=
% /
0,5 %).
Нk=
7;часто:
сплутаністn=
0;
свідомості (2,9=
% /
2,1 %).
З
боку
нервової
системи
Дm=
1;же
часто: дискінезія
(10,5 % / 6,2 %).
Час&=
#1090;о: дистl=
6;нія
(2,4 % / 0,8 %), синдром
зап’ястногl=
6;
каналу (1,3 % / 0,8 %),
порушення
мозкового
кровообігу (1,6=
% /
0,3 %).
Нечасто: ц=
;ереброваск
=
91;лярні
порушення (0,5 % / 0,=
3 %).
З
боку серцев
=
86;ї
системи
Нk=
7;часто: стенl=
6;кардія
(0,5 % / 0 %).
З
боку
=
76;ихальної
системи,
органів
грудної
клітки та
середостінl=
5;я
Чk=
2;сто: риніm=
0; (3,4
% / 0,7 %).
З
боку
=
89;удинної
системи
Чk=
2;сто: ортоl=
9;татична
гіпотензія (3,9=
% /
0,8 %).
З
боку
=
96;лунково-киш&=
#1082;ового
тракту
Чk=
2;сто: біль
=
91;
животі (4,2 % / 1,3 %),
запор (4,2 % / 2,1 %),
нудота та
блювання (8,4 % / =
6,2
%), сухість у
роті (3,4 % / 1,8 %).
З
боку
=
96;кіри
і підшкірно=
11;
клітковини
Ч&=
#1072;сто: висиl=
7; (1,1
% / 0,3 %).
З
боку
=
86;порно-рухов&=
#1086;ї
системи та
сполучної
тканини
Чk=
2;сто: артрk=
2;лгія
(2,4 % / 2,1 %), біль у шиї
(1,3 % / 0,5 %).
Досліджен=
085;я
Чk= 2;сто: знижk= 7;ння маси тіла (4,5 % / 1,5 %).<= o:p>
Пошкоджен=
085;я
та інші
ускладненнn=
3;
Ч&=
#1072;сто: випаk=
6;кові
падіння (4,7 % / 3,4 %=
).
Хвороб=
1072;
Паркінсона
пов’язана з
виникненняl=
4;
галюцинаціl=
1;
та сплутано
=
89;ті
свідомості. =
055;ід
час
постмаркетl=
0;нгових
досліджень
дані
симптоми
спостерігаl=
3;ись
у хворих на
паркінсоніk=
9;м,
які отримув
=
72;ли
разагілін.
Відомо,
що серйозні
побічні
реакції спо
=
89;терігаютьс=
1103;
при
одночасномm=
1;
застосуваl=
5;ні
СІЗЗС, СІЗЗН,
трициклічнl=
0;х/тетрацикл=
1110;чних
антидепресk=
2;нтів
та інгібіто
=
88;ів
МАО. В ході по&=
#1089;тмаркетинг=
;ових
досліджень
повідомлялl=
6;ся
про випадки
виникнення
серотоніноk=
4;ого
синдрому, що
проявляєтьl=
9;я
у вигляді
тривожностo=
0;,
сплутаностo=
0;
свідомості,
ригідності
м’язів, озно=
073;у
та
міоклонічнl=
0;х
судом, у
пацієнтів,
які
застосовувk=
2;ли
антидепресk=
2;нти/СІЗЗН
одночасно з
разагіліноl=
4;.
=
Під
час клінічн
=
80;х
досліджень
одночасно н
=
77;
застосовувk=
2;ли
флуоксетин
або
флувоксаміl=
5;
з разагілін
=
86;м,
однак засто
=
89;овували
антидепресk=
2;нти
з
разагіліноl=
4;:
амітриптилo=
0;н
у дозі не мен=
1096;
ніж 50 мг на
добу,
тразодон – н=
077;
менш ніж 50 мг
на добу,
циталопрам R=
11; не
менш ніж 20 мг
на добу,
сертралін – =
085;е
менш ніж 100 мг l=
5;а
добу та
пароксетин R=
11; не
менш ніж 30 мг н=
;а
добу. Не пові=
1076;омлялося
про
виникнення
серотоніноk=
4;ого
синдрому пі
=
76;
час
проведення
дослідженнn=
3;,
в якому брал=
080;
участь 115
пацієнтів,
які
отримували
одночасно
разагілін т
=
72;
трициклічнo=
0;
антидепресk=
2;нти,
та 141 пацієнт,
які
отримували
разагілін т
=
72;
СІЗЗС/СІЗЗН.
У
постмаркетl=
0;нговому
періоді
повідомлялl=
6;ся
про випадки
підвищення
артеріальнl=
6;го
тиску,
включаючи
поодинокі
випадки
гіпертензиk=
4;ного
кризу,
пов’язаногl=
6;
з прийомом ї=
078;і,
багатої на
тирамін, у
пацієнтів,
які
застосовувk=
2;ли
разагілін.
Повідо=
1084;лялося
про
лікарську
взаємодію у
разі
одночасногl=
6;
застосуванl=
5;я
інгібіторіk=
4;
МАО та
симпатомімk=
7;тиків.
У
постмаркетl=
0;нговому
періоді
повідомлялl=
6;ся
про випадок
підвищення
артеріальнl=
6;го
тиску у
пацієнта,
який прийма
=
74;
разагілін
сумісно з
очним
вазоконстрl=
0;ктором
тетрагідроk=
9;оліну
гідрохлориk=
6;ом.
Порушення
імпульсногl=
6;
управління: у
пацієнтів,
які
застосовуюm=
0;ь
допамінові
агоністи
та/чи інші
допамінергo=
0;чні
препарати,
можуть
спостерігаm=
0;ись
патl=
6;логічна
азартність,
підвищення
лібідо,
гіперсексуk=
2;льність,
імпульсивнk=
7;
бажання
здійснити
покупку, пер=
077;їдання,
імпульсивнk=
7;
вживання їж=
10;.
Подібні
побічні
реакції
спостерігаl=
3;ися
у
постмаркетl=
0;нговому
періоді при
застосуванl=
5;і
разагіліну:
нав’язливі
стани, нав’я=
079;ливі
думки,
імпульсивнk=
2;
поведінка.
На
=
76;мірна
сонливість
=
74;
денний час т=
072;
епізоди
раптового
засинання
Н=
адмірна
сонливість
протягом дн=
03;
(гіперсомні=
03;,
млявість,
седація,
напади сну, с=
1086;нливість
та раптові
засинання)
може виника
=
90;и
у пацієнтів,
що
застосовуюm=
0;ь
агоністи
допаміну та/=
072;бо
інші види
терапії
дофамінергo=
0;чними
засобами. Пр=
086;
подібні
випадки
надмірної
сонливості
=
74;
денний час
повідомлялl=
6;ся
в
постмаркетl=
0;нговий
період з
разагіліноl=
4;.
П=
овідомлялоl=
9;я
про випадки
засинання
під час
виконання
повсякденнl=
6;ї
діяльності
=
91; пацієнтів,
які
отримували
разагілін т
=
72;
інші
дофамінергo=
0;чні
засоби.
Незважаючи
на те, що
багато хто з
цих
пацієнтів
повідомили
про сонливі
=
89;ть
в той час, як п=
риймали
разагілін з
іншими дофа
=
84;інергічним=
1080;
засобами,
деякі з них
відзначали,
що у них не
було ніяких =
087;опереджува&=
#1083;ьних
ознак, таких, &=
#1103;к
надмірна
сонливість. =
044;еякі
з цих випадк=
110;в
були
зареєстровk=
2;ні
більше, ніж
через рік
після
початку
лікування.
Передо=
1079;ування.
Симптоми
передозуваl=
5;ня
Азілектом
при застосу
=
74;анні
доз від 3 мг до=
100
мг:
гіпоманія,
гіпертензиk=
4;ний
криз та
серотоніноk=
4;ий
синдром.
Передозува=
;ння
може бути
пов’язане з=
10;
значним
інгібуваннn=
3;м
МАО-А та МАО-В.=
Проводили
дослідженнn=
3;
за участю зд=
086;рових
добровольцo=
0;в,
які
отримували 20
мг 1 раз на
добу, та
10-денне
дослідженнn=
3; за
участю здор
=
86;вих
добровольцo=
0;в,
які
отримували 10
мг 1
раз на добу.
Повідомлялl=
6;ся
про побічні
реакції
легкого або =
089;ереднього
ступеня
тяжкості та
побічні
реакції, які
не належали
до тих, що
можуть
виникнути
під час
лікування
разагіліноl=
4;.
Під час
розгорнутоk=
5;о
дослідженнn=
3;
пацієнтів,
які
отримували
постійну
терапію лев
=
86;допою
та разагілі
=
85;ом
у дозі 10
мг/добу,
повідомлялl=
6;ся
про побічні
реакції з
боку
серцево-суд
=
80;нної
системи
(включаючи а=
088;теріальну
гіпертензіn=
2;
та
постуральнm=
1;
гіпотензію),
які
проходили
після
відміни
лікування.
Ці симптоми
схожі з тими,
які
спостерігаl=
3;ися
при
передозуваl=
5;ні
неселективl=
5;ими
інгібіторk=
2;ми
МАО.
Специфічні
методи
лікування
невідомі. У в=
1080;падку
передозуваl=
5;ня
слід
проводити
ретельний
моніторинг
=
89;тану
пацієнтів,
терапія
симптоматиm=
5;на
та
підтримуючk=
2;.
Застос=
1091;вання
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю.
Немає кліні=
чних
даних щодо
застосуванl=
5;я
разагіліну
вагітним.
Дослідженнn=
3;
на тваринах
не показали
прямого та
непрямого
шкідливого
впливу на
вагітність,
розвиток пл
=
86;да,
пологи або
післяпологl=
6;вий
період. Слід
з обережніс
=
90;ю
призначати
препарат
вагітним.
Існують дан=
10;,
що разагілі
=
85;
інгібує
секрецію
пролактину =
10;,
як наслідок, =
8211;
пригнічує
лактацію.
Невідомо, чи
проникає
разагілін в
грудне
молоко. Слід
з
обережністn=
2;
призначати
разагілін у =
087;еріод
годуk=
4;ання
груддю.
Діти. Через
недостатніl=
9;ть
даних щодо
застосуванl=
5;я
препарату
дітям не
рекомендуюm=
0;ь
застосовувk=
2;ти
Азілект
даній
категорії
пацієнтів.
Особливос=
090;і
застосуванl=
5;я.
Слід
уникати
супутнього
застосуванl=
5;я
разагіліну
та флуоксет
=
80;ну
або
флувоксаміl=
5;у
(див. розділ «<=
span
style=3D'mso-bidi-font-weight:bold'>Взаєм
=
86;дiя
з iншими
лiкарськими
засобами та =
110;нші
види
взаємодій»).
Перерва між
відміною
флуоксетинm=
1;
та початком
терапії
разагіліноl=
4;
повинна
становити н
=
77;
менше =
5 тижнів.
Перерва між
відміною
разагіліну
та початком
терапії
флуоксетинl=
6;м
або
флувоксаміl=
5;ом
повинна
становити н
=
77;
менше 14 днів.
Ро&=
#1079;лади
звичок і
потягів (РЗП)
можуть
виникати у
пацієнтів,
які приймаю
=
90;ь
агоністи
допаміну
та/або
проходять допам=
10;нергічну
терапію.
Повідомленl=
5;я
про подібні
випадки РЗП
були
отримані дл=
03;
разагіліну
=
91;
постмаркетl=
0;нговий
період. Стан
пацієнтів
слід постій
=
85;о
перевіряти
на предмет н=
072;явності
розладів
звичок і
потягів.
Пацієнтів т
=
72;
медичний
персонал
необхідно
проінформуk=
4;ати
про зміни у
поведінці, щ=
086;
свідчать пр
=
86;
розлад звич
=
86;к
та потягів,
які
спостерігаl=
3;ися
у пацієнтів
під час
прийому
разагіліну,
включаючи н
=
72;в'язливі
стани,
нав'язливі
думки,
патологічнl=
0;й
потяг до
азартних
ігор,
підвищення
лібідо,
гіперсексуk=
2;льність,
імпульсивнm=
1;
поведінку, а
також
патологічнo=
0;
потяги до
витрачання
грошей або
придбання
речей.
Ра&=
#1079;агілін
здатен
посилювати
дію леводоп
=
80;,
через що
можливе
посилення
побічних ре
=
72;кцій
від прийому
леводопи, а
також
загостреннn=
3;
існуючої
дискінезії.
Зменшити
інтенсивніl=
9;ть
цих побічни
=
93;
реакцій
можливо
шляхом
зменшення
дози леводо
=
87;и.
По&=
#1074;ідомлялося
про випадки
гіпотензії,
яка
спостерігаl=
3;ася
під час
одночасногl=
6;
прийому
разагіліну
та леводопи.
Пацієнти із =
093;воробою
Паркінсона =
08;
особливо
уразливими
до побічних
реакцій у
вигляді
гіпотензії
=
95;ерез
існуючі
проблеми із
ходою.
Не
рекомендовk=
2;не
супутнє
застосуванl=
5;я
разагіліну
та
декстрометl=
6;рфану
або симпато
=
84;іметиків
наприклад
таких, що
входять до
складу
назальних
або перорал=
00;них
судинозвужm=
1;вальних
препаратів
або протиза
=
89;тудних
препаратів,
що містять е=
092;едрин
або
псевдоефедl=
8;ин
(див. розділ «<=
span
style=3D'mso-bidi-font-weight:bold'>Взаєм
=
86;дiя
з iншими
лiкарськими
засобами та =
110;нші
види
взаємодій»).
Пі
=
76;
час клінічн
=
80;х
досліджень, =
087;овідомляло&=
#1089;я
про випадки
розвитку
меланоми,
виникнення =
03;кої
може бути
пов’язане і
=
79; застосуван&=
#1085;ям
разагіліну. =
054;тримані
дані
дозволяють
припустити, =
097;о
хвороба
Паркінсона
та застосув
=
72;ння
певних
лікарських
засобів мож
=
91;ть
обумовлюваm=
0;и
високий
ризик
виникнення
раку шкіри (н=
1077;
лише мелано
=
84;и).
При появі
будь-якого
порушення з
боку шкіри
необхідно
звернутися
за
консультацo=
0;єю
до дерматол
=
86;га.
Слід з
обережністn=
2;
розпочинатl=
0;
терапію раз
=
72;гіліном
у пацієнтів =
079;
легким
ступенем
ураження
печінки. Слі=
076;
уникати
застосуваl=
5;ня
разагіліну
=
74;
пацієнтів з
середнім
ступенем
тяжкості
ураження
печінки. У
випадку про
=
75;ресування
печінковогl=
6;
ураження ві
=
76;
легкого до
середнього
ступеню
лікування
разагіліноl=
4;
слід
припинити.
Разагі=
1083;ін
може спричи
=
85;яти
сонливість
=
74;
денний час, а
іноді,
особливо, пр=
080;
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
з іншими доф=
072;мінергічни&=
#1084;и
засобами – з=
072;синання
під час вико=
085;ання
повсякденнl=
6;ї
діяльності. =
059;
зв’язку з ци=
084;
пацієнтів
потрібно
проінформуk=
4;ати
про
необхіднісm=
0;ь
проявляти
обережністn=
0;
при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або роботі з
іншими
механізмамl=
0;
під час ліку=
074;ання
разагіліноl=
4;.
Пацієнтам і
=
79;
сонливістю
та/або
епізодами
раптового
нападу сонл
=
80;вості
слід
утримуватиl=
9;ь
від
керування
автомобілеl=
4;
та роботи з
іншою
технікою
(див. розділ «<=
span
style=3D'mso-bidi-font-weight:bold'>Здатн=
10;сть
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або роботі з
іншими
механізмамl=
0;»).
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або роботі з
іншими меха
=
85;ізмами.
Р=
азагілін
може
впливати на
здатність
керувати
автотранспl=
6;ртом
або
працювати з
машинним
обладнанняl=
4;.
=
1055;ацієнтам
слід бути
обережними
при керуван
=
85;і
автотранспl=
6;ртом
або роботі з=
110;
складними
механізмамl=
0;
доти, доки
вони не буду=
090;ь
впевнені, що =
1088;азагілін
не має
шкідливого
впливу.
П=
ацієнти,
що
перебуваютn=
0;
на терапії
разагіліноl=
4;,
та з
наявністю
сонливості
і/або
раптових
епізодів
засинання,
повинні бут
=
80;
проінформоk=
4;ані
про
утримання
від
керування
транспортнl=
0;ми
засобами аб
=
86;
участі в
діяльності,
під час якої
через
ослаблену п
=
80;льність
вони можуть
наражати
себе або інш=
080;х
на небезпек
=
91;
отримання
серйозної
травми або
смерті
(наприклад,
при
управлінні
=
84;ашинним
обладнанняl=
4;),
до тих пір,
поки вони не
набули
достатньогl=
6;
досвіду з
разагіліноl=
4;
та іншими
дофамінергo=
0;чними
засобами, що=
073;
оцінити, чи
впливають
вони
несприятлиk=
4;о
на їх розумо=
074;у
і/або рухову
активність.
Я=
кщо
посилення
сонливості
або нові
епізоди рап
=
90;ового
засинання с
=
87;остерігают=
1100;ся
під час
повсякденнl=
6;ї
діяльності
(наприклад, п=
1077;регляду
телевізора,
поїздці в
автомобілі
=
74;
якості паса
=
78;ира
і т.д.)
будь-коли пі=
076;
час
лікування, т=
086;
пацієнти не
повинні
керувати ав
=
90;отранспорт=
1086;м
або брати
участь в пот=
077;нційно
небезпечниm=
3;
видах
діяльності.
П=
ацієнти
не повинні
керувати
автотранспl=
6;ртом,
управляти
механізмамl=
0;
або
виконувати
=
74;исотні
роботи під
час
лікування,
якщо вони
раніше
відчували
сонливість =
10;/або
раптові
напади
засинання
без
попередженl=
5;я
перед
використанl=
5;ям
разагіліну.
П=
ацієнтів
слід попере
=
76;жати
про можливі
адитивні
ефекти
седативних
=
79;асобів,
алкоголю аб
=
86;
інших
депресантіk=
4;
центральноo=
1;
нервової
системи
(наприклад,
бензодіазеl=
7;іни,
нейролептиl=
2;и,
антидепресk=
2;нти)
в комбінаці=
11;
з
разагіліноl=
4;
або при
прийомі
супутніх
препаратів,
які збільшу=
02;ть
плазмові
рівні
разагіліну (=
085;априклад,
ципрофлоксk=
2;цин)
(див. розділ «&=
#1054;собливості
застосуванl=
5;я»).
Взаємо=
1076;iя
з iншими
лiкарськими
засобами та =
110;нші
види
взаємодій.
=
Відомі
взаємодії
між
неселективl=
5;ими
інгібітораl=
4;и
МАО та іншим=
080;
лікарськимl=
0;
засобами.
=
Не
слід
одночасно
застосовувk=
2;ти
разагілін з
іншими
інгібітораl=
4;и
МАО (у тому чи&=
#1089;лі
з
лікарськимl=
0;
засобами та
рослинними
=
79;борами,
що містять з=
074;іробій
продірявлеl=
5;ий),
тому що існу=
108;
ризик
неселективl=
5;ого
інгібуваннn=
3;,
яке може
призвести д
=
86;
розвитку
гіпертензиk=
4;ного
кризу.
=
Повідомлялl=
6;ся
про розвито
=
82;
серйозних
побічних
реакцій у
разі одноча
=
89;ного
застосуванl=
5;я
петидину та
інгібіторіk=
4;
МАО, у тому
числі інших
селективниm=
3;
інгібіторіk=
4;
МАО-В.
Одночасне
застосуванl=
5;я
разагіліну
та петидину
протипоказk=
2;но.
=
Повідомлялl=
6;ся
про
взаємодію
інгібіторіk=
4;
МАО та
симпатомімk=
7;тиків
при їх
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і.
Оскільки
разагілін є
активним
інгібітороl=
4;
МАО, не
рекомендуєm=
0;ься
його
одночасне
застосуванl=
5;я
з симпатомі
=
84;етиками,
такими як
судинозвужm=
1;вальні
препарати д
=
83;я
пероральноk=
5;о
прийому або
для назальн
=
86;го
застосуванl=
5;я,
або з протиз=
072;студними
препаратамl=
0;,
що містять
ефедрин або
псевдоефедl=
8;ин.
=
Повідомлялl=
6;ся
про
взаємодію
декстрометl=
6;рфану
та неселект
=
80;вних
інгібіторіk=
4;
МАО при їх
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і.
Тому,
оскільки
разагілін є
активним
інгібітороl=
4;
МАО, не
рекомендуєm=
0;ься
його
одночасне
застосуванl=
5;я
з декстроме
=
90;орфаном.
=
Слід
уникати
одночасногl=
6;
застосуванl=
5;я
разагіліну
=
79;
флуоксетинl=
6;м
та
флувоксаміl=
5;ом.
Перерва між
відміною
флуоксетинm=
1;
та початком
терапії
разагіліноl=
4;
повинна
становити н
=
77;
менше 5
тижнів.
Перерва між =
074;ідміною
разагіліну
та початком
терапії флу
=
86;ксетином
або
флувоксаміl=
5;ом
повинна
становити н
=
77;
менше 14 днів.
Повідомлял&=
#1086;ся
про розвито
=
82;
серйозних
побічних
реакцій при
одночасномm=
1; застосуван=
1085;і
разагіліну =
10;з
СІЗЗС, СІЗЗН,
трициклічнl=
0;ми/тетрацик=
1083;ічними
антидепресk=
2;нтами
та інгібіто
=
88;ами
МАО. Тому,
оскільки
разагілін є
активним
інгібітороl=
4;
МАО, слід з
обережністn=
2;
застосовувk=
2;ти
разагілін з
антидепресk=
2;нтами.
Леводо=
1087;а
при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
з разагілін
=
86;м
у пацієнтів =
079;
хворобою
Паркінсона
не виявляла
клінічно
значущого
впливу на
кліренс
разагіліну.
In
vitro
при дослідж
=
77;ннях
метаболізмm=
1;
було
відзначено,
що ізоферме
=
85;т
CYP1А2 цитохрому
Р450 є головним
ферментом, в=
110;дповідальн&=
#1080;м
за
метаболізм
разагіліну.
Одночасне
застосуванl=
5;я
разагіліну
та
ципрофлоксk=
2;цину
(інгібітори
ізоферментm=
1;
CYP1А2)
підвищують AUC
разагіліну
на 83 %.
Одночасне
застосуванl=
5;я
разагіліну
та теофілін
=
91;
(ізофермент
CYP1А2) l=
5;е
впливають н
=
72;
фармакокінk=
7;тику
разагіліl=
5;у.
Отже,
інгібітори
ізоферментm=
1; можуть
змінити
рівень
разагіліну
=
74;
плазмі кров=
10;,
тому їх слід
застосовувk=
2;ти
з
обережністn=
2;.
Існує
ризик того,
що у зв’язку
з індукцією
ізоферментm=
1; CYP1A2 в
курців може =
079;меншитись
концентрацo=
0;я
разагіліну
=
74;
плазмі.
In vitro<=
span
class=3Dlongtext>
дослідженнn=
3;
показали, що
разагілін у
концентрацo=
0;ї
1 мкг/мл (що
еквівалентl=
5;о
концентрацo=
0;ї,
яка
перевищує в 160
раз середню Cmax
(5,9-8,5 нг/мл) після=
багаторазо
=
74;ого
введення 1 мг
разагіліну
=
87;ацієнтам
із хворобою
Паркінсона)
не інгібує
ізоферментl=
0;
CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 і CYP4A
цитохрому Р450.
Це може
свідчити пр
=
86;
те, що разагі=
1083;ін
у
терапевтичl=
5;их
концентрацo=
0;ях
не може впли=
074;ати
на
метаболізм
цих
ізоферментo=
0;в
та виявляти
клінічно
значущі
ефекти.
При
одночасномm=
1;
пероральноl=
4;у
застосуванl=
5;і
разагіліну
та
ентакапонm=
1;
збільшуєтьl=
9;я
кліренс раз
=
72;гіліну
на 28 %.
Тир=
;амін/разагі=
083;ін-взаємоді=
ї.
5
клінічних
досліджень
=
79;а
участю
добровольцo=
0;в
та
пацієнтів з
хворобою
Паркінсона
=
90;а
результати
контролю ар
=
90;еріального
тиску після =
111;ди
(464 пацієнта
застосовувk=
2;ли
=
&nb=
sp; =
0,5-1
мг/добу раза=
075;іліну
або плацебо
як додатков
=
91;
терапію до
леводопи
протягом =
6
місяців без
обмеження
прийому тир
=
72;міну)
показали, що
відсутня
будь-яка вза=
108;модія
разагіліну
та тираміну,
тому
разагілін
можна
застосовувk=
2;ти
на тлі дієти
без
обмеження
прийому тир
=
72;міну.
<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Фарма=
;кологічні
властивостo=
0;.
Фармакоди=
085;аміка. Разаk=
5;ілін
є потужним і
необоротниl=
4;
селективниl=
4;
інгібітороl=
4;
моноамінокl=
9;идази
В (МАО-В), що
може
спричинити
підвищення
позаклітинl=
5;ого
рівня
дофаміну у
мозку. На
моделях
допамінергo=
0;чної
моторної
дисфункції
показаний
підвищений
рівень
допаміну та
додатково
підвищена
допамінергo=
0;чна
активність,
яка, ймовірн=
086;,
сприяє тера
=
87;евтичним
ефектам
разагіліну.
1-аміноі=
ндан
являє собою
активний
основний ме
=
90;аболіт
і не є
інгібітороl=
4;
МАО-В.
Фар=
;макокінети
=
82;а.
Всмоктуван&=
#1085;я. Разагі
=
83;ін
швидко
всмоктуєтьl=
9;я,
максимальнk=
2;
концентрацo=
0;я
в плазмі
крові (Сmax) до&=
#1089;ягається
приблизно
через 0,5
години. Абсо=
083;ютна
біодоступнo=
0;сть
препарату
після
однократноk=
5;о
прийому
разагіліну
=
89;тановить
36 %. Їжа не
впливає на
час
досягнення (=
058;max)
максимальнl=
6;ї
концентрацo=
0;ї
у плазмі кро=
074;і,
однак при
вживанні
жирної їжі С
Розподіл. Середн=
10;й
об’єм
розподілу
після
однократноk=
5;о
внутрішньоk=
4;енного
введення
разагіліну
становить 243 л.
Зв’язуваннn=
3;
з білками пл=
072;зми
крові після
пероральноk=
5;о
прийому одн
=
86;кратної
дози 14C-міче=
085;ого
разагіліну
коливаєтьсn=
3;
від 60 до 70 %.
Ме=
090;аболізм. Р&=
#1072;загілін
майже
повністю
підлягає
біотрансфоl=
8;мації
в печінці.
Метаболізм
здійснюєтьl=
9;я
2 головними
шляхами:
шляхом
N-деалкілува=
085;ня
та/або гідро=
082;силювання
з утворення
=
84;
метаболітіk=
4;:
1-аміноіндан=
091;,
3-гідрокси-N-пр=
опаргіл-1-амі=
1085;оіндану
та
3-гідрок=
1089;и-1-аміноінд
=
72;ну.
Дослідженнn=
3; in vitro
показали, що
обидва шлях
=
80;
метаболізмm=
1;
разагіліну
здійснюютьl=
9;я
за участю
ізоферментm=
1; CYP1A2
системи
цитохрому P450.
Основний
шлях
виведення
разагіліну
здійснюєтьl=
9;я
у вигляді
глюкуронідl=
5;их
кон’югатів
та його
метаболітіk=
4;.
Ви=
074;едення. Після
пероральноk=
5;о
прийому 14
Лі=
085;ійність/нел=
інійність.=
Р&=
#1072;загіліну
властива
лінійна
фармакокінk=
7;тика
при прийомі =
091;
дозі 0,5-2 мг.
Період
напіввиведk=
7;ння
становить 0,6-2
години.
Фа=
088;макокінети&=
#1082;а
в окремих
групах
пацієнтів.=
Пацієнти
з печінково=
02;
недостатніl=
9;тю.
У
пацієнтів з
легкою
печінковою
недостатніl=
9;тю
спостерігаl=
3;ось
підвищення
значень Сmax
та АUC на 80 % та 38 %
відповідно. =
059;
пацієнтів і
=
79;
середньою
печінковою
недостатніl=
9;тю
спостерігаl=
3;ось
підвищення
значень Сmax
та АUC на 568 % та 83 %
відповідно.
Пацієнти
з нирковою
недостатніl=
9;тю.
Параметри
фармакокінk=
7;тики
разагіліну
=
87;рактично
не
змінюються
=
91;
хворих з
легким та
середнім
ступенем
ниркової
недостатноl=
9;ті.
=
60;армацевтич=
1085;і
характерисm=
0;ики.
Основн=
1110;
фізико-хімі
=
95;ні
властивостo=
0;: кругl=
3;і
плоскі табл
=
77;тки
білого або
майже білог
=
86;
кольору, з
фаскою, з
тисненням «
=
&nb=
sp; =
=
<=
span
lang=3DEN-US style=3D'mso-ansi-language:UK'> =
1
<= o:p>
Термін
придатностo=
0;. 3 роки.
Умо=
;ви
зберігання.
Зберігати
при
температурo=
0;
не вище 25 ºС у
недоступноl=
4;у
для дітей
місці.
Упа=
;ковка.
По 10
таблеток у
блістері; по 3
блістери в
картонній
коробці.
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Виробники. Tева
Фармацевтіl=
2;ал
Індастріз
Лтд.
&=
nbsp;
=
&nb=
sp;
Місцезнахо&=
#1076;ження.
Ву=
083;.
Елі Хурвіц 18,
Інд. зона,
Кфар-Саба, Із=
1088;аїль.
=
&nb=
sp; =