ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лі= карського засобу

МЕФЕНАМІНОВА КИСЛОТА

(MEFENAMIC ACID)

<= /b>

Склад:<= /b>

діюча речовина: mefenamic acid;

1 таблетка містить мефенамінової кислоти 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, коповідон, кросповідон, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.<= /p>
Осн= овні фізико-хімічні властивості: таблетки білого аб= о сірувато-білого кольору зі злегка жовтуватим або зеленуватим відтінком, двоопуклі, з рискою= для поділу з однієї сторони.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Фенамати. Код АТХ М01А G01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Мефенамінова кислота — нестероїдний протизапальний засіб. Механізм протизапальної дії обумовлений здатністю пригнічувати синтез медіаторів запалення (простагланди= нів, серотоніну, кінінів та ін.), знижувати активність лізо= сомальних ферментів, які беруть участь у запальній реакції. Мефе= намінова кислота стабілізує білкові ультраструктури та мембрани клітин, зменшує прон= икність судин, порушує процеси окисного фосфорилювання, пригнічує синтез мукополісахаридів, гальмує проліферацію клітин у вогнищі запалення, підвищує резистентність клітин та стимулює загоєння ран. Жарознижувальні властивості пов’язані зі здатністю гальмувати синтез простагландинів та впливати на центр терморегуляції.<= /span>

Мефенамінова кислота стимулює утворення інтерферону.

У механізмі знеболювальної дії, поряд із впливо= м на центральні механізми больової чутливості, істотну роль відіграє місцевий вп= лив на вогнище запалення та здатність гальмувати утворення альгогенів (кініни, гістамін, серотонін).

Фармакокінетика.                              =

Після застосування всередину мефенамінова кислота швидко та майже повністю всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 2–4 години після прийому. Рівень= у крові пропорційний дозі. Рівноважна концентрація    (20 мкг/м= л) визначається на 2 добу застосування (по 1 г 4 рази на добу). Зв’язується на 90 % з альбумінами крові. У печінці утворює метаболіти шляхом окиснення, гідролізу= , глюкуронізації. Період напіввиве= дення (Т_1/2) становить 2–4 години. Виводиться з організму у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів переважно нирками (67 % дози), з фекаліями (20–25 %).

Клінічні характеристики.

Показання.<= o:p>

Гострі респіраторні вірусні інфекції та грип.

Біль низької та середньої інтенсивності: м’язов= ий, суглобовий, травматичний, зубний, головний біль різної етіології, післяопераційний і післяпологовий біль.

Первинна дисменорея= . Дисфункціональні менорагії, у тому числі спричинені наявністю внутрішньоматкових контрацептивів, за відсутності патології тазових органів.=

Запальні захворювання опорно-рухового апарату: = ревматоїдний артрит, ревматизм, хвороба Бехтерева.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу. Бронхоспазм, набряк Квiнке, риніт, бронхіальна астма або кропив’янка в анамнезі, що виникли після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Одночасний прийом специфічних інгібіторів циклооксигенази-2. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі, запальні захворювання кишечнику, захворювання органів кровотворення, тяжка серцева недостатність, тяжкі порушення функції печінки або нирок, шлунково-кишкові кровотечі або перфорацiя, спри= чинена прийомом нестероїдних протизапальних засобів. Не застосовувати для лікування болю після операції аортокоронарного шунтування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тіамін, піридоксину гідрохлорид, барбітурат= и, похідні фенотіазину, наркотичні аналгетики, кофеїн, димедрол підвищують аналгетичний ефект лікарського засо= бу.

При сумісному застосуванні мефенамінової кислоти та мет= отрексату посилюються токсичні ефекти метотрексату, можли= ве підвищення рівня метотрексату у плазмі крові.

Пробенецид: зниження обміну речовин, за= тримка виведення пробенециду з організму.

Антигіпертензивні засоби (інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) і антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ): зниження антигіпертензивного ефекту, підв= ищений ризик ниркової недостатності, особливо у пацієнтів літнього віку. Пацієнти повинні вживати достатню кількість рідини. Також необхідно оцінити функцію нирок на початку лікування та під час супутньої терапії.<= /p>
Діуретики: зниження сечогінного ефекту. Діуретики мож= уть збільшувати нефротоксичність НПЗЗ.

Серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилити серцеву недостатність, зменшити швидкість клу= бочкової фільтрації і підвищити рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.

Циклоспорини<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-= language: RU'>: підвищення ризику розвитку нефротоксичності.

Міфепристон: НПЗЗ не слід приймати протягом 8–12 днів= після прийому міфепристону — НПЗЗ можуть знижувати дію міфепристону.<= o:p>

Кортикостероїди: підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових виразок і кровотеч.

Антиагреганти= і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч.

Фторхінолони<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-= language: RU'>: НПЗЗ підвищують ризик розвитку судом.

Аміноглікозиди: НПЗЗ підвищують ризик розвитку нефротоксичного ефекту.

Такролімус: підвищення ризику розвитку нефротоксичного ефекту.

Зидовудин: НПЗЗ підвищують ризик розвитку гематологічної токсичності. Підвищується ризик крововиливу в суглоб і гематоми у ВІЛ-позитивних хворих на гемофілію,= які одночасно отримують лікування зидовудином.=

Препарати літію: зниження виведення літію та підвищення ризику розвитку літієвої токсичності.

Мефенамінова кислота підвищує активність пероральних антикоагулянтів, тому = при їх одночасному застосуванні підвищується ризик виникнення кровотеч. Одночасне застосування мефенамінової кислоти з пероральни= ми антикоагулянтами вимагає ретельного контролю протромбі= нового часу. Слід з особливою обережністю приймати НПЗЗ з вар= фарином або гепарином — необхідний медичний нагляд.

Одночасне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами= підвищує протизапальний ефект та ймовірність виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту.

=

Особливості застосування.

Меф= енамінову кислоту не застосовувати пацієнтам, у яких раніше виникали реакції гіперчутливості (наприклад аст= ма, бронхоспазм, риніт, ангіоневроти= чний набряк або кропив’янка).

Пацієнтам з факторами ризику серцево-судинних і цереброваскулярних ускладнень (такими як артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, цукровий діабет) довготривале лікуванн= я мефенаміновою кислотою може призначати лікар після ретельного аналізу співвідношення користі/ризику.

Застосування НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) = може бути пов’язано з деяким збільшенням ризику серцевого нападу або інсульту.

Лікарський засіб з обережністю призначають хворим на епілепсію.

Не застосовувати зневодненим пацієнтам, які втратили рідину внаслідок блювання, діареї або підвищеного сечовипускання.

При довготривалому лікуванні головного болю необхідно проконсультуватися з лікарем.

Спеціальних рекомендацій щодо застосування лікарського засобу при помірних порушеннях функції печінки або нирок немає.<= /span>

НПЗЗ слід приймати з обережністю пацієнтам, які мають= в анамнезі захворювання шлунково-кишкового тракту (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення захворювання. Якщо застосування мефенамінової кислоти призвело до шлунково-кишкових кровотеч або перфорації, лікування препаратом необхідно відмінити.

Пацієнти літнього віку зазвичай мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, особливо шлунко= во-кишкових кровотеч та перфорації, які можуть призвести до летального наслідку, тому розпочинати лікування потрібно з найменшого дозування. Паління та вживання алкоголю є додатковими факторами ризику.

Пацієнти із системним червоним вовчаком і зміша= ними захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик виникнення асептичн= ого менінгіту.

Меф= енамінову кислоту слід з обережністю призначати пац= ієнтам з високим ризиком виникнення серйозних шкірних реакцій, у тому числі ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса — = Джонсона та токсичного епідермального некролізу. = Прийом мефенамінової кислоти необхідно прип= инити при першій появі шкірного висипу, пошкодження слизової оболонки або при будь-якому іншому прояві гіперчутливості.<= /o:p>

При довготривалому застосуванні лікарського засобу необхідно проводити моніторинг показників крові, оскільки мефенамінова кислота може сприч= инити патологічні зміни крові. При виникненні проявів будь-якої дискразії необхідно припинити терапію лікарським засобом.

Прийом мефенамінової кислоти може призвести до розладів шлунково-кишкового тракту (наприклад діарея). Вони можуть виникати як одразу після застосування лікарського засо= бу, так і після довготривалого прийому. Якщо такі симптоми виникли, необхідно припинити застосування лікарськ= ого засобу.

Необхідно дотримувати= ся обережності при застосуванні мефенамінової кислоти пацієнтам, які отримують с= упутню терапію препаратами, що збільшують ризик виникнення кровотеч: кортикостерої= ди, антикоагулянти (варфарин) та аспірин.

Прийом мефенамінової кислоти може призвести до порушення жіночої фертильності і не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. У разі застосування при симптомах дисменореї і менорагїї та відсутності лікувального ефекту необхідно звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовувати  жінкам у період вагітності.

Починаючи з 20-го тиж= ня вагітності, застосування мефенамінової кислоти = може спричинити олігогідрамніон через дисфункцію нирок у плода; також повідомляли про звуження артеріальної протоки у плода.=

Застосування будь-яко= го інгібітора синтезу простагландин= ів у ІІІ триместрі вагітності може спричинити

у плода:

‒ розвиток серцево-легеневої токсичності (із передчасним звуженням/закриттям артеріаль= ної протоки та легеневою гіпертензією);

‒ дисфункцію нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності із розвитком олігогідрамніону (ди= в. вище);

у матері та новонародженого, а також наприкінці вагітності:=

‒ збільшен= ня часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при застосуванні лікарського засобу у низьких до= зах;

‒ пригніче= ння скоротливої активності матки, що призводить до затримки розвитку пологової діяльності або до затяжних пологів.

Препарат не застосову= вати жінкам у період годування груддю.

=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а= бо іншими механізмами.

Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами, що потребує підвищеної уваги, оскільки іноді застосування лікарського засобу може спричинити сонливість, нечіткість зору, судоми.

=

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати лікарський засіб слід під наглядом лікаря, який визначає дозу та тривалість лікування. Застосовують всередину. Лікарський засіб слід приймати після їди.

Дорослим і дітям віком від 12 років призначають= по 250–500 мг 3–4 рази на день. У разі необхідності добову дозу підвищують до максимальної — 3000 мг, після досягнення терапевтичного ефекту дозу знижуют= ь до 1000 мг/добу.

Дітям віком від 5 до 12 років застосовують по 2= 50 мг 3–4 рази на день.

Курс лікування при захворюваннях суглобів може тривати від 20 днів до 2 місяців і більше. При лікуванні больового синдрому курс лікування триває до 7 днів.

<= /b>

Діти.

Лікарський засіб протипоказаний дітям віком до = 5 років.

Передозування.

Симптоми: біль в епігастральній ділянці, нудота, блю= вання, сонливість, головний біль, рідко — діарея, дезорієнтація, збудження, шум в вухах, втрата свідомості, іноді судоми (мефенамінова кислота має тенденцію до індукції тонічно-клонічних судом при передозуванні). У тяжких випадках — шлунково-кишкові кровотечі, пригнічення дихання, артеріальна гіпертензія, посмикування окремих груп м’язів, кома. У випадках значного отруєння можливі ниркова і печінкова недостатність.

Лікування. Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка суспензією активованого вугілля. Підлуження сеч= і, форсований діурез. Симптоматична терапія. Гемосорбція та гемодіаліз малоефективні через міцне зв’язування мефенамінової кислоти з білками крові.

Часті або тривалі судоми слід лікувати за допомогою внутрішньовенного введення діазе= паму.

Побічні реакції.

При застосуванні мефенамін= ової кислоти найчастішими побічними реакціями є розлади з боку шлунково-кишкового тракту. Можливе виникнення діареї як протягом перших дні= в застосування мефенамінової кислоти, так і після кількох міся= ців її безперервного прийому. У пац= ієнтів, які не припинили застосування мефенамінової кислоти після появи діареї, відзначалися випадки прокт= околіту. У разі розвитку діареї необхідно негайно припинити прийом мефенамінової кислоти. У такому випадку не = слід застосовувати цей препарат знову.

З боку органів зору: порушення зору, оборотна втра= та здатності розрізняти кольори, подразнення очей.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дзвін та б= іль у вухах, оталгiя, вертиго<= /span>.

З боку дихальної системи: диспное= , бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в = епігастральній ділянці, виразкова хвороба, біль у животі, гематемезис= , анорексія, печія, нудота, метеоризм, блювання, ентерок= олiт, коліт, загострення коліту та хвороби Крона, гастрит, гепатотоксичність, стеаторея, холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, гепаторенальний синдром, геморагiчний гастрит, пептична виразка= з кровотечею чи без неї, мелена, виразковий стоматит. Шлунково-кишкові кровот= ечі, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку, диспепсія, запор, діарея.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, цистит. Порушення функції нирок, альбумінурія, гематурія, олігурія або поліурія, нирк= ова недостатнiсть, включаючи некроз сосочків або нирково-= папілярний некроз, гострий iнтерстицiальний нефрит, нефротичний синдром, алергічний = гломерулонефрит, протеїнурія, неолігурична ниркова недостатність (особливо при зневодненні).

Порушення метаболізму: порушення толерантності до глюкози у пацієнтів із цукровим діабетом, гіпонатріємія, гiперкалiємiя.

З боку нервової системи: сонливість або безсоння, слабкість, дратівливість, збудження, головний біль, затуманення зору, судоми, неврит зорового нерва, парестезії, запаморочення, ригідність потиличних м’язів, лихоманка, втрата орієнтації; асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з аутоімунними порушеннями, такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини) з такими симптомами, як ригідність потиличних м’язів, головний біль, нудота, блювання.

З б= оку психіки: нервозність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, аритмія, пальпітація, рідко — застійна серцева недостатність, периферичні набряки, синкопе, артеріальна гіпотензія, серцебиття, задишка, тромботичні ускладнення (наприклад інфаркт міокарда або інсульт).

З боку крові та лімфатичної системи: апластична анемія, аутоiмунна= гемолiтична анемiя, подов= ження часу кровотечі, еозинофілія, лейкопенія з ризик= ом інфекції, сепсису або дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції, тромбоцитопенія, зниження гематокриту, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, гiпоплазiя кiсткового мозку.

З боку імунної системи: алергічний риніт, реакції гіперчутливості (були зареєстровані у зв’язку з застосуванням НПЗЗ), до яких можуть належати: неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія, реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, загострення астми, бронхоспазм та задишку, або = різні форми шкірних реакцій, включаючи шкірні висипи, шкірний свербіж, набряк обличчя, алергічний ринiт, ангiоневротичний набряк, та рідше — ексфоліативні та бульозні дерматози, включаючи токсичний епiдермальний некролiз, мультиформну ер= итему; набряк гортанi, синдром Ст= iвенса — Джонсона, кропив’янка, бульозний пемфiгус, фоточутливість, астма, анафілаксія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, пурпура, шкірні висипи, шкір= ний свербіж, кропив’янка, мультиформна еритема, бульозні реакції включаючи токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла)= та Синдром Стівенса — Джонсона; підвищене потовиді= лення, пемфiгус.

Лабораторні показники:= порушення толерантності до глюкози у пацієнтів, хворих на цукровий діа= бет, позитивна реакція у деяких тестах на наявність мефенам= інової кислоти та її метаболітів у жовчі та сечі. Підвищення рівня печінкових ферментів у плазмі крові.

Інші: асептичний менінгіт, пітливість, підвищена втомлюваність, нездужання, = поліорганна недостатність, гіпертермія, пірексія.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температу= рі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.<= /o:p>

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в пачц= і, по 1 блістеру без вкладання у вторинну упаковку.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

ТОВ Фармацевтична компанія «ФарКоС».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.=

Україна, 08290, Київська обл., м. Ірпінь, смт. Гостомель, вул. Свято-Покровська, 360

Заявник.

ТОВ Фармацевтична компанія «ФарКоС».

Місцезнаходження заявника.

Україна, 03162, м. Київ, вул. Зодчих, 50-А.