ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

МІК= АРДИС^®

(Micardis^®)

Склад:=

діюча речовина: телмісартан;

1 таблетка містить телміcартану 80 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, повідон = (Е 1201), меглюмін, сорбіт (Е 420), магнію стеарат (Е 470b).

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні таблетки = білого або майже білого кольору з тисненням «52Н» з одного боку та символом компан= ії з іншого боку.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоніс= тів ангіотензину ІІ.

Код АТХ C09C A07.=

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Телміcартан є спе= цифічним та ефективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип АТ₁) = для перорального застосування. Телміcартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II у місцях його зв’язування з різновидом АТ₁-рецепт= орів, що відповідають за активність ангіотензину II. Телміcартан не виявляє будь-якого часткового агоністичного впливу на АТ₁-рецептор. Телм= іcартан селективно зв’язується з АТ₁-рецептором. Зв’язування є довготривалим. Телміcартан не має спорідненості з іншими рецепторами, включ= аючи АТ₂ та інші, менш вивчені АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів не з’ясована, як і ефект їх можливої стимуляції ангіотензином II, рівні якого підвищуються телмісартаном. Телміcартан зменшує рівні альдостер= ону у плазмі крові. Телміcартан не знижує рівень реніну у плазмі крові та не бл= окує iонні канали. Телміcартан не інгібує ангіотензинперетворюючий ензим (кініна= за II), ензим, що також розкладає брадикінін. Тому не слід очікувати потенціюв= ання брадикінінсупроводжуваних побічних ефектів.

У людини телміcар= тан у дозі 80 мг майже повністю гальмує підвищення артеріального тиску, спричинене ангіотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишаєт= ься відчутним до 48 годин.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Телмісартан швидко адсорбується, але кількість препарату, що адсорбується, неоднакова. Середня абсолютна біодоступність телміcартану становить приблизно 50 %. При застосуванні телміcартану з їжею зменшується площа під кривою «концентрація/час»

(AUC_{<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>0-∞}) для телміcартану від приб= лизно 6 % (40 мг) до 19 % (160 мг). Через 3 години після прийому концентрація у плазмі крові стає такою ж, як і при застосуванні телмісартану без їжі.=

Лінійність/нелінійність. Вважають, що незначне зменш= ення AUC не знижує терапевтичну ефективність. Немає лінійної залежності між дозо= ю та рівнем у плазмі крові. С_max і меншою мірою AUC збільшуються диспропорційно при дозах понад 40 мг.

Розподіл. Телмісартан значною мірою зв’язується з протеїна= ми плазми (> 99,5 %), = головним чином з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній об’єм розподі= лу (V_ss) у стані рівноваги становить приблизно 500 л.

Метаболізм. Телмісартан метаболі= зується шляхом кон’югації до глюкуроніду вихідної сполуки. Фармакологічна активність кон’югата не встановлена.

Виведення. Телміcартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення > 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (С= _max) і меншою мірою площа під кривою «концентрація в плазмі-час» (AUC) зростають непропорційно до дози. Немає даних про клінічно значущу кумуляцію телміcарт= ану при застосуванні у рекомендованих дозах. Концентрації у плазмі крові були в= ищі у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після пероральног= о (та внутрішньовенного) введення телміcартан майже повністю виводиться з калом, в основному як незмінена сполука. Кумулятивна ниркова екскреція становить < 1 % дози. Загальний кліренс плазми (Сl_tot) високий (приблизно 1000 мл/хв) порівняно з печінк= овим кровотоком (близько 1500 мл/хв).

Особливі категорії пацієнтів.<= /i>

Діти. Фармакокінетика двох доз телмісартану була оцінена як вторинна ціль для гіпертензивних пацієнтів (n =3D 57) віком від 6 до < 18 років після прийому телмісартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4 тижнів лікування. Фармакокінетичні цілі включали визначення рівнів телмісар= тану в рівноважному стані у дітей та підлітків та дослідження розбіжностей, пов’= язаних з віком. Хоча дослідження було замалим для достовірної оцінки фармакокінети= ки у дітей віком до 12 років, результати загалом відповідають даним, отриманим д= ля дорослих, та підтверджують нелінійність телмісартану, зокрема для C_max=.

Стать. Концентрація в плазмі С_max та AUC у жінок приблизно в 3 та 2 рази відповідно вищі, ніж у чоловіків.<= /p>
Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика телміcартану не відрізняється у пацієнтів літнього віку і пацієнтів віком д= о 65 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок.<= span lang=3DUK style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;font-weight:normal'> У пацієнт= ів з нирковою недостатністю від легкого до помірного та тяжкого ступеня спостерігалося збільшення в 2 рази концентрації в плазмі крові. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягали діалізу, спостерігалася н= ижча концентрація в плазмі крові. Телміcартан має високу спорідненість з протеїн= ами плазми у пацієнтів з нирковою недостатністю та не може бути виведений діалі= зом. У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. <= /i>Фармакокін= етичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100 %. У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

=

Клінічні характеристики.

Показання.

Гіпертензія.=

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Зниження захворюваності на серцево-судинні хвороби у пацієнтів з:

-        &n= bsp;   вираженими проявами атеротромботичного серцево-судинн= ого захворювання (ішемічна хвороба серця, інсульт або захворювання периферичних артерій в анамнезі);

-        &n= bsp;   цукровим діабетом ІІ типу з діагностованим ураженням органів-мішеней.

=

Протипоказання.

-        &n= bsp;   Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату (див. розділ «Склад»);

-        &n= bsp;   вагітність або планування вагітності (див. розділи «Особливості застосування», «Застосування у період вагітності або годування груддю»);

-        &n= bsp;   обструктивні захворювання жовчних проток;<= /span>

-        &n= bsp;   тяжкі порушення функцій печінки;

-        &n= bsp;   дитячий вік (до 18 років).

Протипоказане одн= очасне застосування препарату МІКАРДИС та аліскіренвмісних препаратів пацієнтам з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м²) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакологічні властивості»).

=

Взаємодія з іншими лікарськими засоб= ами та інші види взаємодій.

Дигоксин

При одночасному застосуванні телмісартану та дигоксину відмічалися медіанні зростання піков= их концентрацій дигоксину в плазмі (на 49 %) та мінімальних концентрацій (на 20 %). На початку прийому, у разі коригування дози та припинення прийому телмісартану слід вести моніторинг рівнів дигоксину для їх підтримання у ме= жах терапевтичного діапазону.

Як і інші препарати, які пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, телмісартан може спровокувати гіперкаліємію (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик може збільшит= ись у разі лікування в комбінації з іншими засобами, які також можуть спровокув= ати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм).

Випадки гіперкаліємії залежать від пов’язаних з нею факторів ризику. Ризик зростає у разі наведених вище терапевтичних комбінацій. Особливо високим є ризик при комбінації з калійзберігаючими діуретиками та в поєднанні з замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами АПФ або НПЗП, наприклад, є менш ризиковано= ю за умови чіткого дотримання застережень при застосуванні.

Супутнє застосування не рекомендується.

Калійзберігаючі діуретики або калієві добавки. Антагоністи рецепторів ангіотензину = ІІ, такі як телмісартан, зменшують втрату калію, спричинену діуретиками. Калійзберігаючі діуретики, наприклад спіронолактон, еплеренон, триамтерен а= бо амілорид, харчові добавки, які містять калій або калієвмісні замінники солі можуть призвести до значного зростання концентрації калію в сироватці крові. Якщо супутнє застосування показане через документально підтверджену гіпокаліємію, їх необхідно приймати з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці.

Літій. = При одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ та з антагоністами рецепт= орів ангіотензину ІІ, включаючи телмісартан, відзначались оборотне підвищення концентрації літію у сироватці та токсичність. Якщо застосування цієї комбінації є необхідним, рекомендується ретельний контроль рівня літію у сироватці крові.

Супутнє застосування, що вимагає обережності.

Нестероїдні протизапальні препарати. НПЗП (тобто ацетилсаліцилова кислота= в протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП) можуть знижува= ти антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

У деяких пацієнтів з порушенням функ= ції нирок (наприклад у хворих із дегідратацією або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести = до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, я= ка зазвичай є оборотною. Тому таку комбінацію слід застосовувати обережно, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід отримувати достатню кількі= сть рідини; слід зважити можливість контролю функції нирок після початку одночасного лікування і періодично після його закінчення.=

В ході одного дослідження одночасне застосування телмісартану та раміприлу призвело до підвищення в 2,5 раза AU= C_0-24та C_maxраміприлу та раміприлату. Клінічна значущість цього явища невідома.

Діуретики (тіазидні або петльові діуретики). <= /i>Попереднє лікуван= ня високими дозами таких діуретиків, як фуросемід (петльовий діуретик) і гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до дегідратації та ри= зику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном.

Супутнє застосування, що вимагає уваги.

Інші антигіпертензивні засоби. Здатність телмісартану знижувати артеріальний тиск може бути збільшена шляхом супутнього застосування інших антигіпертензивних засобів.=

Клінічні дані показали, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) за допомогою комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотенз= ину II або аліскірену пов’язана з більш високою частотою таких побічних ефектів= , як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія і зниження ниркової функції (у тому ч= ислі гостра ниркова недостатність), у порівнянні із застосуванням одного РААС-діючого агента (див. розділи «Особливості застосування», «Протипоказан= ня» та «Фармакодинаміка»).

З огляду на фармакологічні властивості баклофену та аміфостину можна очікувати, що ці л= ікарські засоби можуть підсилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може погіршитися внаслідок вживання алкоголю, застосування барбітуратів, наркотиків та антидепресантів.

Кортикостероїди (системне застосування). <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>Зниження антигіпертензивного ефекту.

=

Особливості застосування.

Вагітність. = Під час вагітності не можна починати лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотен= зину ІІ не вважається вкрай необхідним для пацієнтки, яка планує вагітність, вона повинна перейти на альтернативну антигіпертензивну терапію, що має встановл= ений профіль безпеки для застосування під час вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та у разі необхідності почати альтернативне лікування (= див. розділи «Протипоказання» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Печінкова недостатність. МІКАРДИС не можна призначати хворим з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчних проток та тяжкою печінковою недостатністю (див. розд= іл «Протипоказання»), оскільки телмісартан виводиться головним чином з жовчю. У пацієнтів із цими захворюваннями зменшується печінковий кліренс телмісартан= у.

МІКАРДИС слід з обережністю застосовувати пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня.

Реноваскулярна гіпертензія. Існує підвищений ризик тяжк= ої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності у пацієнтів з двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки при лікуванні препаратами, які впливають на ренін-ангіотензин-альдост= еронову систему.

Нир= кова недостатність та трансплантація нирки. При застосуванні препарату МІКАРДИС пацієнтам із порушеннями функції нирок рекомендується періодично контролювати рівень калію та креатиніну у сироват= ці крові. Досвіду застосування препарату МІКАРДИС пацієнтам з нещодавньою трансплантацією нирки немає.

Зниження внутрішньосудинного об’єму рідини. Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози лікарського за= собу МІКАРДИС, може виникати у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом та/або рівнем натрію, що виник внаслідок інтенсивної діуретичної терапії, д= ієти з обмеженням солі або діареї та блювання. Такі стани слід скоригувати перед прийомом лікарського засобу МІКАРДИС. Перед початком лікування препаратом МІКАРДИС необхідно нормалізувати рівень натрію та/або об’єм внутрішньосудин= ної рідини.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).

Існують докази, що супутнє застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, блокат= орів рецепторів ангіотензину ІІ або аліскірену підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії і знижує ниркову функцію (аж до гострої ниркової недостатност= і).

Тому подвійна блокада шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та ін= ші види взаємодій» та «Фармакодинаміка»).

Якщо подвійна бло= када вважається абсолютно необхідною, вона має відбуватися тільки під наглядом спеціаліста та за умови постійного ретельного моніторингу функції нирок, електролітів і артеріального тиску.

Інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотензину II не слід застосовувати одночасно пацієн= там з діабетичною нефропатією.

Інші стани, що потребують стимуляції ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

У пацієнтів, суди= нний тонус яких та функція нирок залежать головним чином від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (таких як пацієнти з тяжкою засті= йною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз нирко= вої артерії), застосування лікарських засобів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, таких як телмісартан, може спричи= няти гостру гіпотензію, гіперазотемію, олігурію, зрідка – гостру ниркову недостатність (див. розділ «Побічні реакції»).

Первинний альдостеронізм. Зазвичай пацієнти з первинн= им альдостеронізмом не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади ренін-ангіотензинової системи. Тому призначення телміcартану їм не рекомендується.

Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструкти= вна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і при призначенні інших вазодилататорів, слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з діагностованим аортальним або мітральним стенозом або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.<= /o:p>

Діабетичні пацієнти, які лікуються інсуліном або антидіабетичними лікарськими засобами.

Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може розвинутися гіпоглікемія. У таких пацієнтів слід контролювати рівень глюкози в крові, також може бути потрібна корекція дози інсуліну або антидіабетичних лікарських засобів. <= /span>

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти, хворі на цукровий діабет, з супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летал= ьним наслідком і раптового кардіоваскулярного летального наслідку може бути вищим при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепт= орів ангіотензину ІІ та інгібітори АПФ. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, перебіг супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним і т= ому вони можуть бути недіагностованими. Пацієнтів, хворих на цукровий діабет, с= лід ретельно обстежити, наприклад, стресовим тестуванням, щоб виявити та лікува= ти супутні захворювання коронарних артерій до того, як призначити препарат.

Гіперкаліємія. Застосування лікарських засобів, що впливають = на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може викликати гіперкаліємію.~~<= o:p>~~

У хворих літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, хворих на цукровий діабет, у пацієнтів, які одночас= но отримують інші лікарські засоби, що можуть підвищувати рівень калію, та/або= у хворих із супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летально= го наслідку.

Перед розглядом питання про одночасне застосування лікарських засобів, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, необхідно зважити співвідношення користі та ризику.

Основні фактори ризику розвитку гіперкаліємії, які слід взяти до уваги:

-   = цукровий діабет, ниркова недостатність, вік понад 70 років;

-   = комбінована терапія з одним чи кількома іншими препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, та/або харчовими добавками, які містять калій. До препаратів або терапевтичних груп лікарських засобів, які можуть спровокувати гіперкаліємію, належать замінники солі, що містять калі= й, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм;

-   = інтеркурентні прояви, зокрема дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, різке погіршення стану нирок (наприклад інфекційні захворювання), клітинний лізис (наприклад гостра ішемія кінцівок, гострий некроз скелетних м’язів, обширна травма).

Хворим групи ризику необхідно проход= ити ретельний контроль сироваткової концентрації калію (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Етнічні відмінності. Щодо інгібіторів ангіотензинперетворюючих ферментів спостерігалося, що телмісартан та інші антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ є явно менш ефективними для зниження артеріального тиску у хворих негроїдної раси, ніж у представників інших рас. Можливо, це пояснюється більшим поширенням низьких ренінових станів у пацієнтів негроїдної раси, які страждають на артеріальну гіпертензію.

Інші. Як і при застосуванні будь-яких інших антигіпертензив= них засобів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хвор= обою серця або ішемічною кардіопатією може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Сорбіт.

Лікарський засіб містить 337,28 мг сорбіту в кожній таблетці. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід приймати цей лікарський засіб.

Натрій

Кожна таблетка препарату містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг), що дає змогу вважати його безнатрієвим.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.=

Немає відповідних даних про застосув= ання препарату МІКАРДИС вагітним жінкам.

Епідеміологічне обґрунтування ризику тератогенності внаслідок застосування інгібіторів АПФ упродовж першого триместру вагітності не було переконливим, проте не можна виключати невелик= ого підвищення ризику. Хоча немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ри= зику тератогенності при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, подібні ризики можуть існувати для цього класу лікарських засобів. При плануванні вагітності слід завчасно замінити препарат на інший антигіпертензивний засіб, який має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та за необхідності почати альтернативне лікування.

Як відомо, застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності спричин= яє фетотоксичність у людей (порушення функції нирок, олігогідрамніон, затримка формування кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ почали з другого триместру вагітності, рекомендується прове= сти ультразвукове обстеження функції нирок і кісток черепа плода. Стан немовлят, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, необхідно рете= льно контролювати на наявність артеріальної гіпотензії (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Годування груддю.

Через відсутність інформації щодо застосування препарату МІКАРДИС у період годування груддю цей препарат не рекомендований для застосування жінкам, які годують груддю. Перевага надаєт= ься альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні груддю новонародженого або недоношеної дитини.<= /p>
Фертильні= сть.

У ході доклінічних досліджень не виявлено впливу препарату МІКАРДИС на фертильність чоловіків = та жінок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При керуванні авт= омобілем та іншими механічними пристроями необхідно брати до уваги можливість виникн= ення запаморочення або гіперсомнії при антигіпертензивній терапії, у т. ч. препаратом МІКАРДИС.

Спосіб застосування та дози.

Лік= ування артеріальної гіпертензії.

Звичайна ефективна доза телмісартану становить 40 = мг на добу. Деяким пацієнтам може бути достатня добова доза телмісартану 20 мг= . У разі якщо артеріальний тиск не знижується до бажаного значення, дозу телміcартану можна підвищити до 80 мг 1 раз на добу. Альтернативно телміcар= тан можна призначати в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлоротіазид, які мають додатковий ефект щодо зниження артеріального ти= ску при застосуванні з телмісартаном. При вирішенні питання про підвищення дози слід мати на увазі, що максимальний гіпотензивний ефект досягається через 4= –8 тижнів від початку лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Рекомендована доза становить 80 мг один раз на добу. Ефективність телмісартану у дозах ме= нше 80 мг при профілактиці серцево-судинних захворювань невідома.

Розпочинаючи лікування телмісартаном з метою зниження серцево-судинних захворювань, рекомендується проводити ретельний контроль артеріального тиску і у разі потреби коригувати дозу препаратів, які знижують артеріальний тиск.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози не потрібна.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок. Досвід лікування хворих з нирковою недостатністю або хворих, які перебувають на гемодіалізі, обмежени= й. Таким хворим рекомендується починати лікування з найнижчої початкової дози телмісартану 20 мг (див. розділ «Особливості застосування»). Для хворих з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості потреби в корекції дози немає.

Порушення функції печінки. МІКАРДИС протипоказаний пац= ієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.

Для пацієнтів із = легкими або помірними порушеннями функції печінки добова доза телмісартану не повин= на перевищувати 40 мг 1 раз на добу (див. розділ «Особливості застосування»).<= o:p>

Спосіб застосування.

Телмісартан у формі таблеток приймаю= ть 1 раз на добу перорально з достатньою кількістю рідини незалежно від вживання їжі.

Застереження щодо зберігання і застосування лікарського засобу.

Телмісартан слід зберігати в запаяному блістері для захисту від вологи. Таблетки необхідно виймати з блістера безпосередньо пер= ед застосуванням.

&nb= sp;

Діти.<= o:p>

Безпека та ефекти= вність застосування препарату МІКАРДИС дітям (віком до 18 років) не досліджувалися= .

Поточні доступні = дані зазначені в підрозділі «Фармакокінетика», але не можна робити жодних рекомендацій щодо призначення доз.

Передозування.

Інформація про передозування препарату обмежена.

Симптоми. Найбільш вираженими симптомами передозування телмісартану були гіпотензія і тахікардія; також повідомлялося про брадикар= дію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові та гост= ру ниркову недостатність.

Терапія. Телміcартан не видаляється з організму гемодіалізом. Пацієнти повинні перебувати під пильним контролем і отримувати симптоматичн= у та підтримуючу терапію. Лікування залежить від часу після передозування та тяжкості симптомів. Рекомендується викликати блювання та/або промити шлунок. При лікуванні передозування можна застосовувати активоване вугілля. Необхід= но часто перевіряти рівень електролітів та креатиніну в сироватці. При виникне= нні артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти на спину та надати допомогу, спрямовану на швидке поповнення об’єму рідини та солі в організмі.

Побічні реакції.<= o:p>

Серйозні побічні явища, що включають анафілактичну реакцію та ангіоневротичний набряк, можливі в поодиноких випадках (від X= 05; 1/10000 до <1/1000), а також спостерігалася гостра ниркова недостатність= .

Загальна частота побічних реакцій у пацієнтів з артеріальною гіпертензією в ході контрольованих клінічних випробувань при прийомі телмісартану зазвичай була порівнянна з такою при прийомі плацебо (= 41,4 % порівняно з 43,9 %). Частота побічних реакцій не залежала від дози, не пов’язана зі статтю пацієнта, його віком або расою. Профіль безпеки телмісартану у пацієнтів, яким застосовували препарат для профілактики серцево-судинних захворювань, відповідав профілю безпеки, отриманому при лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Зазначені нижче побічні реакції на препарат наведено на підставі результатів контрольованих клінічних досліджень за участю пацієнтів з гіпертензією та постмаркетингових звітів. Цей перелік також охоплює серйозні побічні реакці= ї та побічні реакції, що призвели до припинення застосування препарату у ході тр= ьох довгострокових клінічних досліджень за участю 21642 пацієнтів, які отримува= ли телмісартан для профілактики серцево-судинних захворювань протягом періоду = до шести років.

Побічні реакції зазначаються відпові= дно до їх частоти: дуже часті (³= 1/10); часті (від 1/100 до <1/10); нечасті (від 1/1000 до <1/100); поодинокі (від 1/10000 до <1/1000); рідкісні (<1/10000).

У кожній групі побічні реакції представлені в порядку зменшення ступеня тяжкості.

Інфекційні захворювання та інвазії:

нечасті – інф= екційні захворювання сечових шляхів (включаючи цистит), інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи фарингіт і синусит);

поодинокі – сепсис, у т.ч. з летальним нас= лідком¹.

З боку системи крові та лімфатичної системи:<= /i>

нечасті – анемія;=

поодинокі – еозинофілія, тромбоцитопенія.<= o:p>

З боку імунної системи:

поодинокі – анафілактична реакція, гіперчутливість.

Пор= ушення обміну речовин:

нечасті – гіп= еркаліємія;

поодинокі – = гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет).

Пси= хічні розлади:

нечасті – без= соння, депресія;

поодинокі – = тривожність.

З б= оку нервової системи:

нечасті – син= копе;

поодинокі – = сонливість.

З боку органів зору:

поодинокі – = порушення зору.

З б= оку органів слуху, вестибулярного апарату:

нечасті – вер= тиго.

З боку серця:

нечасті – бра= дикардія;

поодинокі – = тахікардія.

З боку судин:

нечасті – артеріальна гіпоте= нзія², ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

нечасті – диспное, кашель;

рідкісні – <= /span>інтерстиціальна хвороба легень⁴.

З боку травного тракту:

нечасті – абд= омінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання;

поодинокі – = сухість у роті, дискомфорт у ділянці шлунка, дисгевзія.

Геп= атобіліарні порушення:

поодинокі – = порушення функції печінки/печінкові розлади³.

З б= оку шкіри і підшкірної клітковини:

нечасті – све= рбіж, посилене потовиділення, висипання;

поодинокі – = ангіоневротичний набряк (у т.ч. з летальним наслідком), екзема, еритема, кропив’янка, медикаментозний дерматит, токсичний дерматит.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:

нечасті – біль у спині (наприклад, ішіас), судоми м’язів, міалгія;

поодинокі – артралгія, біль у кінцівках,= біль у сухожиллі (симптоми, подібні до тендиніту).

З б= оку сечовидільної системи:

нечасті – пор= ушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Заг= альні порушення:

нечасті – біл= ь у грудях, астенія (слабкість);

поодинокі – = симптоми, подібні до грипу.

Лабораторні дані:

нечасті – пі= двищення креатиніну в крові;=

поодинокі – зниження рівня гемоглобіну, підвищ= ення сечової кислоти в крові, підвищення печінкових ензимів, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові.

^{1, 2, 3, 4} Детальний опис ди= в. у розділі «Побічні реакції. Опис окремих побі= чних реакцій».

Опис окремих побічних реакцій

= Сепсис. У дослідженні PRoFESS у пацієнтів,= які приймали телмісартан, спостерігалась вища частота випадків сепсису, ніж у т= их, хто отримував плацебо. Це може бути як випадковістю, так і ознакою процесу, суть якого наразі невідома.

= Гіпотензія. Ця побічна реакція спостерігалася часто у пацієнтів з контрольованим артеріальним тиском, які лікувалися телмісартаном для зниження серцево-судинних захворювань додатково до стандартної терапії.

= Порушення функції печінки/ печінкові розлади. За постмаркетинговими даними, більшість випадків порушень функції печінки/ печінкових розладів спостерігались у пацієнтів японської національності. Пацієнти японської національності більш схильні до цих побі= чних реакцій.

Інтерстиціальна хвороба легень. У період постмаркетингових спостережень повідомлялись випадки інтерстиціальної хворо= би легень пов’язані в часі із застосуванням телмісартану. Однак причинний взаємозв’язок не був встановлений.

Повідомлення про побічні реакції

Повідомлення про побі= чні реакції після реєстрації лікарського препарату є важливими. <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>Це дає змогу пост= ійно вести моніторинг співвідношення користь/ризик, пов’язаних із застосуванням = лікарського засобу. Просимо медичних працівників повідомляти про будь-які можливі побічні реакції за допомогою національної системи звітності.

терм= ін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригі= нальній упаковці при температурі не вище 30 ºC. Зберігати в недоступному для д= ітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у б= лістері; по 2 або по 4 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Берінгер Інгельха= йм Фарма ГмбХ і Ко. КГ/

Boehringer Ingelh= eim Pharma GmbH & Co.KG

або

Берінгер Інгельха= йм Хеллас Сингл Мембер С.А./

Boehringer Ingelh= eim Hellas Single Member S.A.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Бінгер Штрассе 17= 3, 55216 Інгельхайм на Рейні, Німеччина/

Binger Strasse 17= 3, 55216 Ingelheim am Rhein, Germany

або

5-й км Пайаніа-Маркопоуло, Коропі Аттика, 19441, Греція/

5th km Paіаnia-Markopoulo, Koropi Attiki, 19441, Greece.

&n= bsp;
------=_NextPart_01D87295.7CC02390 Content-Location: file:///C:/680A20B5/UA26810101_2FD5.files/item0001.xml Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/xml ------=_NextPart_01D87295.7CC02390 Content-Location: file:///C:/680A20B5/UA26810101_2FD5.files/props002.xml Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/xml ------=_NextPart_01D87295.7CC02390 Content-Location: file:///C:/680A20B5/UA26810101_2FD5.files/themedata.thmx Content-Transfer-Encoding: base64 Content-Type: application/vnd.ms-officetheme UEsDBBQABgAIAAAAIQDp3g+//wAAABwCAAATAAAAW0NvbnRlbnRfVHlwZXNdLnhtbKyRy07DMBBF 90j8g+UtSpyyQAgl6YLHjseifMDImSQWydiyp1X790zSVEKoIBZsLNkz954743K9Hwe1w5icp0qv 8kIrJOsbR12l3zdP2a1WiYEaGDxhpQ+Y9Lq+vCg3h4BJiZpSpXvmcGdMsj2OkHIfkKTS+jgCyzV2 JoD9gA7NdVHcGOuJkTjjyUPX5QO2sB1YPe7l+Zgk4pC0uj82TqxKQwiDs8CS1Oyo+UbJFkIuyrkn 9S6kK4mhzVnCVPkZsOheZTXRNajeIPILjBLDsAyJX89nIBkt5r87nons29ZZbLzdjrKOfDZezE7B /xRg9T/oE9PMf1t/AgAA//8DAFBLAwQUAAYACAAAACEApdan58AAAAA2AQAACwAAAF9yZWxzLy5y ZWxzhI/PasMwDIfvhb2D0X1R0sMYJXYvpZBDL6N9AOEof2giG9sb69tPxwYKuwiEpO/3qT3+rov5 4ZTnIBaaqgbD4kM/y2jhdj2/f4LJhaSnJQhbeHCGo3vbtV+8UNGjPM0xG6VItjCVEg+I2U+8Uq5C ZNHJENJKRds0YiR/p5FxX9cfmJ4Z4DZM0/UWUtc3YK6PqMn/s8MwzJ5PwX+vLOVFBG43lExp5GKh qC/jU72QqGWq1B7Qtbj51v0BAAD//wMAUEsDBBQABgAIAAAAIQBreZYWgwAAAIoAAAAcAAAAdGhl bWUvdGhlbWUvdGhlbWVNYW5hZ2VyLnhtbAzMTQrDIBBA4X2hd5DZN2O7KEVissuuu/YAQ5waQceg 0p/b1+XjgzfO3xTVm0sNWSycBw2KZc0uiLfwfCynG6jaSBzFLGzhxxXm6XgYybSNE99JyHNRfSPV kIWttd0g1rUr1SHvLN1euSRqPYtHV+jT9yniResrJgoCOP0BAAD//wMAUEsDBBQABgAIAAAAIQBU tmO79QYAAMIaAAAWAAAAdGhlbWUvdGhlbWUvdGhlbWUxLnhtbOxZ3Y4TNxS+r9R3GM19yN9MflYE lEwSaGEBkUDFpTdxMmY942js7BIhJARXvWlViVa9KFLbm15UVVcqVVFV1FdYngEJ1NKH6LFnMrET LywrKqGKXWl34nzn+PM5Z77jGZ8+eyuizh5OOGFxyy2fKrkOjkdsTOJpy7027BcarsMFiseIshi3 3AXm7tkzH35wGm2JEEfYAfuYb6GWGwox2yoW+QiGET/FZjiG7yYsiZCAj8m0OE7QPviNaLFSKtWK ESKx68QoAreH3x/+evjH4YFzeTIhI+yeWfrvUZgkFlwOjGgykN7x0ui7p/cODw6fHD46PHh6F66f wP/Ple14tywt+IIHNHH2EG25MPWY7Q/xLeE6FHEBX7Tckvpxi2dOF9FWZkTFEbaaXV/9ZHaZwXi3 ouZMpjv5pJ7ne7V27l8BqNjE9eq9Wq+W+1MANBrBylMuuk+/0+x0/QyrgdJLi+9uvVstG3jNf3WD c9uXvwZegVL/3ga+3w8gigZegVK8v4H3vHol8Ay8AqX42ga+Xmp3vbqBV6CQknh3A13ya9Vgudoc MmH0vBXe9L1+vZI5X6GgGvJqk1NMWCyOW3sRusmSPhhIQ4oEiR2xmOEJGkGhB4iSnYQ4F8k0hEKc oZhxGC5VSv1SFf7KX09dqQihLYw0a8kTmPGNIcnP4aOEzETL/Ri8uhrk+ePHz+49enbvt2f37z+7 93M2t3Jl2J1H8VS3e/nDF/88vOv8/cu3Lx98mU69juc6/sVPn774/c9XuYcVr0Lx/KuDF48Onn/9 2V8/PrB4bydoR4cPSYS5cwnvO1dZBAu08Mc7yZtZDENEdIt2POUoRnIWi/+eCA30pQWiyILrYDOO 1xOQHhvw3PymQXgQJnNBLB4vhJEB3GaMdlhijcIFOZcW5uE8ntonT+Y67ipCe7a5AxQbWe7NZ6DB xOYyCLFB8wpFsUBTHGPhyO/YLsaW1d0gxIjrNhkljLOJcG4Qp4OINSRDsmNU08roPIkgLwsbQci3 EZvt606HUduqu3jPRMK9gaiF/BBTI4zn0FygyOZyiCKqB/wiEqGN5GCRjHRcjwvI9BRT5vTGmHOb zeUE1qsl/QLIjD3t23QRmchEkF2bz4uIMR3ZZbtBiKKZDTsgcahjP+K7UKLIucKEDb7NzDtEfoY8 oPjIdF8n2Ej369XgGiisTmlVIPKbeWLJ5TnMjPodLOgEYSU10BAMXY9I/FqRX5N3/7+TdxDR5988 tKzo7Ui63bGRjzcU83ZCrHfT+TUJPwq3LtwBS8bk3dftLprHVzDcKpvN671sv5dt938v20fdz29f rFf6DNItt63p9l1t5qNj7+UnhNKBWFB8kavtPIcuNe7DoPSjHnVx/qw3C+FS3tkwoYGbJkjZOAkT nxARDkI0gz1/2ZVOpjxzPeXOjHF4FFDDVt8ST+fRNhunj7Tlsnx8TcWEI7EaL/n5ODx+iBRdq68e 03L3iu1UPV4vCUjbNyGhTWaSqFpI1JeDMkjqYR6CZiGhVvZWWDQtLBrS/TJVGyyAWp4V2EY5sPlq ub4HJmAET1mI4rHMU5rqZXZVMt9mpo8KplEBsKdYVsAq003J9cjlydWlpXaMTBsktHIzSajIqJ7G QzTGWXXK0ePQeNNcN1cpNejJUKj5oLRWNOqNV7E4aa7Bbl0baKwrBY2d/ZZbq/pQMiM0a7kTeBUA l9EMaofL7S+iU3jlNhJJesOfRFlmCRddxMM04Ep0UjWIiMCJQ0nUcuXy8zTQWGmI4laugCC8s+Sa ICvvGjlIuplkPJngkdDTro3ISKcfQeFTrbB+q8xPDpaWbA7pHoTjfWeHzpOrCErMr5dlAMeEwxuh chrNMYFXnrmQrepvrTFlsqu/c1Q1lI4jOgtR1lF0MU/hSspzOupTHgPtU7ZmCKgWkqwR7kxlg9WD anTTvGukHI7suq83kpHTRHPVMw1VkV3TrmLGDMs2sBbLkzV5jdUyxKBpeodPpXtdcptLrVvbJ+Rd AgKex8/SdY/REDRqq8kMapLxpgxLzc5Gzd6xXOBrqB2nSWiqX1u6XYtb3iOs08HgiTo/2K1XLQxN lvtMFWl1XKIfZ7CdmyAeXXgxPKeCq1TC4USCYEM0UHuSVDbgFrklslsDrpx5Qlru7ZLf9oKKHxRK Db9X8KpeqdDw29VC2/er5Z5fLnU7lTvQWEQYlf30qKYPr6XoIjuwUeMbhzbR8s3bqRGLikydxRQV cXVoU64YhzbpWY0zlEcyrkNAdG7XKv1mtdmpFZrVdr/gdTuNQjOodQrdWlDv9ruB32j277jOngJ7 7Wrg1XqNQq0cBAWvVpL0G81C3atU2l693eh57TvZNgZWnspHFgsIr+J15l8AAAD//wMAUEsDBBQA BgAIAAAAIQAN0ZCftgAAABsBAAAnAAAAdGhlbWUvdGhlbWUvX3JlbHMvdGhlbWVNYW5hZ2VyLnht bC5yZWxzhI9NCsIwFIT3gncIb2/TuhCRJt2I0K3UA4TkNQ02PyRR7O0NriwILodhvplpu5edyRNj Mt4xaKoaCDrplXGawW247I5AUhZOidk7ZLBggo5vN+0VZ5FLKE0mJFIoLjGYcg4nSpOc0IpU+YCu OKOPVuQio6ZByLvQSPd1faDxmwF8xSS9YhB71QAZllCa/7P9OBqJZy8fFl3+UUFz2YUFKKLGzOAj m6pMBMpburrE3wAAAP//AwBQSwECLQAUAAYACAAAACEA6d4Pv/8AAAAcAgAAEwAAAAAAAAAAAAAA AAAAAAAAW0NvbnRlbnRfVHlwZXNdLnhtbFBLAQItABQABgAIAAAAIQCl1qfnwAAAADYBAAALAAAA AAAAAAAAAAAAADABAABfcmVscy8ucmVsc1BLAQItABQABgAIAAAAIQBreZYWgwAAAIoAAAAcAAAA AAAAAAAAAAAAABkCAAB0aGVtZS90aGVtZS90aGVtZU1hbmFnZXIueG1sUEsBAi0AFAAGAAgAAAAh AFS2Y7v1BgAAwhoAABYAAAAAAAAAAAAAAAAA1gIAAHRoZW1lL3RoZW1lL3RoZW1lMS54bWxQSwEC LQAUAAYACAAAACEADdGQn7YAAAAbAQAAJwAAAAAAAAAAAAAAAAD/CQAAdGhlbWUvdGhlbWUvX3Jl bHMvdGhlbWVNYW5hZ2VyLnhtbC5yZWxzUEsFBgAAAAAFAAUAXQEAAPoKAAAAAA== ------=_NextPart_01D87295.7CC02390 Content-Location: file:///C:/680A20B5/UA26810101_2FD5.files/colorschememapping.xml Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/xml ------=_NextPart_01D87295.7CC02390 Content-Location: file:///C:/680A20B5/UA26810101_2FD5.files/header.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"

PAGE 1

=

1

------=_NextPart_01D87295.7CC02390 Content-Location: file:///C:/680A20B5/UA26810101_2FD5.files/filelist.xml Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/xml; charset="utf-8" ------=_NextPart_01D87295.7CC02390--

ІНСТРУКЦІЯ

Метаболізм. Телмісартан метаболі= зується шляхом кон’югації до глюкуроніду вихідної сполуки. Фармакологічна активність кон’югата не встановлена.

Особливі категорії пацієнтів.<= /i>

Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика телміcартану не відрізняється у пацієнтів літнього віку і пацієнтів віком д= о 65 років.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).