ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

АСТАЛІН

(ASTHALIN)

Склад:

діюча
речовина: salbutamol;

1
доза містить сальбутамолу
сульфат
еквівалентно
сальбутамолу
100 мкг;

допоміжні
речовини: кислота
олеїнова, етанол
безводний, пропелент
HFA-134a.

Лікарська
форма. Аерозоль
(суспензія)
для
інгаляцій.

Основні
фізико-хімічні
властивості: суспензія
білого
кольору.

Фармакотерапевтична
група.

Засоби
для
лікування обструктивних
захворювань
дихальних
шляхів.

Селективні
агоністи β2-адренорецепторів.
Код
АТХ R03A C02.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Сальбутамол
є
симпатоміметичним
агентом, селективним
агоністом β2-адренорецепторів.
У
терапевтичних
дозах сальбутамол
діє на β2-адренорецептори
бронхіальних
м’язів, а
також має
незначний
вплив на β2-адренорецептори
серцевого м’яза
або не має
такого
впливу
взагалі.
Сальбутамол
забезпечує
швидку (протягом
5 хвилин) та
короткодіючу
(4-6 годин) бронходилатацію
у хворих з
оборотною
обструкцією
дихальних
шляхів.

Окремі
групи
пацієнтів

Діти
віком до 4
років

Клінічні
дослідження
у педіатрії,
проведені із
застосуванням
рекомендованої
дози
у пацієнтів
віком до 4
років при
бронхоспазмі,
пов’язаному
з оборотною
обструкцією
дихальних
шляхів,
показують, що
сальбутамол
для ігаляцій
має
аналогічний
показник
безпеки у
дітей віком
до 4 років, порівняно
з дітьми
віком старше
4 років,
підлітками
та дорослими.

Фармакокінетика.

Сальбутамол
легко
всмоктується
з травного
тракту, проте
системне
всмоктування
діючої
речовини
після
інгаляційного
застосування
низьке. Дія
інгаляційного
сальбутамолу
залежить від
прямої
стимуляції рецепторів
у легенях.

Початок дії зазвичай
настає протягом
10 хвилин
після вдиху і
в більшості
пацієнтів
триває 4-6
годин.

Сальбутамол
піддається
первинному
метаболізму
в печінці,
приблизно
половина дози
виводиться із
сечею у
вигляді
неактивного
сульфатного
кон’югату.
Наймовірніше,
він не
метаболізується
в легенях,
тому
подальше
інгаляційне
лікування
залежить від
способу
доставки,
який визначає
кількість
вдихання
сальбутамолу
щодо
кількості,
яку
випадково
проковтнули. Існує
припущення,
що дещо
триваліший
період
напіввиведення
після вдихання
може
відображати
повільне виведення
активної
речовини з
легенів.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Препарат призначають
дорослим,
підліткам та
дітям віком
від 4 до 11 років.

Лікування бронхіальної
астми, за
потреби – для
полегшення
хрипів та
ядухи.

Купірування
гострих
нападів ядухи.

З
профілактичною
метою – перед
загостренням
або для
запобігання
астми, спричиненої
фізичними
навантаженнями.

Лікування
оборотного
компонента
обструкції
дихальних
шляхів.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість
до
сальбутамолу
або до
будь-якої з
допоміжних
речовин
препарату.

Асталін
протипоказаний
для
лікування передчасних
пологів та
загрози  викидня.

Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Пропранолол
та інші
некардіоселективні
блокатори
β-адренорецепторів
мають антагоністичний
вплив щодо
дії
сальбутамолу,
тому їх не
слід
призначати
одночасно.

Інгібітори
моноаміноксидази,
трициклічні
антидепресанти
та дигоксин
збільшують
ризик
виникнення
серцево-судинних
порушень.

Пацієнтам
слід
припинити
застосування
сальбутамолу,
якщо це
можливо,
мінімум за 6
годин до
передбачуваної
анестезії
галогенними
анестетиками.

Гіпокаліємія,
що виникає
при
лікуванні β2-агоністами,
може
загостритися
при
одночасному
застосуванні
препарату з
ксантинами,
стероїдами,
діуретиками
та довгодіючими
проносними
препаратами.

Оскільки
препарат
містить
спирт,
теоретично
існує ймовірність
реакції
взаємодії у
пацієнтів,
які
приймають
дисульфірам
або
метронідазол.
Кількість
спирту в
препараті
невелика, але
його може
вистачити
для
виникнення
реакції у
деяких чутливих
пацієнтів.

Особливості
застосування.

Пацієнта
слід
поінформувати,
як правильно
перевіряти інгалятор
та використовувати
його, щоб
переконатися,
що діюча
речовина
досягає
необхідних
ділянок
легень.

Контроль астми
слід проводити
за
поступовою
програмою та
проводити
клінічне
спостереження
та аналіз
функції
легень.

Збільшення
потреби у
застосуванні
бронходилататорів,
особливо
короткодіючих
інгаляційних
β2-агоністів,
для контролю
за
симптомами
бронхіальної
астми
свідчить про
загострення
захворювання.
У цих
випадках
слід
переглянути
план лікування
та вирішити
питання про
призначення
більших доз
інгаляційних
кортикостероїдів
або курсу
пероральних
кортикостероїдів.

Раптове та
прогресуюче
погіршення
перебігу
бронхіальної
астми є
життєво
небезпечним
станом, що
потребує
початку або
збільшення
застосування
кортикостероїдів.
Пацієнтам,
які належать
до групи
ризику,
рекомендується
щоденно
проводити
контроль
максимальної
швидкості
видиху.

Якщо дія
звичайної
дози
препарату
стає менш
ефективною
або
зменшується
тривалість
її дії (менше 3
годин),
пацієнту
слід звернутися
до лікаря.

Збільшення
дози або
частоти
застосування
препарату
здійснюється
лише лікарем.

Пацієнти,
які
потребують
тривалого
лікування
препаратом, повинні
знаходитися
під пильним
наглядом. З
обережністю
потрібно
призначати сальбутамол
хворим на
тиреотоксикоз,
з коронарною
недостатністю,
гіпертрофічною
обструктивною
кардіоміопатією,
артеріальною
гіпертензією,
тахіаритмією,
при
одночасному
застосуванні
серцевих глікозидів
або при цукровому
діабеті.

Результатом
лікування β2-агоністами
може бути
тяжка
гіпокаліємія,
найчастіше
це
спостерігається
при
застосуванні
парентеральних
форм або
небулайзера.
Особливу
увагу
приділяють
хворим на
гостру тяжку
астму, тому
що
гіпокаліємія
може потенціюватися
супутнім
застосуванням
дериватів
ксантинів,
стероїдів, діуретиків,
довгодіючими
проносними
препаратами
і гіпоксією.
У такому
випадку
рекомендується
перевіряти
рівень калію у
сироватці
крові.

Необхідно
враховувати,
що при
лікуванні гострих
нападів
астми або
загострення
тяжкої астми,
після
застосування
високих доз
сальбутамолу
в
надзвичайних
ситуаціях, у
рідких
випадках
можливе
підвищення
рівня
лактату в
сироватці
крові. Це
явище є оборотним
при
зменшенні
дози
сальбутамолу.

Небажана
стимуляція
серцевих
адренорецепторів
може
виникнути у
пацієнтів, які
приймають β2-агоністи.

Симпатоміметики,
включаючи
сальбутамол, впливають
на
серцево-судинну
систему. За даними
застосування
препарату та
опублікованими
даними,
існують
свідчення
про рідкі
випадки
виникнення
ішемії міокарда,
асоційованої
із
застосуванням
сальбутамолу.
Пацієнтам,
які мають
хвороби
серця (наприклад,
ішемічна
хвороба
серця, аритмія
або тяжка
серцева
недостатність)
та лікуються
сальбутамолом,
у разі
виникнення у
них болю у
грудях або
інших
симптомів, що
свідчать про загострення
серцевої
хвороби, необхідно
звернутися
за медичною
допомогою.
Слід звернути
увагу на
оцінку таких
симптомів, як
задишка та
біль у
грудях, що
можуть бути
наслідком як
хвороби
серця, так і
захворювань дихальної
системи.

Як і при
застосуванні
інших
інгаляційних
препаратів,
може виникнути
парадоксальний
бронхоспазм.
У цьому випадку
слід негайно
припинити
застосування
сальбутамолу
та
призначати
альтернативні
препарати. Розчини,
які не мають
нейтрального
рН, рідко
можуть спричиняти
парадоксальний
бронхоспазм
у деяких
пацієнтів.

Сальбутамол
та
неселективні
β-антагоністи,
такі як
пропранолол,
не слід призначати
разом.

Як і інші
агоністи β-адренорецепторів,
сальбутамол
може призводити
до зворотних
метаболічних
змін,
наприклад до
збільшення
рівня цукру
крові.
Компенсація
таких змін у
хворих на цукровий
діабет не
завжди
можлива, тому
є окремі
повідомлення
про розвиток
кетоацидозу
у таких
хворих.
Одночасне
застосування
кортикостероїдів
може
загострити
цей стан.

Пацієнтів
слід
попередити щодо
можливості
відчувати
інший смак
порівняно з
таким при
використанні
попереднього
інгалятора.

Тяжкі
загострення
астми слід
лікувати за
звичайною
схемою.

Цей
лікарський
засіб
містить
невелику кількість
етанолу
(алкоголю),
менше 100
мг/дозу.

Застосування
у період
вагітності
або
годування
груддю.

Безпека
застосування
препарату у
період вагітності
або
годування
груддю не
встановлена.

Відсутні
дані щодо
застосування
сальбутамолу
разом з
пропелентом
HFA-134a у вагітних
або жінок,
які годують
груддю.

Були
поодинокі
повідомлення
про різні
вроджені
вади при
внутрішньоутробному
розвитку,
включаючи
розщілину піднебіння,
дефекти
кінцівок та
серцеві порушення.
Деякі жінки у
період
вагітності
приймали
багато інших
лікарських
засобів.

Досвід
застосування
β-симпатоміметиків
на ранніх термінах
вагітності
вказує на
відсутність шкідливого
впливу при
дозах,
звичайно застосовуваних
для
інгаляційної
терапії. Високі
системні
дози в кінці
вагітності
можуть спричиняти
затримку
пологів та
селективні
ефекти фетального/неонатального
β2-агоніста,
такі як
тахікардія і
гіпоглікемія.
Інгаляційна
терапія у
рекомендованих
дозах не
повинна спричиняти
такі побічні
ефекти в
кінці
вагітності.

Сальбутамол
вірогідно
проникає у
грудне
молоко, тому
слід з
обережністю
призначати
його жінкам,
які годують
груддю. Невідомо,
чи виявляє
наявність
сальбутамолу
у грудному
молоці
шкідливий
вплив на
новонародженого
невідомо.

Препарат у
період
вагітності
або годування
груддю слід
призначати
лише тоді,
коли очікувана
користь для
матері
перевищує потенційний
ризик для
плода/дитини.

Застосування
сальбутамолу
інгаляційно протипоказане
для
лікування
загрози викидня
або
передчасних
пологів.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

У
випадку
появи
запаморочення
під час лікування
не слід
керувати
автотранспортом
або
працювати зі
складними
механізмами.

Спосіб
застосування
та дози.

Спосіб
застосування
– інгаляційно.

Дорослим:
для
полегшення
хрипів, ядухи
та нападів
гострої
ядухи у
пацієнтів з
астмою або
оборотним
компонентом
обструкції
дихальних
шляхів можна
призначити 1
або 2
інгаляції на
один прийом.

Для
профілактики
астми,
викликаної
фізичним
навантаженням,
застосовують
2 інгаляції
перед
вправами.

Купірування
гострого
бронхоспазму

Звичайна
доза для
дітей віком
від 4 до 12 років:
1 інгаляція (100
мкг). Доза
може бути
збільшена до
2 інгаляцій,
якщо
необхідно.

Дітям віком
понад 12 років
застосовують
дози як для
дорослих.

Профілактика
дії алергену
або
бронхоспазму,
викликаного
фізичними
навантаженнями

Звичайна
доза для
дітей віком
від 4 до 12 років:
1 інгаляція (100
мкг) перед
очікуваним
контактом з
алергенами або
фізичним
навантаженням.
Доза може
бути
збільшена до
2 інгаляцій,
якщо
необхідно.

Дітям віком від
12 років
застосовують
дози як для
дорослих.

Довготривале
лікування

Звичайна
доза для
дітей віком
від 4 до 12 років:
до 2
інгаляцій 4
рази на добу.

Дітям віком від
12 років
застосовують
дози як для
дорослих.

Пацієнти
літнього
віку: застосовують
звичайні
дози для
дорослих.

Для всіх
пацієнтів
максимальна
рекомендована
доза не повинна
перевищувати
8 інгаляцій
протягом 24 годин.

При
повторному
застосуванні
інгаляції не
слід
повторювати
частіше, ніж
кожні 4
години.

Інструкція
з
користування
інгалятором

Перевірка
інгалятора

Перед
першим
використанням
інгалятора або
після
перерви в користуванні
протягом 3 діб
та більше
зніміть
ковпачок
мундштука, злегка
натискуючи
на нього з
боків, добре
струсіть
інгалятор та
зробіть два
розпилення в
повітря, щоб
переконатися,
що він працює.

Користування
інгалятором

Рис.1

1. Щоб
зняти кришку
розпилюючої
насадки,
тримайте її
між великим
та вказівним
пальцями,
легко
натисніть і
від’єднайте,
як показано
на рисунку 1.
Перевірте
всередині та
зовні, щоб
переконатись,
що насадка
чиста і в ній
немає сторонніх
предметів.

Перевірка
інгалятора: якщо
інгалятор новий
або якщо його
не
використовували
протягом 3
днів і
більше, одне
розпилення
потрібно здійснити
в повітря,
щоб
переконатися,
що він працює.

Рис.2

2.
Тримайте
інгалятор у
вертикальному
положенні, як
показано на рисунку
2, за
допомогою
великого
пальця на
підставці,
під насадкою.
Видихніть
максимально,
наскільки це
можливо.

Рис.3.

3. Добре
струсіть
інгалятор
перед використанням.
Помістіть
розпилюючу
насадку до
рота між
зубами і
стисніть
губи навколо
нього, але не
закушуйте
його.

Рис.4.

4. Одразу
після того,
як почнете
вдихати ротом,
натискайте
на верхню
частину
інгалятора,
щоб
здійснити
розпилення.
Під час
розпилення
продовжуйте
глибоко та
спокійно
вдихати.

Рис.5.

5. Затримайте
дихання.
Вийміть
інгалятор з рота
та прийміть
палець із
верхньої
частини
інгалятора. Утримуйте
дихання
протягом
декількох
секунд або до
тих пір, поки
це зручно. Видихайте
повільно.

Якщо
потрібно
здійснити
повторне
розпилення,
тримайте
інгалятор у
вертикальному
положенні і
зачекайте
близько 30
секунд, перш
ніж
повторити
кроки від 2 до 5.

Рис.6.

Після використання
завжди
закривайте
щільно
наконечник
розпилюючої
насадки, щоб
уникнути
потрапляння
пилу (рисунок
6).

Важливо: не
поспішайте з
кроками 2, 3, 4 та 5.

Важливо
вдихати
якомога
повільніше
перед самим
початком використання
інгалятора.  Перші
декілька разів
слід звикористовувати
інгалятор
перед
дзеркалом.

Якщо лікар
дав інші
інструкції з
користування
інгалятором,
виконуйте їх,
а також звертайтеся
за порадою
при
виникненні
будь-яких
труднощів.

Діти.
Маленькі
діти можуть
потребувати
допомоги,
може
виникнути
необхідність
у тому, щоб інгаляції
їм проводили
дорослі.
Попросіть
дитину
видихнути і
виконуйте
розпилення
одразу після
того, як вона
почне вдих.
Рекомендується
освоювати
техніку
разом. Старші
діти або
ослаблені
дорослі
можуть
тримати інгалятор
обома руками.
Слід
покласти
обидва вказівні
пальці на
верхівку
інгалятора, а
обидва
великі
пальці – на
основу нижче
мундштука.

Чищення

Інгалятор
слід чистити
не рідше 1
разу на тиждень.

1.
Вийміть
металевий
балон із
пластикового
футляра
інгалятора і
зніміть
ковпачок
мундштука.

2.
Промийте
пластиковий
футляр і
ковпачок мундштука
теплою водою.

3.
Висушіть
їх ззовні та
всередині.

4.
Помістіть
металевий
балон і
ковпачок мундштука
на місце.

НЕ КЛАДІТЬ
МЕТАЛЕВИЙ
БАЛОН У ВОДУ.

Діти

Препарат
не
застосовують
дітям віком
до 4 років.

Передозування.

Симптоми.

Передозування
може
спричинити
тремор скелетних
м’язів,
тахікардію, напруженість,
головний
біль та
периферичну
дилатацію.

Внаслідок
передозування
сальбутамолом
може
виникнути гіпокаліємія.
Слід
контролювати
рівень калію
в сироватці
крові.

Також
повідомлялося
про
гіперглікемію,
збудження та
гіперактивність
внаслідок
передозування
сальбутамолом.

Дуже рідко
повідомлялося
про випадки
лактоацидозу
у пацієнтів,
яким
застосовували
сальбутамол
внутрішньовенно
або у вигляді
небулайзера
для
лікування
загострення
астми.

При
застосуванні
високих
терапевтичних
доз або при передозуванні
короткодіючих
β2-агоністів
зафіксовано
випадки
лактоацидозу.

Лікування.

Астматичні
пацієнти. Слід
розглянути
можливість
припинення
лікування. Необхідно
контролювати
рівні
біохімічних
показників,
зокрема
гіпокаліємії,
яку слід
лікувати
заміною
калію, якщо
це необхідно.
Антагоністи β-адренорецепторів,
навіть β1-селективні
антагоністи,
потенційно
можуть
загрожувати
життю
пацієнта,
тому їх
застосування
слід уникати.

Неастматичні
пацієнти. Необхідний
контроль та
корекція
порушень біохімічних
показників,
особливо
гіпокаліємії.

Рекомендованим
антидотом   при    передозуванні    сальбутамолом
є    кардіоселективний
β-антагоніст,
однак його
слід з
обережністю застосовувати
пацієнтам з
бронхоспазмом,
оскільки
такі
препарати є
потенційно
небезпечними
для життя.
Неселективні
антагоністи β-адренорецепторів
(наприклад,
надолол, пропранолол)
будуть
конкурентно
зменшувати
як
гіпокаліємію,
так і
тахікардію, β1-селективні
препарати
будуть
значною мірою
неефективними.

Лікування
лактоацидозу
у випадках
передозування
сальбутамолу
слід
проводити у
спеціалізованому
відділенні
інтенсивної
терапії.
Лікування
сальбутамолу
слід припинити
та
призначити
відповідну
підтримувальну
терапію для
лікування
основного стану.
Лактоацидоз
лікується
опосередковано,
шляхом
корекції
основних
причин, лікування
безпосередньо
самого
лактоацидозу
не
проводиться.

Побічні
реакції.

Побічні
реакції,
наведені
нижче,
класифіковані
за органами і
системами, а
також за
частотою їх
виникнення:  дуже  часто  (³ 1/10),  часто  (³ 1/100  і < 1/10),
нечасто (³ 1/1000 і < 1/100),
рідко (³ 1/10 000 та < 1/1000), дуже
рідко (<1/10 000),
невідомо
(неможливо
оцінити за наявними
даними).

Класи
органів і
систем

Частота

Симптоми

З
боку
імунної
системи

дуже
рідко

Реакції
гіперчутливості (ангіоневротичний
набряк, кропив’янка,
бронхоспазм,
артеріальна
гіпотензія,
колапс)

З
боку
травлення
та
метаболізму

рідко

Гіпокаліємія
(особливо у
поєднанні з
похідними
ксантину, кортикостероїдами
та
діуретиками),
підвищення
рівня
лактату/молочного
ацидозу в сироватці

З
боку
психіки

часто

Напруженість

рідко

Порушення
сну та
галюцинації
(особливо у дітей)

дуже
рідко

Безсоння

З
боку нервової
системи

часто

Головний
біль, запаморочення,
тремор
м’язів

З
боку серця

рідко

Відчуття
серцебиття,
тахікардія

дуже
рідко

Серцева
аритмія
(включаючи
фібриляцію
передсердь,
суправентрикулярну
тахікардію
та
екстрасистоли), особливо
при
одночасному
застосуванні
з іншими β2-агоністами

невідомо

Ішемія
міокарда

З
боку судин

рідко

Периферична
вазодилатація

З
боку
органів
дихання,
грудної
клітки та середостіння

рідко

Подразнанення
в горлі

дуже
рідко

Парадоксальний
бронхоспазм,
що супроводжується
негайним
збільшенням
хрипів
після
застосування
(як і при
іншій
інгаляційній
терапії,
парадоксальний
бронхоспазм
може виникати
відразу
після
прийому;

у
такому разі
слід
негайно
припинити
застосування
сальбутамолу
у вигляді
інгаляцій
та за
необхідності
розпочати
альтернативне
лікування).

З
боку
травного
тракту

рідко

Подразнення
ротової
порожнини, нудота, блювання,
сухість у
роті, біль у
роті

З боку
шкіри та
підшкірної
клітковини

дуже
рідко

Свербіж

З боку
кістково-м’язової
системи

нечасто

Міалгія

рідко

М’язові
судоми

дуже
рідко

Сильний
тремор
(особливо
рук)

Термін
придатності. 2 роки.

Умови
зберігання.

Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С в
оригінальній
упаковці.

Не
заморожувати.

Зберігати у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

По 200 доз у контейнері
з дозуючим
клапаном,
розпилюючою
насадкою та
наконечником.  По 1 контейнеру
у картонній
упаковці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник.

Ципла
Лтд. (Юніт ІІ).

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності.

Дільниці № L-139,
S-103 та M-62, Верна
Індастріал
Істейт, ІН– 403 722 Верна,
Гоа, Індія.