MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D2D865.E4FBF620" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D2D865.E4FBF620 Content-Location: file:///C:/68115F51/UA14210101_A691.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застос=
ування лікарського
засобу
СТАМЛО
(STAMLO)
Склад:
діюча речовина: amlodipine;
1 таблетка містить амлодипіну бесилату
еквівалентно 5 мг або 10 мг амлодипіну;
допоміжні речовини:
натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеа=
рат,
кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хім=
ічні
властивості: білого
або майже білого кольору, плоскі таблетки з фаскою, розподільчою рискою з
одного боку і тисненням «5» або «10» з іншого.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Похідні
дигідропіридину. Код АТХ С08С А01.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Амлодипін – антагоніст кальцію (похідне
дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію до міокарда та до клі=
тин
гладеньких м’язів.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовл=
ений
безпосередньою розслаблювальною дією на гладенькі м’язи судин. Точний механ=
ізм
антиангінального ефекту амлодипіну встановлений недостатньо, однак наступні
ефекти відіграють певну роль.
1. Амлодипін розш=
ирює
периферичні артеріоли і таким чином знижує периферичний опір
(постнавантаження). Зниження навантаження на серце призводить до зниження
споживання енергії та потреби міокарда у кисні.
2. Розширення гол=
овних
коронарних артерій та коронарних артеріол, можливо, також відіграє роль у
механізмі дії амлодипіну.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією
застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження
артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. У
пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату
підвищується загальний час фізичного навантаження. Препарат знижує частоту
нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину.
Фармакокінетика.
Всмоктування/розп=
оділ. Після
перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбуєтьс=
я у
плазму крові. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.
Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64-80 %.
Максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 6-12 годин піс=
ля
застосування. Об’єм розподілу становить приблизно 20 л/кг; константа дисоці=
ації
кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro продемонстрували, що зв’язування амлодипіну з білками
плазми крові становить приблизно 97,5 %.
Метаболізм/виведе=
ння. Період
напіввиведення із плазми крові становить приблизно 35-50 годин. Рівноважна
концентрація у плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного
застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенн=
ям
неактивних метаболітів. Близько 60 % введеної дози виводиться із сечею,
приблизно 10 % з яких становить амлодипін у незмінному вигляді.
Пацієнти літнього=
віку. Час до=
сягнення
рівноважних концентрацій амлодипіну у плазмі крові подібний у пацієнтів
літнього віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай є дещо
зниженим, що у пацієнтів літнього віку призводить до збільшення площі під
кривою «концентрація/час» (AUC) та періоду напіввиведення препарату.
Пацієнти із поруш=
енням
функцій нирок. Амлодип=
ін
екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10 % амлодипіну
виділяється у незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну у
плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок. Пацієнтам із
порушенням функцій нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну.
Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.
Клінічні характерист=
ики.
Показання. Артеріальна гіпертензія, хронічна стабільна
стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Протипоказання.
Взаємодія з іншими лікарськи=
ми
засобами та інші види взаємодій.
Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.
Інгібітори
CYP3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної або
помірної дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, =
такі
як еритроміцин чи кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до
значущого підвищення експозиції амлодипіну, що також може призвести до підвищення ризику
виникнення гіпотензії. Клінічне значення таких змін може бути більш
вираженим у пацієнтів літнього віку. Може бути необхідним клінічний нагляд =
за
станом пацієнта та підбір дози.
Індуктори
CYP3A4. Інформації щодо впливу індукторів CYP3A4 на амлодипін немає. Одноча=
сне
застосування амлодипіну та речовин, що є індукторами CYP3A4 (наприклад,
рифампіцин, звіробій), може призводити до зниження концентрації амлодипіну у
плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.
Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби.
Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює
гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.
Клінічні дослідження взаємодії препарату
показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, =
дигоксину, циклоспорину =
span>або варфарину.
Не рекомендується одночасно застосовувати
амлодипін та грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів
біодоступність амлодипіну може підвищуватись, що, у свою чергу, призводить =
до
посилення гіпотензивної дії.
Дантролен
(інфузії).
У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляці=
ї з
летальним наслідком та серцево-судинний колапс, що асоціювалися з
гіперкаліємією, після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно.
Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендовано уникати застосування
блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної
гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.
Такролімус.
Існує ризик
підвищення рівнів такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном,
однак фармакокінетичний механізм такої взаємодії повністю не встановлено. Щ=
об
уникнути токсичності такролімусу, при супутньому застосуванні амлодипіну,
потрібен регулярний моніторинг рівнів
такролімусу в крові та, за необхідності, корекція дозування.<=
span
lang=3DEN-US style=3D'mso-bidi-font-size:10.0pt;mso-ansi-language:EN-US'>
Циклоспорин=
i>.
Досліджень взаємодій циклоспорину та амлодипіну при застосуванні здоров=
им
добровольцям або в інших групах не проводилося, за винятком застосування
пацієнтам із трансплантованою ниркою, у яких спостерігалося мінливе підвище=
ння
залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0–40 %). Для
пацієнтів із трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід
розглянути можливість моніторингу концентрацій циклоспорину та, за
необхідності, знизити дозу циклоспорину.
Симвастатин=
i>.
Одночасне застосування багаторазових доз
амлодипіну 10 мг та симвастатину в дозі 80 мг призводило до збільшення
експозиції симвастатину на 77 % порівняно із застосуванням лише
симвастатину. Для пацієнтів, які застосовують амлодипін, дозу симвастатину =
слід
обмежити до 20 мг на добу.=
Особливості застосування. <=
/i>Безпека=
та
ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалис=
я.
Пацієнти
із серцевою недостатністю. Пацієнтам із застійною серцевою недостатні=
стю
блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з
обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій =
та
летальних випадків у майбутньому.
Пацієнти
із порушенням функції печінки. Період напіввиведення амлодипіну збільшуєтьс=
я у
пацієнтів із порушенням функції печінки; рекомендацій стосовно дози препара=
ту
немає. Тому даній категорії пацієнтів препарат слід застосовувати з
обережністю.
Пацієнти літнього=
віку.
Збільшувати
дозу препарату даній категорії пацієнтів слід з обережністю.
Пацієнти
із нирковою недостатністю. Даній категорії пацієнтів слід застосовувати
звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не
корелюють зі ступенем порушень функцій нирок. Амлодипін не видаляється шлях=
ом
діалізу.
Амлодипін не впливає на результати лаборатор=
них
досліджень.
Не рекомендується застосовувати амлодипін ра=
зом
із грейпфрутом або з грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів
біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного
ефекту препарату.
Застосування у період вагітності або годування груд=
дю. Безпечність застосування амлодипіну жін=
кам у
період вагітності не
встановлена. Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується лиш=
е у випадках,
коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим
захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плода.
Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийнятті рішення про
продовження годування груддю або про застосування амлодипіну необхідно
оцінювати користь грудного годування для дитини та користь від застосування
препарату для матері.
У ході досліджень на тваринах при застосуванні високих доз
спостерігалася репродуктивна токсичність.
Фертильність.
Повідомлялося про оборотні біохімічні зміни головки сперматозоїда у
деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної
інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.=
Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами. Амлодипін може чинити незнач=
ний
або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з ін=
шими
механізмами. Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симпто=
мів
як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості чи нудота.
Слід бути обережними, особливо на початку терапії.
Спосіб застосування та дози. Таблетки застосовувати внутрішньо
незалежно від прийому їжі.
Дорослі. Зазвичай для лікування артері=
альної
гіпертензії та стенокардії рекомендована початкова доза становить 5 мг
амлодипіну 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію дозу можна
збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг 1 раз на добу.
Діти віком від =
6 років з
артеріальною гіпертензією. Рекомендована початкова доза амлодипіну для цієї категорії пацієнтів
становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску =
не
буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу.
Застосування препарату у дозах вище 5 мг для даної категорії пацієнтів не
досліджувались.
Пацієнти літньо=
го віку.
Немає необхі=
дності у
підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з
обережністю.
Пацієнти з пору=
шенням
функції нирок. Немає
необхідності у підборі дози для даної категорії пацієнтів.
Застосування па=
цієнтам
з печінковою недостатністю. Дози препарату для застосування пацієнтам даної категорії не
встановлені (див. розділ «Особливос=
ті
застосування»).
Таблетки амлодипіну по 5 мг можуть бути розділені навпіл для отримання дози 2,5 мг.
Діти. =
Препарат застосовувати дітям =
віком
від 6 років. Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів до 6 років
невідомий.
Передозування. Досвід навмисного передозування препарату є обмеженим.
Симптоми передозу=
вання: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування =
span>амлодип=
іну призведе до надмірної периферичної ваз=
одилатації
та, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значної=
та,
можливо, тривалої системної артеріальної гіпотензії, включаючи шок із летал=
ьним
наслідком.
Лікування: клінічно значуща гіпотензія, зумовлена передозуванням амлодипіну,
вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи
частий моніторинг функцій серця та дихання, підняття кінцівок, моніторинг
об’єму циркулюючої рідини та сечовиділення.
Для відновлення
тонусу судин та артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні
препарати, упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування.
Застосування кальцію глюконату внутрішньовенно може бути корисним для
нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.
У деяких випадках
може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля
здоровим добровольцям протягом 2-х годин після введення 10 мг амлодипіну зн=
ачно
зменшило рівень його всмоктування.
Оскільки амлодипін
високою мірою зв’язується з білками плазми крові, ефект діалізу є незначним=
.
Побічні реакції.
З боку крові та лімфатичної системи=
:
лейкоцитопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: алергічні реакці=
ї.
Порушення метаболізму та аліментарні розлади=
span>: гіперг=
лікемія.
З боку психіки: безсоння, зміни
настрою (включаючи тривожність), депресія, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: сонливість,
запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), тремор,=
дисгевзія,
синкопе, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія,
екстрапірамідний синдром.
З боку органів зору: порушення зору
(включаючи диплопію).
З боку органів слуху та лабіринту: дзвін =
у вухах.
З боку серця: посилене серцеби=
ття, інфаркт
міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтін=
ня
передсердь).
З боку судин: припливи, артері=
альна
гіпотензія, васкуліт.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні
порушення: диспное, риніт, кашель.
З боку шлунково-кишкового тракту
З боку гепатобіліарної системи: гепати=
ти,
жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалос=
я із
холестазом).
З боку шкіри та підшкірної тканини<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>: алопец=
ія,
пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип,
екзантема, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив’янка,
ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса Джонсона, набряк Квінке,
фоточутливість.
З боку скелетно-м’язової та сполучної тканин=
span>: набряк=
ання
гомілок, артралгія, міалгія, судоми м’язів, біль у спині.
З боку нирок та сечовидільного тракту=
i>: поруше=
ння
сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.
З боку репродуктивної системи та молочних зало=
з: імпоте=
нція,
гінекомастія.
Загальні порушення та стани у місці введення=
span>: набряк=
, стомлюваність,
біль за грудиною, астенія, біль, нездужання.
Інші: збільшення або зменшення маси тіла.
Повідомлялося про виняткові випадки розвитку ектрапірамідного синдрому.=
Пов=
ідомлення
про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції пі=
сля
реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити
безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов’язаними =
із
застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які
підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.
Термін придатності.=
3 роки.
Умови зберігання. Зберіга= ти у захищеному від світла, недоступному для дітей місці п= ри температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 10 таблеток у стрипі або блістері, по 2 а= бо 3 стрипи або блістери у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник/заявник. Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Вироб=
нича
дільниця – ІІ.
Місцезнаходження виробника<=
span
lang=3DUK> та =
його
адреса місця провадження діяльності.
Дільниця № 42, 45, 46, с. Бачупалі, Кутбулап=
ур
Мандал, округ Ранга Редді, Телангана, Індія 500 090.