ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

СОЛАКУТАН®

(SOLACUTAN)

Склад:

діюча
речовина: диклофенак
натрію;

1 г гелю
містить 30 мг
диклофенаку
натрію;

допоміжні
речовини: натрію
гіалуронат,
макрогол 400, спирт
бензиловий, вода
очищена.

Лікарська
форма. Гель.

Основні
фізико-хімічні
властивості: чистий
прозорий
гель від безбарвного
до
жовтуватого
кольору.

Фармакотерапевтична
група.

Дерматологічні
засоби. Інші
дерматологічні
засоби.
Диклофенак.

Код АТХ D11A X18.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм
дії

Диклофенак
– це
нестероїдний
протизапальний
препарат
(НПЗП).

Механізм
дії
диклофенаку
при
актинічному
кератозі (  АК) невідомий,
проте він
може бути
пов’язаний
із пригніченням
циклооксигеназного
шляху
метаболізму,
що
призводить
до зниження
синтезу
простагландину
Е2 (ПГE2).
Окрім того,
імуногістохімічний
аналіз біопсії
шкіри виявив,
що клінічні
ефекти
диклофенаку
при АК
переважно
спричинені протизапальною,
антиангіогенною
і, ймовірно,
антипроліферативною
дією та
механізмом
індукції
апоптозу.

Фармакодинамічний
ефект

Було
показано, що
гель, який
містить
диклофенак,
усуває
ураження АК,
причому
максимальний
терапевтичний
ефект спостерігається
30 діб після
припинення застосування
цього
лікарського
засобу.

Клінічна
ефективність
та безпека

Дані
трьох
рандомізованих
подвійних
сліпих
клінічних
досліджень, у
яких гель,
який містить
диклофенак 30
мг/г,
використовували
як групу
порівняння
(дослідження
0908, 1004 та 0702),
надають додаткові
докази
ефективності
гелю, який
містить
диклофенак 30
мг/г, у
лікуванні
уражень АК
(включаючи
гіперкератотичні
ураження) за
низкою
кінцевих точок.
Зокрема,
група з гелем,
який містить
диклофенак 30
мг/г,
показала
рівень
гістологічного
очищення від
47,6 % до 54,1 %, тоді як
для плацебо
цей показник
становив від
33,9 % до 42,7 %. Повне
клінічне
очищення від
уражень АК було
досягнуто у 37,9 %
та 23,4 %
пацієнтів
через 30 (n=11/29)
та 60 днів
після
лікування (n= 76/380).

В
дослідженні
у трьох
групах, яке
порівнювало
0,5 % 5-ФУ, гель,
який містить
диклофенак 30
мг/г, та
плацебо, обидва
активні
препарати
були
ефективнішими
за плацебо за
показниками
гістологічного
та повного
одужання,
тоді як 0,5 % 5-ФУ
не відрізнявся
від гелю,
який містить
диклофенак 30
мг/г, та
показав
вищий
гістологічний
кліренс порівняно
з ним (70,1 % проти 54,1 %).

За
даними
дослідників
та пацієнтів,
які використовували
Глобальний
індекс
поліпшення,
після
лікування
гелем
диклофенаку
30 мг/г було
зафіксовано
від помірного
до значного
поліпшення.

Дані
спостереження
за 1 рік
показують, що
після
лікування
гелем диклофенаку
30 мг/г повне
очищення
було досягнуто
у 28,8 % та 36,8 %
пацієнтів
через 6 та 12
місяців
після лікування
відповідно (18,9 %
та 25,0 % при
застосуванні
плацебо в
аналогічні
терміни).

Ефективність
гелю, який
містить
диклофенак 30
мг/г,
досліджували
у 32 пацієнтів (24 застосовували
гель, який
містить
диклофенак 30
мг/г, 8 –
плацебо), які
раніше перенесли
трансплантацію
органів і
наразі мають
стабільний
трансплантат.
Гель,
який містить
диклофенак 30
мг/г,
перевершував
плацебо як у
повному
очищенні від
уражень АК (41 %
проти 0 %), так і в
зменшенні
кількості
уражень (53 %
проти 17 %).

Фармакокінетика.

Абсорбція

Середня
абсорбція
диклофенаку
зі шкіри варіює
від <1 % до 12 % при
значній міжіндивідуальній
варіабельності.
Абсорбція
залежить від застосованої
дози і місця
застосування.

Розподіл

Диклофенак
активно
зв’язується з
альбуміном
сироватки крові.

Біотрансформація

Біотрансформація
диклофенаку
частково включає
кон’югацію
інтактної
молекули,
проте в
основному
полягає в
одиничному
та множинних
гідроксилюваннях,
результатом
яких є кілька
фенольних
метаболітів,
більшість із
яких
перетворюються
у
глюкуронідні
кон’югати.
Два із цих
фенольних
метаболітів –
біологічно
активні,
проте значно менше,
ніж
диклофенак.
Метаболізм
диклофенаку
після черезшкірного
та орального
застосування
однаковий.

Виведення

Диклофенак
та його
метаболіти
виводяться в
основному зі
сечею. Після
орального
прийому
системний
кліренс
диклофенаку з
плазми крові становить
263 ± 56 мл/хв
(середнє ±
стандартне
відхилення). Кінцевий
період напіввиведення
з плазми крові
короткий (1–2 години).
Метаболіти
також мають
короткий кінцевий
період напіввиведення
(1–3 години).

Фармакокінетика
особливих
груп
пацієнтів

При
місцевому
застосуванні
ступінь
абсорбції диклофенаку
на нормальному
та ураженому
епідермісі – однаковий,
хоча існують
великі
міжіндивідуальні
варіації.
Системна
абсорбція
диклофенаку
становить приблизно
12 % при
нанесенні на
уражену
шкіру і 9 % – при
нанесенні на
інтактну
шкіру.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Для
лікування
актинічних
кератозів
(АК).

Протипоказання.

Гіперчутливість
до діючої
речовини або до
будь-якої з допоміжних
речовин
препарату, що
вказана у
розділі
«Склад».

Через
потенційну
можливість
перехресних
реакцій гель
не слід
застосовувати
пацієнтам із
проявами
реакцій
гіперчутливості,
такими як
симптоми
астми,
алергічний
риніт або кропив’янка
у відповідь
на
2-ацетоксибензойну
кислоту (ацетилсаліцилову
кислоту) або
будь-яких інших
НПЗП.

Застосування
лікарського
засобу Солакутан®
протипоказане
у ІІІ триместрі
вагітності
(див. розділ
«Застосування
у період
вагітності
або
годування
груддю»).

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види взаємодій.

Оскільки
системна абсорбція
диклофенаку у
складі
лікарських
засобів для місцевого
застосування
дуже низька,
такі
взаємодії дуже
малоймовірні.

Особливості
застосування.

Через
низьку
системну абсорбцію
Солакутану®
ймовірність
системних
побічних
реакцій при
зовнішньому
застосуванні
даного
лікарського
засобу
невелика порівняно
із частотою
побічних
реакцій на
пероральний
диклофенак.
Проте
ймовірність
системних
побічних
реакцій при
застосуванні
диклофенаку у
складі
лікарських
засобів для місцевого
застосування
не можна
виключати,
якщо засіб
наноситься на
великі
ділянки
шкіри
протягом
тривалого
часу (див. інструкцію
для
медичного
застосування
лікарського
засобу, який
містить диклофенак
для системного
застосування).
Цей
лікарський
засіб слід
застосовувати
з
обережністю пацієнтам
із анамнезом
гострих
шлунково-кишкових
виразок
та/або
кровотеч або
зниженням
серцевої,
печінкової
чи ниркової
функцій,
оскільки
були окремі
повідомлення
про системні
побічні
реакції (такі
як порушення
з боку нирок),
пов’язані із зовнішнім
застосуванням
протизапальних
лікарських
засобів.

Відомо,
що НПЗП мають
антиагрегантну
активність.
Тому, хоча
ймовірність
системних
побічних
реакцій
низька, слід
виявляти
обережність
при застосуванні
препарату пацієнтам
із
внутрішньочерепними
крововиливами
або
геморагічним
діатезом.

Під
час
лікування
слід уникати
дії прямого
сонячного
світла та
солярію. При
настанні
реакцій
гіперчутливості
шкіри
лікування
слід припинити.

Диклофенак
для місцевого
застосування
слід наносити
тільки на
інтактну
шкіру та не наносити
на рани на
шкірі,
відкриті
рани,
інфіковані ділянки
шкіри або на ділянки
ексфоліативного
дерматиту.
Гель не повинен
потрапляти в
очі або на
слизові
оболонки, не
слід ковтати
гель.

Якщо
після
застосування
цього лікарського
засобу спостерігаються
генералізовані
висипання
шкіри,
лікування
слід
припинити.

Диклофенак
для місцевого
застосування
можна застосовувати
із
неоклюзивними
пов’язками,
проте його не
слід
наносити під
непроникні
оклюзивні пов’язки.

1 г
гелю містить
15 мг спирту
бензилового.
Спирт бензиловий
може спричиняти
алергічні
реакції та
слабке
місцеве подразнення.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Вагітність

Клінічних
даних про
застосування
лікарського
засобу Солакутан®
у період
вагітності
немає. Навіть
якщо системна
концентрація
нижча
порівняно з
оральною
формою, невідомо,
чи може
системна концентрація
лікарського
засобу Солакутан®,
досягнута
після
місцевого
застосування,
бути
шкідливою
для
ембріона/плода.

На
основі
досвіду
лікування НПЗП
зі системним
засвоєнням
рекомендується
наступне:

·
Пригнічення
синтезу
простагландинів
може
негативно
вплинути на
вагітність
та/або
розвиток
ембріона і
плода. Дані
епідеміологічних
досліджень
вказують на
підвищення
ризику
викиднів і
вад серця та
гастрошизису
після
застосування
інгібітора
синтезу
простагландинів
на ранніх
стадіях
вагітності.
Абсолютний
ризик
серцево-судинних
вад
підвищується
від менше 1 % до
приблизно 1,5 %.
Вважається,
що цей ризик
зростає при
зростанні
дози та
тривалості
лікування.

·
Дослідження
у тварин
показали
репродуктивну
токсичність.
У тварин
застосування
інгібітора
синтезу
простагландинів
призводить
до підвищення
перед- та
постімплантаційної
втрати та летальності
ембріонів і
плодів. Окрім
того, у тварин,
які
отримували
інгібітор
синтезу
простагландинів
під час
періоду
органогенезу,
спостерігали
підвищення
частоти
різних вад
розвитку,
включаючи
серцево-судинні.

Під
час І та ІІ
триместрів
вагітності Солакутан®
слід
застосовувати
тільки при
явній
необхідності.
При
застосуванні
Солакутан®
жінкою, яка
намагається
зачати
дитину або
протягом І
або ІІ
триместрів
вагітності,
слід
застосовувати
найнижчу
можливу дозу
(<30  %
поверхні
тіла)
протягом
якомога
коротшого
часу
лікування (не
довше 3
тижнів).

При
застосуванні
під час ІІ та ІІІ
триместрів
вагітності
всі
інгібітори
синтезу
простагландинів,
включаючи
диклофенак,
несуть такі
ризики для
плода:

·
Дисфункція
нирок у плода.
Після 12-го тижня:
олігогідроамніоз
(зазвичай зникає
після
припинення
лікування)
або анамніоз
(особливо при
тривалому
впливі).
Після народження:
ниркова
недостатність
може зберігатися
(особливо при
впливі на
пізніх
стадіях
вагітності
або
тривалому впливі).

·
Кардіопульмонарна
токсичність
плода
(легенева
гіпертензія
із
передчасним
закриттям
боталової
протоки). Цей
ризик існує
від початку 6
місяця і
підвищується,
якщо засіб
застосовується
ближче до кінця
вагітності.

Наприкінці
вагітності
(під час ІІІ
триместру)
всі
інгібітори
синтезу
простагландинів
можуть
становити
такі ризики для
матері та
новонародженого:

·
Можливе
подовження
часу
кровотечі,
антиагрегантний
ефект, який
може виникнути
навіть при
дуже низьких
дозах.

·
Пригнічення
скорочень
матки, що
призводить
до відтермінованих
або
подовжених
пологів.

·
Підвищений
ризик
набряків у
матері.

Враховуючи
вищезазначене,
лікарський
засіб Солакутан®
протипоказаний
у ІІІ триместрі
вагітності
(див. розділ «Протипоказання»).

Період
годування
груддю

Як
і інші НПЗП,
диклофенак
проникає у
грудне
молоко у малих
кількостях.
Проте при
рекомендованій
терапевтичній
дозі Солакутану®
не
очікується впливу
на немовля, яке
годують
груддю. Через
нестачу
контрольованих
досліджень у
жінок, які годують
груддю, цей
лікарський
засіб слід застосовувати
у період
лактації
тільки за призначенням
лікаря. За
цих умов Солакутан®
не слід
наносити на
груди матері,
яка годує, чи
будь-які
великі площі
шкіри або
протягом
тривалого
часу (див.
розділ «Протипоказання»).

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Нашкірне
застосування
диклофенаку для
місцевого
застосування
не впливає на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Спосіб
застосування
та дози.

Спосіб
застосування

Для нашкірного
застосування.

Дозування

Дорослі:

Солакутан®
слід  наносити на
уражені
ділянки
шкіри двічі на
добу та обережно
втирати. Кількість
гелю, що
використовується
залежить від розміру
ділянки, що
підлягає
лікуванню. Зазвичай
0,5 г гелю
(приблизно
розміром з горошину)
слід наносити
на уражену ділянку
розміром 5 x 5 см.
Максимальна
добова
кількість 8 г
дозволяє
одночасно обробляти
до 200 см²
поверхні
шкіри.

Тривалість
застосування
зазвичай
становить
від 60 до 90 днів.
Максимальний
ефект спостерігався
при
тривалості
лікування,
близької до
зазначеної
максимальної.
Повне
загоєння ураження
(уражень) або
оптимальний
терапевтичний
ефект може настати
лише через 30
днів після
завершення
терапії.

Після використання
гелю руки
потрібно
витерти
паперовим
рушником, а
потім вимити,
якщо тільки
руки не є
зоною
обробки.

Якщо
випадково
нанесено
занадто
багато гелю,
надлишки
гелю слід
витерти
паперовим рушником.

Паперовий
рушник потрібно
утилізувати
разом із
побутовим
сміттям, щоб
запобігти
потраплянню
невикористаного
препарату у
водне
середовище.

Перед
накладенням
пов'язки гель
слід
залишити на
шкірі на
кілька
хвилин, щоб
він підсох. Особи
літнього
віку:

Можна
застосовувати
звичайне
дозування.

Діти.

Оскільки
АК зазвичай
не
зустрічається
у пацієнтів дитячого
віку,
лікарський
засіб не
досліджувався
у
педіатричній
популяції і
рекомендації
з дозування
та показання
до
застосування
Солакутану®
не
встановлені
для дітей та
підлітків.

Передозування.

Передозування
диклофенаком
для місцевого
застосування
через низьку
системну
абсорбцію дуже
малоймовірне.
Якщо
рекомендоване
дозування
значно перевищено
при
нанесенні на
шкіру, гель
слід знову
видалити
(наприклад,
паперовим
рушником,
який слід викинути
у смітник) та
промити
водою.

Не
було
повідомлень
про клінічні
випадки передозування
внаслідок проковтування
гелю, що
містить
диклофенак.

Проте
при
випадковому проковтуванні
диклофенаку
для місцевого
застосування
(1 туба місткістю
100 г містить
еквівалент 3000
мг
диклофенаку
натрію) можна
очікувати
побічні
реакції, що є
аналогічними
реакціям
після передозування
таблетками
диклофенаку.
При
випадковому проковтуванні,
що призвело
до значних
системних
побічних
реакцій, слід
застосовувати
загальні терапевтичні
заходи, що зазвичай
застосовуються
при
лікуванні
отруєння НПЗП.

Для
лікування
ускладнень,
таких як
ниркова
недостатність,
судоми, подразнення
шлунково-кишкового
тракту і пригнічення
дихання, слід
застосовувати
підтримувальне
та
симптоматичне
лікування. Необхідно
розглянути
можливість
деконтамінації
шлунка за
допомогою
активованого
вугілля,
особливо
якщо після
проковтування
минуло небагато
часу. Через
високий
ступінь
зв’язування
НПЗП із білками
специфічне
лікування
(таке як
форсований
діурез і
діаліз),
ймовірно, буде
малоефективним
для
виведення НПЗП.

Побічні
реакції.

Поширені
побічні
реакції:

Найчастіше
повідомляли
про місцеві
реакції
шкіри, такі
як
контактний
дерматит,
еритема або
висипання чи
реакції у ділянці
нанесення,
такі як
запалення,
подразнення шкіри,
біль і пухирці.
Клінічні
дослідження дотепер
не показали
зростання
поширення
побічних
реакцій з
віком або
побічних
реакцій, характерних
для осіб
літнього
віку.

Побічні
реакції
наведено у
таблиці  відповідно
до Медичного
словника
термінології
регуляторної
діяльності (MedDRA) за
класами
систем
органів із
частотою, що знижується,
таким чином:

дуже
часто (>1/10);

часто
(≥1/100 - <1/10);

нечасто
(≥1/1000 - <1/100);

рідко
(≥1/10000 - <1/1000);

дуже
рідко (<1/10000);

частота
невідома (не
можна
оцінити на
підставі
наявних даних).

Система
органів

Часто

(≥1/100 - < 1/10)

Нечасто

(≥1/1000 -<1/100)

Рідко

(≥1/10000 - < 1/1000)

Дуже рідко

(<1/10000)

Інфекції
та інвазії

Пустульозне
висипання

З
боку імунної
системи

Всі
типи
реакцій
гіперчутливості
(включаючи
кропив’янку,
ангіоневротичний
набряк)

З
боку
нервової
системи

Гіперестезія,
гіпертензія,
локалізована
парестезія

З
боку
органів
зору

Кон’юнктивіт

Біль
в очах,
порушення
сльозовиділення

З
боку судин

Геморагія
(шкірна
кровотеча)

З
боку дихальної
системи,
грудної
клітки та
середостіння

Астма

З
боку травної
системи

Біль
у животі,
діарея,
нудота

Шлунково-кишкові
кровотечі

З
боку шкіри
та
підшкірної
клітковини

Дерматит
(включаючи
контактний
дерматит),
екзема,
сухість
шкіри,
еритема, набряк,
свербіж,
висипання,
висівковоподібне
висипання, гіпертрофія
шкіри,
виразки
шкіри,
везикульозно-бульозне
висипання

Алопеція,
набряк
обличчя,
макулопапулярне
висипання,
себорея

Бульозний
дерматит

Реакції
фоточутливості

З
боку
сечовидільної
системи

Ниркова
недостатність

Загальні
порушення
та стани у
місці
застосування

Реакції
у ділянці
застосування
(включаючи
запалення,
подразнення
шкіри, біль
та
поколювання
або пухирці
в місці
лікування)

Спостерігали
тимчасове
знебарвлення
волосся у зоні
нанесення. Це
явище зазвичай
зворотне
після
припинення
лікування.

Шкірні
проби у
попередньо пролікованої
групи
пацієнтів
вказували на
ймовірність (2,18
%)
сенсибілізації
до
диклофенаку,
що спричиняє
алергічний
контактний
дерматит (тип
IV).
Клінічне
значення
цього явища дотепер
не відоме.
Перехресні
реакції з
іншими НПЗП –
малоймовірні.

Тести
сироватки у
більше 100
пацієнтів
показали
відсутність
антитіл
проти
диклофенаку
(тип І).

Повідомлення
про
підозрювані
побічні
реакції

Повідомлення
про побічні
реакції
після реєстрації
лікарського
засобу має
важливе
значення. Це
дає змогу
проводити
моніторинг
співвідношення
користь/ризик
при застосуванні
цього
лікарського
засобу. Медичним
та
фармацевтичним
працівникам,
а також
пацієнтам
або їх
законним
представникам
слід
повідомляти
про усі
випадки
підозрюваних
побічних
реакцій та
відсутності ефективності
лікарського
засобу через
Автоматизовану
інформаційну
систему з фармаконагляду
за
посиланням https//aisf.dec.gov.ua.

Термін
придатності. 3 роки.
Після
першого
відкриття – 6
місяців.

Умови
зберігання.

Зберігати
при
температурі
не вище 25 . Зберігати у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

По 25
г у тубі, по 1
тубі у пачці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник.
мібе
ГмбХ
Арцнайміттель.

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження його
діяльності.

Мюнхенерштрассе
15, Брена,
Саксонія-Анхальт,
06796, Німеччина.