ІНСТ=
РУКЦІЯ
для медичного застосування
лікарського засобу
&nbs=
p;
НІТР=
ОМІНТ®
(NITROMINT
Склад:
діюча речовина:
1 балон містить 1 % розчину нітрогліцерину в
етанолі 8 г, що відповідає нітрогліцерину 0,08 г;
1 доза містить 0,4 мг нітрогліцерину;
допоміжні речовини: пропіленгл=
іколь.
Лікарська форма. <=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso=
-fareast-font-family:
"Times New Roman";mso-font-kerning:0pt;mso-fareast-language:UK'>Спрей
сублінгвальний.
Основні фізико-хімічні властивості:<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso-fareast-f= ont-family: "Times New Roman";mso-font-kerning:0pt;mso-ansi-language:RU;mso-fareast-lan= guage: UK'> безбарвний або майже безбарвний розчин, не містить сторонніх часточок.<= o:p>
Фармакотерапевтична група. Периферичний вазодилататор. Антиангінальний засіб.
Код АТX C01D A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Нітрогліцерин – сполука органічних нітратів, я=
ка
чинить дилататорну дію на артерії і вени.
Посткапілярні ланцюги периферичних судин, вели=
кі
артерії і особливо ділянки коронарних судин, які все ще реактивні, більш
чутливі до нітрогліцерину, ніж резистентні (прекапілярні) судини.
Розслаблення гладких м’язів судинної стінки ви=
кликає
розширення судин, що зменшує венозний
приплив крові до серця (переднавантаження) та супротив судин великого кола
кровообігу (пост навантаження). Це зменшує роботу серця та потребу міокарду=
в
кисні. Кровозабезпечення найвразливіших до ішемії субендокардіальних
шарів стінок при цьому поліпшуються, а також регіональна рухливість стінок і
ударний об’єм серця. Розширення великих=
артерій, які знаходяться біля серця,
зменшує системний і легеневий
судинний опір.
Нітрогліцерин виявляє
також міорелаксуючу дію на гладкі м’язи
бронхів, жовчо- і сечовидільних шляхів,
жовчного міхура, товстого і тон=
кого
кишечнику, сфінктерів.
Припускається, що нітрогліцерин виявляє ці ефе=
кти
завдяки зв’язуванню з так званими нітратними рецепторами, що знаходяться
на оболонці клітин гладких м’язів. У гладких
м’язах нітрогліцерин зазнає ферментативного перетворення, утворюючи окс=
ид
азоту (NО), який стимулює розч=
инну
гуанілатциклазу, що відповідає за утворення циклічного гуанозин-3'5'-монофосфату (цГМФ), який розслабляє гладкі
м’язи.
Фармакокінетика.
При сублінгвальному застосуванні нітрогліцерин
швидко всмоктується з ротової порожнини і надходить безпосередньо у системн=
ий
кровоток (ефект першого проходження через печінку виключається). Біодоступн=
ість
має істотні між- та внутрішньосуб’єктні відмінності і становить у середньому
близько 39 %. Початок дії нітрогліцерину настає дуже швидко; ефект розвиває=
ться
у межах 1–1,5 хв і триває протягом 30 хв. Максимальний рівень у плазмі
досягається у межах 4 хв. При сублінгвальному застосуванні період напіввиве=
дення
нітрогліцерину становить майже 2,5 –4,4 хв. Нітрогл=
іцерин,
який потрапив у кровоток, зв’язується з еритроцитами і накопичується у стін=
ках
судин. Зв’язування з білками плазми крові – майже 60 %. Основний шлях вивед=
ення
– з сечею у вигляді метаболітів; менше 1 % застосовуваної дози виводиться у
незміненому стані.
Клінічні характеристики.
Показання.
Протипоказання.
- &nb=
sp;
Підвищена чутливість до актив=
ної
речовини, інших похідних нітратів або до будь-якого компонента препарату.
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Гостра судинна недостатність
(шок, колапс).
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Артеріальна гіпотензія
(систолічний артеріальний тиск (АТ) нижче 100 мм. рт. ст., діастолічний АТ
нижче 60 мм рт.ст).
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Кардіогенний шок.
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Гострий інфаркт міокарда з
низьким тиском наповнення.
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Лівошлуночкова недостатність з
низьким тиском наповнення.
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Стенокардія, спричинена
гіпертрофічною, обструктивною кардіоміопатією.
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Конструктивний перикардит.
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Тампонада порожнини перикарда=
.
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Аортальний і мітральний стено=
з.
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Церебральна ішемія.
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Закритокутова глаукома з висо=
ким
внутрішньоочним тиском.
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Брадикардія (менше 50 уд/хв).=
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Внаслідок впливу Нітромінту
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Будь-який стан, що
супроводжується підвищенням внутрішньочерепного тиску (крововилив у мозок та
черепно-мозкова травма).
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Первинна легенева гіпертензія
(оскільки гіперемія гіповентильованої альвеолярної області може призвести до
гіпоксії). Особливий ризик мають пацієнти із серцево-судинними захворювання=
ми,
зі схильністю до ортостатичних порушень кровообігу.
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
Тяжка анемія.
- &nb=
sp;
Одночасне застосування з ріоц=
игуатом
та стимуляторами розчинної гуанілатциклази.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.<=
/i>
Протипоказано призначати Нітромінт® одночасно
з інгібіторами цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5, які застосовують для
лікування порушень ерекції (наприклад, силденафілом, варденафілом,
тадалафілом), оскільки можливе підвищення антигіпертензивного ефекту
Нітромінту®.
Нітромінт® необхідно застосовувати з обережніс=
тю
разом з:
-
іншими вазодилататорами та
гіпотензивними препаратами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих
каналів); нейролептиками, трициклічними антидепресантами (можливе підвищення
антигіпертензивного ефекту нітрогліцерину);
-
дигідроерготаміном (рівень у
сироватці крові та ефект дигідроерготаміну збільшується);
-
гепарином (зменшення ефекту
гепарину).
Хворі, які отримували раніше нітрати (наприклад
ізосорбіду динітрат, ізосорбіду мононітрат), можуть потребувати більш високі
дози нітрогліцерину.
Нітромінт® можна застосовувати разом з іншими
препаратами, які містять нітрати, але слід дотримуватися обережності, щоб
уникнути передозування. Сублінгвальні таблетки нітрогліцерину не слід
застосовувати як допоміжну терапію до Нітромінту® для лікування нападів
стенокардії.
Фенобарбітал активує метаболізм нітратів у
печінці. Альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди,
стимулятори центральної нервової системи (ЦНС), отрута бджіл, змій, сонячні
промені знижують антиангінальний ефект нітрогліцерину. Саліцилати підвищують
рівень нітрогліцерину у крові, барбітурати прискорюють його метаболізм.
Донатори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцестиїн, унітіол) відновлюю=
ть
знижену чутливість до нітрогліцерину.
Вживання алкогольних напоїв під час використан=
ня
препарату суворо заборонено.
N-ацетилцистеїн може потенціювати
судинорозширювальний ефект нітрогліцерину.
Дигідроерготамін (може підвищитись концентраці=
я дигідроерготаміну
в сироватці крові і посилитися його судинозвужувальний ефект, що може знизи=
ти
ефект нітрогліцерину). Це вимагає особливої уваги у пацієнтів з ішемічною
хворобою серця, оскільки сумісне застосування дигідерерготамину та
нітрогліцерину може призвести до звуження коронарних судин.
Нестероїдні протизапальні засоби, крім
ацетилсаліцилової кислоти, можуть зменшувати терапевтичну дію нітрогліцерин=
у.
Паралельне введення нітрогліцерину з аміфостин=
ом
та ацетилсаліциловою кислотою може підвищити артеріальний тиск і знизити еф=
ект
нітрогліцерину.
Можливість толерантності до ефектів нітрогліце=
рину
слід враховувати, коли його застосовують разом із препаратами нітратів трив=
алої
дії.
Застосування нітрогліцерину з ріоцигуатом та
стимуляторами розчинної гуанілатциклази може викликати гіпотензію.
Особливості застосування.
Слід дотримуватись особливої обережності і
проводити ретельний медичний контроль у пацієнтів зі схильністю до постурал=
ьної
гіпотензії та хворих із підвищеним внутрішньочерепним тиском.
З обережністю призначати препарат хворим із
мігренню.
Індивідуальна чутливість хворих до нітратів мо=
же
дуже відрізнятися, тому це завжди слід враховувати при підборі дози препара=
ту.
Збільшення дози може призвести до толерантност=
і.
Вживання спиртних напоїв у період застосування
препарату суворо забороняється.
Нітрогліц=
ерин
посилює виведення катехоламінів та ваніліл-мигдалевої кислоти з сечею.
Препарат містить 79,2 об. % етанолу (алкоголю).
Кожна доза спрею містить 0,0396 г алкоголю. Його застосування може бути
небезпечним при захворюваннях печінки, алкоголізмі, епілепсії, травмах мозк=
у та
інших захворюваннях ЦНС, для вагітних та дітей. Нітрогліцерин може змінювати
або посилювати дію інших препаратів.
Препарат містить пропіленгліколь та може
спричинити подразнення слизової оболонки.
Необхідно=
з
обережністю, враховуючи ризик та користь, приймати препарат при: первинній
легеневій гіпертензії (з гіперемією альвеолярних ділянок зі зниженою
вентиляцією, що може призвести до гіпоксії); неконтрольованій гіповолемії;
хворим на серцеву недостатність при нормальному або низькому тиску у легене=
вій
артерії; токсичному набряку легень; тяжкій анемії; гіпертиреозі; порушенні
мозкового кровообігу; тяжкій нирковій недостатності (ризик розвитку
метгемоглобінемії). Пацієнти із захворюванням коронарних судин особливо
підлягають ризику у цьому відношенні.
Слід з обережністю застосовувати пацієнтам з
вираженим церебральним атеросклерозом, пацієнтам літнього віку, хворим з
аортальним або мітральним стенозом.
Під час лікування протипоказані відвідування б=
ані,
сауни, гарячий душ.
Нітрогліцерин слід застосовувати з обережністю
пацієнтам із серйозною гіпотензією (артеріальний систолічний тиск нижче 90 =
мм
рт. ст.) та пацієнтам з кардіогенним шоком, за винятком випадків, коли
достатньо високий тиск при лівошлуночковій недостатності забезпечується
інтрааортальним балонним насосом або позитивними інотропними препаратами.
Нітрогліцерин слід застосовувати з обережністю
пацієнтам з цереброваскулярним захворюванням, оскільки симптоми цих захворю=
вань
можуть бути викликані гіпотензією.
Артеріальна гіпотензія з брадикардією може
виникати у пацієнтів з інфарктом міокарда; це явище вважається рефлекторно
опосередкованим.
Особлива обережність необхідна, якщо нітрогліц=
ерин
призначають пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки або нирок, гіпотирео=
зом,
мітральним пролапсом, переохолодженням та у разі недоїдання, з недавнім
інфарктом міокарда в анамнезі.
У випадках інфаркту міокарда або гострої серце=
вої
недостатності лікування нітрогліцерином слід проводити обережно, під суворим
медичним наглядом та/або з гемодинамічним моніторингом.
Обережність потрібна при лікуванні пацієнтів з
артеріальною гіпоксією через тяжку анемію (включаючи індуковані форми дефіц=
иту
G6PD), оскільки у таких хворих біотрансформація гліцерилтринітрату зменшуєт=
ься.
Пацієнти зі стенокардією, інфарктом міокарда а=
бо
церебральною ішемією часто страждають від аномалій нижніх дихальних шляхів
(особливо альвеолярної гіпоксії). Обережність необхідна при застосуванні у
пацієнтів з гіпоксемією та порушенням вентиляції/перфузії через захворювання
легенів. У пацієнтів з альвеолярною гіповентиляцією в легенях відбувається
вазоконстрикція, щоб змістити перфузію від ділянок альвеолярної гіпоксії до
краще вентильованих ділянок легенів (механізм Ейлера−Ліл'єстранда).
Як потужний вазодилататор, гліцерилу тринітрат
може змінити цю захисну вазоконстрикцію і, таким чином, призвести до збільш=
ення
перфузії слабо провітрюваних ділянок, посилення дисбалансу вентиляції/перфу=
зії
та подальшого зменшення артеріального парціального тиску кисню.
Нітрогліцерин може знизити рівень кисню в кров=
і у
пацієнтів з легеневими захворюваннями або легеневим серцем.
Якщо симптоми стенокардії не зникли при
застосуванні трьох доз, пацієнту слід викликати невідкладну допомогу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.<=
/i>
Вагітність.
Застосування препарату у період вагітності можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ри=
зик
для плода або дитини.
Годуван=
ня
груддю.
Невідомо, чи виділяють=
ся
метаболіти нітрогліцерину в грудне молоко.
Тому перед призначенням
лікування нітрогліцерином слід зважити користь і ризик для матері та дитини=
, та
якщо ризик переважить користь, утриматися від годування груддю.
Фертиль=
ність.
Дослідження на тварина=
х не
свідчать про шкідливий вплив нітрогліцерину на фертильність. Проте даних про
дослідження на людях немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при
керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
На початку лікування – протягом періоду, який =
буде
визначено індивідуально – керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами
забороняється. Пізніше обмеження можуть бути скорочені залежно від
індивідуальної реакції пацієнта на препарат.
Гліцерил тринітрат, особливо на початку лікува=
ння
або під час підбору дози, може погіршити швидкість реакції або, в рідких
випадках, може спричинити ортостатичну гіпотензію та запаморочення (а також=
, у
виняткових випадках, може виникати синкопе після передозування). Пацієнти, у
яких виникають ці ефекти, повинні утримуватись від керування автотранспортом
або іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Лікуван=
ня
нападів стенокардії.
Під час=
нападу
стенокардії потрібно ввести 1 дозу (1 вприскування =3D 400 мікрограммам) під
язик.
Якщо
симптоми не зникають, введення дози можна повторити з інтервалом 5 хвилин, =
але
не вводити більше 3 доз.
Якщо після цього напад не
припинився, необхідно негайно звернутися до лікаря. Пацієнт повинен знаходи=
тися
в положенні сидячи, щоб запобігти виникненню симптомів постуральної гіпотен=
зії.
Профілактика нападів стенокар=
дії.
Щоб запобігти виникненню напа=
дів
стенокардії при навантаженні або в інших передбачених ситуаціях, рекомендує=
ться
1 доза (1 вприскування) (400 мікрограмів) під язик незадовго до передбачува=
ного
навантаження.
Гостра
лівошлуночкова недостатність(серце=
ва
астма).
При лікуванні негіпотензивних пацієнтів з гост=
рою
лівошлуночковою недостатністю (тобто артеріальний систолічний тиск > 100=
мм
рт. ст.) застосовують 400 мкг нітрогліцерину, тобто 1 дозу (вприскування) сублінгвально і повторюють введення через 5−10
хв. Загальна кількість вприскувань не повинна перевищувати більше трьох доз=
при
ретельному контролі клінічного стану пацієнта, включаючи артеріальний тиск.
Згодом пацієнта можна перевести на внутрішньовенну терапію або на інший
вазодилататор залежно від клінічного стану.
Перед коронарографією<=
/i>: з метою
запобігання спазмам коронарних судин рекомендується доза 1−2 вприскув=
ання
(0,4−0,8 мг).
Зниження артеріального тиску =
при
гострому інфаркті міокарда.
Рекомендована доза становить
0,4−1,2 мг, тобто 1−3 вприскування при контролі кровообігу
(артеріальний систолічний тиск повинен перевищувати 100 мм рт. ст.).
Згідно з наявною інформацією
коригування дози пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю не потріб=
но.
Пацієнти літнього віку.
Гіпотензія та запаморочення
можуть бути особливою проблемою при застосуванні нітратів у пацієнтів похил=
ого
віку. Пацієнтам рекомендується сісти під час прийому сублінгвального спрею.=
Спосіб введення.
Балон слід тримати у вертикальному положенні.<= o:p>
Перед застосуванням препарату не потрібно
струшувати балон.
Перед першим використанням дозатор балона має =
бути
заповнений. Для цього необхідно зняти захисний ковпачок і кілька разів
натиснути на дозатор, поки не з’явиться спрей. Якщо балон тривалий час не
використовувався, процес заповнення слід повторити.
При застосуванні спрею Нітромінт® дозуючий кла=
пан
необхідно тримати у вертикальному положенні якомога ближче до рота, а дозу
препарату слід вприскувати під язик.
Спрей не можна вдихати, тому під час розпилення
препарату слід затримати дихання.
Після кожного вприскування рот слід закрити.
Під час застосування пацієнт повинен сидіти пр=
ямо.
Місцезнаходження отвору дозатора легко
визначається на дотик, що допомагає застосуванню препарату вночі.
Діти.
Досвіду застосування препарат=
у у
педіатричній практиці немає, тому препарат не застосовують дiтям (віком до =
18
років).
Передозування.
Передозування препаратом може посилити відомі
побічні реакції (головний біль, виражену артеріальну гіпотензію, тахікардію,
запаморочення, припливи, блювання, діарею). При використанні дуже високих д=
оз
можливе підвищення внутрішньочерепного тиску з церебральними симптомами,
метгемоглобінемія, ціаноз, диспное і тахіпное. Також повідомлялось про
додаткові ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, такі як коліки та пронос=
.
Лікування передозування.
При передозуванні необхідно оцінити клінічний =
стан
пацієнта, включаючи життєві симптоми та психічний стан, а також підтримувати
серцево-судинну та дихальну системи. У випадку незначної гіпотонії може бути
достатньо прийняти положення лежачи з піднятими ногами.
При тяжкому передозуванні необхідно вжити захо=
дів,
які вживають при інтоксикації та шоці (введення рідини, норепінефрину і/або
допаміну). Застосування епінефрину =
(адреналіну) протипоказане
При розвитку метгемоглобінемії показані такі
антидоти та заходи:
Побічні реакції.
З боку крові та лімфатичної
системи: метглобінемія.
Психічні розлади: =
може виника=
ти
відчуття збудження, тривоги, занепокоєння.
З боку центральної нервової
системи: головний біль, запаморочення,
сонливість, синкопе, церебральна ішемія, нечіткість зору,
психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація.
З боку серцево-судинної систе=
ми.
Іноді перша доза, зокрема підвищена перша доза,
може спричинити зниження артеріального тиску і/або постуральну гіпотензію з
вираженою тахікардією, запамороченням або слабкістю.
При надмірному зниженні артеріального тиску лі=
кування
Нітромінтом® може посилити сим=
птоми стенокардії (парадоксальна реакці
Іноді може виникнути колапс, що супроводжується
брадіаритмією і втратою свідомості; відчуття жару; ціаноз; блідість.
З боку дихальної системи: порушення
дихання.
З боку травного тракту:
нудота, блювання, сухість у роті, біль у живот=
і,
діарея, печія, галітоз.
Порушення з боку шкіри та
підшкірної клітковини: почервоніння, алергічні реак=
ції
шкіри; реакції гіперчутливості; ексфоліативний дерматит.
З боку імунної системи: алергічні
реакції, у тому числі шкірний висип, свербіж; анафілактичний шок.
Загальні порушення: помірне
скороминуще відчуття печіння у горлі; порушення смаку (металевий присмак у
роті); головний біль; поступальна гіпотензія; припливи; серцебиття; гіпотер=
мія;
загострення глаукоми, астенія. Ці симптоми є нестійкими і зникають через кі=
лька
хвилин.
Термін придатності. 3 роки.
Препарат не слід застосовувати після закінчення
терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso=
-fareast-font-family:
"Times New Roman";mso-font-kerning:0pt;mso-fareast-language:UK'>
Зберігати при температурі не вище 25 °С у місц=
ях,
захищених від дії світла та джерел, що випромінюють тепло. Зберігати у
недоступному для дітей місці.
Вогне- та вибухонебезпечний!
Препарат не слід зберігати або застосовувати
поблизу відкритого полум’я.
Під час користування балоном забороняється пал=
ити.
Використані порожні балони не можна кидати у
вогонь.
Упаковка.
По 10 г (180 доз) розчину у вигляді спрею в
алюмінієвому балоні з дозуючим пристроєм, з розпилюючою головкою та захисним
ковпачком, у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецепто=
м.
Виробник.
ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності<=
/span>.
9900 Керменд, вул. Матяш кірай 65, Угорщина.