ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування
лікарського засобу

OМЛОС®

(OMLOS®)

Склад:

діюча
речовина:
тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула
містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;

допоміжні
речовини:

вмiст капсули: целюлоза
мікрокристалічна,
метакрилатного
сополімеру дисперсія, полісорбат 80,
натрію лаурилсульфат, триетилцитрат, тальк;

оболонка капсули: желатин, індигокармін FD&C синій 2 (Е 132), титану діоксид
(Е 171),
заліза
оксид чорний
(Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).

Лікарська
форма. Капсули з модифікованим вивільненням, тверді.

Основні
фізико-хімічні властивості: твердi желатиновi капсули з корпусом помаранчевого кольору та кришкою
оливкового кольору. Вмiст капсул − гранули
вiд
бiлого до майже бiлого
кольору.

Фармакотерапевтична
група.
Засоби, що застосовуються при
доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α1-адренергічних
рецепторів.  Код АТХ G04C A02.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Тамсулозин
вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори,
зокрема α1A та α1D, що знаходяться у гладенькій мускулатурі передміхурової
залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної
частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми
обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової
залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя
сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення
сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в
нічний час, невідкладність сечовипускання).

Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому
лікуванні і значною мірою стримують проведення хірургічної операції або
катетеризації.

Антагоністи
α1-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск
шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення випробувань тамсулозину не відзначалося
клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Тамсулозин добре всмоктується зi шлункового-кишкового тракту, а його
біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається
дещо повільніше після вживання їжі. Однорідність всмоктування досягається в
тому випадку, коли пацієнт приймає тамсулозин, капсули з модифікованим
вивільненням, в один і той самий час після вживання їжі. Фармакокінетика
тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози тамсулозину, капсули з
модифікованим вивільненням, після вживання їжі максимальна концентрація  (Cmax) тамсулозину у плазмі крові
досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація утворюється на
п’яту добу після щоденного прийому препарату. Cmax при цьому є приблизно на дві третини вищою за ту, що утворюється
після прийому разової дози.

Розподіл

У
чоловіків тамсулозин приблизно на 99 % зв’язується з білками плазми крові.
Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм

Тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого
проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно
активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1-адренорецепторів.
Більша частина активної речовини наявна в крові у незміненому вигляді.

Елімінація

Тамсулозин
та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9 % від
дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.

Після
разового прийому дози тамсулозину, капсули з модифікованим
вивільненням, після вживання їжі та при стабільній концентрації у плазмі
крові період напіввиведення відповідно становить приблизно 10 та 13 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування
функціональних
розладів з боку нижніх сечових шляхів при
доброякісній гіперплазії простати.

Протипоказання.

Гіперчутливість
до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукований
ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського
засобу; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова
недостатність.

Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження
взаємодії виконувались
тільки у дорослих.

При
одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом,
ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося.

Одночасне
застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом − знижує
концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах
норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У
дослідженнях in vitro
діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак,
глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію
тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень
вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у
плазмі крові людини.

Проте
диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне
застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4
може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне
застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4)
призводило до збільшення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час»
(AUC)
і Сmax до 2,8 і 2,2 відповідно.

Тамсулозину
гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у
пацієнтів iз низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину
гідрохлорид слід з обережністю застосовувати у комбінації з сильними і
помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і
пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax
і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами
може посилювати гіпотензивний ефект.

Особливості застосування.

Як
і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих
випадках при застосуванні тамсулозину можливе
зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При
появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт
має присісти чи прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих
симптомів.

Перед
тим як розпочати лікування тамсулозином, слід пройти медичне обстеження з метою
виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симптоми,
як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування
необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при
необхідності − тест на визначення рівня специфічного антигену
передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час
лікування.

Призначати
препарат пацієнтам із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну
<10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень із
застосуванням тамсулозину для таких пацієнтів не проводили.

У
деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного
втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром
атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною
збільшення кількості ускладнень під час чи після проведення такої операції.

Зазвичай
за 1–2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і
глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від
припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлено. Про синдром атонічної зіниці
повідомляли також у
пацієнтів, у яких припинили застосування  тамсулозину протягом тривалого часу до
проведення оперативного втручання з приводу катаракти.

У
пацієнтів перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не рекомендується починати
прийом тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги та
офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з
метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних із IFIS.

Тамсулозину
гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4
пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину
гідрохлорид слід з обережністю застосовувати у комбінації з сильними і помірними
інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та
інші види взаємодій»).

Повідомляли
про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі
алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватись обережності при застосуванні
тамсулозину гідрохлориду пацієнтам, у яких раніше відзначалась алергія на
сульфаніламіди.

Застосування у період вагітності або
годування груддю.

Тамсулозин
не показаний для застосування жінкам.

Фертильність

Під
час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого або тривалого часу відзначалися
порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і
недостатньої еякуляції відзначалися у післяреєстраційному періоді.

Здатність впливати на швидкість
реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати
автотранспортом або механізмами не проводили. Однак пацієнти мають бути
попереджені про можливість виникнення запаморочення.

Спосіб застосування та
дози.

Рекомендована доза для дорослих − 1 капсула щоденно,
після сніданку або після першого вживання їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не
розламувати, не пережовувати, оскільки це буде
перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.

У пацієнтів iз нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. У
пацієнтів з помірним та середнім ступенем тяжкості печінкової недостатності не
потрібна корекція дози (див. також розділ «Протипоказання»).

Діти.

Препарат
не застосовувати дітям.

Безпеку та ефективність тамсулозину у дітей вiком до 18 років не оцінювали.

Передозування.

Симптоми

Передозування
тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію.
Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

Лікування

У
випадку раптового зниження тиску внаслідок передозування слід проводити
підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції
серцево-судинної системи, (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне
положення). Якщо цей захід не діє, потрібно провести інфузійну терапію та
призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та
проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв’язування
тамсулозину з білками плазми крові проведення гемодіалізу є навряд чи
доцільним.

З
метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання.
При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок
із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних
засобів, таких як сульфат натрію.

Побічні реакції.

Система
організму

Часто
(>1/100, <1/10)

Нечасто
(>1/1000, <1/100),

Рідко
(>1/10000, <1/1000)

Дуже рідко
(<1/10000)

Невідомо (неможливо оцінити при наявності доступних даних)

Неврологічні
розлади

запаморо-чення (1,3 %)

головний
біль

непритом-ність

З боку органiв зору

затуманення зору*,
порушення зору*

З боку серця

відчуття серцебиття

Судинні розлади

ортостатична гіпотензія

Респіратор-но-медіасти-нальні
розлади

риніт

носова кровотеча*

Шлунково-кишкові розлади

запор,
діарея, нудота, блювання

сухість у роті*

З боку шкіри та слизових оболонок

висип, свербіж, кропив’янка

ангіоневро-тичний набряк

синдром Стівенса-Джонсона

мультифор-мна еритема*,
ексфоліатив-ний дерматит*, реакція фоточутли-вості*

Репродутивні порушення

розлади еякуляції, включаючи
ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції

пріапізм

Загальні розлади

астенія

*Відзначалися у післяреєстраційному
періоді.

Під
час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності
райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу
катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ
«Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід. Окрім вищевказаних побічних реакцій зафіксовано випадки
фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Оскiльки про зазначені випадки повідомляли
спонтанно, частота повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не можуть
бути достовірно встановлені.

Повідомлення про побічні реакції
після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити
моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського
засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім
законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних
реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану
інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: http://aisf.dec.gov.ua.

Термін
придатності. 3
роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності,
зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Даний препарат не вимагає особливого температурного режиму зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блiстерi, по 3 блiстери у картоннiй коробцi.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

АЛКАЛОЇД АД Скоп’є.

ALKALOID AD Skopje.

Місцезнаходження виробника
та адреса місця провадження його діяльності.

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп’є, 1000,
Республіка Північна Македонія.

Boulevard
Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.