ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТАМСУЛОСТАД

(TAMSULOSTAD)

Cклад:

діюча речовина: тамсулозину
гідрохлорид;

1 капсула
містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза
мікрокристалічна, метакрилатний сополімер (тип А), полісорбат 80, натрію
лаурилсульфат, триетилцитрат, тальк; оболонка капсули: желатин, індигокармін (Е
132), титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид
жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172).

Лікарська форма. Капсули з
модифікованим вивільненням, тверді.

Основні
фізико-хімічні властивості: тверді
желатинові капсули з помаранчевою основою та кришечкою оливкового кольору.
Капсула заповнена пелетами від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що
застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи
α1-адренергічних рецепторів.

Код АТХ G04C
A02.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Тамсулозин
вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема α1A та α1D, що
знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура
і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози,
шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення
сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з
доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку
сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення
сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до
сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).

Ці ефекти довгий час зберігаються
при довгостроковому лікуванні і значною мірою відстрочують проведення
хірургічної операції або катетеризації.

Антагоністи α1-адренорецепторів
можуть знижувати артеріальний тиск внаслідок зниження периферичного тонусу
судин. Під час досліджень лікарського засобу не відзначалося клінічно
вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Тамсулозин
добре всмоктується зі шлункового-кишкового тракту, а його біодоступність
становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше
після прийому їжі. Однаковий рівень всмоктування досягається в тому випадку,
коли пацієнт приймає Тамсулостад в один і той самий час після прийому їжі.
Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози Тамсулостаду після їди
пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6
годин, а стабільна концентрація спостерігається на п’яту добу після щоденного
прийому препарату. Cmax при цьому є приблизно на дві третини вищою за ту, що
утворюється після прийому разової дози.

Розподіл. У чоловіків
тамсулозин приблизно на 99 % зв’язується з білками плазми. Об’єм розподілу
препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм. Тамсулозину гідрохлорид
не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з
утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу
селективність до α1-адренорецепторів. Більша частина активної
речовини присутня в крові у незміненому вигляді.

Виведення. Тамсулозину
гідрохлорид виводиться нирками, 9 % дози виділяється у незміненому
вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі –
10 годин, остаточний період напіввиведення – 13 годин.

Клінічні
характеристики.

Показання. Лікування функціональних розладів нижніх сечових шляхів при доброякісній
гіперплазії простати.

Протипоказання. Реакції
гіперчутливості, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк
Квінке, до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якого іншого компонента препарату;
ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.

Взаємодія з
іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження
взаємодії виконували тільки у дорослих.

Взаємодії не
відзначалося при одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з
атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном. Одночасне застосування з
циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину у
плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній
корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол,
трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід,
симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі
крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій
діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону в плазмі крові людини.

Проте
диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне
застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може
призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування
з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення
Сmax і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.

Одночасне
застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6)
призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є
клінічно значущим.

Тамсулозину
гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у
пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину
гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і
помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне
застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати
гіпотензивний ефект.

Особливості
застосування.

У деяких пацієнтів, які
приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу
видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS,
варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості
ускладнень під час чи після проведення такої операції.

Як правило, за 1 ̶ 2 тижні перед проведенням операції з
приводу  видалення катаракти і глаукоми
рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення
лікування тамсулозином на сьогодні точно не встановлено. Про синдром атонічної
зіниці повідомлялося також у пацієнтів, яким припинили застосування тамсулозину
протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу
катаракти.

Пацієнтам перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не
рекомендується починати прийом тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до
операції хірурги та офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає)
пацієнт тамсулозин, з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних із IFIS.

Як і при застосуванні
інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні
Тамсулостаду можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до
втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії
(запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти положення сидячи або лежачи  до зникнення
вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати
лікування препаратом Тамсулостад, слід пройти медичне обстеження з метою
виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симптоми
як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування
необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при
необхідності – тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової
залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат
пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну
<10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних
досліджень з використанням Тамсулостад щодо таких пацієнтів не проводили.

Тамсулозину гідрохлорид
не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з
низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид
слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними
інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та
інші види взаємодій»).

Повідомлялось про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів
з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватись
обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду пацієнтам, у яких раніше
відмічалась алергія на сульфаніламіди.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тамсулостад показаний для застосування лише чоловікам.

Фертильність

Під час клінічних
досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися
порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і
недостатньої еякуляції відзначалися у післяреєстраційному періоді.

Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати
автотранспортом або працювати з механізмами не проводили. Однак пацієнти мають
бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.

Спосіб застосування та дози. Дозу та
тривалість лікування необхідно підбирати індивідуально. Рекомендована доза для
дорослих – 1 капсула на добу. Приймати після сніданку
чи після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи
достатньою кількістю води, стоячи або сидячи. Капсулу приймати не розламуючи,
оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.

Пацієнтам з
нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Пацієнтам з помірною та
середнього ступеня тяжкості печінковою недостатністю не потрібна корекція дози
(див. також «Протипоказання»).

Діти. Препарат не застосовувати дітям.

Безпеку та ефективність застосування
тамсулозину дітям (віком до 18 років)  не оцінювали.

Передозування.

Симптоми.

Передозування
тамсулозину гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію.
Тяжка гіпотензивна дія відмічалась при різних ступенях передозування.

Лікування.

У разі
різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу
терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи
(наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не
діє, провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно
слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію.
Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення
гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою
припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання.
При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок
із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних
засобів, таких як сульфат натрію.

Побічні реакції.

Система органів

Часто

(>1/100,
<1/10)

Нечасто

(>1/1000,
<1/100),

Рідко

(>1/10000,
<1/1000)

Дуже рідко
(<1/10000)

Невідомо
(неможливо оцінити при наявності доступних даних)

Неврологічні розлади

Запаморочення
(1,3 %)

Головний

біль

Непритомність

З боку органів зору

Затуманення
зору*, порушення зору*

З боку серця

Відчуття
серцебиття

Судинні розлади

Ортостатична
гіпотензія

Респіраторно-медіастинальні розлади

Риніт

Носова
кровотеча*

З боку шлунково-кишкового тракту

Запор, діарея, нудота, блювання

Сухість у
роті*

З боку шкіри та слизових оболонок

Висипання, свербіж, кропив’янка

Ангіоневротичний
набряк

Синдром
Стівенса-Джонсона

Мультиформна
еритема*, ексфоліативний дерматит*, реакція фоточутливості

З боку репродутивної системи

Розлади
еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції

Пріапізм

Загальні розлади

Астенія

*- відзначалися у післяреєстраційному
періоді.

Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної
нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з
приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ
«Особливості застосування»).

Післяреєстраційний
досвід: крім
вищевказаних побічних реакцій повідомлялося про випадки фібриляції передсердь,
аритмії, тахікардії та диспное. Про зазначені випадки повідомлялося спонтанно,
частота повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достовірно
встановлена.

Термін придатності. 3 роки.

Умови
зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при
температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 10 капсул у
блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. СТАДА
Арцнайміттель АГ, Німеччина.

Місцезнаходження виробника та
його адреса місця провадження діяльності.

Стадаштрассе
2-18, 61118 Бад Фільбель, Німеччина.