ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ<= /span>

для медичного застосування лікарського засобу

НООТРОПІЛ®

(Noot= ropil^®)

Склад:=

діюча речовина: piracetam;<= o:p>

1 таблетка містить 800 або 1200 мг пірацетаму;<= o:p>

допоміжні речовини: ма= крогол 6000, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, опадрай Y-1-7000 (гіпромелоза (Е 464), титану діоксид (Е 171), макрогол 400), опадрай OY-S= -29019 (гіпромелоза (Е 464), макрогол 6000).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з р= искою з обох боків; з одного боку таблетки нанесено відтиск «N» по обидва боки від риски.=

Фармакотерапевтична група. Психостимул= юючі та ноотропні засоби.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологі= чні властивості.

Фармакодинаміка.=

Пірацетам є ноотропним засобом, тобто психотроп= ним препаратом, що безпосередньо покращує ефективність когнітивних функцій. Мех= анізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на р= еологічні характеристики крові без судинорозширювальної дії. Тривале або одноразове застосування пірацетаму пацієнтам з церебральною дисфункцією призводить до значних змін на електроенцефалограмі, які демонструють підвищення уважності= та покращення когнітивної функції (підвищена α- та β-активність і знижена δ-активність).

Пірацетам пригнічує гіперагрегацію активованих = тромбоцитів. У разі патологічної ригідності еритроцитів пірацетам підвищує їхню здатніст= ь до фільтрації та еластичність. Піраце= там чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функцій головного моз= ку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії.

Пірацетам застосовують як монопрепарат або у ск= ладі комплексного лікування кортикальної міоклонії для зниження вираженості провокуючого фактора – вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика.=

Абсорбція

Після перорального застосування пірацетам швидк= о та майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить майже 100 %.<= /span>

Після одноразового введення 2 г препарату С_max=досягається у плазмі крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – протягом 2–8 го= дин і становить 40–60 мкг/мл.

Розподіл

Пірацетам не зв’язується з білками плазми крові= , а видимий об’єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Пірацетам розподіляєть= ся по всіх тканинах та проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри= і мембрани, які використовуються при гемодіалізі. Пірацетам накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Біотрансформація

Пірацетам є активним у незміненому вигляді та не метаболізується у тварин.

Виведення

Період напіввиведення препарату з крові станови= ть 4–5 годин і 6–8 годин – зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися= при нирковій недостатності. Пірацетам виводиться нирками. Виводиться із сечею практично повністю (понад 95 %) через 30 годин. Нирковий кліренс пірацетаму= у здорових добровольців становить 86 мл/хв.

Клінічні характеристики.

Показання.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-fon= t-weight: bold;mso-bidi-font-style:italic'>

Дорослі:

- симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погір= шенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);

- лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплек= сної терапії. Для перевірки чутливості до пірацетаму можна провести пробний курс лікування протягом обмеженого періоду часу.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Протипоказа= ння.

Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонен= тів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

<= /b>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тиреоїдні гормони.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормон= ами (Т₃+Т₄) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтаці= я і порушення сну.

Аценокумаро= л.

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тя= жким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у дозах 9,6 г/добу= не впливало на дозування аценокумарол= у для досягнення значення INR 2,5–3,5, але = при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, вивільнення β-тромбоглобуліну, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), = в’язкості цільної крові і плазми.

Фармакокіне= тичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакокінетики пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки приблизно 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.

In vitro пірацетам = не пригнічує основні ізоформи цитохрому Р450 печінки людини CYP1A2, 2В6, 2С8, = 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентраціях 142, 426, 1422 мкг/мл. <= /span>

При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень К_і для інгібіції цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації ци= ми ферментами, малоймовірна.

Протиепілеп= тичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 г/добу щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву концентрації і максимальну концентрацію (С_max) протиепілептичних препаратів у сироватці кро= ві (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілеп= сію, які отримують стабільні дози.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівен= ь концентрації пірацетаму у плазмі крові, і концентрація алкоголю не змінювалася при засто= суванні 1,6 г пірацетаму.

Особливості застосування.

Вплив на агрегацію тромбоцитів.

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинаміка»), необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час значних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі= або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосову= ють антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.

Порушення функції нирок.

Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хв= орим з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пац= ієнти літнього віку.

При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

= Переривання застосування.

= При лікуван= ні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

= Попередження, пов’язані із вмістом допоміжних речовин.

= Ноотропіл®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 800 мг містять 1,5 мг натрію на таблетку, що еквівалентно 0,08 % рекомендованої ВООЗ максимальної добової н= орми споживання натрію 2 г для дорослої людини.

= Ноотропіл®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1200 мг містять 2,3 мг натрію на таблетку, що еквівалентно 0,12 % рекомендованої ВООЗ максимальної добової н= орми споживання натрію 2 г для дорослої людини. Слід бути обережним при застосув= анні пацієнтам, які застосовують дієту з контрольованим вмістом натрію.

<= /b>

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю.

<= /b>

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

З огляду на побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні цього лікарського засобу, вплив на здатніс= ть керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами можливий,= і це слід враховувати.

Спосіб застосування та дози.

Ноотропіл®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, мо= жна приймати незалежно від прийому їжі. Застосовують препарат перорально, запив= аючи невеликою кількістю води.

Дорослі.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’ят= і, когнітивними розладами.

Рекомендова= на добова доза становить 2,4–4,8 г. Зазвичай дозу розподіляють на 2–3 прийоми. <= /o:p>

Лікування кортикальної міокло= нії.

Початкова добова доза становить 7,2 г, яку збільшують на 4,8 г кожні три або чотири д= ні до максимальної дози 24 г, яку розподіляють на два або три прийоми. Лікуван= ня іншими антиміоклонічними засобами підтримується у попередньо призначених до= зах. Залежно від отриманого терапевтичного ефекту, якщо можливо, слід знизити до= зу інших антиміоклонічних лікарських засобів.

Лікування продовжують до зникнення симптомів захворювання. У пацієнтів з гострим перебігом захворювання з часом може спостерігатися спонтанне покращення, то= му кожні 6 місяців слід робити спробу знизити дозу або відмінити лікування препаратом. З цією метою дозу пірацетаму знижують на 1,2 г кожні два дні (к= ожні три або чотири дні у разі синдрому Ланца – Адамса з метою попередження раптового рецидиву або виникнення судом, пов’язаних з відміною препарату).<= o:p>

Особливі групи пацієнтів.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Корекція до= зи рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Дозування хворим з порушенням функції нирок»). При довготривалому лікуванні у разі необхідності таким пацієнтам потрібно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози.<= o:p>

Дозування хворим з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю, у таких пацієнтів рекомендується контролювати функцію нирок.

Збільшення= періоду н= апіввиведення безпосередньо пов’язано <= span class=3Dhps>з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це= також стосується пацієнтів літнього віку, у яких виведення<= /span> креатиніну залежить = від віку. Інтервал між прийомами потрібно скоригувати на основі функції нирок.=

Розрахунок = дози проводять на основі оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта за формулою:=

=

=

=

=

=

Лікування т= аким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

=

Ступінь ниркової недостатності

Кліренс креатиніну (мл/хв)

Дозування

Нормальна функція нирок

> 80

Звичайна доза, розділена на 2 або 4 прийоми

Легкий

50–79

2/3 звичайної дози за 2–3 прийоми

Помірний

30–49

1/3 звичайної дози за 2 прийоми

Тяжкий

< 30

1/6 звичайної дози одноразово

Термінальна стадія
–
Протипоказано

Дозування хворим з порушенням функції печінки.

Коригування дози не потрібне для хворих з порушенням тільки функції печінки. У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію = дози проводять так, як вказано у розділі «Дозування хворим з порушенням функції нирок».

Діти.

Не застосовують.

<= /b>

Передозування.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні препарату у дозі= 75 г.

Лікування симптомати= чне: промивання шлунка, індукція блювання. Специфічного антидота немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50–60 % пірацетаму). =

<= /b>

Побічні реакції.

Побічні реакції, відмічені у ході клінічних випробувань та протягом постмаркетингового спостереження, перераховані за класами систем органів та частотою.

Частота визначається так= им чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), рідко (≥ 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна оцінити частоту н= а основі доступних даних).
Постмаркетингові = дані недостатні для розрахунку частоти виникнення побічних реакцій у пролікованій популяції.

З боку кров= і та лімфатичної системи.

Частота невідома: геморагіч= ні розлади.

З боку імунної системи. =

Частота невідома: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Частота невідома: підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперактивність.

Нечасто: сонливість.= =

Частота невідома: атаксія, порушення рівноваги, підвищення ч= астоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.
З боку органів слуху та лабіринту. <= /p>
Частота невідома: запаморочення.

З боку травної системи. =

Частота невідома: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тк= анин.

Частота невідома: ангіоневротичний набряк, дерматити, кропив’янка, свер= біж.

З боку репродуктивної системи= та молочних залоз.

Частота невідома: підвищення сексуальної активності.<= /p>
Загальні розлади.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>

Нечасто: астенія.

Дослідження.

Часто: збільшення маси тіла.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представни= кам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутнос= ті ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності. 4 роки.=

Умови зберігання. Не вимагає особливих умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.<= /o:p>

Несумісність.

Невідома.

=

Упаковка. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 800 мг, по 15 таблеток у блістері, №<= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:EN-US;mso-farea= st-language: RU'> 30 (15х2) у картонній пачці; або по 1200 мг, по 10 таблеток у блістері,= № 20 (10х2) у картонній пачці.

=

Категорія в= ідпуску. За рецептом.

=

Виробник.

1) ЮСБ Фарма, Бельгія / UCB Ph= arma, Belgium;

2) Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ, Німеччина / Aesica Pharmaceuticals GmbH, Germany.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.= =

1) Чемін Дю Форіест 1, Браіне-Л’аллеуд, 1420, Бельгія / Chemin Du Foriest 1, Braine-L’alleud, 1420, Belgium;

2) Аль= фред-Нобель-Штр. 10, 40789 Монхайм на Рейні, Німеччина / Alfred-Nobel-Str. 10, 40789 Monheim am Rhein, Germany.

Заявник.

ЮСБ Фарма С.А., Бельгія /

UCB Pharma S.A., Belgium.

Місцезнаходження заявника.

Алле де ля Решерш 60, В-1070 Брю= сель, Бельгія /

All<= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:EN-US'>e= e de la Recherche 60, B-1070 Brusse= lls, Belgium.

Ступінь ниркової недостатності	Кліренс креатиніну (мл/хв)	Дозування
Нормальна функція нирок	> 80	Звичайна доза, розділена на 2 або 4 прийоми
Легкий	50–79	2/3 звичайної дози за 2–3 прийоми
Помірний	30–49	1/3 звичайної дози за 2 прийоми
Тяжкий	< 30	1/6 звичайної дози одноразово
Термінальна стадія	–	Протипоказано