MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D3F75D.EE11A7B0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D3F75D.EE11A7B0 Content-Location: file:///C:/6A130CE6/UA06550102_DAEF.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного застосування лікарського засобу
ЛІДОКАЇН
(LIDOCAINЕ)
Склад:
діюча речовина: lidocainе;
1 флако=
н містить
лідокаїну
допоміжні речовини: етанол 96 %, пропіленгліколь, олія м’яти пе=
рцевої.
Лікарська форма. Спрей.
Основні
фізико-хімічні властивості: безбарвний спиртовий розчин з ароматом ментолу.
Фармакотерапевтична група.=
Препарати для місцевої анестезії. Код АТХ D04A B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лідокаїн – мембраностабілізуючий засіб групи
амідів для місцевої анестезії. Він
інгібує чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок, тобто спричин=
яє
зворотне пригнічення провідності
тканинних елементів нервових клітин (нейрон, аксон, синапси).
Механізм дії місцевоанестезуючих засобів пол=
ягає у
пригніченні іонних потоків – що є обов’язковими для утворення подразника –
через нейронні мембрани.
Лідокаїн
пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іон=
ів
натрію і меншою мірою знижує пасивну проникність для іонів калію і натрію, =
за рахунок чого він стабілізує
нейронні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбуваєть=
ся у
відповідь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії, і
пригнічує нервову провідність.
Серед різних сенсорних способів дії місцевоанестезуючі засоби перш за все пригнічують бол= ьову чутливість, що супроводжується пригніченням відчуття тепла і тактильних відчуттів. Абсорбован= ий після місцевого застосування лідокаїн може спричиняти збудження або депресію з бо= ку центральної нервової системи. Його вплив на серцево-судинну систему може проявлятися у вигляді порушення провідності і периферичної вазодилатації. <= o:p>
Фармакокінетика.
Після місцевого застосування Лідокаїн проникає у ткан=
ини
і чинить місцеву знеболювальну дію.
Ефект Лідокаїну розвивається у межах 1 хв і триває ві=
д 5
до 6 хв. Суб’єктивні симптоми нечутливості припиняються повільно у межах 15=
хв.
Лідокаї=
н швидко
всмоктується при нанесенні на слизову оболонку і уражену шкіру, але погано
всмоктується при нанесенні на здорову шкіру. Швидкість всмоктування і кільк=
ість
активної речовини, яка потрапляє у кровообіг, залежать від дози, типу, розм=
іру
і стану поверхні, на яку наноситься препарат (шкіра або слизова оболонка), а
також від експозиції.
Трансде=
рмальне
застосування 500 мг лідокаїну забезпечує
терапевтичні рівні препарату у крові. Максимальна концентрація лідок=
аїну
в сироватці крові досягається в ме=
жах 1
години після застосування препарат=
у.
При застосуванні такої дози концен=
трація
лідокаїну у сироватці крові залишається у терапевтичному діапазоні протягом=
7–8 годин. Кількість активної речовини, яка застосовується у будь-якому
випадку, не перевищує 300–350 мг.
Лідокаїн
метаболізується у печінці. Він спочатку дезалкілується, а потім гідролізуєт=
ься.
Як незмінений препарат, так і його метаболіти виводяться переважно нирками.
Період напіввиведення лідокаїну становить 1,6 години.
Клінічні характерист=
ики.
Показання.
Анестез=
ія місця
введення препарату перед місцевою анестезією, анестезія при розтині
поверхневого абсцесу, видаленні рухомих молочних зубів та фрагментів кісток,
накладанні швів на слизові оболонки. Анестезія ясен для фіксування коронки зуба або мостоподібного зубного
протеза. Препарат застосовується при мануальному чи інструментальному видал=
енні
зубного каменя або при зсіканні збільшених міжзубних сосочків для зм=
еншення або пригнічення гіперчутливого ковтального рефлексу. При
зніманні відтиску зубного ряду або=
при
розміщенні рентгенівської плівки препарат можна застосовувати лише тоді, ко=
ли
використовуються еластичні відтискні матеріали.
Дітям Лідокаїн,
спрей, можна застосовувати при френектомії і видаленні кіст слинних залоз. =
Видалення поверхневих доброякісних пухлин
слизової оболонки.
У разі лікування носових кровотеч перед електрокаусти=
кою,
резекцією перегородки та резекцією носових поліпів. Застосовувати також пер=
ед
тонзилектомією для пригнічення блювального рефлексу і знеболювання місця ін=
’єкції.
Як додаткова анестезія перед розтином перитонзилярного
абсцесу або перед проколом гайморової пазухи.
Анестезія перед промиванням гайморової пазухи.
Анестез=
ія
глотки перед введенням різних трубок через ніс або рот (гастродуоденальний
зонд, зонд Сенгстакена).
Заміна
трахеотомічної трубки.
Анестезія промежини для виконання епізіотомії. Видалення швів. Анестезія операційного п=
оля
при вагінальних операціях або операціях на шийці матки.
Анестезія шкіри і слизових оболонок при малих хірургі=
чних
втручаннях.
Протипоказання.
Гіперчутливість до компонентів препарату, а також до інших амідних
місцевоанестезуючих лікарських засобів; у стоматології застосування препара=
ту
протипоказане перед використанням =
гіпсу
через небезпеку аспірації.
Особливі заходи безпеки.
Не слід допускати потрапляння лідокаїну у дихальні шляхи (ризик аспірації).
При розпиленні спрею флакон повинен знаходитися у вертикальному положенні, наскільки це можливо. Слід уникати попадання спрею в очі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Необхід=
но
дотримуватись обережності при застосуванні Лідокаїну пацієнтам, які отримую=
ть
антиаритмічні засоби ІВ типу (наприклад токаїнід, мексилетин), через ризик
кумулятивної токсичної дії.
При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами IA класу (у
т. ч. з хінідином, прокаїна=
мідом,
дизопірамідом) відбувається подовження інтервалу QT і, у дуже поодиноких
випадках, можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків.
Фенітоїн підсилює кардіодепресивну дію лідокаїну.
При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливі марення, галюцинац=
ії.
Лідокаїн може підсилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово=
-м’язової
передачі.
На тлі інтоксикації глікозидами наперстянки лідокаїн може посилювати
тяжкість AV-блокади.
Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.
Концентрація лідокаїну в сироватці крові збільшується при одночасному
застосуванні з такими препаратами: аміназин, циметидин, пропранолол, пептид=
ин,
бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін.
Сп=
еціальних
досліджень, щодо взаємодій лідокаїну з антиаритмічними лікарськими засобами=
III класу (наприклад, аміодароном) не
проводилося, але рекомендується дотримуватися обережності через посилення
впливу на роботу серця у пацієнтів з порушенням з боку серцево-судинної
системи.
Особливості застосування. = p>
З обережністю слід наносити препарат на задню стінку глотки.
При трансбукальному
застосуванні можливий розвиток дисфагії і подальша аспірація, особли=
во у
дітей. Через нечутливість язика і слизової оболонки щоки існує ризик їх тра=
вми
внаслідок прикушення.
Лі=
докаїн
швидко всмоктується через слизові оболонки (особливо слизову оболонку трахеї), а також через травмо=
вану
шкіру. Це слід враховувати, особливо тоді, коли препарат наноситься на вели=
кі
ділянки, або якщо його застосовують
дітям.
Слід дотримуватись обережності при нанесенні препарат=
у на
уражені слизові оболонки і/або інфіковані ділянки.
Слід дотримуватись обережності при застосуванні препа=
рату
пацієнтам з епілепсією, а також при брадикардії, порушенні провідності, сер=
цевій
недостатності, порушеннях функції печінки та функції нирок, шоковому стані,
особливо якщо можливе всмоктування значної кількості препарату, що залежить=
від
застосованої дози та площі ділянки, яка обробляється.
Ослабленим хв=
орим,
пацієнтам літнього віку, тяжкохворим і дітям потрібно застосовувати менші д=
ози
препарату відповідно до їх віку і загального стану.
Препарат містить пропіленгліколь, який може спричинити подразнен=
ня
шкіри або слизової оболонки.=
Лідокаїн у формі спрею мо=
же мати
порфіриногенний ефект у пацієнтів із гострою порфірією, тому його слід
призначати лише за життєвими=
показаннями.
Застосування у період
вагітності або годування груддю.
Суворо
контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у період
вагітності не проводилося, однак Лідокаїн застосовували протягом тривалого =
часу,
і він не завдавав шкоди здоров’ю пацієнта.
У доклінічних дослідженнях не було виявлено токсичного вп=
ливу
Лідокаїну на розвиток плода.
У разі відсутності більш безпечного методу лікування
Лідокаїн, спрей, можна застосовувати також у період вагітності.
Лідокаїн
екскретується в грудне молоко, однак при застосуванні звичайних терапевтичн=
их
доз виділена кількість препарату така мізерна, що вона не завдає шкоди дити=
ні,
яка знаходиться на грудному годуванні.
Здатні=
сть
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.
Враховуючи, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть
виникнути побічні реакції з боку центральної нервової системи (збудження, депресія, знервованість, запаморочення, сонливість, спазми, втрата свідомості,
параліч органів дихання), на час прийому препарату слід утриматися від
керування транспортними засобами та інших робіт, що потребують концентрації
уваги.
=
Спосіб застосування та дози.
Доза пр=
епарату
залежить від показань і розміру поверхні, яка підлягає анестезії.
При кож=
ному
розпиленні 1 порції спрею на поверхню викидається 4,8 мг лідокаїну (1 доза)=
.
Для тог=
о щоб
уникнути високих концентрацій препарату у плазмі крові, важливо застосовува=
ти
найменшу дозу, яка забезпечує задовільний ефект.
Орієнтовні дози при різних показаннях:
Показання |
Доза
(кількість натисків) |
Стоматологія
|
1-3
|
Щелепно-лицьова хірургія
|
1-4<= o:p> |
Отола=
рингологія |
1-4 |
Ендос=
копія |
2-3 |
Акуше=
рство |
15-20 |
Гінек=
ологія |
4-5 |
Дерма=
тологія |
1-3 |
Зазвичай
достатньо 1–2 розпилень, хоча в
акушерстві застосовують 15–20 розпилень і більше (максимальна доза 40
розпилень/70 кг маси тіла).
За допомогою просоченого Лідок=
аїном,
спреєм 10 %, ватного тампона препарат можна наносити на великі поверхні.
Застосування дітям.<= o:p>
У стоматології або щелепно-лицьовій хірургії Лідокаїн=
, спрей,
можна застосовувати дітям шляхом нанесення тампоном,<=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'> що дає змогу уникнути ризику вдихання
препарату та відчуття печіння, яке зазвичай виступає як побічний ефект
препарату. Дітям віком до 2 років можна застосовувати препарат у такий сами=
й спосіб.
Діти.
Препарат
застосовують у педіатричній практиці.
Пригнічуючи фарингеальний рефлекс і досягаючи гортані і трахеї (ризик
аспірації), лідокаїн пригнічує кашльовий рефлекс, що може призвести до
виникнення бронхопневмонії.
<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>Дітям віком до 2 років бажано нано=
сити
препарат за допомогою просоченого Лідокаїном ватного тампона.
Лідокаїн, спрей, не рекомендується застосовувати для місцевої анестезії
перед тонзилектомією та аденотомією дітям віком до 8 років.
Передозування.
Симптоми: підвищене потовиділення, блідість =
шкірних
покровів, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, шум=
у
вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія,
сонливість, озноб, оніміння кінцівок, занепокоєння, судоми, шок,
метгемоглобінемія, зупинка серця.
Лікування.
У разі необхідності слід забезпечити доступ свіжого повітря, подачу к=
исню
і/або проведення штучного дихання.
Судоми,
які виникають внаслідок передозування, слід усувати за допомогою
сукцинілхоліну
(1 мг/кг
маси тіла) та/або діазепаму (1 мг/кг маси тіла внутрішньовенно). Оскільки
сукцинілхолін може спричинити зупинку дихання, з ним можуть працювати лише
фахівці, які мають досвід проведення ендотрахеальної інтубації і лікування
пацієнтів із зупинкою дихання.
Можна
також застосовувати барбітурати короткої дії, тіопентал.
При поя=
ві
симптомів з боку серцево-судинної системи (брадикардія, порушення провіднос=
ті)
слід призначати атропін (внутрішнь=
овенно
0,5–1 мг) і симпатоміметики.
При фібриляції шлуночків і зупинці серця показано негайне проведення реанім=
аційних
заходів.
Дозування для дітей повинно відповідати їхньому віку та масі тіла.
Побічні реакції.
Місцеві ефекти
При
застосуванні Лідокаїну може виникнути відчуття печіння, яке після появи
анестезуючого ефекту зникає (у межах 1 хвилини).
У місці нанесення препарату можуть спостерігатися
транзиторна еритема, набряк і зниження чутливості.
Алергічні
реакції
У тому числі: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янк=
а,
ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, у
надзвичайно тяжких випадках – шок.
У разі появи реакцій гіперчутливості застосування
препарату слід припинити.
Системні ефекти
Якщо Лідокаїн, спрей, застосовується відповідно до
інструкції, частота розвитку системних ефектів надзвичайно низька, оскільки
кількість активної речовини, яка може досягти кровообігу, дуже мала. При
застосуванні високих доз і в разі швидкого всмоктування лідокаїну або при
підвищеній чутливості, ідіосинкразії, чи зниженні переносимості можуть
розвинутися такі побічні ефекти:
з боку центральної нервової системи: збудження, депресія, нервозність, запаморочення, сонливість, спазми, втрата свідомості,
параліч органів дихання;
з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, брадикардія, зупинка се=
рця.
Термін придатності. =
5 років.
Умови зберігання.
Зберіга=
ти при температурі не вище 25 °C у
недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По
1 флакон + 1 пластмасов=
ий
клапан-дозатор у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина.
Місц=
езнаходження
виробника та адреса місця провадження його діяльності.
9900, м. Керменд, вул. Матяш кірай, 65, Угорщина.