ІНСТРУКЦІЯ=

для медичного застосування лікарського засобу

ОКСИКОДОН КАЛЦЕКС<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>=

(OXYCODONE KALCEKS)=

Cк= лад:=

діюча речовина: оксикодон = (oxycodone);

1 мл розчину (1 ампула) містить оксикодону гідрохлориду 10 мг;

2 мл розчину (1 ампула) містить оксикодону гідрохлориду 20 мг;

1 мл розчину (1 ампула) містить оксикодону гідрохлориду 50 мг;

допоміжні речовини:<= /span> кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, натрію хлорид, кислота хлористоводнева, натрію гідроксид, вода для ін՚єкцій.

Лікарська форма. <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>Розчин для ін՚єкцій.

Основні фізико-хіміч= ні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група. Анальгетики. Опіоїди. Природ= ні алкалоїди опію. Оксикодон.

Код АТХ N02A A05.

=

Фармакологічні властивості=

Фармакодинаміка=

Оксикодон є опіоїдним агоністом без антагоністи= чних властивостей. Він має спорідненість до каппа-, мю- і дельта-опіоїдних рецепторів у головному і спинному мозку. Терапевтичний ефект в основному знеболювальний, анксиолітичний, противокашльовий і седативний.

Шл= унково-кишковий тракт<= /span>

У шлунково-кишковому тракті опіоїди можуть спри= чиняти спазм сфінктера Одді.

Ендокринна система

Див. розділ «Особливості застосування».

Інші фармакологічні ефекти

Дослідження in vitro і дослідження на експериментальних тваринах вказують на різноманітність впливу природних опіоїдів, таких як морфін, на компоненти імунної системи; клінічне значення= цих результатів невідоме. Невідомо, чи має оксикодон, напівсинтетичний опіоїд, імунологічні ефекти, подібні морфіну.

Фармакокінетика=

Абсорбція=

Фармакокінетичні дослідження на здорових суб՚єктах продемонстрували еквівалентну доступність оксикодону при введенні внутрішньовенно і підшкірно, у вигляді одноразової болюсної дози а= бо безперервної інфузії протягом 8 годин.

Розподіл

Після абсорбції оксикодон розподіляється по всь= ому організму. Приблизно 45 % зв՚язується з білками плазми крові.

Біотрансформація <= /i>=

Оксикодон метаболізується в печінц= і з участю CYP3A4 і CYP2D6 до нороксикодону, оксиморфону і нороксиморфону, які згодом глюкуронізуються. Нороксикодон і нороксиморфон є основними метаболіт= ами, що циркулюють в організмі. Нороксикодон є слабким агоністом мю-опіоїдних рецепторів. Нороксиморфон є потужним агоністом мю-опіоїдних рецепторів, одн= ак він не проникає через гематоенцефалічний бар'єр у значній мірі. Оксиморфон є потужним агоністом мю-опіоїдних рецепторів, але після введення оксикодону в= ін присутній у дуже низьких концентраціях. Вважається, що жоден з цих метаболі= тів не має значного впливу на аналгетичну дію оксикодону.

= Виведення

Період напіввиведення з плазми кро= ві становить приблизно 3-5 годин. Активна речовина препарату та її метаболіти виводяться з організму з сечею та калом.

Вік має мінімальний вплив на конце= нтрацію оксикодону у плазмі крові, яка у пацієнтів літнього віку на 15 % вища, ніж у молодих.

У жінок у середньому концентрація оксикодону у плазмі крові до 25 % вища, ніж у чоловіків на основі коригован= ої маси тіла.

Препарат проникає через плаценту і виявляється в грудному молоці.

Порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки, у пацієнтів з легкими або тяжкими порушеннями функції печінки можу= ть спостерігатися більш високі концентрації оксикодону і нороксикодону у плазмі крові і більш низька концентрація оксиморфону у плазмі. Можливе збільшення періоду напіввиведення оксикодону, що може супроводжуватися посиленням дії препарату.

Порівняно з пацієнтами з нормальною функцією ни= рок, у пацієнтів з нирковою дисфункцією від легкого до тяжкого ступеня можуть спостерігатися більш високі концентрації оксикодону і його метаболітів у пл= азмі крові. Можливе збільшення періоду напіввиведення оксикодону, що може супроводжується посиленням дії препарату.

Клінічні характеристики=

Показання=

Для лікування помірного або сильного болю в онкологічних хворих або в післяопераційному періоді.

Для лікування сильного болю, що вимагає застосування сильного опіоїду.

Оксикодон Калцекс застосовувати тільки дорослим= .

Протипоказання= =

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Оксикодон не можна застосовувати у будь-яких ситуаціях, при яких опіоїди протипоказані:

- тяжке пригнічення дихання з гіпоксією;

- важка хронічна обструктивна хвороба легень;

- легеневе серце (cor pulmonale);

- важка бронхіальна астма;

- підвищений рівень вуглекислого газу в крові;<= o:p>

- паралітична кишкова непрохідність;=

- гострий живіт;

- печінкова недостатність середнього або тяжкого ступеня;

- хронічний запор.

Взаємодія з іншими лікарським= и засобами та інші види взаємодій

Одночасний прийом седативних препаратів, таких = як бензодіазепіни або споріднені сполуки, з опіоїдами збільшує ризик седації, пригнічення дихання, коми і летального наслідку через адитивний депресивний вплив на ЦНС. Дозування і тривалість одночасного застосування повинні бути обмежені (див. «Особливості застосування»).

Препарати, які впливають на ЦНС, включають, але= не обмежуються наступними: інші опіоїди, габапентиноїди, такі як прегабалін, а= нксіолітиками, снодійні та седативні засоби (включаючи бензодіазепіни), антипсихотичні зас= оби, антидепресанти, фенотіазини, анестетики, міорелаксанти, антигіпотензивні за= соби та алкоголь.

Селективні інгібітори зворотн= ого захоплення серотоніну (СІЗЗС) і інгібітори зворотного захоплення серотоніну= і норадреналіну (СІЗСіН).

Одночасне застосування оксикодону з серотонінов= ими засобами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (СІЗСіН) може спричинити токсичність серотоніну. Токсичність серотоніну може проявлятися у вигляді таких симптомів як зміни психічного статусу (наприкла= д, збудження, галюцинації, кома), нестабільність автономної нервової системи (наприклад, тахікардія, лабільність артеріального тиску, гіпертермія), нервово-м՚язові порушення (наприклад, гіперрефлексія, порушення координації, ригідність) і/або симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, нудота, блювання, діарея). Оксикодон слід застосовувати з обережністю, і пацієнтам, які застосовують ці ліки, може знадобитися зменше= ння дози.

Антихолінергічні засоби=

Одночасний прийом оксикодону з антихолінергічни= ми засобами або лікарськими засобами з антихолінергічною активністю (наприклад, трициклічними антидепресантами, антигістамінними препаратами, антипсихотичн= ими засобами, міорелаксантами, антипаркінсонічними засобами) може привести до посилення антихолінергічних побічних дій. У пацієнтів, які застосовують ці лікарські препарати, оксикодон слід застосовувати з обережністю, може знадобитися зменшення дози.

Інгібітори МАО= =

Відомо, що інгібітори МАО взаємодіють з наркотичними анальгетиками. Інгібітори МАО спричиняють збудження або пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), пов՚язані з гіпертоні= чним або гіпотензивну кризом (див. «Особливості застосування»). Оксикодон слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають інгібітори МАО або які отримували інгібітори МАО протягом останніх 2 тижнів.

Алкоголь=

Алкоголь може посилювати фармакодинамічну дію оксикодону; слід уникати одночасного застосування.

Інгібітори CYP3A4<= /i>=

Оксикодон метаболізується головним чином CYP3A4= з участю CYP2D6. Активність цих метаболічних шляхів може бути інгібована або індукована різними лікарськими засобами або елементами харчування, що вводя= ться разом. Дози оксикодону можуть потребувати відповідного коригування.

Інгібітори CYP3A4, такі як макролідні антибіоти= ки (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин і телітроміцин), протигрибкові препа= рати групи азолів (наприклад, кетоконазол, вориконазол, ітраконазол і позаконазо= л), інгібітори протеаз (наприклад, боцепревір, ритонавір та індинавір, нелфінав= ір і саквінавір), циметидин і сік грейпфрута можуть призвести до зниження клірен= су оксикодону, що може призвести до збільшення концентрації оксикодону у плазмі крові. Отже, дозу оксикодону, можливо, необхідно відповідним чином скоригув= ати.

Деякі конкретні приклади наведені нижче:

• ітраконазол, потужний інгібітор CYP3A4, що вводився у дозі 200 мг перорально протягом 5 днів, збільшував AUC пероральн= ого оксикодону. В середньому AUC була приблизно в

2,4 раза вище (діапазон 1,5–3,4);

• вориконазол, інгібітор CYP3A4, що вводили у д= озі 200 мг 2 рази на добу протягом 4 днів (400 мг у вигляді перших двох доз), збільшував AUC перорального оксикодону. У середньому AUC була приблизно в 3= ,6 раза вище (діапазон 2,7–5,6);

• телітроміцин, інгібітор CYP3A4, що вводився у дозі 800 мг перорально протягом 4 днів, збільшував AUC перорального оксикод= ону. У середньому AUC була приблизно в 1,8 раза вище (діапазон 1,3–2,3);

• грейпфрутовий сік, інгібітор CYP3A4, що вводи= вся у дозі 200 мл тричі на добу протягом 5 днів, збільшував AUC перорального оксикодону. У середньому AUC була приблизно в 1,7 раза вище (діапазон 1,1–2= ,1).

Індуктори CYP3A4=

Індуктори CYP3A4, такі як рифампіцин, карбамазе= пін, фенітоїн і звіробій, можуть індукувати метаболізм оксикодону і спричиняти підвищений кліренс оксикодону, що може призвести до зниження концентрації оксикодону у плазмі крові. Може знадобитися відповідним чином скоригувати д= озу оксикодону. Деякі конкретні приклади наведені нижче:

• звіробій, індуктор CYP3A4, що вводився у дозі= по 300 мг 3 рази на добу протягом 15 днів, зменшував AUC перорального оксикодо= ну. У середньому AUC була приблизно на 50 % нижче (діапазон 37–57 %);

• рифампіцин, індуктор CYP3A4, що вводився у до= зі 600 мг 1 раз на добу протягом 7 днів, зменшував AUC перорального оксикодону= . У середньому AUC була приблизно на 86 % нижче.

Інгібітори CYP2D6<= /i>=

Препарати, які інгібують активність CYP2D6, так= і як пароксетин і хінідин, можуть спричинити зниження кліренсу оксикодону, що мо= же призвести до збільшення концентрації оксикодону у плазмі крові.<= /span>

Особливості застосування=

Слід дотримуватися обережності при введенні оксикодону ослабленим людям літнього віку, пацієнтам з тяжкими порушеннями функції легенів, пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок, пацієнт= ам з мікседемою, гіпотиреозом, хворобою Аддісона, токсичним психозом, гіпертрофі= єю передміхурової залози, адренокортикальною недостатністю, алкоголізмом, білою гарячкою, захворюваннями жовчовивідних шляхів, панкреатитом, запальними захворюваннями кишечнику, гіпотензією, гіповолемією, підвищеним внутрішньочерепним тиском, травмою голови (через ризик підвищення внутрішньочерепного тиску) або пацієнтам, які приймають бензодіазепіни, інші депресанти ЦНС (включаючи алкоголь) або інгібітори МАО (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємоді= й»).

Основним ризиком надлишку опіоїдів є пригнічення дихання.

Розлади дихання, пов’язані зі сном

Опіоїди можуть спричиняти розлади дихання пов’я= зані зі сном, включаючи центральне апное уві сні (ЦАС) і гіпоксемію, пов’язану зі сном. Вживання опіоїдів збільшує ризик ЦАС залежно від дози. У пацієнтів, я= кі мають ЦАС, необхідно розглянути можливість зменшення загальної дози опіоїді= в. Опіоїди також можуть спричинити погіршення існуючого центрального апное= сну (див. розділ «Побічні реакції»).

Ризик від супутнього застосування седативних препаратів, таких як бензодіазепіни або споріднені сполуки

Одночасний прийом бензодіазепінів і опіоїдів може призвести до седації, пригнічення дихання, = коми та летального наслідку. Через ці ризики супутнє призначення седативних препаратів, таких як бензодіазепіни або споріднені сполуки, з опіоїдами має бути збережено для пацієнтів, для яких альтернативні варіанти лікування неможливі.

Якщо прийнято рішення призначати бензодіазепіни одночасно з опіоїдами, слід використовувати найни= жчу ефективну дозу, а тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. також розділ «Спосіб застосування та дози»).

Слід уважно стежити за пацієнтами на предмет появи ознак і симптомів пригнічення дихання і седації= . У зв՚язку з цим настійно рекомендується інформувати пацієнтів та їх оточення про ці симптоми (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Оксикодон Калцекс слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які прийм= ають інгібітори моноаміноксидази (ІМАО) або приймали їх протягом останніх двох тижнів.

Оксикодон не слід використовувати в разі, якщо є імовірність виникнення паралітичного кишечнику. У разі підозри або виникнен= ня паралічу клубової кишки застосування оксикодону слід негайно припинити.

Хірургічні процедури=

Оксикодон слід використовувати з обережністю до= або під час оперативного втручання і протягом перших 12–24 годин після операції= .

Як і у випадку всіх опіоїдних препаратів, слід з обережністю застосовувати препарати, що містять оксикодон, після операції на черевній порожнині, оскільки відомо, що опіоїди погіршують моторику кишечни= ку і їх не слід застосовувати, поки лікар не буде впевнений в нормалізації функц= ії кишечнику.

Біль, не пов՚<= u>язаний зі злоякісними утвореннями

Для пацієнтів, які страждають від хронічного незлоякісного болю, у відповідних випадках, опіоїди можна застосовувати як частину комплексної програми лікування, що включає інші лікарські препарати= і методи лікування. Важливою частиною оцінки стану пацієнта з хронічним незлоякісни болем є наявність у пацієнта залежності та історії зловживання психоактивними речовинами в анамнезі.

Якщо опіоїдне лікування вважається придатним для пацієнта, то основна мета лікування полягає не в тому, щоб мінімізувати дозу опіоїдів, а щоб досягти такої дози, яка забезпечує адекватне знеболювання з мінімумом побічних ефектів. Див. розділ «Спос= іб застосування та дози»= для отримання додаткової інформації про цілі лікування та припинення пр= ийому препарату.

Розлади, пов’язані із вживанн= ям опіоїдів (зловживання та залежність)=

Цей препарат містить оксикодо= н, який являється опіоїдом. Він може спричиняти залежність та/або звикання.<= /b>

При повторному введенні опіоїдів, таких як оксикодон, можуть розвинутися толерантність і фізична та/або психологічна залежність.

Повторне використання Оксикодону Калцекс може призвести до розладів, що пов’язані із вживанням опіоїдів (РВО). Більш висо= ка доза та більша тривалість лікування опіоїдами можуть збільшити ризик розвит= ку РВО. Зловживання чи навмисне неправильне використання Оксикодону Калцекс мо= же призвести до передозування та/або летального наслідку. Ризик розвитку РВО збільшується у пацієнтів з розладами, що пов’язані із вживанням психоактивн= их речовин (включаючи розлад вживання алкоголю) що вже є в особистому або сімейному анамнезі (батьки або брати і сестри), а також у споживачів тютюнових виробів або у пацієнтів з особистими іншими розладами психічного здоров’я в анамнезі (наприклад, депресія, тривожність та розлади особистості).

Перед початком та під час лікування Оксикодон Калцекс слід узгодити з пацієнтом цілі лікування та план припинення лікуван= ня (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Перед початком та під час лікування пацієнт також повинен бути проінформований про ризики та ознаки Р= ВО. При виникненні цих ознак пацієнтам слід порадити звернутися до лікаря.

Необхідно проводити моніторинг поведінки пацієн= тів, з метою виявлення ознак поведінки пошуку наркотиків (наприклад, занадто ран= ні запити на повторне лікування). Такий моніторинг має включати огляд супутніх опіоїдів та психоактивних препаратів (наприклад бензодіазепіни). Для пацієн= тів з ознаками та симптомами РВО слід розглянути необхідність проведення консультації зі спеціалістом наркологом.

Слід зібрати вичерпну історію хвороби пацієнта,= щоб задокументувати супутні ліки, включаючи безрецептурні препарати та ліки, придбані в Інтернеті, а також минулі та поточні медичні та психіатричні ста= ни.

Пацієнти можуть виявити, що лікування є менш ефективним при тривалому застосуванні, і висловити необхідність збільшення дози для досягнення того ж рівня контролю болю, який був спочатку. Пацієнти можуть також доповнювати с= воє лікування додатковими знеболювальними засобами. Це може бути ознакою розвит= ку толерантності у пацієнта. Пацієнту слід пояснити ризики розвитку толерантно= сті.

Надмірне або неправильне застосування може призвести до передозування та/або летального наслідку. Важливо, щоб пацієнти застосовували лише ті ліки, які їм призначе= ні, у призначеній дозі, і не давали ці ліки іншим особам.

Пацієнтів с= лід ретельно спостерігати на предмет ознак неправильного застосування, зловжива= ння або звикання. Клінічну необхідність застосування знеболювальних засобів слід регулярно переглядати.

Абстинентний синдром

Перед початком лікування будь-якими опіоїдами слід обговорити з пацієнтами стратегію відміни оксикод= ону. При раптовому припиненні терапії або зменшенні дози може виникнути синдром відміни препарату.

Коли пацієнт більше не потребує лікування оксикодоном, доцільно поступово знижувати дозу, щоб запобігти виникненню симптомів відміни. Зменшення високої дози може зайняти від декількох тижнів до декількох місяців.

Опіоїдна абстиненція або синдром відміни характеризується деякими або всіма одразу з наступних симптомів: занепокоєн= ня, сльозотеча, ринорея, позіхання, пітливість, озноб, біль у м՚язах, мід= ріаз і прискорене серцебиття. Також можуть розвиватися інші симптоми, в тому чис= лі: дратівливість, неспокій, біль у спині, болі в суглобах, слабкість, спазми в= животі, безсоння, нудота, анорексія, блювання, діарея, а також підвищення артеріаль= ного тиску, прискорене дихання або збільшення частоти серцевих скорочень.

Як і у випадку з іншими опіоїдами, у дітей, народжених у залежних матерів, можуть спостерігатися симптоми абстиненції і пригнічення дихання при народженні.

Гіпералгезія=

Гіпералгезія може бути діагностована, якщо паці= єнт, який проходить тривалу терапію опіоїдами, скаржиться на посилення болю. Цей біль може якісно та анатомічно відрізнятися від болю, пов'язаного з прогрес= уванням захворювання, або від проривного болю, що виникає внаслідок розвитку толерантності до опіоїдів. Біль, пов'язаний з гіпералгезією, зазвичай є біл= ьш дифузним, ніж попередній біль, і менш визначеним за якістю. Симптоми гіпералгезії можуть зникнути після зменшення дози опіоїдів.

Розлади з боку гепатобіліарної системи

Оксикодон може спричинити дисфункцію та спазм сфінктера Одді, таким чином збільшуючи ризик виникнення симптомів з боку жовчовивідних шляхів та панкреатиту. Тому оксикодон слід з обережністю призначати пацієнтам з панкреатитом та захворюваннями жовчовивідних шляхів.=

Алкоголь=

Одночасне вживання алкоголю і оксикодону може збільшити побічні ефекти оксикодону; слід уникати одночасного застосування.=

Ендокринна система= =

Опіоїди можуть впливати на ендокринну гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозну вісь та гонади. Деякі видимі зміни включають підвищення рівня пролактину в сироватці крові і зниження рівня кортизолу та тестостерону у плазмі крові. Ці гормональні зміни можуть проявлятися у вигляді клінічних симптомів.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 = мг) натрію в 1 мл, тобто практично не містить натрію.

Застосуванн= я у період вагітності або годування груддю=

Вагітність=

Дані щодо застосування оксикодону вагітним жінкам обмежені. Регулярне застосування у період вагітності може спричинити наркотичну залежність у пл= ода, що призведе до симптомів абстиненції у новонародженого. Якщо вагітним жінкам необхідне тривале застосування опіоїдів, слід поінформувати пацієнтку про р= изик розвитку синдрому опіоїдної абстиненції у новонародженого та забезпечити доступність відповідного лікування.

Введення препарату під час пологів може спричинити пригнічення дихання у новонародженого, тому слід мати під рукою антидот для дитини.

Годування груддю=

Оксикодон може проникати в грудне молоко і може спричиняти пригнічення дихання у новонародженого. Тому оксикодон не можна застосовувати матерям, які годують дитину груддю.

Фертильність

Даних про вплив оксикодону на фертильність люди= ни немає. У щурів лікування оксикодоном не впливало на спарювання та фертильні= сть.

<= /p>
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оксикодон може погіршити здатність керувати транспортним засобом і обслуговувати механізми. Оксикодон може змінювати реакції пацієнтів різною мірою залежно від дозування та індивідуальної чутливості. Тому пацієнти не повинні керувати транспортним засобом або обслуговувати механізми, якщо спостерігається такий вплив.

Спосіб застосування та дози=

Застосовувати у вигляді внутрішньовенної (в/в) ін՚єкції або інфузії, або підшкірної (п/к) ін՚єкції, або інфузії.=

Доза повинна бути скоригована залежно від тяжкості болю, загального стану пацієнта, а також в= ід попереднього або одночасного застосування інших лікарських засобів. При визначенні дози слід враховувати попередню потребу пацієнта в анальгетиках.

Зазвичай слід вибирати найнижчу ефективну дозу для знеболення. Поступове збільшення дози може знадобитися, якщо знеболення недостатнє або якщо інтенсивність болю посилює= ться.

Перед початком лікування опіоїдами слід обговорити з пацієнтами стратегію завершення лікування оксикодоном, щоб мінімізувати ризик залежності та синдрому відміни препарату (див. розділ «Особливості застосування»).

Дорослі віком від 18 років=

Рекомендуються наведені нижче початкові дози. Поступове збільшення дози може знадобитися, якщо знеболювання недостатньо а= бо якщо біль посилюється.

Оксикодон Калцекс 10 мг/мл:=

в/в (болюс): розвести д= о 1 мг/мл у розчині натрію хлориду 9 мг/мл (0,9 %) для ін՚єкцій, розчині декстрози 50 мг/мл (5 %) або у воді для ін՚єкцій. Болюсну дозу від 1 = до 10 мг вводити повільно протягом 1–2 хвилин. Дози слід вводити не частіше, н= іж кожні 4 години;

в/в (інфузія): розвести д= о 1 мг/мл в розчині натрію хлориду 9 мг/мл (0,9 %) для ін՚єкцій, розчині декстрози 50 мг/мл (5 %) або у воді для ін՚єкцій.
Рекомендована початкова доза становить 2 мг/год= .

В/в (контрольована пацієнтом аналгезія – КПА): розвести до 1 мг/мл в розчині натрію хлориду 9 мг/мл (0,9 %) для ін՚єкцій, розчині декстрози 50 мг/мл (5 %) або у во= ді для ін՚єкцій.

Болюсні дози 0,03 мг/кг слід вводити, дотримуюч= ись інтервалів як мінімум 5 хвилин між дозами;

п/к (болюс): використов= увати в концентрації 10 мг/мл. Рекомендована початкова доза становить 5 мг, повторювати з інтервалом кожні 4 години у разі необхідності.

п/к (інфузія): розвести д= о 1 мг/мл у розчині натрію хлориду 9 мг/мл (0,9 %) для ін՚єкцій, розчині декстрози 50 мг/мл (5 %) або у воді для ін՚єкцій.
Початкова доза 7,5 мг/добу рекомендується пацієнтам, які раніше не отримували опіоїдів, поступово титруючи дозу відповідно до контролю симптомів.

Онкологічним хворим, які переходять з пероральн= ого прийому оксикодону, можуть знадобитися набагато вищі дози (див. нижче Переведення пацієнтів з перорального на парентеральний оксикодон).

Оксикодон Калцекс 50 мг/мл:=

в/в (болюс): розвести д= о 1 мг/мл у розчині натрію хлориду 9 мг/мл (0,9 %) для ін՚єкцій, розчині декстрози 50 мг/мл (5 %) або у воді для ін՚єкцій. Болюсну дозу від 1 = до 10 мг вводити повільно протягом 1–2 хвилин пацієнтам, які раніше не отримув= али опіоїди. Дози слід вводити не частіше, ніж кожні 4 години;

в/в (інфузія): розвести д= о 1 мг/мл у розчині натрію хлориду 9 мг/мл (0,9 %) для ін՚єкцій, розчині декстрози 50 мг/мл (5 %) або у воді для ін՚єкцій.
Рекомендована початкова доза становить 2 мг/год пацієнтам, які раніше не отримували опіоїди;

в/в (контрольована пацієнтом аналгезія – КПА): розвести до 1 мг/мл в розчині натрію хлориду 9= мг/мл (0,9 %) для ін՚єкцій, розчині декстрози 50 мг/мл (5 %) або у воді для ін՚єкцій.

Болюсні дози 0,03 мг/кг слід вводити, дотримуюч= ись інтервали як мінімум 5 хвилин між дозами пацієнтам, які раніше не отримували опіоїди;

п/к (болюс): використов= увати концентрацію 10 мг/мл. Рекомендована початкова доза становить 5 мг, повторю= вати з інтервалом кожні 4 години у разі необхідності пацієнтам, які раніше не отримували опіоїди;

п/к (інфузія): розвести д= о 1 мг/мл у розчині натрію хлориду 9 мг/мл (0,9 %) для ін՚єкцій, розчині декстрози 50 мг/мл (5 %) або у воді для ін՚єкцій.
Початкова доза 7,5 мг/добу рекомендується пацієнтам, які раніше не отримували опіоїдів, поступово титруючи дозу відповідно до контролю симптомів.

Онкологічним хворим, які переходять з пероральн= ого прийому оксикодону, можуть знадобитися набагато вищі дози (див. нижче Переведення пацієнтів з перорального на парентеральний оксикодон).

Переведення з мор= фіну

Пацієнти, які переходять з парентеральної терапії морфіном на парентеральну терапію оксикодоном, повин= ні робити це на основі співвідношення доз один до одного. Слід підкреслити, що= це є орієнтовним значенням необхідної дози оксикодону. Індивідуальні відміннос= ті між пацієнтами вимагають ретельного підбору відповідної дози для кожного пацієнта.

Переведення пацієнтів з перор= ального на парентеральний оксикодон

Доза повинна бути заснована на наступному співвідношенні: 2 мг перорального оксикодону відповідають 1 мг парентеральн= ого оксикодону. Слід підкреслити, що це тільки керівництво щодо необхідної дози. Мінливість між пацієнтами вимагає, щоб для кожного пацієнта доза була ретел= ьно підібрана титруванням до відповідної дози. При зміні опіоїдних препаратів пацієнт повинен перебувати під пильним наглядом до стабілізації стану.=

Пацієнти літнього віку= =

Пацієнтів літнього віку слід лікувати з обережністю. Слід призначати найнижчу дозу з ретельним титруванням до контр= олю болю.

Пацієнти з порушеннями нирков= ої і печінкової функції

При призначенні початкової дози слід дотримуват= ися консервативного підходу у цих пацієнтів. Рекомендована початкова доза для дорослих повинна бути зменшена на 50 % (наприклад, загальна добова доза 10 = мг перорально у пацієнтів, які не отримували опіоїди), і кожному пацієнту слід підбирати дозу до адекватного контролю болю відповідно до їх клінічної ситу= ації (див. «Фармакокінетика»).

Використання при болю незлоякісного характеру

Опіоїди не є терапією першої лінії при хронічно= му болі незлоякісного характеру і не рекомендуються в якості єдиного лікування. Типи хронічного болю, які, як було показано, можна полегшити сильними опіоїдами, включають хронічний остеоартритний біль і захворювання міжхребце= вого диска.

Цілі лікування та його припин= ення=

Перед початком лікування Оксикодоном Калцекс сл= ід узгодити стратегію лікування, включаючи тривалість лікування та цілі лікува= ння, а також план завершення лікування, слід узгодити з пацієнтом, відповідно до рекомендацій з лікування болю. Під час лікування слід підтримувати частий контакт між лікарем і пацієнтом для оцінки необхідності продовження лікуван= ня, розгляду питання про припинення лікування та коригування дозування у разі необхідності. Коли пацієнт більше не потребує терапії оксикодоном, може бути доцільно поступово зменшувати дозу, щоб запобігти виникненню симптомів відм= іни. При відсутності адекватного контролю болю слід враховувати можливість гіпералгезії, толерантності та прогресування основного захворювання слід враховувати (див. розділ «Особливості застосування»).

Тривалість лікування=

Оксикодон не слiд застосовувати довше, ніж це необхідно.

Як відкрити ампулу:

1) Повернути ампулу кольоровою точкою до себе. Злегка постукати пальцем= по верхній частині ампули, щоб розчин спустився в нижню частину ампули (Мал. 1= ).

2) Використовувати обидві руки, щоб відкрити ампулу: утримуючи нижню частину ампули в одній руці, іншою рукою натиснути на верхню частину ампули= в напрямку від кольорової крапки (Мал. 2).

Мал. 1. Мал. 2.

Не можна використовувати розчин, що містить видимі частки.

Використати одразу після вікриття ампули. Невикористаний залишок розчину слід знищити.

Неналежна експлуатація нерозведеного розчину пі= сля відкриття оригінальної ампули або розведеного розчину може порушити стерильність продукту.

Оксикодон Калцекс 10 мг/мл, нерозведений або розведений до 1 мг/мл розчином натрію хлориду 9 мг/мл (0,9 %) для ін՚єкцій, розчином декстрози 50 мг/мл (5 %) або водою для ін՚єк= цій, і Оксикодон Калцекс 50 мг/мл, нерозведений або розведений до 3 мг/мл розчин= ом натрію хлориду 9 мг/мл (0,9 %) для ін՚єкцій, розчином декстрози 50 мг= /мл (5 %) або водою для ін՚єкцій, є хімічно і фізично стабільним при конт= акті з типовими марками поліпропіленових або полікарбонатних шприців, поліетилен= ових або полівінілхлоридних (ПВХ) трубок, а також інфузійних пакетів з ПВХ або Е= ВА протягом 24 годин при кімнатній температурі (25 °C) і при температури 2–8 °= C.

Оксикодон Калцекс, нерозведений або розведений в інфузійних розчинах, які використовуються в цих дослідженнях і міститься в різних комплектах, не потребує захисту від впливу світла.=

Також Оксикодон Калцекс сумісний з наступними лікарськими засобами: гіосціну бутилбромід, гіосціну гідробромід, дексамета= зону натрію фосфат, галоперидол, мідазоламу гідрохлорид, метоклопраміду гідрохло= рид, левомепромазину гідрохлорид, глікопіронію бромід, кетаміну гідрохлорид.

Діти= =

Немає даних про застосування ін՚єкцій оксикодону пацієнтам віком до 18 років.

Передозування<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>=

Симптоми=

Гостре передозування оксикодоном може проявляти= ся міозом, пригніченням дихання, гіпотензією та галюцинаціями. Нудота і блюван= ня часто виникають у менш серйозних випадках. Некардіогенний набряк легенів і рабдоміоліз особливо часто виникають після внутрішньовенного введення опіої= дних анальгетиків. У більш важких випадках можуть виникати недостатність кровооб= ігу і сонливість, що прогресують до ступору чи коми, гіпотензія, брадикардія, набряк легенів і летальний наслідок. При передозуванні оксикодону спостерігалася токсична лейкоенцефалопатія.

Пацієнтів слід поінформувати про ознаки та симптоми передозування, а та= кож переконатися, що їхні родичі та друзі також знають про ці ознаки і в разі їх виникнення негайно звертаються за медичною допомогою.

Ефект передозування буде посилюватися при одночасному вживанні алкоголю або інших психотропних препаратів.=

Лікування передозування=

Основну увагу слід приділити створенню прохідно= сті дихальних шляхів і встановленню допоміжної або контрольованої вентиляції легенів. Чисті опіоїдні антагоністи, такі як налоксон, є специфічними антидотами проти симптомів передозування опіоїдами. Інші підтримувальні зах= оди слід застосовувати у міру необхідності.

У разі масивного передозування внутрішньовенно вводять налоксон (від 0,4 до 2 мг для дорослого і 0,01 мг/кг маси тіла для дітей), якщо пацієнт знаходиться в комі або проявляється пригнічення диханн= я. Дозу повторювати з 2-хвилинними інтервалами, якщо немає відповідної реакції. Якщо потрібні повторні дози, доцільно призначити інфузію 60 % від початкової дози в годину. Розчин 10 мг, приготований в 50 мл розчину декстрози, дасть = 200 мкг/мл для інфузії з використанням внутрішньовенного насоса (доза повинна б= ути скоригована з урахуванням клінічної відповіді). Інфузії не замінюють частої оцінки клінічного стану пацієнта.

Внутрішньом՚язовий налоксон є альтернатив= ою в тому випадку, якщо внутрішньовенний доступ неможливий. Оскільки тривалість = дії налоксону відносно невелика, пацієнта потрібно ретельно контролювати, поки спонтанне дихання не буде надійно відновлено. Налоксон є конкурентним антагоністом, і для пацієнтів із серйозним отруєнням можуть знадобитися вел= икі дози (4 мг).

При менш серйозному передозуванні внутрішньовен= но вводити 0,2 мг налоксону з подальшим збільшенням 0,1 мг кожні 2 хвилини, як= що необхідно.

Пацієнт повинен перебувати під наглядом протяго= м не менше 6 годин після останньої дози налоксону.

Налоксон не слід призначати при відсутності клінічно значущого пригнічення дихання або кровообігу, спричиненого передозуванням оксикодону. Налоксон слід призначати з обережністю особам з відомою фізичною залежністю від оксикодону або якщо є підозра про наявність такої. У цих випадках різка або повна зміна опіоїдних ефектів може сприяти виникненню болю і гострого абстинентного синдрому.

Побічні реакції=

Небажані побічні ефекти типові для агоністів опіоїдів. Може виникнути толерантність і залежність (див. «Особливості застосування»). Запору можна запобігти за допомогою відповідного проносного. Якщо нудота або блювання спричиняють занепокоєння, оксикодон можна поєднувати з протиблювальним засобом.

Дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥= ; 1/1 000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10 000), невідомо (не можна визначити за наявними даними).

З боку імунної системи: нечасто – гіперч= утливість; невідомо – анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція.=

З боку обміну речовин і харчування: часто – зменшення апетиту; нечасто – дегідратація.
З боку психіки: часто – тривожність, сплутаність свідомості, депресія, безсоння, нервозність, поруш= ення мислення, дивні сни; нечасто – збудження, емоційна нестійкість, ейфоричний настрій, галюцинації, зниження лібідо, дезорієнтація, зміна настрою, неспок= ій, дисфорія; невідомо – агресивність, медикаментозна залежність (див. «Особлив= ості застосування»).

З боку нервової системи: дуже часто= – сонливість, запаморочення, головний біль; часто – тремор, летаргія, седація; нечасто – амнезія, судоми, гіпертонія, гіпестезія, мимовільні скорочення м՚язів, порушення мовлення, непритомність, парестезії, дисгевзія, гіпотонія; невідомо – гіпералгезія.

З боку органів зору: нечасто - п= орушення зору, міоз.

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто - з= апаморочення (вертиго).

З боку серця: нечасто - = прискорене серцебиття (в контексті абстинентного синдрому), суправентрикулярна тахікар= дія.

З боку судинної системи: нечасто – вазодилатація, почервоніння обличчя; рідко – гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи, орг= анів грудної клітки та середостіння: часто – задишка, бронхоспазм,= ослаблення кашлю; нечасто – пригнічення дихання, гикавка; невідомо - синдром центральн= ого апное уві сні.

З боку шлунково-кишкового тра= кту: дуже часто – запор, нудота, блювання; часто – біль у животі, діарея, сухість у роті, диспепсія; нечасто= – дисфагія, метеоризм, відрижка, кишкова непрохідність, гастрит; невідомо – зубний карієс.

З боку печінки та/або жовчовивідної системи: нечасто – підвищена активність печінкових ферментів, жовчні коліки; невідомо – холестаз, дисфункція сфінкт= ера Одді.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – свербіж; часто – висип, гіпергідроз;

нечасто – сухість шкіри, ексфоліативний дермати= т; рідко – кропив՚янка.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – затримка сечі, спазм сечоводу.

З боку репродукивної системи = та молочних залоз: нечасто – еректильна дисфункція, гіпогонадизм; невідомо – аменорея.=

Загальні порушення та реакції= у місці введення: часто – астенія, втома; нечасто –нездужання, набряки, периферичні набряки, спрага, гіпертермія, озноб; невідомо – синдром відміни препарату у новонароджених, толерантність до опіоїдів, синдром відміни препарату.

Толерантність до опіоїдів та синдром відміни опіоїдів

Частоту толерантності до опіо= їдів та частоту синдрому відміни опіоїдів неможливо оцінити на основі наявних да= них (наприклад, клінічних досліджень, спонтанних повідомлень та медичної літератури), тому вони класифікуються як «невідомі» (див. розділ «Побічні реакції»). «Невідомо» не слід тлумачити як вказівку на рідкість виникнення толерантності до опіоїдів та синдрому відміни опіоїдів, а як відображення обмежень наявних даних, які не дають змоги точно оцінити частоту.

Наркотична залежність

Вищезазначена частота наркотичної залежності відображає поточні дані, включаючи сукупні дані клінічних випробувань та додаткові джерела після вив= едення препарату на ринок, і вказує на те, що ризик наркотичної залежності від опіоїдів є дуже змінюваним і залежить від: визначення наркотичної залежност= і; тривалості лікування; дози; індивідуальних факторів ризику пацієнта; та клінічних умов. «Невідомо» не слід тлумачити як вказівку на рідкість випадк= ів наркотичної залежності, а як відображення обмежень у наявних даних, які не дозволяють точно оцінити частоту.

Повторне застосування Оксикодон Калцекс може призвести до мекдикаментозної залежності, навіть у терапевтичних дозах. Риз= ик лікарської залежності може змінюватися залежно від індивідуальних факторів ризику пацієнта, дозування та тривалості лікування опіоїдами (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції=

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь = / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомля= ти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагля= ду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності=

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Після першого відкриття=

Після відкриття ампули лікарський засіб необхід= но застосувати негайно.

Термін придатності після розв= едення=

Хімічна та фізична стабільність при застосуванні була продемонстрована протягом

24 годин при 25 °С та при температурі від 2 °С = до 8 °С.

З мікробіологічної точки зору розведені розчини слід використовувати негайно. Якщо вони не використані негайно, то за тривалість та умови зберігання до його застосування відповідальність несе користувач, та зазвичай вони не повинні перевищувати 24 години при температ= урі 2–8 °С, якщо тільки розчинення не проводилося у контрольованих та валідацій= них асептичних умовах.

Умови зберігання=

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.<= /o:p>

Несумісність=

Циклізин у концентраціях 3 мг/мл (або менших) п= ри змішуванні з лікарським засобом Оксикодон Калцекс або нерозведеним, або роз= веденим водою для ін՚єкцій не проявляє ознак осадження протягом 24 годин при кімнатній температурі. Було показано, що осадження відбувається в сумішах з лікарським засобом Оксикодон Калцекс при концентраціях циклізину, що перевищують 3 мг/мл, або при розведенні розчином натрію хлориду 9 мг/мл (0,= 9 %) для ін՚єкцій. Однак при зниженні дози лікарського засобу Оксикодон Калцекс у дозуванні 50 мг/мл при достатньому розведенні розчину водою для ін՚єкцій можливі концентрації вище 3 мг/мл. Рекомендується використов= увати в якості розчинника воду для ін՚єкцій, коли циклізин і оксикодону гідрохлорид сумісно вводяться або внутрішньовенно, або підшкірно у вигляді інфузії.

Прохлорперазин хімічно несумісний з лікарським засобом Оксикодон Калцекс.

Упаковка

По 1 мл (для дозування 10 мг/мл та 50 мг/мл) або 2 мл (для дозування 10 мг/мл) в ампулі із безбарвного скла I гідролітичного класу з маркувальними кільцями і крапкою розлому.=

По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці з полівінілхлоридної плівки.

По 1 або 2 контурні чарункові упаковки разом із інструкцією для медичного застосування в пачці з картону.=

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник=

Виробник, який відповідає за випуск серії:

АТ «Калцекс».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності=

Вул. Крустпілс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвія.

Заявник.

АТ «Калцекс».

Місцезнаход= ження заявника

Вул. Крустпілс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвія.