MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D305F2.05851A70" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D305F2.05851A70 Content-Location: file:///C:/6A095E75/UA72520102_1625.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування = span>лікарського засобу
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить диклофенаку натрію 50 мг;
допоміжні речовини:<= /i> лактози моногідр= ат; кросповідон; целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; магнію стеара= т; кремнію діоксид колоїдний безводний; суха суміш «Acryl-eze white», що містить тальк, т= итану діоксид (Е 171), метакрилатний сопол= імер (тип С), натрію лаурилсульфат, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид= ; макрогол 6000; = понсо 4 R (Е 124); азорубін (Е 122).
Лік= арська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки допускається незначна мармуровість. На поперечному розрізі видно два шари. , вкриті оболонкою, від рожевого до рожевого з червоним відтінком кольору . На поверхні таблеток
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.
Код АТХ М01А В05.
Фармакологічні властивості.
Фар= макодинаміка. = Препарат містить диклофенак натрію – речовину нестероїдної структури, що чинить вира= жену аналгетичну, протизапальну дію.
Він є інгібітором простагландинсинтетази (циклооксигенази).
In = vitro диклофенак натрію= у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
Фармакокінетика. =
Хоча абсорбція
відбувається повністю, початок дії може
бути сповільненим у резул=
ьтаті
проходження через шлунок, на що може вплинути прийом їжі, який уповільнює
випорожнення шлунка. Середні пікові плазмові концентрації 1,48 ± 0,65 мкг/мл
(1,5 мкг/мл =3D 5 мкмоль/л) досягаються у середньому
через 2 години після заст=
осування
таблетки у дозі 50 мг.
Близько половини застосован= ого диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект першого проходження); площа під кривою концентрації (AUC) після прийому пре= парату внутрішньо становить приблизно половину від значення, отриманого при застосуванні еквівалентної парентеральної дози.
Фармакокінетичні характерис= тики препарату не змінюються при повторному застосуванні. Накопичення не відбувається за умови дотримування рекомендованого дозування.
Зв’язування диклофенаку з б= ілками сироватки крові становить 99,7 %, з альбуміном – 99,4 %.
Диклофенак проникає у синов=
іальну
рідину, де його Cmax досягається на 2-4 години пізніше, ніж у пл=
азмі
крові. T½ із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Чер=
ез 2
години після досягнення Cmax у плазмі концентрація диклофенаку у
синовіальній рідині залишається вищою; це явище спостерігається протягом 12
годин.
Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї жінки. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з груд= ним молоком, еквівалентна дозі 0,03 мг/кг/добу.
Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином шлях= ом одноразового і багаторазового гідроксилювання і метоксилювання, що призводи= ть до утворення декількох фенольних метаболітів, більша частина яких утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологіч= но активні, але значно менше, ніж диклофенак.
Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми становить 263 ± 56 мл/хв (середнє
значення ± СВ). Кінцевий T½ з плазми = крові становить 1-2 години. T½ з плазми крові чотирьох метаболітів, зокрема двох фармакологічно активних,= також нетривалий і становить
1-3 години. Близько 60 % застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон’югати. У незміненому вигляді виводиться менше 1 % диклофенаку. Решта застосованої = дози препарату виводиться у вигляді метаболітів із калом.
Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату не спостерігався, окрім того факту, що у п’яти пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до вищої на 50 % концентрації препарату у плазмі крові, ніж це очікувалося у молодих здорових осіб.
У пацієнтів із порушенням ф=
ункції
нирок, які отримували терапевтичні дози, можна не очікувати накопичення
незміненої активної речовини, виходячи з кінетики препарату
після одноразового застосування. У хворих із кліренсом креати=
ніну
менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксильованих
метаболітів у плазмі були приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових осіб. Про=
те у
кінцевому підсумку всі метаболіти виводилися із жовчю.
У хворих на хронічний гепат=
ит або
компенсований цироз печінки показники фармакокінетики, метаболізм диклофена=
ку
аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Клінічні характеристики.
Пок= азання.
= ñ<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> Запальні і дегенеративні форми ревматичних захво= рювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити)= ;
= ñ<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> больові синдроми з боку хребта;
ñ<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> ревматичні захвор=
ювання
позасуглобових м
= ñ<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> гострі напади подагри;
= ñ<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> посттравматичні і післяопераційні больові синдро= ми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад після стоматологічних і ортопедичних втручань;
= ñ<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея або аднексит= ;
= ñ<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> як допоміжний зас= іб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, що супроводжуються вираженим больовим синдромом, наприклад при фаринготонзиліті, отиті.
= ñ<= span style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> Відповідно до заг= альних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисн= ої терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.= span>
=
= Протипоказання.
= ñ Підвищена чутливість до компонентів препарату.= span>
= ñ Гостра виразка шлунка або кишечнику; гастроінтес= тинальна кровотеча або перфорація.
= ñ Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового трак= ту в анамнезі, що пов’язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП).
= ñ Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди діагностованої виразки або кровотечі).
= ñ Запальні захворювання кишечнику (наприклад хворо= ба Крона або виразковий коліт).
= ñ Печінкова недостатність.
= ñ Ниркова недостатність.
= ñ Застійна серцева недостатність (NYHA II= -IV).
= ñ Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда.
= ñ Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
= ñ Захворювання периферичних артерій.
= ñ Лікування періопераційного болю при аорто-корона= рному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).
= ñ Препарат, як і інші НПЗП, протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або гострий риніт, поліпи носа та інші алергічні симптоми.
Взаємодія з іншими лікарськ= ими засобами та інші види взаємодій. Нижче зазначено взаємодії, що спостерігалися при застосуванні диклофена= ку у вигляді таблеток та/або в інших лікарських формах.
Літій. За= умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію літію у пла= змі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію у сироватці крові.
Дигоксин. З= а умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові.=
Діуретики та антигіпертензивні
засоби. Як і інші НПЗП, супутнє застосування диклофенаку з
діуретиками та антигіпертензивними засобами (наприклад β-блокаторами,
інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) може призвести до
зниження їх антигіпертензивного ефекту шляхом
інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Таким чино=
м,
подібну комбінацію застосовувати із застереженням, а пацієнти, особливо
літнього віку, мають перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального
тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також
моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії і на регулярній
основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ, у зв’язку зі
збільшенням ризику нефротоксичності.
Пре=
парати,
що, як відомо, спричиняють гіперкаліємію. Су=
путнє
лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або
триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у сироватці кр=
ові,
тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше.
Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Супутнє застосування може підвищити ризик кровотечі, тому рекомендується вжити застережних заходів. Хоча існуючі дані клінічних досліджень не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які застосовують одночасно диклофенак та антикоагулянти. Тому для впевненості, що ніякі зміни у дозуванні антикоагулянтів не потрібні, рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів. Як і інші НПЗП, диклоф= енак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.= p>
Інші НПЗП, включаючи селектив= ні інгібітори циклооксигенази-2, і кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку та інших НПЗП або кортикостероїдів може підвищити ризик = шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП.
Селективні інгібітори зворотн=
ього
захоплення серотоніну. Супутнє застосування НПЗП і С=
ІЗЗС
може збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч.
Протидіабетичні препарати. = span>Диклофенак можна застосовувати разом з пероральними антидіабетичними засобами і не змінювати їх терапевтичний ефект. Проте є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози антидіабетичних засобів під час застосування диклофенаку. З цієї причини як застережний захід рекомендовано під час комбінованої терапії контролювати рівень глюкози у крові.
Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати клір= енс метотрексату у ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівнів метотрексату. Слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗП, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до застосування метотрексату, оскільки у таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату у крові і посилюватися його токсична дія. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли інтервал між застосуванням метотрексату і НПЗП, включаючи диклофенак, був у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопич= ення метотрексату у результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗП.<= /span>
Циклоспорин. Вплив диклофенаку, як і інших НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину, у зв’язку з цим диклофенак слід застосовувати у нижчих дозах, ніж для пацієнт= ів, які не застосовують циклоспорин.
Такролімус. При застосуванні НПЗП з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано через нирко= ві антипростагландинові ефекти НПЗП та інгібітору кальциневрину.
Антибактеріальні хінолони. Можливий розвиток судом у пацієнтів, які одночасно застосовували похідні хінолону і НПЗП. Це може спостерігатися у пацієнтів як з епілепсією і судомами в анамнезі, так і без них. Таким чином, слід проявляти обережність при вирішенні питання про застосування хінолону пацієнтам, які вже отримують НПЗП.
Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофе= наком рекомендується проводити моніторинг концентрацій фенітоїну у плазмі крові у зв’язку з очікуваним збільшенням впливу фенітоїну.
Колестипол і холестирамін. Ці препарати можуть спричини= ти затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.
Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серце= вих глікозидів і НПЗП може посилити серцеву недостатність, знизити ШКФ і підвищ= ити рівні глікозидів у плазмі крові.
Міфепристон. НПЗП не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗП можуть зменшити ефект міфепристону.
Потужні інгібітори CYP2C9. Обережність рекомендується п= ри спільному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприкла= д з вориконазолом), що може призвести до значного збільшення Cmax у плазмі крові та експозиції диклофенаку внасл= ідок пригнічення метаболізму диклофенаку.
Особливості застосування . = span>Щоб мінімізувати небажані ефе= кти, лікування слід розпочинати з найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів. Слід періодично перегляда= ти потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів і збіл= ьшення відповіді на терапію.
Слід
уникати одночасного застосування препарату із системними НПЗП, такими як
селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-яких доказів
синергічного ефекту і у зв’язку з потенційними адитивними побічними ефектам=
и.
Необхідна обережність щодо пацієнтів літнього віку. Зокрема, рекомендується
застосовувати найнижчу ефективну дозу ослабленим пацієнтам літнього віку аб=
о з
низькою масою тіла. Пацієнтам віком від 65 років препарат застосовувати з
обережністю.
Як =
і при
застосуванні інших НПЗП, можуть спостерігатися алергічні реакції, у т. ч.
анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть без попереднього впливу
диклофенаку.
Зав= дяки своїм фармакодинамічним властивостям препарат, як і інші НПЗП, може маскува= ти ознаки і симптоми інфекції.
Препарат містить лактозу, тому, якщо у пацієнта
встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікаре=
м,
перш ніж приймати цей препарат.
Понсо 4 R (Е 124) та азорубін (Е 122) можуть спричиня=
ти
алергічні реакції.
Вплив на травний тракт (ТТ). При застосуванні всіх
НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових
кровотеч (випадки блювання кров’ю, мелени), утворення виразки або перфораці=
ї,
які можуть бути летальними і статися у будь-який час у процесі лікування при
наявності або відсутності попереджувальних симптомів або попереднього анамн=
езу
серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Ці явища зазвичай мають бі=
льш
серйозні наслідки у пацієнтів літнього віку. Якщо у пацієнтів, які отримуют=
ь диклофенак,
спостерігаються явища шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки,
застосування препарату необхідно припинити.
Як =
і при
застосуванні інших НПЗП, включаючи диклофенак, для пацієнтів із симптомами,=
що
свідчать про порушення з боку ТТ, обов’язковим є медичний нагляд і особлива
обережність. Ризик виникнення кровотечі, виразки або перфорації у ТТ
збільшується з підвищенням дози НПЗП, включаючи диклофенак.
Пац=
ієнти
літнього віку мають підвищену частоту небажаних реакцій на застосування НПЗ=
П,
особливо щодо шлунково-кишкової кровотечі і перфорації, які можуть бути
летальними.
Щоб=
зменшити
ризик такого токсичного впливу на ТТ, лікування слід починати і підтримувати
найнижчими ефективними дозами. Для таких пацієнтів, а також тих, хто потреб=
ує
супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози
ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших лікарських засобів, які, ймовірно,
підвищують ризик небажаної дії на ТТ, слід розглянути питання про застосува=
ння
комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад інгібітор=
ів
протонної помпи або мізопростолу). Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичніст=
ю в
анамнезі, особливо літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні
абдомінальні симптоми (особливо кровотечі у ТТ). Застереження також потрібні
для хворих, які отримують одночасно лікарські засоби, що можуть підвищити р=
изик
виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти
(наприклад варфарин), антитромботичні засоби (наприклад АСК) або селективні
інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).
Вплив на печінку. Ретельний медичний нагляд
потрібен у випадку, якщо препарат призначати пацієнтам з порушен=
ням
функції печінки, оскільки їх стан може погіршитись.
Як і при застосуванні інших НПЗП, включаючи диклофенак, рівень одного або
декількох ферментів печінки може підвищуватися.
Під час довготривалого лікування препаратом
призначається регулярне спостереження за функціями печінки і рівнями печінк=
ових
ферментів як застережний захід. Якщо порушення функції печінки зберігаються=
або
погіршуються та якщо клінічні ознаки або симптоми можуть бути пов’язані з
прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви
(наприклад еозинофілія, висипання), застосування препарату слід припинити.
Перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних
симптомів. Застереження необхідні у разі, якщо препарат застосовується
пацієнтам з печінковою порфірією, через імовірність провокування нападу.
Впл= ив на нирки. Оскільки при лікуванні НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини і набряків, особливу увагу слід приділити пацієнтам з порушеннями функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на функцію нирок, а також пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини= з будь-якої причини, наприклад до або після серйозного хірургічного втручання= . У таких випадках як застережний захід рекомендується моніторинг ниркової функ= ції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.
Вплив на шкіру. У зв’язку із застосуванням НП= ЗП, у т. ч. препарату, у дуже рідких випадках були зареєстровані серйозні реакц= ії з боку шкіри (деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла). У пацієнтів найвищий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії: поява реакції відзначається у більшості випадків протягом першого місяця лікування. Застосування препарату необхідно припинити при першій появі шкірних висипан= ь, ураженнях слизової оболонки або при появі будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.
СЧВ і змішані захворювання сполучної тканини. У п= ацієнтів із системним червоним вовчаком (СЧВ) і змішаними захворюваннями сполучної тканини може спостерігатися підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту= .
Серцево-судинні і цереброваскулярні ефекти. Для
пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної
серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідним є
проведення відповідного моніторингу і надання рекомендацій, оскільки у зв’я=
зку
із застосуванням НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки зат=
римки
рідини та набряків.
Існ=
уючі
дані свідчать, що диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при
тривалому застосуванні, може незначно підвищувати ризик виникнення артеріал=
ьних
тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).
Пац=
ієнтам
з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатні=
стю,
стійкою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або
цереброваскулярною хворобою призначати диклофенак не рекомендовано; у разі
необхідності застосування можливе лише після ретельної оцінки ризику/користі
тільки у дозуванні не більше
100 мг на добу, оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть
зростати зі збільшенням дози і тривалості лікування (його необхідно
застосовувати якомога коротший період і у найнижчій ефективній дозі). Подіб=
ну
оцінку слід провести перед початком довгострокового лікування пацієнтів зі
значними факторами ризику розвитку кардіоваскулярних явищ (наприклад з
артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, і пацієнтам,=
які
палять) – призначення диклофенаку можливе лише після ретельної клінічної
оцінки.
Пац= ієнти повинні бути проінформовані щодо можливості виникнення серйозних антитромбі= чних випадків (біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мовлення), які можуть відбутися у будь-який час. У цьому випадку треба негайно звернутися до ліка= ря.
Впл= ив на гематологічні показники. При тривалому застосуванні да= ного препарату, як і інших НПЗП, рекомендується моніторинг повного аналізу крові= .
Препарат може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостаз= у, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.
Астма в анамнезі. У пацієнтів з астмою, сезонним
алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (тобто назальними
поліпами), хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними
інфекціями дихальних шляхів (особливо такими, що пов’язані з алергічними, подібними до
ринітів, симптомами) частіше виникають реакції на НПЗП, такі як загострення
астми (так звана непереносимість аналгетиків/аналгетична астма), набряк Кві=
нке
або кропив’янка. У зв’язку з цим щодо таких пацієнтів рекомендовано спеціал=
ьні
застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також
стосується пацієнтів з алергічними реакціями на інші речовини, такими як
висипання, свербіж або кропив’янка.
Як =
і інші
препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази, диклофенак нат=
рію
та інші НПЗП можуть спровокувати розвиток бронхоспазму при застосуванні пац=
ієнтам,
які страждають на бронхіальну астму, або пацієнтам з бронхіальною астмою в
анамнезі.
= Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. У І і ІІ триместрах вагітності препарат можна
призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційн=
ий
ризик для плода і лише у мінімальній ефективній дозі, а тривалість лікування
має бути настільки коротка, наскільки це можливо. Так як і у разі застосува=
ння
інших НПЗП, препарат протипоказаний в останні 3 місяці вагітності (можливе
пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальн=
ої
протоки у плода).
Інг= ібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на перебігу вагітності т= а/або розвитку ембріона/плода. Існують дані епідеміологічних досліджень, які свід= чать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастроши= зису після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був збільшений з менш ніж= 1 % до приблизно 1,5 %.
Не виключено, що ризик збільшується з дозою і тривалістю лікування. Було показ= ано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційної втрати і летальності ембріона/плода.= span>
Крім
того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період
органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у т=
. ч.
з боку серцево-судинної системи. Якщо препарат застосовує жінка, яка прагне
завагітніти, або у I триместрі вагітності, доза
препарату має бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшо=
ю.
Під= час III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:
- серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
- порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном.
На = матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності:
- м= ожливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
- гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження полог= ів.
Отж= е, препарат протипоказаний під час III триместру вагітності.
Годування груддю. = Як і інші НПЗП, диклофенак у незначній кількості виділяється у грудне молоко. У зв’язку з цим препарат не слід застосовувати жінкам у період годування груддю, щоб уникнути небажаного впливу на немовля.
Фертильність у жінок. Як і інші НПЗП, препарат може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни препарату.
Здатність впливати на швидк=
ість
реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. =
b>Пацієнтам, у яких=
під час
терапії препаратом виникають порушення зору, запаморочення,
вертиго, сонливість, порушення з боку центральної нервової системи, млявість
або втомлюваність, не слід керувати автотранспортом або працю=
вати
зі складними механізмами.
Спосіб застосуван= ня= b> та дози. Для того щоб мінімізувати небажані ефекти, препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта. Таблетки бажано приймати перед вживанням їжі, запиваючи рідиною, їх не можна ділити або розжовувати.
Початкова доза препарату зазвичай становить 100-150 мг на добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 м= г на добу. Добову дозу розподіляти на 2-3 прийоми. Для уник= нення нічного болю або ранкової скутості суглобів лікування препаратом можна доповнити призначенням ректальних супозиторіїв перед сном. Добова доза препарату не має перевищувати 150 мг.
При
первинній дисменореї добову дозу підбирати індивідуально, зазвичай вона
становить 50-150 мг. Початкова доза може бути 50-100 мг на добу, але у разі
необхідності її можна збільшити протягом кількох менструальних циклів до
максимальної, що становить 200 мг на добу. Застосування препарату слід почи=
нати
після виникнення перших больових симптомів і продовжувати декілька днів,
залежно від динаміки регресії симптомів.
Діт= ям віком від 14 до 18 років препарат застосовувати від 75 до 150 мг на добу за= 2 чи 3 прийоми.
Добова доза препарату не має перевищувати 150 мг.
При необхідності призначення диклофенаку натрію у дозі 75 мг застосовувати препарат у відповідному дозуванні або лікарській формі.
Пацієнти літнього віку: хоча у пацієнтів літнього ві=
ку
фармакокінетика препарату не погіршується до будь-якого клінічно значущого
ступеня, НПЗП мають застосовуватися з особливою обережністю у пацієнтів
літнього віку, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій.
Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з низьким
показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози;
також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при
лікуванні НПЗП.
Діти. Препарат не застосовувати дітям вік= ом до 14 років через високий вміст у ньому діючої речовини.
Передозування. <= /b>Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може спричинити такі симптоми як головний біль, нудота, блюва= ння, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, шум у вухах або судоми. Гостра ниркова недостатність і ураження печінки можливі у разі тяжкої інтоксикації= .
Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП, включаючи диклофенак, полягає у проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії. Це стосується лікування таких проявів, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, шлунково-кишкові розлади, пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи як форсований діурез, ді= аліз або гемоперфузія, будуть ефективними для виведення НПЗП, включаючи диклофен= ак, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками крові і піддаються інтенсивному метаболізму. Після прийому потенційно токси= чних доз може бути застосоване активоване вугілля, а після прийому потенційно небезпечних для життя доз – проведення знезараження шлунка (наприклад викликання блювання, промивання шлунка).
Побічні реакції. = Нижчезазначені небажані ефекти включають явища, про які повідомлялося за умов короткострокового або довготривалого застосування диклофенаку.
З боку крові і лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну анемію та апластичну анемію), агранулоцитоз.
З боку імунної системи: гіп= ерчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
Психічні порушення: дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, парестезії, поруше= ння пам’яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.
З боку органів зору:= i> зорові порушення, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва.=
З боку органів слуху і лабіри= нту: вертиго, дзвін у вухах, розлади слуху.
З боку серцево-судинної систе= ми: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.
З боку дихальної системи, орг= анів грудної клітки і середостіння: астма (включаючи задишку), пневмоніт.
З боку шлунково-кишкового тра=
кту:
нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія,
гастрит, шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з
домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не суп=
роводжуються
кровотечею чи перфорацією (іноді летальні, особливо у хворих літнього віку),
коліт (включаючи геморагічний коліт і загострення виразкового коліту або
хвороба Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит,
порушення функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечнику, панкреати=
т.
З боку гепатобіліарної систем=
и:
підвищення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, розлади печінки, блискави=
чний
гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.
З боку шкіри і підшкірної
клітковини: висипання, кропив’янка, висипання у вигляді
пухирів, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона,
синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит, випадіння волосся, реакції
фоточутливості, пурпура, у т. ч. алергічна, свербіж.
З боку нирок і сечовидільної
системи: набряк, гостра ниркова недостатність, гематурі=
я,
протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз
нирки.
З боку репродуктивної системи і молочних зало= з: імпотенція.
Існ= уючі дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда чи інсульту), пов’язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на = добу) та при тривалому застосуванні.
Термін придатності. = 3 роки.
Умови зберігання.= Зберігати в оригі= нальній упаковці при температурі не вище 25 ○С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упа= ковка. Таблетки № 10 (10×1), № 30 (10×3) у блістерах у коробці.
Кат= егорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
= Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 6101= 3, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.