ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичн= ого застосування лікарського засобу

П= ЕНТОКСИФІЛІН-ЗДОРОВ’Я

(PENTOXIFYLLINE-ZDOROVYE)

Склад:=

діюча речовина: pentoxifylline;

1 мл| розчину містить|утримує| пентоксифіліну 20 мг;<= /span>

допоміжні речовини: = натрію хлорид, во= да для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкц= ій.

= Основні фізико-хі= мічні|фізико-хімічні| властивості:= |фізико-хімічні|<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-styl= e:italic'>прозорий безбарвний|безколірна| або= зі|із| злегка жовтуватим відтінком розчин.

=

Фармакотерапевтична група.<= i> Периферичні вазодилататори. Код АТХ С04А D03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. <= /span>

Пентоксифілін є похідн= им метилксантину. Механізм дії пентоксифіліну пов’язують із пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, зменшує підвище= ну концентрацію фібриногену у плазмі крові та підсилює фібриноліз, що зменшує в’язкість крові і поліпшує її реологічні властивості. Крім того, пентоксифі= лін чинить слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та виявляє позитивний інотропний ефект. Внаслідок застосування пентоксифіліну покращується мікроциркуляція та постачання ткан= ин киснем, найбільше – у кінцівках, ЦНС, помірно – у нирках. Препарат незначно розширює коронарні судини.

Фармакокінетика.

Гол= овний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається у плазмі крові у концентрації, що перевищує у 2 = рази концентрацію незміненої речовини і перебуває з ним у стані зворотної біохімічної рівноваги. У зв’язку з цим пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле. Т_½ пентоксифіліну становить 1= ,6 години.

Пен= токсифілін метаболізується повністю, понад 90 % виводиться нирками у вигляді некон’югованих водорозчинних полярних метаболітів. Менше 4 % введеної дози виводиться з калом. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок екскре= ція метаболітів уповільнена. У пацієнтів із порушеною функцією печінки відзначе= не подовження Т_½ пентоксифіліну.

= Клінічні характер= истики.

= Показання.=

Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопаті= я; порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діаб= етом (у т.ч. з діабетичною ангіопатією), запаленням; трофічні розлади у тканинах, пов’язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебіти= чний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартериї= т; ангіонейропатія (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостр= а, хронічна недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного ґенезу, які супроводжуються зниженням слуху.=

<= /span>

Протипоказання.

Препарат протипоказаний:

·      пацієнтам із підвищеною чутливістю до пентоксифіліну, до інших метилксантинів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;

·      пацієнтам із масивною кровоте= чею (ризик посилення кровотечі);

·      пацієнтам із обширним крововиливом у сітківку ока, при крововиливах у мозок (ризик посилення кровотечі). Якщо під час лікув= ання пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити;

·      пацієнтам у гострий період інфаркту міокарда;

·      пацієнтам із виразкою шлунка та/або кишковими виразками;

·      пацієнтам із геморагічним діатезом.

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами= та інші види взаємодій.

Ефе= кт зниження рівня цукру у крові, властивий інсуліну або пероральним протидіабетичним засобам, може посилюватися. Тому пацієнти, які отримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті, повинні перебувати під рете= льним спостереженням.<= /o:p>

Існ= ують дані про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антивітамінами К. При застосуванні пентоксифіліну або зміні його дозування рекомендується проводи= ти контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів.

Пре= паратможепосилювати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобі= в та інших препаратів, які можуть спричиняти зниження артеріального тиску.

Суп= утнє застосування пентоксифіліну і теофіліну у деяких пацієнтів може призводити = до зростання рівня теофіліну у крові. Тому можливе збільшення частоти та посил= ення проявів побічних реакцій теофіліну.

У д= еяких пацієнтів одночасне застосування з ципрофлоксацином може призводити до підвищення концентрації пентоксифіліну у сироватці крові. Як наслідок, може зростати частота і вираженість побічних реакцій, пов’язаних з одночасним застосуванням препаратів.

Потенціальний адитивний ефект з інгібіторами агрегації тромбоцитів: через підвищений ризик виникнення кровотечі одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцит= ів (наприклад, клопідогрелю, ептифібатиду, тирофібану, епопростенолу, ілопрост= у, абциксимабу, анагреліду, НПЗП, крім селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилатів [АСК/ЛАС], тиклопідину, дипіридамолу) із пентоксифіліном = слід проводити з обережністю.

Одн= очасне застосування з циметидином може підвищувати концентрацію пентоксифіліну та метаболіту І у плазмі крові.

Особливості засто= сування|вживання|.

При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування препаратом слід негайно припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

У р= азі застосування препарату пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попере= дньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У х= ворих, які страждають на цукровий діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз пентоксифіліну можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у кр= ові. У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо ретельно спостерігати за пацієнтом.

Хво= рим на системний червоний вовчак або з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

Оск= ільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потр= ібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У пацієнтів із нирковою недостатністю (кл= іренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентокс= ифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Осо= бливо уважне спостереження необхідне для:

·       пацієнтів із тяжкими серцевими аритміями;

·       пацієнтів з артеріальною гіпотензією;

·       пацієнтів із вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія;

·       пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);

·       пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю;

·       пацієнтів із високою схильніс= тю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушен= нями згортання крові. Щодо кровотеч – див. розділ «Протипоказання»;

·       пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв’язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);

·       пацієнтів, для яких зниження артеріального тиску становить високий ризик (наприклад, пацієнтів із тяжкою ішемічною хворобою серця або сте= нозом судин, які постачають кров до мозку);

·       пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антивітамінами К або інгібіторами агрегації тромбоцитів;

·       пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами;
·       пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та ципрофлоксацином;

·       пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та теофіліном.

Цей лікарський засіб містить 7,12 ммоль (або 163,8 мг) натрію на дозу 1200 мг пентоксифіліну. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.

Застосування|вживання| у період вагітності а= бо годування груддю.

Вагітність. Існує недостатньо досвіду застосування препарату вагітним жінкам, тому призначати препарат у період вагіт= ності не рекомендується.

Пер= іод годування груддю. Пентоксифілін у незначних кількостях проникає у грудне молоко. Якщо призначається лікування препаратом, необхідно припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керува= нні автотранспортом або іншими механізмами. Не впливає.

Спосіб застосуван= ня|вживання| та дози. <= /b>

Вну= трішньовенні інфузії є найбільш ефективними формами парентерального введення препарату, = які краще переносяться. Режим дозування визначається лікарем і залежить від сту= пеня тяжкості циркуляторних порушень, маси тіла і переносимості лікування. Інфуз= ію можна проводити тільки у випадку, якщо розчин є прозорим.

Дор= ослим рекомендовано такі схеми лікування:

1. Внутрішньовенна інфузія 100-600 мг пентоксифіліну у 100-500 мл розчину Рінг= ера лактату, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози 1-2 рази на д= обу. Тривалість внутрішньовенної краплинної інфузії становить 60-360 хвилин, тоб= то введення 100 мг пентоксифіліну повинно тривати щонайменше 60 хвилин. Інфузія може бути доповнена пероральним прийомом Пентоксифіліну-Здоров’я (4= 00 мг) з розрахунку, що максимальна добова доза (інфузійна і пероральна) становить      1200 мг.

2. = При тяжкому стані пацієнта (особливо при постійному болю, при гангрені або трофічних виразках) можливе проведення інфузії препарату протягом 24 годин.= За умови такої схеми введення дозу слід визначати з розрахунку 0,6 мг/кг/год. Розрахована таким чином добова доза для пацієнта з масою тіла 70 кг становить 1000 мг, для пацієнта з масою тіла 80 кг – 1150 мг. Незалежно від маси тіла пацієнта максимальна добова д= оза становить 1200 мг. Об’єм інфузійного розчину розраховується індивідуально з урахуванням супутніх захворювань, стану пацієнта та становить у середньому = 1-1,5 л на добу.

3. = В окремих випадках препарат можна застосовувати шляхом внутрішньовенної ін’єкції по 5 мл (100 мг). Ін’єкцію слід = виконувати повільно, протягом 5 хвилин, положення пацієнта – лежачи.

Три= валість парентерального курсу лікування визначається лікарем, який проводить лікува= ння. Після поліпшення стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування, застосовуючи таблетовану форму препарату Пентоксифілін-Здоров’я.

Діт= и. Досвід застосування препарату дітям відсутній.

Передозування.

Поч= атковими симптомами гострого передозування пентоксифіліном є нудота, запаморочення а= бо зниження артеріального тиску. Крім того, можуть розвиватися такі симптоми як гарячка, збудження, відчуття жару (припливи), тахікардія, втрата свідомості, арефлексія, аритмія, тоніко-клонічні судоми та блювотні маси у вигляді «кав= ової гущі» як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікування передозування. З м= етою лікування гострого передозування і попередження виникнення ускладнень необх= ідне загальне і специфічне інтенсивне медичне спостереження і застосування терапевтичних заходів.

Побічні реакції.

Лабораторні показники: підвищення рівня трансаміназ.

З боку серця: аритмія, тахікардія, стенокардія, знижен= ня артеріального тиску, підвищення артеріального тиску.

З боку кровотворної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою та апластична анемія (часткове або повне припин= ення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати летальний наслідок, лейкопенія/нейтропенія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, асептичний менінгіт, тремор, парестезія, судоми.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади, відчуття тиску у шлунку, метеоризм, нудо= та, блювання, діарея, запор, гіперсалівація.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, почервоніння шкіри і кропив’янка, синдром Лайєлла і синдром Стівенса—Джонсона, висипання.

З боку судин: відчуття жару (припливи), кровотечі, периферичні набряки.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілактичний шок.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз.

Психічні розлади: збудження та порушення сну, галюцинації.

З б= оку органів зору: порушення зору, кон’юнктивіт, крововиливи у сітківку, відшарування сітківки.

Інш= і: випадки виникнення гіпоглікемії, підвищеної пітливості, підвищення температ= ури тіла.

= Термін придатності. 4 роки.

= Умови зберігання. Зберігати в оригінальній уп= аковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими розчинами в одній ємності за винятком розчинів, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

= Упаковка.<= /b> По 5 мл| в ампулах № 5 у коробці; № 5, № 5×2 у блістерах у коробці.

=

= Категорія відпуск= у|відпуску|. За рецептом.

=

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».=

Місцезнаходження виробника = та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська= обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.