ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарськ= ого засобу

ТАМСІН ФОРТЕ<= /p>

(TAMSIN FORTE)

=

Склад:

діюча речовина: тамсулозину= гідрохлорид;

1 таблетка пролонгованої дії містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), целюлоза мікрокристалічна, карбомер, кремнію діоксид кол= оїдний безводний, заліза оксид червоний (Е 172), магнію стеар= ат.

Лікарська форма.

Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властиво= сті: білі, з гладкою поверхнею, круглі, двоопуклі таблетки з гравіюванням «T9SL» на одному боці і «0.4» на другому боці.=

Фармакотерапе= втична група. =

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α1-адренергічних рецепторів. Код АТХ G04C A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тамсулозин<= /span> селективно і конкурентно блокує постсин= аптичні α1-адренорецептори, зокрема αlA та αlD, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить = до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшує виділення сечі.

Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позив= и до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).

Здатність α1A-адреноблокаторів зменшувати артеріальний тиск пов’яз= ана зі зменшенням периферичного опору. Тамсулозин у добовій дозі 0,4 мг не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і в пацієнтів із нормальним початковим АТ.

Фармакокінетика. =

Абсорбція. Тамсін Форте являє собою таблетку пролонгованої дії з контрольованим вивільненням, що забезпечує три= вале та повільне вивільнення тамсулозину, що дає експозицію зі слабкими коливаннями протягом 24 годин.

Після перорального прийому натщесерце 57 % тамсуло= зину абсорбується в кишечнику. Швидкість і розмір абсорбції таблеток пролонгован= ої дії не змінюється при вживанні їжі із низьким вмістом жиру. Ступінь всмоктування підвищується на 64 % та 149 % (AUC та С_max відповідно) при прийомі їжі з високим вмістом жиру порівняно з прийомом натщесерце.

Тамсулозин демонструє лінійну фармакокінетику.

Після одноразового прийому Тамсін Форте нат= ще С_max активної речовини у плазмі крові спостерігається через 6 годин. У рівноважному стані, який досягається на четвертий день прийому препарату, пік концентрації спостерігається через 4-6 годин незалежно від вживання їжі. Пік концентрації у плазмі крові підвищуєт= ься з приблизно 6 нг/мл після першого прийому до 11= нг/мл у рівноважному стані.

Як результат тривалого вивільнення, найнижчий рівень концентрації тамсулозину у плазмі становить 40 % максимальної концентрації незалежно від вживання їжі. =

Розподіл. Зв’язування з білками плазми – 99 %. Об’єм розподілу незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм. Тамсулозину гідрохлорид має низький ефект першого проходження, по= вільно метаболізуючись. Більша частина активної речови= ни присутня в крові у незміненому вигляді. Метаболізуєтьс= я у печінці. Результати in vitro показують, що CYP3A4 і також CYP2D6 включаються у метаболізм, інші ізоферме= нти CYP незначно впливають на тамсулозин. Пригнічен= ня метаболізуючих ферментів CYP3A4 і CYP2D6 може призвести до підвищення експозиції тамсулозину гідрохлориду = (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» і «Особливості застосування»). Жоден= із метаболітів не є активнішим за діючу речовину.

Виведення. Тамсулозин та його метаб= оліти виводяться в основному нирками, 4-6 % дози виділяється у незміненому вигляд= і. Період напіввиведення тамс= улозину при одноразовому прийомі та у рівноважному стані становить 19 і 15 годин відповідно.

Клін= ічні характеристики.

<= b>Показання.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK'>Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Протипоказанн= я.

Гіперчутливість до тамсулозин= у гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукова= ний ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; наявність в анамнезі ортостатичної = гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії виконувалися тільки у дорослих.=

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом= , еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію= тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає необхідності.

У дослідженнях in vitro= діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак,= глібенкламід, симвастатин= та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини. =

Проте диклофенак та ва= рфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду із сильними інгібіторами CYP3A4 може при= звести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC і С_max до 2,8 і 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід приз= начати у комбінації із сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболі= змом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосо= вувати з обережністю у комбінації із сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводило до збільшення AUC і С_max до 1,6 і 1,3 відповідно, але це не є клінічно значущим. <= /p>
Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилюва= ти гіпотензивний ефект.

<= b>Особливості застосування.

Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні перпарату можливе зниження артеріального тиску, що може рідко призводити до втрати свідомості. При поя= ві перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморо= чення, слабкість) пацієнт повинен присісти або прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом Тамсін= Форте, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно прове= сти ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності – тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до почат= ку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам із тяжкою стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскіль= ки клінічних досліджень для таких пацієнтів не проводили.

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають там= сулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниц= і), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час або після проведення такої операції.

Зазвичай, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекоменд= ується припинити лікування тамсулозином, проте користь= від припинення лікування тамсулозином на даний час = точно не встановлена. Про синдром атонічної зіниці повідомлялося також у пацієнті= в, яким припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.

У пацієнтів перед плановою операцією катаракти або глаукоми не рекомендується розпочинати прийом тамсулозину <= span class=3DSpellE>гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги та офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з IFIS.

Тамсулозину гідрохлорид не слід приз= начати у комбінації із сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам із низьким метаболіз= мом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосо= вувати з обережністю у комбінації із сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). <= o:p>

Іноді можна знайти залишки таблетки у фекаліях.

Повідомляли про випадки алергічних реакцій на тамс= улозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватися обережності при застосуванні тамсулозину= гідрохлориду пацієнтам, у яких раніше відзначал= ася алергія на сульфаніламіди.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тамсін Форте не показаний для застосування жінкам.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину пр= отягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еяк= уляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляц= ії відзначалися у післяреєстраційному періоді.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом= або іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засоба= ми і працювати з механізмами не проводилися. Однак пацієнти повинні бути проінформовані про можливе виникнення запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Рекомендована приймати таблетку щоденно, незалежно від вживання їжі. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи та не розламуючи її, оскільки це буде перешкоджати пролонгованому вивільненню активної речов= ини.

Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Пацієнтам із нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Пацієнтам із печінковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна (див. також розділ «Протипоказання»).

Діти.

Препарат не застосовують для лікува= ння дітей.

Безпеку та ефективність застосуванн= я тамсулозину дітям не оцінювали.

Передозування= .

Си= мптоми.

Пе= редозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка <= span class=3DSpellE>гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

Лі= кування.

У випадку раптового зниження артеріального тиску внаслідок передозування <= span class=3DSpellE>слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення<= /span> нормальної функції серцево-судинної системи,= (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні <= span class=3DSpellE>засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок = високого ступеня зв’язування тамсулозину з= білками плазми крові проведення гемодіалізу є навряд чи <= span class=3DSpellE>доцільним.

З<= /span> метою припинення подальшого всмоктування п= репарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препара= ту пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та <= span class=3DSpellE>низькоосмотичних послаблювальних= засобів, таких як сульфат = натрію.

Побічні реакц= ії.

Система організму

Часто (>1/100, <1/10)

Нечасто (>1/1000, <1/100),

Рідко (>1/10000, <1/1000)

Дуже рідко (<1/10000)

Частот= а невідома (неможливо оцінити при наявності <= span class=3DSpellE>доступних даних)

Неврологічні розлади<= /o:p>

Запамо= рочення (1,3 %)

Головн= ий біль

Неприт= омність

=

=

З бок= у органів зору

=

=

=

=

Затума= нення зору^*, <= span class=3DSpellE>порушення зору^*

З бок= у серця<= /o:p>

=

Відчут= тя серцебиття

=

=

=

З бок= у судин<= /o:p>

=

Ортост= атична гіпотензія

=

=

=

Респіраторно-медіастинальні розлади<= /o:p>

=

Риніт<= /span>

=

=

Носова= кровотеча^*

З бок= у шлунково-кишкового тракту

=

Запор,= діарея, нудота, блювання

=

=

Сухіст= ь у роті^*

Розлади з боку шкіри та с= лизових оболонок<= /o:p>

=

Висипа= ння, свербіж, кропив’янка

Ангіон= евротичний набряк

Синдро= м Стівенса-Джонсона

Мульти= форм- на ерите= ма^*, ексфоліатив-ний дерматит^*

Репродутивні порушення

Розлад= и еякуляції, включаючи ретроградну <= span class=3DSpellE>еякуляцію і недостатність еякуляції

=

=

Пріапізм=

=

Загальні розлади<= /o:p>

=

Астені= я

=

=

=

*- відзначалися у післяреєстраційному періоді.

Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки= інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій повідомлялося про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Про зазначені випадки повідомлялося спонтанн= о, частота повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не можуть бути достовірно встановлені.

Термін придатності.<= /span>

3 роки.<= /o:p>

Умови зберіга= ння.

Зберігати у недоступному для дітей місці.=

Захищати від світла та вологи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у сухому місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Сінтон Хіспанія, С.Л./Synthon Hispania, S.L.

Місцезнаходже= ння виробника та адреса місця провадження його діяльності.

К/ Кастелло, № 1, Сант= Боі де Ллобрегат, Барсело= на, 08830, Іспанія/

C/ Castelló, n°1, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, Spain.

Система організму	Часто (>1/100, <1/10)	Нечасто (>1/1000, <1/100),	Рідко (>1/10000, <1/1000)	Дуже рідко (<1/10000)	Частот= а невідома (неможливо оцінити при наявності <= span class=3DSpellE>доступних даних)
Неврологічні розлади<= /o:p>	Запамо= рочення (1,3 %)	Головн= ий біль	Неприт= омність	=	=
З бок= у органів зору	=	=	=	=	Затума= нення зору^, <= span class=3DSpellE>порушення зору^
З бок= у серця<= /o:p>	=	Відчут= тя серцебиття	=	=	=
З бок= у судин<= /o:p>	=	Ортост= атична гіпотензія	=	=	=
Респіраторно-медіастинальні розлади<= /o:p>	=	Риніт<= /span>	=	=	Носова= кровотеча^*
З бок= у шлунково-кишкового тракту	=	Запор,= діарея, нудота, блювання	=	=	Сухіст= ь у роті^*
Розлади з боку шкіри та с= лизових оболонок<= /o:p>	=	Висипа= ння, свербіж, кропив’янка	Ангіон= евротичний набряк	Синдро= м Стівенса-Джонсона	Мульти= форм- на ерите= ма^, ексфоліатив-ний дерматит^
Репродутивні порушення	Розлад= и еякуляції, включаючи ретроградну <= span class=3DSpellE>еякуляцію і недостатність еякуляції	=	=	Пріапізм=	=
Загальні розлади<= /o:p>	=	Астені= я	=	=	=