ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДЕЗЛОРАТАДИН

(DESLORATADINE)<= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-bidi-font-= family: "Times New Roman";color:windowtext;mso-ansi-language:UK;mso-fareast-languag= e: AR-SA;mso-bidi-language:AR-SA;mso-bidi-font-weight:bold'>=

Ск= лад:<= /p>

діюча речовина: = desloratadine;

1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат; магнію стеарат; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; гіпром= елоза; крохмаль кукурудзяний; титану діоксид (Е 171); індигокармін (Е 132).=

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.<= span lang=3DUK style=3D'color:windowtext;mso-ansi-language:UK'>

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, блакитного кольору, круглої форми, двоопуклі. На поперечному розрізі видно два шари.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A X27.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.=

Дезлоратадин –= це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що чинить селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорально= го введення дезлоратадин селе= ктивно блокує периферичні гістамінові H₁-ре= цептори.

У дослідженнях i= n vitro= дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію св= ої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням&nbs= p; виділення прозапальних цит= окінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8 та IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще пот= ребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом= 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45= мг на добу (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнтів з алергічним ринітом Дезлоратадин ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а та= кож подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж = 24 годин.

Дезлоратадин<= span lang=3DUK style=3D'color:windowtext;mso-ansi-language:UK'> майже не проника= є в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при при= йомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препарату Дезлоратадин у добовій дозі 7,5 мг не= чинив впливу на психомоторну активність.

Дезлоратадин<= span lang=3DUK style=3D'color:windowtext;mso-ansi-language:UK'> ефективно полегш= ує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника опитувальника по оцінці якості життя при рин= окон’юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося в пунктах опитувальника, пов’язаних із практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.=

Хронічну ідіопатичну кропив’янку вивчали у клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну= є причинним фактором при всіх формах кропив’янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при = інших формах кропив’янки, включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку.<= /span>

У двох плацебо-контрольованих 6-тижневих дослідженнях= з участю пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив’янкою Дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кож= ному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегше= ння свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом препарату не виявляє істотного впливу на сон та денну активність.

Фар= макокінетика.

= Всмоктування.

Концентрацію дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентр= ація у плазмі крові досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення ст= ановить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прий= ому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти із загальною популяцією із сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалася вища концентрація дезлоратадину.= Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно у 3 р= ази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профіл= ю у загальній популяції.

Розподіл.

Дезлоратадин<= span lang=3DUK style=3D'color:windowtext;mso-ansi-language:UK'> помірно зв’язуєт= ься з білками плазми крові (83-87 %). При застосуванні дози = дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Біотрансформація.

Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, дотепер не виявлено, тому неможливо по= вністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими засобами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo. Дослідження in v= itro продемонстрували, що лікарський засіб не пригнічує CYP2D6, субстрат або інг= ібітор P-глікопротеїну.

Виведення.

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг вживання їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлен= о, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику = дезлоратадину.

Клінічні характеристики.

Показання.

Усунення симптомів, пов’язаних з:

– алергічним ринітом (див. розділ «Фармакологічні властивості»);

– кропив’янкою (див. ро= зділ «Фармакологічні властивості»).

Протипоказання.<= /i>

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату чи до лоратадину.

=

Взаємодія з іншими лікарськ= ими засобами та інші види взаємодій.

У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазо= лу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

У клініко-фармакологічних дослідженнях при застосуван= ні препарату разом з алкоголем не відзначалося посилення негативно= го впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постре= єстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними= при застосуванні алкоголю у період лікування Дезлоратадино= м.

Особливості застосування.=

У хворих із нирковою недостатністю високого ступеня прийом препарату= Дезлоратадин слід здійснювати під контролем лікаря.

Дезлоратадин слід призначати з обережністю хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування д= езлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.

Препарат містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.<= /span>

За= стосування у період вагітності або годування груддю.

Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах.=

Безпека застосування препарату у період вагітності не встановлена, т= ому застосування препарату у цей період не рекомендується.

Де= злоратадин проникає у грудне молоко, тому застосування препарату жінкам, які годують груддю, не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клінічних дослідження= х, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, жодних погіршень= у пацієнтів, які приймали дезлоратадин, не виявле= но. Однак пацієнтів слід проінформувати, що дуже рідко деякі люди відчувають сонливіс= ть, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.=

Сп= осіб застосування та дози.

Дорослим та дітям віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, неза= лежно від вживання їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергі= чний риніт) та кропив’янкою.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.

При персистуючому алергіч= ному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алерген= ом.

Діти.

Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності застосування таблеток дезлоратадину у підлітків від 12 до 17 років (див. розділ «Побічні реакції»).<= /span>

Ефективність та безпека= застосування таблеток Дезлоратадин у дітей віком до 12 років не встановлена.

=

Передозування.

У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. У клінічних дослідженнях, у яких дезлоратадин вводили у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шля= хом гемодіалізу, можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

=

Побічні реакції.

У клінічних дослідженнях щодо показань, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомлялося на 3 % частіше, ніж у пацієнтів= , які отримували плацебо.

Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомлялося про та= кі побічні ефекти як підвищена стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).<= /p>
Ді= ти. У клінічних дослідження= х з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побіч= ним ефектом був головний біль. Він спостерігався у 5,9 % пацієнтів, які приймал= и дезлоратадин, та у 6,9 % пацієнтів, які отримували пл= ацебо.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної з використанням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).<= /o:p>

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмія= та брадикардія.

Сумарна таблиця частоти поб= ічних реакцій.

Частота появи побічних реакцій класифікується наступн= им чином: дуже часто (≥1/10), часто

(≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо визначити на основі наявних даних).<= /span>

Класи/систем органів

Частота виникнення

Побічні реакції*

Психічні розлад= и

дуже рідко

галюцинації

частота невідома

депресивний настрій<= /o:p>

<= /i>

З боку нервової= системи

часто

гол= овний біль

дуже рідко

зап= аморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми

З боку органів зору<= /o:p>

частота невідома

сухість очей

З боку серця

дуже рідко

тах= ікардія, прискорене серцебиття

частота невідом= а

подовження інтервалу QT,

суправентрикулярна тах= іаритмія

З боку шлунково-кишкового тракту=

часто

сухість у роті

дуже рідко

біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея<= o:p>

З боку гепатобі= ліарної системи

дуже рідко

збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит

частота невідом= а

жовтяниця

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини

дуже рідко

міалгія

З боку шкіри та підшкірних тканин

частота невідом= а

фоточутливість

Загальні поруше= ння

часто

підвищена стомлюваність

дуже рідко

реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набря= к Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка)=

частота невідом= а

астенія

Розлади метабол= ізму та харчування

частота невідом= а

підвищення апетиту

Дослідження

частота невідом= а

збільшення ваги

=

Термін придатності. 2 ро= ки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки № = 10 у блістері у коробці.

Ка= тегорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. = ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

<= /o:p>

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадженн= я його діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

Класи/систем органів	Частота виникнення	Побічні реакції*
Психічні розлад= и	дуже рідко	галюцинації
частота невідома	депресивний настрій<= /o:p> <= /i>
З боку нервової= системи	часто	гол= овний біль
дуже рідко	зап= аморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми
З боку органів зору<= /o:p>	частота невідома	сухість очей
З боку серця	дуже рідко	тах= ікардія, прискорене серцебиття
частота невідом= а	подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тах= іаритмія
З боку шлунково-кишкового тракту=	часто	сухість у роті
дуже рідко	біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея<= o:p>
З боку гепатобі= ліарної системи	дуже рідко	збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит
частота невідом= а	жовтяниця
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини	дуже рідко	міалгія
З боку шкіри та підшкірних тканин	частота невідом= а	фоточутливість
Загальні поруше= ння	часто	підвищена стомлюваність
дуже рідко	реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набря= к Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка)=
частота невідом= а	астенія
Розлади метабол= ізму та харчування	частота невідом= а	підвищення апетиту
Дослідження	частота невідом= а	збільшення ваги