ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського<=
/span> засобу
ЕКОКС 400
(ECOX 400)<= o:p>
Склад:
діюча речовина:
1 таблетка містить етамбут=
олу
гідрохлориду 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, кислота
стеаринова, крохмаль кукурудзяний,
натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію=
діоксид
колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат,
Лікарська
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, з лінією
розлому з одного боку.
Фармакотера=
певтична група.
Антибактеріальні засоби для
системного застосування. Протитуберкульозні засоби. Ет=
амбутол.
Код АТХ J04А К02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодина=
міка. Етамбутол – синтетична хіміотерапевтична
речовина, що чинить бактеріостатичну дію на типові та атипові мікобактерії
туберкульозу. Механізм дії препарату пов’язаний зі швидким проникненням
всередину клітини, де порушується ліпідний обмін, синтез РНК, зв'язуються і=
они
магнію та міді; порушується структура рибосом та синтез білка у бактеріальн=
их
клітинах. Активний щодо мікобактерій, які мають резистентність до інших
протитуберкульозних препаратів, тому є препаратом другого ряду. Впливає на
внутрішньоклітинні та позаклітинні види бактерій. Первинну стійкість до
препарату має приблизно 1 % пацієнтів. Активний тільки відносно клітин, що =
інтенсивно діляться. Пригнічує зростання та розмножен=
ня
мікобактерій туберкульозу, стійких до стрептоміцину, і=
зоніазиду,
ПАСК, етіонаміду, канаміци=
ну.
При монотерапії стійкість мікобактерій до етамбутолу
розвивається достатньо швидко.
Фармакокінетика. <=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-=
language:
RU'>При прийомі внутрішньо етамбутол швидко
всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить 80 %. На 20-30 %
зв’язується з білками плазми. Мінімальна переважна концентрація (МПК) стано=
вить
1 мкг/мл. Після перорального прийому разової
дози 25 мг/кг маси тіла через 2-4 =
години
досягається максимальна концентрація в сироватці крові – 2-5 мкг/мл, через 24 години
концентрація становить менш ніж 1 мкг/мл=
. Етамбутол накопичується у легеневій тканині і м=
оже
досягти концентрації у 5-9 разів вищої, ніж у сироватці крові, при цьому до=
бре
проникає в багато інших тканин та органів. Його внутрішньоклітинна концентр=
ація
в еритроцитах у 2 рази вища, ніж у сироватці крові.
Етамбутол метаболізуєтся в печінці до похідних дикарбоксилової кислоти. Період напіввиведення станов=
ить
3-4 години, а при нирковій недостатності подовжується до 8 годин. Протягом =
24
годин більше 50 % дози ліків виділяється із сечею у незміненому вигляді, 8-=
15 %
– у вигляді неактивних метаболітів. Приблизно 20-22 % початкової дози препа=
рату
виділяється з калом у незміненому вигляді.
Етамбутол проникає через плаценту. У крові плода концентрація етамбутолу
становить приблизно 30 % від концентрації ліків у крові матері.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування різних форм туберкульозу (тільки у комбінації з іншими
протитуберкульозними засобами).
Протипоказа=
ння.
Підвищена чутливість до
компонентів препарату, неврит зоро=
вого нерва, катаракта, діабетична ретинопатія, запальні
захворювання очей, подагра, тяжка ниркова недостатність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.<=
/i>
Препарат призначають у комбінації з іншими протитуберкульозн=
ими
препаратами, а також одночасно з антибактеріальними засобами широкого спект=
ра
дії, фторхінолонами, сульфаніламідами тощо.
Алюмінію гідроксид і подібні до нього антацидні
засоби порушують всмоктування етамбутолу з трав=
ного
тракту, тому не слід приймати їх одночасно з етамбутол=
ом.
Виявляється фармаколо=
гічний
антагонізм з етіонамідом, сперміном, спермідином, магнієм.
=
Етамбутол знижує терапевтичну ефективність дигітоксину. Етамбутол по=
силює нейротоксичність карбамазепіну, іміпенему, солей літію, хініну. При одночасному лікув=
анні дисульфірамом можливе підвищення концентрації етамбутолу в сироватці крові і посилення токсичності.
Етиловий спирт посилює токсичну дію етамбутолу =
на
орган зору, тому у період лікування слід відмовитися від вживання алкоголю.=
Етамбутол змінює метаболізм деяких мікроелементів,
Особливості застосування.
З обережністю слід призначати хворим із порушен=
ням
функції нирок помірного та середнього ступеня тяжкості; дозу етамбутолу таким пацієнтам зменшують, оскільки препар=
ат
накопичується в організмі.
Перед почат=
ком
і під час лікування необхідно систематично контролювати гостроту зору,
рефракцію, поля зору, внутрішньоочний тиск, а т=
акож
досліджувати очне дно. При порушенні функції нирок офтальмологічний контроль
необхідно проводити щоденно. Не призначають етамбутол<=
/span>,
якщо неможливо перевірити стан зору (тяжкий стан, психічні розлади).
Офтальмологічний контроль здійснюється для кожн=
ого
ока окремо та для обох разом, оскільки зміни гостроти зору можуть бути однобічними чи білатеральни=
ми. У
разі появи змін функції органів зо=
ру,
для попередження атрофії зорового нерва, лікува=
ння етамбутолом слід припинити. Зміни зору зазвичай оборо=
тні,
після припинення лікування зникають через кілька тижнів, у деяких випадках –
через кілька місяців. У виняткових випадках зміни зору необоротні внаслідок атрофії зорового <=
span
class=3DSpellE>нерва. Необхідно інформувати лікаря про будь-які змін=
и з
боку органів зору. При порушенні зору застосовують гід=
роксикобаламін
чи ціанокобаламін. Застосування етамбутолу
вимагає проведення постійного моніторингу показників периферичної крові,
функціонального стану печінки і нирок.
На початку лікування можливе посилення кашлю,
збільшення об’єму мокротиння=
.
Лікування етамбутолом
може підвищувати концентрацію уратів у крові, що
пов’язано з ослабленням виведення сечової кислоти нирками. З обережністю
призначають хворим із підвищеним рівнем сечової кислоти у крові.
При появі побічних ефектів
необхідна корекція дози - її зменшення, а при неможливості такого кроку –
перехід на інтермітуючий прийом препарату (через день або 2 рази на тиждень=
).
Для зменшення зазначеної симптоматики призначають вітаміни групи В,
відхаркувальні засоби.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
=
Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.
У період лікування не
допускається керування автотранспортом та заняття іншими потенційно
небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги=
і
швидкості психомоторних реакцій.
Спосіб
застосування та дози.
Дорослим і
дітям віком від 13 років.
Первинне лікування: препарат призначати у дозі 15
мг/кг маси тіла 1 раз на добу.
Повторний курс лікування: препарат призначати у дозі 25
мг/кг 1 раз на добу, потім перейти на прийом препарату у дозі 15 мг/кг 1 ра=
з на
добу.
У період, коли пацієнт застосовує препарат у дозі 25 мг/кг маси тіла,
рекомендується щомісячний огляд окуліста.
При функціональній недостатності нирок: препарат
призначати залежно від показника кліренсу креатиніну:
|
Клі<=
span
class=3DSpellE>ренс креатиніну (мл/хв) |
Добова доза (мг/кг/добу) |
|
Більше 100 |
20 |
|
70-100 |
15 |
|
нижч<=
span
style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";mso-farea=
st-font-family:
"Times New Roman";mso-ansi-language:RU;mso-fareast-language:RU'>е 70 |
10 |
|
під час гемодіалі<=
span
style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";mso-farea=
st-font-family:
"Times New Roman";mso-ansi-language:RU;mso-fareast-language:RU'>з<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareas=
t-language:
RU'>у |
5 |
|
у<=
span
style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";mso-farea=
st-font-family:
"Times New Roman";mso-ansi-language:RU;mso-fareast-language:RU'> день діалізу |
7 |
Максимальна добова доза для
дорослих –
Максимальна добова доза для д=
ітей
–
Тривалість курсу лікування
залежить від форми туберкульозу і становить від 6 до 12 місяців.
Прийом Е=
коксу
400 після їди поліпшує його переносимість.
Діти.
Препарат протипоказаний дітям віком до 13 років.
Передозування.
Симптоми: запаморочення, головний біль, поліневрит, неврит
зорового нерва, атрофія зорового нерва, можливе виникнення сліпоти, погіршення гостр=
оти
зору, розвиток неврологічних порушень, сплутаність свідомості,
галюцинації, втрата апетиту, нудо=
та,
блювання, діарея, гарячка, пригнічення дихання, асистолія, пропасниц=
я.
Лікування: специфічного антидоту немає, =
препарат
слід відмінити, викликати блювання або промити шлунок, а також
призначити ентеросорбенти, внутрішньовенно кра=
плинно
вводити розчин Рінгера, со=
рбілакт,
реосорбілакт, проводити форсований діурез. Приз=
начати
вітаміни групи В. Здійснювати контроль і заходи щодо підтримки життєво важливих функцій організму, у разі необхіднос=
ті
проводити реанімаційні заходи.
Показані форсований діурез, перитонеальний діал=
із
або гемодіаліз. При загрозливих станах показано замінне переливання крові,
оскільки при цьому видаляються також еритроцити, в яких етамбутол
накопичується у значній кількості.=
Побічні реакції.
З боку органів зору: неврит зорового нерва (одно- або двобічний)=
, що
виявляється порушенням сприйняття червоного і зеленого кольорів, звуженням
полів зору, зниженням гостроти зору аж до повної сліпоти), розвиток централ=
ьної
або периферичної скотоми, крововилив у сітківку.
З боку імунної системи: анафілактичні
реакції/анафілаксія, включаючи анафілактичний шок.
З б=
оку
шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, свербіж,
дерматит, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку нервової
системи: запаморочення, головний біль, депресія, сплутаність
свідомості, порушення орієнтації у просторі, галюцинації, судоми, периферич=
ні
неврити, парестезії в кінцівках, відчуття оніміння, парези.
З боку крові та
лімфатичної системи: лейкопенія,
З боку дихальної
системи: інфільтрати у легенях з або без еозинофілії,
пневмоніт.
З боку серця: <=
/span>перикардит, міокардит.
З боку травного тракту: відсутність апетиту, металев=
ий
присмак у роті, нудота, блювання, діарея, біль у ділянці живота, печія.
З боку гепатобіліарної системи:<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-=
language:
RU'> підвищення рівня печінкових трансаміназ,
гепатит, жовтяниця.
З боку сечовидільної системи: інтерст=
иціальний
нефрит, підвищення рівня сечовини та креатиніну.
=
Метаболічні порушення:=
сечокислий діатез, загострення подагри; гіперурик=
емія.
=
Загальні розлади: =
підвищення температури тіла, озноб, слабкість, набряки, біль у суглобах=
.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній
упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів у картонній упаковці.=
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед.
Місцезнаходження. =
Фаза ІІ, Плот № 12, 15, 2=
1, 23,
24, 25, 26, 27, 28 і 30, Сюрвей № 366, Прем’єр =
Індастріал Істейт, Качигам, Даман, 396210, І=
ндія.