ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засоб= у

ВІНПОЦЕТИН

Склад:

діюча речовина: vinpocetine;

1 мл препарату містить вінпоцетину 5 мг;

допоміжні речовини: кислота аскорбінова, натрію метабісульфіт (Е 223), кислота винна, спирт бензиловий, сорбіт (Е 420), вода для ін’єкцій.

&n= bsp;

Лікарська форма. Концентрат для роз= чину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або зі злегка зеленуватим відтінком прозора рідина.

Фармакотерапевтична група. = Психоаналепти= ки. Психостимулятори та ноотропні ре= човини. Код АТХ N06B X18.=

&nbs= p;

Фармакологічні властивості.=

Фармакодинаміка. Вінпоцетин являє собою з’єднання з комплексн= им механізмом дії, що виявляє сприятливий ефект на метаболізм головного мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості кров= і.

Вінпоцетин виявляє нейр= опротективні ефекти: послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулююч= ими амінокислотами; інгібує потенціалзалежні Na⁺- і Ca²⁺- канали, а також рецептори NMDA і AMPA; посилює нейропротективний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: збільшує захоплення глюкози і кисню та споживання цих речовин тканиною головного мозку; підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспортування глюкози – виняткового джерела енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний бар’єр; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca²⁺-кальмодулінзалежний фермент цГМФ= -фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку; підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; підс= илює обіг норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; володіє антиоксидантною активністю; у результаті дії всіх перерахованих вище ефектів вінпоцетин чинить церебропротект= ивну дію.

Вінпоцетин покращує мік= роциркуляцію у головному мозку: інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підви= щену в’язкість крові, підвищує деформованість еритро= цитів та інгібує захоплення аденозину, покращує транспортування киснюу тканинах шляхом зниження афінітету кисню до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у го= ловному мозку: збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальн= ий тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); не викл= икає «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі препарату поліпшується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ді= лянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Фармакокінетика. Розподіл. = Відомо, що радіоактивно мічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці та у шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2-4 години після застосува= ння препарату. Концентрація радіоактивності у головному мозку не перевищувала концентрацію у крові.

У людини зв’язування з білками пла= зми крові становить 66 %. Абсолютна пероральна біодоступність вінпоцетину становить 7 %. Обсяг розподілу становить 246,7 ± 88,5 л, що означає виражене зв’язування речовини у тканинах. Значення кліренсу він= поцетину (66,7 л/годину) перевищує значення у плазмі і в печінці (50 л/годину), що вказує на позапечінковий метаболізм з’єднання.

Виведення. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; рівноважні концентрації у плазмі крові становлять 1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл відповідно.

Період напіввиведення у = людини становить 83±1,29 години. Основний шлях виведення здійснюється через сечу і= кал у співвідношенні 60:40. Істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначається. Аповінкамінова кис= лота виділяється нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, період напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози і способу застосув= ання вінпоцетину.

Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), яка у людей утворюється= у 25-30 %. Після перорального застосування площа під кривою «концентрація–час» (AUC) АВК у 2 рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарат= у, що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат та їх кон’югати з глюкуроніда= ми та/або сульфатами. У кожного з вивчених видів кількість вінпоцетину, яка виділялася у незміненому вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату.

Важливою і значимою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального п= ідбору дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутність акумуляції (накопичення).

Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад,= у певному віці, при наявності супутніх захворювань). Кінетика вінпоцетину у людей літнього віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей, крім цього, відсутня акумуляція. При порушенні функції печ= інки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнт= ів, що дозволяє тривалий час приймати препарат.

Клінічні характеристики.

Показання.

Неврологія. Для лікування різ= них форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравмати= чної і гіпертензивної енцефалопатії. Сприяє ослаблен= ню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваск= улярній патології.
Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) і сітківки.

Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухос= ті при гострій судинній патології, токсичному (медикаментозному) ураженні або ураж= енні іншого характеру (ідіопатичного, внаслідок шумового впливу), хвороби Меньєра і шуму у вухах.

Протипоказання. Гіперчутливість до активної речов= ини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Гостра фаза геморагічного церебрального інсульту, тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкі форми аритмії. =

Взаємодія з іншими лікарськими зас= обами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні вінпоцетину з β-блокаторами, такими як клоранолол і піндолол, а також при одночасному застосуванні з клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіазидом ніякої взаємодії між цими лікарськими засобами виявлено не було. У поодиноких випадках деякий додатко= вий ефект спостерігався при одночасному застосуванні α-метилдопи і вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску. Рекомендується проявляти обережність при одночасному застосуванні вінпоцетину з препаратами, що впливають на центральну нервову систему, а також у разі супутньої антиаритмічн= ої та антикоагулянтної терапії.<= o:p>

&n= bsp;

Особливості застосування. <= /i>При наявності у пацієнта підвищено= го внутрішньочерепного тиску, аритмії або синдрому подовженого інтервалу QT, а також на тлі застосування антиаритмічних препаратів курс терапії препаратом можна розпочинати тільки після ретельного аналізу користі та ризиків, пов’язаних = із його застосуванням.

Рекомендується ЕКГ-контроль при на= явності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського засобу, що сприяє подовженню інтервалу QT.

У випадку непереносимості пацієнтом фруктози або дефіциту 1,6-дифосфатази фруктози слід уникати застосування препарату.

Препарат містить сорбіт (Е 420). Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Препарат містить натрію метабісульфіт (Е 223), який рідко може спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Застосування у період вагітності а= бо годування груддю. У період вагітності або годування груддю застосування ві= нпоцетину протипоказане.

Вагітність. Вінпоцетин проникає через плаценту, але у плаценті і в крові плода виявляється в нижчих концентраціях, ніж у крові матері. Тератогенного або е= мбріотоксичного ефекту відзначено не було. Відомо, що у дослідженнях на тваринах введення великих доз вінпоцетину супроводжувалося у деяк= их випадках плацентарною кровотечею і викиднем, переважно у результаті посилен= ня плацентарного кровообігу.

Період годування груддю.= Вінпоцетин проникає у грудне молоко. Існують дані, що= із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивні= сть грудного молока у десять разів вища, ніж у крові матері. Кількість, що виділяється у молоко протягом 1 години, становить 0,25 % від введеної дози препарату. Оскільки вінпоцетин проникає у молоко матері, а даних про вплив на організм новонародженого немає, застосування <= span class=3DSpellE>вінпоцетину у період годування груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість ре= акції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає даних про вплив вінпоцетину на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами, але слід враховувати імовірність виникнення під час застосування препарату сонливост= і, запаморочення та вертиго.

Спосіб застосування та дози. Допускається застосування препарат= у лише у вигляді повільної внутрішньовенної краплинної інфузії! (Швидкість інфузії не повинна перевищувати максимально 80 крапель/хвилину).

Препарат не можна вводити внутрішньом’язово та внутрішньовенно без розведення.

Початкова добова доза для дорослих= – 20 мг (2 ампули), розчиненого у 500 мл розчину для інфузії. Ця доза може бути збільшена до 1 мг/кг маси тіла на добу протягом 2-3 днів залежно від переносимості препарату пацієнтом.

Середня тривалість курсу терапії с= тановить 10-14 днів, звичайна добова доза – 50 мг/добу (50 мг у 500 мл розчину для інфузії) – із розрахунку на масу тіла 70 кг.

Після завершення курсу інфузійної терапії рекомендується продовжити терапію пацієнта препаратом Вінпоцетин, таблетки.

Концентрат для розч= ину для інфузій можна розводити фізіологічним розчином або розчинами для інфузій, що містять глюкозу (наприклад, Салсол, Рінгер, Ріндекс, Реомакродекс). Розчин для інфузії слід використати пр= отягом 3 годин після приготування.

Пацієнтам із захвор= юваннями нирок або печінки корекції дозування не потрібно.<= /p>

Діти. Застосування препарату дітям протипоказано = (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень).

Передозування. Випадків передозування не відзнач= алося. На підставі літературних даних введення препарату у дозі 1 мг/кг маси тіла = може вважатися безпечним. Оскільки ще немає даних про застосування препарату у дозах, що перевищують цю дозу, введення препарату у вищих дозах не допускається.

Побічні реакції.=

З боку с= истеми крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів, анемія.

З боку і= мунної системи: гіперчутливість.=

З боку метаболізму та харчування: гіперхолестеринем= ія, цукровий діабет, анорексія.

З боку п= сихіки: ейфорія, занепокоєння, збудження, депресія.

З боку н= ервової системи: головний біль, запаморочення, геміпарез,<= span style=3D'mso-spacerun:yes'> сонливість, тремор, втрата свідомості, гіпотензія, стан пер= ед втратою свідомості.

З боку о= рганів зору: гіфема, гіперметропія, зниження гостроти зору, міопія, гіпере= мія кон’юнкт= иви, набряк соска зорового нерва, диплопія.

З боку о= рганів слуху та лабіринту: порушення слуху, гіперакузія, гіпоакузія, вертиго, шум у вухах.

З боку серця: ішемія/інфаркт міо= карда, стенокардія, аритмія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття, серцева недостатність, фібриляція передсердь.=

З боку с= удин: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, припливи, коливання артеріального тиску, венозна недостатність.

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт у живо= ті, сухість у роті, нудота, блювання, гіперсекреція слини.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: еритема, гіпергідроз, кропив’я= нка, свербіж, дерматит.

Загальні порушення та реакції у місці введення: відчуття жару, астенія, дискомфорт у грудній клітці, запалення, тромбоз у м= ісці ін’єкції.

Результа= ти досліджень: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, депрес= ія сегмента ST та подовження інтервалу QT, підвищення рівня сечовини у крові, підвищення рівня лактатдегідрогенази, подовження інтервалу PR на ЕКГ, зміни= на ЕКГ.

Термін придатності. 5 років.=

&nb= sp;

Умови зберігання. Зберігат= и при температурі не вище 25 °С в ориг= інальній упаковці.

Зберігат= и у недоступному для дітей місці.

&nb= sp;

Несумісність. Хімічно несумісний із гепарином, т= ому їх не можна змішувати в одному шприці. Проте супутнє лікування антикоагулянтом може бути проведено. Несумісний із розчинами для інфузій, що містять амінокислоти, тому під час лікування інфузія вінпоцети= ну не повинна використовуватися разом із розчинами для інфузій, що містять амінокислоти.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 5 в пачці; № 5 у блістері в пачці.

&nb= sp;

Категорія відпуску. За рецеп= том.

&nb= sp;

Виробник.

= Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний за= вод «ГНЦЛС».

ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника та адр= еса місця провадження його діяльності.=

Україна, 61057, Харківська обл., місто Харків, вулиця Воробйова, будинок 8.

(Товариство з обмеженою відповіда= льністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок= 22.

(ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я»)