ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Астрія^®<= /span>

(Astria)=

Склад:                           =

діюча речовина: desloratadine;

1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг;=

допоміжні речовини: каль= цію гідрофосфат (безводний), целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, суміш карнаубського і білого восків;

покриття: гіпромелоза, поліетиленгліколь (макрогол) 6000, титану діоксид (Е 171); індигокармін (Е 132).

&= nbsp;

Лікарська форма. Табле= тки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою блакитного або світло-блакитного кольору.

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код ATХ R06A X27.

Фар= макологічні властивості.

Фармакодинаміка.=

Дезлората= дин – це неседативний антигістамінний засіб тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорально= го застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁₌-рецептори.

У дослідж= еннях in vitro дезлоратадин продемонстру= вав на клітинах ендотелію свої антиалергічні властивості. Це проявлялося пригнічен= ням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6,

IL-8, та = IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічн= их дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 дні= в, статистично значущих змін з боку серцево-судинної системи не спостерігалося= . У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на день (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів подовжен= ня інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнт= ів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Дезлората= дин майже не проникає в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникне= ння сонливості не відрізнялася від такої у групі плацебо. У клінічних досліджен= нях одноразовий прийом препарату Астрія^® у добовій дозі 7,5 м= г не чинив впливу на психомоторну активність.

Астрія= ^® ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахува= нням сумарного показника опитувальника щодо оцінки якості життя при ринокон’юнктивіті. Максимальне покращення зазначалося в пунктах опитувальни= ка, пов’язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які були обмежені симптомами.

Хронічну = ідіопатичну кропив’янку вивчали в клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив'янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив'ян= ки, включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку.

У двох плацебо-контрольованих 6-тижневих дослідженнях за участю пацієнтів із хроні= чною ідіопатичною кропив’янкою лікарський засіб Астрія^® ефекти= вно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першо= го інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинно= го інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом= препарату не виявляє істотного впливу на сон та денну активність.

Фармак= окінетика.

Всмокт= ування

Концентра= ції дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин = добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому

1 раз на = добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до = 20 мг.

У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти з загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалася вища концентрація дезлоратадину. Ця кільк= ість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрац= ія дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль без= пеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.<= /span>

Розподіл

Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми крові (83-87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 = днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено. =

Біотрансформація<= /p>
Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими засобами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in= vitro продемонстрували, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Виведення

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом= їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратад= ину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.   =

&= nbsp;

Клінічні характеристики.=

Показання.

Усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом і кропив’янкою.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або до буд= ь-якої допоміжної чи до лоратадину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостер= ігалося.

У клініко-фармакологічних дослідженнях при застосуванні препарату разом з алкоголем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомото= рну функцію. Однак у постреєстраційний період спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при застосуванні алкоголю у період лікування Астрія^®.

=

Особливості застосування.

У хворих = із нирковою недостатністю високого ступеня прийом препарату слід здійснювати п= ід контролем лікаря.

Дезлората= дин слід призначати з обережністю пацієнтам= , які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дезлората= дин не продемонстрував тератогенності у дослідженнях на тваринах.

Безпека застосування препарату у період вагітності не встановлена, тому застосування таблеток, вкритих плівковою оболонкою, Астрія^® у цей пері= од не рекомендується.

Годування груддю

Дезлората= дин проникає у грудне молоко, тому застосування Астрія^® жінка= м, які годують груддю, не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клінічн= их дослідженнях, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, жо= дних погіршень у пацієнтів, які приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієн= тів слід проінформувати, що дуже рідко деякі люди відчувають сонливість, що може вплинути на їхню здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та дітям віком від 12 років призначати по 1 таблетці 1 раз на добу незалежно від прийому їжі= для усунення симптомів, що асоціюються з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив’янкою.

Те= рапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тижд= ень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припи= нити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тижд= ень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періо= ду контакту з алергеном.

Діти.

Існують обмежені дані досліджень ефективності застосування дезлоратадину дітям віком від 12 до <= /p>
17 років (див. розділ «Побічні реакції»).

Ефективність та безпека застосування таблеток Астрія^® дітям віком до 12 років не встановлені.<= /span>

Передозування.

У разі передозування слід вжити стандартних заходів для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. У клінічних дослідженнях, під час яких дезлоратадин застосовували у дозах 45 = мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакці= ї не спостерігалися. Дезлоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу; можливість й= ого виведення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Побічні реакції.

У клінічних дослідженнях щодо показань, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували до= зу 5 мг на добу, повідомлялося на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. <= /o:p>

Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомлялося про такі побічні ефекти як підвищена стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).

Діти.

У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найб= ільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль; він спостерігався у 5,9 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, та у 6,9 % пацієнтів, які отримували плацебо.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресі= ї, а також збудженні).

У постреєстраційний період спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

Сумарна таблиця частоти побічних реакцій

Частота появи побічних реакцій класифікується таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), непоширені (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома.

Класи/систем органів<= /span>

Частота виникнення

Побічні реакції*

Психічні розлади

дуже рідко

галюцинації

частота невідома

депресивний настрій

З боку нервової системи

часто

головний біль<= /o:p>

дуже рідко

запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми

З боку серця

дуже рідко

тахікардія, прискор= ене серцебиття

частота невідома

подовження інтервалу QT,<= /p>
суправентр= икулярна тахіаритмія

З боку шлунково-кишкового тракту

часто

сухість у роті

дуже рідко

біль у животі, нудота, блювання, дис= пепсія, діарея

З боку гепатобіліарної системи

дуже рідко

збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит

частота невідома

жовтяниця

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини

дуже рідко

міалгія

З боку шкіри та підшкірних тканин

частота невідома

фоточутливість

З боку органів зору

частота невідома

сухість очей

Загальні порушення

часто

підвищена стомлюваність

дуже рідко

реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка)

частота невідома

астенія

Розлади метаболізму та харчування

частота невідома

підвищення апетиту

Дослідження

частота невідома

збільшення маси тіла

Термін придатності. 2 роки.<= b>

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступ= ному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 = таблеток у блістері; по 1 або по 3 блістери в коробці;

По 30 = таблеток у блістері; по 1 або по 3 блістери в коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Заявник: ТОВ «Представництво БАУМ ФАРМ ГМБХ».

Місцезн= аходження заявника: Україна, 79052, м. Львів, вул. Широка, буд. 66.

<= o:p>

Виробник.

ТОВ «АСТРАФАРМ», Україна.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Ук= раїна, 08132, Київська обл., Бучанський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.

Класи/систем органів<= /span>	Частота виникнення	Побічні реакції*
Психічні розлади	дуже рідко	галюцинації
частота невідома	депресивний настрій
З боку нервової системи	часто	головний біль<= /o:p>
дуже рідко	запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми
З боку серця	дуже рідко	тахікардія, прискор= ене серцебиття
частота невідома	подовження інтервалу QT,<= /p> суправентр= икулярна тахіаритмія
З боку шлунково-кишкового тракту	часто	сухість у роті
дуже рідко	біль у животі, нудота, блювання, дис= пепсія, діарея
З боку гепатобіліарної системи	дуже рідко	збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит
частота невідома	жовтяниця
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини	дуже рідко	міалгія
З боку шкіри та підшкірних тканин	частота невідома	фоточутливість
З боку органів зору	частота невідома	сухість очей
Загальні порушення	часто	підвищена стомлюваність
дуже рідко	реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка)
частота невідома	астенія
Розлади метаболізму та харчування	частота невідома	підвищення апетиту
Дослідження	частота невідома	збільшення маси тіла