MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D1A7AB.CFC9CC50" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D1A7AB.CFC9CC50 Content-Location: file:///C:/68096279/UA137540101_1729.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АІРТЕК
(=
AIRTEC)
Склад:
діючі речовини:<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'> сальметерол (у вигляді сальметеролу ксинафоату) і
флутиказону пропіонат;
1 доза містить сальметеролу
ксинафоату еквівалентно сальметеролу 25 мкг і флутиказону пропіонату 50, 125
або 250 мкг;
допоміжні речовини: пропелент 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA 134a), поліетиленгліколь 1000.
Лікарська форма=
.
Аерозоль для інгаляцій
дозований.
Основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла суспензія.
Фармакотерапевтична група.
Адренергічні препарати для
інгаляційного застосування. Адренергічні засоби в
комбінації з іншими протиастматичними засобами=
. Код АТХ R03A K06.
=
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований бронходилатуючий засіб, який містить сальметерол і флутиказону пропіонат. <= o:p>
Сальметерол – селективний
агоніст ß2-адренорецепторів тривалої дії (12 год). Молекула
сальметеролу має довгий бічний ланцюг, який зв’язується із зовнішньою ділян=
кою
рецептора. Завдяки цим фармакологічним властивостям сальметерол більш
ефективний для попередження гістамініндукованого бронхоспазму та спричинює
більш тривалу бронходилатацію порівнянно зі звичайними агоністами ß2-рецепторів
короткої дії. Ефективно і тривало інгібує вивільнення в тканинах легенів
медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни і PgD2. Пригнічує ранню і пізню стадію алергічної реакції;
після введення одноразової дози зменшується гіперреактивність бронхів,
пригнічення пізньої стадії триває 30 год, коли бронхорозширювальний ефект у=
же відсутній.
Флутиказон –
глюкокортикостероїд місцевої дії. При інгаляційному введенні виявляє вираже=
ний
протизапальний ефект, що призводить до зменшення вираженості симптомів і
зниження частоти загострень захворювань, які супроводжуються обструкцією
дихальних шляхів. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону в
максимальних дозах добова і резервна секреція гормонів кори надниркових зал=
оз
залишається в межах норми у дорослих і дітей. Залишкове зниження резервної
функції надниркової залози може зберігатися протягом тривалого часу після
проведеної терапії.
Фармакокінетика<=
i>. Одночасне інгаляційне введення сальметеролу і
флутиказону не впливає на фармакокінетику кожної з цих речовин.
Сальметерол. Після інгаляційного введення в терапевти=
чних
дозах створюються дуже низькі концентрації препарату в плазмі (200 пг/мл і
менше). При регулярному застосуванні інгаляційного сальметеролу в системному
кровотоці визначається гідроксинафтоєва кислота в концентраціях до 100 нг/м=
л.
Флутиказон. Після інгаляційного введення відносна
біодоступність – 10-30 % залежно від системи доставки препарату. Системна
абсорбція відбувається переважно в легенях. Частина введеної шляхом інгаляц=
ії
дози може проковтуватись, але її системна дія мінімальна внаслідок слабкої
розчинності препарату у воді та інтенсивного метаболізму при першому
проходженні через печінку. Біодоступність флутиказону при проковтуванні
становить менше 1 %. Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом
інгаляції дози і системним ефектом флутиказону, об’єм розпо=
ділу
– приблизно 300 л. Метаболізується в печінці до неактивного метаболіту за
участю CYP3A4 системи цитохрому P450. Менше 5 % метаболіту виводиться з сеч=
ею.
Плазмовий кліренс – 1,15 л/хв. Період напіввиведення – 8 год.
Клінічні характеристики.
Показання.
=
Препарат
призначений для лікування бронхіальної астми у пацієнтів, яким показана
комбінована терапія ß2-адреноміметиками тривалої дії та
інгаляційними кортикостероїдами, а саме:
- =
у разі недостатнього контролю захворювання на тлі постійної монотера=
пії
інгаляційними кортикостероїдами при періодичному застосуванні ß2=
-адреноміметика
короткої дії;
- =
у разі адекватного контролю захворювання на тлі терапії інгаляційними
кортикостероїдами і ß2-адреноміметиками тривалої дії.
=
Протипоказання.
=
Підвищена
чутливість до компонентів препарату.
=
Особливі заходи безпеки.
=
Вміст
контейнера знаходиться під тиском. Запобігайте безпосереднього впливу соняч=
ного
проміння. Не використвуйте поблизу відкритого вогню. Не проколюйте, не
розбирайте та не спалюйте навіть після остаточного використання. Запобігайте
попаданню препарату в очі.
=
Взаємодія з інш=
ими
лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Через небезпеку розвитку
бронхоспазму слід уникати застосування селективних і неселективних
ß-адреноблокаторів, за винятком тих випадків, коли вони вкрай необхід=
ні
пацієнтові.
Сальметерол
Поєднаного застосування з кетоконазолом слід уникати, якщо к=
ористь
від застосування не перевищує потенційний ризик виникнення системних побічн=
их
реакцій при лікуванні сальметеролом. Існує схожий ризик взаємодії з іншими
потужними інгібіторами CYP3A4 (ітраконазол, телітроміцин, ритонавір).
Флутиказону пропіонат
У звичайних ситуаціях інгал=
яції
флутиказону пропіонату супроводжуються низькими концентраціями його в плазмі
внаслідок інтенсивного метаболізму при першому проходженні та високого
системного кліренсу під впливом ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 в
кишечнику і печінці. Завдяки цьому клінічно значущі взаємодії з участю
флутиказону пропіонату малоймовірні.
Ритонавір як високоактивний
інгібітор ферменту CYP3A4 може викликати різке підвищення концентрації
флутиказону пропіонату в плазмі, внаслідок чого істотно знижуються концентр=
ації
сироваткового кортизолу.
Спільне застосування з
ритонавіром спричиняє такі побічні ефекти, як синдром Кушинга та пригнічення
надниркових залоз. Враховуючи зазначене, слід уникати одночасного застосува=
ння
флутиказону пропіонату та ритонавіра, крім тих випадків, коли потенційна
користь для пацієнта перевищує ризик системних побічних ефектів
глюкокортикоїдів (глюкокортикостероїдів).
Інші інгібітори ізоферменту
CYP3A4 призводять до мізерно малого (еритроміцин) та незначного (кетоконазо=
л)
підвищення вмісту флутиказону пропіонату в плазмі, при якому практично не
знижуються концентрації сироваткового кортизолу. Незважаючи на це, рекоменд=
ується
дотримуватися обережності при одночасному застосуванні сильних інгібіторів
CYP3A4 (наприклад кетоконазолу), оскільки при таких комбінаціях не виключає=
ться
підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі.
Похідні ксантину, глюкокорт=
икостероїди та діуретики підвищують ризик роз=
витку
гіпокаліємії (особливо у пацієнтів із загостренням бронхіальної астми, при
гіпоксії). Інгібітори моноаміноксидази і трициклічні антидепресанти збільшу=
ють
ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Сумісний з
кромогліциєвою кислотою.
Особливості
застосування.
Препарат призначений для
тривалого лікування та профілактики загострень захворювання, а не для
купірування нападів бронхіальної астми.
Препарат слід приймати
регулярно, навіть за відсутності симптомів захворювання. Не рекомендується
різко припиняти лікування препаратом.
При тривалому застосуванні
будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відмічатися
системні ефекти. Важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза
інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози, яка контролює
перебіг захворювання, щоб уникнути розвитку системних побічних ефектів.
Рекомендується регулярно
стежити за динамікою росту дітей, які лікуються інгаляційними ГКС протягом =
тривалого
часу.
У зв’язку з можливим розвит=
ком
недостатності надниркових залоз слід дотримуватися обережності і регулярно
контролювати показники функції кори надниркових залоз при переведенні
пацієнтів, які приймали ГКС внутрішньо, на лікування інгаляційним флутиказо=
ном.
Відміну системних ГКС на тлі інгаляційного флутиказону слід проводити
поступово. У період стресу може бути потрібним додатковий прийом ГКС.
Якщо препарат доводиться
відміняти через передозування сальметеролу, пацієнту необхідно призначати в=
ідповідну
замісну терапію ГКС.
При переведенні пацієнтів з
прийому системних ГКС на інгаляційну терапію також можуть проявлятися алерг=
ічні
реакції (в т.ч. алергічний риніт, екзема), які раніше пригнічувалися систем=
ними
препаратами.
Як і всі інгаляційні препар=
ати,
що містять кортикостероїди, Аіртек слід з обережністю призначати пацієнтам з
туберкульозом легенів.
Зрідка Аіртек при застосува=
нні
у високих терапевтичних дозах може спричиняти порушення серцевого ритму,
наприклад суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію або фібриляцію
пересердь, та легке транзиторне зменшення рівня калію у сироватці крові. То=
му
препарат слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів із
серцево-судинними захворюваннями, порушеннями ритму серця, хворих на цукров=
ий
діабет, тиреотоксикоз, з некоригованою гіпокаліємією або пацієнтів, схильни=
х до
низького рівня калію у сироватці крові.
Існують дуже рідкі повідомл=
ення
про збільшення рівня глюкози у крові і це слід мати на увазі при призначенні
препарату хворим на цукровий діабет в анамнезі.
Як і при застосуванні інших
інгаляційних препаратів, може спостерігатись парадоксальний бронхоспазм із
негайним збільшенням задишки після інгаляції. Аіртек потрібно відмінити,
пацієнта обстежити та при необхідності призначити альтернативну терапію.
=
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Досвід застосування
сальметеролу ксинафоату та флутиказону пропіонату у період вагітності та
годування груддю у людей недостатній для того, щоб оцінити можливий шкідлив=
ий
вплив. У дослідах на тваринах після застосування b2-агоніста і глюкокортикостероїду виникали ембріональні
порушення.
Призначення Аіртеку під час
вагітності доцільне лише у випадках, коли очікувана користь для матері
перевищує будь-який можливий ризик для плода. Для лікування вагітних
призначають найнижчі ефективні дози флутиказону пропіонату для підтримки
адекватного контролю за симптомами астми.
Даних щодо концентрації
препарату у грудному молоці людини немає. Призначення Аіртеку під час годув=
ання
груддю доцільне лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує
будь-який можливий ризик для дитини.
Здатність вплив=
ати
на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами=
span>.
Не проводилося досліджень щ=
одо
визначення впливу на здатність керувати транспортними засобами та іншими
механізмами.
Спосіб застосування та дози=
.
Препарат призначений тільки=
для
інгаляційного застосування. Початкову дозу препарату призначають з огляду на
дозу флутиказону, яку рекомендують для лікування захворювання даного ступеня
тяжкості. Потім початкову дозу слід поступово знижувати до мінімальної
ефективної дози. Під час лікування необхідне регулярне спостереження лікаря=
для
підбору оптимальної дози. Пацієнту не слід самостійно змінювати дозу препар=
ату,
призначену лікарем.
Рекомендовані д=
ози
Дорослі і діти віком від 12 років: 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/50 мкг флутиказону
пропіонату двічі на добу або 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/125 мкг
флутиказону пропіонату двічі на добу або 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/250
мкг флутиказону пропіонату двічі на добу.
Діти віком 4-12 років: 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу і 50 мкг флутиказону пропіонату двічі =
на
добу. Максимальна доб=
ова
доза флутиказону пропіонату становить 100 мкг двічі на добу.
Для лікування дорослих та
підлітків з помірною персистуючою астмою (щодобове виникнення симптомів,
щодобове застосування засобів для швидкого полегшення та від помірного до
тяжкого ступеня обмеження об’єму повітря) Аіртек можна застосовувати як ста=
ртову
підтримуючу терапію, якщо необхідно досягти швидкого контролю за симптомами
захворювання. У таких випадках препарат рекомендується застосовувати у
стартовій дозі: 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/50 мкг флутиказону пропіона=
ту
двічі на добу. Після досягнення контролю за симптомами астми терапію слід
переглянути та вирішити питання про переведення пацієнта на лікування інгал=
яційним
кортикостероїдом самостійно. Оскільки лікування хворого переглядається слід
регулярно проводити оцінку функціонального стану.
У разі відсутності одного а=
бо
двох критеріїв тяжкості чіткої переваги застосування комбінованих інгаляцій=
них
препаратів порівняно з самостійним застосуванням інгаляційного флутиказону
пропіонату у якості стартової підтримуючої терапії не було показано. Загалом
інгаляційні кортикостероїди залишаються препаратами першої лінії для лікува=
ння
більшості пацієнтів. Аіртек не призначають для початкового лікування бронхі=
альної
астми легкого ступеню. Аіртек у дозі 25 мкг/50 мкг не показаний для лікуван=
ня
дорослих та дітей з тяжкою астмою, для лікування пацієнтів з тяжкою астмою
рекомендується спочатку встановити відповідну дозу інгаляційного
кортикостероїду перед застосуванням будь-якої фіксованої комбінації.
Інструкції з використання інгалятора
Перевірка інгалятора.
Перед ко=
жним
застосуванням інгалятор слід струснути.
Перед пе=
ршим
застосуванням або якщо останнє застосування було більше 2 днів тому назад,
необхідно провести перевірку інгалятора. Для цього проводять 1-2 розпилення=
у
повітря, щоб переконатися у його правильній роботі.
Користування інгалятором
1. Зніміть захисний ковпачо=
к з
мундштука. При цьому
мундштук повинен залишатися щільно прикріпленим до алюмінієвого контейнера.
Якщо інгалятор зберігався без захисного ковпачка, необхідно перевірити мунд=
штук
на предмет забруднення.
=
2. Візьміть
інгалятор у руку вертикально мундштуком вниз так, щоб великий палець
підтримував інгалятор знизу, а вказівний або вказівний та середній – зверху=
.
=
3. Зробіть
максимально глибокий видих і візьміть мундштук у рот між зубами і щільно ох=
опіть
його губами, не прикушуючи.
4. Злегка
нахиліть голову назад і повільно починайте вдих через рот, одночасно натиск=
аючи
на верхівку інгалятора. Продовжуйте повільно і глибоко вдихати. 1 натисканн=
я на
інгалятор відповідає 1 дозі.
5. Затримайте дихання на кі=
лька
секунд. Відведіть мундштук від рота, продовжуючи затримувати дихання настіл=
ьки,
наскільки це можливо. Повільно видихніть.
6. Якщо необхідно виконати
подальші розпилення, зачекайте приблизно 1 хвилину, тримаючи інгалятор верт=
икально.
Після цього розпочніть інгаляцію з пункту 3.
7. Після використання необх=
ідно
закрити мундштук захисним ковпачком.
<=
span
lang=3DUK>
Примітка
Після кожної інгаляції
рекомендується прополоскати рот і горло водою. Це допоможе знизити сухість,
пов’язану з прийомом препарату.
Перші кілька інгаляцій
рекомендується проводити, контролюючи себе перед дзеркалом. Якщо Ви бачите,=
що
відбувається витікання препарату через рот або з отвору між мундштуком і ал=
юмінієвим
контейнером, це свідчить про неправильну техніку інгаляції.
Проведення інгаляцій дітьми
потрібно здійснювати під наглядом дорослого.
Очищення інгалятора
Інгалятор слід чистити міні=
мум
один раз на тиждень.
1. Обережно вийміть алюміні=
євий
балончик з пластикового футляра. Зніміть захисний ковпачок з мундштука.
2. Промийте пластиковий фут=
ляр
і захиснмий ковпачок теплою проточною водою. Не допускайте попадання води на
алюмінієвий балончик.
3. Ретельно протріть зовніш=
ню
та внутрішню поверхню ковпачка мундштука та пластиковий футляр чистою сухою
серветкою.
4. Зберіть інгалятор.
Діти.
Немає достатнього клінічного
досвіду щодо застосування препарату дітям віком до 4 років, тому його не сл=
ід
застосовувати пацієнтам цієї вікової категорії.
Передозування.<=
/span>
Симптоми: тремор, головн=
ий
біль, тахікардія, підвищення систолічного тиску, гіпокаліємія та підвищення
рівня глюкози в крові, зниження функції надниркових залоз (через кілька днів
функція надниркових залоз відновлюється самостійно).
Дуже рідко: анорекс=
ія,
болі в животі, втрата маси тіла, втома, нудота, знижена увага, гіпоглікемія=
і
судоми.
Лікування: селективні
ß-адреноблокатори, відміна препарату.
При застосуванні препарату в
дозах, що перевищують зазначені в інструкції, впродовж тривалого часу, може
спостерігатися пригнічення функції надниркових залоз.
Побічні реакції=
.
Оскільки Аіртек містить
сальметерол та флутиказону пропіонат, можна очікувати побічних реакцій типі=
в та
ступеня тяжкості, характерних для кожного компонента. Додаткові побічні ефе=
кти
при одночасному застосуванні двох компонентів не спостерігаються.
Побічні дії, що спричиняють=
ся
застосуванням сальметеролу/флутиказону пропіонату, наведені нижче та
класифіковані за органами та системами та за частотою виникнення. Частота визначена як: дуже часто
(≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто ≥1/1000 та
< 1/100).
Органи та системи |
Побічна дія |
Частота |
Інфекції та інвазії |
Кандидоз рота і горла Пневмонія Бронхіти |
Часто Часто Часто |
Порушення з боку імунної
системи |
Реакції гіперчутливості:<= o:p> шкірні реакції
гіперчутливості, висипання, ангіоневротичний набряк
(головним чином обличчя та ротоголотки), респіраторні симптоми
(задишка та/або бронхоспазм), анафілактичні реакції,
включаючи анафілактичний шок |
Нечасто Дуже рідко |
Порушення з боку ендокрин=
ної
системи |
Синдром Кушинга, кушингої=
дні
симптоми, пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та
підлітків, зниження мінералізації кісток |
Дуже рідко |
Метаболізм та порушення
травлення |
Гіпокаліємія Гіперглікемія |
Часто Дуже рідко |
Порушення з боку
шлунково-кишкової системи |
Диспепсія, нудота |
Дуже рідко |
Психічні порушення |
Нервозність Безсоння Неспокій, порушення сну та
зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудження (переважно у діте=
й). |
Нечасто Рідко Дуже рідко |
Порушення з боку нервової
системи |
Головний біль Тремор |
Дуже часто Часто |
Порушення з боку органа з=
ору |
Катаракта, глаукома |
Дуже рідко |
Порушення з боку серця |
Посиленне серцебиття Тахікардія Серцева аритмія (включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію).<= o:p> |
Часто Нечасто Дуже рідко |
Порушення з боку органів
дихання |
Назофарингіт Подразнення горла Захриплість голосу/дисфон=
ія Синусит Пародоксальний бронхоспаз=
м |
Дуже часто Часто Часто Часто Дуже рідко |
Порушення з боку шкіри та
підшкірної тканини |
Контузії |
Часто |
Порушення з боку
скелетно-м’язової системи та сполучних тканин |
М’язові спазми Травматичні переломи Артралгії Міалгії |
Часто Часто Дуже рідко Дуже рідко |
Загальні порушення |
Неспецифічний біль у груд=
ях |
Дуже рідко |
Опис деяких побічних дій
Повідомлялося про
фармакологічні побічні ефекти лікування β2-агоністами, такі=
як
тремор, суб’єктивне відчуття серцебиття, головний біль, проте вони звичайно
минучі і зменшуються при регулярному застосуванні.
Завдяки вмісту флутиказону
пропіонату у складі препарату у деяких пацієнтів спостерігаються захриплість
голосу та кандидоз рота і горла. Частота проявів захриплості та кандидозу м=
оже
бути зменшена полосканням рота та горла водою після застосування інгалятора.
Симптоматичний кандидоз можна лікувати місцевими протигрибковими препаратам=
и,
не припиняючи при цьому застосування Аіртеку.
У дітей та підлітків можливі
системні ефекти включаючи синдром
Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту.=
У
дітей може також виникати тривога,
порушення сну та зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудження.
Термін придатності=
i>.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 ⁰С. Не заморожувати.
Зберігати у недоступному для
дітей місці.
Упаковка.
По 120 доз в алюмінієвому
контейнері з дозуючим клапаном і розпилюючою насадкою та захисним ковпачком=
, у
картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд=
. / Glenmark
Pharmaceuticals Ltd.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця
провадження діяльності.
Блок ІІІ, село Кішанпура,
Бадді-Налагарх Роуд, техсіл Бадді, р-н Солан, Х.П. 173 205, Індія /
Unit III, Village Kishanpur=
a,
Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt.<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK'> Solan (H.P.) 173 205, India.