ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

<= b>НОВОКАЇН

<= b>(NOVOCAIN)

Скл= ад:

д= іюча речовина: procaine;

1 мл розчину містить прокаїну гідрохлор= иду 5 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Р= озчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хіміч= ні властивості: проз= ора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. = Препарати для місцевої анестезії. = Код АТХ N01B A02.

Фармакологічні властивості<= /i>.

Фармакодинаміка.

Місцевоанестезуючий засіб з помірною активні= стю і великою терапевтичною широтою. Механізм анестезуючої дії пов’язаний з блока= дою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого току, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, блокує вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза і моторних зон кори головно= го мозку.

Фармакокінетика.

При парентеральному введенні добре всмоктуєт= ься. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуля= ризації і швидкості кровотоку в місці введення) та загальної дози (кількості і концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (чинить помірну судинорозширювальну дію) і параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їхню протимікробну д= ію). Період напіввиведення становить 30–50 секунд, у новонароджених – 54–11= 4 секунд. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80 %); у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %.

Погано абсорбується слизовими оболонками.

Клінічні характерист= ики.

Показання.

Місцева та інфільтраці= йна анестезія, лікувальні блокади.=

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до лікарського засобу.

Міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургіч= ні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни= у тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пролонгує нервово-м’язову блокаду, спричинену суксаметонієм (оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми). Застосування одночасно з інгібіторами моноаміноксид= ази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразні препарати (пригнічують його гідроліз). Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота)= є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їхню протимікробну дію.

При обробці міс= ця ін’єкції місцевого анестетика дезінфекційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку. Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

Препарат зменшу= є вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м’язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація.

Особливості застосування.

Для з= меншення і ліквідації побічних реакцій слід застосовувати антигістамінні засоби та кортикостероїди. Прокаїн малопридатний для поверхневої анестезії через слаб= ку здатність проникати через неушкоджені слизові оболонки.

Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії про= каїн застосовують у комбінації з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину гідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2–5 мл розчину). Препарат застосовують з обережністю при інфікуванні місця ін’єкції.

Під час застосування препарату потрібний контроль функції серцево-судинної, дихальн= ої і центральної нервової систем. З обережністю призначають при тяжких захворюва= ннях серця, печінки і нирок.

При застосуванні однієї і тієї ж самої загальної дози для місцевої анес= тезії токсичність прокаїну тим вища, чим більше концентрованим є розчин. У зв’язк= у з цим зі збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним ізотонічн= им розчином натрію хлориду).

Препарат застосовують з обережністю при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, при прогресуванні серцево-судинної недостатності (зазвичай внаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальних захворюваннях, дефіциті псевдохолінестерази, нирковій недостатності, пацієн= там літнього віку (понад 65 років), тяжкохворим, ослабленим хворим.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування в період вагітності можливе за = умови доброї переносимості.

У період годування груддю застосування лікар= ського засобу можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для немовляти.

При застосуванні під час пологів можливий ро= звиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.<= /p>

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
У період лікування необхідно дотри= муватись обережності, керуючи транспортними засобами і займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги= і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

При місцевій анестезії доза препарату залежи= ть від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та = віку хворого. Для паранефральної блокади у навколониркову клітковину дорослим вв= одять 50–70 мл 0,5 % (5 мг/мл) розчину Новокаїну.

Для інфільтраційної анестезії встановлені та= кі найвищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції – 0,75 г (тобто 150 мл 0,5 % розчину Новокаїну); надалі протягом ко= жної години операції – не більше 2 г (тобто 400 мл 0,5 % розчину Новок= аїну).

Діти. Дітя= м (віком до 18 років) застосування заборонено.

Передозування.

Можливе= тільки при застосуванні Новокаїну у високих дозах.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блюва= ння, підвищена нервова збудливість, холодний піт, тахікардія, зниження артеріаль= ного тиску майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічен= ня дихання, раптовий серцево-судинний колапс.

Дія на центральну = нервову систему проявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням. У разі передозування введення препарату слід негайно припинити.= При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном.

Лікування: загальні реанімаційні заходи, що включають інгаляції кисню, при необхідност= і – проведення штучної вентиляції легенів. Якщо судоми тривають понад 15–20&nbs= p;секунд, їх купірують внутрішньовенним введенням тіопенталу (100–150 мг) або діазепаму (5–20 мг). При артеріальній гіпотензії і/або депресії міокар= да внутрішньовенно вводять ефедрин (15–30 мг), у тяжких випадках – дезінтоксикаційна і симптоматична терапія.

У разі розвитку інтоксикації після ін’єкції новокаїну в м’язи ноги або руки рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровотік.

&nb= sp;

Побічні реакції.

З боку центральної і периферичної = нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м’язів, блок моторний і чутливий, повернення болю, стійка анестезія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріаль= ного тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у груд= ній клітці.

З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.

З боку сист= еми травлення: нудота, блювання, мимовільна дефе= кація.

З боку сист= еми крові: метгемоглобінемія.=

Алергічні р= еакції: свербіж шкіри, висип, дерматит, лущення шкіри, інші анафілактичні реакції (= у т. ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), кропив’янка (на шкірі і слизових оболонках).

Інші: гіпотермія.

Термін прид= атності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.=

Несумісність. Не застосовувати при лікуванні сульфаніламід= ами.

Упаковка. По 5 мл в= ампулах. По 10 ампул у пачці з перегородками; або по 5 ампул в = блістері, по 2 блістери у пачці; або по 100 ампул у коробці з перегородками.

Категорія відпуску.<= o:p>

За рецептом.<= /span>

Виробник.=

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.=

<= span lang=3DRU>Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, в= улиця Северина Потоцького, будинок 36.

ИНСТРУКЦИЯ=

по медицинскому приме= нению лекарственного средства

НОВОКАИН

(NOVOCAIN)

Состав:

действующее вещество: pr= ocaine;

1 мл раствора содержит прокаина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестези= и. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения= фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерац= ии импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, сниж= ает возбудимость периферических холинреактивных систем, блокирует вегетатив= ные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечн= ой мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от ме= ста и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и общей дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстераза= ми и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологичес= ки активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (оказывает умеренное сосудорасширя= ющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабит= ь их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30–50 секу= нд, у новорожденных – 54–114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики.
Показа= ния.

Местная и инфильт= рационная анестезия, лечебные блока= ды.

=

Противопока= зания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарственному средству.

Миастения, артери= альная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные х= ирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

=

Взаимодейст= вие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пролонгирует нерв= но-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба пр= епарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (фураз= олидон, прокарбазин, селегилин) п= овышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавля= ют его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагон= истом сульфаниламидных препаратов и мо= жет ослабить их противомикробное действие.<= /span>

При обработке мес= та инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащи= ми тяжелые металлы, повышается риск развития местной<= /span> реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.
Препарат уменьшае= т влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.<= /span>

Особенности применения.

Для уменьшения и<= /span> ликвидации побочных реакций следует применять антигис= таминные средства и кортикостероиды. Прокаин малопригоден для поверхностной анестезии из-за слабой способности проникать через неповрежде= нные слизистые оболочки.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффек= та при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора). Препарат применяют с осторожностью при инфицировании места инъек= ции.

Во время применения препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожнос= тью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

При применении одной и той же общей дозы для местной анестезии то= ксичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В связи с = этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническ= им раствором натрия хлорида).

Препарат применяют с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, при прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточн= ости (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеван= иях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольным, ослабленным больным.

Применение в период беременности или кормления груд= ью.

Применение в пери= од беременности возможно при условии хорошей <= span class=3Dhps>переносимости.

В период кормления грудью применение лекарственного средства возможно= после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии = для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможно развитие бради= кардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлен= ии автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь другими потенциально опасным= и видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реак= ций.

Способ прим= енения и дозы.

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. = Для паранефральной блокады в околопочечную клетчатку взрослы= м вводят 50–70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора Новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале опе= рации – 0,75 г (то есть 150 мл 0,5 % раствора Новокаина); в дальнейшем в те= чение каждого часа операции – не более= 2 г (то есть 400 мл 0,5 % раствора Новокаина).

Дети. Детям (до 18 лет) применение запрещено.

=

Передозиров= ка.

Возможна только при применении Новокаина в в= ысоких доза= х.

Симптомы: бледность кожн= ых покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение артериального давл= ения почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случае передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии м= есто введения можно обколоть адреналином.

Лечение: общие реанимаци= онные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15–20 секунд, их купируют внутривенным введением тиоп= ентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфе= дрин (15–30 мг), в тяжелых случаях – дезинтоксикац= ионная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

<= span lang=3DRU>Побочные реакции.

Со стор= оны центральной и периферической нервной системы: головная боль, <= span class=3Dhps>головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич = ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стор= оны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатац= ия, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделит= ельной сис= темы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны<= /span> пищ= еварительной системы: тошнота= , рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы кро= ви: метгемоглобинемия.

Аллергические реа= кции: кожный зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактиче= ские реакции (в т. ч. ангионевротический отек, <= span class=3Dhps>анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).=

Другие: гипотермия.

Срок годнос= ти.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместим= ость. Не применять при лечении сульфаниламидами.

Упаковка. По 5 мл в= ампулах. По 10 ампул в пачке с перег= ородками; или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке; или по 100 ампул в к= оробке с перегородками.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное а= кционерное общество «Лекхим-Харьков».

&nbs= p;

Местонахождение произ= водителя и его адрес места осуществления деятельности.

<= span lang=3DRU>Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков,= улица Северина Потоцкого, дом 36.