ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛІПОТІОН=

(L= IPOTION)

Склад:

діюча речовина:= тіоктова (α-ліпоєва) кислота;

1 фла= кон (50 мл) розчину містить тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти 600 мг;

допоміжні речовини: трометамол, натрію хлорид, 1М розчин трометамолу, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. = Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова. Код АТX А16А Х01.=

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

– це вітаміноподібна речовина ендогенного походження,= що має функцію коензиму в оксидантному декарбоксилуванні α-кетокислот.

Гіперглікемія, яку викликає цукровий діабет, призводить до накопичення так званих «кінцевих продуктів розвинутої глюкозиляції». Цей процес призводить до зниження ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії та ішемії, що супроводжується підвищеним утворенням вільних кисневих радикалів, що, у свою чергу, пошкоджують периферичний нерв. Також у периферичних нервах спостерігається зниження рівня антиоксидантів, таких як глутатіон.

= Фармакокінетика.

Первинне перетворення α-ліпоєвої кислоти відбувається у печінці. Стосовно системної доступно= сті α-ліпоєвої кислоти немає суттєвих розбіжностей у різних пацієнтів. α-ліпоєва кислота біотрансформується завдяки окисненню бокових ланцюгі= в і кон’югації та виводиться переважно нирками.

Період напіввиведення α-ліпоєвої кислоти з плазми крові у людей складає приблизно 25 <= /span>хвилин, а загальний кліренс плазми крові складає 10 –15 = мл/хв на кілограм. У кінці інфузії 600 мг протягом 12 хвилин концентрація у плазмі к= рові становить приблизно 47 мкг/мл. У дослідах на тваринах (щури, собаки) радіоактивне позначення дозволило визначити переважно ниркове виведення у ф= ормі метаболітів у частці 80–90 %. У людей так само тільки невелика частина у вигляді інтактної речовини виявляється у сечі. Біотрансформація відбуваєтьс= я переважно у вигляді окиснення бокових ланцюгів (бета-окиснення) та/або S-метилювання відповідних тіолових груп.

Клінічні характеристики.=

Показання.

Лікування симптомів периферичної (сенсомоторної) діабетичної полінейропатії.

<= /span>

= Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини та/або = до допоміжних речовин лікарського засобу.<= /span>

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -ansi-language: UK;mso-bidi-font-style:italic'><= /p>

<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK17'><= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK41'><= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif'>При одночасн= ому застосуванні з тіоктовою кислотою <= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK42'>знижується ефективність цисплатину.

<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif'>При одночасн= ому застосуванні з тіоктовою кислотою може посилюватися цукрознижувальний ефект інсуліну та/або інших протидіабетичних засобів. У разі одночасного застосув= ання таких <= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK41'><= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -ansi-language: UK'>лікарських <= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif'>засобів, осо= бливо на початку<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -ansi-language: UK'> лікування<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif'>, слід здійс= нювати регулярний контроль рівня глюкози<= span style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK42'> в крові. Для запобігання появи симптомів гіпоглікемії в окремих випадках мо= же виникнути потреба у зниженні дози інсуліну та/або орального протидіабетично= го засобу.

<= u>Увага.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -ansi-language: UK;mso-fareast-language:UK'>Регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику для розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії і може так= им чином негативно впливати на процес лікування тіоктовою кислотою. Тому паціє= нтам із діабетичною полінейропатією зазвичай рекомендується у разі можливості утримуватися від споживання алкоголю. Обмеження стосується також перерв між курсами лікування.

При парентеральному застосуванні тіоктової кислоти спостерігалися реакції гіпер= чутливості різного ступеня тяжкості аж до анафілактичного шоку (див. розділ «Побічні реакції»). Під час введення лікарського засобу пацієнти повинні знаходитися= під пильним наглядом лікаря. У разі появи перших ознак (свербіж, нудота, слабкі= сть) слід негайно припинити лікування і у разі необхідності надати відповідну допомогу.

Після застосування тіоктової кислоти може спостерігатися незвичний запах сечі, це явище несуттєве з клінічного погляду.

Під час застосування тіоктової кислоти повідомляли про аутоімунний інсуліновий синд= ром (АІС). Хворі з генотипом лейкоцитарного антигену людини, таким як HLA-DRB1*04:06 і HLA-DRB1*04:03 алелі, більш чутливі до виникнення АІС. HLA-DRB1*04:03 алель (чутливість до виникнення АІС: 1.6) особливо відзначал= ася у кавказців, з більш високою поширеністю на півдні, ніж на півночі Європи, і HLA-DRB1*04:06 алель (чутливість до виникнення АІС: 56,6) особливо відзнача= лася у японських і корейських пацієнтів. АІС слід розглядати в диференціальній діагностиці спонтанної гіпоглікемії у пацієнтів під час застосування лікарського засобу (див. розділ «Побічні реакції»).

Лікарський засіб містить 52,487 мг/флакон натрію, тому слід бути обережними при застосуванні його пацієнтам, які застосовують натрійконтрольовану дієту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif'><= /span>

<= /a>Лікарський засіб не рекомендується застосовувати у період вагітності через відсутність відповідних клінічних даних.

Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає, тому лікарський засіб не рекомендується застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Тіоктова кислота не впливає або має незначний в= плив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.<= o:p>

<= /span>

Спосіб застосування та дози.

Лікарський зас= іб призначений для внутрішньовенного введення.

Основою лікування діабетичної полінейропатії є оптимальний діабетичний контроль.

Дозування.<= /span>

При наявності симптомів периферичної (сенсомоторної) діабетичної полінейропатії рекомендована добова доза для дорослих становить 50 мл розчину для ін’єкцій= (що відповідає 600 мг тіоктової кислоти на добу) внутрішньовенно.

Під час початкового періоду лікування розчин для ін’єкцій треба вводити внутрішньовенно протягом 2–4 тижнів.

Спосіб застосування.

Лікарський засіб вводять безпосередньо з флакона (тобто без розчинника)= у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії дорослим у дозі 600 мг на добу (вміст 1 флакона) протягом щонайменше 30 хвилин.

Внутрішньовенне введення можна робити за допомогою шприца для ін‘єкцій протягом не менше 12 хвилин.

Правила проведення інфузії.

У зв’язку з тим, що α-ліпоєва кислота чутлива до дії світла, флако= ни слід зберігати в оригінальній упаковці до безпосереднього їх застосування.<= o:p>

Реком= ендується продовжувати лікування тіоктовою кислотою у вигляді пероральних форм у дозі= 600 мг на добу.

Діти.

Лікарський засіб не застосову= вати дітям.

Передозування.

Симптоми.

У випадку передозування може з’являтися нудот= а, блювання і головний біль.

Внаслідок випадкового або навмисного застосув= ання тіоктової кислоти у дозі 10–40 г при алкогольній інтоксикації спостерігалися поодинокі випадки з тяжкими ознаками інтоксикації, включаючи летальний наслідок. Клінічні прояви інтоксикації проявлялися у вигляді психомоторного порушення або запаморочення з наступними генералізованими судомами та розви= тком лактоацидозу. Наслідками інтоксикації тіоктовою кислотою є гіпоглікемія, шо= к, рабдоміоліз, гемоліз, дисеміноване внутрішньосудинне згортання (ДВЗ), пригнічення кісткового мозку і поліорганна недостатність.=

Лікування.

При підозрі на значну інтоксикацію тіоктовою кислотою (наприклад, більше ніж 10 таблеток по 600 мг для дорослих та більше ніж 50 мг/кг маси тіла для дітей) треба негайно госпіталізувати хвор= ого і розпочати стандартні заходи для лікування інтоксикації (викликання блюван= ня, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Лікування генералізованих судом, лактат= ного ацидозу та інших загрозливих наслідків інтоксикації має ґрунтуватися на принципах сучасної інтенсивної терапії і бути направлене на усунення симпто= мів.

Дотепер переваг гемодіалізу, гемоперфузії або методів фільтрації у примусовому виведенні тіоктової кислоти не виявлено. <= o:p>

Побічні реакції.

Побічні реакції, що можуть виникнути під час застосування тіоктової кислоти, класифіковані за такою частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1000 - <1/100), рідко (≥1/10000 - <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна визначити за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи:

дуже рідко – тромбопатія.

З боку імунної системи:

частота невідома – алергічні реакції, такі як шкірні висипання, кропив’янка, екзема, свербіж; анафілакти= чні реакції, аутоімунний інсуліновий синдром (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку метаболізму та харчування:

дуже рідко – гіпоглікемія*.

З боку нервової системи:

нечасто – дисгевзія; дуже рід= ко – апоплексичний удар, головний біль*, запаморочення*, підвищена пітливість*.<= o:p>

З боку органів зору:

дуже рідко – диплопія, розлади зору.

З боку травного тракту:

нечасто – нудота і блювання.<= o:p>

З боку шкіри та підшкірних тканин:

дуже рідко – пурпура.

З боку організму в цілому та реакції у місці введення:

дуже рідко – реакції у місці введення.

Після швидкої внутрішньовенно= ї ін’єкції може з’явитися відчуття тиску в голові і утруднення дихання, які проходять самостійно.

*Внаслідок покращення виведен= ня глюкози у дуже рідких випадках може спостерігатися зниження рівня глюкози у крові. У зв’язку з цим відзначалась поява симптомів гіпоглікемії, таких як запаморочення, підвищена пітливість, головний біль і затуманення зору.=

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важли= ві. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну сист= ему фармаконагляду.

Термін придатност= і.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному = від світла та недоступному для дітей місці.

Несумісн= ість.

Тіоктова кислота in = vitro реагує з компле= ксами іонів металів (наприклад, зі цисплатином). Тіоктова кислота утворює комплек= сні сполуки з молекулами цукрів (наприклад, розчин левулози).=

Лікарський засіб несумісний із розчином глюкози, розчином Рінгера, а також із розчинами, про які відомо, що вони вступають у реакцію із групами = SH або з дисульфідними зв’язками.

У якості розчину-носія для інфузій лікарського засобу слід застосовувати тільки 0,9 % розчин натрію хлориду.

Упаковка.

по = 50 мл у флаконі; по 1 флакону в світлозахисному футлярі; по 1 світлозахисному футляру в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецепто= м.

Виробник.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.=

ОПЗЧ, квартал Г.О.Паша, 6-та вулиця, №30, Черкезкой/Текірдаг, Туреччина/

COSB G.O.Pasa = Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy= /Tekirdag, Turkey.

=

Заявник.

ТОВ «УОРЛД МЕДИЦИН», Україна/=

WORLD MEDICINE, LLC, <= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif; mso-ansi-language:EN-US'>Ukraine.

= ;