ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування
лікарського засобу

ЕМКАСТ 5

(EMCAST 5)

Склад:

діюча речовина: монтелукаст;

1 таблетка
жувальна містить монтелукасту натрію еквівалентно монтелукасту  5 мг;

допоміжні речовини: лактоза
безводна, маніт (Е 421), гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят (тип
А), аспартам (Е 951), кремнію
діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат,
ананасу смакозамінник.

Лікарська форма. Таблетки жувальні.

Основні
фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки жувальні від білого до
майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Засоби для системного застосування при
обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Блокатори лейкотрієнових
рецепторів.

Код АТХ R03D C03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є
потужними ейкозаноїдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому
числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори
зв’язуються з цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в
дихальних шляхах людини, і викликають таку реакцію, як бронхоспазм, секреція
слизу, посилення проникності судин і збільшення кількості еозинофілів.

Монтелукаст при пероральному застосуванні є активною сполукою, яка з
високою вибірковістю і спорідненістю зв’язується з CysLT1-рецепторами.
Згідно з клінічними дослідженнями, монтелукаст пригнічує бронхоспазм після
інгаляції LTD4 у дозі 5 мг. Бронходилатація спостерігається упродовж
2 годин після перорального застосування, цей ефект був адитивним до
бронходилатації, спричиненої β-агоністами. Лікування монтелукастом
пригнічувало як ранню, так і пізню фази бронхоконстрикції, спричиненої антигенною
стимуляцією. Монтелукаст порівняно з плацебо зменшує число еозинофілів
периферичної крові у дорослих пацієнтів та дітей. У ході окремого дослідження
прийом монтелукасту значно зменшував число еозинофілів у дихальних шляхах (за
вимірами мокротиння). У дорослих пацієнтів і дітей віком від 2 до 14 років
монтелукаст порівняно з плацебо зменшує число еозинофілів периферичної крові та
покращує клінічний контроль астми.

Відомо, що у дорослих монтелукаст у дозі 10 мг 1 раз на добу порівняно з
плацебо демонстрував значне поліпшення показника ранкового ОФВ1 (10,4 %
проти 2,7 % від початкового рівня), ранкової пікової швидкості видиху
(РПШВ) (зміна на 24,5 л/хв проти 3,3 л/хв від початкового рівня) і
достовірне зменшення загального застосування β-агоністів (зміна на –26,1 %
проти –4,6 % від початкового рівня). Поліпшення повідомлених пацієнтом
показників денних і нічних симптомів астми було достовірно кращим, ніж для плацебо.

Була встановлена здатність монтелукасту доповнювати клінічний ефект
інгаляційних кортикостероїдів: порівняння комбінованої терапії інгаляційним
беклометазоном плюс монтелукаст з монотерапією беклометазоном показало
відповідні зміни показників ОФВ1: 5,43 % проти 1,04 %; застосування
β-агоністів:  –8,70 % проти
2,64 %. Порівняно з інгаляційним беклометазоном (200 мкг 2 рази на добу за
допомогою спейсерного пристрою), монтелукаст продемонстрував більш швидку
початкову відповідь, хоча упродовж 12-тижневого дослідження беклометазон
призводив до більш вираженого середнього терапевтичного ефекту (при порівнянні
монтелукасту з беклометазоном зміни (у %) початкових показників ОФВ1:
7,49 % та 13,3 %; застосування β-агоніста: –28,28 % та
–43,89 %). Проте порівняно з беклометазоном у більшої кількості пацієнтів,
які отримували лікування монтелукастом, досягнута подібна клінічна відповідь
(тобто у 50 % пацієнтів, які отримували лікування беклометазоном, досягнуто
поліпшення ОФВ1 приблизно на 11 % і більше порівняно з
початковим, тоді як у 42 % пацієнтів, які отримували лікування
монтелукастом, досягнуто такої ж відповіді).

Відомо, що у дітей віком від 2 до 5 років монтелукаст у дозі 4 мг 1 раз на
добу покращував показники контролю астми порівняно з плацебо незалежно від
супутньої контролюючої терапії (кортикостероїди для інгаляцій/в небулайзерах,
натрію кромоглікат для інгаляцій/в небулайзерах). 60 % пацієнтів не
отримували іншої контролюючої терапії. Монтелукаст покращував денні симптоми
(включаючи кашель, хрипи, утруднення дихання і обмеження активності) і нічні
симптоми порівняно з плацебо. Монтелукаст також знижував частоту використання
β-агоністів за потребою і невідкладного застосування кортикостероїдів при
погіршенні перебігу астми порівняно з плацебо. Пацієнти, які застосовують
монтелукаст, мали більшу кількість днів без проявів астми, ніж пацієнти, які
отримували плацебо. Терапевтичний ефект досягався після прийому першої дози.

Встановлено, що у дітей віком від 2 до 5 років з астмою легкого ступеня та
епізодичними загостреннями монтелукаст у дозі 4 мг 1 раз на добу достовірно
(p≤0,001) зменшував річну частоту епізодів загострення (ЕЗ) астми
порівняно з плацебо (1,66 ЕЗ та 2,34 ЕЗ відповідно) [ЕЗ визначені як ≥3
послідовних днів з денними симптомами, що вимагають застосування
β-агоністів або кортикостероїдів (пероральних або інгаляційних), або
госпіталізації для лікування астми]. Відсоток зниження річного показника ЕЗ
склав 31,9 %, з 95 % ДІ 16,9, 44,1.

Під час плацебо-контрольованого дослідження за участю дітей віком від 6
місяців до 5 років з інтермітуючою (але не персистуючою) астмою лікування
монтелукастом тривало впродовж 12 місяців за схемою 4 мг 1 раз на добу або
12-денними курсами з початком кожного курсу при виникненні епізоду
інтермітуючих симптомів. Не спостерігалося вираженої відмінності у пацієнтів,
які отримували лікування монтелукастом у дозі 4 мг, та тими, хто отримував
плацебо, відносно кількості епізодів астми, що переходять в напад астми
(визначений як епізод астми, що вимагає позапланового відвідування лікаря,
пункту невідкладної допомоги або лікарні; чи лікування із застосуванням пероральних,
внутрішньовенних або внутрішньом’язових кортикостероїдів).

У дітей віком від 6 до 14 років монтелукаст у дозі 5 мг 1 раз на добу
порівняно з плацебо достовірно покращує респіраторну функцію (зміна від
початкового показника ОФВ1: 8,71 % порівняно з 4,16 %, зміна
показника ранкової ПШВ: 27,9 л/хв порівняно з 17,8 л/хв) і знижує частоту
застосування β-агоністів за потребою (зміна від початкового показника на
–11,7 % порівняно з +8,2 %).

У ході порівняння ефективності монтелукасту та інгаляційного флутиказону
для контролю астми у дітей віком від 6 до 14 років з персистуючою астмою
легкого ступеня монтелукаст виявляє не меншу ефективність, ніж флутиказон, щодо
збільшення (у відсотковому вираженні) кількості днів без застосування
швидкодіючих препаратів для невідкладної допомоги. У середньому за 12-місячний
період лікування відсотковий показник кількості днів без застосування
невідкладної терапії збільшується з 61,6 до 84,0 у пацієнтів, які приймають
монтелукаст, і з 60,9 до 86,7 у тих, хто приймає флутиказон. Середньоквадратичний
показник (LS) збільшення кількості днів без застосування швидкодіючих
препаратів для невідкладної допомоги була статистично значуща (–2,8 з 95 %
ДІ –4,7, –0,9), але в межах заздалегідь встановленої клінічної не меншої
ефективності.

Монтелукаст і флутиказон також покращують контроль астми, оцінюваний за
іншими показниками, які фіксували упродовж 12-місячного періоду лікування.

ОФВ1 збільшився з 1,83 л до 2,09 л у групі
монтелукасту і з 1,85 л до 2,14 л у групі флутиказону. Міжгрупова відмінність
показника LS відносно збільшення ОФВ1 становила    –0,02 л із 95 % ДІ –0,06, 0,02. Середнє
відсоткове збільшення від початкових показників належного ОФВ1 становило
0,6 % в групі лікування монтелукастом і 2,7 % в групі лікування
флутиказоном. Відмінність показника LS була достовірна: –2,2 % з 95 % ДІ
–3,6, –0,7.

Показник кількості днів із застосуванням β-агоніста знизився з
38,0 % до 15,4 % у групі монтелукасту і з 38,5 % до 12,8 %
у групі флутиказону. Міжгрупова відмінність показника LS відносно відсотка днів
із застосуванням β-агоніста була достовірною: 2,7 з 95 % ДІ 0,9, 4,5.

Показник кількості пацієнтів з нападом астми (напад астми визначено як
період погіршення перебігу астми, що вимагає лікування пероральними стероїдами,
незапланованого відвідування лікаря, невідкладної допомоги або госпіталізації) становив
32,2 % у групі монтелукасту і 25,6 % у групі флутиказону; коефіцієнт
розбіжності (95 % ДІ) достовірний: дорівнює 1,38 (1,04, 1,84).

Показник кількості пацієнтів, які застосовували системні (в основному
пероральні) кортикостероїди в період дослідження, становив 17,8 % у групі
монтелукасту і 10,5 % у групі флутиказону. Міжгрупова відмінність показника LS
була достовірною: 7,3 % з 95 % ДІ 2,9; 11,7.

Достовірне зменшення бронхоспазму, пов’язаного з фізичним навантаженням
(БФН), було продемонстровано під час 12-тижневого дослідження у дорослих
(максимальне зниження ОФВ1 22,33 % для монтелукасту порівняно з 32,40 % для
плацебо; час до відновлення в межах 5 % від початкового ОФВ1 44,22 хв
порівняно з 60,64 хв). Цей ефект спостерігався упродовж 12-тижневого
періоду дослідження. Зниження БФН також було продемонстровано під час короткого
дослідження за участю дітей віком від 6 до 14 років (максимальне зниження ОФВ1
18,27 % порівняно з 26,11 %; час до відновлення в межах 5 % від початкового
ОФВ1 17,76 хв порівняно з 27,98 хв). Ефект в обох дослідженнях був
продемонстрований в кінці інтервалу при прийомі один раз на добу.

У пацієнтів з чутливістю до аспірину, які отримували поточну терапію
інгаляційними і/або пероральними кортикостероїдами, лікування монтелукастом
порівняно з плацебо призводило до значного поліпшення контролю астми (зміна
початкового показника ОФВ1 становить 8,55 % проти –1,74 % і зміна в
зниженні загального застосування β-агоніста –27,78 % проти 2,09 %
від початкового рівня).

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Монтелукаст швидко всмоктується після перорального прийому. Після
застосування дорослими натще таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 10 мг,
середня максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягалася
через 3 години (Tmax). Середня біодоступність при пероральному
застосуванні становить 64 %. Прийом звичайної їжі не впливав на
біодоступність і на Cmax при пероральному застосуванні. Безпека і
ефективність були підтверджені під час клінічних досліджень при застосуванні монтелукасту
у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 10 мг, незалежно від часу
прийому їжі.

Для таблеток жувальних по 5 мг показник Cmax у дорослих
досягався через 2 години після прийому натще. Середня біодоступність при пероральному
застосуванні становить 73 % і знижується до 63 % при прийомі зі
стандартною їжею.

Розподіл.

Понад 99 % монтелукасту зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу
монтелукасту в стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 літрів. У
ході досліджень на щурах із застосуванням радіоактивно міченого монтелукасту
проходження через гематоенцефалічний бар'єр було мінімальним. Крім того, у всіх
інших тканинах концентрація позначеного радіоізотопом матеріалу через 24 години
після прийому дози також виявилася мінімальною.

Метаболізм.

Монтелукаст активно метаболізується. Під час досліджень із застосуванням
терапевтичних доз концентрації метаболітів монтелукасту у стаціонарному стані
плазми крові в дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.

Цитохром Р450 2С8 є основним ферментом у метаболізмі монтелукасту. Крім
того, цитохроми CYP 3A4 і 2С9 відіграють незначну роль у метаболізмі
монтелукасту, хоча ітраконазол (інгібітор CYP 3А4) не змінював фармакокінетичні
показники монтелукасту у здорових добровольців, які отримували 10 мг
монтелукасту на добу. Згідно з результатами досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини, терапевтичні
плазмові концентрації монтелукасту не пригнічують цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2,
2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту є
мінімальною.

Виведення.

Кліренс монтелукасту із плазми крові у здорових дорослих добровольців у середньому
становить 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту, міченого
ізотопом, 86 % виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2 % –
із  сечею. У сукупності з біодоступністю
монтелукасту при пероральному застосуванні цей факт вказує, що монтелукаст і
його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Фармакокінетика в різних груп пацієнтів.

Для пацієнтів із порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня
тяжкості корекція дози не потрібна. Дослідження за участю пацієнтів з
порушенням функції нирок не проводилися. Оскільки монтелукаст і його метаболіти
виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок не
вважається необхідною. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у
пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня  (понад 9 балів за шкалою Чайлда – П’ю)
немає.

При прийомі великих доз монтелукасту (що в 20 та 60 разів перевищували
дозу, рекомендовану для дорослих) зниження концентрації теофіліну в плазмі
крові. Цей ефект не спостерігається при прийомі рекомендованої дози 10 мг один
раз на добу.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Як додаткове лікування при бронхіальній астмі у пацієнтів віком від 6 до 14
років з персистуючою астмою від легкого до середнього ступеня, яка недостатньо
контролюється інгаляційними кортикостероїдами, а також при недостатньому
клінічному контролі астми за допомогою агоністів β-адренорецепторів
короткої дії, які застосовують при необхідності.

Як альтернативний метод лікування замість низьких доз інгаляційних
кортикостероїдів для пацієнтів з персистуючою астмою легкого ступеня, у яких не
відмічали протягом останнього часу серйозних нападів бронхіальної астми, що
потребують застосування пероральних кортикостероїдів, а також для пацієнтів, які
не можуть застосовувати інгаляційні кортикостероїди (див. розділ «Спосіб
застосування та дози»).

Профілактика астми, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичним
навантаженням.

Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види
взаємодій.

Монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами, що зазвичай
застосовуються для профілактики або тривалого лікування астми. При дослідженні
взаємодії між лікарськими засобами рекомендована клінічна доза монтелукасту не
мала важливого клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін,
преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон
35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.

У пацієнтів, які одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою
«концентрація-час» (AUC) для монтелукасту знижувалася приблизно на 40 %.
Оскільки монтелукаст метаболізуєтся СYР 3А4, 2C8 і 2C9, необхідно бути
обережним, особливо щодо дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з
індукторами СYР 3А4, 2C8 і 2C9, наприклад фенітоїном, фенобарбіталом і
рифампіцином.

Дослідження in vitro показали, що
монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Проте дані клінічного дослідження
взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон
(маркерний субстрат; препарат, що метаболізується за допомогою CYP 2C8),
показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст не впливає значною мірою на
метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ферменту
(наприклад паклітакселу, розиглітазону та репаглініду).

Під час досліджень in vitro було
встановлено, що монтелукаст є субстратом CYP 2C8 і меншою мірою 2C9 та 3A4. У
ході клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів із застосуванням
монтелукасту і гемфіброзилу (інгібітора CYP2C8 і 2С9) гемфіброзил підвищував
системну експозицію монтелукасту в 4,4 раза. При одночасному застосуванні з
гемфіброзилом або іншими потужними інгібіторами CYP 2C8 корекція дози
монтелукасту не потрібна, але лікар повинен враховувати підвищений ризик
виникнення побічних реакцій.

За результатами досліджень in vitro,
не очікується виникнення клінічно важливих взаємодій з менш потужними
інгібіторами CYP2C8 (наприклад з триметопримом). Одночасне застосування
монтелукасту з ітраконазолом, сильним інгібітором CYP 3A4, не призводило до
істотного підвищення системної експозиції монтелукасту.

Особливості застосування.

Пацієнтів необхідно застерегти від перорального застосування монтелукасту
для лікування гострих нападів астми, а також попередити про те, що вони повинні
завжди мати при собі відповідний препарат екстреної допомоги. При гострому нападі
слід застосовувати інгаляційні β-агоністи короткої дії. Пацієнти повинні
якнайшвидше проконсультуватися з лікарем, якщо вони потребують більшої
кількості β-агоніста короткої дії, ніж зазвичай.

Не слід різко замінювати монтелукастом терапію інгаляційними або
пероральними кортикостероїдними препаратами.

Дані на підтвердження того, що дозу пероральних кортикостероїдів можна
зменшити при одночасному застосуванні монтелукасту, відсутні.

Повідомлялося про виникнення психоневрологічних явищ у пацієнтів, які приймають
монтелукаст (див. розділ «Побічні реакції»). Оскільки на ці явища можуть
впливати інші фактори, невідомо, чи пов’язані ці явища із застосуванням
препаратів монтелукасту. Лікарі повинні обговорити ці небажані явища зі своїми
пацієнтами та/або їх доглядальниками. Пацієнтам та/або доглядальникам слід дати
вказівки про те, щоб вони повідомляли свого лікаря про виникнення таких змін.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, в
тому числі монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, інколи разом
з клінічними проявами васкуліту, так званий синдром Чарга – Стросса,
лікування якого проводиться за допомогою системної кортикостероїдної терапії.
Такі випадки зазвичай (але не завжди), були пов’язані зі зменшенням дози або відміною
кортикостероїдного препарату. Імовірність того, що антагоністи лейкотрієнових
рецепторів можуть бути пов’язані з появою синдрому Чарга – Стросса,
неможливо спростувати або підтвердити. Лікарі повинні пам’ятати про можливість
виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітного висипання, погіршення
легеневої симптоматики, ускладнення з боку серця та/або нейропатії. Пацієнтів,
у яких виникли такі симптоми, слід повторно обстежити і переглянути їхню схему
лікування.

Лікування монтелукастом не дозволяє пацієнтам з аспіринозалежною астмою
застосовувати аспірин чи інші нестероїдні протизапальні препарати.

Якщо у вас встановлено непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з
лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Емкаст 5 містить аспартам, який є джерелом фенілаланіну.
Пацієнтам, хворим на фенілкетонурію, необхідно враховувати, що 1 жувальна
таблетка містить аспартам у кількості, еквівалентній 0,674 мг фенілаланіну.

Застосування у період вагітності або годування
груддю.

Вагітність

Дослідження на тваринах не демонструють шкідливого впливу на вагітність або
ембріональний/фетальний розвиток.

Обмежена інформація бази даних відносно вагітностей не вказує на
причинно-наслідковий взаємозв’язок між застосуванням монтелукасту і виникненням
мальформацій (таких як дефекти кінцівок), про які рідко повідомлялося в ході
всесвітнього постмаркетингового досвіду застосування.

Емкаст 5 можна застосовувати в період вагітності, тільки якщо це вважається
безумовно необхідним.

Годування груддю. Дослідження на тваринах продемонстрували, що
монтелукаст проникає в грудне молоко. Невідомо, чи виводиться монтелукаст з
грудним молоком у жінок.

Емкаст 5 можна застосовувати в період годування груддю, тільки якщо це
вважається безумовно необхідним.

Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими
механізмами.

Не очікується, що монтелукаст впливатиме на здатність пацієнта керувати
автотранспортом або іншими механізмами. Проте дуже рідко повідомлялося про
сонливість або запаморочення.

Спосіб
застосування та дози.

Рекомендована доза пацієнтам від 6 до 14 років
складає 1 таблетка жувальна 5 мг на добу увечері. Препарат слід приймати за 1 годину до їди або
через 2 години після їди. Необхідність корегування дози в зазначеній віковій
категорії відсутня.

Загальні
рекомендації. Терапевтичний вплив монтелукасту на показники контролю астми настає
упродовж 1 дня. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати приймати препарат Емкаст
5, навіть якщо досягнуто контролю астми, а також в періоди загострення астми.

Пацієнтам з порушенням функції нирок або з
порушеннями функції печінки від легкого до середнього ступеня корекція дози не
потрібна. Немає даних відносно пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого
ступеня. Дозування для хлопчиків і дівчаток однакове.

Як альтернативний метод лікування замість
низькодозових інгаляційних кортикостероїдів при персистуючій астмі легкого
ступеня. Монтелукаст не рекомендований як монотерапія для пацієнтів з персистуючою
астмою середнього ступеня. Застосування монтелукасту як альтернативи
низькодозовим інгаляційним кортикостероїдам дітям з персистуючою астмою легкого
ступеня слід розглядати тільки для пацієнтів, у яких за останній час не було
серйозних нападів астми, що вимагали застосування пероральних кортикостероїдів,
і які не можуть застосовувати інгаляційні кортикостероїди (див. розділ «Показання»).
Персистуюча астма легкого ступеня визначена як виникнення симптомів астми
частіше 1 разу на тиждень, але рідше 1 разу на день, виникнення нічних
симптомів частіше 2 разів на місяць, але рідше 1 разу на тиждень, за умови нормальної
функції легенів у періоди між епізодами. Якщо достатнього контролю астми не
досягнуто (зазвичай упродовж 1 місяця), у подальшому слід визначити
необхідність додаткової або іншої протизапальної терапії, ґрунтуючись на
послідовній системі лікування астми. Слід періодично оцінювати стан пацієнтів
щодо контролю астми.

Застосування
Емкасту 5 паралельно з іншим лікуванням астми. Коли монтелукаст
застосовується як додаткова терапія до інгаляційних кортикостероїдів, Емкаст 5
не повинен різко замінювати інгаляційні кортикостероїди (див. розділ «Особливості
застосування»).

Діти.

Застосовують
дітям віком від 6 до 14 років.

Передозування.

Жодної спеціальної інформації щодо лікування передозувань монтелукастом
немає. У ході досліджень хронічної астми монтелукаст призначали в дозах до 200
мг/добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а у короткотривалих дослідженнях
– до 900 мг/добу протягом приблизно одного тижня, при цьому клінічно важливі
побічні реакції не виникали.

При постмаркетинговому застосуванні монтелукасту та під час клінічних
досліджень надходили повідомлення про гостре передозування. Вони включали
прийом препарату дорослими і дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно
61 мг/кг у дитини віком 3 роки 6 місяців). Отримані клінічні і лабораторні
дані відповідали профілю безпеки у дорослих пацієнтів і дітей. У більшості
випадків передозування про побічні реакції не повідомлялось. Найчастіше
спостерігалися побічні реакції, що відповідали профілю безпеки  монтелукасту та включали: біль у животі,
сонливість, спрагу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.

Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу
або гемодіалізу.

Побічні реакції.

Побічні реакції, про які повідомлялось у
постмаркетинговий період застосування монтелукасту, вказані згідно з класами
систем органів з використанням спеціальних термінів.

Клас систем органів

Побічні реакції

Частота*

Інфекції та інвазії

Інфекції верхніх дихальних шляхів**

Дуже часто

Порушення з боку системи крові та лімфатичної
системи

Тенденція до посилення
кровоточивості

Рідко

Порушення з боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, в тому числі анафілаксія

Нечасто

Еозинофільна
інфільтрація печінки

Дуже рідко

Порушення з боку психіки

Порушення сну, у тому числі нічні кошмари,
безсоння, сомнамбулізм, тривожність, ажитація, включаючи агресивну поведінку
або ворожість, депресія, психомоторна гіперактивність (включаючи
дратівливість, неспокій,
тремор§)

Нечасто

Порушення уваги, погіршення пам’яті, тик

Рідко

Галюцинації, дезорієнтація,  суїцидальні думки та поведінка
(суїцидальність).

Дуже рідко

Порушення з боку нервової системи

Запаморочення, млявість, парестезія/гіпоестезія,
судоми

Нечасто

Порушення з боку серця

Пальпітація

Рідко

Порушення з боку дихальної системи, органів
грудної клітки і середостіння

Носова кровотеча

Нечасто

Синдром Чарга – Стросса (див. розділ «Особливості застосування»), легенева
еозинофілія

Дуже рідко

Порушення з боку ШКТ

Діарея***, нудота***, блювання***

Часто

Сухість у роті, диспепсія

Нечасто

Порушення з боку гепатобіліарної системи

Підвищення рівня трансаміназ сироватки (АЛТ, АСТ)

Часто

Гепатит (включаючи холестатичне, гепатоцелюлярне
та змішане ураження печінки)

Дуже рідко

Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин

Висип***

Часто

Гематома, кропив'янка, свербіж

Нечасто

Ангіоневротичний набряк

Рідко

Вузликова еритема, мультиформна еритема

Дуже рідко

Порушення з
боку кістково-м’язової системи і сполучної тканини

Артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми

Нечасто

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів

Енурез у дітей

Нечасто

Загальні розлади і побічні ефекти, викликані
прийомом препарату

Пірексія***

Часто

Астенія/втома, нездужання, набряк

Нечасто

* Частота визначена за даними клінічних досліджень:
дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від
≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже
рідко (<1/10000).

** У пацієнтів, які застосовували монтелукаст, а
також у пацієнтів, які отримували плацебо, під час клінічних досліджень.

*** У пацієнтів, які застосовували монтелукаст, а
також у пацієнтів, які отримували плацебо, під час клінічних досліджень.

§ Рідко.

Термін придатності. 2 роки.

Умови
зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери
в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. МСН
Лабораторіс Прайвіт Лімітед / MSN Laboratories Private Limited

Місцезнаходження виробника та адреса місця
провадження його діяльності.

Дільниця № 42, промислова зона Анріч, Боларам, округ
Сангаредді-502 325, штат Телангана, Індія / Plot No. 42, Anrich
Industrial Estate, Bollaram, Sangareddy District - 502 325, Telangana State, India.

Заявник. МСН
Лабораторіс Пвт. Лтд. / MSN Laboratories Private Ltd

Місцезнаходження заявника.

МСН Хаус, Плот №
С-24, Індастріал Естет, Санатх Нагар, Хайдрабад-500 018, Телангана, Індія
/ MSN House, Plot No. C-24, Industrial Estate, Sanath Nagar,
Hyderabad-500 018, Telangana, India.