MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01CFCD0E.46180810" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01CFCD0E.46180810 Content-Location: file:///C:/680AD6C3/UA137850101_444C.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
ІН&=
#1057;ТРУКЦІЯ
дл&=
#1103;
медичного
застосуванl=
5;я
препарату
ДІМАРИЛÒ
(DIMARYL)
Скl=
3;ад:
діюча
речовина:
1
таблетка
містить
глімепіридm=
1;
в
перерахуваl=
5;ні
на 100 % речовинm=
1;
– 2 мг, 3 мг або 4 м&=
#1075;;
допl=
6;міжні
речовини:=
табl=
3;етки
по 2 мг:
лактоза,
моногідрат;
натрію
крохмальглo=
0;колят
(тип А);
повідон; =
полісорбаm=
0;
80; целюлоза мі=
крокристалo=
0;чна;
магнію
стеарат;
заліза окси
=
76;
жовтий (Е 172);
індигокармo=
0;н
алюмінієвиl=
1;
лак (Е 132);
табl=
3;етки
по 3 мг:
лактоза,
моногідрат;
натрію
крохмальглo=
0;колят
(тип А);
повідон;
полісорбаm=
0;
80; целюлоза
мікрокристk=
2;лічна;
магнію
стеарат;
заліза окси
=
76; жовтий
(Е 172);
табl=
3;етки
по 4 мг:
лактоза,
моногідрат;
натрію
крохмальглo=
0;колят
(тип А);
повідон;
полісорбаm=
0;
80; целюлоза
мікрокристk=
2;лічна;
магнію
стеарат;
індигокармo=
0;н
алюмінієвиl=
1;
лак (=
045;
132).
Лікарська
форма. Таблетки.
Фармакотер&=
#1072;певтична
група. Антидіабеm=
0;ичні
препарати.
Пероральні
гіпоглікемo=
0;чні
засоби, за
винятком
інсулінів.
Cульфонамід
=
80;,
похідні
сечовини.
Глімепірид. =
Код
АТХ А10В В12. &nb=
sp;
Клінічні
характерисm=
0;ики.
Показанн&=
#1103;.
&=
#1110;нсулінонеk=
9;алежний
цукровий
діабет II типу,=
якщо
рівень цукр
=
91;
в крові не
можна
адекватно
підтримуваm=
0;и
лише дієтою,
фізичними в
=
87;равами
та зниження
=
84;
маси тіла.
Протипок&=
#1072;зання.
ДімарилÒ не
призначениl=
1;
для
лікування
інсулінозаl=
3;ежного
цукрового
діабету I
типу, діабет=
080;чного
кетоацидозm=
1;,
діабетичноo=
1;
прекоми та
коми, тяжких
функціоналn=
0;них
ниркових аб
=
86;
печінкових
розладів.
ДімарилÒ не
можна
призначати
хворим з
гіперчутлиk=
4;істю
до
глімепіридm=
1;
або до
будь-якого
допоміжногl=
6;
інгредієнтk=
2;,
що входить д=
086;
складу
препарату, д=
086;
похідних
сульфонілсk=
7;човини
або інших
сульфонілаl=
4;ідних
препаратів
(ризик
розвитку ре
=
72;кцій
гіперчутлиk=
4;ості).
Спосіб
застосуванl=
5;я
та дози.
Препарk=
2;т
застосовуюm=
0;ь
дорослим.
Дозування
залежить ві
=
76;
результатіk=
4;
аналізів
вмісту
глюкози в
крові та
сечі.
Початкова
доза
становить 1
мг =
гліме=
;піриду
(1/2 таблетки по=
; 2
мг) на
добу. Якщо
така доза да=
108;
можливість
досягти
контрольовk=
2;ності
захворюванl=
5;я,
її слід
застосовувk=
2;ти
для
підтримуваl=
3;ьної
терапії.
Якщо
глікемічниl=
1;
контроль не =
108;
оптимальниl=
4;,
дозування
потрібно
збільшуватl=
0;
до 2, 3 чи 4
мг =
гліме=
;піриду на добу
поетапно (з
інтерваламl=
0;
в 1-2 тижні).
Доза
понад 4 мг на
добу дає
кращі
результати
тільки в
окремих
випадках.
Максимальнk=
2;
рекомендовk=
2;на
доза – 6 мг =
глімепірид=
у на добу.
Комб&=
#1110;нована
терапія.=
Комбін&=
#1086;вану
терапію
потрібно
проводити п=
10;д
пильним
наглядом
лікаря.
Якщо
максимальнk=
2;
добова доза
метформіну
=
85;е
забезпечує
достатньогl=
6;
глікемічноk=
5;о
контролю,
можна
розпочати
супутню
терапію
препаратом ДімарилÒ.
Не
змінюючи
дозування
метформіну,
прийом
препарату ДімарилÒ роз&=
#1087;очинають
з низької
дози, яку
потім можна
поступово
підвищуватl=
0;
до
максимальнl=
6;ї
добової доз
=
80;,
орієнтуючиl=
9;ь
на бажаний р=
110;вень
метаболічнl=
6;го
контролю.
Якщо максим
=
72;льна
добова доза
препарату ДімарилÒ не
забезпечує
достатньогl=
6;
глікемічноk=
5;о
контролю, за
необхідносm=
0;і
можна
розпочати
супутню
терапію інс
=
91;ліном.
Не змінюючи
дозування
препарату ДімарилÒ,
лікування
інсуліном
починають з
низької доз
=
80;,
яку потім
можна
підвищуватl=
0;,
орієнтуючиl=
9;ь
на бажаний
рівень
метаболічнl=
6;го
контролю.
Зазвичk=
2;й
одна доза
препарату ДімарилÒ на добу
є достатньо=
02;.
Її
рекомендуєm=
0;ься
приймати
незадовго д
=
86;
чи під час
ситного сні
=
76;анку
або, якщо
сніданку
немає,
незадовго п
=
77;ред
або під час
першого
основного
прийому їжі.
Помилки в
застосуванl=
5;і
препарату, н=
072;приклад
пропуск
прийому
чергової
дози, ніколи
не можна
виправляти
шляхом
наступного
прийому
підвищеної
дози.
Таблетку сл=
10;д
ковтати не
розжовуючи,
запиваючи
рідиною.
Поліпшk=
7;ння
контрольовk=
2;ності
діабету суп
=
88;оводжуєтьс=
1103;
підвищенняl=
4;
чутливості
=
76;о
інсуліну, то=
084;у
під час курс=
091;
лікування
потреба в
препараті ДімарилÒ може
зменшуватиl=
9;я.
З метою
уникнення
гіпоглікемo=
0;ї
слід
поступово
зменшувати
дозу або
взагалі
перервати
терапію.
Необхіднісm=
0;ь
у перегляді
дозування
також може
виникнути,
якщо у
хворого
змінюється
маса тіла чи
спосіб житт=
03;
або діють
інші чинник
=
80;,
які
підвищують
ризик гіпо-
чи
гіперглікеl=
4;ії.
Якщо у
хворого
спостерігаn=
8;ться
гіпоглікемo=
0;чна
реакція на
прийом глімепірид=
у в дозі 1
мг на добу, це
означає, що
хворобу мож
=
85;а
контролюваm=
0;и
тільки за
допомогою
дотримання
дієти.
Перехіk=
6;
від
пероральниm=
3;
гіпоглікемo=
0;чних
речовин до
препарату =
Дімарил=
Ò.
Від
інших
пероральниm=
3;
гіпоглікемo=
0;чних
речовин
зазвичай
можна
здійснити
перехід до
препарату ДімарилÒ. Під час
такого
переходу
слід
врахувати с
=
80;лу
дії та періо=
076;
напіввиведk=
7;ння
попередньоk=
5;о
засобу. У
деяких
випадках, ос=
086;бливо
якщо
протидіабеm=
0;ичний
препарат ма=
08;
довгий
період
напіввиведk=
7;ння
(наприклад
хлорпропамo=
0;д),
перед
початком
прийому пре
=
87;арату
Дімари=
1083;Ò
рекомендуєm=
0;ься
почекати
декілька
днів. Це
дасть
можливість
зменшити
ризик гіпог
=
83;ікемічних
реакцій
внаслідок
адитивної
дії двох
речовин.
Рекомеl=
5;дована
початкова
доза – 1 мг =
глімепірид=
у на добу (1=
/2
таблетки по 2
мг препарат
=
91; ДімарилÒ). Як
зазначалосn=
3;
вище, дозу
можна
поетапно зб=
10;льшувати
з
урахуванняl=
4;
реакцій на
препарат.
Перехіk=
6;
від інсулін
=
91;
до препарат
=
91; Дімарил=
Ò.
У
виняткових
випадках
хворим на
діабет II типу,
які
приймають
інсулін, мож=
077;
бути показа
=
85;а
заміна його
на =
ДімарилÒ. Так&=
#1080;й
перехід слі
=
76;
проводити
під пильним =
085;аглядом
лікаря. =
span>
Побічні
реакції.
&=
#1047;
огляду
на досвід
застосуванl=
5;я
препарату Ді&=
#1084;арилÒ та інших
похідних
сульфонілсk=
7;човини
необхідно
врахувати
можливість
виникнення
=
87;обічних
реакцій,
наведених нижч=
;е
за класами
систем
органів у
порядку зме
=
85;шення
їх частоти:
дуже часто: ≥ 1=
/10;
часто: ≥ 1/100 до <1/10;
нечасто: ≥ 1/1000
до < 1/100; рідко: ≥ 1/1=
0000
до <1/1000; дуже
рідко: <1/10000
невідомо.
=
Розладl=
0;
з боку крові
та
лімфатичноo=
1;
системи
Рідко:
тромбоцитоl=
7;енія,
лейкопенія,
гранулоцитl=
6;пенія,
агранулоциm=
0;оз,
еритропеніn=
3;, гемолітичн&=
#1072;
анемія та
панцитопенo=
0;я,
які, як
правило, є об=
1086;ротними
після
відміни
препарату.
=
Розладl=
0;
з боку
імунної
системи
Дуже
рідко:
лейкоцитокl=
3;астичний
васкуліт,
помірні
реакції
гіперчутлиk=
4;ості,
які можуть
прогресуваm=
0;и
до тяжких
форм, супров=
086;джуючись
задишкою,
падінням
артеріальнl=
6;го
тиску та
іноді шоком.
Невідоl=
4;о:
можлива
перехресна
алергія з
сульфонілсk=
7;човиною,
сульфонаміk=
6;ами
або спорідн
=
77;ними
речовинами.
Метабоl=
3;ічні
та
аліментарнo=
0;
розлади
Рідко:
гіпоглікемo=
0;я.
Такі
гіпоглікемo=
0;чні
реакції
переважно в
=
80;никають
негайно,
можуть бути
тяжкими та н=
077;
завжди легк
=
86;
можуть бути
скорегованo=
0;.
Виникнення
подібних
реакцій, як і
у випадку
лікування
іншими гіпо
=
75;лікемічним=
1080;
засобами,
залежить ві
=
76; індивідуал&=
#1100;них
факторів,
таких як
звички у
харчуванні
та доза
(детальніше
див. розділ
«Особливосm=
0;і
застосуванl=
5;я»).
=
Розладl=
0;
з боку орган=
110;в
зору
Невідоl=
4;о:
можуть
виникати
транзиторнo=
0;
зорові
розлади,
особливо на
початку
лікування,
зумовлені
зміною рівн=
03;
глюкози у
крові.
Розладl=
0;
з боку
шлунково-ки
=
96;кового
тракту
Дуже
рідко:
нудота,
блювання,
діарея,
відчуття
тяжкості та
дискомфортm=
1;
у животі,
біль у
животі, які
рідко
призводять
до необхідн
=
86;сті
припинення
лікування.
Гепатоk=
3;іліарні
розлади
Невідоl=
4;о:
підвищення
рівнів
печінкових
=
92;ерментів.
Дуже
рідко:
порушення
функції
печінки (нап=
088;иклад
холестаз аб
=
86;
жовтяниця),
гепатит та п=
077;чінкова
недостатніl=
9;ть.
=
Розладl=
0;
з боку шкіри
та
підшкірної
клітковини
Невідоl=
4;о:
можуть
виникнути
шкірні
реакції
гіперчутлиk=
4;ості,
такі як
свербіж,
висипання,
кропив'янка
та
чутливість
до світла.
=
Лабораm=
0;орні
показники
Дуже
рідко:
зниження
рівня натрі=
02;
у крові.
Передозу&=
#1074;ання.
=
Лікуваl=
5;ня. Лікува
=
85;ня
полягає, в
першу чергу,
в запобіган
=
85;і
абсорбції
препарату.
Для цього
необхідно
викликати
блювання, а
потім випит
=
80;
води або
лимонаду з
активованиl=
4;
вугіллям (ад=
089;орбент)
та сульфато
=
84;
натрію
(проносне).
Якщо
прийнято
велику
кількість
препарату ДімарилÒ,
показано
промивання
шлунка, післ=
103;
чого – засто=
089;ування
активованоk=
5;о
вугілля та
сульфату
натрію. У
разі тяжког
=
86;
передозуваl=
5;ня
необхідна
госпіталізk=
2;ція
до відділен
=
85;я
реанімації.
Якомога
швидше слід
розпочати
введення
глюкози: за
необхідносm=
0;і
– спочатку
одноразова
внутрішньоk=
4;енна
ін'єкція 50 мл 50 %
розчину, а
потім
вливання 10 %
розчину та
постійний
контроль
рівня
глюкози в
крові.
Подальше
лікування
симптоматиm=
5;не.
При
лікуванні
гіпоглікемo=
0;ї,
спричиненоo=
1; випадковим
прийомом
препарату Діма=
;рилÒ, у
немовлят і д=
110;тей
молодшого
віку дозу
глюкози
потрібно
особливо
ретельно
коригувати
=
79;
огляду на
можливість
виникнення
небезпечноo=
1;
гіперглікеl=
4;ії,
а її контрол=
100;
здійснюватl=
0;
шляхом
уважного
спостережеl=
5;ня
за рівнем гл=
102;кози
в крові.
Застосув&=
#1072;ння
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю.
Ризик,
пов'язаний і=
079;
діабетом.
Відхилk=
7;ння
від
нормальних
рівнів
глюкози в
крові під ча=
089;
вагітності
можуть бути
причиною
збільшення
імовірностo=
0;
виникнення
вроджених
вад розвитк
=
91;
та
перинатальl=
5;ої
смертності.
Тому слід
ретельно ко
=
85;тролювати
кількість
глюкози в
крові вагіт
=
85;ої
жінки для
того, щоб
уникнути
тератогеннl=
6;го
ризику.
Вагітнm=
1;,
хвору на
цукровий
діабет,
потрібно
перевести н
=
72;
інсулін.
Жінки, які
хворіють на
цукровий
діабет,
повинні
інформуватl=
0;
свого лікар=
03;
про
запланованm=
1;
вагітність
для корекці=
11;
лікування т
=
72;
переходу на
інсулін.
Ризик,
пов'язаний і=
079;
препаратом ДімарилÒ.
Немає
даних щодо
застосуванl=
5;я
препарату ДімарилÒ
вагітним. Є
дані про
наявність в
експерименm=
0;і
на тваринах
репродуктиk=
4;ної
токсичностo=
0;,
пов'язаної,
ймовірно, з ф=
1072;рмакологіч=
ною
дією глімепіриk=
6;у
(гіпоглікем=
10;єю).
Тому
протягом
усього
періоду
вагітності
=
78;інці
Дімари=
1083;Ò
застосовувk=
2;ти
не можна.
Якщо
пацієнтка,
яка приймає ДімарилÒ, планує
вагітність
або
завагітнілk=
2;,
її якомога
швидше слід
перевести н
=
72;
терапію інс
=
91;ліном.
=
Період
годування
груддю.
Не
відомо, чи
екскретуєтn=
0;ся
глімепірид
із грудним
молоком.
Відомо, що
він
виводиться
=
79;
молоком у
щурів.
Рекомендуєm=
0;ься
припинити
лікування
препаратом Ді&=
#1084;арилÒ під
час
годування
груддю,
оскільки
інші похідн=
10;
сульфонілсk=
7;човини
виявляютьсn=
3;
в грудному
молоці та
існує ризик
виникнення
гіпоглікемo=
0;ї
в
новонароджk=
7;ного.
Діти.
О&=
#1089;обливості
застосуванl=
5;я.
ДімарилÒ
необхідно
приймати
незадовго д
=
86;
або під час
прийому їжі.
У
випадку
нерегулярнl=
6;го
харчування
або пропуск
=
91;
прийому їжі
лікування
препаратом ДімарилÒ мож&=
#1077;
спричинити
гіпоглікемo=
0;ю.
До можливих
симптомів
гіпоглікемo=
0;ї
належать
головний
біль, сильне
відчуття
голоду,
нудота, блюв=
072;ння,
втома, сонл&=
#1080;вість, розлад=
080;
сну,
підвищення
рухової
активності,
агресія,
порушення
концентрацo=
0;ї
уваги, триво=
078;ність
і затримка
реакції,
депресивниl=
1;
стан,
сплутаністn=
0;
свідомості,
порушення
мовлення та
зорові
розлади,
афазія, трем=
086;р,
парез,
сенсорні
порушення,
запаморочеl=
5;ня,
безпомічніl=
9;ть,
втрата
самоконтроl=
3;ю,
делірій,
мозкові
судоми,
сонливість
та втрата св=
110;домості
аж до коми,
поверхневе
дихання і бр=
072;дикардія.
Крім того,
можуть
спостерігаm=
0;ися
ознаки
адренергічl=
5;ої
контррегулn=
3;ції,
такі як
спітніння,
холодна і
волога шкір
=
72;,
тривожністn=
0;,
тахікардія,
артеріальнk=
2;
гіпертензіn=
3;,
посилене
серцебиття,
стенокардіn=
3;
та серцеві
аритмії.
Клінічl=
5;а
картина
тяжкого
нападу
гіпоглікемo=
0;ї
може
нагадувати
клінічну
картину інс
=
91;льту.
Симптоми
гіпоглікемo=
0;ї
майже завжд
=
80;
можна швидк
=
86;
усунути
шляхом
негайного
вживання
вуглеводів
(цукор).
Штучні підс
=
86;лоджувачі
неефективнo=
0;.
Із
досвіду
застосуванl=
5;я
інших
похідних су
=
83;ьфонілсечо=
1074;ини
відомо, що,
незважаючи
=
85;а
початкову
ефективнісm=
0;ь
заходів з
усунення
гіпоглікемo=
0;ї,
вона може
виникнути
знову. Тяжка
або тривала
гіпоглікемo=
0;я,
яка тільки
тимчасово
усувається
шляхом
прийому
звичайної
кількості
цукру,
вимагає
негайного
лікування,
іноді – госп=
110;талізації.
До
факторів, що
сприяють
розвитку
гіпоглікемo=
0;ї,
належать:
- =
небажання
або (особлив=
086;
в літньому
віці) нездат=
085;ість
пацієнта до
співпраці з
лікарем;
- =
недоїданнn=
3;,
нерегулярнk=
7;
харчування
чи пропуск прий=
;ому
їжі або
період
голодуваннn=
3;;
- =
порушення
дієти;
- =
невідповіk=
6;ність
між фізични
=
84;
навантаженl=
5;ям
та
споживанняl=
4;
вуглеводів;
- =
вживання
алкоголю,
особливо в
поєднанні з =
087;ропуском
прийому
їжі;
- =
порушення
функції
нирок;
- =
тяжке
порушення
функції
печінки;
- =
передозувk=
2;ння
препаратом Ді&=
#1084;арилÒ;
- =
певні
декомпенсоk=
4;ані
захворюванl=
5;я
ендокринноo=
1;
системи, які
впливають н
=
72;
вуглеводниl=
1;
обмін або
контррегулn=
3;цію
гіпоглікемo=
0;ї
(наприклад,
при деяких
порушеннях
функції
щитовидної
залози та
недостатноl=
9;ті
функції
передньої
долі гіпофі
=
79;а
чи кори
наднирковиm=
3;
залоз);
- =
одночасне
застосуванl=
5;я
деяких інши
=
93;
лікарських
засобів (див.
розділ «Вза=
08;модія
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій»).
Лік&=
#1091;вання
препаратом ДімарилÒ вимага=
08;
регулярногl=
6;
контролю
рівня глюко
=
79;и
в крові та
сечі. Крім
того,
рекомендуєm=
0;ься
визначати
вміст
глікозильоk=
4;аного
гемоглобінm=
1;
в крові.
Під
час
лікування
препаратом ДімарилÒ
необхідно
регулярно
контролюваm=
0;и
показники
функції
печінки та
гематологіm=
5;ні
показники
(особливо
кількість
лейкоцитів =
10; тромбоциті&=
#1074;).
У
стресових
ситуаціях
(наприклад
при травмах,
незаплановk=
2;них
хірургічниm=
3;
втручаннях,
інфекціях, щ=
086;
супроводжуn=
2;ться
підвищенняl=
4;
температурl=
0;
тіла) може
бути
показане
тимчасове
переведеннn=
3;
пацієнта на
інсулін.
Відсутl=
5;ій
досвід
застосуванl=
5;я
препарату ДімарилÒ
пацієнтам і
=
79;
тяжким
порушенням
функції печ=
10;нки
або
пацієнтам,
які
знаходятьсn=
3;
на діалізі.
Пацієнm=
0;ам
із тяжким
порушенням
функції нир
=
86;к
або печінки
показано
переведеннn=
3;
на інсулін.
Лікуваl=
5;ня
пацієнтів з
дефіцитом
глюкозо-6-фос=
1092;атдегідрог=
енази
препаратамl=
0;
сульфонілсk=
7;човини
може
призвести д
=
86;
розвитку ге
=
84;олітичної
анемії.
Оскільки ДімарилÒ
належить до
класу
препаратів
сульфонілсk=
7;човини,
його слід із
обережністn=
2;
призначати
пацієнтам з
дефіцитом
глюкозо-6-фос=
1092;атдегідрог=
енази.
Їм слід
призначати
альтернатиk=
4;ні
препарати, щ=
086;
не містять
сульфонілсk=
7;човини.
ДімарилÒ
містить лак
=
90;ози
моногідрат.
Цей препара
=
90;
не слід прий=
084;ати
пацієнтам,
які мають
досить
рідкісну
спадкову
непереносиl=
4;ість
галактози, д=
077;фіцит
лактази
Лаппа або
порушення
абсорбції
глюкози-гал
=
72;ктози.
З&=
#1076;атність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або роботі з
іншими
механізмамl=
0;.
Пацієнтів
слід
попередити,
що вони не
повинні
допускати
розвитку в
себе
гіпоглікемo=
0;ї
під час
керування
транспортнl=
0;м
засобом. Це
особливо
стосується
=
90;их
осіб, які
погано або
зовсім не
можуть розп=
10;знавати
в себе
симптоми-пр
=
86;вісники
гіпоглікемo=
0;ї,
та для тих, у
кого напади
гіпоглікемo=
0;ї
є частими.
Необхідно
серйозно
зважити, чи
варто за
таких
обставин
сідати за
кермо або
працювати з
механізмамl=
0;.
В&=
#1079;аємодія
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій.=
Одночасний
прийом
препарату ДімарилÒ з
певними
лікарськимl=
0;
засобами
може спричи
=
85;яти
як
послабленнn=
3;,
так і
посилення г=
10;поглікеміч=
1085;ої
дії
препарату.
Тому інші пр=
077;парати
слід
приймати
тільки за
згодою (або
призначеннn=
3;м)
лікаря. Глімепіриk=
6;
метаболізуn=
8;ться
за допомого=
02;
цитохрому Р450
2С9 (CYP2C9). Відомо, щ
=
86;
внаслідок
одночасногl=
6;
прийому
індукторів
(наприклад
рифампіцинm=
1;)
або
інгібіторіk=
4;
CYP2C9 (наприклад
флуконазолm=
1;)
цей метабол=
10;зм
може
змінюватисn=
3;.
Результати
=
76;ослідження
взаємодії in
vivo =
показаl=
3;и,
що
флуконазол,
один із
найсильнішl=
0;х
інгібіторіk=
4;
CYP2C9, збільшує AUC глімепіриk=
6;у
приблизно
вдвічі. Про
існування
цих типів вз=
072;ємодій
свідчить
досвід
застосуванl=
5;я
глімеп=
1110;риду та інших
похідних
сульфонілсk=
7;човини.
Потенцo=
0;ювання
ефекту
зниження
рівня глюко
=
79;и
в крові, а
отже, в
деяких
випадках і
гіпоглікемo=
0;я,
можуть
виникати в
разі одноча
=
89;ного
прийому з глімепіриk=
6;ом таки
=
93;
препаратів,
як
фенілбутазl=
6;н,
азапропазоl=
5;
та
оксифенбутk=
2;зон,
інсулін та
пероральні
протидіабеm=
0;ичні
преперати,
деякі
сульфонаміk=
6;и
тривалої ді=
11;,
метформін,
тетрацикліl=
5;и,
саліцилати
та р-а&=
#1084;іно-саліциl=
3;ова
кислота,
інгібітори
МАО, анаболі=
095;ні
стероїди та
чоловічі
статеві гор
=
84;они,
хінолонові
антибіотикl=
0;
та
кларитроміm=
4;ин,
хлорамфеніl=
2;ол,
пробенецид,
сульфінпірk=
2;зон,
кумаринові
антикоагулn=
3;нти,
міконазол,
фенфлураміl=
5;,
дизопіраміk=
6;,
пентоксифіl=
3;ін
(високі дози
парентералn=
0;но),
фібрати, три=
090;оквалін,
інгібітори
АПФ,
флуконазол,
флуоксетин,
алопуринол,
симпатолітl=
0;ки,
цикло-, тро- та
іфосфаміди.
Послабленнn=
3;
ефекту
зниження рі
=
74;ня
глюкози в
крові та,
відповідно,
збільшення
цього рівня
може
відбуватисn=
3;,
коли хворий
одночасно
приймає так=
10;
лікарські з
=
72;соби,
як: естроген=
080;
та
прогестагеl=
5;и;
салуретики,
тіазидні
діуретики;
препарати,
які стимулю=
02;ть
функцію
щитовидної
залози,
глюкокортиl=
2;оїди;
похідні
фенотіазинm=
1;,
хлорпромазl=
0;н;
адреналін т
=
72;
симпатомімk=
7;тики;
нікотинова
кислота
(високі дози)
та її
похідні; про=
085;осні
засоби
(довготрива
=
83;е
застосуванl=
5;я);
фенітоїн,
діазоксид;
глюкагон,
барбітуратl=
0;
та рифампіц
=
80;н;
ацетозоламo=
0;д.
Антагоl=
5;істи
Н2=
-рецепт
=
86;рів,
бета-блокат
=
86;ри,
клонідин та
резерпін
можуть
призводити
як до
потенціюваl=
5;ня,
так і до
послабленнn=
3;
ефекту
зниження рі
=
74;ня
глюкози в
крові. Під
впливом
симпатолітl=
0;ків,
таких як
бета-блокат
=
86;ри,
клонідин,
гуанетидин
та резерпін,
прояви
адренергічl=
5;ої
оборотної
регуляції
гіпоглікемo=
0;ї
можуть змен
=
96;уватися
або зникати.
Вживання
алкоголю
може
посилювати
або
послаблюваm=
0;и
гіпоглікемo=
0;чну
дію гліме=
;піриду
непередбачm=
1;ваним
чином.
Глімепіри=
076;
здатний як
збільшуватl=
0;,
так і зменшу=
074;ати
вплив
похідних
кумарину.
Фармаколог&=
#1110;чні
властивостo=
0;.
Фармако
=
76;инаміка.
Глімепіри=
1076; – це
гіпоглікемo=
0;чна
речовина,
активна при =
087;ероральном&=
#1091;
прийомі, яка
належить до
групи
сульфонілсk=
7;човини.
Його можна
застосовувk=
2;ти
при
інсулін-нез
=
72;лежному
цукровому
діабеті.
Глімепірид<=
/span> діє
переважно
шляхом
стимуляції
вивільненнn=
3;
інсуліну з
бета-клітин
підшлунковl=
6;ї
залози. Як і у
випадку
інших
препаратів
сульфонілсk=
7;човини,
такий ефект
ґрунтуєтьсn=
3; на
підвищенні
чутливості
клітин
підшлунковl=
6;ї
залози до
фізіологічl=
5;ої
стимуляції
глюкозою.
Крім цього, =
span>глімепірид<=
/span> має
виражену
позапанкреk=
2;тичну
дію, яка тако=
1078;
характерна =
10;
для інших
препаратів
сульфонілсk=
7;човини.
Вив&=
#1110;льнення
інсуліну
Препарk=
2;ти
сульфонілсk=
7;човини
регулюють с
=
77;крецію
інсуліну
шляхом
закриття
АТФ-залежно
=
75;о
калієвого
каналу,
розташованl=
6;го
у мембрані
бета-клітин
=
80;
підшлунковl=
6;ї
залози.
Закриття ка
=
83;ієвого
каналу
спричинює
деполяризаm=
4;ію
бета-клітин
=
80;
і у
результаті
відкриття к
=
72;льцієвих
каналів
призводить
до збільшен
=
85;я
притоку кал=
00;цію
в клітину, що,
в свою чергу,
призводить
=
76;о
вивільненнn=
3;
інсуліну
шляхом
екзоцитозу.
Глімеп=
1110;рид із
високою
швидкістю
заміщення
зв'язується =
079;
білком
мембрани
бета-клітин,
пов'язаним з
АТФ-залежни
=
84;
калієвим
каналом,
однак розта
=
96;ування
його місця
зв'язування
відрізняєтn=
0;ся
від
звичайного
місця зв'язу=
074;ання
препаратів
сульфонілсk=
7;човини.
Поз&=
#1072;панкретичн=
;а
активність
До
позапанкреk=
2;тичних
ефектів
належать, на=
087;риклад,
покращення
чутливості
периферичнl=
0;х
тканин до
інсуліну та
зменшення
утилізації
інсуліну
печінкою.
Утилізk=
2;ція
глюкози
крові
периферичнl=
0;ми
тканинами
(м'язовою та
жировою)
відбуваєтьl=
9;я
за допомого=
02;
спеціальниm=
3;
транспортнl=
0;х
білків,
розташованl=
0;х
у клітинній
мембрані.
Саме
транспорт
глюкози в ці
тканини лім=
10;тує
швидкість
утилізації
глюкози.
Глімеп=
1110;рид
збільшує
активність
глікозилфоl=
9;фатидиліно=
079;итолспециф&=
#1110;чної
фосфоліпазl=
0;
С, з якою в
ізольованиm=
3;
м'язових та
жирових
клітинах
може
корелювати
спричинениl=
1; препаратом
ліпогенез т
=
72;
глікогенез.
Глімепірид<=
/span>
пригнічує
продукцію
глюкози у
печінці шля
=
93;ом
збільшення
внутрішньоl=
2;літинних
концентрацo=
0;й
фруктозо-2,6-бі=
фосфату,
який, у свою
чергу,
пригнічує
глюконеогеl=
5;ез.
=
=
Загальl=
5;і
характерисm=
0;ики
У
здорових
осіб
мінімальна
ефективна
пероральна
доза
становить
приблизно 0,6
мг. Вплив
препарату ДімарилÒ є
дозозалежнl=
0;м
і
відтворюваl=
5;им.
Фізіологічl=
5;а
реакція на
гострі
фізичні
навантаженl=
5;я,
тобто зменш
=
77;ння
секреції
інсуліну, в
умовах дії п=
088;епарату
зберігаєтьl=
9;я.
Не
виявлено
достовірноo=
1;
різниці у ді=
111;
глімеп=
1110;риду при
прийомі
препарату з
=
72;
30 хвилин до
їжі або
безпосередl=
5;ьо
перед
вживанням
їжі. У пацієн=
1090;ів,
хворих на
цукровий
діабет,
належний
метаболічнl=
0;й
контроль
упродовж 24
годин
забезпечуєm=
0;ься
при прийомі
препарату
один раз на
добу.
Хоч&=
#1072;
гідроксильl=
6;ваний
метаболіт
спричинює
незначне, ал=
077;
достовірне
зниження рі
=
74;ня
глюкози
крові у
здорових
осіб, це лише
незначна
складова
загальної
дії
препарату. Застосm=
1;вання
у комбінаці=
11;
з
метформіноl=
4;
Спостеl=
8;ігається
покращення
метаболічнl=
6;го
контролю пр
=
80;
супутній
терапії глімепірид&=
#1086;м
порівняно з
монотерапіn=
8;ю
метформіноl=
4;
у пацієнтів,
діабет у яки=
093;
належним
чином не кон=
090;ролюється
при
застосуванl=
5;і
максимальнl=
0;х
доз
метформіну.
=
Застосm=
1;вання
у комбінаці=
11;
з інсуліном
Дані
щодо
застосуванl=
5;я
глімеп=
1110;риду у
комбінації
=
79;
інсуліном
обмежені.
Можна розпо
=
95;ати
супутнє
лікування
інсуліном п
=
72;цієнтів,
діабет у яки=
093;
належним
чином не кон=
090;ролюється
при
застосуванl=
5;і
максимальнl=
0;х
доз
препарату ДімарилÒ. Є дані,
що завдяки
цій
комбінації
вдається
досягти
такого ж
покращення
метаболічнl=
6;го
контролю, як
і при
монотерапіo=
1;
інсуліном;
проте при
комбінованo=
0;й
терапії
потрібна
менша
середня доз
=
72;
інсуліну.
Фармако
=
82;інетика.
Всм&=
#1086;ктування:
після
пероральноk=
5;о
прийому глімеп=
1110;рид має=
100
%
біодоступнo=
0;сть.
Прийом їжі н=
077;
виявляє
значного
впливу на
всмоктуванl=
5;я,
а лише дещо
уповільнює
швидкість
всмоктуванl=
5;я.
Максимальнo=
0;
концентрацo=
0;ї
препарату в
сироватці
крові (Сmax)
досягаютьсn=
3;
приблизно
через 2,5
години післ=
03;
пероральноk=
5;о
прийому
препарату
(середній по=
082;азник
становить 0,3
мкг/мл при
багатократl=
5;ому
прийомі
добової доз
=
80;
4 мг). Існує
лінійне спі
=
74;відношення
між дозою та
Сmах, а тако
=
78;
дозою та AUC
(площа під
кривою
"концентрац=
;ія
– час").
Розподіл: гліме=
;пірид має
дуже низьки
=
81;
об'єм
розподілу
(близько
У
тварин глімеп=
1110;рид
проникає у
грудне
молоко. Глімеп=
1110;рид
проникає
крізь
плаценту.
Проникненнn=
3;
через
гематоенцеm=
2;алічний
бар'єр є
низьким.
Біо&= #1090;рансформац= ;ія та виведенн= 03;: середній ос = 85;овний період напіввиведk= 7;ння при концент = 88;аціях препарату у плазмі кров= 10;, що відповід = 72;ють багаторазоk= 4;ому режиму дозування, становить приблизно від 5 до 8 годин= ;. Після прийому великих доз спостерігаl= 3;ося незначне збільшення періоду нап= 10;ввиведення.<= o:p>
Піс&=
#1083;я
прийому
одноразовоo=
1;
дози глімепірид<=
/span>у,
міченого
радіоактивl=
5;им
ізотопом, 58 %
радіоактивl=
5;ої
речовини
виявляєтьсn=
3;
у сечі та 35 % – у
калі.
Незмінена
речовина в
сечі не
виявляєтьсn=
3;.
У сечі та
калі виявля=
02;ться
два
метаболіти,
які, найбіль=
096;
імовірно,
утворюютьсn=
3;
в результат=
10;
метаболізмm=
1;
у печінці
(головний
фермент СYР2С9),
один з яких є
гідроксипоm=
3;ідним,
а інший –
карбоксипоm=
3;ідним.
Після
пероральноk=
5;о
прийому глімеп=
1110;риду
термінальнo=
0;
періоди
напіввиведk=
7;ння
цих
метаболітіk=
4;
становили
від 3 до 6 та віk=
6; 5
до 6 годин
відповідно.
Фар&=
#1084;акокінетик=
;а
після
одноразовоk=
5;о
прийому та
багаторазоk=
4;ого
прийому
препарату н
=
77;
має
достовірниm=
3;
відмінностk=
7;й.
Міжіндивідm=
1;альна
варіабельнo=
0;сть
є дуже
низькою.
Кумуляції н
=
77;
спостерігаn=
8;ться.
=
Осо&=
#1073;ливі
категорії
пацієнтів
Фар&=
#1084;акокінетич=
;ні
параметри у
чоловіків т
=
72;
жінок, так
само як у
молодих та
осіб літньо
=
75;о
віку (від 65
років),
подібні. У
пацієнтів з=
10;
зниженим
кліренсом
креатиніну
спостерігаn=
8;ться
тенденція д
=
86;
збільшення
кліренсу гліме=
;піриду та
зниження
його
середніх
концентрацo=
0;й
в плазмі
крові, що,
найімовірнo=
0;ше,
обумовлено
більш
швидким
виведенням
внаслідок м
=
77;ншого
ступеня
зв'язування =
079;
білками.
Ниркове
виведення
обох
метаболітіk=
4;
порушуєтьсn=
3;.
Загалом у ци=
093;
пацієнтів н
=
77;
очікується
додатковогl=
6;
ризику
кумуляції
препарату.
Є дані, що
фармакокінk=
7;тичні
показники у
п'яти
пацієнтів,
які
перенесли
хірургічне
втручання н
=
72;
жовчовивідl=
5;их
шляхах, були
подібні до
таких у
здорових
осіб.
Діти та
підлітки
Є
дані, що
після
одноразовоk=
5;о
прийому 1 мг
глімепіридm=
1;
у ситому
стані у 30
дітей (4 дітей
віком 10-12 рокіk=
4;
та 26 дітей
віком 12-17 рокіk=
4;),
хворих на
цукровий
діабет ІІ
типу,
середні
показники AUC(0-=
last),
Сmax та t1/2
подібні до
таких у
дорослих.
Фа&=
#1088;мацевтичні
характерисm=
0;ики.
Основні
фізико-хімі
=
95;ні
властивостo=
0;:
таблетки
по 2 мг:
таблетки
капсулоподo=
0;бної
форми з
плоскою
поверхнею, з=
110;
c=
082;ошеними
краями, з
рискою з обо=
093;
сторін, світ=
083;о-зеленого
кольору,
допускаєтьl=
9;я
наявність
вкраплень;
таблетки
по 3 мг:
таблетки ка
=
87;сулоподібн=
1086;ї
форми з
плоскою
поверхнею, з=
110;
c=
082;ошеними
краями, з
рискою з обо=
093;
сторін, світ=
083;о-жовтого
кольору;
таблетки
по 4 мг:
таблетки
капсулоподo=
0;бної
форми з
плоскою
поверхнею, з=
110;
c=
082;ошеними
краями, з
рискою з обо=
093;
сторін, світ=
083;о-синього
кольору.
Термін п=
088;идатності.=
=
3 роки від
дати
виготовленl=
5;я
in bulk. Не
застосовувk=
2;ти
пізніше
терміну,
вказаного н
=
72;
упаковці.
Ум&=
#1086;ви
зберігання.
Збе=
рігати
в
оригінальнo=
0;й
упаковці пр
=
80;
температурo=
0;
не вище 25 °=
span>С.
Зберігати у
недоступноl=
4;у
для дітей
місці.
Уп&=
#1072;ковка.
Ка&=
#1090;егорія
відпуску.
За
рецептом.
Ви&=
#1088;обник.
ПАТ
«Київмедпрk=
7;парат».
Місцезн
=
72;ходження.
Укра=
11;на,