ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

= для медичного застосування

ТРИФТАЗИН-= ЗДОРОВ’Я

(TRIPHTAZI= N-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина: trifluoperazine;

1 таблетка містить трифлуоперазину 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-lan= guage: RU'>целюлоза мікрокристалічна; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводн= ий; натрію кроскармелоза; кислота стеаринова; <= /span>гіпромелоза= ; титану діоксид (Е 171); індигокар= мін (Е 132).

Лік= арська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від світло-синього до синього кольору. На поперечному розрізі ви= дні два шари.

Фармакотерапевтична група. Антипсихот= ичні засоби. Піперазинові похідні фенотіазину.

Код АТХ N05A B06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат групи нейролептиків, містить діючу речовину трифлуопераз= ин − один з найбільш активних антипсихотичних засобів.

Трифлуоперазин блокує дофамі= нові рецептори у центральній нервовій системі (ЦНС). Проявляє виражену дію на продуктивну психотичну симптоматику (галюцинаці= ї, марення). Антипсихотична дія препарату поєднуєт= ься з певним стимулюючим ефектом. Препарат має також протибл= ювотну та виражену каталептичну дію.

Проявляє антисеротоніновий, гіпотермічний і гібернуючий ефекти, спричиняє гіперпролактинемію. Антихолінергічний та адренолітич= ний ефекти, гіпотензивна і седативна дія виражені слабко. Не спричиняє скутості= та загальної слабкості.=

Фармакокінетика.

Ступінь абсорбції трифлуоперазину досить високий, зв’язування з білками плазми крові досягає 95–99 %, має місце ефект першого проходження через печінку, біодоступність – 35 %. T_max у плазмі крові – 2–4 години. Проходить через гематоенц= ефалічний бар’єр, проникає у грудне молоко. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Екскретується переважно нирками, а також з жовчю.

Клінічні характеристики.

Показання.

Психотичні розлади, у тому числі шизофренія.<= o:p>

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засоб= у, до інших препаратів фенотіазинового ряду; хворо= би серця з порушенням провідності та у стадії декомпенсації, виражена артеріал= ьна гіпотензія, депресія ЦНС, прогресуючі системні захвор= ювання головного та спинного мозку, стенокардія, закритокутов= а глаукома, порушення функцій печінки та нирок, пошкодження печінки, гострі та хронічні запальні захворювання печінки, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення, епілепсія, хвороба Паркінсон= а, порушення механізму центральної регуляції дихання (особливо у дітей), синдр= ом Рейє, кахексія, феохромоцитома, мікседема, гіперплазія передміхурової залози, патологічні зміни крові (пов’= язані з порушенням кровотворення), пригнічення кістково-мозкового кровотворення, = пролактинзалежна пухлина, рак молочної залози, вік ві= д 60 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні:

– з препаратами, що пригнічують ЦНС (засоби для нарко= зу, опіоїдні аналгетики, барб= ітурати, анксіолітики, етанол та ет= анолвмісні препарати) – можливе посилення депресії ЦНС і пригнічення дихання;

– з трициклічними антидепресантами, мапротиліном або інгібіторами моноаміноксидази – можливе збільшення ризику злоякісного нейролептичного синдрому;

– з протисудомними препар= атами – можливе зниження судомного порогу;

– з препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищує= ться ризик розвитку агранулоцитозу;

– з препаратами, що спричиняють = екстрапірамідні реакції – можливе збільшення частоти і тяжкості екстра= пірамідних порушень;

– з антигіпертензивними препаратами – можлива ортостатична гіпотензія;<= o:p>

– з прохлорперазином – мо= жлива тривала втрата свідомості;

– з адреналіном, іншими <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -ansi-language: UK;mso-bidi-font-style:italic'>адреноміметиками та симпатоміметиками – можливе парадоксальне зниження артеріального тиску;

− з лікарськими засобами, що подовжують інтерва= л QT (антиаритмічні, неседативні антигістамінні, протималярійні засоби, цизаприд, діуретики, трициклічні антидепресанти), похідними фенотіазину − можливе підвищення ризику розвитку вентрикуляр= ної (шлуночкової) аритмії;

− з α-адреноблокатора= ми – посилюються гіпотензивні ефекти трифлуоперазину;

− з протиепілептичними засобами – знижується ефект протиепілептичних засобів;

− з астемізолом, дизопірамідом, еритроміцином, пр= окаїнамідом – збільшується ризик розвитку тахікардії;

− з пропранололом, = сульфадоксином – збільшується концентрація трифлуоперазину у плазмі крові;

− з поліпептидними антибіотиками – можливе спричинення паралічу дихальних м’язів;

− з тразодоном – адитивний гіпотензивний ефект;

− з вальпроєвою кис= лотою – збільшується концентрація вальпроєвої кислоти= у плазмі крові;

– з бромокриптином – фенотіазини пригнічують здатність бромокриптину знижувати концентрацію пролактину у сироватці крові.

Індуктори CYP1A2 знижують концентрацію та еф= ект трифлуоперазину, інгібітори CYP1A2 підвищують концент= рацію та ефект трифлуоперазину.

Препарат може зменшувати ефект пероральних антикоагулянтів.

З обережністю призначати одночасно з протитуб= еркульозними антибактеріальними засобами.

Препарат може послабляти судинозвужувальний ефект ефедрину, підсилювати антихолінергічні ефекти і= нших препаратів, пригнічувати дію амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину. <= o:p>

Антациди, антипаркінсо= нічні засоби і препарати літію порушують всмоктування трифлу= операзину.

Особливості застосування.

Застосовувати з особливою обережніс= тю (якщо користь від лікування переважає ризик) або зовсім не застосовувати лікарський засіб хворим із затримкою сечі, паралітичною непрохідністю кишечнику, при гіпотиреозі, серцево-судинних захворюваннях, цереброваскулярних, дихальних порушеннях, хронічних захворюваннях органів дихання, хворим на цукровий діабет, міастенію гравіс, із жовтяницею в анамнезі.<= /span>

Пацієнти, які отримують препарат протягом тривалого періоду, потребують уважного спостереження з метою вчасного виявлення ознак пізньої дискінезії, змін з боку очей, системи крові, печінки, порушення серцевої провідності. <= /span>Рекомендується регулярна перевірка зору у пацієнтів, які отримують довгострокову терапію <= span class=3DSpellE>фенотіазином.=

При появі ознак пізньої дискінезії або злоякісного нейролептичн= ого синдрому прийом препарату слід припинити. Клінічні прояви злоякісного нейролептичного синдрому можуть включати гіперексію, м’язову ригідність, зміни психічного стану та свідомості, вегетативну нестабільність (іррегулярний пульс, зміни артеріального тиску, тахікардія, підвищене потовиділення, серцева аритмія). Особливо важко діагностувати цей синдром у пацієнтів з тяжкими захворюваннями (наприклад з пневмонією, систе= мною інфекцією тощо). Необхідно проводити диференційну діагностику у пацієнтів з патологією ЦНС, медикаментозною гарячкою, тепловим ударом, центральною антихолінергічною токсичністю. У деяких пацієнтів, які отримували комбіновану терапію з літієм, спостерігався енцефалопатичний синдром (слабкість, млявість, гарячка, тремтіння, сплутаність свідомості, <= span class=3DSpellE>екстрапірамідні симптоми, лейкоцитоз, підвищений ріве= нь ферментів, азоту сечовини, глюкози крові), у деяких випадках розвивалися незворотні пошкодження головного мозку, тому слід ретельно стежити за ранні= ми проявами неврологічної токсичності та припинити лікування одразу при появі таких ознак.

Якщо у пацієнта розвиваються реакції гіперчутливості (у т. ч. жовтяниця, патологічні зміни крові), повторно фенотіаз= ини не призначають.=

Протиблювотна дія трифлуопе= разину може перешкоджати діагностиці та лікуванню пухлин головного мозку та синдро= му Рейє.

Дія фенотіазину на блювотний центр може маскувати симптоми передозування іншими препаратами.

Досвід застосування препарату хворим із депресивними розладами відсутні= й.

На почат= ку лікування можуть спостерігатися сонливість, незначне зниження артеріального тиску.

При лікуванні препаратом слід уникати впливу високої температури (можливе порушення терморегуляції). Рекомендується уникати впливу прямих соняч= них променів.

Пацієнтам,= у яких виникло блювання, препарат призначати тіль= ки у випадку, якщо користь від лікування переважає ризик.=

При ліку= ванні непсихотичної тривоги трифлуопер= азин слід призначати лише у разі, якщо застосування альтернативних препаратів (наприклад бензодіазепінів) є неефективним.<= /span>

При одночасному застосуванні з седативними препаратами, анестетиками, транквілізаторами, алкоголем можливий розвиток звикання.

У період лікування препаратом слід виключити вживання алкоголю.=

З обережністю призначати при гострій інфек= ції або лейкопенії.

Застосування фенотіазинових препаратів пацієнтам літнього віку з деменцією може підвищити ризик летального наслідку.

Лікарський засіб містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей препарат.<= /span>

Застосування у період вагітності або годування груддю= .

Застосування лікарського засобу у період вагітності протипоказане.

При необхідності застосування препарату необхідно припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування препаратом пацієнту слід утримуват= ися від керування транспортними засобами і виконання робіт, що вимагають підвищ= еної уваги, швидкості психічних і рухових реакцій.

= ;

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати всередину після їди.=

Для дорослих разова доза на початку лікування станови= ть 5 мг трифлуоперазину (1 таблетка). Потім її поступо= во збільшувати на 5 мг (1 таблетка) на прийом, до добової дози 30‒80 мг = (в окремих випадках – до 100‒120 мг). Добову дозу ділити на 2‒4 прийоми. П= ісля досягнення терапевтичного ефекту оптимальні дози призначати протягом 1̵= 0;3 місяців, а потім повільно зменшувати до 5‒20 мг на добу. Останні дози застосовувати надалі як підтримуючі.

Максимальна добова доза для дорослих – 100‒120 = мг трифлуоперазину.

Лікування препаратом має бути суворо індивідуалізоване залежно від перебігу захворювання. Терміни лікування можуть становити 3R= 10;9 місяців і більше, залежно від ефективності терапії.

Діти. У даній лікарській формі преп= арат не застосовувати дітям.

= ;

Передозування.

Симптоми:<= /span> передозування проявляється дискінезією, дизартрією, сонливістю та ступором, екстрапірамідними порушеннями, мимовільними скороченн= ями м’язів, артеріальною гіпотензією, серцевими аритміями, судомами, змінами на ЕКГ, вегетативними розладами, сухістю у рот= і, кишковою непрохідністю. У тяжких випадках можлива кома.

Лікування: зниження дози або припинення прийому препарату; для усунення екстрапірам= ідних розладів застосовувати антипаркінсонічні засоби= (тропацин, циклодол); дискінезії (пароксизмальні судоми м’язів шиї, язика, = дна ротової порожнини, окулогірн= і кризи) купіруються кофеїн-= бензоатом натрію (2 мл 20 % розчину підшкірно) або аміназином (1‒2 мл 2,5 % розчину внутрішньом’язово).

Побічні реакції.<= o:p>

З боку нерв= ової системи: головний бі= ль, запаморочення, безсоння, порушення терморегуляції, підвищена втомлюваність, сплутаність свідомості, ригідність м’язів, екстрапірам= ідні розлади (дискінезії, акіне= то-ригідні явища, акатизія, гіперкіне= зи, тремор, вегетативні порушення), дистонія, дистонічні<= /span> екстрапірамідні реакції (які можуть включати спазм шийних м’язів, кривошию, екстензію м’язів спини з можливим прогресуванням в опістотонус, = карпопедальний спазм, тризм, труднощі ковтання, окулогірний криз, протрузію язика; ці симптоми зникають протягом декількох годин або через 24–48 годин після відміни препарату), псевдопаркінсонізм (маскоподібне обличчя, слинотеча, рухи «прокати таблетки», синдром жорсткості зубчастого колеса, човгання взуттям); на початку лікування – сонливість; при тривалому прийомі – пізня дискінезія, у т. ч. лицьових м’= язів [симптоми можуть = бути необоротними, характеризуються ритмічними мимовільними рухами язика, рота, щелепи (наприклад, протрузія язика, пихкання щік, зморщування рота, жувальні рухи), пізньою дистон= ією, мимовільними рухами кінцівок (рухи кінцівок можуть бути єдиними проявами пізньої дискінезії)]; злоякісний нейролептичний синдром, пізня дисмнезія, явища психічної індиферентност= і, запізніла реакція на зовнішні подразники, судоми.

З боку орга= нів чуття: порушення з= ору, ретинопатія, помутніння кришталика та рогівки, парез акомодації, кон’юнктив= іт.

З боку трав= ної системи: нудота, блювання, діарея, запор, атонія товстої кишки, гастралгія, парез кишечнику, тризм, протрузія язика, гі= персалівація, булімія; на початку лікування – сухість у роті, анорексія.

З боку гепатобіліарної системи: холестатична жовтяниця, гепатотоксичність, гепа= тит.

З боку ендокринної системи та метаболічні порушення: гіпо- = або гіперглікемія, глюкозурія, гіперпролактинемія, = гінекомастія, біль у грудях, підвищення апетиту, збіл= ьшення маси тіла, порушення менструального циклу (олігоменоре= я, дисменорея, аменорея), гал= акторея, порушення лібідо.

З боку серцево-судинної системи: на початку лікування – тахікардія, зниження артеріаль= ного тиску, помірно виражена ортостатична гіпотензія; порушення ритму серця, зміни ЕКГ (подовже= ння інтервалу QT, згладжування зубця Т), напади стенокардії, ш= луночкова аритмія на зразок torsades de pointes, зупинка с= ерця.

З боку сист= еми крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, анемія (гемолітична, апластична), еозинофілія, лейкопенія, т= ромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоп= енія, панцитопенія.

З боку сечостатевої системи: затримка сечі, олігурія, порушення сечовипускання, зниження потенції, порушення еякуляції, пріапізм.

З боку опорно-рухового апар= ату: міастенія.

З боку шкір= и і підшкірної клітковини: фотодермія, почервоніння шкіри, пігментація шкіри, ексфоліативний дерматит.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висипання, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, анафілактоїд= ні реакції.

Вплив на результати лабораторних досліджень: хибнопозитивні тести на вагітність, фенілкетонурію.

Інші: м’язова слабкість, набряки.

П= рояви побічних реакцій, що властиві для фенотіазинів:= гіпотермія, нічні жахи, депресія, гіперхолестеринемія, гіперпірекс= ія, набряк мозку, генералізовані та парціальні судо= ми, подовження дії на ЦНС опіатів, аналге= тиків, антигістамінів, барбітуратів, алкоголю, атропін= у, тепла, фосфорорганічних інсектицидів, закладеність носа, адинамічна кишкова непрохідність, атонія кишечнику, міоз, мідріаз, реактивація психотичних процесів, кататонічн= оподібні стани, порушення функції печінки, жовтяниця, біліарний= стаз, іррегулярні менструації, свербіж, екзема, астма, епінефриновий ефект, збільшення апетиту, вовчакоподібний синд= ром, пігментація шкіри, епітеліальна кератопатія, лентикулярні та кореальні відкладення, раптова смерть, асфіксія.

Т= ермін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упак= овці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.<= /span>

Упаковка. Таблетки № 50, № 10´5= у блістерах у коробці; № 50 у блістері.

Кат= егорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВАРИСТВО= З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок= 22.

ІНСТРУКЦІЯ

= для медичного застосування|вживанню|<= /span> лікарського засобу

Фармакологічні властивості.

Побічні реакції.<= o:p>

= для медичного застосування