ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

БАЛЬДОСИЛ

(BALDOSIL)

Склад:

діюча
речовина: силодозин (silodosin);

1
капсула
містить 4 мг
силодозину;

допоміжні
речовини: сорбіт,
крохмаль
прежелатинізований,
натрію
стеарилфумарат;
оболонка капсули:
желатин, вода
очищена,
титану
діоксид (Е 171),
чорнило
чорне.

Лікарська
форма. Капсули.

Основні
фізико-хімічні
властивості: капсули
тверді
желатинові
розміром «3»
з корпусом білого
кольору та
кришкою білого
кольору, з
маркуванням
чорного
кольору «Н»
на кришці та
«S1» — на
корпусі,
заповнені
порошком білого
чи майже
білого
кольору.

Фармакотерапевтична
група. Антагоністи
α-адренорецепторів.
Силодозин.

Код
АТХ G04С А04.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм
дії. Силодозин
є
селективним
антагоністом
постсинаптичних
альфа-1-адренорецепторів,
які містяться
переважно у
передміхуровій
залозі, на
дні сечового
міхура, в шийці
сечового
міхура, в
капсулі
простати і передміхуровій
частині
уретри.
Блокада цих
альфа-1-адренорецепторів
забезпечує розслаблення
гладких
м’язів у цих
тканинах, що сприяє
покращенню
відтоку сечі
та зменшенню
симптомів доброякісної
гіперплазії
передміхурової
залози (ДГПЗ).

Було
проведено
дослідження in vitro, що
вивчало
афінність
зв’язування
силодозину з
трьома
підтипами
адренорецепторів
альфа-1
(альфа-1А,
альфа-1В та
альфа-1D).
Результати
дослідження
показали, що
силодозин з
високою
спорідненістю
зв’язується
з підтипом
альфа-1А.

У клінічних
дослідженнях
при
застосуванні
силодозину у
пацієнтів не
спостерігалося
істотного
зниження артеріального
тиску в
горизонтальному
положенні.

Силодозин у
дозі 8 мг та 24 мг
на добу
порівняно з
плацебо не
має
статистично
значущого
впливу на
інтервали
ЕКГ або реполяризацію
серця.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні
характеристики
силодозину
оцінювалися
при прийомі
препарату дорослими
пацієнтами
чоловічої
статі, здоровими
або хворими
на ДГПЗ,
після
одноразового
та/або
багаторазового
прийому в
дозах від 0,1 мг
до 24 мг на
добу. У зазначеному
діапазоні
доз
фармакокінетичні
характеристики
силодозину
змінюються
лінійно.

Абсорбція

Силодозин у
разі
перорального
введення добре
засвоюється
організмом,
значення абсорбції
пропорційне
до введеної
дози. Після
перорального прийому
8 мг
препарату на добу максимальна
концентрація
(Cmax)
силодозину
становила 61,6 ± 27,54 нг/мл;
середній час
досягнення Сmax
у сироватці (tmax)
становить 2,6 години;
період
напіввиведення
(t1/2) становив 13,3 ± 8,07 год. Абсолютна
біологічна
доступність
препарату
становить приблизно
32 %.

Вплив
їжі

Максимальний
вплив їжі
(тобто
сумісного
прийому висококалорійної
їжі з високим
вмістом жиру)
на
фармакокінетику
силодозину
не
оцінювався. Ефект
від їжі з
помірним
вмістом жиру
та середньої
калорійності
був різним і
знизив Cmax
силодозину
приблизно на
18–43 % і AUC на 4–49 % у
трьох різних
дослідженнях.
У проведеному
дослідженні
для оцінки
відносної
біодоступності
вмісту 8 мг
капсули
силодозину,
посипаного
яблучним
пюре, порівняно
з продуктом,
який вводили
у вигляді
непошкодженої
капсули, виходячи
з AUC0–24 і Cmax,
було
виявлено біоеквівалентність
силодозину
при введенні
вказаними
способами.

Розподіл

Уявний
об’єм
розподілу
силодозину
становить 49,5 л,
і приблизно
на 97 % він
зв’язується
з білками крові.

Метаболізм

Силодозин
піддається
екстенсивному
метаболізму
шляхом
глюкуронізації,
за допомогою алкоголь-
та
альдегіддегідрогенази
та цитохрому
P450 3A4 (CYP3A4).
Основним
метаболітом
силодозину є
кон’югат
глюкуроніду
(KMD-3213G), який
утворюється
шляхом
прямої
кон’югації
силодозину
за допомогою
UDP-глюкуронозилтрансферази
2B7 (UGT2B7). Одночасне
застосування
з інгібіторами
UGT2B7 (наприклад,
пробенецидом,
вальпроєвою
кислотою,
флуконазолом)
потенційно
може
збільшити
вплив силодозину.
KMD-3213G,
активність
якого була
показана in vitro, має
подовжений
період напіввиведення
(приблизно 24
години) і
досягає концентрації
в плазмі (AUC)
приблизно в
чотири рази
більшої, ніж
у силодозину.
Другий
основний
метаболіт (KMD-3293)
утворюється за
допомогою
алкоголь- та
альдегіддегідрогеназ
і досягає концентрації
в плазмі,
подібної до
силодозину.
Не очікується,
що KMD-3293 суттєво
сприятиме
загальній
фармакологічній
активності
силодозину.

Виділення

Через
10 днів після
перорального
введення
силодозину,
міченого 14C,
приблизно 33,5 %
радіоактивної
мітки
визначалося
у сечі і 54,9 % — у
калі. Після
внутрішньовенного
введення плазмовий
кліренс
силодозину
становив приблизно
10 л/год.

Особливі
групи
пацієнтів

Раса.
Жодних спеціальних
клінічних
досліджень,
які б
досліджували
вплив раси,
не проводилося.

Пацієнти
літнього
віку. У
дослідженні,
у якому
порівнювали
чоловіків
літнього
віку
(середній вік
69 років) і
молодих
чоловіків
(середній вік
24 роки),
експозиція (AUC)
і період
напіввиведення
силодозину були
приблизно на
15 % і 20 %
відповідно
більше у
пацієнтів
літнього
віку, ніж
молодих.
Різниці в Cmax
силодозину
не
спостерігалося.
В іншому дослідженні
не було виявлено
суттєвих
відмінностей
у безпеці чи
ефективності
між літніми і
молодими
пацієнтами.

Діти. Вплив
силодозину
не оцінювали
у пацієнтів
віком до 18
років.

Порушення
функції
нирок. У
дослідженні
за участю
пацієнтів із
помірним
порушенням
функції
нирок
загальна AUC, Cmax
і період
напіввиведення
силодозину
(зв’язаного
та
незв’язаного)
були відповідно
в 3,2, 3,1 та 2 рази
вищими,
порівняно із
суб’єктами з
нормальною
функцією нирок.
AUC і Cmax
незв’язаного
силодозину
були
відповідно в
2,0 і 1,5 раза
вищими у
суб’єктів із
помірним
порушенням
функції
нирок
порівняно з
такими із нормальною
функцією
нирок.

У
контрольованих
і
неконтрольованих
клінічних
дослідженнях
частота
ортостатичної
гіпотензії
та
запаморочення
була більшою
у суб’єктів
із помірним
порушенням функції
нирок, які
отримували 8 мг
силодозину
щодня, ніж у
суб’єктів із
нормальною
або помірно
порушеною функцією
нирок.

Порушення
функції
печінки. У
дослідженні,
у якому
порівнювали
пацієнтів з
помірним
порушенням
функції
печінки
(оцінка за
Чайлдом — П’ю
від 7 до 9) із
здоровими
суб’єктами,
фармакокінетичний
розподіл
силодозину
при
одноразовому
прийомі істотно
не змінювався
у пацієнтів із
помірним
порушенням
функції
печінки. Пацієнтам
із легким або
помірним
порушенням
функції
печінки
корекція
дози не
потрібна.
Фармакокінетика
силодозину у
пацієнтів із
тяжкою
печінковою
недостатністю
не вивчалася.

Взаємодії
лікарських
засобів

Інгібітори
цитохрому P450 (CYP) 3A4.
Було
проведено
два клінічні
дослідження взаємодії
лікарських
засобів, у
яких одноразова
пероральна
доза
силодозину
застосовувалася
разом із
сильним
інгібітором
CYP3A4
кетоконазолом
у дозах 400 мг
та 200 мг
відповідно
один раз на
добу
протягом 4 днів.
Одночасне
застосування
8 мг
силодозину з
400 мг
кетоконазолу
призводило
до збільшення
Cmax
силодозину у
3,8 раза та AUC у 3,2
раза.
Одночасне застосування
4 мг
силодозину з
200 мг
кетоконазолу
спричинило
подібне
підвищення: Cmax
силодозину — в
3,7 раза, AUC — у 2,9
раза.
Силодозин
протипоказаний
із сильними
інгібіторами
CYP3A4.

Вплив
помірних
інгібіторів
CYP3A4 на
фармакокінетику
силодозину
не
оцінювався.

У
зв’язку із
можливим
збільшенням
впливу силодозину
слід бути
обережними
при
одночасному
застосуванні
силодозину з
помірними інгібіторами
CYP3A4, особливо з
тими, які
також інгібують
P-глікопротеїн
(наприклад,
верапаміл,
еритроміцин).

Інгібітори
Р-глікопротеїну
(P-gp). Дослідження
in vitro
показали, що
силодозин є
субстратом P-gp.
Дослідження
взаємодії
препарату з
сильним
інгібітором
P-gp не
проводилося.
Однак у
дослідженнях
лікарської
взаємодії з
кетоконазолом,
інгібітором
CYP3A4, який також
пригнічує P-gp,
спостерігалося
значне
збільшення
впливу силодозину.
Інгібування
P-gp може
призвести до
підвищення
концентрації
силодозину.
Силодозин не
рекомендується
пацієнтам,
які приймають
сильні
інгібітори P-gp
(наприклад,
циклоспорин).

Дигоксин.
Вплив
силодозину
на
фармакокінетику
дигоксину
оцінювали в
дослідженні
з
багаторазовим
введенням. Не
спостерігалося
суттєвих
відмінностей
AUC та Cmax
дигоксину
при
застосуванні
дигоксину окремо
або
одночасно з
силодозином.

Інші
метаболічні
ферменти та
транспортери.
Дослідження
in vitro
показали, що
введення
силодозину
не пригнічує
активність CYP1A2,
CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 і CYP3A4 або
індукує
активність CYP1A2,
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 і P-gp.

Клінічні
характеристики.

Показання.
Для симптоматичного
лікування
доброякісної
гіперплазії
передміхурової
залози (ДГПЗ).

Протипоказання.

Підвищена
чутливість
до
силодозину
або будь-якої
з допоміжних
речовин у складі
лікарського
засобу.

Тяжка
ниркова
недостатність
(КК [кліренс
креатиніну] < 30
мл/хв).

Тяжка
печінкова
недостатність
(бал за шкалою
Чайлда — П’ю >
10).

Одночасне
застосування
із сильними
інгібіторами
цитохрому P450 3A4
(CYP3A4) (наприклад,
кетоконазол,
кларитроміцин,
ітраконазол,
ритонавір).

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Помірні
та сильні
інгібітори CYP3A4

У клінічному
дослідженні
пригнічення
метаболізму
при
одночасному
застосуванні
сильного
інгібітора CYP3A4,
400 мг
кетоконазолу,
спостерігалося
збільшення
максимальної
концентрації
силодозину в
плазмі крові
в 3,8 раза та
експозиції
силодозину в
3,2 раза. Застосування
сильних
інгібіторів
CYP3A4, таких як
ітраконазол
або
ритонавір,
може
призвести до
підвищення
концентрації
силодозину в
плазмі.
Одночасне
застосування
сильних інгібіторів
CYP3A4 і
силодозину
протипоказане
(див. розділи
«Протипоказання»,
«Особливості
застосування»).

Вплив
помірних
інгібіторів
CYP3A4 на фармакокінетику
силодозину
не
оцінювався.
Одночасне
застосування
з помірними
інгібіторами
CYP3A4 (наприклад,
дилтіаземом,
еритроміцином,
верапамілом)
може
підвищити
концентрацію
силодозину. Необхідна
обережність
та нагляд за
пацієнтами
щодо
побічних
ефектів при одночасному
застосуванні
силодозину з
помірними
інгібіторами
CYP3A4.

Сильні інгібітори
P-глікопротеїну
(P-gp)

Дослідження
in vitro
показали, що
силодозин є
субстратом P-gp.
Кетоконазол,
інгібітор CYP3A4,
який також
пригнічує P-gp,
спричинив
значне збільшення
впливу
силодозину.
Інгібування
P-gp може
призвести до
підвищення
концентрації
силодозину.
Тому
Бальдосил не
рекомендується
пацієнтам,
які
приймають
сильні
інгібітори P-gp,
такі як
циклоспорин.

Альфа-блокатори

Фармакодинамічна
взаємодія
між силодозином
і іншими
альфа-блокаторами
не визначена.
Однак можна
очікувати
взаємодій, тому
Бальдосил не
слід
застосовувати
у комбінації
з іншими
альфа-блокаторами
(див.
розділ
«Особливості
застосування»).

Дигоксин

Ефект від
одночасного
застосування
силодозину і
дигоксину
0,25 мг/добу
протягом 7
днів оцінювали
в клінічному
дослідженні.
Одночасне застосування
силодозину і
дигоксину
суттєво не
змінило
фармакокінетику
дигоксину в
стаціонарному
стані. Корекція
дози не
потрібна.

Інгібітори
фосфодіестерази
типу 5 (ФДЕ-5)

Одночасне
застосування
силодозину з
разовою
дозою 100 мг
силденафілу
або 20 мг тадалафілу
оцінювалося
в клінічному
дослідженні.
Ортостатичні
життєво
важливі показники
контролювали
протягом 12
годин після
супутнього
введення.
Протягом
цього періоду
загальна
кількість
позитивних
результатів
ортостатичного
тесту була
більшою в
групі, яка
отримувала силодозин
і інгібітор ФДЕ-5,
порівняно із
застосуванням
тільки силодозину.
Не
повідомлялося
про випадки
симптоматичного
ортостазу
або
запаморочення
у пацієнтів,
які
отримували силодозин з
інгібітором ФДЕ-5.

Антигіпертензивні
препарати.

Фармакодинамічні
взаємодії
між силодозином
і
антигіпертензивними
засобами не були
ретельно
досліджені в
клінічних
дослідженнях.
Проте
приблизно
одна третина
пацієнтів у клінічних
дослідженнях
використовувала
супутні
антигіпертензивні
препарати із силодозином.
Частота
запаморочення
та
ортостатичної
гіпотензії у
цих
пацієнтів
була вищою,
ніж у пацієнтів,
які приймали
тільки
силодозин (4,6 %
проти 3,8 % та 3,4 %
проти 3,2 %
відповідно).
Необхідна
обережність
під час
одночасного
застосування
з антигіпертензивними
засобами та
спостереження
за пацієнтами
щодо
можливих
побічних
ефектів (див.
розділ
«Особливості
застосування»).

Метаболічні
взаємодії

Дані in vitro
вказують на
те, що
силодозин не
здатний інгібувати
або
індукувати
ферментні
системи цитохрому
Р450.

Взаємодії
з їжею

Вплив
їжі з
помірним
вмістом жиру
та середньої
калорійності
на
фармакокінетику
силодозину
був різним і
зменшував
максимальну
концентрацію
силодозину в
плазмі (Cmax)
приблизно на
18–43 % та
експозицію (AUC)
на 4–49 % у трьох
різних
дослідженнях.
Клінічні випробування
безпеки й
ефективності
силодозину
завжди
проводилися
під час
прийому їжі.
Пацієнтів
слід
проінструктувати,
що потрібно
приймати
силодозин
під час їди,
щоб зменшити
ризик
побічних
ефектів (див. розділ
«Фармакологічні
властивості»).

Особливості
застосування.

Ортостатичні
явища

На
початку
лікування силодозином може
розвинутися
постуральна
гіпотензія з
симптомами
або без них
(наприклад,
запаморочення).
Як і при
застосуванні
інших альфа-блокаторів,
існує
ймовірність
непритомності.
Пацієнтів
слід попередити
про ризик
керування
автомобілем,
роботи з
механізмами
або
виконання
небезпечних завдань
на початку
терапії (див. розділ
«Побічні
реакції»).

Порушення
функції
нирок

У
клінічному
фармакологічному
дослідженні
концентрація
силодозину в
плазмі крові
(AUC і Cmax) була
приблизно в
три рази
вищою у
суб’єктів із
помірним
порушенням
функції
нирок порівняно
з суб’єктами
з нормальною
функцією
нирок, тоді
як період
напіввиведення
силодозину
подвоївся.
Дозу лікарського
засобу
Бальдосил
слід
зменшити до 4
мг для пацієнтів
із помірною
нирковою
недостатністю.
Потрібна
обережність
та нагляд за
такими
пацієнтами
щодо
побічних
ефектів (див.
розділ
«Фармакологічні
властивості»).

Дію силодозину не
досліджували
у пацієнтів з
тяжкою нирковою
недостатністю.
Бальдосил
протипоказаний
пацієнтам із
тяжкою
нирковою недостатністю
(див. розділ
«Протипоказання»).

Порушення
функції
печінки

У
дослідженні,
у якому
порівнювали
пацієнтів з
помірним
порушенням
функції
печінки
(оцінка за
шкалою
Чайлда — П’ю
від 7 до 9) зі
здоровими
суб’єктами,
фармакокінетика
одноразової
дози силодозину
суттєво не
змінилася у
пацієнтів з
порушенням
функції
печінки.
Пацієнтам із
легким або
помірним
порушенням
функції
печінки
корекція
дози не
потрібна. Дію
силодозину
не досліджували
у пацієнтів
із тяжкою печінковою
недостатністю,
тому його не
слід призначати
таким
пацієнтам (див.
розділи
«Протипоказання»,
«Фармакологічні
властивості»). Бальдосил
протипоказаний
пацієнтам із
тяжкою
печінковою
недостатністю.

Фармакокінетичні
взаємодії

У
дослідженні
взаємодії
лікарських
засобів
одночасне
застосування
одноразової
дози 8 мг
силодозину
із 400 мг кетоконазолу,
сильного
інгібітору CYP3A4,
призвело до
3,8-кратного
збільшення
максимальної
концентрації
силодозину в
плазмі крові
та 3,2-кратного
збільшення
експозиції
силодозину
(тобто AUC). Таким
чином,
одночасне
застосування
кетоконазолу
або інших
сильних інгібіторів
CYP3A4 (наприклад,
ітраконазолу,
кларитроміцину,
ритонавіру)
протипоказано
(див. розділ
«Взаємодія з
іншими
лікарськими засобами
та інші види
взаємодій»).

Фармакодинамічні
взаємодії

Фармакодинамічна
взаємодія
між силодозином
і іншими
альфа-блокаторами
не визначена.
Однак можна
очікувати
взаємодії, і
Бальдосил не
слід
застосовувати
в комбінації
з іншими
альфа-блокаторами
(див. розділ
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).

Спеціальне
фармакодинамічне
дослідження
взаємодії
силодозину й
антигіпертензивних
засобів не
проводилося. У
пацієнтів,
які приймали
супутні
антигіпертензивні
препарати із
силодозином,
не
спостерігалося
значного збільшення
частоти
синкопе,
запаморочення
або ортостазу.
Проте
потрібна
обережність
під час
одночасного
застосування
з антигіпертензивними
засобами та
спостереження
за
пацієнтами
щодо
можливих
побічних
ефектів (див.
розділи «Побічні
реакції», «Взаємодія
з іншими лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).

Також
рекомендується
дотримуватися
обережності
при
одночасному
застосуванні
альфа-адреноблокаторів,
включаючи
силодозин, з
інгібіторами
ФДЕ-5.
Альфа-адреноблокатори
та
інгібітори ФДЕ-5
є
вазодилататорами,
які можуть
знизити
артеріальний
тиск. Одночасне
застосування
цих двох
класів
препаратів
потенційно
може спричинити
симптоматичну
гіпотензію
(див. розділ
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).

Карцинома простати

У зв’язку з
тим, що ДГПЗ і
карцинома
простати
супроводжуються
однаковими
симптомами і обидва
ці
захворювання
можуть
протікати
одночасно, то
перш ніж
призначати
пацієнтові
лікування
препаратом Бальдосил
у зв’язку із
ДГПЗ, слід
виключити
наявність
карциноми
простати.

Інтраопераційний
синдром м’якої
райдужки

Інтраопераційний
синдром м’якої
райдужки спостерігався
під час
операції з
видалення
катаракти у
деяких
пацієнтів,
які приймали
альфа-1-блокатори
або раніше
отримували
альфа-1-блокатори.
Цей варіант
синдрому маленької
зіниці характеризується
поєднанням м’якої
райдужної
оболонки, яка
роздувається
у відповідь
на струми
інтраопераційної
іригації,
прогресуючого
інтраопераційного
міозу,
незважаючи
на
передопераційну
дилатацію
стандартними
мідріатичними
препаратами,
і потенційного
пролапсу
райдужної
оболонки в
бік
факоемульсифікаційних
розрізів.
Пацієнтам,
які планують операцію
з видалення
катаракти,
слід повідомити
свого
офтальмолога,
що вони
приймають лікарський
засіб
Бальдосил
(див. розділ
«Побічні
реакції»).

Лабораторні
взаємодії

Під
час
клінічних досліджень
жодних
лабораторних
взаємодій не
спостерігалося.
Лікування силодозином протягом 52
тижнів не
мало
істотного
впливу на рівень
простатоспецифічного
антигена
(ПСА).

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Силодозин
призначений
тільки для
терапії
пацієнтів
чоловічої
статі.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

На
початку
лікування силодозином може
розвинутися
постуральна
гіпотензія з
симптомами
або без них (наприклад,
запаморочення).
Як і при
застосуванні
інших
альфа-блокаторів,
існує ймовірність
непритомності.
Пацієнтів
слід попередити
про ризик керування
автомобілем,
роботи з
механізмами
або
виконання
небезпечних завдань
на початку
терапії.

Спосіб
застосування
та дози.

Дозування

Рекомендована
доза
становить 8 мг
(2 капсули по
4 мг)
перорально
один раз на
добу під час
їди.

Для
окремих груп
пацієнтів
рекомендована
доза
становить 4 мг
(1 капсула) лікарського
засобу Бальдосил
один раз на
добу (див.
нижче).

Пацієнти
з порушенням
функції
нирок. Бальдосил
протипоказаний
пацієнтам із
тяжкою
нирковою
недостатністю
(КК < 30 мл/хв).
Пацієнтам із
помірним
порушенням
функції
нирок (КК 30–50
мл/хв) дозу
слід
зменшити до 4 мг
1 раз на добу
під час їди.
Пацієнтам із
легким
порушенням
функції
нирок (КК
50–80 мл/хв)
корекція
дози не
потрібна
(див. розділи
«Протипоказання»,
«Особливості
застосування»,
«Фармакологічні
властивості»).

Пацієнти
з порушенням
функції
печінки. Оскільки
немає
клінічного
досвіду
застосування
препарату в
терапії
пацієнтів із
тяжкою
печінковою
недостатністю
(бал за
Чайлдом — П’ю
> 10), Бальдосил
протипоказаний
таким пацієнтам.
Пацієнтам із
легким або
помірним
порушенням
функції
печінки
корекція
дози не потрібна
(див. розділи
«Протипоказання»,
«Особливості
застосування»,
«Фармакологічні
властивості»).

Пацієнти
літнього
віку. Корегування
дози для
пацієнтів
літнього віку
не потрібне
(див. розділ «Фармакологічні
властивості»).

Спосіб
застосування

Пероральне
застосування.

Пацієнти,
які мають
труднощі з
ковтанням
таблеток і
капсул,
можуть
обережно відкрити
капсулу
Бальдосилу і висипати
порошок у
столову
ложку
яблучного
пюре. Яблучне
пюре слід
проковтнути
негайно
(протягом 5
хвилин) не
розжовуючи,
після чого
запити
склянкою прохолодної
води, щоб
повністю
проковтнути
порошок.
Яблучне пюре
не повинно бути
гарячим і має
бути досить
м’яким, щоб
його можна
було
проковтнути
не
розжовуючи. Суміш
порошку і яблучного
пюре слід
використати
негайно (протягом
5 хвилин) і не
зберігати
для
подальшого
використання.
Розділяти вміст
капсули
Бальдосилу
не
рекомендується
(див. розділ
«Фармакологічні
властивості»).

Діти. Не
застосовувати
у
педіатричній
практиці.

Передозування.

Дію силодозину
оцінювали у
дозах до 48 мг/добу,
які приймали
здорові
добровольці чоловічної
статі. Дозообмежувальною
побічною
реакцією
була постуральна
гіпотензія.

Якщо
передозування
силодозину
призводить
до
гіпотензії,
підтримка
серцево-судинної
системи є
першочерговою.
Нормалізація
артеріального
тиску і
серцевого
ритму може
бути
досягнута
підтримкою
пацієнта в
положенні
лежачи. Якщо
цей захід є неадекватним,
слід
розглянути доцільність
внутрішньовенного
введення
рідини. У разі
необхідності
можна
застосовувати
вазопресори,
а функцію
нирок слід
контролювати
та
підтримувати
за потреби.
Малоймовірно,
що діаліз
принесе
істотну
користь,
оскільки
силодозин
сильно (97 %)
зв’язується
з білками.

Побічні реакції.

Досвід
клінічних
випробувань

Оскільки
клінічні
випробування
проводяться
в дуже різних
умовах,
частота
побічних
реакцій, що
спостерігаються
під час клінічних
випробувань
лікарського
засобу, може
не
відображати
частоту, що
спостерігається
в клінічній
практиці.

У
клінічних
дослідженнях
пацієнти з
ДГПЗ отримували
8 мг
силодозину
щодня.
Щонайменше
про одну побічну
реакцію, що
виникла під
час лікування,
повідомляли
55,2 %
пацієнтів,
які
отримували
силодозин (36,8 %
пацієнтів,
які
отримували
плацебо).
Більшість (72,1 %)
побічних
реакцій у
пацієнтів,
які отримували
силодозин (59,8 % у
пацієнтів,
які
отримували
плацебо),
були кваліфіковані
як легкі.
Загалом 6,4 % пацієнтів,
які
отримували
силодозин (2,2 % у групі
плацебо),
припинили
терапію
через
побічну реакцію
(виникла під
час
лікування). Найпоширенішою
реакцією
була
ретроградна еякуляція
(2,8 %) у
пацієнтів,
які
отримували
силодозин. Ретроградна
еякуляція є
оборотною
після
припинення
лікування.

Побічні
реакції, що
виникали
принаймні у 2 %
пацієнтів,
які
отримували
силодозин, і
частіше, ніж
у групі плацебо:
ретроградна
еякуляція,
запаморочення,
діарея,
ортостатична
гіпотензія,
головний
біль,
назофарингіт,
закладеність
носа.

У
двох інших
дослідженнях
від 1 % до 2 %
пацієнтів,
які
отримували
силодозин,
повідомляли
про такі
побічні
ефекти, які
виникали
частіше, ніж
у групі плацебо:
безсоння,
підвищення рівня
ПСА, синусит,
біль у
животі,
астенія, і
ринорея. У
групі лікування
силодозином
було
зареєстровано
один випадок
синкопе у
пацієнта,
який одночасно
приймав
празозин, і
один випадок
пріапізму.

У
відкритому
дослідженні
безпеки
силодозину
повідомлялося
про один
випадок інтраопераційного
синдрому
м’якої
райдужки (IFIS).

Постмаркетинговий
досвід

Нижченаведені
побічні
реакції були
виявлені під
час післяреєстраційного
застосування
силодозину.
Оскільки про ці
реакції
повідомляється
добровільно і
розмір популяції,
в якій вони
спостерігаються,
не визначений,
не завжди
можливо достовірно
оцінити їх
частоту або
встановити
причинно-наслідковий
зв’язок із
впливом
ліків.

З боку
шкіри та
підшкірної
клітковини:
токсичний
висип на шкірі,
пурпура,
шкірний
висип,
свербіж та
кропив’янка.

Гепатобіліарні
розлади:
жовтяниця,
порушення
функції печінки,
пов’язані з
підвищенням
рівнів
трансаміназ.

Розлади
імунної
системи:
реакції
алергічного
типу, зокрема
шкірні
реакції, а
також набряк
язика та
набряк
глотки, що
призводить
до серйозних
наслідків.

Повідомлення
про побічні
реакції

Повідомлення
про побічні
реакції
після
реєстрації
лікарського засобу
має велике значення.
Це дає змогу
проводити
моніторинг
співвідношення
користь/ризик
при застосуванні
цього
лікарського
засобу. Медичним
та
фармацевтичним
працівникам,
а також
пацієнтам
або їхнім
законним представникам
слід
повідомляти
про усі
випадки
підозрюваних
побічних
реакцій та
відсутності
ефективності
лікарського
засобу через
Автоматизовану
інформаційну
систему з
фармаконагляду
за посиланням:
https://aisf.dec.gov.ua.

Термін
придатності. 2 роки.

Умови
зберігання. Зберігати в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 ºС у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка. По 30
капсул у
контейнері,
по 1
контейнеру в
картонній
коробці.

Категорія
відпуску. За рецептом.

Виробник.
Гетеро Лабз
Лімітед, Індія / Hetero Labs Limited, India.

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності. Юніт III,
Формулейшн
Плот № 22 - 110
ІДА,
Джидіметла,
Хайдерабад,
500 055 Телангана, Індія
/ Unit III, Formulation Plot Nо 22 - 110 IDA,
Jeedimetla, Hyderabad, 500 055 Telangana, India.