ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>

для медично= го застосування лікарського засобу

ТРОМБОЦИД

(THROMBOCID^â=)

<= /p>
Склад:=

діюча речов= ина: pentosan polysulfate<= /span> sodium;

1 г гелю місти= ть 15 мг пентозану поліс= ульфату натрієвої солі;

допоміжні речовини: вода очищена, спирт ізопропіловий, триетаноламін, карбомер, = олія розмаринова, олія гірської сосни, олія меліси.

<= /p>
Лікарська форма. Гель.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий гель від безбарвног= о до світло-жовтого кольору з ароматним запахом.

=

Фармакотерапевтична група.

Ан= гіопротектори. Засоби, що застосовуються при варикозному розширенні вен. Гепарин= або гепариноїди для місцевого застосування. = Пентозану <= span class=3DSpellE>полісульфат натрієвої солі.

Код ATХ C05B A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Системна дія пентозану полісульфату на= трієвої солі на гемостаз відбувається за три етапи.

По-перше, препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном або аденозиндифосфатом.

По-друге, пентозану полісульфату на= трієва сіль впливає на згортання крові, головним чином завдяки AT III-незалежному пригніченню фактора згортання крові Xa, взаємод= іє з фактором VIIIa та інгібує активацію фактора V. = На відміну від гепарину, препарат чинить незначну дію на активність тромбіну.<= o:p>

По-третє, пентозану полісульфату на= трієва сіль впливає на фібриноліз: вона вивільняє t-PA із ендотелію, активує фактор XII і модифікує продукцію фібрину. Ці ефекти стимулюють вивільнення тромбін= у.

Крім того, пентозану полісульфату на= трієва сіль чинить системну дію на метаболізм жирів, вивільняючи ліпопротеїнліпазу з клітин ендотелію та печінки і знижуючи рівень загального холестерину, загальних жирів і тригліцеридів в крові.

Механізм дії гепариноїду, пентозану полісульфату натрієвої солі, порівнянний з механізмом= дії гепарину та інших речовин, подібних до гепарину.

Пентозану <= span class=3DSpellE>полісульфату натрієва сіль в результаті місцевої дії = посилює капілярний кровообіг в уражених тканинах завдяки її фі= бринолітичній та антикоагулянтній активності. Пентозану полісульфату натрієва сіль чинить протизапальну= дію, пригнічує гіалуронідазу, зменшує підвищену проникність судин в уражених тканинах і зменшує набряк. Ефірні олії виявляю= ть додатковий спазмолітичний ефект і полегшують бі= ль в ураженій ділянці.

Фармакокіне= тика.

Абсорбція

При підшкірному введенні пентоза= ну полісульфату натрієва сіль швидко і майже повні= стю всмоктується. Однак при дозі 75 мг лікарський засіб піддається досить інтенсивному ефекту першого проходження.

При пероральному застосуванні пе= нтозану полісульфату натрієва сіль швидко всмоктується,= але лише в незначній мірі і піддається інтенсивному ефекту першого проходження. Ступінь всмоктування 3,3–3,5 % від використаної дози, що зріс приблизн= о до 11 % протягом тижня після багаторазового введення, був досягнутий при = дозі 2–10 мг/кг 3Н-пентозану полісульфату натрі= євої солі.

Розподіл

Дослідження на тваринах, яким внутрішньовенно вводили 3Н-пентозану полісульфату натрієву сіль, показа= ли, що препарат взаємодіє з епітеліальними клітинами сечостатевого тракту і збагачується епітелієм суди= нної системи. Найвищі концентрації радіоактивності були виявлені в печінці і селезінці, тоді як в нирках, легенях, шкірі і кістковому мозку вони були набагато нижчими. Гістологічні дослідження підтвердили, що пентозану полісульфату натрієва сіль, подібно до гепарину= , в основному поглинається клітинами ретикулогістоцитарної= системи. Гамма-сцинтиграфія, проведена добровол= ьцям після введення 125І пентозану полісульфату натрієвої солі, підтвердила, що препарат накопичується в печінці та селезін= ці. Він має незначну спорідненість з еритроцитами і не може перетнути плацентар= ний бар’єр.

Метаболізм

Пентозану полісульфату<= /span> натрієва сіль метаболізується головним чином у печінці і селезінці,= а також частково у нирках. Препарат спочатку десульфатує= ться до пентозану і одночасно д= еполімеризується (в нирках) з утворенням низькомолекулярних фракцій пентозану полісульфату натрієвої солі, які також десульфатуються. І десульфатація, і деполімеризація= є процесами, які можна насичувати шляхом збільшення дози.=

Виведення

Через значну тропність до тканин, що накопичують пентозану полісульфату натрієву сіль, препарат спочатку дуже швидко виводиться з плазми. При внутрішньовенному введенні в дозах 1–100 мг період нап= іввиведення збільшується з 7 до 55 хвилин зі збільшенням насичення структур, що зберіга= ють цю сполуку. Кінцевий період напіввиведення пентозану полісульфату на= трієвої солі становить 24 години і не залежить від дози в клінічно значущому діапаз= оні доз.

Екскреція

Пентозану полісульфату<= /span> натрієва сіль і її метаболіти виводяться головним чином нирками. Екскреція з жовчю має другорядне значення: після 30-хвилинної внутрішньовенної інфузії 75 мг 3Н-пентозану = полісульфату натрієвої солі було виявлено, що кумулятивна ниркова екскреція становить 27±3 % введеної дози, тоді як кумулятивна фекальна екскреція становить всього 4 ± 5 %.

Ознаки, характерні для цього класу речовин

Фармакокінетика пентозану полісульфату натрієвої солі еквівалентна фармакокінетиці гепар= ину та інших відповідних лікарських засобів аналогічної хімічної будови і з кількісної точки зору. Тобто накопичення пентозану полісульфату натрієвої солі в епітеліальних клітинах судин і в= ретикулогістоцитарній системі є ознакою, характерною = для цього класу речовин, а не тільки особливістю пентозану полісульфату натрієвої солі. Особливість = пентозану полісульфату натрієвої солі відіграє ту ж ключо= ву роль при застосуванні до гепарину та низькомолекулярних гепаринів.

Біодоступність

Внаслідок обширної метаболізації= при першому проходженні рівень біодоступності <= span class=3DSpellE>пентозану полісульфату на= трієвої солі є набагато нижчим її рівня абсорбції і становить близько 35 % піс= ля підшкірного введення 75 мг пентозану полісульфату натрієвої солі. Після багаторазового перорального прийому таблеток пентозану полісульфату натрієвої солі в дозі 700 мг на день рівень біодоступності через її низький рівень абсорбції і обширну метаболізацію при першому проходженні спочатку становить всього близько 0,4 % і збільшується приблизно до 3 % протягом двох тижнів. Після зовнішнього застосування рівень біодоступності пент= озану полісульфату натрієвої солі аналогічний рівню <= span class=3DSpellE>біодоступності при пероральному застосуванні.

=

Клінічні характеристики.

Показання.

Місцеве симптоматичне лікування поверхневих тромбофлебітів.

Протипоказання.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>=

Підвищена чутливість до пентозану по= лісульфату натрієвої солі або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Од= ночасне застосування лікарського засобу з гепарином або іншими антикоагулянтами може спричинити посилення їх антикоагулянтної дії.

=

Особливості застосування.

Лікарський засіб не слід наносити на відкриті р= ани.

З обережністю застосовувати особам літнього вік= у, особливо при одночасному застосуванні інших лікарських засобів, зокрема тих= , що впливають на процеси згортання крові.

Зас= тосування у період вагітності або годування груддю.

На даний час відсутня інформація або досвід застосування лікарського засобу у період вагітності або годування груддю.

Пентозану полісульфату натрієва сіль не проникає через плацентарний бар’єр.

Дослідження, проведені на тваринах, не надали доказів ембріотоксичн= ого або фетотоксичного ефектів. Однак лікарський за= сіб не слід застосовувати у період вагітності.

Невідомо, чи проникає пентозану полі= сульфату натрієва сіль у грудне молоко, тому лікарський засіб не слід застосовувати у період годування груддю.

Зда= тність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.<= o:p>

Гель наносять тонким шаром на уражені місця і прилеглі до них ділянки, злегка втираючи, 3 рази на день.

Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально, залежно від стану хворого, перебігу хвороби та досягнутого ефекту.

=

Діти.

Лікарський засіб не рекомендо= вано застосовувати дітям віком до 16 років.

=

Передозування.=

Симптоми інтоксикації, спричиненої передозуванням:

Дотепер жодного випадку передозування не спостерігалося.

Терапевтичні заходи у разі передозування:

Антидотом пентозану= полісульфату натрієвої солі є протаміну сульфат.=

<= /b>

Побічні реакції. <= /span>

Оцінка побічних реакцій ґрунтується на таких показниках частоти:

дуже часто (≥ 1/10);
часто (≥ 1/100 до < 1/10); =

нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100);

рідко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); <= /o:p>

дуже рідко (< 1/10 000); <= /p>
невідомо (частоту не можна оцінити на основі наявних даних).

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

Дуже рідко: пухирці у місцях застосування, шкір= ні реакції, такі як відчуття тепла, свербіж, почервоніння, набряк у місцях застосування.

Інші можливі побічні реакції

Іноді можуть виникнути реакції гіперчутливості, сухість шкіри у місцях нанесення лікарського засобу.

По= дібно до високо- та низькомолекулярних гепаринів, пентозану<= /span> полісульфату натрієва сіль при внутрішньовенном= у, підшкірному або внутрішньом’язовому застосуванн= і може призвести до розвитку гепаринасоційованої тромбоцитопенії, що не залежить від застосованої дози= . Хоча ця побічна реакція не пов’язана із місцевим застосуванням лікарського засоб= у, при її розвитку слід звернутися до лікаря.

=

Термін придатності.

5 років.

Термін придатності після першого розкриття туби= – 6 місяців.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Ум= ови зберігання.

Зб= ерігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

=

Упаковка.

По 40 г або 100 г гелю = у тубі; по 1 тубі у картонній коробці.

<= /p>
Категорія відпуску.

Без рецепта= .

Виробник. <= o:p>

бене-Арцнайміттель= ГмбХ/

bene-Arzneimittel GmbH.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльно= сті.

Хертеріхштрассе 1-= 3, 81479 Мюнхен, Німеччина/

Herterichstrasse 1-= 3, 81479 Munchen, Germany.