ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>

для медично= го застосування препарату

ТУГІНА

(TUGYNA)

Склад:<= /b>

дію= ча речовина: tranexamic acid;

1 мл роз= чину для ін’єкцій містить 100 мг транексамової кислоти;<= /span>

допоміжні речовини: вода д= ля ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин = для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчи= н.=

Фармакот= ерапевтична група.

Інгібіто= ри фібринолізу. Код АТХ В02А А02.

&nb= sp;

Фармакологічні властивості.=

Фармакодинаміка. Антифібринолітичний, протиалергічний, протизапальний засіб. Конкурентно інгібує активатор плазміногену, у більших концентраціях зв’язує плазмін. Подовжує протромбіно= вий час. Пригнічує утворення кінінів та інших пептидів при запальних та алергіч= них реакціях.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення дози 1г крива «концентрація – час» показує триекспоненційну кінетику з середнім періодом напіввиведення приблизно 2 години у кінцевій фазі елімінації. Початковий об= ’єм розподілу становить приблизно 9–1= 2 л. Екскретується з сечею. Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації. Загальний рівень екскреції нирками еквівалентний до загального кліренсу пла= зми (110–116 мл/хв). Понад 95 % введеної дози виділяєть= ся з сечею у незміненому вигляді. Виведення транексамової кислоти становить приблизно 90 % протягом 24 годин після внутрішньовенного введення препарату= у дозі 10 мг/кг маси тіла. Транексамова кислота проходить через плацентарний бар’єр. Концентрація у пуповинній крові після внутрішньовенного введення препара= ту у дозі 10 мг/кг маси тіла у вагітних жінок становить близько 30 мг/л. Транексамова кислота швидко проникає у синовіальну рідину і синовіальну оболонку. У синовіальній рідині досягає того ж рівня концентрації, що і в сироватці крові. Період напіввиведення транексамової рідини становить близь= ко 3 годин. Концентрація транексамової кислоти у крові нижча, ніж в інших тканин= ах. У грудному молоці концентрація становить близько 1/100 пікової концентрації= у сироватці крові. Концентрація транексамової кислоти в цереброспінальній рід= ині становить близько 1/10 від плазмової, у внутрішньоочній рідині – приблизно = 1/10 від плазмової.

                                                =                                                                            =

&nb= sp;

&nb= sp;

Клінічні характеристики.

Показання.=

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібрин= олізу, як генералізованого (кровотеча під час операції і в післяопераційному періо= ді на передміхуровій залозі, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії),= так і місцевого (маткова, шлунково-кишкова кровотеча, кровотеча після простатектомії, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хво= рих на гемофілію).

<= /o:p>

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-яко= го компонента лікарського засобу, гострий венозний або артеріальний тромбоз, тромбоемболічні захворювання, тромбоз глибоких вен, схильність до тромбозів= та емболії, коагулопатія внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання кро= ві (ДВЗК-синдром) без значної активації фібринолізу, порушення сприйняття кольорів. Субарахноїдальні крововиливи, тяжка ниркова недостатність<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'> (існує риз= ик накопичення препарату), гемату= рія, судоми в анамнезі у пацієнта. Протипоказане проведення інтратекальних та інтравентрикулярних ін’єкційне введення, інтрацеребральне введення (ризик набряку мозку з подальшим розвитком судом)= .

Взаємодія з іншими лікарськими з= асобами та інші види взаємодій.

Через обмеженість даних високоактивні протромбінові комплекси та інші антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Транексамову кислоту можна змішувати з більшістю розчинів (електроліти, роз= чин глюкози, протишоковий розчин).

При внутрішньовенному краплинному введенні можна додавати гепарини.

Сумісна терапія хлорпромазином і транексамовою кислотою у пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження церебрального кровообігу.

Засіб не сумісний з урокіназою, норадреналіном бітартратом, дезоксіепінефрином гідрохлоридом, дипіридамолом, діазепамом.

З обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують антифібринолітичну терап= ію.

При одночасному застосуванні з естрогенами підвищується ризик утворення тромбів= .

Особливо= сті застосування.

Внутрішньовенні ін’єкції робити повільно. Транексамову кислоту н= е слід вводити внутрішньом’язово.

При швид= кому внутрішньовенному введенні можливі запаморочення та гіпотензія, для уникнен= ня артеріальної гіпотензії препарат слід вводити повільно і в кількості не біл= ьше 1мг на хвилину.

При нирковій недостатності (залежно від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові зменшують дозу і кількість введень, п= ри тяжкій нирковій недостатності препарат протипоказаний.
При лікуванні гематурії ниркового генезу зростає р= изик механічної анурії внаслідок утворення згустку в уретрі.
Перед застосуванням транексамової кислоти необхідно оцінити фактори ризику тромбоемболічних захворювань.

Спостерігалися випадки венозного та артеріального тромбозу чи тромбоемболії у пацієнтів, які застосовували препарат. Крім того, повідомлялося про випадки закупорення судин сітківки і центральної ретинальної вени, у пацієнтів з тромбоемболічною хворобою або наявністю в анамнезі спадкових тромбоемболічних захворювань = існує підвищений ризик виникнення венозних чи артеріальних тромбозів.<= /span>

Транекса= мову кислоту не слід застосовувати одночасно з комплексом фактора = IX = (Factor = IX = complex) або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки може підвищитись риз= ик утворення тромбозів.

Пацієнти з ДВЗК-синдромом, яким необхідне лікування препаратом, повинні перебувати під наглядом лікаря, який має досвід терапії таких захворювань.

У пацієнтів з дисемінованим внутрішньосудинним згортанням крові (ДВЗК-синдром) лікування повинно бути обмежене тільки у випадку переважання активації фібринолітичної системи при гострих тяжких кровотечах.=

У пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбоембол= ії можливе застосування транексамової кислоти разом з гепарином. Транексамова кислота не впливає на механізм дії гепарину.

Під час лікування протягом кількох днів необхідне спостереження офтальмолога з перев= іркою гостроти, полів і кольорового зору, оглядом очного дна.
З обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, оскільки підвищується ри= зик виникнення тромбозів.

При застосуванні транексамової кислоти повідомляло= ся про випадки судом. Більшість із цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосуванні транексамо= вої кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування (АКШ). При використанні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти, частота виникнення випадків судом після операцій така ж, як і у пацієнтів, які не отримували транексамову кислоту.<= o:p>

<= /p>
Застос= ування у період вагітності або годування груддю.

Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати ефекти= вні засоби контрацепції.

Немає достатніх клінічних даних щодо застосування препарату у період вагітності, тому лікарський засіб можна застосовувати лише у випадках, коли існує заг= роза життя вагітної.

Протягом першого триместру вагітності в якості запобіжного заходу призначення транексамової кислоти не рекомендується.

Є тільки обмежені клінічні да= ні щодо застосування транексамової кислоти при різних клінічних геморагічних станах під час другого і третього триместру вагітності, за якими неможливо ідентифікувати шкідл= ивий вплив на плід.=

Транексамова кислота проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід вирішити пит= ання про припинення годування груддю.

Відсутні клінічні дані про вплив транексамової кис= лоти на фертильність.

Здатні= сть впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід мати на увазі, що під час лікування у деяких пацієнтів можливе виникнення запаморочення та артеріальної гіпотензії. Тому слід бути обережними при керуванні авт= отранспортними засобами або при роботі з іншими складними механізмами.<= /span>

Спосіб застосування та дози.

Вводити внутрішньовенно (краплинно, струминно).

Режим дозування індивідуальний, залежно від клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі вводити у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожн= і 6–8 годин, швидкість введення – 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200–500 мг 2= –3 рази на добу.

При простатектомії вводити під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протя= гом 3 днів, після чого переходити на прийом таблетованої форми транексамової кисл= оти до зникнення макрогематурії.

Якщо існ= ує великий ризик розвитку кровотечі, при системній запальній реакції рекоменду= ється застосовувати препарат у дозі 10–11 мг/кг за 20–30 хв до втручання.

Хворим на коагулопатію перед екстракцією зуба препарат вводити у дозі 10 мг/кг маси т= іла, після екстракції зуба призначати прийом в середину таблетованої форми транексамової кислоти.

У випадк= ах порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування: при = концентрації креатиніну в крові 120–250 мкмоль/л призначати по 10 мг/кг 2 рази на добу; = при концентрації 250–500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз на добу; при концентрації більше    500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз на до= бу.

Діти.

Максимал= ьна разова доза для дітей віком від 1 року становить 10 мг/кг, вводити 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

Пацієнти літнього віку. <= /i>

У випадку відсутності порушень видільної функції нирок корекція дози не потрібна.

Діти.<= /span>                                                =

Дозування для дітей залежно від віку не встановлено.

Аспекти ефективності, особливості дозування і безпеки застосування транексамової кислоти дітям, які перенесли операції на серці, не були досліджені в повному обсязі.

&nb= sp;

Передозу= вання.

У поодин= оких випадках можуть спостерігатися нудота, блювання, ортостатичні симптоми, артеріальна гіпотензія, запаморочення, головний біль, судоми або посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування: симптоматичне, форсований діурез.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, відчуття дискомфорту у шлунку та кишечнику.

З боку нервової системи: судоми,<= i> запаморочення.

Судинні розлади: артеріальна гіпотензія (особливо після швидкого внутрішньовенного введення), ортостатична гіпотензія, тромбоемб= олії, тромбоз глибоких вен, емболія легень, тромбоз судин головного мозку.

З боку н= ирок та сечовидільних шляхів: гострий некроз коркового шару нирок.

З боку органів зору: поруше= ння зору, хроматопсія.

Можливі реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, шкірні висипання.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігат= и в оригінальній упаковці при температ= урі не вище 25 = °С. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

&nb= sp;

Несумісн= ість.

Фармацев= тично несумісний з препаратами крові; розчинами, що містять пеніцилін, гіпертензи= вні засоби (норепінефрин, дезоксіепінефрину гідрохлорид; тетрациклінами; дипіридамолом; діазепамом.

Несумісн= ий з урокіназою, окрім випадків застосування як антидоту після передозування останньої.

Упаковка= .

По 5 мл в ампулі з безбарвного скла; по 5 ампул в лотку з ПВХ; кожен лоток в упаковці= з картону.

&nb= sp;

Категорія відпуску. за рецептом.=

Виробник.

Стерил-Джен Лайф Сайєнсиз (П) Лтд/Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.

Місцезна= ходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

№ 45, Мангалам Мейн Роуд, Вілліанур Комм’юн, Пудучеррі, 605110, Індія/<= /span>No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India

Заявник.

Туліп Лаб Прайвіт Лімітед, Індія/Tulip Lab Private Limited, India

Місцезна= ходження заявника та адреса місця проваджен= ня його діяльності.

4024, А-Вінг, Оберої Гарден Естейт, Чандівалі, Андхері (Іст), Мумбаї 400 072, Індія/

4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai 400 072, India

&n= bsp;