ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікар= ського засобу

СЕЗОНІЯ

(SEZONIA)

Склад:

діюча речовина: левоцети= ризин;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить левоцетиризину дигідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; покриття: гіпромелоза; поліетиленгліколь 6000; титану діоксид (Е 171).

&nb= sp;

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

&nb= sp;

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Код АТХ = R06A Е09.

Фармакологічні властивості.<= /b>

Фармакодинаміка.

Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер це= тиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістамі= ну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням

Н₁-гістамінових рецепторів. Спорідненіс= ть з Н₁-гістаміновими рецепторами у левоцетиризи= ну у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, з= меншує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, чини= ть антиексудативну, протисвербіжну<= /span>, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетик= а.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність, не залежать від дози та часу= , демонструють низьку варіабельність поміж пацієнтами. Фармакокінетич= ний профіль при введенні єдиного енантіомера такий = самий, як і при застосуванні цетиризин= у. У процесі абсорбції або виведення не спостерігається х= іральна інверсія.

Абсорбція. Препарат після перорального застосування швидко та інтенсивно всмоктується. Ступінь всмоктування левоцетиризину не залежить в= ід дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентраці= я (С_max) препарату зменшується та досягає сво= го максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100 %.

У 50 % пацієнтів дія препарату розвивається через = 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95 % – через 0,5-1 годину. С_mах у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози. Рівноважна концентрація у крові досягається після двох днів прийому препарату. С_mах становить 270 нг/мл після одноразового застосув= ання і 308 нг/мл – після повторного застосування у доз= і 5 мг відповідно.

Розподі= л. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові людини – 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму становить <= /span>ме= нш ніж 14 % дози і тому відмінність у результаті генетичного поліморфізму або супутнього при= йому ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з тау= рином. Деалкілування у першу чергу відбувається з учас= тю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі ароматичної оксидації беруть участь чи= сельні та/або невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізофермент= ів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригніче= ння метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведен= ня. Екскреція левоцетиризину відбувається двома шляхами: за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення левоцетиризину з плазми крові у дорослих (Т_1/2) становить 7,9+1,9 години. = Т_1/2левоцетиризину коротший у маленьких дітей. Середній очевидний загальний кліренс у дорослих – 0,63 мл/хв/кг. В основном= у левоцетиризин та його метаболіти виводяться= з організму із сечею (у середньому 85,4 % застосованої дози препарату)= . З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.

Особливі популяції

Порушен= ня функцій нирок

Очевидний кліренс левоцетириз= ину корелює з кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами = левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. У р= азі анурії у пацієнтів із термінальною стадією захворювання нирок загальний клі= ренс порівняно з таким в осіб з нормальною функцією нирок, зменшується приблизно= на 80 %. Кількість левоцетиризину, що виводиться п= ід час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила 10 %.

&nb= sp;

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

Протипок= азання.

Підвищена чутливість до левоц= етиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини препарату.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (клір= енс креатиніну < 10 мл/хв).

Рідкісні спадкові стани не= переносимості галактози, лактазної недостатності або порушення засвоєння глюкози і галактози.

Період вагітності або годування груддю.

&nb= sp;

Взаємоді= я з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження з левоцетиризином= щодо взаємодії (включаючи дослідження з ферментами CYP3A4) не проводили. Дослідження з цетиризином (сполука рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, ази= троміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг на= добу) спостерігалося невелике зниження (на 16 %) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та <= span class=3DSpellE>цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як ро= зподіл ритонавіру дещо змінювався (-11 %) до паралельного застосування цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засоб= ів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.=

Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину та алкоголю або інших депрес= антів центральної нервової системи може спричинити додаткове зниження пильності та порушення здатності виконання роботи.

=

Особливості застосування.

Сезонію= слід з обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього ві= ку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Під час застосування препа= рату слід утримуватися від вживання алкоголю.

При наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мо= зку, гіперплазія передміхурової залози), препарат слід призначати з обережністю, оскільки левоцетиризин може збільшити ризик зат= римки сечі.

Левоцетиризин<= /span> слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією та ризиком виникнення судом, оскільки його застосування може призвести до посилення нападу.

Антигістамінні= препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до її проведення (період виведення).=

Можлива поява свербежу після припинення застосуван= ня левоцетиризину, навіть якщо цей симптом не був наявни= й до початку лікування. Симптом може зникнути самостійно. У деяких випадках симп= том може бути інтенсивним і може виникнути потреба у повторному лікуванні. Симп= том повинен зникнути після початку повторного лікування.

У разі встановленої непереносимості деяких цукрів слід проконсультуватися з лікаре= м, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Левоцетиризин протипоказаний у період вагітності.

Левоцетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Фертильність.

Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертиль= ність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом= або іншими механізмами.

На період лікування препаратом слід= утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами.

&nb= sp;

= Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати внутрішньо незалежно від вживання їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води.= Ре= комендовано застосовувати добову дозу за один прийом.

Препарат призначати дорослим та дітям віком від 6 років.

Рекомендовані дози

Дорослі та діти віком від 12 років: добова доза становить 5 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) 1 = раз на добу.

Пацієнти літнього віку

Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

Коригування дози рекомендовано пацієнтам літнього = віку з порушенням функцій нирок від помірного до тяжкого ступеня.

Пацієнт= и з порушенням функцій нирок

Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням ступеня порушення функції нирок (кліренсу креатиніну), див. таблицю нижче.

Кліренс креатиніну (КК) визначають за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за формуло= ю:

&nb= sp;

КК =3D

[140 – вік (роки)] × маса тіла (кг)

(&time= s; 0,85 для жінок)

72 × креатинін сироватки крові (мг/дл)

&nb= sp;

Дозування препарату для хворих із порушеною функцією нирок

Функція нирок

Кліренс креатиніну, мл/хв

Доза та кількість прийомів

Нормальна функція нирок

≥= ; 80

5 мг 1 раз на добу<= /span>

Порушення легкого ступеня=

50-79<= o:p>

5 мг 1 раз на добу<= /span>

Порушення помірного ступеня

30-49<= o:p>

5 мг 1 раз на 2 доби

Порушення тяжкого ступеня

< 3= 0

5 мг 1 раз на 3 доби

Кінцева стадія захворювання ни= рок

Пацієнти, які перебувають на діалізі

< 1= 0

Протипоказано

Дітям із порушеннями функції нирок дозу препарату = слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його = маси тіла.

Не існує специфічних даних щодо застосування діт= ям з порушенням функцій нирок. <= o:p>

Пацієнт= и з порушенням функцій печінки

Хворим винятково з печінковою недостатністю корекц= ія дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.=

Педіатрична популяція

Діти віком від 6 до 12 років: рекомендова= на добова доза – 5 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою).

Для дітей віком від 2 до 6 років неможливе коригув= ання дози в даній лікарській формі (таблетка, вкрита плівковою оболонкою). Рекомендовано приймати левоцетиризин в іншій лікарський формі, придатній для застосування у педіатрії.=

Тривалість застосування

Пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить менш ніж 4 доби на тиждень або протягом менше 4 тижнів на рік) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відно= вити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного рині= ту (тривалість симптомів захворювання становить більш ніж
4 доби на тиждень та протягом більше 4 тижнів на р= ік) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину пр= отягом щонайменше 6-місячного періоду лікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані з клінічних досліджень застосування рацемату).

Діти.

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхі= дну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується застосу= вання левоцетиризину в іншій лікарський формі, придат= ній для використання у педіатрії.

&nb= sp;

Передозування.    =

Симптоми. Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з подальшою сонливістю у дітей.
Лікування. Специфі= чного антидоту для левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Можна розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоц= етиризину з організму не ефективний.

= =

Побічні реакції.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у то= му числі анафілаксія.

З боку обміну речовин: підвищений апетит.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запамороче= ння, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки, кошмарні сновидіння.

З боку серця:<= /span> посилене серцебиття, тахік= ардія.

З боку органів зору: порушення = зору, нечіткість зору, окулогірація.

З боку органів слуху: вертиго= .

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку дихальн= ої системи: задишка.

З боку = травного тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, = біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипа= ння, свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку кістков= о-м’язової системи: міалгія, артралгія.

Загальні порушення: набряк.

Результ= ати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

Опис<= /span> окремих побічних реакцій

Повідомляли про свербіж після припинення застосування <= span class=3DSpellE>левоцетиризину.

Повідомлення щодо підозрюваних = побічних реакцій

Повідомлення= щодо підозрюваних побічних реакцій після отримання реєстраційного посвідчення є = дуже важливим. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користь/риз= ик препарату. Медичним працівникам слід повідомляти про підозрілі побічні реак= ції через систему національної звітності.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковц= і при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для діт= ей місці.

Упаковка.

По 10 таблет= ок у блістері; по 1, по 2, по 3 або по 10 блістерів у коробці з картону.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Заявник.                                                =                                                                            =                            ТОВ «Представництво БАУМ ФАРМ ГМБХ».

Місцезнаходження заявника.=                                                 =                                                            Україна, 79052, м. Львів, вул. Широка, буд. 66.

Виробник.

ТОВ «АСТРАФАРМ», Україна.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадж= ення його діяльності.

Україна, 08132, Київська обл., Бучанський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.

КК =3D	[140 – вік (роки)] × маса тіла (кг)	(&time= s; 0,85 для жінок)
72 × креатинін сироватки крові (мг/дл)

Функція нирок	Кліренс креатиніну, мл/хв	Доза та кількість прийомів
Нормальна функція нирок	≥= ; 80	5 мг 1 раз на добу<= /span>
Порушення легкого ступеня=	50-79<= o:p>	5 мг 1 раз на добу<= /span>
Порушення помірного ступеня	30-49<= o:p>	5 мг 1 раз на 2 доби
Порушення тяжкого ступеня	< 3= 0	5 мг 1 раз на 3 доби
Кінцева стадія захворювання ни= рок Пацієнти, які перебувають на діалізі	< 1= 0	Протипоказано