І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування лікарського засобу

КОЛДРЕКС

(COLDREX)

Склад:

діючі речовини: = 1 таблетка містить парацетамо= лу 500 мг, кофеїну 25 мг, фенілефрину гідрохлориду 5 мг, терпінгідрату 20 мг, аскорбінової кислоти 30 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізов= аний, крохмаль кукурудзяний, повідон, калію сорбат, натрію лаурилсульфат, жовтий захід FCF (Е 110), кислота стеаринова, тальк.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: двошарові оранжево-білі таблетки= капсулоподібної форми з видавленим написом «Coldrex» з одного боку.

Фармакот= ерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків.

Код АТX N02B E51.

Фармакологічні властивості

Фармакод= инаміка.

Парацета= мол є аналгетиком-антипіретиком<= /span>. Механізм його дії пояснюється пригніченням синтезу про= стагландинів у центральній нервовій системі, діє на центр терморегуляції у гіпоталамусі.=

Кофеїн – сильний стимулятор центральної нервової системи, потенціює знеболювальну дію парацетамолу, належить до групи метилксантинів, збуджує дихал= ьний і судинозвужувальний центри, сприяє розширенню кровоносних судин м’язів, серц= я, нирок, звуженню судин органів черевної порожнини і мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, збільшує діурез, секреторну діяльність шлунка.

Аскорбінова кислота входить до складу препарату для компенсації втрати вітаміну С, яка може виникнути на початку вірусної інфекції. Відомо, що аскорбінова кислота відіграє важливу = роль у реалізації захисної функції організму від інфекції і необхідна для нормального функціонування Т-лімфоцитів та ефективної фагоцитарної активнос= ті лейкоцитів. Нормалізує проникність капілярів.

Фенілефр= ину гідрохлорід є симпатоміметичним протинабрякови= м лікарським засобом. Його дія пов’язана в першу чергу з прямою стимуляцією <= span class=3DSpellE>адренорецепторів і частково – з непрямим ефектом, що чиниться через вивільнення норадреналіну. Фенілефрин знижує набряк слизової оболонки носа, поле= гшує дихання. Викликає звуження артеріол, підвищує загальний периферичний опір с= удин і артеріальний тиск.

Терпінгідрат збільшує бронхіальну секрецію, застосовується як відхаркувальний засіб.

Активні інгредієнти препарату не мають седативного ефекту.

Фармакокінетика.

Парацета= мол швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Він метаболізується у печінці і виводиться з сечею, в основному, у формі глю= куронідних і сульфатних кон'югатів. У терапевтичних дозах = парацетамол зв’язується з білками плазми крові незнач= ною мірою. Менше 5 % дози парацетамолу виводиться у незміненому вигляді.

Кофеїн швидко і повністю всмоктується після перорального прийому, максимальні концентрації в плазмі крові досягаються протягом 1 години, а період напіввив= едення становить близько 3,5 годин. Зв’язування кофеїну з білками плазми в середнь= ому 35 %.
65 – 80 % кофеїну виводяться з організму з сечею у формі 1-метил сечової кислоти та
1-метилксантину.

Аскорбінова кислота легко всмоктується у шлунково-кишковому тракті і розподіляється по всіх тканинах організму, 25 % зв'язується з білками плазми. Надлишок аскорбінової кислоти= , що перевищує потреби організму, виводиться у формі метаболітів із сечею.

Фенілефр= ину гідрохлорид нерівномі= рно всмоктується у шлунково-кишковому тракті і зазнає досистемного метаболізму під дією моноаміноксидази у кишечни= ку і печінці; відповідно, при пероральному прийомі біодосту= пність фенілефрину знижується. Він виводиться з сечею = майже повністю у формі сульфатного кон’югату.<= span lang=3DUK style=3D'font-family:"Calibri","sans-serif";mso-fareast-font-fami= ly:"Times New Roman"; mso-fareast-language:UK'>

Відповідні = фармакокінетичні дані для терпінгідрату відсутні.

Клінічні характеристики.<= /b>

Показання.

Полегшення симптомів застуд= них захворювань та грипу: гарячка, головний біль, біль у горлі, нежить, закладеність носа, синусовий біль, біль у м’язах.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату, тяжка серцево-судинна недостатність, виражена ниркова або печінкова недостатність, вроджена гіпербілірубінем= ія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові (у то= му числі виражена анемія, лейкопенія), тромбоз, тромбофлебіт, стани підвищеного збудження, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, цукровий діабет, епілепсія, гіпертиреоз, феохромоцитома,= закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, ішем= ічна хвороба серця; тяжкі форми атеросклерозу, порушення сну.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом= 2 тижнів після припинення їх застосування, з трициклічними антидепресантами, бета-блокаторами або іншими антигіпертензивними лікарськими засобами та симпатоміметиками.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися – з холестираміном.

Антикоаг= улянтний ефект варфарину та ін= ших кумаринів може бути посилений з підвищенням ризику кровотечі при одночасному довготривалому щоденному застосуванні парацетамолу. При нетривалому застосуванні відповідно до рекомендованого режиму вказані взаємодії не мають клінічного значення.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), що стимулюють актив= ність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслід= ок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатоток= сичні метаболіти.

&nb= sp;

Одночасне застосування високих д= оз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдро= му. Парацетамол знижує ефективність = діуретиків.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Слід бути обережними при одночас= ному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном, оскільки такий одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом з висо= кою аніонною щілиною, особливо у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

Взаємодія ф= енілефрину з інгібіторами моноаміноксидази спричиняє гіпертензивний ефект, з трициклічними антидепресантами (наприклад амітриптиліном) та іншими симпатоміметиками — підвищує ризик виникнення кардіоваскулярних побічних ефектів, з дигоксином і серцевими глікозидами — призводить до порушен= ня серцебиття або інфаркту міокарда.

Фенілефр= ин може знижувати ефективність бета-блокаторів та ін= ших антигіпертензивних препаратів (включаючи дебризохін, гуанетедин, р= езерпін, метилдопу) з підвищенням ризику виникнення артеріальної гіпертензії та інших побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. Одночасне застосування фенілефрину з алкалоїдами ріжків (наприклад ерготамін і метисергід) підвищує ризик ерготизму.

Аскорбінова кислота при перораль= ному прийомі підвищує абсорбцію пеніциліну, заліза, знижує ефективність гепарину= та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик розвитку крис= талурії при лікуванні саліцилатами.

Антидепресанти, протипаркінсонічні і антипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості у роті, запорів. <= span class=3DSpellE>Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глауко= ми, великі дози препарату зменшують ефективність трициклічних антидепресантів.<= /span>

Абсорбція вітаміну С знижується = при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття. Аскорбінову кислоту можна прий= мати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну, оскільки їх одночасний прийом підвищує токсичність заліза, особливо у міока= рді. Тривалий прийом великих доз у осіб, які лікуються дису= льфірамом, гальмує реакцію дисульфірам - алкоголь.<= span lang=3DUK style=3D'font-family:"Calibri","sans-serif";mso-fareast-font-fami= ly:"Times New Roman"; mso-fareast-language:UK'>

Кофеїн підвищує ефект (покращує = біодоступність) аналгетиків-анти= піретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- та <= span class=3DSpellE>бета-адреноміметиків, психостиму= люючих засобів.

Циметиди= н, гормональні контрацептиви, = ізоніазид посилюють дію кофеїну.

Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центра= льну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, аденозинтрифосфату. При одночасному застосуванні кофе= їну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну зі шлунково-кишкового трак= ту, з тиреотропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект.

Кофеїн може підвищувати виведення літію з організму, таким чином сумісне застосування не рекомендується.

Особливості застосування.=

Пацієнтам з гіпербілірубінемією, хворобою Рейно, артеріальною гіпертензією, серцево-судинними захворюваннями, пацієнтам літнього віку необхідно порадит= ись з лікарем стосовно можливості застосування лікарського засобу. При тривалому застосуванні необхідний контроль функціонального стану печінки та картини периферичної крові.

Містить пар= ацетамол. Слід уникати одночасного прийому з іншими препаратами, що містять парацетамол, симпатоміметиками (такими як деконгестанти, засобами, що пригнічу= ють апетит, амфетаміноподібними психостимулюючими засобами). Одночасне застосування з іншими препаратами, що містять парацетамол, може призвести до передозування. Передоз= ування парацетамолу може викликати печінкову недостатн= ість, що може вимагати трансплантації печінки або призвести до летального наслідк= у.

&nb= sp;

Рекомендується бути обережними п= ри одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном через підвищений ризик метаболічного ацидозу з високою аніонною щілиною, особливо у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, при недоїданні та за наявності інших причин дефіци= ту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), а також= якщо застосовуються максимальні добові дози парацетамолу. Рекомендується ретельний моніторинг, включаючи вимірювання вмісту 5-оксопро= ліну в сечі.

Потрібно уникати надмірного прий= ому кофеїну (чаю, кави та інших напоїв, що містять кофеїн) — це може викликати проблеми зі сном, тремор, неприємне відчуття у грудині через серцебиття.

Необхідно порадитися з лікарем стосовно можливості застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки. Ризик передозування найбільший у пацієнтів із нециротичним алкогольним захворюванням печінки.

Надходили повідомлення про випадки порушення функції печінки/печінкової недостатності у пацієнтів зі зниженими рівнями глутаті= ону, наприклад, у пацієнтів з тяжким виснаженням, анорексією, низьким індексом м= аси тіла або з хронічним алкоголізмом.

У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня = глутатіону, при прийомі парацетамолу може підвищитися ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибок= е, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід нег= айно звернутися до лікаря у випадку появи цих симптомів.

Аскорбінова кислота може впливат= и на результати різних лабораторних досліджень, наприклад, при визначенні вмісту= в крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, лактатдегідрогенази, тощ= о. Оскільки аскорбінова кислота підвищує всмоктування заліза, її застосування у високих дозах може бути небезпечним для хворих на гемо= хроматоз, таласемію, поліцитемію, лейкемію і сидеробластну анемію. Пацієнтам при наявності високого вмісту заліза в організмі слід застосовувати препарат у мінімальних дозах.

Препарат містить фенілефрин, який може спричинити напади стенокардії. Лікарський засіб містить барвник «Жовтий захід FCF» (Е 110), який може викликати алергічні реакції.

Препарат містить калію сорбат. Слід бути обережним при застосуванні пацієнта= м зі зниженою функцією нирок або тим, хто дотриується калієвої дієти.

Не перевищувати зазначені дози.<= /span>

Якщо під час лікування препаратом стан хворого не покращується, слід звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності= або годування груддю.

У період вагітності застосування препарату не рекомендується.

У період годування груддю не слід застосовувати препарат без попередньої консультації з лікарем. При необхідн= ості застосування препарату, слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У разі виникнення запаморочення = не рекомендується керувати автотранспортом або працювати зі складними механізм= ами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для перорального прийому.

Дорослим та дітям віком від 16 р= оків – по 1 – 2 таблетки кожні 4 – 6 годин у разі необхідності. Інтервал між прийомами має бути не менше 4 годин. Не приймати більше 8 таблеток протягом доби. Максимальний період лікування – 7 днів.

Не перевищувати рекомендовану до= зу.

Слід застосовувати найнижчу дозу, необхідну для досягнення ефективності лікування протягом найкоротшого періо= ду.

=

=

&nb= sp;

Діти.

Не рекомендується застосовувати препарат дітям віком до 16 років.

Передозування.

Парацета= мол. Ризик передозування є підвищеним у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Передозування, як правило, зумов= лене парацетамолом і проявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням, болем у животі, гепато= некрозом, підвищенням активності печінкових трансаміназ, збільшенням протромбінового індексу. Симптоми ураження печінки спостерігаються через 24 – 48 годин після передозування, а можуть виникати пізніше, впродовж періоду до 4 – 6 днів. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз.

При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалоп= атії з порушенням свідомості, крововиливами, гіпоглікемією, набряком мозку, в окремих випадках – до необхідності трансплантації печінки або до летального наслідку.

Гостре порушення функції нирок з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть за відсутності тяжкого уражен= ня печінки. Відзначалася також серцева аритмія та панкреатит.

Ураження печінки можливе у дорос= лих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у д= ітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла.

Прийняття 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пац= ієнтів з факторами ризику [тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кілько= стей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлен= ня, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія)].=

Лікування. При передозуванні парацетамолу необхідно = надати швидку медичну допомогу, навіть якщо симптомів передозування не виявлено. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням, або можуть не відобража= ти тяжкості передозування чи ризику ураження органів.

Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу<= /span> була прийнята у межах 1 години. Концентрація парацетам= олу в плазмі крові повинна вимірюватися через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є не достовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому = парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 год= ин після прийому. Ефективність антидоту знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетил= цистеїн, згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

Фенілефр= ин. Передозування, зумовлене дією фенілефрину, може призвести до появи ефектів, аналогічних наведеним у розділі «Побічні реакції». До інших симптомів можна віднести дратівливість, неспокій, артеріальну гіпертензію і, можливо, брадикардію. У тяжких випадках може спостерігатися сплутаність свідомості, галюцинації, судоми та аритмія.

Однак кількість препарату, що мо= же призвести до розвитку серйозної токсичності фенілефрин= у, є більшою, ніж кількість, необхідна для розвитку токсичного впливу парацетамолу на печінку.

Лікування. При передозуванні необхідні промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія, застосування альфа-блокаторів, таких як фентоламін, при тяжкій гіпертензії.

Аскорбінова кислота. Передозування, зумовлене дією аскорбінової кисло= ти (більше 3000 мг), може спричинити тимчасову осмотичну діарею та шлунково-кишкові розлади, такі як нудота і дискомфорт в епігастральній ділянці.

&nb= sp;

Наслідки передозування аскорбіно= вої кислоти можуть бути віднесені до категорії таких, що спричинені тяжким ураженням печінки в результаті передозування парацетам= олу.

Кофеїн. Передозування, зумовлене дією кофеїну, може проявитись збудженням, запамороченням, прискореним диханням, блюванням, тремтінням, судомами, екстрасистолією. Високі дози кофеїну можуть викликати біль в епігастральній ділянці, діурез, тахікардію або серцеву аритмію, вплив на центральну нервову систему (запоморо= чення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, тремо= р, судоми). Клінічно важливі симптоми передозування кофеїном пов’язані також із ураженням печінки парацетамолом.

Лікування: Симптоматична терапія, промивання шлунка, оксигенотерапія. Специфічний антидот відсутній. При судомах застосовують діазепам, для усунення кардіотоксичних ефектів можна заст= осовувати антагоністи бета-адренорецепторів.

Терпінгідрат. Передозування терпінгідрату може спричинити шлунково-кишкові розлади такі як нудота, блювання та біль в епігастральній ділянці.

Побічні реакції.<= span lang=3DUK style=3D'font-family:"Calibri","sans-serif";mso-fareast-font-fami= ly:"Times New Roman"; mso-fareast-language:UK'>

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, алергічн= ий дерматит, синдром Стівенса – Джонсона, свербіж,= мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.

З боку імунної системи: алергічні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок, реакції гіперчутливості.

Психічні розлади: психомоторне збудження і порушення орієнтації, занепокоєність, нервозність, відчуття страху, дратівливість, порушення сну, безсоння, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: шум у ву= хах.

З боку органів зору: мідріаз, гостра закритокутова= глаукома (частіше у пацієнтів з глаукомою), порушення зору та акомодації.

З боку травної системи: нудота, блювання, сухість у роті, гіперсалівація, дискомфорт і біль у животі, зниження апетиту, печія, діарея, шлунково-кишко= ві розлади.

З боку гепа= тобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, гепатонекр= оз (дозозалежний ефект), печінкова недостатність.<= /span>

З боку системи крові та лімфатич= ної системи: анемія (у т. ч. гемолітична), сульфгемоглобінемія і метгемогло= бінемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, синці чи кровотечі.

З боку нирок і сечовидільної системи: порушення сечовипускання, затримка сечовипускання (ймовірніше у хворих на гіпертрофію передміхурової залози), ниркова коліка, н= ефротоксичний ефект.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, тахікар= дія або рефлекторна брадикардія, прискорене серцебиття, задишка, біль у серці.<= /span>

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм у пацієнтів чутливих до аспірину та інших= НПЗЗ.

Інші: загальна слабкість, гарячка, гіпоглікемія, глюкозурія, порушення обміну цинку та міді.

Препарат може виявляти незначний проносний ефект.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

&nb= sp;

Упаковка.

По 12 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробники.

ГлаксоСм= ітКлайн Дангарван Лімітед / GlaxoSmithKline= Dungarvan Limited.=

ХАЛЕОН АЛКАЛА, С.А. / HALEON ALCALA, S.A.

Місцезнаходження виробника та йо= го адреса місця провадження діяльності

Нокбрек<= /span>, Дангарван, графство = Уотерфорд, Ірландія / Knockbrack= , Dungarvan, Co. Waterford, Ireland.

вул. де Айавір, км. 2,= 500, Алкала де Енарес, 28806 М= адрид, Іспанія / Ctra. de = Ajalvir, Km. 2,500, Alcala de Henares, 28806 Madrid, Spain=