MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D15E65.57FD9740" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D15E65.57FD9740 Content-Location: file:///C:/6A13D703/UA105460102_F46C.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
БІКАЛУТАМІД-ТЕВА
(BICALUTAMIDE-TEVA)
Склад:
діюча речовина: бікалутамід;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 150 мг бікалутаміду;=
допоміжні речовини: целюлоза
мікрокристалічна, пов=
ідон,
натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, лактози моногідрат, кремнію діо=
ксид
колоїдний безводний, магнію стеар=
ат,
гіпромелоза, полідекстроза, титану діоксид (E 171), поліетиленгліколь.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболон=
кою.
Основні фізико-хіміч=
ні
властивості: білого або майже білого кольору, к=
руглі,
двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з тисненням «BCL» з одного боку та гладенькі з іншого; без т=
ріщин
та сколів.
Фармакотерапевтична група. =
Антиандрогенні засоби. =
span>Код АТХ =
L02=
B B03.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Бікалутамід є нестероїдним антиандрогенним засо=
бом,
позбавленим іншої ендокринної активності. Вступає у зв'язок з андрогенними
рецепторами без активації генної експресії, блокуючи в такий спосіб андроге=
нну стимуляцію.
Це призводить до регресії пухлин простати. У частини хворих припинення тера=
пії бікалутам<=
/span>ідом може спровокувати синдром відміни.
Є рацемічною сполукою; антиандрогенну активність проявляє винятково
(R)-енантіомер.
Фармакокінетика.
Бікалутамід добре абсорбується при прийомі
внутрішньо. Їжа не проявляє будь-якого істотного клінічного ефекту на
біодоступність.
Порівняно з (R)-енантіомером (S)-енантіомер =
швидко
виводиться з організму, період напіввиведення першого становить близько 1
тижня.
При щоденному застосуванні бікалутаміду у до=
зі 50
мг концентрація (R)-енантіомера у плазмі крові зростає в 10 разів у результ=
аті
тривалого періоду напіввиведення.
При щоденному застосуванні бікалутаміду у до=
зі 50
мг плазмові концентрації (R)-енантіомера в стадії насичення становлять
приблизно 22 мг/мл. Переважно активний (R)-енантіомер становить 99 % від
загальної кількості циркулюючих
енантіомерів у стадії насичення.
На фармакокінетику (R)-енантіомера не вплива=
є ні
вік, ні порушення функції нирок або печінки легкого і середнього ступенів.
При тяжкому порушенні
функції печінки
(R)-енантіомер виводиться із плазми крові
повільніше.
Бікалутамід вступає у тісний зв'язок із білк=
ами
(рацемований: 96 %, (R)-енантіомер: >99 %) та інтенсивно метаболізується
(шляхом окиснення і глюкуронування); метаболіти виводяться нирками та з жов=
чю
приблизно в однакових співвідношеннях.
Клінічні характерист=
ики.
Показання.
Бікалутамід-Тева таблетки 150 мг показаний як
препарат для монотерапії або ад'ювантно при радикальній простатектомії чи радіотерапії пацієнтам із
місцеворозповсюдженим раком передміхурової залози при високому ризику
прогресування захворювання.
Бікалутамід-Тева таблетки 150 мг також показаний
для лікування пацієнтів із місцеворозповсюдженим неметастатичним раком
передміхурової залози, для яких хірургічна кастрація чи інші медичні втруча=
ння
не показані чи неприйнятні.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до бікалутаміду або і=
нших
компонентів препарату;
- одночасне лікування терфенадином, астемізолом або цизапридом;
- протипоказано застосовувати жінкам.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та і=
нші
види взаємодій.
Супутнє застосування бікалутаміду разом із терфенадино=
м,
астемізолом, цизапридом та циклоспоринами протипоказано. Слід бути обережни=
ми,
призначаючи одночасно циклоспорин та блокатори кальцієвих каналів. <=
span
style=3D'mso-fareast-language:UK'>Може виникнути необхідність у зменшенні д=
ози
цих препаратів, особливо якщо є ознаки посилення впливу препарату чи виника=
ють
побічні ефекти у результаті його застосування. При застосуванні циклоспорину рекомендують
проводити ретельне спостереження за його концентрацією у плазмі та за кліні=
чним
станом пацієнта після початку чи припинення лікування бікалутамідом.=
Слід також б=
ути
обережними при супутньому застосуванні речовин, які можуть інгібувати окисн=
ення
бікалутаміду, тобто лікарських засобів, які містять кетоконазол або циметид=
ин.
Це може спричинити підвищення рівня бікалутаміду у плазмі крові та виникнен=
ня
побічних реакцій.
Бікалутамід здатен виві=
льняти
антикоагулянт кумаринового ряду варфарин із його сполучення з протеїнами.
Необхідно ретельно контролювати протромбіновий час при призначенні бікалута=
міду
хворим, яким проводиться лікування кумарином.
Бікалутамід є інгібітором CYP 3A4 і проявляє менший інгібіторний ефект =
на
активність CYP 2C9, 2C19 та 2D6.
Слід з обережністю застосовувати л=
ікарські
засоби, які можуть подовжувати інтерва=
л QT або спровокувати розвиток =
двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії ти=
пу
«пірует» (torsades de pointes) з
огляду на те, що а
Особливості застосування.
Початок лікування слід здійснювати=
під
ретельним наглядом спеціаліста.
Бікалутамід-Тева інтенсивно метаболізується у
печінці. У пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки можливе уповільне=
ння
виведення препарату, що може призвести до посиленої акумуляції бікалутаміду.
Тому слід з обережністю проводити лікування Бікалутамідом-Тева пацієнтів із
порушеннями печінкової функції середнього і тяжкого ступеня.
Рекомендується здійснювати контроль функцій печінки (не менше ніж 1 раз на місяць). Більшість змін у функції печінки спостерігається у межах перших 6 місяців лікування бікалутамідом. <= o:p>
При застосуванні бікалутаміду
повідомлялося про рідкісні випадки розвитку тяжких порушень з боку печінки =
та
печінкової недостатності, які іноді закінчувались летально.
При виникненні тяжких порушень печ=
інки при
застосуванні Бікалутаміду-Тева лікування препаратом слід припинити.
Бікалутамід є
інгібітором цитохрому Р450 (CYP 3А4), тому слід бути
обережними під час застосування цього препарату разом з лікарськими засобам=
и,
які метаболізуються CYP 3А4.
При наявності об'єктивних ознак
прогресування захворювання та при підвищеному рівні PSA (простатичного
специфічного антигену) слід розглянути можливість припинення терапії
препаратом.
Антиандрогенн=
а терапія може
подовжувати інтервал =
QT.
У пацієнтів, =
які
мають фактори ризику або мали випадки пролонгації інтервалу QT в анамнезі т=
а у
пацієнтів, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть подовжува=
ти
інтервал QT перед початк=
ом
лікування слід оцінювати показник користь/ризик, зважаючи також на можливіс=
ть
виникнення двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії типу «пірует=
» (torsades de pointes).
Оскільки препарат містить лактози
моногідрат, тому пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю лактози,
дефіцитом лактази Лаппа, порушенням мальабсорбції глюкози-галактози не слід
застосувати даний лікарський засіб.
Застосуван=
ня у
період вагітності або годування груддю.
Препарат застосовувати лише для лікування чоловіків.
Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.
Не очікується впливу препарату на швидкість =
реакції
при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнтам, у як=
их
розвивається сонливість, слід бути особливо обережними та утриматися від
керування автотранспортом або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим чоловікам, =
у тому
числі літнього віку: по 1 таблетці 1 раз на добу, в од=
ин і той
самий час (вранці або ввечері) протягом не менше 2 років. Порушення функції нирок. Корекція дози не потрібна. Порушення функції печінки. При захворюваннях легк=
ого
ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Можливе посилене кумулювання при
захворюваннях середнього і тяжкого ступеня. Діти. Препарат протипоказаний дітям. Передозування. Даних про передозування у людини немає. Специфічного антидоту немає,
лікування − симптоматичне. Гемодіаліз неефективний. Показана підтриму=
юча
терапія, включаючи контроль за життєво важливими функціями організму. Побічні реакції. З боку кровоносної і лімфатичної систем: анемія. З боку імунної системи: гіперчутливість, ангіоедема, кропив'янка. Серцево-судинна система: припливи, подовження інтервалу QT. З боку травного тракту: абдомінальний біль, нудота, запор, диспепсія, метеоризм. З боку гепатобіліарн=
ої
системи: гепатото=
ксичність,
жовтяниця, підвищення рівня трансаміназb, печінкова недостатність (повідомлялося про летальні наслідки). З боку нервової системи: запаморочення, сонливість. Психічні розлади: зниження
лібідо, депресія. З
боку дихальної системи: інтерстиціальна
хвороба легень (повідомлялося про летальні наслідки). З боку шкіри і підшкірної тканини: алопеція, гірсутизм/відновлення росту волосс=
я,
висипання, сухість шкіри, свербіж, реакції світлочутливості. З боку нирок і сечовивідної системи: гематурія. З боку репродуктивної системи і молочних залоз: гінекомастія, болючість молочних залозe, еректильна дисфункція. Метаболізм
та порушення харчування: зниження апетиту, збільшення маси тіла. Загальні
розлади: астенія,=
набряк,
біль у грудній клітці. b =
Порушення з боку =
печінки
рідко були тяжкими і часто оборотними, вони зменшувались або зникали при
продовженні лікування чи його припиненні. e У більшості пацієнтів, які
отримували бікалутамід 150 мг як монотерапію, відмічалась гінекомастія та/а=
бо
біль в молочних залозах, що класифікувались як тяжкі. Гінекомастія може не зникнути самостійно після
припинення терапії, зокрема після тривалого лікування. Термін придатності. 3 роки. Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці в недоступ=
ному
для дітей місці. Упаковка.=
По 7 таблеток у б=
лістері,
по 4 блістери в короб=
ці. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в коробці<=
/span>. Категорія відпуску. =
За рецептом. Виробник. Тева Фармацевтікал Індастріз =
Лтд. Місцезнаходження виробника та його адреса мі=
сця
провадження діяльності. Вул. Елі Хурвіц 18, Інд. зона, Кфар-Саба, Ізраїль.