ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>

для медично= го застосування лікарського засобу

ЛЕВЗІРІН

(LevZirin)

Склад:<= /b>

діюча речовина: levocetirizine;

1 таблетка містить левоцет= иризину дигідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, покриття: Opadry white= YS-1-7003: титану діоксид

(Е 171), гіпромелоза, поліетиленгліколь, полісорбат 80.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, круглої форми, двоопуклі, з рискою з одного боку= та гравіюванням «Н», та з гравіюванням «161» - з іншого боку.

Фармакотера= певтична група.

Антигістамінні<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'> засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодина= міка.

Левоцетиризин – це актив= ний стабільний R-енантіомер це= тиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістамі= ну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н₁-гістамінових рецепторів. Спорідненість із Н₁-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алер= гічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільн= ення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дії, практично не чинить антихолінергічн= ої і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не проявляє седативного ефекту.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри = левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція. Препарат швидко всмоктується при застосуванні внутрішньо, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але з= нижує його швидкість; біодоступність – 100 %. У 50 % = пацієнтів дія препарату розвивається через 12 хвилин після приймання одноразової дози= , а у 95 % — через 0,5-1 годину. Максимальна концентрація (С_mах) у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози та утримується протягом 2 днів. Максимальна концентрація (С_mах) становить 207 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцеф= алічний бар’єр.

Біотрансфор= мація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14 % левоцетириз= ину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілу= вання і сполучення з таурином. Д= еалкілування у першу чергу відбувається з участю цитохрому CYP3А 4, у той час як у проце= сі оксидації задіяна ціла низка цитохромних ізоформ. Левоцетиризин не= впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що навіть перевищують пікові після прийняття дози 5 мг перорально. Враховуючи низь= кий ступінь метаболізму, відсутність посилення пригнічувал= ьної дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовина= ми малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочко= вої фільтрації та активної канальцевої секреції. Пе= ріод напіввиведення препарату (Т_1/2) становить 7,9±1,9 години, загальний кліренс – 0,63 мл/хв/кг. Препарат не накопичуєтьс= я, повністю виводиться з організму за 96 годин. 85,4 % дози препарату виводить= ся у незміненому вигляді із сечею, близько 12,9 % – з фекаліями.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок (кліре= нс креатиніну < 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, Т_1/2 подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний клір= енс зменшується на 80 %), а це вимагає підбору відповідного режиму дозування. П= ри проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10 %) левоцетиризину. Препарат проникає у грудне молоко.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у т= ому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

Протипоказа= ння.

– Гіперчутливість д= о левоцетиризину, інших похідних піперазину, а також до= інших компонентів препарату.=

– Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.=

Дослідження з левоцетиризи= ном (у т.ч. з індукторами CYP3A4) щодо взаємодії не проводили. Дослідження з цетиризином (сполука рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не проявляє клінічно значущ= ого несприятливого ефекту. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг на д= обу) у дослідженні багаторазового застосування спостерігалося невелике зниження = (на 16 %) кліренсу цетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на= добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритон= авіру дещо змінювався (-11 %) при супутньому застосуванні це= тиризину.

Вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.

Одночасне застосування цет= иризину або левоцетиризину з алкоголем або іншими депресантами центральної нервової системи (ЦНС) у чутливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження уваги та здатності до виконання роботи.<= /o:p>

=

Особливості застосування.

З обережністю слід застосовувати лікарський зас= іб пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування даного лікарського засобу необхідно утримуватися від вживання алкоголю.

При наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), необхідно бути обережними при призначенні препарату, оскільки левоцетиризин може збільшити ризик зат= римки сечі.

Левоцетиризин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією та ризиком виникнення судо= м, оскільки його застосування може призвести до посилення нападу.

Антигістамінні<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'> препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому прийом препарату необ= хідно припинити за 3 дні до її проведення (період виведення).
Можлива поява свербежу після припинення застосування левоцетиризину, навіть якщо цей си= мптом не був наявний до початку лікування. Симптом може зникнути самостійно. У де= яких випадках симптом може бути інтенсивним і може виникнути потреба у повторному лікуванні. Симптом повинен зникнути після початку повторного лікування.

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати ді= тям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхі= дну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується признач= ати левоцетиризин у лікарській формі, придатній для застосування у педіатрії.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах.= Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Оскільки препарат містить лактозу, його не рекомендується застосовувати пацієнтам з такими рідкісними спадковими пробл= емами як непереносимість галактози, тяжка лактазна недостатність або мальабсорбція глюкози-галакто= зи.

=

Застосуванн= я у період вагітності або годування груддю.

Левоцетиризин протипоказ= аний для застосування у період вагітності. Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Фертильність

Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.

Зда= тність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід утримуватися від керування автотранспортом= або роботи з іншими механізмами під час лікування препаратом.=

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначати дорослим та дітям віком від= 6 років внутрішньо у добовій дозі 5 мг

1 раз на добу. Приймати таблетку з їжею або нат= ще, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Пацієнти літнього віку

Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату н= е потрібна.

Коригування дози рекомендовано пацієнтам літнього віку з порушенням<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-ansi-= language: UK;mso-fareast-language:RU'>и функції нирок від помірного до тяжкого = ступеня (див. розділ «Ниркова недостатність= »).

Ниркова недостатні= сть

Пацієнтам із порушеннями функції нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням ступеня порушення функції нирок (кліренсу креатиніну) відповідно до= таблиці нижче.=

&nb= sp;

Функція нирок

Кліренс креатиніну, мл/хв

Доза й кількість прийомів

Норма

≥ 80

5 мг 1 раз на добу

Порушення легкого ступеня

50-79

5 мг 1 раз на добу

Порушення помірного ступеня

30-49

5 мг 1 раз на 2 доби

Порушення тяжкого ступеня

< 30

5 мг 1 раз на 3 доби

Кінцева стадія захворювання нирок. Пацієнти, які перебувають на діалі= зі

< 10

Протипоказано

Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛ_кр) пацієнта у мл/хв. = КЛ_кр (мл/хв) має бути оцінений за вмістом креатиніну у сироватці крові (мг/дл) за допомог= ою такої формули:

КЛ_кр =3D=

[140 – вік (роки)] x маса тіла (кг) (x 0,85 д= ля жінок)

72 x креатинін сироватки кр= ові (мг/дл)

&nb= sp;

Дітям із порушеннями функції = нирок дозу препарату слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового клірен= су та маси тіла. Специфічних даних щодо застосування дітям із порушення= ми функції нирок немає.

Печінкова недостатні= сть

Пацієнтам винятково з печінко= вою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Пацієнтам із печінково= ю та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до наведеної в= ище таблиці.

Педіатрична= популяція

Діти віком від 6 до 12 років: рекомендована добова доза − 5 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою).

Для дітей віком від 2 до 6 років неможливо коригувати дози препарату в даній лікарській формі (таблетки, вкриті плівковою оболонкою= ). Рекомендовано призначати левоцетиризин у л= ікарській формі, придатній<= /span> для застосування у педіатрії<= /span>.

Тривалість застосування: пацієнтів із періодичн= им алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить < 4 діб = на тиждень або протягом менше 4 тижнів) слід лікувати відповідно до захворюван= ня та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить > 4 діб = на тиждень та протягом більше 4 тижнів) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні рацемату).

Діт= и.

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати ді= тям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхі= дну корекцію режиму дозування. Для цієї категорії пацієнтів рекомендується застосування левоцетиризину у лікарський формі, придатній для використання у педіатрії.

Передозуван= ня. <= /b>

Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих пацієнтів та початкове збудження і підвищену дратівливість з наступною сонливістю у дітей.

Лікування. = Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку поя= ви симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоц= етиризину з організму не ефективний.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: головний біль, підвищена втомлювані= сть, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремо= р, дисгевзія.

З боку психіки: сонливість, порушення сну, збуджен= ня, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні<= /span> думки, жахливі сновидіння.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору, окулогірація.

З боку органів слуху та рівноваги: = вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шля= хів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної систе= ми: дизурія, затримка сечі.

З боку імунної системи:<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK'> підвищена чутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку травного тракту:<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK'> діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин:<= /span> ангіоневротич= ний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія, артралгія.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення ф= ункціональних печінкових проб від норми.

Порушення харчування та обміну речо= вин: підвищений апетит.

Загальні порушення та стан у місці введення: набряк.

Опис окремих побічних реакцій

Повідомляли про свербіж після припинення застосування левоцетиризину.

Звітування про підозрювані побічні реакції

Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це= дає змогу проводити безперервне спостереження співвідношення між користю і ризиками, пов’язаними із застосуванням лікарського засобу. Спеціалісти у га= лузі охорони здоров’я повинні подавати інформацію про будь-які підозрювані побіч= ні реакції за допомогою національної системи звітності.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.<= /span>

Зберігати в оригінальній упаковці при температу= рі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.<= /o:p>

Упаковка. По 10 табле= ток у блістері, по1 або 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

Гетеро Лабз Лімітед.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Юніт III, Формулейшн = Плот № 22 - 110 ІДА, Джидіметла, Хайдерабад, 500 055 Телангана, Індія.=

=

Заявник.

Мега Лайфсайен= сіз (Австралія) Пті Лтд.

Місцезнаходження= заявника.

60, Нешнл Авеню, Пакенхам, Вікторія 3810, Австралія.=

Функція нирок	Кліренс креатиніну, мл/хв	Доза й кількість прийомів
Норма	≥ 80	5 мг 1 раз на добу
Порушення легкого ступеня	50-79	5 мг 1 раз на добу
Порушення помірного ступеня	30-49	5 мг 1 раз на 2 доби
Порушення тяжкого ступеня	< 30	5 мг 1 раз на 3 доби
Кінцева стадія захворювання нирок. Пацієнти, які перебувають на діалі= зі	< 10	Протипоказано

КЛ_кр =3D=	[140 – вік (роки)] x маса тіла (кг) (x 0,85 д= ля жінок)
72 x креатинін сироватки кр= ові (мг/дл)