ІНСТРУКЦІЯ

для медичного
застосування лікарського засобу

ОМЕПРАЗОЛ

(OMEPRAZOLE)

Склад:

діюча речовина: омепразол,

1 капсула містить: омепразолу пелет, що містять субстанцію, у
перерахуванні на омепразол – 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна; гіпромелоза; гідроксипропілцелюлоза; натрію лаурилсульфат;
гіпромелози фталат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; діетилфталат; цукрові
сфери (сахароза, крохмаль кукурудзяний);

оболонка
капсули: азорубін, кармоїзин (E 122), титану діоксид (Е 171), желатин.

Лікарська
форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули номер 2, корпус блідо-рожевого кольору, кришка
яскраво-рожевого кольору. Вміст капсул – пелети білого
або майже білого кольору, сферичної форми.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування пептичної
виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи.
Код АТХ А02В С01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Омепразол є
специфічним інгібітором протонної помпи парієтальних клітин. Завдяки цьому
пригнічується секреція соляної кислоти у шлунку. Ефект пригнічення секреції
кислоти оборотний. Омепразол є слабкою основою, яка накопичується та
перетворюється в активну форму у кислому середовищі парієтальних клітин, де
пригнічує Н+, К+-АТФазу, тобто впливає на кінцеву стадію
секреції кислоти шлунка.

Пригнічення
секреції є дозозалежним і впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію
кислоти, незалежно від типу стимуляції. Омепразол не впливає на холінергічні та
гістамінергічні рецептори. Як і при лікуванні блокаторами Н2-рецепторів,
лікування омепразолом приводить до зменшення кислотності шлунка і, таким чином,
до пропорційного збільшення рівня гастрину. Збільшення рівня гастрину оборотне.
Під час тривалого курсу лікування може збільшитися кількість залозових кіст у
шлунку. Ці зміни – фізіологічні і є наслідком зниження кислотності, даний
процес є доброякісним та оборотним. Зниження кислотності шлунка за допомогою
інгібіторів протонної помпи або інших речовин, що пригнічують кислотність, може
призвести до збільшення кількості бактерій, присутніх у шлунково-кишковому
тракті. Тому таке лікування спричиняє ризик підвищеного росту інфекцій травного
тракту, спричинених Salmonella, Campylobacter та Clostridium difficile, у
госпіталізованих пацієнтів.

Вплив на
секрецію кислоти прямо пропорційний до площі під кривою концентрація/час (AUC)
і не залежить від концентрації омепразолу у плазмі крові.

Чинить
бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pylori
при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дає змогу швидко
купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоювання ураженої
слизової та стійкої тривалої ремісії, зменшує імовірність розвитку кровотечі з
травного тракту.

При рефлюксному
виразковому езофагіті нормалізація кислотної експозиції у стравоході та підтримання
внутрішньошлункового рН > 4 протягом 24 годин зі зменшенням руйнівних
властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену у пепсин) сприяє
послабленню симптоматики і повному загоюванню ушкоджень стравоходу (рівень
загоювання перевищує 90 %). Омепразол високоефективний при лікуванні
тяжких та ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до
Н2-блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія
запобігає рецидивам рефлюксного езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень.

Фармакокінетика

Діюча речовина омепразол у формі мікрогранул знаходиться у кишковорозчинній
оболонці. Після застосування внутрішньо препарат швидко та значною мірою
всмоктується з травного тракту, однак біодоступність становить не більше
50–55 % (ефект першого проходження через печінку). Зв’язування з білками
плазми крові (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн) дуже високе – 95 %.

Після
однократного застосування 20 мг омепразолу пригнічення шлункової секреції
настає протягом першої години, досягає максимуму через 2 години та триває близько
24 годин, виявлення ефекту залежить від дози. Здатність парієтальних клітин
продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3–5 днів після завершення
терапії.

Розподіл

Об’єм розподілу
у здорових добровольців становить 0,3 л/кг і відповідає такому показнику у
пацієнтів з нирковою недостатністю. У хворих літнього віку та пацієнтів з
печінковою недостатністю об’єм розподілу може бути дещо зменшеним. Омепразол
приблизно на 95 % зв’язується з білками плазми.

Метаболізм та
виведення

Омепразол
повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основна частина
метаболізму залежить від поліморфно представленого CYP2C19, відповідального за
утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту у плазмі крові. Решта
залежить від іншої специфічної ізоформи, CYP3A4, відповідальної за утворення
омепразолсульфону. Через високу спорідненість омепразолу із CYP2C19 існує
можливість конкурентного пригнічення та метаболічної взаємодії з іншими
субстратами CYP2C19. Однак через незначну спорідненість із CYP3A4 омепразол не
має здатності до пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3A4.

Нижченаведені
показники демонструють переважно фармакокінетику в осіб із функціональним
ферментом CYP2C19 у так званих швидких метаболізаторів.

Препарат
трансформується у печінці з утворенням принаймні 6 метаболітів, що характеризуються
практичною відсутністю антисекреторної активності.

Екскретується в
основному нирками у вигляді метаболітів (72–80 %) та через кишечник (18–23 %).
Період напіввиведення становить 0,5–1 годину (при нормальній функції печінки)
або 3 години (при хронічних захворюваннях печінки).

Загальний
плазмовий кліренс становить 30–40 л/год після одноразової дози. Період
напіввиведення омепразолу зазвичай менше 1 години як після одноразового, так і
після повторного перорального застосування 1 раз на добу. AUC омепразолу
збільшується при повторному застосуванні. Збільшення залежить від дози і
забезпечує нелінійну залежність AUC від дози після повторного застосування.
Така залежність від часу та дози зумовлена зменшенням пресистемного метаболізму
та системного кліренсу, що, можливо, спричинено пригніченням ферменту CYP2C19
омепразолом та/або його метаболітами (наприклад, сульфоном). Омепразол повністю
виводиться із плазми крові між прийомами доз без тенденції до накопичення при
його застосуванні 1 раз на добу.

Не виявлено
жодного впливу метаболітів на секрецію кислоти шлункового соку. Майже 80 %
внутрішньо введеної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею,
а решта – із фекаліями, переважно шляхом секреції з жовчю.

Повільні
метаболізатори: приблизно 3 % європейської популяції та
15 % азійської популяції мають нестачу ферменту CYP2C19 і їх відносять до
так званих «повільних метаболізаторів». У цих осіб метаболізм омепразолу,
можливо, каталізується CYP3A4. Після повторного застосування омепразолу у дозі
20 мг 1 раз на добу середня площа кривої AUC у цих пацієнтів збільшується у
5–10 разів порівняно з особами, у яких немає недостатності ферменту CYP2C19 (у
швидких метаболізаторів). Середні пікові концентрації у плазмі також більші у
3–5 разів. Однак ці результати не впливають на дозування омепразолу.

Пацієнти з
печінковою недостатністю: метаболізм омепразолу у
пацієнтів із печінковою дисфункцією порушений, що призводить до збільшення AUC.
При застосуванні препарату один раз на добу тенденції до накопичення омепразолу
не спостерігалося.

Пацієнти з нирковою недостатністю: фармакокінетика омепразолу, у
тому числі системна біодоступність та швидкість виведення у пацієнтів із
нирковою недостатністю, лишається незмінною.

Пацієнти літнього віку: швидкість метаболізму у пацієнтів
літнього віку (75–79 років) дещо знижена.

Клінічні характеристики

Показання

Дорослі

-
Лікування виразки дванадцятипалої
кишки;

-
профілактика рецидивів виразки
дванадцятипалої кишки;

-
лікування виразки шлунка;

-
профілактика рецидивів виразки
шлунка;

-
застосування у комбінації з
відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobacter pylori при пептичній виразці;

-
лікування
виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням
нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);

-
профілактика
виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням
нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів категорії ризику;

-
лікування рефлюкс-езофагіту;

-
тривале лікування пацієнтів з вилікуваним рефлюкс-езофагітом;

-
лікування симптоматичної гастроезофагеальної
рефлюксної хвороби;

-
лікування синдрому Золлінгера –
Еллісона.

Діти

Діти віком від 1 року та масою тіла ≥ 10 кг:

- лікування рефлюкс-езофагіту;

- симптоматичне лікування печії та кислотної
регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.

Діти віком від 4 років:

- у комбінації з антибіотиками при лікуванні
виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori.

Протипоказання

Підвищена
чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолів і до будь-якої з допоміжних
речовин.

Омепразол, як і
інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не слід застосовувати одночасно з
нелфінавіром.

Взаємодія з
іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів

Лікарські засоби, всмоктування яких залежить від рН
шлунка. Знижена
кислотність шлунка у період лікування омепразолом може збільшувати чи
зменшувати всмоктування лікарських засобів, абсорбція яких залежить від рН
шлункового соку.

Інші
лікарські засоби. Як і у разі застосування інших лікарських засобів,
що пригнічують кислотність шлунка, всмоктування, а отже і клінічна ефективність
таких лікарських засобів, як посаконазол, ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол,
у період застосування омепразолу може знижуватись. Слід уникати одночасного
застосування омепразолу з посаконазолом і ерлотинібом.

Нелфінавір, атазанавір. Концентрації нелфінавіру та
атазанавіру у плазмі крові знижуються при одночасному застосуванні цих
лікарських засобів з омепразолом. Одночасне застосування омепразолу і
нелфінавіру протипоказане. Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на
добу) знижувало середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40 %, а
середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижувалася приблизно
на 75–90 %. Взаємодія може також включати інгібування CYP2C19. У
результаті одночасного прийому омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з комбінацією
атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг у здорових добровольців, на 75 %
зменшилася експозиція атазанавіру. Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не
компенсує вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. У результаті одночасного
прийому здоровими добровольцями омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з
комбінацією атазанавір 400 мг/ритонавір 100 мг, зменшилася експозиція
атазанавіру на 30 % порівняно із застосуванням комбінації атазанавір
300 мг/ритонавір 100 мг.

Дигоксин. Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином
збільшує біодоступність дигоксину на 10 %. Випадки токсичності,
спричиненої застосуванням дигоксину, реєструвалися рідко. Проте слід
дотримуватися обережності, призначаючи високі дози омепразолу пацієнтам
літнього віку. Необхідно посилити терапевтичний контроль насиченості
дигоксином.

Клопідогрель. Необхідно
уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю.

У здорових добровольців
відзначалася фармакокінетична (ФК)/фармакодинамічна (ФД) взаємодія між
клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг/добова підтримувальна доза
75 мг) і омепразолом (80 мг на добу перорально), що призводила до
зменшення AUC активного метаболіту клопідогрелю у середньому на 46 % та
зменшення максимальної інгібувальної дії (індукованої АДФ [аденозиндифосфатом])
на агрегацію тромбоцитів у середньому на 16 %.

Дані обсерваційних і
клінічних досліджень про клінічні прояви цієї ФК/ФД взаємодії стосовно основних
серцево-судинних захворювань суперечливі. Як запобіжний захід, необхідно
уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.

Лікарські засоби, що
метаболізуються з участю CYP2C19. Омепразол
пригнічує CYP2C19 — основний фермент, що бере участь у метаболізмі
омепразолу.

Таким чином,
метаболізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізуються CYP2C19, може зменшуватися, а
системна експозиція цих засобів — збільшуватися. Прикладами таких лікарських
засобів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну K, цилостазол, діазепам і
фенітоїн.

Цилостазол. Є дані, що застосування
40 мг омепразолу підвищує Сmax та AUC цилостазолу на 18 % та 26 %
відповідно, а Сmax та AUC одного із його активних метаболітів — на
29 % та 69 % відповідно.

Фенітоїн. Моніторинг
концентрації фенітоїну у плазмі крові
рекомендується проводити протягом перших двох тижнів після початку лікування
омепразолом; і у випадку, якщо була корекція дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози лікарського засобу
необхідно проводити після закінчення лікування омепразолом.

Невідомі механізми взаємодії

Такролімус. Є дані, що
одночасне застосування омепразолу підвищує рівень такролімусу у сироватці крові. Потрібно проводити посилений
моніторинг рівня такролімусу, а також
функції нирок (кліренс креатиніну), і при необхідності – відкоригувати
дозування такролімусу.

Метотрексат. Є дані про
підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з
інгібіторами протонної помпи. У разі необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід
розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.

Саквінавір. Одночасне застосування омепразолу із саквінавіром/ритонавіром призводило до
збільшення рівня саквінавіру у плазмі крові приблизно до 70 %, що добре
переносили ВІЛ-інфіковані пацієнти.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу

Інгібітори CYP2C19 та CYP3A4. Оскільки омепразол метаболізується CYP2C19 та
CYP3A4, лікарські засоби, що пригнічують CYP2C19, CYP3A4 або обидва ферменти
(такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть спричинити зростання
рівнів омепразолу у сироватці крові шляхом уповільнення його метаболізму.
Одночасне застосування вориконазолу
може призводити до більш ніж двократного зростання експозиції омепразолу.
Оскільки великі дози омепразолу переносяться добре, корекція його дози не
потрібна протягом тимчасового одночасного застосування. Однак слід
розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів з тяжкою печінковою
недостатністю і у випадку, якщо показано тривале лікування.

Індуктори CYP2C19, CYP3A4. Препарати, що індукують
CYP2C19, CYP3A4 або обидва ферменти (такі як рифампіцин, звіробій), можуть спричинити зниження рівнів омепразолу
у сироватці крові шляхом прискорення його метаболізму.

Особливості
застосування.

При наявності будь-якого
тривожного симптому (наприклад, явне зменшення маси тіла, періодично
повторюване блювання, дисфагії, криваве блювання або мелена) та при підозрі або
при наявності виразки шлунка необхідно виключити злоякісні процеси, оскільки
лікування може зменшити вираженість симптомів і затримати встановлення
діагнозу.

Одночасне застосування
атазанавіру з інгібіторами протонної помпи не рекомендується. Якщо комбінації
атазанавіру з інгібіторами протонної помпи уникнути неможливо, рекомендується
ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні зі
збільшенням дози атазавіру до 400 мг зі 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не
повинна перевищувати 20 мг.

Омепразол, як і всі
лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може
зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанкобаламіну) через гіпо- або
ахлоргідрію. Це слід враховувати за наявності у пацієнта кахексії або факторів
ризику зниження всмоктування вітаміну В12 при тривалій терапії.

Омепразол є інгібітором
CYP2C19. На початку або при завершенні лікування омепразолом необхідно
розглянути можливість взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуються з
участю CYP2С19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем і омепразолом.
Клінічна значущість цієї взаємодії не визначена. Як запобіжний захід, необхідно
уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.

Повідомлялося про тяжку гіпомагніємію
у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи (ІПП), як-от омепразол,
протягом щонайменше 3 місяців, а в більшості випадків гіпомагніємії хворі застосовували
препарат близько 1 року.

Гіпомагніємію можна
запідозрити за такими серйозними проявами, як втомлюваність, тетанія, судоми,
марення, запаморочення, шлуночкова аритмія. Однак слід мати на увазі, що у
деяких випадках прояви можуть бути замасковані, що перешкоджає вчасному
розпізнаванню такого ускладнення. У більшості хворих прояви гіпомагніємії
зникають і стан нормалізується після застосування препаратів магнію та відміни
інгібіторів протонної помпи.

У пацієнтів, які потребують
тривалого застосування інгібіторів протонної помпи, та пацієнтів, які супутньо
застосовують дигоксин або інші лікарські засоби, що можуть спричинити
гіпомагніємію (наприклад діуретики), слід перевіряти рівень магнію до початку
лікування та періодично - під час лікування.

У зв’язку з лікуванням омепразолом,
рідко і дуже рідко, повідомлялося про тяжкі шкірні побічні реакції (ТШПР),
включаючи синдром Стівенса — Джонсона (ССД), токсико-епідермальний некроліз
(ТЕН), лікарську реакцію з еозинофілією та системними симптомами (DRESS) і
гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), які можуть бути
небезпечними для життя або мати летальний наслідок.

Застосування інгібіторів
протонної помпи, особливо у високих дозах та упродовж тривалого часу (> 1
року), дещо підвищує ризик переломів стегна, зап’ястя та хребта, в основному у
пацієнтів літнього віку або у разі наявності інших виявлених факторів ризику.
Спостережні дослідження припускають, що інгібітори протонної помпи підвищують
ризик переломів загалом на 10–40 %. У деяких випадках це пов’язано з наявністю
у пацієнта інших факторів ризику. Пацієнтам з ризиком остеопорозу потрібне
належне лікування та адекватне вживання вітаміну D і кальцію.

Підгострий шкірний червоний
вовчак (ПШЧВ)

Застосування інгібіторів
протонної помпи іноді може спричинювати появу підгострого шкірного червоного
вовчаку. При появі шкірних проявів, що супроводжуються артралгією, особливо на
ділянках, які підлягали впливу сонячного випромінювання, слід негайно
звернутися до лікаря та розглянути можливість припинення застосування
омепразолу. Наявність в анамнезі випадків підгострого шкірного червоного
вовчаку, який розвивався після застосування інгібіторів протонної помпи,
підвищує ризик появи підгострого шкірного червоного вовчаку при застосуванні
інших інгібіторів протонної помпи.

Порушення функції нирок

Гострий
тубулоінтерстиціальний нефрит (ГТІН) спостерігався у пацієнтів, які приймали
омепразол, і може виникнути в будь-який момент під час терапії омепразолом
(див. розділ «Побічні реакції»). Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит може
прогресувати до ниркової недостатності.

При підозрі на ГТІН слід
припинити прийом омепразолу та негайно розпочати відповідне лікування.

Вплив на результати
лабораторних досліджень

При застосуванні омепразолу
можливе підвищення концентрації хромограніну А (CgA). Підвищення концентрації
CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин.
Тому, необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення
дослідження концентрації CgA (див. розділ Фармакологічні властивості). Якщо
рівні CgA і гастрину не повернулися в діапазон еталонних значень після
початкових вимірювань, вимірювання цих показників слід повторити через 14 днів
після припинення лікування ІПП.

В деяких випадках лікування
хронічних захворювань у дітей може потребувати більш тривалого застосування
препарату, хоча це не рекомендовано.

Лікарський засіб містить
сахарозу (у складі цукрових сфер) як допоміжну речовину, тому пацієнтам з
рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, порушенням всмоктування
глюкози/галактози або сахаразо-ізомальтазною недостатністю не слід його
застосовувати.

Лікарський засіб містить
лактозу як допоміжну речовину, тому не слід застосовувати препарат пацієнтам з
непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування
глюкози/галактози.

Лікарський засіб містить
кармоїзин (Е 122), що може зумовити розвиток алергічних реакцій.

Лікування інгібіторами
протонної помпи дещо підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових інфекцій,
спричинених Salmonella і Campylobacter, а у госпіталізованих
пацієнтів — також, можливо, спричинених Clostridium
difficile (див. розділ Фармакологічні властивості).

Як і при будь-якому
тривалому лікуванні, особливо якщо термін перевищує 1 рік, необхідно
контролювати стан хворого.

Омепразол містить менше 1 ммоль натрію (23 мг)
на капсулу, тобто
цей лікарський засіб вважається таким, що «не містить натрію».

Застосування у період вагітності
або годування груддю

Вагітність

Результати трьох
проспективних епідеміологічних досліджень (понад 1000 виявлених результатів)
свідчать про відсутність несприятливого впливу омепразолу на вагітність або на
здоров'я плода/новонародженої дитини. Омепразол можна застосовувати у період
вагітності.

Годування груддю

Омепразол
проникає у грудне молоко, проте ймовірність впливу на
дитину мала, якщо його застосовувати у терапевтичних дозах.

Фертильність

Пероральне застосування
рацемічної суміші омепразолу під час досліджень на тваринах не впливало на
репродуктивну функцію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні
автотранспортом або іншими механізмами

Малоймовірно, що омепразол
впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з
механізмами. Однак можуть спостерігатися такі небажані реакції на застосування лікарського
засобу, як запаморочення і порушення зору. Якщо виникають такі розлади,
пацієнти не повинні керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дорослі

Лікування виразки дванадцятипалої кишки

Рекомендована доза для пацієнтів з активною виразкою
дванадцятипалої кишки становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння досягається
протягом двох тижнів. Для пацієнтів, у яких не відбувається повного загоєння
після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 2 тижнів. Пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки, що
погано піддається лікуванню, рекомендується 40 мг омепразолу на добу, загоєння
зазвичай досягається протягом 4 тижнів.

Профілактика рецидиву виразки дванадцятипалої кишки

Для профілактики рецидиву
виразки дванадцятипалої кишки у пацієнтів з негативним результатом тесту на H. pylori або коли ерадикація H. pylori неможлива, рекомендована доза
становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Для деяких пацієнтів може бути достатньою добова доза
10 мг (у разі
необхідності застосування дози 10 мг застосовувати ЛЗ з діючою речовиною «омепразол» у відповідному дозуванні). У випадку недостатньої ефективності терапії дозу
можна підвищити до 40 мг.

Лікування виразки шлунка

Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на
добу. У більшості пацієнтів загоєння
досягається протягом чотирьох тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається
повного загоєння після початкового курсу, загоєння зазвичай досягається протягом наступних
чотирьох тижнів лікування. Пацієнтам з виразкою шлунка, що погано піддається
лікуванню, рекомендується
приймати по 40 мг омепразолу на добу, загоєння досягається протягом 8 тижнів.

Профілактика рецидиву виразки шлунка

Для профілактики рецидиву у
пацієнтів з виразкою шлунка та недостатньою реакцією у відповідь на лікування
рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності
дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.

Ерадикація H. pylori при пептичній виразці

Для ерадикації H. pylori при виборі антибіотиків слід
враховувати індивідуальну переносимість препарату та дотримуватися
відповідності національним, регіональним і місцевим особливостям та настановам
щодо лікування.

- Омепразолу 20
мг + кларитроміцину 500 мг + амоксициліну 1000 мг, кожен 2 рази на добу
протягом 1 тижня.

- Омепразолу 20
мг + кларитроміцину 250 мг (при необхідності 500 мг) + метронідазолу 400 мг
(при необхідності 500 мг, або тинідазолу 500 мг), кожен 2 рази на добу
протягом 1 тижня.

- Омепразолу 40
мг 1 раз на добу + амоксициліну 500 мг + метронідазолу 400 мг (при необхідності
500 мг або тинідазолу 500 мг), обидва препарати 3 рази на добу
протягом 1 тижня.

Якщо у пацієнта зберігається позитивний результат
на H. pylori, терапію можна повторити
після кожного з цих режимів.

Лікування НПЗП-асоційованої виразки шлунка та
дванадцятипалої кишки

Для лікування виразок
шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням не- стероїдних протизапальних
лікарських засобів, рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на
добу. У більшості пацієнтів загоєння настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у
яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано
подальше лікування протягом 4 тижнів.

Для профілактики виразок
шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням нестероїдних
протизапальних засобів, у пацієнтів, які мають підвищений ризик (вік

˃ 60 років, наявність в анамнезі виразок шлунка та дванадцятипалої
кишки, кровотечі у верхньому відділі шлунково–кишкового тракту), рекомендована
доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу.

Лікування рефлюкс-езофагіту

Рекомендована
доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів одужання
настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного одужання
після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів.
Для пацієнтів з тяжким езофагітом рекомендується 40 мг омепразолу на добу, при
цьому одужання зазвичай досягається протягом 8 тижнів.

Тривале лікування пацієнтів з вилікуваним
рефлюкс-езофагітом

Для тривалого лікування пацієнтів з вилікуваним
рефлюкс-езофагітом рекомендована доза становить 10 мг омепразолу 1 раз
на добу (у разі необхідності
застосування дози 10 мг застосовувати ЛЗ з діючою речовиною «омепразол» у відповідному дозуванні).
При необхідності дозу можна підвищити до 20–40 мг омепразолу 1 раз на добу.

Лікування симптоматичної гастроезофагеальної
рефлюксної хвороби

Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Пацієнти можуть адекватно реагувати на 10
мг на добу (у разі
необхідності застосування дози 10 мг застосовувати ЛЗ з діючою речовиною «омепразол» у відповідному дозуванні), тому дозу слід коригувати в індивідуальному порядку.

Якщо не досягається бажаний
результат після 4 тижнів лікування омепразолом у дозі 20 мг на добу, пацієнта
слід додатково обстежити.

Лікування синдрому Золінгера-Елісона

Для пацієнтів з
синдромом Золінгера – Елісона підбір дози слід проводити індивідуально. Лікування
триває до зникнення клінічних проявів хвороби. Рекомендована початкова доза
становить 60 мг омепразолу 1 раз на добу. Спостереження за більш ніж 90 %
пацієнтами з тяжкими захворюваннями та недостатньою реакцією на інші види
лікування виявило ефективність підтримуючої терапії у дозах 20–120 мг на добу.
Добову дозу вище 80 мг слід розподілити та застосовувати за 2 прийоми.

Дозування для
дітей

Діти віком від
1 року з масою ≥ 10 кг

Лікування рефлюкс-езофагіту

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при
гастроезофагеальній рефлюксній хворобі

Рекомендації з
дозування:

Вік

Маса тіла

Дозування

≥ 1 року

10-20 кг

10* мг 1 раз на добу.

При необхідності дозу можна підвищити до 20 мг 1 раз на добу.

≥ 2
років

> 20 кг

20 мг 1 раз на добу.

При необхідності дозу можна підвищити до 40 мг 1 раз на добу.

* У разі необхідності
застосування дози 10 мг застосовувати препарат у відповідному дозуванні

Лікування рефлюкс-езофагіту: тривалість лікування становить
4–8 тижнів.

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при
гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: тривалість
лікування – 2–4 тижні. Якщо не досягається бажаний результат після 2–4 тижнів,
пацієнта слід додатково обстежити.

Діти віком від
4 років та підлітки

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori

Вибір
відповідної комбінованої терапії має проходити з урахуванням офіційних
національних, регіональних та місцевих особливостей бактеріальної
резистентності. Також слід враховувати тривалість лікування лікування (найчастіше 7 днів, але іноді до 14 днів) та відповідне
застосування антибактеріальних препаратів.

Лікування слід
проводити під наглядом лікаря.

Рекомендації з
дозування:

Маса тіла

Дозування

15–30 кг

Комбінація
з двома антибіотиками: омепразол 10* мг + амоксицилін
25 мг/кг маси тіла + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати
приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.

31–40 кг

Комбінація
з двома антибіотиками: омепразол 20 мг + амоксицилін
750 мг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2
рази на добу протягом 1 тижня.

˃ 40 кг

Комбінація
з двома антибіотиками: омепразол 20 мг + амоксицилін
1000 мг + кларитроміцин 500 мг. Препарати приймати разом 2 рази на добу
протягом 1 тижня.

* У разі
необхідності застосування дози 10 мг застосовувати препарат у відповідному
дозуванні.

Особливі групи
пацієнтів

Порушення
функцій нирок

Для пацієнтів з порушенням функцій нирок не потрібне коригування дози (див.
розділ «Фармакокінетика»).

Порушення
функцій печінки

Для
пацієнтів з порушенням функцій печінки достатньою є добова доза 10*–20 мг (у разі необхідності
застосування дози 10 мг застосовувати ЛЗ з діючою речовиною «омепразол» у відповідному дозуванні) (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти
літнього віку

Для пацієнтів літнього віку не потрібне коригування дози (див. розділ
«Фармакокінетика»).

Спосіб
введення

Рекомендується
приймати капсули Омепразол вранці, ковтаючи цілими, (капсули не слід розжовувати чи
розламувати) і запиваючи половиною склянки води.

Для пацієнтів з труднощами
ковтання та для дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу

Капсули
можливо відкрити та безпосередньо ковтнути вміст, запиваючи половиною склянки
води, або розмішати у слабокислій рідині, наприклад, у будь-якому фруктовому
соку або яблучному пюре чи в негазованій воді. Таку суміш необхідно випити
протягом 30 хвилин після приготування. Перед прийомом суміш слід збовтати та
запити половиною склянки води.

Також
можна розсмоктати самі капсули, а потім проковтнути вміст, запивши половиною
склянки води. Гранули з ентеросолюбільним покриттям не можна розжовувати.

Діти. Омепразол
застосовують дітям віком від 1 року з масою тіла понад 10 кг за призначенням
лікаря при рефлюкс-езофагіті, для симптоматичного лікування печії та кислотної
регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі; дітям віком від 4
років – для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori, під контролем лікаря.

Передозування

Дані щодо ефектів
передозування омепразолу у людини дуже обмежені. У науковій літературі описано випадки
передозування після прийому доз до 560 мг омепразолу, також відомо про
поодинокі випадки досягнення разової пероральної дози 2400 мг омепразолу (у 120
разів вище звичайної рекомендованої клінічної дози). У випадках передозування
спостерігали нудоту, блювання, запаморочення, біль у животі, діарею та головний
біль. Також у поодиноких випадках повідомляли про апатію, депресію і
сплутаність свідомості.

Але всі вказані симптоми
мали скороминучий характер, про серйозні наслідки не повідомляли. Швидкість
виведення лікарського засобу не змінювалася (кінетика першого порядку) зі
збільшенням дози. Може потребуватися симптоматичне лікування.

Побічні реакції

Найчастішими
побічними реакціями (1–10 % пацієнтів) є головний біль, біль у животі,
запор, діарея, метеоризм та нудота/блювання.

Під час лікування
омепразолом повідомлялося про тяжкі шкірні побічні реакції (ТШПР), зокрема про
синдром Стівенса — Джонсона (ССД), токсичний епідермальний некроліз (ТЕН),
лікарську реакцію з еозинофілією та системними симптомами (DRESS) і гострий генералізований
екзантематозний пустульоз (ГГЕП) (див. розділ «Особливості застосування»).

Нижче наведені побічні
реакції, які були виявлені або підозрювалися під час клінічних випробувань або
постмаркетингового застосування омепразолу. Як було з’ясовано, вони не
були дозозалежними. Побічні реакції розподілені за системами органів. Частоту
визначено таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто
(≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000,
< 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко
(< 1/10000); частота невідома (неможливо визначити за наявною
інформацією).

З боку
кровотворення та лімфатичної системи: рідко — лейкопенія,
тромбоцитопенія; дуже рідко — агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної
системи: рідко — реакції гіперчутливості,
включаючи гарячку, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок.

Розлади харчування та обміну
речовин: рідко — гіпонатріємія; частота невідома — гіпомагніємія.
Тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії; гіпомагніємія може також
спричинити гіпокаліємію.

З боку психіки: нечасто — безсоння; рідко —
збудження, сплутаність свідомості, депресія; дуже рідко — агресія, галюцинації.

З боку нервової
системи: часто —
головний біль; нечасто — запаморочення, парестезії, сонливість; рідко —
порушення смаку.

З боку органів
зору: рідко — нечіткість зору.

З боку органів
слуху та рівноваги: нечасто — вертиго.

Респіраторні,
торакальні та медіастинальні порушення: рідко — бронхоспазм.

З боку
шлунково-кишкового тракту: часто
— біль у животі, запор, діарея,
метеоризм, нудота/блювання, поліпи фундальних залоз (доброякісні); рідко —
сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту; частота невідома —
мікроскопічний коліт.

З боку
гепатобіліарної системи: нечасто — підвищений рівень
печінкових ферментів; рідко — гепатит із жовтяницею або без неї; дуже рідко —
печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з уже наявними
захворюваннями печінки.

З боку шкіри та
підшкірної клітковини: нечасто — дерматит, свербіж,
висипання, кропив’янка; рідко — алопеція, фоточутливість, лікарська реакція з
еозинофілією та системними симптомами (DRESS) і гострий генералізований
екзантематозний пустульоз (ГГЕП); дуже рідко — мультиформна еритема, синдром
Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН); частота невідома —
підгострий шкірний червоний вовчак.

З боку
скелетно-м’язової системи, сполучної та кісткової тканини: нечасто — перелом стегна,
зап’ястя або хребта; рідко — артралгія, міалгія; дуже рідко — м’язова
слабкість.

З боку сечовидільної
системи: рідко —
тубулоінтерстиціальний нефрит (з можливим прогресуванням до ниркової
недостатності).

З боку
репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко — гінекомастія.

Загальні
розлади: нечасто — нездужання, периферичні набряки; рідко —
посилене потовиділення.

Діти

Безпеку застосування омепразолу
визначали у 310 дітей віком від 0 до 16 років із кислотозалежними
захворюваннями. Також є деякі дані довгострокового дослідження безпеки
застосування лікарського засобу у 46 дітей, які отримували підтримувальну
терапію омепразолом у процесі лікування тяжкого ерозійного езофагіту протягом
749 днів. Профіль побічних реакцій схожий із профілем у дорослих при
короткочасному та довготривалому лікуванні. Даних щодо впливу омепразолу на
ріст і статеве дозрівання за результатами тривалого спостереження немає.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має
велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик
при застосування цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним
працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід
повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності
ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з
фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін
придатності. 3 роки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному
для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у
блістері, 1 або 3 блістери в пачці.

Категорія
відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна,
01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.