MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D27A69.E7A41290" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D27A69.E7A41290 Content-Location: file:///C:/680D96C5/UA39390301_9D4E.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦ=
ІЯ
для
медичного застосування лікарського засобу
ДИКЛОФЕНАК
(DICLOFENAC)
Склад:
діюча речовина: диклофенак натрію;
1 таблет=
ка
містить диклофенаку натрію 50 мг;
допоміжні
речовини: лактози моногідрат, крохмаль
кукурудзяний, тальк,
магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію
кроскармелоза, метакрилатного сополімеру дисперсія, натрію гідроксид,
діетилфталат, полісорбат 80 (Твін 80), титану діоксид (Е 171), барвник Жовт=
ий
захід FCF (Е 110).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою,
кишковорозчинні.
Основні
фізико-хімічні властивості: круглі
двоопуклі таблетки оранжевого кольору у кишковорозчинній оболонці. =
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.
Код АТХ =
М01А
В05.
Фармакологічні властивості.
Фармакод=
инаміка.
Диклофенак натрію – активна речовина препарату, є нестероїдною сполукою=
з
вираженими жарознижувальними, аналгетичними та протизапальними властивостям=
и.
Диклофенак натрію як неселективний інгібітор ЦОГ-1 і ЦОГ-2 порушує метаболі=
зм
арахідонової кислоти і гальмує біосинтез простагландинів шляхом пригнічення
активності ферменту простагландинсинтетази і таким чином значно зменшує про=
яв
симптомів запалення і підвищену чутливість нервових закінчень до механічних
подразнень і дії біологічно активних речовин, що утворюються у місці запале=
ння.
При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгетична дія Диклофен=
аку
призводить до зменшення вираженості болю (як у спокої, так і при русі),
вранішньої скутості, припухлості суглобів і тим самим – до поліпшення
функціонального стану пацієнта.
При травмах та у посттравматичний період диклофенак зменшує біль та
запальний набряк.
In vitro=
диклофен=
ак
натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні
пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
Фармакокінетика.
Диклофенак швидко і повністю абсорбується із
кишковорозчинних таблеток. Після одноразового внутрішнього прийому Диклофена=
ку у
дозі 50 мг максимальна концентрація (Cmax) досягається приблизно
через 2-3 години та становить 1,5 мкг/мл. Концентрація речовини у плазмі кр=
ові
лінійно пропорційна до дози. Не спостерігалося ніяких змін у фармакокінетиці
диклофенаку при багаторазовій дозі; препарат не акумулюється якщо хворий
дотримується рекомендованого інтервалу між прийомами.
Біодоступність диклофенаку становить 50 %. Зв’язування з білками крові
становить 95-98 % (переважно з альбуміном). Диклофенак проникає до синовіал=
ьної
рідини, де максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у
плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 го=
дин
(концентрація активної субстанції у синовіальній рідині через 4-6 годин піс=
ля
застосування препарату є вищою, ніж у плазмі крові і лишається вищою протяг=
ом
наступних 12 годин).
50 % активної субстації метаболізується шляхом «першого проходження» че=
рез
печінку. Площа під кривою «концентрація-час» (AUC) після перорального прийо=
му
становить приблизно половину від площі у випадку парентерального введення т=
акої
ж дози. Метаболізм диклофенаку відбувається переважно за рахунок разового г=
ідроксилювання
та кон’югації з глюкуроновою кислотою. Система Р450 CYP2С9 ферменту також
приймає участь у метаболізмі препарату. Фармакологічна активність метаболіт=
ів є
нижчою, ніж у диклофенаку.
Системний кліренс диклофенаку становить 260 мл/хв. Період напіввиведенн=
я з
плазми крові становить 1-2 години. 60 % отриманої дози виводиться у формі
метаболітів через нирки із сечею, у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів,
більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон’югати; ме=
нш
ніж 1 % виводиться у незмінному вигляді; решта дози виводиться у формі
метаболітів із жовчю.
У хворих із вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менш=
е 10
мл/хв) збільшується питома вага виведення метаболітів з жовчю, розрахункові
рівноважні концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі були приблизн=
о у
4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. В осіб літнього віку та у пацієнт=
ів з
хронічними гепатитом і компенсованим цирозом печінки суттєвих змін
фармакокінетики диклофенаку не спостерігалося.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Запальні і дегенеративні форми ревматичних
захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз,
спондилоартрити);
- больові синдроми з боку хребта;<= o:p>
- ревматичні захворювання
позасуглобових м’яких тка=
нин;
- гострі
напади подагри;
-
посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжують=
ся
запаленням
і набряками, наприклад після стоматологічних та ортопедичних втручань;
- біль та/або запалення, що супроводжують запальні
гінекологічні захворювання, наприклад, первинна дисменорея або аднексит;
- як допоміжний засіб при тяжких запальних
захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються відчуттям болю, наприклад, п=
ри
фаринготонзиліті, отиті.
Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікува=
ння
інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні
засоби. Гарячка сама по
Протипок=
азання.
- Гіперчутливість до активної
речовини або до інших компонентів препарату;
- гостра виразка шлунка і/або дуоденальні виразки, шлунково-кишкові
кровотечі або перфорація;
- кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, що
пов’язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами
(НПЗП);
- активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова
хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди діагностованої
виразки або кровотечі);
- запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт);=
- останній триместр вагітності;
- печінкова недостатність;
- ниркова недостатність;
=
- заст=
ійна
серцева недостатність (NYHA II-IV);
=
- ішем=
ічна
хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокард=
а;
=
- цере=
броваскулярні
захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзитор=
них
ішемічних атак;
=
- захв=
орювання
периферичних артерій;
=
- ліку=
вання
періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання
апарату штучного кровообігу);
=
- як і
інші НПЗП, диклофенак також
протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової
кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів провокує напади
бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або гострого рин=
іту,
поліпи носа та інші алергічні симптоми.
Взаємоді=
я з
іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Наступні
види взаємодій спостерігалися при
застосуванні препарату Диклофенак та/або інших доз та форм диклофенаку.
Літій. При одночасному застосуванні диклофенак може
підвищувати концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендовано проводити конт=
роль
рівня літію в сироватці крові.
Дигоксин. При одночасному застосуванні диклофенак може
підвищувати концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендовано проводити
контроль рівня дигоксину в сироватці крові.
Сечогінні та антигіпертензивні засоби. =
Як і для
інших НПЗЗ, одночасне застосування диклофенаку та сечогінних або
антигіпертензивних препаратів (наприклад, бета-адреноблокаторів, інгібіторів
ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) може призводити до зниження
антигіпертензивного ефекту шляхом інгібування синтезу судинорозширювальних
простагландинів. Тому комбінацію цих препаратів слід застосовувати з
обережністю, а особливо – пацієнтам літнього віку, слід ретельно контролюва=
ти
рівень артеріального тиску. Пацієнти повинні отримувати належні дози рідини=
, а
також слід проводити контроль функції нирок після початку комбінованої тера=
пії,
а надалі – регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів А=
ПФ у
зв’язку з підвищеним ризиком нефротоксичності.
Одночасне
лікування із застосуванням калійзберігаючих діуретинів, циклоспорину,
такролімусу або триметоприму може спричинити підвищення рівня калію в сиров=
атці
крові, тому
моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше.
Антикоагулянти і антитромботичні засоби=
признач=
ати
з обережністю. Оскільки одночасне застосування з диклофенаком може підвищув=
ати
ризик виникнення кровотечі. Хоча клінічні дослідження не вказують на те, що
диклофенак впливає на дію антикоагулянтів, є окремі повідомлення про підвищ=
ений
ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовують диклофен=
ак і
антикоагулянти. Тому для впевненості, що ніякі зміни в дозуванні
антикоагулянтів не потрібні, рекомендований ретельний моніторинг таких
пацієнтів. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, диклофенак у висо=
ких
дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.
Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори
циклооксигенази-2, та кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку з інш=
ими
НПЗЗ системної дії або кортикостероїдами може збільшувати частоту виникнення
побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкова кровоте=
ча
або виразка). Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серото=
ніну
(СІЗЗС). Одночасне
призначення НПЗЗ системної дії, включаючи диклофенак, та СІССЗ може підвищу=
вати
ризик виникнення кровотечі у шлунково-кишковому тракті.
Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, =
що
диклофенак можна призначати одночасно з пероральними антидіабетичними
препаратами без впливу на їх клінічний ефект. Проте були окремі повідомлення
про гіперглікемію та гіпоглікемію, що потребує коригування дози антидіабети=
чних
препаратів. Рекомендований контроль рівня глюкози в крові протягом комбінов=
аної
терапії.
Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату= в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівнів метотрексату. З обережністю застосовувати НПЗЗ не менше ніж за 24 години перед або після лікування метотрексатом, оскільки концентрації метотрексату у крові можуть зростати і посилювати токсичність. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли інтервал між застосуванням метотрексату і НПЗЗ, включаючи диклофенак, був у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопич= ення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗЗ.<= o:p>
Циклоспорин. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може підвищувати
нефротоксичність циклоспорину внаслідок впливу на ниркові простагландини, т=
ому
диклофенак слід застосовувати у дозах нижчих, ніж для пацієнтів, які не
застосовують циклоспорин.
Такролімус. При
застосуванні НПЗЗ з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності=
, що
може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗЗ та
інгібітору кальциневрину.
Антибіотики хінолонового ряду.=
span> Були ок=
ремі
повідомлення про судоми, виникнення яких могло бути пов’язаним з одночасним
застосуванням хінолонів та НПЗЗ. Це може спостерігатися у пацієнтів як з
епілепсією і судомами в анамнезі, так і без них. Таким чином, слід проявляти
обережність при вирішенні питання про застосування хінолону пацієнтам, які =
вже
отримують НПЗП.
Фенітоїн=
. При
використанні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендовано здійснювати
моніторинг концентрації у плазмі крові фенітоїну. Рекомендується у зв’язку з
можливим збільшенням впливу фенітоїну.
Холестип=
ол та
холестирамін. Ці
препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку.
Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до =
або
через 4-6 годин після застосування холестиполу/холестираміну.
Серцеві
глікозиди. Одночас=
не
застосування серцевих глікозидів і НПЗП може посилити серцеву недостатність=
, зменшити
швидкість клубочкової фільтрації і підвищити рівні глікозидів у плазмі кров=
і.
Міфеприс=
тон. НПЗП не
слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскі=
льки
НПЗП можуть зменшити ефект міфепристону.
Потужні
інгібітори СYP2C9. З обережністю одночасно призначати диклофенак та інгібітори СYP2C9 (та=
кі
як сульфінпіразон і вориконазол), що може призвести до значного збільшення =
піку
концентрації у плазмі крові та дії диклофенаку у зв’язку з інгібуванням
метаболізму диклофенаку.
Особливості застосування.
Загальні=
.
Щоб мінімізувати небажані ефекти, лікування слід розпочинати з найменшої
ефективної дози протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю
симптомів.
Слід уникати одночасного застосування препарату =
span>Диклофен=
ак
та інших НПЗЗ системної дії, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, оскільки
немає підтверджень щодо переваг синергічної дії, а також через виникнення
додаткових побічних ефектів.
Слід з
обережністю застосовувати препарат пацієнтам літнього віку (понад 65 років).
Зокрема, рекомендовано призначати найнижчі ефективні дози фізично слабким
пацієнтам літнього віку або якщо маса тіла пацієнта нижча за норму.
Як і при
застосуванні інших НПЗЗ, рідко можуть розвиватися алергічні реакції (включа=
ючи
анафілактичні/анафілактоїдні реакції), навіть без попереднього застосування
диклофенаку. Як і інші НПЗЗ, Диклофенак завдяки своїм фармакодинамічним
властивостям може маскувати ознаки і симптоми інфекції.
Диклофенак
є кишковорозчинними таблетками, що містять лактозу. Пацієнтам з рідкісною
спадковою непереносимістю галактози, тяжким дефіцитом лактази або
мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати Диклофенак.
Вплив на травний тракт (ТТ).
При
застосуванні всіх НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки
шлунково-кишкових кровотеч (випадки блювання кров’ю, мелени), утворення вир=
азки
або перфорації, які можуть бути летальними і статися у будь-який час у проц=
есі
лікування при наявності або відсутності попереджувальних симптомів або
попереднього анамнезу серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Ці я=
вища
зазвичай мають серйозніші наслідки у пацієнтів літнього віку. Якщо у пацієн=
тів,
які отримують диклофенак, спостерігаються явища шлунково-кишкової кровотечі=
або
утворення виразки, застосування препарату необхідно припинити.
Пацієнти
літнього віку мають підвищену частоту небажаних реакцій на застосування НПЗ=
П,
особливо щодо шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, які можуть бути
летальними.
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, ретельний медичний нагляд і особлива обережність є необхідними при призначенні препарату Диклофенак пацієнтам із симптомами, що вказують на порушення з боку травного тракту, або з вказівкою на виразку; к= ровотечу або перфорацію шлунка або кишечнику в анамнезі. Ризик виникнення кровотечі шлунково-кишкового тракту підвищується при збільшенні дози НПЗЗ, а також у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо було ускладнення (кровотеча = або перфорація), та у пацієнтів літнього віку. Для зменшення ризику токсичного впливу на ТТ у таких пацієнтів лікування слід розпочинати та підтримувати у найнижчих ефективних дозах. Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів, яким необхідне одночасне застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту (АСК/аспірин) або інших препаратів, що підвищують ризик шкідливого впливу на ТТ, слід розглянути можливість комбінованої терапії із застосуван= ням захисних засобів (наприклад інгібіторів протонної помпи або мізопростолу).<= o:p>
Пацієнти=
з
токсичним впливом на ТТ в анамнезі, особливо літнього віку, мають повідомити
лікаря про будь-які незвичайні абдомінальні симптоми (особливо про кровотеч=
у з
ТТ). З обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно застосовують
лікарські засоби, що можуть підвищувати ризик виникнення виразки або кровот=
ечі
(кортикостероїди системної дії, антикоагулянти (наприклад варфарин),
антитромботичні препарати (наприклад АСК) або селективні інгібітори зворотн=
ого
захоплення серотоніну).
Вплив на печінку.
Пацієнтам з порушенням з боку печінки слід забезпе=
чити
постійний медичний нагляд, оскільки їх стан може погіршитися.
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можуть зростати
рівні одного і більше ферментів печінки. Це спостерігалося дуже часто при
застосуванні диклофенаку у дослідженнях (приблизно у 15 % пацієнтів), але д=
уже
рідко супроводжувалося проявом клінічних симптомів. У більшості випадків
спостерігалося зростання до граничних рівнів. Зростання рівнів печінкових
ферментів супроводжувалося клінічними проявами ураження печінки. Зростання
рівнів ферментів було, як правило, оборотним після припинення застосування
препарату.
Слід зазначити, що препарат Диклофенак рекомендований лише =
для
короткого курсу лікування (не більше 2 тижнів). У випадку призначення дикло=
фенаку
на тривалий період застережним заходом є регулярне спостереження за функцією
печінки та рівнями печінкових ферментів. Застосування даного препарату слід
припинити, якщо спостерігається порушення або погіршення функції печінки, я=
кщо
клінічні ознаки або симптоми свідчать про розвиток захворювання печінки або
якщо виникають інші симптоми, наприклад, еозинофілія, висипання. Перебіг
захворювань, таких як гепатити, може походити без продромальних симптомів. З
обережністю застосовувати диклофенак пацієнтам з печінковою порфірією через=
імовірність
провокування нападу.
Вплив на нирки.
Тривале застосування високих доз НПЗЗ часто призво=
дить
до виникнення набряків та артеріальної гіпертензії. Особливої обережності с=
лід
дотримуватися пацієнтам з порушенням функції серця або нирок, артеріальною
гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які одночасно
застосовують діуретики або препарати, що мають значно впливати на функцію
нирок, а також пацієнтам з істотним зменшенням об’єму позаклітинної рідини,
наприклад, перед/після хірургічних втручань. При призначенні у таких випадк=
ах Диклофен=
аку слід
проводити моніторинг функції нирок. Після припинення терапії стан пацієнтів
зазвичай нормалізується.
Вплив на
шкіру
У зв’язку із застосуванням НПЗП, у тому числі препарату Диклофенак, у д=
уже
рідких випадках були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з н=
их
були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсо=
на і
токсичний епідермальний некроліз. У пацієнтів найвищий ризик розвитку цих
реакцій спостерігається на початку курсу терапії: поява реакції відзначаєть=
ся у
більшості випадків протягом першого місяця лікування. Застосування
препарату Вольтаре=
н® необхідно
припинити при першій появі шкірних висипань, ураженнях слизової оболонки або при появі
будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.
СЧВ і
змішані захворювання сполучної тканини. У пацієнтів із системним червоним
вовчаком (СЧВ) і змішаними захворюваннями сполучної тканини може спостеріга=
тися
підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.
Серцево-=
судинні
та цереброваскулярні ефекти. Призначати диклофенак пацієнтам зі значними фактор=
ами
ризику кардіоваскулярних явищ (таких як артеріальна гіпертензія,
гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клініч=
ної
оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі
збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати яком=
ога
коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати
потребу пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та
відповідь на терапію.
Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або
застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості
необхідним є проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій,
оскільки у зв’язку із застосуванням НПЗП, включаючи диклофенак, були
зареєстровані випадки затримки рідини та набряків. Дані клінічних досліджен=
ь та
епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у висо=
ких
дозах (150 мг/добу) і при тривалому лікуванні, може бути пов’язано з незнач=
ним
збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфа=
ркту
міокарда або інсульту).
Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серце=
вою
недостатністю, стійкою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних
артерій та/або цереброваскулярною хворобою призначати диклофенак не
рекомендовано, за необхідністю застосування можливе лише після ретельної оц=
інки
ризику-користі тільки в дозуванні не більше 100 мг на добу.
Пацієнти повинні бути проінформовані щодо можливості виникнення серйозн=
их
антитромбічних випадків (біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мовле=
ння)
яке може відбутися у будь-який час. У цьому випадку треба негайно звернутис=
я до
лікаря.
Вплив на гематологічні показники=
.
Препарат Диклофенак рекомендований лише для короткочасного
курсу лікування. У разі призначення даного препарату на триваліший період
рекомендується (як і для інших НПЗЗ) регулярно контролювати гемограму.
Як і інші
НПЗЗ, диклофенак може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів, тому слід
ретельно контролювати стан пацієнтів з порушенням гемостазу, геморагічним
діатезом або гематологічними порушеннями.
Астма в
анамнезі.
У пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергі=
чним
ринітом, набряком слизової оболонки носа (наприклад назальні поліпи),
хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ) або хронічними
інфекціями респіраторного тракту (особливо з проявами, подібними до симптом=
ів
алергічного риніту) при прийомі НПЗЗ частіше, ніж у інших пацієнтів виникаю=
ть
такі побічні ефекти як загострення бронхіальної астми (так звана
непереносимість анальгетиків або аналгетична астма), набряк Квінке,
кропив’янка. У зв’язку з цим таким хворим необхідні спеціальні застережні
заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Вищевказане також стосується пацієнтів з
алергічними проявами при застосуванні інших препаратів, наприклад, висипанн=
я,
свербіж, кропив'янка.
Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази,
диклофенак натрію та інші НПЗП можуть спровокувати розвиток бронхоспазму при
застосуванні пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, або пацієнтам з
бронхіальною астмою в анамнезі.
Застосув=
ання
у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Диклофенак не слід застосовувати у період І і ІІ триместрів вагітності,=
за
винятком, якщо потенціальна користь прийому препарату для матері перевищує
потенційний ризик для плода, і лише в мінімальній ефективній дозі, а тривал=
ість
лікування повинна бути настільки коротка, наскільки це можливо. Препарат
протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальн=
ої
здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).
Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на переб=
іг
у вагітності та/або розвитку
ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ри=
зик
викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосуван=
ня
інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний
ризик серцево-судинних вад був збільшений з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %=
.
Не виключено, що ризик збільшується з дозою і тривалістю лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводит= ь до збільшення пре- і постімплантаційної втрати та летальності ембріона/плода.<= o:p>
Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у
період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвит=
ку,
у тому числі з боку серцево-судинної системи. Якщо Диклофенак застосовує жі=
нка,
яка прагне завагітніти, або у
I триместрі вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижчою, а
тривалість лікування – якомога кор=
отшою.
Під час III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів
можуть впливати на плід таким чином:
- серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної
протоки та легеневою гіпертензією);
- порушення функцій нирок, що може прогресувати до ниркової недостатнос=
ті з
олігогідроамніоном.
На матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності:
- можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може
спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
- гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження
пологів.
Годування
груддю.
Як і інші НПЗП, диклофенак у незначній кількості проникає у грудне моло=
ко. У
період годування груддю Диклофенак протипоказаний.
Фертильн=
ість
у жінок. Як і інші НПЗП, Диклофенак може негативно впливати=
на
жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які
планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять
дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни препарату
Диклофенак.
Здатність впливати на швидкість
реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Зазвичай при прийомі препарату у рекомендованих до=
зах
і при короткочасному курсі лікування впливу на швидкість реакції не
спостерігається. Проте пацієнтам, у яких при застосуванні препарату Диклофе=
нак
виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші поруш=
ення
з боку центральної нервової системи, млявість або втомлюваність, не слід
керувати автотранспортом, або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Відповідно до загальних рекомендацій, препарат слід
застосовувати у найнижчих ефективних дозах, які є достатніми для полегшення
симптомів захворювання протягом найкоротшого періоду часу.
Приймати таблетки слід цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою
кількістю води під час прийому їжі або після їди.
Для дорослих:
При первинній дисменореї добову дозу
Диклофенаку слід підбирати індивідуально. Добова доза зазвичай становить 50=
-150
мг. Початкова
доза може бути 50-100 мг, але у разі необхідності протягом наступних кількох
менструальних циклів дозу можна підвищити до максимальної – 200 мг на добу.
Застосування таблеток Диклофенак слід розпочинати при появі перших симптомі=
в та
продовжувати протягом кількох днів залежно від реакції та симптоматики.
Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом
найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого
пацієнта.
Пацієн=
ти
літнього віку: хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика препарату Диклофенак =
не
погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, нестероїдні
протизапальні препарати слід застосовувати з особливою обережністю для
пацієнтів літнього віку, які, як правило, більш схильні до розвитку небажан=
их
реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з
низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні
дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч п=
ри
лікуванні НПЗП.
Діти. =
Препарат=
у
даному дозуванні дітям не застосовують.
Передозу=
вання.
Симптоми. Типової клінічної
картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування
може спричинити такі симптоми як запаморочення, дезорієнтація, головний біл=
ь, сонливість,
кома, нудота, блювання, діарея, біль у животі, біль у епігастрії, шлунково-=
кишкові
кровотечі, психомоторне збудження, дзвін у вухах, судоми, втрата свідомості=
; у
випадку вираженого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатност=
і та
ураження печінки.
Лікуванн=
я. Лікуван=
ня
гострого отруєння НПЗП, включаючи диклофенак, полягає в проведенні підтриму=
ючої
і симптоматичної терапії. Це стосується лікування таких проявів як
артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлу=
нково-кишкового
тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні
заходи як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія стануть корисними для
виведення Диклофенаку, оскільки активні речовини препарату значною мірою
зв’язуються з білками плазми крові і зазнають інтенсивного метаболізму.
=
Після
прийому потенційно токсичних доз може бути застосоване активоване вугілля, а
після прийому потенційно небезпечних для життя доз – проведення знезараження
шлунка (наприклад викликання блювання, промивання шлунка).
Побічні реакції.
З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, гемолітична анем=
ія;
апластична анемія; анемія, пов’язана з внутрішньою кровотечею; екхімоз;
лейкопенія; нейтропенія; тромбоцитопенія з/без пурпури, панцитопенія. Перши=
ми
ознаками можуть бути підвищена температура, фарингіт, поверхневі ранки в ро=
ті,
грипоподібні симптоми, серйозна апатія, кровотеча з носа, шкірна кровотеча.=
З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реа=
кції
(включаючи артеріальну гіпотензію і шок), ангіоневротичний набряк, включаючи набряк
обличчя, язика, внутрішній набряк горлянки, алергічний васкуліт та пневмонія.
Психічні порушення: дезорієнтація, депресія, безсон=
ня,
дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення,
сонливість, втомлюваність, парестезії, порушення пам’яті, судоми, занепокоє=
ння,
тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт, сплутаність свідомості=
, порушення
мозкового кровообігу, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужанн=
я.
З боку органів зору: зорові порушення, затуманення з=
ору,
диплопія, неврит зорового нерва.
З боку органів слуху та лабіринту: вертиго,
дзвін у вухах, розлади слуху.
З боку серцево-судинної системи: артеріа=
льна
гіпертензія, артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, аритмія, кардіалг=
ія,
колапс, біль у загрудинній ділянці, кровотечі з носа, васкуліт, тахікардія,
застійна серцева недостатність, інфаркт міокарда.
З боку
органів дихання: диспное (утруднене дихання), астма (включаючи задишку), пневмоніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: гастропатія (гастралгія та
дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, блювання, відчуття переповнено=
сті
шлунка, відрижка, печія, метеоризм, діарея, геморагічна діарея, абдомінальн=
ий
біль, диспепсія), ерозивно-виразкові порушення травного тракту (включаючи
порушення стравоходу, шлунка, пептичну виразку, гастроінтестинальну виразку=
з
або без кровотечі або перфорації, численні виразки травного тракту), перфор=
ація
шлунка або кишечнику (інтенсивний ріжучий біль, відчуття печіння в епігастр=
альній
ділянці, наявність у калі домішків крові, мелена, блювання з домішками кров=
і) іноді
летальні, особливо у хворих літнього віку; гастрити, гастроінтестинальна
кровотеча, неспецифічний коліт з кровотечею чи без, езофагіт, сухість у рот=
і,
запор, токсичні гепатити; нечасті побічні реакції – блювання, коліти або їх
загострення (включаючи геморагічний коліт і загострення виразкового коліту =
або
хвороби Крона), зменшення апетиту або анорексія, сухість і болючість слизов=
ої
оболонки ротової порожнини, відчуття спазмів, глосит, афтозні стоматити
(ерозія, виразки, білий наліт на слизовій оболонці ротової порожнини), пору=
шення
функції стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику,
панкреатити.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, б=
лискавичний
гепатит, гепатит, що супроводжується і не супроводжується жовтяницею, поруш=
ення
функції печінки, фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова
недостатність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, шкірні висипання
(переважно еритема або кропив’янка), гіперемія шкіри, бульозні висипання, е=
кзантрема,
екзема, еритема, ексудативна мультиформна еритема, включаючи синдром
Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла),
еритродермія (ексфоліативний дерматит), реакції фоточутливості, фотодермати=
ти
(сильний сонячний опік, шкірні висипання, порушення пігментації), випадання
волосся, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.
З боку нирок сечовидільної системи: =
затримка
рідини, вагінальний біль невідомого генезу, що періодично повторюється,
дисменорея, гематурія, цистит, полакіурія, протеїнурія, інтерстиціальний
нефрит, нефротичний синдром, олігурія або анурія, зниження функції нирок,
периферичні набряки, особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або
нирковою недостатністю, медулярний некроз нирки, папілярний некроз нирки,
гостра ниркова недостатність.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція.
Інфекції та інфікування:=
повідомляли про загострення запалень, пов’язаних із
інфекціями (наприклад, розвиток некротичного фасциту), при системному
застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Це, можливо, зумовлене
механізмом дії нестероїдних протизапальних засобів. Якщо при застосуванні д=
иклофенаку
ознаки інфекції виникли або погіршуються, пацієнту рекомендується негайно
звернутися до лікаря. Необхідно дослідити, чи є такий стан підставою для
терапії протиінфекційним агентом/антибіотиком. Дуже рідко при використанні
диклофенаку спостерігалися симптоми асептичного менінгіту із ригідністю шиї,
головним болем, нудотою, блюванням, підвищенням температури або сплутаністю
свідомості. Схильними вважаються пацієнти з аутоімунними захворюваннями (SL=
E,
змішане захворювання сполучної тканини).
Інші: зміни у результатах лабораторних тестів.
Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищен=
ий
ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт),
пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних до=
зах
(150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.
Термін
придатності.=
3 роки.=
Умови зберігання.
Зберігат=
и в
оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці=
.
Упаковка.
По 10
таблеток у блістері, по 1 або по 2, або по 10 блістерів у картонній коробці=
.
Категорія відпуску. <=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"=
Times New Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-fareast-language:RU'> За рецептом.
Виробник=
.
Юнік Фармасьютикал Лабораторіз (відділення фірми «Дж. Б. Кемікалз енд Фармасьютикалз Лтд=
.»).
Місцезна=
ходження
виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Ділянка № 215-219, Джі. Ай. Ді. Сі.
Індастріал Еріа, Панолі – 394 116, округ Бхарух, Індія.