ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДЕЗЛОРАТАДИН

(DESLORATADINE)

Склад:

діюча речовина: дезлоратадин;

1 таблетка, вкрита оболонкою, мі= стить 5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: каль= цію гідрофосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, та= льк, віск карнаубський, віск білий, лактози моногідрат, гіпромелоза, ти= тану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, індигокармін (Е 132).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті обол= онкою, блакитного кольору з верхньою і нижньою опуклими поверхнями. На розламі під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.<= /p>

Фармакотерапевтична група.

Антигіста= мінні засоби для системного застосування. Інші антигістамінні препарати для системного застосування. Дезлоратадин.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дезлората= дин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорально= го застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁₌-рецептори.

У дослідж= еннях in vitro дезлоратадин продемонстру= вав на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, I= L-6, IL-8, та IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень = ще потребує підтвердження.     =

У клінічн= их дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статис= тично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно= -фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на добу (у                               10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів, подовження інтервалу= QT не спостерігалося.

У пацієнт= ів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почерв= оніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Дезлората= дин майже не проникає в центральну нервову систему (ЦНC). У контрольован= их клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу часто= та виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препарату дезлортадин у добовій дозі 7,5 мг= не чинив впливу на психомоторну активність.

Дезлората= дин ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумар= ного показника опитувальника по оцінці якості життя при ринокон’юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося у пунктах опитувальника, пов'язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.

Хронічну = ідіопатичну кропив’янку вивчали у клінічній моделі з умовами кропив’янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив’янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив’ян= ки, крім хронічної ідіопатичної кропив’янки.

У двох пл= ацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив’янкою дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменш= ував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожно= му дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегше= ння свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які приймали плацебо.

Прийом пр= епарату не проявляє істотного впливу на сон та денну активність.

Фармакокінетика.

Всмокт= ування.

Концентра= ції дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин = добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційн= а до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичну дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів м= ожна було порівняти з загальною популяцією із сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалась вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль без= пеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.<= /span>

Розподіл.

Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми (83–87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 = днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено. =

Біотрансформація<= /p>
Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не вияв= лений, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Виведення

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом= їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратад= ину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.   =

Клінічні характеристики.

Показання.

Усунення = симптомів, пов’язан= их з:

– алергіч= ним ринітом (див. розділ «Фармакологічні властивості»);

– кропив’янкою (див. розділ «Фармакологічні властивості»= ).

=

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до дезлоратадину, лоратадину або до будь-якого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.=

У клінічн= их дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину= або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.
У даних клініко-фармакологічних досліджень при застосуванні препарату разом з алког= олем не відзначалося посилення негативного впливу етанолу на психомото= рну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування дезлоратадину. Тому необхідно бути обережними при застосування алкоголю у період лікування препаратом.

У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити не можна.

Особливості застосування.

Застосува= ння препарату хворим із нирковою недостатністю високого ступеня тяжкості слід здійснювати під контролем лікаря.

Дезлората= дин слід призначати з обережністю пацієнтам, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікуван= ня дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.

Пацієнтам= з рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози, уродженою недоста= тністю лактози або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати ц= ей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах.

Безпека застосування препарату вагітним = не встановлена, тому не рекомендується застосовувати дезлоратадин у період ваг= ітності.
Годування груддю.=

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, т= ому жінкам, які годують груддю, застосовувати препарат не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клінічн= их дослідженнях, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, жо= дних погіршень у пацієнтів, які приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід проінформувати про можливість виникнення сонливості, = яка може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають внутрішньо.

Дорослим та дітям віком від 12 років приймати по 1 таблетці (5 мг) 1= раз на добу незалежно від прийому їжі, для усунення симп= томів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив’янкою.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше= 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного= їх виникнення.

При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 д= нів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності застосування таблеток дезлоратадину у підлітків від 12 до 17 р= оків (див. розділ «Побічні реакції»).

Ефективність та безпека препарату для дітей віком до 12 років не встановлені.

Дітям віком від 12 років застосування препарату можливе після консультації з лікарем.

Передозування.

У разі передозування вживати стандартні заходи, спрямовані на видале= ння неабсорбованої активної речовини, застосовувати симптоматичне лікування.

При застосовуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігали.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.<= /p>

Побічні реакції.

У клінічних дослідженнях щодо показань, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. =

Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі побічні ефекти як підвищена стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0= ,6 %).

Діти. У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль; він спостерігав= ся у 5,9 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, та у 6,9 % пацієнтів, які отримували плацебо.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної з використанням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресі= ї, а також збудженні).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

Сумарна таблиця частоти побічних реакцій.

Частота появи побічних реакцій класифікується наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та частота невідома.=

Класи/систем= органів

Частота вини= кнення

Побічні реак= ції

Порушення психіки

дуже рідко

галюцинац= ії

частота невідома

депресивн= ий стан

З боку нервової системи

часто

головний біль<= /o:p>

дуже рідко

запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми

З боку органів зору

частота невідома

сухість о= чей

З боку серця

дуже рідко

тахікарді= я, прискорене серцебиття

частота невідома

подовження інтервалу QT,<= /p>
суправентрикулярна тахіаритмія

З боку шлунково-кишкового тракту

часто

сухість у= роті

дуже рідко

біль у животі, нудота, блювання, дис= пепсія, діарея

З боку печінки і жовчовивідних шляхів

дуже рідко

збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит

частота невідома

жовтяниця

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини

дуже рідко

міалгія

З боку шкіри та підшкірних тканин

частота невідома

фоточутливість

Загальні порушення

часто

підвищена стомлюваність

дуже рідко

реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка) <= /span>

частота невідома

астенія

Розлади метаболізму та харчування

частота невідома

підвищення апетиту

Дослідження

частота невідома

збільшення маси тіла

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.<= /o:p>

В оригінальній упаковці при температ= урі не вище 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таб= леток у блістері; по 1 або по 2, або по 3, або по 10 блістерів в пачці з картону.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ПрАТ «Технолог».

Місцезнаходження виробн= ика та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, = будинок 8.

Класи/систем= органів	Частота вини= кнення	Побічні реак= ції
Порушення психіки	дуже рідко	галюцинац= ії
частота невідома	депресивн= ий стан
З боку нервової системи	часто	головний біль<= /o:p>
дуже рідко	запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми
З боку органів зору	частота невідома	сухість о= чей
З боку серця	дуже рідко	тахікарді= я, прискорене серцебиття
частота невідома	подовження інтервалу QT,<= /p> суправентрикулярна тахіаритмія
З боку шлунково-кишкового тракту	часто	сухість у= роті
дуже рідко	біль у животі, нудота, блювання, дис= пепсія, діарея
З боку печінки і жовчовивідних шляхів	дуже рідко	збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит
частота невідома	жовтяниця
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини	дуже рідко	міалгія
З боку шкіри та підшкірних тканин	частота невідома	фоточутливість
Загальні порушення	часто	підвищена стомлюваність
дуже рідко	реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив’янка) <= /span>
частота невідома	астенія
Розлади метаболізму та харчування	частота невідома	підвищення апетиту
Дослідження	частота невідома	збільшення маси тіла