ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

ТУГІНА-500

(TUGYNA-500)

Cклад:

діюча
речовина:
транексамова
кислота;

1
таблетка
містить
транексамової
кислоти 500
мг;

допоміжні
речовини: целюлоза
мікрокристалічна,
крохмаль
кукурудзяний,
натрію
кроскармелоза,
кислота
стеаринова, кремнію
діоксид
колоїдний
безводний,
магнію
стеарат, плівкове
покриття Opadry White YS-1R-7003
(титану діоксид (Е
171)), спирт
ізопропіловий,
дихлорметан.

Лікарська
форма. Таблетки,
вкриті
плівковою оболонкою.

Основні
фізико-хімічні
властивості: білі
або майже
білі
капсуловидні
двоопуклі
таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою, з лінією
розлому з
однієї сторони
та
гравіруванням
«500» з іншої
сторони.

Фармакотерапевтична
група.

Антигеморагічні
засоби.
Інгібітори
фібринолізу.
Амінокислоти.
Транексамова
кислота.

Код АТХ В02А A02.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Антифібринолітичний
засіб.
Транексамова
кислота
специфічно
інгібує
активацію
профібринолізину
(плазміногену)
та його
перетворення
на
фібринолізин
(плазмін). Чинить
місцеву та
системну
гемостатичну
дію при
кровотечах,
пов`язаних із
підвищенням
фібринолізу
(патологія
тромбоцитів,
менорагії).
Також
транексамова
кислота
через стримування
утворення
кінінів та
інших
активних
пептидів, що
беруть
участь в
алергічних та
запальних
реакціях,
чинить
протиалергічну
та
протизапальну
дію.

Фармакокінетика.

Абсорбція
при
пероральному
застосуванні
доз у діапазоні
0,5–2 г
становить 30–50 %.
ТСmax при
застосуванні
внутрішньо 0,5 г, 1 г та 2 г – 3
години, Сmax – 5
мкг/мл, 8 мкг/мл
та 15 мкг/мл
відповідно.
Зв’язок з
білками
плазми крові
(профібринолізином)
– не менше 3 %.

Розподіляється
у тканинах
відносно
рівномірно
(за винятком
спинномозкової
рідини, де
концентрація
становить 1/10
від
плазмової);
проникає
крізь
плацентарний
бар’єр, у грудне
молоко
(приблизно 1 %
від
концентрації
у плазмі
матері).
Виявляється
у сім’яній
рідині, де
знижує
фібринолітичну
активність,
але не
впливає на
рухливість
сперматозоїдів.
Початковий
об`єм
розподілення
– 9–12 л.
Антифібринолітична
концентрація
у різних
тканинах
зберігається
17 годин, у
плазмі крові
– до 7–8 годин.

Метаболізується
незначна  частина.
Крива AUC має
трифазну
форму з Т1/2 у
кінцевій
фазі – 3
години.
Загальний
нирковий
кліренс
дорівнює
плазмовому (7
л/год). Виводиться
нирками
(основний
шлях –
гломерулярна
фільтрація) –
приблизно 95 % у
незміненому
вигляді
протягом
перших 12
годин.

Ідентифіковано
2 метаболіти
транексамової
кислоти: N-ацетильоване
та
дезаміноване  похідні.
При
порушенні
функції
нирок існує
ризик
кумуляції
транексамової
кислоти.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Кровотеча
або ризик
кровотечі
при посиленні
фібринолізу
як
генералізованого
(кровотеча
під час
операції на
передміхуровій
залозі і в післяопераційний
період,
геморагічні
ускладнення
фібринолітичної
терапії), так
і місцевого
(маткова,
носова
кровотеча,
посттравматична
гіфема,
кровотеча
після простатектомії
або
втручанні на
сечовому міхурі,
конізації
шийки матки,
екстракції
зуба у хворих
на
гемофілію).
Спадковий
ангіоневротичний
набряк.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість
до діючої
речовини або
до будь-якої
допоміжної
речовини
лікарського
засобу;
тяжка
ниркова
недостатність
у зв’язку з ризиком
накопичення
лікарського
засобу; активні
тромбоемболічні
захворювання;
венозний
або
артеріальний
тромбоз в
анамнезі;
фібринолітичні
стани після
коагулопатії
внаслідок
виснаження;
судоми в анамнезі.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Транексамова
кислота
протидіє
тромболітичному
ефекту
фібринолітичних
препаратів.

Особливості
застосування.

У разі
гематурії
ниркового
походження
(особливо при
гемофілії)
існує ризик
механічної
анурії в
результаті
утворення
згустків у  сечоводах.

При довготривалій
терапії
пацієнтам зі
спадковим
ангіоневротичним
набряком
необхідно
регулярно
проходити
перевірку
зору (наприклад,
гостроти
зору, полів
зору, внутрішньоочного
тиску, очного
дна) та
перевіряти
функцію
печінки.

Пацієнткам
із
нерегулярними
менструальними
кровотечами
не слід
застосовувати
транексамову
кислоту до
встановлення
причини
таких
кровотеч.
Якщо
застосування
транексамової
кислоти не
зменшує інтенсивність
менструальних
кровотеч,
слід розглянути
можливість
альтернативного
лікування.

Необхідно
з
обережністю
застосовувати
транексамову
кислоту
пацієнтам,
які
приймають
пероральні
контрацептиви,
через
підвищений ризик
тромбозу.

Пацієнти
з попереднім
тромбоемболічним
захворюванням
та сімейною
історією
тромбоемболічного
захворювання
(пацієнти з тромбофілією)
повинні
застосовувати
транексамову
кислоту лише
за наявності
прямого медичного
показання та
під суворим
медичним
наглядом.

У
пацієнтів із
порушеннями
функції
нирок концентрація
препарату у
плазмі крові
підвищена,
тому таким
пацієнтам рекомендується
зменшувати
дозу.

Не
рекомендується
застосування
транексамової
кислоти у
разі
підвищеного
фібринолізу
внаслідок
дисемінованого
внутрішньосудинного
згортання
крові.

Якщо
виникають
порушення
зору,
необхідно припинити
лікування.

Клінічного
досвіду
застосування
транексамової
кислоти
дітям віком до
15 років з
менорагією
немає.

При
застосуванні
транексамової
кислоти повідомлялося
про випадки
судом.
Більшість із
цих випадків
були
зареєстровані
після
внутрішньовенного
застосування
транексамової
кислоти у
високих
дозах при
проведенні
аортокоронарного
шунтування.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Вагітність

Незважаючи
на те, що у
доклінічних
дослідженнях
не було
виявлено
тератогенного
впливу
транексамової
кислоти на
розвиток
плода, слід
дотримуватися
загальних
рекомендацій
щодо застосування
лікарських
засобів при
вагітності.

Транексамова
кислота
проникає
через плаценту.

Період годування
груддю

Транексамова
кислота
виділяється
у грудне
молоко в
концентрації,
що приблизно
у 100 разів
менша від
концентрації
у крові матері.
Антифібринолітичний
ефект у
немовлят малоймовірний.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або
іншими
механізмами.

Препарат не
впливає або
має
незначний
вплив на
здатність
керувати
автотранспортом
та іншими
механізмами.

Спосіб
застосування
та дози.

Місцевий
фібриноліз: рекомендована
стандартна
доза
становить 15−25
мг/кг маси
тіла (тобто 2−3
таблетки) 2−3
рази на добу. При
нижчезазначених
показаннях
можуть використовуватись
такі режими
дозування:

Простатектомія:
для
профілактики
і лікування
геморагій у пацієнтів
із
підвищеним
ризиком
перед або
після
операцій
транексамову
кислоту призначають
у вигляді
ін’єкцій,
після чого
призначають
у вигляді
таблеток по 1 г (2
таблетки по 500
мг) 3-4 рази на
добу до
зникнення макроскопічної
гематурії.

Менорагія:
рекомендована
доза
становить 2
таблетки (1 г) 3
рази на добу, не
більше 4 днів. При
тривалій
менструальній
кровотечі
дозу збільшують,
не
перевищуючи
максимальної
дози (8 таблеток
по 500 мг на добу).
Не потрібно
розпочинати
лікування
препаратом
до початку
менструальної
кровотечі.

Носові
кровотечі: при
періодичних
кровотечах
призначають
по 2 таблетки
по 500 мг 3 рази на
добу
протягом 7
днів.

Конізація
шийки матки: по 3
таблетки по 500
мг 3 рази на
добу.

Посттравматична
гіфема:.по 2-3
таблетки по 500
мг 3 рази на
добу. Доза
становить
25 мг/кг 3 рази
на добу.

Спадковий
ангіоневротичний
набряк: деяким
пацієнтам,
обізнаним
про перебіг загострень
хвороби,
зазвичай
достатньо 2-3
таблеток по 500
мг 2-3 рази на
добу
протягом
кількох днів.
Іншим
пацієнтам
слід
приймати
препарат у
тій же дозі
протягом
тривалого
часу залежно
від перебігу
захворювання.

Екстракція
зубів у
пацієнтів з
гемофілією: по 2-3
таблетки
внутрішньо
через кожні 8
годин. Доза
становить 25
мг/кг.

Пацієнти
літнього
віку: у разі
відсутності
порушень
видільної функції
нирок
корекція
дози не
потрібна.

Пацієнти
з нирковою
недостатністю:
необхідна
корекція
дози для
пацієнтів з легкою
та помірною
нирковою
недостатністю
згідно з
рівнем
креатиніну
плазми крові.

Креатинін
плазми

Доза

Частота
прийому

120−249
мкмоль/л

15 мг/кг
маси тіла

2 рази на
день

250−500
мкмоль/л

15 мг/кг
маси тіла

щоденно

Діти.

Клінічного
досвіду
застосування
транексамової
кислоти
дітям віком
до 15 років з менорагією
немає, тому
не слід
застосовувати
цей
лікарський
засіб даній
категорії пацієнтів.

Рекомендована
доза для
дітей
становить 25 мг/кг.
Дані про
ефективність,
дозування та
безпеку
застосування
транексамової
кислоти для
дітей
обмежені.

Передозування.

Симптоми:
нудота,
блювання, ортостатичні
симптоми та/або
артеріальна
гіпотензія,
запаморочення,
головний
біль, судоми.

Лікування: викликати
блювання,
промити
шлунок,
застосувати
активоване
вугілля.
Необхідним є
споживання
великої
кількості
рідини для
сприяння
нирковій
екскреції. У осіб
зі
схильністю
до тромбозів
існує ризик
розвитку
тромбозів.
Необхідно
розглянути
лікування
антикоагулянтами.

Побічні
реакції.

Нижче
зазначені
побічні
реакції
розподілені
за класами
систем
органів та за
частотою
виникнення. Частоту
було
визначено
таким чином:
дуже часто (>
1/10); часто (> 1/100 до
< 1/10); нечасто (>
1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10,000 до <1/1000) , дуже
рідко (<1/10,000), невідомо
(не можна
оцінити за
наявними даними).

З
боку імунної
системи: дуже
рідко - реакції
гіперчутливості,
включаючи
анафілаксію.

З боку
травної
системи: дуже
рідко - нудота,
блювання, діарея,
які
зникають при
зменшенні
дози.

З
боку шкіри та
підшкірної
клітковини: рідко - алергічні
шкірні
реакції.

З
боку
нервової
системи: частота
невідома – судоми, зокрема у
разі
неправильного
застосування
(див.
розділи
«Протипоказання»
та «Особливості
застосування».

З
боку органів
зору: рідко - порушення
кольоросприйняття,
оклюзія
вен/артерій
сітківки ока.

Судинні
розлади: рідко
- тромбоемболічні
ускладнення;
дуже рідко - артеріальний
або венозний
тромбоз
будь-якої
локалізації.

Повідомлення
про
підозрювані
побічні реакції

Повідомлення
про побічні
реакції після
реєстрації
лікарського
засобу має важливе
значення. Це
дає змогу
проводити моніторинг
співвідношення
користь/ризик
при
застосуванні
цього
лікарського
засобу.
Медичним та
фармацевтичним
працівникам,
а також
пацієнтам
або їх
законним
представникам
слід
повідомляти
про усі
випадки
підозрюваних
побічних
реакцій та
відсутності
ефективності
лікарського
засобу через
Автоматизовану
інформаційну
систему з
фармаконагляду
за
посиланням:
https://aisf.dec.gov.ua.

Термін
придатності.

2
роки.

Умови
зберігання.

Зберігати в
оригінальній
упаковці в
недоступному
для дітей
місці, при
температурі
не вище

25 °C.

Упаковка.

По 10 таблеток
у блістері;
по 1 блістеру
в картонній
упаковці.

Категорія
відпуску.

За
рецептом.

Виробник.

Туліп Лаб
Пвт. Лтд.

Tulip Lab Pvt. Ltd.

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності.

F-20/21,
Ранджангаон
MIDC, Тал. Ширур,
Діст. Пун,
Індія

F-20/21, Ranjangaon MIDC, Tal. Shirur, Dist -
Pune, India