ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДІАПРАЗОЛ 40

(DIAPRAZOLE 40)=

С= клад:

діюча речовина: омепразол;

1 флако= н містить омепразолу натрію еквівалентно омепразолу 40 мг;

допоміжна речовина: динатрію едетат.=

Лікарська форма.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Ос= новні фізико-хімічні властивості: біла або практич= но біла сипуча маса та/або розсипчастий порошок.

Фарм= акотерапевтична група.

Засоби = для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. =

Код АТХ А02В С01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Омепр= азол, рацемічна суміш двох енантіомерів, зменшує секрецію соляної кислоти у шлунку завдяки механізму надзвичайно спрямованої дії. Омепразол інгібує секрецію соляної кислоти у ш= лунку шляхом специфічного впливу на протонний насос в парієтальних клітинах. Препарат при застосуванні один раз на добу діє швидко та забезпечує контроль шляхом оборотного пригнічення секреції соляної кислоти шлунков= ого соку.

Омепразол є слабкою основою, яка накопичується та перетворюєт= ься в активну форму у вкрай кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців парієтальних клітин, де він пригнічує фермент Н⁺, К^{+-АТФазу
(протонний насос). Цей ефект на заключному етапі процесу формування сол=
яної
кислоти шлункового соку є дозозалежним та забезпечує високоефективне
пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти,
незалежно від типу стимуляції.}

Фармакодинамічні ефекти

Усі фармакодинамічні ефекти можна пояснити впливом омепразолу= на секрецію соляної кислоти.

Вплив на секрецію = соляної кислоти у шлунку

Внутрішньовенне введення омепразолу спричинює дозозалежне пригнічення секреції соляної кислоти у шлунку людини. Для того щоб відр= азу знизити внутрішньошлункову кислотність аналогічно зниженню, що досягаєт= ься повторними дозами препарату по 20 мг перорально, рекомендується як перша доза внутрішньовенне введення 40 мг препарату. Це призводить до негайно= го зниження внутрішньошлункової кислотності та подальшого утримання цього показника зниження в середньому на 90 % протягом 24 годин як після внутрішньовенної ін’єкції, так і після внутрішньовенної інфузії.

Пригнічення секреції соляної кислоти пов’язується з площею під кривою «концентрація в плазмі крові – час» (AUC) омепразолу та не залеж= ить від фактичної концентрації омепразолу в плазмі крові на даний момент ча= су.

Під час лікування омепразолом не відзначено ознак тахіфілаксі= ї.

Вплив на H. pylori

H.= pylori пов’язана із розвитком виразкової хвороби, в тому числі виразкової хвороби дванадцятипалої киш= ки та шлунка. H. pylori є основним фактором розвитку гастриту. H. pylori <= /i>разом із соляною кислотою шлункового соку є основним фактором розвитку виразк= ової хвороби. H. pylori є основним фактором розвитку атрофічного гастриту, що асоціюється з підвищеним ризиком розвитку раку шлунка.

Еради= кація H. pylori за допомогою омеп= разолу та протимікробних препаратів пов’язана з високими рівнями загоєння і тривалої ремісії виразкової хвороби.

Інші ефекти, пов’язані з пригніченням секреції соляної кислоти у шлунку

Під ч= ас лікування антисекреторними препаратами сироватковий рівень гастрину підвищується у відповідь на знижену секрецію кислоти. Також у зв’язку зі зниженою шлунковою кислотністю підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищення рівня CgA може завадити обстеженню на нейроендокринні пухлин= и. Повідомлялося, що лікування інгібіторами протонного насоса потрібно припинити за 5–14 днів до визначе= ння CgA. Визначення слід повторити, якщо рівні не нормалізувалися до цього часу.

Збіль= шення числа ECL-клітин, пов'язане, можливо, зі збільшенням сироваткового рівня гастрину, спостерігається як у дітей, так і у дорослих під час тривалого лікування омепразолом. Вважають, що ці дані не мають клінічного значенн= я.

Під час тривалого курсу лікування повідомлялося про дещо підв= ищену частоту появи залозових кіст у шлунку. Ці зміни є фізіологічним наслідк= ом вираженого пригнічення секреції соляної кислоти; цей процес є доброякіс= ним і, вірогідно, оборотним.

Зниження кислотності шлункового соку будь-якими засобами, вкл= ючаючи інгібітори протонної помпи, збільшує кількість бактерій у шлунку, що зазвичай присутні у шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, може призвести до дещо підвищеного ризику розвитку інфекцій шлунково-кишкового тракту, спричинених Salmonella та Campy= lobacter.

=

Фармакокіне= тика.
Розподіл

Передбачуваний об’єм розподілу становить приблизно 0,3 л/кг м= аси тіла. Омепразол приблизно на 97 % зв’язується з білками плазми крові.

Метаболізм та виведення

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (C= YP). Основна частина його метаболізму залежить від поліморфно експресованого CYP2C19, відповідального за утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту у плазмі крові. Решта залежить від іншої специфічної ізоформи (CYP3A4), відповідальної за утворення омепразолу сульфону. Внаслідок високої спорідненості омепразолу із CYP2C19 існує можливість конкурентн= ого пригнічення та метаболічної міжлікарської взаємодії з іншими субстратами CYP2C19. Однак через незначну спорідненість із CYP3A4 омепразол не має здатності до пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не чинить гальмівної дії на основні ферменти CYP.

Приблизно у 3 % представників європеоїдної раси та у 15–20 % представників монголоїдної раси функціональний фермент CYP2C19 відсутній; їх відносять до так званих «повільних метаболізаторів». У цих осіб метаболізм омепразолу, можливо, каталізується переважно ферментом CYP3A4. Після повторного призначення омепразолу у дозі 20 мг один раз на добу середнє значення площі під кри= вою AUC у «повільних метаболізаторів» у 5–10 разів більше, ніж в осіб, які мають функціональний фермент CYP2C19 (у «швидких метаболізаторів»). Середня максимальна концентрація у плазмі крові була також вищою у 3–5 разів. Однак ці результати не вплива= ють на дозування омепразолу.

Виведення

Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 30–40 л/год після разової дози. Період напіввиведення омепразолу з плазми крові зазвичай менше однієї години як після разового, так і після повторного застосування препарату один раз = на добу. Омепразол повністю виводиться з плазми крові між прийомами доз без тенденції до накопичення при його застосуванні один раз на добу. Майже = 80 % дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта — із фекаліями, переважно шляхом секреції з жовчю.

AUC омепразолу збільшується при повторному застосуванні препа= рату. Це збільшення залежить від дози препарату і забезпечує нелінійну залежн= ість AUC від дози після повторного застосування препарату. Така залежність в= ід часу та дози зумовлена зменшенням пресистемного метаболізму та системно= го кліренсу, що, можливо, спричинено пригніченням ферменту CYP2C19 омепраз= олом та/або його метаболітами (наприклад сульфоном). Не було виявлено, щоб будь-який із метаболітів впливав на секрецію соляної кислоти шлункового соку.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з порушен= нями функцій печінки

Метаболізм омепразолу в пацієнтів із порушеннями функцій печі= нки сповільнений, що призводить до збільшення AUC. При застосуванні омепраз= олу один раз на добу будь-якої тенденції до накопичення препарату не спостерігалося.

Пацієнти з порушен= нями функцій нирок

Фармакокінетика омепразолу, у тому числі системна біодоступні= сть та швидкість виведення, у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією не змінюється.

Пацієнти літнього = віку

Швидк= ість метаболізму омепразолу у пацієнтів літнього віку (75–79 років) дещо знижена.

&n= bsp;

Кл= інічні характеристики.

Показання.<= span style=3D'mso-ansi-language:RU'>

ДІАПР= АЗОЛ 40 для внутрішньовенного застосування показаний як альтернатива пероральній терапії при нижчезазначених показаннях.

До= рослі

χ= 9; Лікування виразки дванадцятипалої кишки.

χ= 9; Профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки.

χ= 9; Лікування виразки шлунка.

χ= 9; Профілактика рецидивів виразки шлунка.

χ= 9; У комбінації з відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobacter pylori (H. pylori) при виразковій хворобі.

χ= 9; Лікування виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).

χ= 9; Профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням НПЗП, у пацієнтів категорії ризику.

χ= 9; Лікування рефлюкс-езофагіту.

χ= 9; Тривале лікування пацієнтів з неактивним рефлюкс= –езофагітом.

χ= 9; Лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.=

χ= 9; Лікування синдрому Золлінгера–Елл= ісона.

&n= bsp;

Протипоказання.

Підви= щена чутливість до омепразолу, заміщених бензимідазолів або до будь-якої з допоміжних речо= вин.

ДІАПРАЗОЛ 40, як і інші інгібітори протонного насоса (ІПН), н= е слід застосовувати одночасно з нелфінавіром та атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

&n= bsp;

Взаємодія з ін= шими лікарськими засобами та інші види взаємодій.<= /p>

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів<= o:p>

Лі= карські засоби, всмоктування яких залежить від рН шлунка<= /p>

Пригн= ічення шлункової секреції під час лікування омепразолом та іншими препаратами з групи ІПН може знижувати або підвищувати абсорбцію лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН шлунка. Як і щодо інших препаратів, я= кі зменшують внутрішньошлункову кислотність, абсорбція таких препаратів, як кетоконазол, ітраконазол, а також ерлотиніб, може зменшуватися, тоді як всмоктування таких препаратів, як дигоксин, може підвищуватися під час лікування омепразолом. Повідомлялось, що одночасне застосування омепраз= олу (20 мг на добу) та дигоксину підвищує біодоступність дигоксину на 10%.<= /span>

Нелфінавір, атазанавір

Плазмові рівні нелфінавіру та атазана= віру знижуються при одночасному застосуванні з омепразолом.

Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказане.

Одночасне призначення омепразолу (40 = мг 1 раз на добу) знижує середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40%, а середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижується приблизно на 75–<= /span>90%. Взаємодія також може б= ути обумовлена пригніченням активності CYP2C19.

Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром не рекомендується.

Одночасне застосування омепразолу (40= мг 1 раз на добу) та атазанавіру у дозі 300 мг або ритонавіру у дозі 100 мг призводило до зниження на 75% експозиції атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує впливу омепразолу на експозицію атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з атазанавіром у дозі 400 мг або ритонавіром у дозі 100 мг призводить до зниження приблизно на 30 % експозиції атазанавіру порівняно з атазанаві= ром у дозі 300 мг або ритонавіром у дозі 100 мг 1 раз на добу.

Дигоксин

Одноч= асне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином збільшує біодоступн= ість дигоксину на 10%. Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину. Проте слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз омепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити терапевтичний лікарський моніторинг дигоксину.

Клопідогрель

При одночасному застосуванні клопідог= релю та омепразолу експозиція активного метаболіту клопідогрелю знижується <= span style=3D'mso-spacerun:yes'> з 1-го по 5-й день з 46% до 42%. Середнє пригнічення агрегації тромбоцитів знижується= з 1-го по 5-й день з 47% до 30%,= якщо клопідогрель і омепразол застосовуються разом. Прийом клопідогрелю та омепразолу у різний час не перешкоджав їх взаємодії, що, імовірно, спричинено інгібуючим впливом омепразолу на CYP2C19. Були зареєстровані суперечливі дані щодо клінічних проявів цієї ФК/ФД взаємодії з точки зо= ру основних серцево-судинних захворювань.

Інші лікарські засоби

Всмок= тування посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно зменшуєть= ся, отже, клінічна ефективність може послаблюватися. Слід уникати одночасно= го застосування з посаконазолом і ерлотинібом.

Лі= карські засоби, що метаболізуються за участю CYP2C19

ДІАПР= АЗОЛ 40 є помірним інгібітором CYP2C19, осно= вного ферменту, що метаболізує омепразол. Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізуються за участю CYP2C19, може зменшуватися, а системна експозиція цих засобів – збільшуватися. Прикла= дом таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазо= л, діазепам і фенітоїн.

Резул= ьтати досліджень у здорових добровольців продемонстрували наявність фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза – 300 мг/добова підтримуюча доза – 75 мг) та омеп= разолом (80 мг на добу перорально, тобто доза, яка в 4 рази перевищує стандартну денну дозу), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 46% та зменшення максимальної інгібуючої д= ії (АДФ-індукованої) агрегації тромбоцитів в середньому на 16%. Як запобіжний захід необхідно уникати одночасного застосування омепразолу = та клопідогрелю.

Проте залишається незрозумілим, в якій мірі ця взаємодія може= мати клінічне значення. Відсутні будь-які свідчення про підвищення ризику патологічних серцево-судинних виходів на тлі одночасного застосування клопідогрелю та ІПН, у тому числі езомепразолу.

Ряд обсерваційних досліджень продемонстрував суперечливі резу= льтати щодо того, чи підвищується ризик серцево-судинних тромбоемболічних явищ, якщо пацієнт отримує клопідогрель разом із ІПН.

Повід= омлялось, що при застосуванні клопідогрелю в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою та езомеп= разолом порівняно з клопідогрелем у монорежимі відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю майже на 40 %. Проте максимальна інгібуюча активність щодо (АТФ-індукованої) агрегації тромбоцитів у цих осіб була однаковою у групах, де приймали клопідогрель окремо та у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою та езомепразолом, що, напевне, = пояснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.

Цилостазол

При введенні омепраз= олу в дозі 40 мг підвищується С_max та AUC цилостазолу на 18 % та 2= 6 % відповідно, а одного з його активних метаболітів – на 29 % та 69 % відповідно.

Фенітоїн

Моніт= оринг концентрації фенітоїну в плазмі крові рекомендується протягом перших дв= ох тижнів після початку лікування омепразолом; і у разі, якщо дозу фенітої= ну коригували, моніторинг та подальшу корекцію дози препарату необхідно проводити після закінчення лікування омепразолом.

Не= відомий механізм

Саквінавір

Одноч= асне застосування омепразолу з саквінавіром/ритонавіром призводило до збільш= ення рівнів саквінавіру в плазмі крові приблизно до 70 %, що асоціювалося з належною переносимістю у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Такролімус

При о= дночасному застосуванні омепразолу повідомлялося про збільшення рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібний посилений моніторинг концентрації такролімус= у і функції нирок (кліренс креатиніну), а у разі необхідності – коригування дозування такролімусу.

Метотрексат

Повід= омлялося про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонного насоса. За необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відм= іну омепразолу.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу<= o:p>

Інгібітори CYP2C19 та/або CYP3A4<= /span>

Оскільки омепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP= 2C19 та CYP3A4, препарати, що, як відомо, пригнічують активність CYP2C19 або CYP3A4, або обох ферментів (такі як кларитроміцин та вориконазол), можу= ть призводити до зростання рівнія омепразолу в сироватці крові у результаті уповільнення швидкості його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу призводило до більш ніж двократного зростання експозиції омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносилися добре, корекція дози омепразолу, як правило, не потрібна. Однак слід розглянути питання= про корекцію дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю і у разі = тривалого лікування.

ДІАПР= АЗОЛ 40 частково метаболізується також <= span class=3Dapple-style-span>CYP3A4, але не при= гнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів= , що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритро= міцин та будесонід.

Індуктори CYP2C19 та/або CYP3A4

Препарати, що, як відомо, індукують активність CYP2C19 або CY= P3A4, або обох ферментів (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призводити = до зниження рівня омепразолу в сироватці крові у результаті прискорення швидкості його метаболізму.

&n= bsp;

Особливості застосування. <= /p>
При наявності будь-якого тривожного симптому (наприклад значної мимовільної втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, кривавого блювання або мелени) та при підозрі або п= ри наявності виразки шлунка необхідно виключити злоякісні пухлини, оскільки лікування може зменшити вираженість симптомів і затримати встановлення діагнозу.

Повід= омлялось про фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелем (навантажувальна доза – 300 мг/добова підтримуюча доза – 75 мг) та омепразолом (80 мг на добу перорально, тобто доза, яка в 4 рази перевищ= ує стандартну денну дозу), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 46 % та зменшення максимальної інгібуючої дії (АДФ-індукованої) агрегації тромбоцитів в середньому на = 16 %.

Одночасне застосування атазанавіру з інгібіт= орами протонного насоса не рекомендується. Якщо комбінації атазанавіру з інгібітором протонного насоса не можна уникнути, рекомендується ретельн= ий клінічний моніторинг (наприклад вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

ДІАПР= АЗОЛ 40, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В₁₂ (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. = Це слід враховувати пацієнтам з кахексією або факторами ризику зниження всмоктування вітаміну В₁₂ при довготривалій терапії.

ДІАПР= АЗОЛ 40 є і= нгібітором CYP2C19. На початку або у разі закінчення лікування омепразолом необхід= но розглянути можливість взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуют= ься за участю CYP2C19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем та омепразолом. Клінічна значущість цієї взаємодії залишається неясною. Як запобіжний захід необхідно уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.

Лікування інгібіторами протонного насоса може призвести до дещо підвищеного ризику розвитку інфекцій шлунково-кишково= го тракту, таких як Salmonella= та Campylobacter.

Як і при будь-якому довгостроковому лікуванн= і, особливо коли період лікування ДІАПРАЗОЛОМ 40 перевищує 1 рік, пацієнти повинні перебувати= під регулярним наглядом.

Деякі опубліковані дослідження показують, що терапія інгібітором протонного насоса (ІПН) може бути пов’язана з невел= иким збільшенням ризику переломів, асоційованих з остеопорозом.

Однак в інших подібних обсерваційних дослідж= еннях підвищення такого ризику не було виявлено.

В рандомізованих, подвійних сліпих контрольо= ваних дослідженнях з використанням омепразолу та езомепразолу (включаючи два відкриті довгострокові дослідження за участю осіб віком від 12 років) не було виявлено зв’язку між прийомом ІПН та переломами, викликаними остеопорозом.=

Незважаючи на те, що причинно-наслідковий зв= ’язок між омепразолом/езомепразолом та остеопоротичним переломом не був доведений, пацієнтам з ризиком прогресуючого остеопорозу чи остеопоротичного перелому слід рекомендувати відповідне клінічне спостереження згідно з діючими клінічними рекомендаціями для цього стан= у.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Повідомлялось про дослідження, які= вказують на відсутність небажаного впливу ДІАПРАЗОЛУ 40 <= span style=3D'background:white'> на вагітність або здоров’я плода/новонародженої дитини. ДІАПРАЗОЛ 4= 0 мож= на застосовувати під час вагітності.

ДІАПРАЗОЛ 40 виділяється у грудне молоко, проте н= авряд чи впливає на дитину, якщо застосовується у терапевтичних дозах.

Здатність впливати на швидкість реа= кції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.=

Малоймовірно, що ДІАПРАЗОЛ 40 <= span class=3Dapple-style-span> вплив= ає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Можуть спостерігатися такі небажані реакції на застосування препарату, = як запаморочення і порушення зору. Якщо такі розлади спостерігаються, паці= єнти не повинні керувати транспортними засобами або працювати з іншими механ= ізмами.

&n= bsp;

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Альтернатива пероральній терапії

Пацієнтам, для яких пероральна форма препарату є неприйнятною, рекомендують застосовувати ДІАПРАЗОЛ 40, 40 мг 1 р= аз на добу внутрішньовенно. Для пацієнтів із синдромом Золлінгера – Еллісона<= span style=3D'mso-spacerun:yes'> рекомендована початкова доза препарату, яку вводять внутрішньовенно, становить 60 мг на добу. Може виник= нути потреба у більш високих добових дозах, тому дозу слід підбирати індивідуально. Якщо доза перевищує 60 мг на добу, її слід розділити пор= івну на 2 частини та приймати 2 рази на добу.

П= репарат слід застосовувати лише внутрішньовенно і не можна вводити будь-яким іншим шляхом.

Розчин необхідно використати одразу п= ісля приготування, але не пізніше ніж через 4 години. Розведений розчин ДІАПРАЗОЛУ 40 <= span style=3D'mso-spacerun:yes'> не можна зберігати у холодильнику. Невикористаний розчин слід знищити.

Інструкці= я щодо відновлення препарату перед введенням

При внутрішньовенних ін’= єкціях вміст кожного флакона <= /span>ДІАПРАЗОЛУ 40, що містить 40 мг омепразолу, розчиняють в 10= мл стерильної води для ін’єкцій. Засіб у вигляді внутрішньовенної ін’єкцій слід вводити повільно (протягом 5 хвилин).

При внутрішньовенних інфузіях вміст кожного флакона ДІАПРАЗОЛУ 40, що містить 40 мг омепразолу, відновлюють в 1= 0 мл і доводять до 100 мл 0,9 % роз= чином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози. Стабільність омепразолу залежить від = рН розчину для інфузії, тому для розведення не слід використовувати інші розчинники або інші їх кількості.

Препарат у вигляді внутрішньовенної інфузії вводять протягом 20–30 хвилин.<= o:p>

Розчин необхідно використати одразу п= ісля приготування, але не пізніше ніж через 4 години. Розведений розчин омепразолу не можна зберігати у холодильнику. =

Будь-який невикористаний продукт або відходи потрібно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Особливі категорії пацієнтів

Порушення фун= кцій нирок

Корекція дози не потрібна пацієнтам із порушеннями функцій нирок.

Порушення фун= кцій печінки

Пацієнтам із порушеннями функцій печі= нки може бути достатньою добова доза препарату 10-20 мг.

Пацієнти літн= ього віку (>65 років)

Корекція дози не потрібна пацієнтам літнього віку.

Діти.

Досвід застосування препарату для внутрішньовенного введення у педіатричній практиці обмежений,= тому не слід призначати препарат цій категорії пацієнтів.

&n= bsp;

Передозування.

Існує обмежена інформація про наслідки передозуван= ня омепразолу у людини. Були описані випадки застосування препарату в доза= х до 560 мг; також отримані окремі повідомлення про пероральне застосування одноразових доз омепразолу, що досягали 2400 мг (у 120 разів вище звичайної рекомендованої клінічної доз= и). Зареєстровані випадки нудоти, блювання, запаморочення, болю у животі, діареї та голов= ного болю. Також у поодиноких випадках повідомлялося про апатію, депресію і сплутаність свідомості.

Описані симптоми були тимчасовими, і повідомлень про серйозні наслідки не надходило. Швидкість виведення препарату не змінювалася (кінетика першого порядку) зі збільшенням доз препарату.

У разі необхідності слід проводити симптоматичне лікування.

При проведенні клінічних досліджень застосовували внутрішньовенно препарат у дозах до 270 мг впродовж одного дня та до 650 мг протягом трьох днів, що не призвело до появи жодних дозозалежних небажаних реакцій.

&n= bsp;

Побічні реакці= ї.

Найбі= льш частими побічними реакціями (1–10 % пацієнтів) є головний біль, біль у животі, запор, діарея, метеоризм та нудота/блювання.

Під ч= ас проведення клінічних досліджень омепразолу та в післяреєстраційний пері= од були виявлені нижчезазначені небажані реакції на лікарський засіб. Жодн= е з явищ не було визнано дозозалежним. Небажані реакції, зазначені нижче, класифікуються за частотою та за класами систем органів (КСО). Частоту визначають відповідно до таких категорій: дуже часто (≥1/10), час= то (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100= ), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомої частоти (не можна оцінити на основі наявних даних).

=

=

КСО/частота

Небажані реакції

З бо= ку крові та лімфатичної системи

Рідко

лейкопенія, тромбоцитопенія

Дуже рідко

агранулоцитоз, панцитопенія

З боку імунної системи

Рідко

реакції гіперчутливості, наприкл= ад гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок

З боку обміну речовин та харчування

Рідко

гіпонатріємія

Дуже рідко

гіпомагніємія, тяжка гіпомагнієм= ія може призвести до гіпо-кальціємії; гіпомагніємія може також спричинити гіпокаліємію

З боку психіки

Нечасто

безсоння

Рідко

збудження, сплутаність свідомост= і, депресія

Дуже рідко

агресія, галюцинації

З боку нервової системи

Часто

головний біль

Нечасто

запаморочення, парестезія, сонли= вість

Рідко

порушення смаку

З боку органів зору

Рідко

нечіткість зору

З боку органів слуху та рівнов= аги

Нечасто

вертиго

З боку дихальної системи, орга= нів грудної клітки та середостіння

Рідко

бронхоспазми

З боку травного тракту

Часто

біль у животі, запор, діарея, ме= теоризм, нудота/блювання

Рідко

сухість у роті, стоматит, кандид= оз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Нечасто

підвищений рівень печінкових фер= ментів

Рідко

гепатит із жовтяницею або без не= ї

Дуже рідко

печінкова недостатність, енцефал= опатія у пацієнтів з існуючими захворюваннями печінки

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто

дерматит, свербіж, висип, кропив= 'янка

Рідко

алопеція, фоточутливість<= /p>

Дуже рідко

мультиформна еритема, синдром Ст= івенса–Джонсона, токсичний епідермальний не= кроліз (ТЕН)

Розлади з боку скелетно-м'язової системи, сполучної тканини та кісток

Рідко

артралгія, міалгія

Дуже рідко

м'язова слабкість

З боку нирок та сечовидільної системи

Рідко

інтерстиціальний нефрит

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Дуже рідко

гінекомастія

Розлади та реакції у місті введення препарату

Нечасто

нездужання, периферичний набряк<= /span>

Рідко

посилене потовиділення

У поодиноких випадках повідомлялося про необоротне порушення = зору у тяжкохворих пацієнтів, які отримали омепразол у вигляді внутрішньовенної ін’єкції, особливо у великих дозах, але причинно-наслідковий зв’язок не встановлений.

&n= bsp;

Термін придатн= ості. 2= роки.

&n= bsp;

Приготовлений розчин зберігають при температурі не вище 25°С протягом 4 годин.

З мікробіологічної точки зору, препарат необхідно використовувати негайно, окрім випадків, коли відновлення препарату відбувається в контрольовани= х та асептичних умовах, підтверджених валідаційними методами.

Умови зберігання<= span style=3D'mso-bidi-font-weight:bold'>.

Зберіга= ти при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці, в захищеному від світла місці. Зберігати в місця= х, недоступних для дітей.

=

Несумісність. Цей лікарський засіб не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, крім згаданих у розділі «Спосіб застосування та дози»= .

=

=

Упаковка. Порошок для розчину для ін’єкцій у флаконі. По 1 флакону у картонній коробці.<= b>

Ка= тегорія відпуску. За рецептом.

Ви= робник.

Реюнг Фармасьютикал Ко., Лтд.

Reyoung Pharmaceutical Co., Ltd.

= Заявник. <= /b>ГРІН БІЗНЕС СОЛЮШНЗ СА / GREEN BUSINESS SOLUTIONS= SA

<= b>Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. = №1, Руіянг Роад, Юджин Коунти, Провінція Шендунг, Китайська Народна Республіка

No.1 Ruiyang Road,Yiyuan County, Shandong Province, P.R.China

Місцезнаходження зая= вника:

Rue Mercerie 12, c/o Drys Fiduciaire SA, 1003 Lausanne, Switzerland

Рю Мерсері 12, с/о Дріс Фідюсьєр СА, 1003 Лоз= анна, Швейцарія

=