MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D290EF.29B92A30" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D290EF.29B92A30 Content-Location: file:///C:/6A13C8E4/UA136770102_F0ED.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
ІНСТРУ=
1050;ЦІЯ
для
медичного
застосуваl=
5;ня
препарату
САРТОК=
1040;Д-Н
(SARTOKAD-H)
Склад:
дiючі
речовини: лозар=
;тан
калію,
гідрохлортo=
0;азид;
1 таблетка,
вкрита
плівковою
оболонкою,
містить лоз
=
72;ртану
калію 50 мг,
гідрохлортo=
0;азиду
12,5 мг або лозаl=
8;тану
калію 100 мг,
гідрохлортo=
0;азиду
25 мг;
допомі=
1078;ні
речовини:
целюлоза
мікрокристk=
2;лічна;
лактоза,
моногідрат;
крохмаль
прежелатинo=
0;зований;
магнію
стеарат;
барвник Opadry yellow 20А82613.
Лiкарсn=
0;ка
форма.
Таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою.
Фармак=
1086;терапевтич=
на
група.
Комбінован&=
#1110;
препарати
інгібіторіk=
4;
ангіотензиl=
5;у
ІІ.
Антагоністl=
0;
ангіотензиl=
5;у
ІІ і
діуретики.
Код АТС C=
09D A=
01.
Клiнiчнi
характерисm=
0;ики.
Показа=
1085;ня.
Арте&=
#1088;іальна
гіпертензіn=
3;
у тих хворих,
яким
показана
комбінованk=
2;
терапія.
Зниж&=
#1077;ння
ризику
серцево-суд
=
80;нних
ускладнень =
10;
смертності, =
091;
хворих на
артеріальнm=
1; гіпертензі=
1102;, у
пацієнтів з
гіпертрофіn=
8;ю
лівого
шлуночка.
<=
i>
<=
i>Пр=
086;типоказанн&=
#1103;.
Підв&=
#1080;щена
чутливість
до будь-яког=
086;
з компонент=
10;в
препарату.
Підв&=
#1080;щена
чутливість
до інших
препаратів,
похідних
сульфонаміk=
6;ів.
Анур&=
#1110;я.
Вира&=
#1078;ене
порушення
функції
нирок (кліре=
085;с
креатиніну <=
30
мл/хв).
Вира&=
#1078;ене
порушення
функції
печінки.
Baгітн=
;ість,
період
годування
груддю.
Спосіб
застосуванl=
5;я
та дози.
Лозартан
калію/гідро
=
93;лортіазид
з=
;астосовуют=
00;
незалежно
від прийому
їжі. Препара=
090;
можна
призначати
=
91;
поєднанні з
іншими
антигіпертk=
7;нзивними
лікарськимl=
0;
засобами.
Артеріа=
;льна
гіпертензіn=
3;
Звичайна
початкова і
підтримуючk=
2;
доза станов
=
80;ть
50/12,5 мг (1
таблетка 1
раз на добу).
Для пацієнт=
10;в
без
адекватної
терапевтичl=
5;ої
відповіді н
=
72;
прийом 1
таблетки по 50/=
12,5
мг протягом 2-4=
тижнів
дозу
препарату
можна
збільшити д
=
86;
2 таблеток по
50/12,5 мг або 1
таблетки по 100=
/25
мг 1 раз на доб=
у.
Максимальнk=
2;
доза – 2
таблетки по 50/=
12,5
мг або 1
таблетка по 100/25 мг 1
раз на добу.
Як правило,
антигіпертk=
7;нзивний
ефект
досягаєтьсn=
3;
протягом 3
тижнів післ=
03;
початку
терапії.
Для
пацієнтів
літнього
віку
початкова
доза
препарату – 50/=
12,5
мг (1 таблетка).
Препарат у
дозі 2
таблетки по 50/=
12,5
мг або 1
таблетка по 100=
/25
мг не слід
застосовувk=
2;ти
як початков
=
91;
терапію
пацієнтам
літнього
віку.
Зниженн=
;я
ризику
серцево-суд
=
80;нних
ускладнень
та смертнос
=
90;і
у хворих на
артеріальнm=
1;
гіпертензіn=
2;,
у пацієнтів =
079;
гіпертрофіn=
8;ю
лівого шлун
=
86;чка.
Стандартна
початкова
доза
лозартану
становить 50
мг 1 раз на
добу.
Пацієнтам,
яким не
вдається до
=
89;ягти
цільових
значень
рівня
артеріальнl=
6;го
тиску при
прийомі
лозартану п
=
86;
50 мг на добу,
слід
підбирати
терапію із з=
072;стосування&=
#1084;
комбінації
лозартану з
низькими
дозами
гідрохлортo=
0;азиду
(12,5 мг) та у разі
необхідносm=
0;і
збільшити
дозу
лозартану д
=
86;
100 мг у
поєднанні з
гідрохлортo=
0;азидом
у дозі 25 мг на
добу (1
таблетка),
надалі –
збільшити
дозу до 2
таблеток по 50
мг/12,5 мг (усьог
=
86;
100 мг
лозартану й 25
мг гідрохло
=
88;тіазиду
1 раз на добу).
Тривалість
лікування
визначаєтьl=
9;я
індивідуалn=
0;но.
<= o:p>
&=
#1055;обічні
реакції.
Загалом
лікування
препаратом
переноситьl=
9;я
добре.
Здебільшогl=
6;
побічні яви
=
97;а
носять
помірний і
короткочасl=
5;ий
характер та
не
потребують
припинення
лікування.
Гіперчу=
;тливість:
анафілактиm=
5;ні
реакції,
ангіоневроm=
0;ичний
набряк, у
тому числі
набряк
гортані й
голосової
щілини з
розвитком
обструкції
дихальних
шляхів та/аб=
086;
набряк
обличчя, губ,
гортані
та/або язика.
У деяких із
цих пацієнт=
10;в
було
зазначено
розвиток
ангіоневроm=
0;ичного
набряку в
анамнезі пр
=
80;
застосуванl=
5;і
інших
препаратів, =
091;
тому числі
інгібіторіk=
4;
ангіотензиl=
5;перетворюв=
072;льного
ферменту
(АПФ). Є окремі
повідомленl=
5;я
про розвито
=
82;
васкулітів,
включаючи
хворобу
Шенляйн-Ген
=
86;ха,
при прийомі
лозартану.
Травний
тракт:
є поодинокі
повідомленl=
5;я
про розвито
=
82;
гепатиту, а
також діаре=
11;
в пацієнтів,
які лікувал
=
80;ся
лозартаном.
Дихальн=
;а
система:
Шкірні
покриви:
Побічні
ефекти, що
спостерігаl=
3;ися
при застосу
=
74;анні
кожного з
компонентіk=
4;
препарату і
можуть бути
його
потенційниl=
4;и
побічними
ефектами,
викладені
нижче.
Спричинені
лозартаном
Висипання,
дозозалежнo=
0;
ортостатичl=
5;і
ефекти, біль
у животі,
астенія/вто
=
84;люваність,
біль у
грудній
клітці,
набряки/наб
=
88;яклість,
відчуття
серцебиття,
тахікардія.
диспепсія, н=
091;дота,
біль у спині,
м’язові
судоми,
головний
біль,
безсоння,
кашель,
закладенісm=
0;ь
носа,
фарингіт,
синусові
розлади,
інфекції ве
=
88;хніх
дихальних
шляхів,
мігрень,
порушення
функції
печінки,
анемія,
міалгія,
пруритус.
Спричинені
гідрохлортo=
0;азидом
Анорексія,
подразненнn=
3;
шлунка,
нудота, блюв=
072;ння,
судоми,
діарея,
запори,
жовтяниця (в=
085;утрішньопе&=
#1095;інкова
холестатичl=
5;а
жовтяниця),
панкреатит,
сіалоаденіm=
0;,
вертиго,
парестезії,
головний
біль,
ксаптопсія,
лейкопенія,
агранулоциm=
0;оз,
тромбоцитоl=
7;енія,
апластична
анемія,
гемолітичнk=
2;
анемія,
пурпура,
фоточутливo=
0;сть,
гарячка,
некротизуюm=
5;ий
ангіїт (васк=
091;літ),
респіраторl=
5;ий
дистрес
(включаючи
пневмоніт і
набряк
легень),
токсичний
епідермальl=
5;ий
некроліз,
гіперглікеl=
4;ія,
глюкозурія,
гіперурикеl=
4;ія,
електролітl=
5;ий
дисбаланс,
включаючи
гіпонатрієl=
4;ію
і
гіпокаліємo=
0;ю,
порушення
функції
нирок,
інтерстиціk=
2;льний
нефрит,
ниркова
недостатніl=
9;ть,
м’язові спа
=
79;ми,
слабкість,
минуща
втрата
гостроти
зору.
Дані
лабораторнl=
0;х
досліджень
За
даними
контрольовk=
2;них
клінічних
досліджень,
клінічно
значущі
зміни
стандартниm=
3;
лабораторнl=
0;х
показників
рідко були п=
086;в’язані
із
застосуванl=
5;ям
препарату.
Гіперкаліє
=
84;ія
(рівень калі=
102;
в сироватці >
5,5 мекв/л)
спостерігаl=
3;ась
в 0,7 % пацієнтіk=
4;,
але не була
підставою
для
припинення
терапії. Під=
074;ищення
АЛТ
(аланінамін
=
86;трансфераз=
1080;)
спостерігаl=
3;ось
рідко і
звичайно
зникало піс
=
83;я
припинення
терапії.
<=
i>
<=
i>Пе=
088;едозування.=
Лозарта=
;н
Найбільш
імовірними
проявами
передозуваl=
5;ня
є
артеріальнk=
2;
гіпотензія
=
81;
тахікардія;
брадикардіn=
3;
може бути
наслідком
парасимпатl=
0;чної
(вагусної)
стимуляції. =
059;
випадку
симптоматиm=
5;ної
артеріальнl=
6;ї
гіпотензії
показана
підтримуючk=
2;
терапія.
Лозартан і
його
активний
метаболіт н
=
77;
виводяться
при
гемодіалізo=
0;.
Гідрохл=
;ортіазад
Найчастіші
симптоми
передозуваl=
5;ня
є наслідком
дефіциту
електролітo=
0;в
(гіпокалієм=
10;я,
гіпохлоремo=
0;я,
гіпонатрієl=
4;ія)
і дегідрата
=
94;ії
внаслідок
надмірного
сечовиділеl=
5;ня.
При
одночасномm=
1;
прийомі
серцевих гл=
10;козидів
гіпокаліємo=
0;я
може
спричинити
посилення
аритмії.
Гідрохлортo=
0;азид
видаляєтьсn=
3;
при
гемодіалізo=
0;,
проте
ступінь йог
=
86;
видалення н
=
77;
встановленl=
0;й.
Немає
даних про
специфічне
лікування
передозуваl=
5;ня
препарату.
Лікування
симптоматиm=
5;не
і
підтримуючk=
7;.
Терапію
необхідно п
=
88;ипинити,
а за
пацієнтом
спостерігаm=
0;и.
Можливі
лікувальні
заходи
включають
викликання
блювання у
випадку, якщ=
086;
препарат
прийнятий
нещодавно, а
також
корекцію
дегідратацo=
0;ї,
електролітl=
5;их
порушень,
печінкової
коми та арте=
088;іальної
гіпотензії
за допомого=
02;
симптоматиm=
5;ної
терапії.
Застосуван=
1085;я
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю.
Вагітні=
;сть
Застосу=
;вання
засобів, що
безпосередl=
5;ьо
впливають н
=
72;
ренін-ангіо
=
90;ензинову
систему,
протягом II й III
триместрів
вагітності
може зашкод
=
80;ти
плоду, що
розвиваєтьl=
9;я,
або навіть
спричинити
=
81;ого
загибель. Пр=
080;
виявленні
вагітності
=
87;рийом
препарату
слід
відмінити
якомога шви
=
76;ше.
Тіазидні
діуретики
проходять
крізь плаце
=
85;тарний
бар’єр і
з’являютьсn=
3;
в крові пупо=
074;ини.
Застосуванl=
5;я
діуретиків
вагітним жі
=
85;кам
без іншої
патології н
=
77;
рекомендуєm=
0;ься,
тому що це
створює
непотрібниl=
1;
ризик розви
=
90;ку
в матері й
плода таких
явищ, як
ембріональl=
5;а
жовтяниця й
жовтяниця
немовлят,
тромбоцитоl=
7;енія
й, можливо,
інших
побічних
реакцій, що
спостерігаn=
2;ться
у дорослих.
Діуретики н
=
77;
запобігаютn=
0;
розвиткові
токсикозу в
=
72;гітності,
і немає
достовірниm=
3;
доказів тог
=
86;,
що вони
ефективні
при його
лікуванні.
Період
годування
груддю
Невідомо,
чи проникає
лозартан в
грудне моло
=
82;о.
Тіазидні
діуретики
виявляютьсn=
3;
в молоці.
Рішення щод
=
86;
припинення
прийому пре
=
87;арату
слід
приймати з
урахуванняl=
4;
важливості
лікування
для матері.
За необхідн
=
86;сті
прийому
препарату
для матері
годування
груддю слід
припинити,
зважаючи на
потенційно
можливі
побічні
ефекти у
дитини.
Дiти.
Безпека
та
ефективнісm=
0;ь
лікування
дітей не
встановленo=
0;,
тому
препарат не
застосовуюm=
0;ь
у
педіатричнo=
0;й
практиці.
Особли=
1074;ості
застосуванl=
5;я.
Слід
з
обережністn=
2;
призначати
препарат та
=
82;им
категоріям
пацієнтів:
з
порушеннямl=
0;
водно-елект
=
88;олітного
балансу
крові
(зневодненн=
03;,
гіпонатрієl=
4;ія,
гіпохлоремo=
0;чний
алкалоз,
гіпомагнієl=
4;ія,
гіпокаліємo=
0;я),
що можуть
розвиватисn=
3;
при
інтеркуренm=
0;ній
діареї або
блюванні.
із
двобічним
стенозом
ниркових
артерій або
стенозом
артерії
єдиної нирк
=
80;;
цукровим
діабетом,
гіперкальцo=
0;ємією,
гіперурикеl=
4;ією
та/або
подагрою;
обтяженим
алергологіm=
5;ним
анамнезом і
бронхіальнl=
6;ю
астмою; а
також при
системних
захворюванl=
5;ях
сполучних
тканин (у
тому числі
системному
червоному
вовчаку);
гіповолеміo=
1;
(у тому числі
при високих
дозах
діуретиків);
а також при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
з нестероїд
=
85;ими
протизапалn=
0;ними
препаратамl=
0;
(НПЗП), у тому
числі
інгібітораl=
4;и
циклооксигk=
7;нази-2
(ЦОГ -2).
Далі
наводяться
дані щодо
особливостk=
7;й
застосуванl=
5;я
окремих
активних
компонентіk=
4;
препарату,
які слід
ураховуватl=
0;
при його
призначеннo=
0;.
Лозарта=
;н
Порушен=
;ня
функції
нирок
Повідомлял
=
86;ся,
що в деяких
хворих, які
приймали
препарат, у
зв’язку з
пригніченнn=
3;м
функції
ренін-ангіо
=
90;ензинової
системи
спостерігаl=
3;ися
зміни
функції нир
=
86;к,
включаючи
ниркову
недостатніl=
9;ть.
Ці зміни
зазвичай
оборотні та
зникають
після припи
=
85;ення
терапії. Інш=
110;
засоби, що
впливають н
=
72;
ренін-ангіо
=
90;ензинову
систему,
можуть
призводити
до
підвищення
вмісту
сечовини й
креатиніну
=
74;
крові у
пацієнтів з
двобічним
стенозом
ниркової
артерії й
стенозом
артерії
єдиної нирк
=
80;.
Подібні
ефекти
відмічалисn=
3;
при прийомі
лозартану. Ц=
110;
зміни
функції нир
=
86;к
зазвичай
оборотні та
зникають
після
припинення
терапії.
Гідрохл=
;ортіазид
Артеріа=
;льна
гіпотензія
=
81;
порушення
водно-елект
=
88;олітного
балансу
Як
і при прийом=
110;
будь-яких
антигіпертk=
7;нзивних
засобів, у
деяких
пацієнтів
може спосте
=
88;ігатися
симптоматиm=
5;на
артеріальнk=
2;
гіпотензія.
Слід
спостерігаm=
0;и
за
пацієнтами
=
79; метою
своєчасногl=
6;
виявлення
клінічних о
=
79;нак
порушення
водно-елект
=
88;олітного
балансу,
наприклад
зневодненнn=
3;,
гіпонатрієl=
4;ії,
гіпохлоремo=
0;чного
алкалозу,
гіпомагнієl=
4;ії
або
гіпокаліємo=
0;ї,
що можуть
розвиватисn=
3;
при інтерку
=
88;ентній
діареї або
блюванні.
Таким паціє
=
85;там
необхідний
контроль
рівня
електролітo=
0;в
сироватки
крові.
Метабол=
;ічні
й ендокринн=
10;
ефекти
Терапія
тіазидами
може
порушувати
толерантніl=
9;ть
до глюкози. У
низці
випадків
може знадоб
=
80;тися
корекція
дози
гіпоглікемo=
0;чних
засобів, у
тому числі
інсуліну.
Тіазиди
можуть
зменшувати
виведення
кальцію із
сечею й
спричинюваm=
0;и
епізодичне
=
81; незначне
підвищення
рівня
кальцію в
сироватці
крові.
Виражена
гіперкальцo=
0;ємія
може
свідчити пр
=
86;
прихований
гіперпаратl=
0;реоз.
Слід
припинити
прийом
тіазидного
діуретика
перед
дослідженнn=
3;м
функцій
паращитовиk=
6;ної
залози.
Підвищення
рівня
холестеринm=
1;
й тригліцер
=
80;дів
у крові тако=
078;
може бути
пов’язане з =
090;ерапією
тіазидними
діуретикамl=
0;.
У
деяких
пацієнтів
прийом
тіазидних
діуретиків
може
призвести д
=
86;
гіперурикеl=
4;ії
та/або
розвитку
подагри. Оск=
110;льки
лозартан
зменшує
рівень
сечової кис
=
83;оти,
його
комбінація
=
79;
гідрохлороm=
0;іазидом
зменшує
вираженістn=
0;
гіперурикеl=
4;ії,
спричиненоo=
1;
діуретиком.
Інші
ефекти
У
пацієнтів,
які
застосовуюm=
0;ь
тіазидні ді
=
91;ретики,
реакції гіп
=
77;рчутливост=
1110;
можуть
спостерігаm=
0;ися
навіть у
випадку
відсутностo=
0;
вказівок на
наявність
алергії або
бронхіальнl=
6;ї
астми в анам=
085;езі.
Є
повідомленl=
5;я
про розвито
=
82;
загостреннn=
3;
або
прогресуваl=
5;ня
системного
червоного
вовчака при
лікуванні
тіазидними
діуретикамl=
0;.
=
=
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або роботі з
іншими
механізмамl=
0;.
З
огляду на
можливість
розвитку
таких побіч
=
85;их
реакцій, як
запаморочеl=
5;ня,
артеріальнk=
2;
гіпотензія,
м’язові
спазми,
слабкість, м=
080;нуща
втрата
гостроти
зору, препар=
072;т
слід
застосовувk=
2;ти
з обережніс
=
90;ю.
Взаємо=
1076;ія
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій.
Лозарта=
;н
Клінічні
дослідженнn=
3;
фармакокінk=
7;тики
не виявили
клінічно
значущих вз
=
72;ємодій
препарату з
гідрохлортo=
0;азидом,
дигоксином,
варфарином,
циметидиноl=
4;,
фенобарбітk=
2;лом,
кетоконазоl=
3;ом
та еритромі
=
94;ином.
За наявними
повідомленl=
5;ями,
рифампіцин =
10;
флуконазол
знижують
рівень акти
=
74;ного
метаболіту.
Клінічні
наслідки ци
=
93;
взаємодій н
=
77;
вивчені.
Поєднання
лозартану, я=
082;
і інших
засобів, що б=
1083;окують
ангіотензиl=
5;
ІІ або його
ефекти, з
калійзберіk=
5;аючими
діуретикамl=
0;
(наприклад
спіронолакm=
0;оном,
триамтеренl=
6;м,
амілоридом),
калієвміснl=
0;ми
добавками
або солями
калію може
призводити
до підвищен
=
85;я
рівня калію =
074;
сироватці
крові.
НПЗП,
у тому числі
селективні
інгібітори
=
62;ОГ-2,
можуть
знижувати
ефект
діуретиків
та інших гіп=
086;тензивних
засобів. Том=
091;
гіпотензивl=
5;ий
ефект
антагоністo=
0;в
рецепторів
ангіотензиl=
5;у
II може
послаблятиl=
9;я
нестероїднl=
0;ми
протизапалn=
0;ними
препаратамl=
0;,
у тому числі
інгібітораl=
4;и
ЦОГ-2.
У
деяких
пацієнтів з
порушеною ф
=
91;нкцією
нирок, які
одержували
терапію НПЗ
=
55;
(включаючи
інгібітори
ЦОГ-2),
лікування
антагоністk=
2;ми
рецепторів
ангіотензиl=
5;у
ІІ може
спричиняти
подальше
погіршення
функції
нирок. Дані
ефекти
зазвичай
оборотні.
Гідрохл=
;ортіазид
При
застосуванl=
5;і
разом з
тіазидними
діуретикамl=
0;
Етанол,
барбітуратl=
0;
та
наркотичні
засоби можуть
потенціюваm=
0;и
ризик
розвитку
ортостатичl=
5;ої
гіпотензії.
Гіпоглі=
;кемічні
засоби (пероральн=
10;
й ін’єкційн=
10;
(інсулін)) –
може знадоб
=
80;тися
корекція
дози
гіпоглікемo=
0;чних
засобів.
Інші
антигіпертk=
7;нзивні
засоби – адитивни
=
81;
ефект.
Холестирам=
10;н
і колестипо
=
83; – у
присутностo=
0;
аніонних
обмінних
смол всмокт
=
91;вання
гідрохлороm=
0;іазиду
порушуєтьсn=
3;.
Разові дози
холестирамo=
0;ну
й колестипо
=
83;у
зв’язують
гідрохлортo=
0;азид
і зменшують
його
всмоктуванl=
5;я
в шлунково-к=
080;шковому
тракті на 85 % і
43 % відповідно=
.
Кортико=
;стероїди,
АКТГ
– виражене
зниження
рівня
електролітo=
0;в,
зокрема і
гіпокаліємo=
0;я.
Пресорн=
;і
аміни
(наприклад
адреналін)=
– можливе
зниження
вираженостo=
0;
відповіді н
=
72;
застосуванl=
5;я
пресорних
амінів, що не
потребує їх
відміни.
Міорела=
;ксанти
недеполяриk=
9;уючого
типу дії (нап=
1088;иклад
тубокурариl=
5;) – можливе
посилення
ефекту
міорелаксаl=
5;ту.
Літій=
strong> – діуретик
=
80;
знижують
нирковий
кліренс літ=
10;ю
й підвищуют=
00;
ризик
виникнення
токсичної
дії літію.
Застосовувk=
2;ти
таку комбін
=
72;цію
з
препаратамl=
0;,
що містять
літій, не
рекомендуєm=
0;ься.
Зверніться
до
інструкції
для застосу
=
74;ання
препаратів
літію у разі
необхідносm=
0;і
їх
призначеннn=
3;.
НПЗП
(включаючи
інгібітори
ЦОГ-2)
– у деяких
пацієнтів
прийом НПЗП,
у тому числі
селективниm=
3;
інгібіторіk=
4;
ЦОГ-2, може зни=
жувати
діуретичниl=
1;,
натрійуретl=
0;чний
і антигіпер
=
90;ензивний
ефект
діуретиків.
Вплив
препарату н
=
72;
результати
лабораторнl=
0;х
досліджень
У
зв’язку
із впливом
тіазидів на
метаболізм
кальцію їх
прийом може
спотворюваm=
0;и
результати
дослідженнn=
3;
функції
паращитовиk=
6;ної
залози.
Фар=
;макологічн=
10;
властивостo=
0;.
Фармако=
;динаміка.
Механіз=
;м
дії
Препарат
є комбінаці=
08;ю
лозартану і
гідрохлортo=
0;азиду.
У пацієнтів =
079;
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю
й
гіпертрофіn=
8;ю
лівого
шлуночка
лозартан, ча=
089;то
у комбінаці=
11;
з гідрохлор
=
90;іазидом,
зменшує
ризик
серцево-суд
=
80;нних
захворюванn=
0;
і смертност=
10;,
що було
доведено у
результаті
оцінки
частоти
розвитку се
=
88;цево-судинн&=
#1086;ї
смерті,
інсульту й
інфаркту
міокарда.
Компоненти
препарату
виявляють
адитивний
антигіпертk=
7;нзивний
ефект,
знижуючи рі
=
74;ень
артеріальнl=
6;го
тиску
більшою
мірою, ніж
кожний із
компонентіk=
4;
окремо.
Внаслідок
свого
діуретичноk=
5;о
ефекту
гідрохлортo=
0;азид
підвищує
активність
=
88;еніну
плазми кров=
10;
(АРП),
стимулює
секрецію
альдостероl=
5;у,
збільшує
рівень
ангіотензиl=
5;у
II і знижує
рівень калі=
02;
в сироватці
крові. Прийо=
084;
лозартану
блокує всі
фізіологічl=
5;і
ефекти
ангіотензиl=
5;у
ІІ і
внаслідок п
=
88;игнічення
ефектів
альдостероl=
5;у
може сприят
=
80;
зменшенню
втрати калі=
02;,
пов’язаної
=
79;
прийомом
діуретика.
Лозартан
має помірни
=
81;
та минущий
урикозуричl=
5;ий
ефект.
Гідрохлорт=
10;азид
незначно
підвищує
рівень
сечової кис
=
83;оти
в крові.
Комбінація
лозартану т
=
72;
гідрохлороm=
0;іазиду
сприяє
зменшенню
вираженостo=
0;
гіперурикеl=
4;ії,
спричиненоo=
1;
діуретиком.
Лозарта=
;н
Ангіотензи
=
85;
II є потужним
вазоконстрl=
0;ктором,
головним
активним
гормоном
ренін-ангіо
=
90;ензинової
системи, а
також
вирішальниl=
4; патофізіол=
1086;гічним
фактором
розвитку ар
=
90;еріальної
гіпертензіo=
1;.
Ангіотензиl=
5;
ІI зв’язуєть=
089;я
з AT1-рецепто=
088;ами,
виявленими
=
74;
багатьох
тканинах
(наприклад у
гладких
м’язах суди
=
85;,
наднирковиm=
3;
залозах,
нирках і
серці) і
спричиняє
низку
важливих
біологічниm=
3;
ефектів, у то=
1084;у
числі
вазоконстрl=
0;кцію
та
вивільненнn=
3; альдостеро=
1085;у.
Ангіотензиl=
5;
II також
стимулює
проліферацo=
0;ю
клітин
гладких
м’язів. Роль
іншого виду
рецепторів
ангіотензиl=
5;у
II AT2 - підтипу k=
4;
серцево-суд
=
80;нному
гомеостазі =
не відома.
Лозартан
–
синтетичниl=
1;
препарат,
високоефекm=
0;ивний
при прийомі
внутрішньо.
Ангіотензи
=
85;
II вибірково
зв’язуєтьсn=
3;
з AT1-рецепто=
088;ами.
Лозартан і
його
фармакологo=
0;чно
активний
метаболіт (Е-31=
74)
як in vitro,
так і in
vivо блокують
усі
фізіологічl=
5;і
ефекти
ангіотензиl=
5;у
II, незалежно
від джерела
або шляху си=
085;тезу.
На відміну
від деяких
пептидних а
=
85;тагоністів
ангіотензиl=
5;у
II, лозартан
калію не є
антагоністl=
6;м.
Лозартан
вибірково
зв’язуєтьсn=
3;
з АТ1-рецепm=
0;орами
й не
зв’язуєтьсn=
3;
та не блокує =
1088;ецептори
інших
гормонів та
іонних кана
=
83;ів,
що
відіграють
важливу рол=
00;
у регуляції =
092;ункції
серцево-суд
=
80;нної
системи. Крі=
084;
того,
лозартан не
інгібує АПФ,
що сприяє
деградації
брадикінінm=
1;.
Отже, до дії
лозартану н
=
77;
мають
відношення
ефекти, прям=
086;
не пов’язані з
блокадою AT1-рецk=
7;пюрів,
зокрема
посилення
ефектів, пов=
217;язаних
із впливом
брадикінінm=
1;,
або розвито
=
82;
набряків
(лозартан - 1,7%,
плацебо - 1,9 %).
Гідрохл=
;ортіазид
Механізм
антигіпертk=
7;нзивної
дії тіазиді
=
74;
не відомий.
Тіазиди
звичайно не
впливають н
=
72;
нормальний
артеріальнl=
0;й
тиск.
Гідрохлорт=
10;азид
є діуретико
=
84;
та
антигіпертk=
7;нзивним
засобом. Він
впливає на
реабсорбціn=
2;
електролітo=
0;в
у дистальни
=
93;
канальцях
нирок.
Гідрохлортo=
0;азид
приблизно
однаковою
мірою збіль
=
96;ує
екскрецію
натрію
хлориду.
Натрійурез
=
84;оже
супроводжуk=
4;атися
невеликою
втратою йон=
10;в
калію та
бікарбонатm=
1;.
При прийомі
внутрішньо
діуретичниl=
1;
ефект
розвиваєтьl=
9;я
через
2 годин
=
80;,
досягає
максимуму у
середньому
через 4
години й
триває від 6
до 12 годин.
Фармако=
;динаміка.
Лозарта=
;н
У
період
прийому
лозартану
усунення
негативногl=
6;
зворотного
зв’язку, що
полягає в пр=
080;гніченні
ангіотензиl=
5;ом
II секреції
реніну,
призводить
до
збільшення
активності
=
88;еніну
плазми кров=
10;
(АРП).
Підвищення
АРП
супроводжуn=
8;ться
зростанням
рівня
ангіотензиl=
5;у
II в плазмі
крові. При
тривалому
(6-тижневому)
лікуванні
лозартаном
=
91;
дозі 100 мг/добу
пацієнтів з
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю
у момент дос=
103;гнення
максимальнl=
6;ї
концентрацo=
0;ї
препарату в
плазмі кров=
10;
спостерігаl=
3;ося
3-разове підв=
1080;щення
рівня
ангіотензиl=
5;у
II в плазмі кро=
ві.
У деяких
пацієнтів
спостерігаl=
3;ося
ще більше
підвищення,
особливо пр
=
80;
невеликій
тривалості
лікування (2
тижні). Однак
антигіпертk=
7;нзивна
активність =
10;
зниження ко
=
85;центрації
альдостероl=
5;у
плазми кров=
10;
проявлялисn=
0;
через 2 і 6
тижнів
терапії
відповідно,
що вказує на
ефективну
блокаду
рецепторів
=
72;нгіотензин=
1091;
II. АРП і рівень
ангіотензиl=
5;у
II відновлюва=
1083;ися
через 3 доби
після
відміни лоз
=
72;ртану.
Вплив
лозартану
калію/гідро
=
93;лортіазиду
50/12,5 мг на АРП та
рівень
ангіотензиl=
5;у
II було
порівняно з
таким при
прийомі 50 мг
лозартану.
Порівняння
=
74;пливу
лозартану
калію/гідро
=
93;лортіазиду
100/12,5 мг із
впливом
лозартану 50
мг на АРП та
рівень
ангіотензиl=
5;у
II не
проводилосn=
3;.
Оскільки
лозартан є
специфічниl=
4;
антагоністl=
6;м
АТ1-рецепто=
;рів
ангіотензиl=
5;у
II, він не
інгібує АПФ-=
082;ініназу
II – фермент, що
інактивує
брадикінін.
Дослідженнn=
3;,
у якому
порівнювалl=
0;ся
ефекти 20 мг і 100
мг лозартан
=
91;
калію з
ефектами
інгібітору
АПФ відносн
=
86;
реакції на
ангіотензиl=
5;
I,
ангіотензиl=
5;
II і
брадикінін,
показало, що
лозартан
блокує
ефекти
ангіотензиl=
5;у
I і ангіотенз=
1080;ну
II, не
впливаючи н
=
72;
ефекти брад
=
80;кініну.
Ці
результати
відповідаюm=
0;ь
специфічноl=
4;у
механізму
дії
лозартану.
Навпаки, інг=
110;бітор
АПФ блокува
=
74;
реакцію на
ангіотензиl=
5; I
і підвищува
=
74;
вираженістn=
0;
відповіді н
=
72;
брадикінін,
не впливаюч
=
80;
на виражені
=
89;ть
відповіді н
=
72;
ангіотензиl=
5;
II, що вказує на=
; різницю
в
фармакодинk=
2;міці
лозартану т
=
72;
інгібіторіk=
4;
АПФ.
Концентрац=
10;ї
лозартану і
його
активного м
=
77;таболіту
в плазмі
крові, а тако=
1078;
антигіпертk=
7;нзивний
ефект
лозартану з
=
88;остають
зі
збільшенняl=
4;
дози
препарату. О=
089;кільки
лозартан і
його
активний
метаболіт є
антагоністk=
2;ми
рецепторів
ангіотензиl=
5;у
II, обидва вони
суттєво
впливають н
=
72;
антигіпертk=
7;нзивний
ефект.
У
ході
клінічного
дослідженнn=
3; з
одноразовиl=
4;
прийомом 100 мг
лозартану
калію, до
якого
залучали
здорових
добровольцo=
0;в
(чоловіків),
прийом
препарату в
умовах висо
=
82;о-
і
низькосольl=
6;вої
дієти не
впливав на ш=
074;идкість
клубочковоo=
1;
фільтрації
(ШКФ), ефектив&=
#1085;ий
нирковий
плазмотік т
=
72;
фільтраційl=
5;у
фракцію.
Лозартан ма=
08;
натрійуретl=
0;чний
ефект, що був
більш
виражений
при
низькосольl=
6;вій
дієті й не
був
пов’язаний
=
79;
пригніченнn=
3;м
ранньої
реабсорбціo=
1;
натрію в
проксимальl=
5;их
ниркових
канальцях.
Лозартан
також
спричиняв
тимчасове
збільшення
секреції
сечової кис
=
83;оти
нирками. У
пацієнтів з
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю,
протеїнуріn=
8;ю
(> 2 г/добу), які н=
;е
страждали н
=
72;
цукровий
діабет і
приймали
протягом 8
тижнів
лозартан у
дозі 50 мг з пос=
;туповим
збільшенняl=
4;
дози до 100 мг,
відмічалосn=
3;
достовірне
зниження
протеїнуріo=
1; на
42 %. Фракційна
екскреція
альбуміну т
=
72;
IgG також
значно
зменшилася. =
059;
цих
пацієнтів л
=
86;зартан
стабілізувk=
2;в
ШКФ і
зменшував
фільтраційl=
5;у
фракцію. У
жінок у
періоді
постменопаm=
1;зи
з
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю,
які приймал
=
80;
лозартан
калію в дозі 50
мг на добу
протягом 4
тижнів, не
було
виявлено
впливу тера
=
87;ії
на нирковий
та системни
=
81;
рівень прос
=
90;агландинів.
Лозартан не
впливає на в=
077;гетативні
рефлекси й н=
077;
має
тривалого
ефекту
відносно
рівня
норадреналo=
0;ну
в плазмі
крові.
У
пацієнтів з
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю
лозартан у
дозах до 150
мг/добу не
спричиняв к
=
83;інічно
значущих
змін рівня
тригліцериk=
6;ів
при прийомі
натщесерце,
загального
холестеринm=
1;
й
холестеринm=
1;
ліпопротеїl=
5;ів
високої
щільності
(ЛПВЩ). У тих же
дозах лозар
=
90;ан
не впливав н=
072;
рівень
глюкози в
крові при пр=
080;йомі
натщесерце.
Загалом
лозартан
спричиняв
зниження
сироватковl=
6;го
рівня сечов
=
86;ї
кислоти (як
правило,
менше 0,4 мг/дл),
що зберігал
=
86;ся
під час
тривалої
терапії. У
ході контро
=
83;ьованих
клінічних
досліджень,
до яких
залучали
пацієнтів з
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю,
не
зареєстровk=
2;но
випадків
відміни пре
=
87;арату
через
зростання
рівнів
креатиніну
або калію
сироватки
крові.
У
ході
12-тижневого
паралельноk=
5;о
дослідженнn=
3;,
до якого
включали
пацієнтів з
лівошлуночl=
2;овою
недостатніl=
9;тю
(II-IV
функціоналn=
0;ного
класу за
класифікацo=
0;єю
NYMA), більшість
=
79;
яких
застосовувk=
2;ли
діуретики
та/або
серцеві
глікозиди, і=
079;
плацебо
порівнювалl=
0;
ефекти
лозартану в
дозах 2,5, 10, 25 і 50 мг
на добу. У
дозах 25 мг і 50 м=
075;
на добу
препарат ма
=
74;
позитивні
гемодинаміm=
5;ні
й нейрогумо
=
88;альні
ефекти, що сп=
1086;стерігалис=
я
протягом
усього
дослідженнn=
3;.
Гемодинаміm=
5;ні
ефекти
включали
збільшення
серцевого
індексу й
зниження
тиску закли
=
85;ювання
в легеневих
капілярах, а
також
зменшення
системного
судинного
опору, серед=
085;ього
системного
артеріальнl=
6;го
тиску й
частоти сер
=
94;евих
скорочень
(ЧСС). Частота
виникнення
артеріальнl=
6;ї
гіпотензії
=
91;
цих
пацієнтів з
=
72;лежала
від дози
препарату.
Нейрогуморk=
2;льні
ефекти
включали
зниження
рівня альдо
=
89;терону
й
норадреналo=
0;ну
в крові.
Фармако=
;кінетика.
Всмокту=
;вання
Лозарта=
;н
При
прийомі
внутрішньо
лозартан
добре
всмоктуєтьl=
9;я
й піддаєтьс=
03;
метаболізмm=
1;
при «першом
=
91;
проходженнo=
0;»
через
печінку,
внаслідок
чого
утворюєтьсn=
3;
активний
карбоксильl=
6;ваний
метаболіт т
=
72;
неактивні
метаболіти.
Системна
біодоступнo=
0;сть
лозартану в
таблетованo=
0;й
формі стано
=
74;ить
приблизно 33 %.
Середні
максимальнo=
0;
концентрацo=
0;ї
лозартану і
його
активного
метаболіту
досягаютьсn=
3;
через 1
годину та
через 3-4
години відп
=
86;відно.
При
застосуванl=
5;і
лозартану
під час
звичайного
прийому їжі
клінічно
значущого
впливу на
профіль
концентрацo=
0;ї
лозартану в
плазмі кров=
10;
виявлено не
було.
Розподі=
;л
Лозарта=
;н
Лозартан
і його
активний
метаболіт
зв’язуютьсn=
3;
з білками
плазми кров=
10;
(в основному =
1079;
альбуміном)
більше ніж н=
072;
99 %, Об’єм
розподілу
лозартану
становить
Гідрохл=
;ортіазид
Гідрохлорт=
10;азид
проникає
через
плацентарнl=
0;й
(але не
гематоенцеm=
2;алічний)
бар’єр
і виводитьс=
03;
в грудне
молоко.
Метабол=
;ізм
Лозарта=
;н
Приблизно
14 % дози
лозартану,
введеного
внутрішньоk=
4;енно
або
прийнятого
внутрішньо,
перетворюєm=
0;ься
на його
активний
метаболіт.
Після перор
=
72;льного
й
внутрішньоk=
4;енного
застосуванl=
5;я
лозартану,
міченого 14i=
7;,
радіоактивl=
5;ість
циркулюючоo=
1;
плазми наса
=
84;перед
пов’язана з
наявністю в
ній лозарта
=
85;у
і його
активного м
=
77;таболіту.
Крім
активного
метаболіту,
утворюютьсn=
3;
біологічно
неактивні, у
тому числі
два основні
метаболіти,
що
утворюютьсn=
3;
внаслідок г=
10;дроксилюва=
1085;ня
бутилового
бічного лан
=
94;юга,
і один
другорядниl=
1;
–
N-2-тетразол-гл=
юкуронід.
Виведен=
;ня
Лозарта=
;н
Плазмовий
кліренс
лозартану т
=
72;
його
активного
метаболіту
становить
приблизно 600
мл/хв і 50 мл/хв
відповідно.
Нирковий
кліренс
лозартану і
його активн
=
86;го
метаболіту
становить
приблизно 74
мл/хв і 26 мл/хв
відповідно.
При прийомі
лозартану
внутрішньо
майже 4 % дози
виводиться
із сечею в
незміненомm=
1;
вигляді та м=
072;йже
6 % – у вигляді
активного
метаболіту.
Лозартан та
його
активний
метаболіт
мають ліній
=
85;у
фармакокінk=
7;тику
при
пероральноl=
4;у
прийомі
лозартану в
дозах до 200 мг.
Після
прийому
внутрішньо
плазмові
концентрацo=
0;ї
лозартану і
його
активного
метаболіту
знижуються
поліекспонk=
7;нційно
з кінцевим
періодом
напіввиведk=
7;ння
приблизно 2 і 6=
-9
годин відпо
=
74;ідно.
При
одноразовоl=
4;у
добовому
прийомі
препарату в
дозі 100 мг ні
лозартан, ні
його
активний
метаболіт
істотно не
накопичуютn=
0;ся
в плазмі
крові.
Виведення
лозартану і
його
метаболітіk=
4;
відбуваєтьl=
9;я
із жовчю та
сечею. Після
прийому
внутрішньо
лозартану,
міченого 14i=
7;,
приблизно 35 %
радіоактивl=
5;ості
виявляєтьсn=
3;
в сечі та 58 % – =
091;
калі. Після
внутрішньоk=
4;енного
введення
лозартану, м=
110;ченого
14С,
приблизно 43 %
радіоактивl=
5;ості
виявляєтьсn=
3;
в сечі та 50 % у
калі.
Гідрохл=
;ортіазид
Гідрохлорт=
10;азид
не
піддається
метаболізмm=
1;
й швидко
виводиться
нирками. При
контролі
рівня препа
=
88;ату
в плазмі
крові
протягом
мінімум 24 год&=
#1080;н
період
напіввиведk=
7;ння
варіював ві
=
76;
5,6 до 14,8 години.
Не менше 61 %
прийнятої
внутрішньо
дози
виводилося
=
74;
незміненомm=
1;
вигляді
протягом 24
годин.
Фармако=
;кінетика
у особливих
груп пацієн
=
90;ів
Пацієнт=
;и
літнього
віку
Лозарта=
;н/гідрохлор=
090;іазид
Концентрац=
10;ї
лозартану т
=
72;
його активн
=
86;го
метаболіту
=
74;
плазмі кров=
10;
й швидкість
всмоктуванl=
5;я
гідрохлортo=
0;азиду
у літніх
пацієнтів з
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю
значуще не
відрізняютn=
0;ся
від даних
показників
=
91;
молодих
пацієнтів з
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю.
Лозарта=
;н
Стать
Концентрац=
10;ї
лозартану в
плазмі кров=
10;
були в 2 рази
вищими у
жінок, хвори=
093;
на
артеріальнm=
1;
гіпертензіn=
2;,
ніж у чолові=
082;ів
з
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю.
Концентрацo=
0;ї
активного
метаболіту
=
74;
чоловіків і
жінок не
різнилися. Ц=
077;
явне
фармакокінk=
7;тичне
розходженнn=
3;
не має
клінічного
значення.
Порушен=
;ня
функції
печінки та
нирок
При
прийомі
внутрішньо
пацієнтами
=
79;
легким та
помірним
алкогольниl=
4;
цирозом
печінки
концентрацo=
0;ї
лозартану т
=
72;
його активн
=
86;го
метаболіту
=
74;
плазмі кров=
10;
виявлялися
=
74;ідповідно
в 5 – 1,7 раза
більшими, ні=
078;
у молодих
добровольцo=
0;в
чоловічої
статі.
Концентрац=
10;ї
лозартану в
плазмі кров=
10;
у пацієнтів
із кліренсо
=
84;
креатиніну
вище 10 мл/хв не
відрізнялиl=
9;я
від таких в
осіб з незмі=
085;еною
функцією
нирок. При
порівнянні
площі під
кривою
концентрацo=
0;ї
(ППК) у
пацієнтів з
нормальною
нирковою фу
=
85;кцією
та хворих,
які
перебуваютn=
0;
на гемодіал=
10;зі,
ППК
лозартану в
останніх
виявилася п
=
88;иблизно
в 2 рази вищою.
Плазмові
концентрацo=
0;ї
активного
метаболіту
не
змінюються
=
74;
пацієнтів з
порушенням
функції
нирок або
хворих, які
перебуваютn=
0;
на
гемодіалізo=
0;.
Лозартан і
його
активний
метаболіт н
=
77;
видаляютьсn=
3;
шляхом
гемодіалізm=
1;.
Фармаце
=
74;тичнi
характерисm=
0;ики.
&=
#1054;сновні
фізико-хімі
=
95;ні
властивостo=
0;:
т=
аблетки
по 50 мг/12,5 мг:
жовтого
кольору,
овальної
форми
таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою, з
тисненням “J” з
одного боку =
110;
“50+” – з
іншого боку;
т=
аблетки
по 100 мг/25 мг:
жовтого
кольору,
овальної
форми
таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою, з
тисненням “J” з
одного боку =
110;
“100+” – з
іншого боку.
Термін
придатностo=
0;. 2 роки.
Умови
зберігання.
Зберігати в
недоступноl=
4;у
для дітей
місці при
температурo=
0;
не вище
Упаков=
1082;а.
№28 (14х2), по 14
таблеток в б=
083;істері
по 2 блістери
у картонній
коробці.
№30 (10х3), по 10
таблеток в
блістері по 3
блістери у
картонній
коробці.
Катего=
1088;iя
відпуску.
За рецептом=
.
Виробник.
Д=
жубілант
Дженерікс
Лімітед
Місцезнах=
одження.
Сел= 086; Сікандарпу= 088;, Бхаінсвал, Шоссе Руркі-Дехра= 1076;ун, Бхагванпур, Район Руркі Харідвар, Ут&= #1090;аракханд, ІН-247661, Індія |