ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичн= ого застосування лікарського засобу

П= ЕНТОКСИФІЛІН-ЗДОРОВ’Я

(PENTOXIFYLLINE-ZDOROVYE)

Склад:=

діюча речовина: pentoxifylline;

1 мл| розчину містить|утримує| п= ентоксифіліну 20 мг;

допоміжні речовини: = натрію хлорид, во= да для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкц= ій.

= Основні фізико-хі= мічні|фізико-хімічні| властивості:= |фізико-хімічні|<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-styl= e:italic'>прозорий безбарвний|безколірна| або= зі|із| злегка жовтуватим відтінком розчин.

=

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТХ С04А D03.

Фармакологічні властивості.

Фармакод= инаміка.

Пентоксифілін є похідним метилксантину. Механізм дії пентоксифіліну пов’язують із пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин, клітинах к= рові, а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, зменшує підвищену концентрацію фібриногену у плазмі крові та підсилює фібриноліз, що зменшує в’язкість крові і поліпшує її реологічні властивості. Крім того, пентоксифілін чинить слабку міот= ропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір = та виявляє позитивний інотропний ефект. Внаслідок застосування пентоксифіліну покращується мікроциркуляція та постачання тканин киснем, найбільш= е – у кінцівках, ЦНС, помірно – у нирках. Препарат не= значно розширює коронарні судини.

Фармакокінетика.

Гол= овний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається у плазмі крові у концентраці= ї, що перевищує у 2 рази концентрацію незміненої речовини і перебуває з ним у стані зворотної біохімічної рівноваги. У зв’язку з цим пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле. Т_½ пентоксифіліну становить 1,6 години.

Пентоксифілін метаболізується повністю, понад 90 % виводиться нирка= ми у вигляді некон’югованих водорозчинних полярних метаболітів. Менше 4 % введеної дози виводиться з калом. У пацієнтів із тяж= кими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів із порушеною функцією печінки відзначене подовження Т_½ пентоксифіліну.

= Клінічні характер= истики.

= Показання.=

Атеросклеротична = енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діаб= етом (у т.ч. з діабетичною ангі= опатією), запаленням; трофічні розлади у тканинах, пов’язані з ураженням вен або пору= шенням мікроциркуляції (посттромб= офлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); об= літеруючий ендартериїт; ангіонейропат= ія (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гост= ра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу у сітків= ці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного ґенез= у, які супроводжуються зниженням слуху.

<= /span>

Протипоказання.

Препарат протипоказаний:

·      пацієнтам із підвищеною чутливістю до пентоксифіліну, до інших метилксантинів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;

·      пацієнтам із масивною кровотечею (ризик посилення кровотечі);

·      пацієнтам із обширним крововиливом у сітківку ока, при крововиливах у мозок (ризик посилення кровотечі). Якщо під час лікув= ання пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ок= а, застосування лікарського засобу слід одразу припинити;

·      пацієнтам у гострий період інфаркту міокарда;

·      пацієнтам із виразкою шлунка та/або кишковими виразками;<= /p>
·      пацієнтам із геморагічним діатезом.

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами= та інші види взаємодій.

Ефе= кт зниження рівня цукру у крові, властивий інсуліну або пероральним протидіабетичним засобам, може посилюватися. Тому пац= ієнти, які отримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті, повинні перебувати під ретельним спостереженням.

Існ= ують дані про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антивітамінами К. При застосуванні пентоксифіліну або зміні його дозування рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів.

Пре= паратможепосилювати гіпотензивну дію анти= гіпертензивних засобів та інших препаратів, які можуть спричиняти зниження артеріального тиску.

Суп= утнє застосування пентоксифіліну і теофіліну у деяких пацієнтів може призводити до зростання рівня теофіліну у крові. Тому можливе збільшення частоти та посилення проявів побічних реакцій теофіліну.

У д= еяких пацієнтів одночасне застосування з ципрофлоксацином може призводити до підвищення концентрації пентоксифіл= іну у сироватці крові. Як наслідок, може зростати частота і вираженість побічних реакцій, пов’язаних з одночасним застосуванням препаратів.

Потенціальний адитивний ефект з інгібіторами агрегації тромбоцитів: через підвищений ризик виникнення кровотечі одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцит= ів (наприклад, клопідогрелю, = ептифібатиду, тирофібану, епопростенолу<= /span>, ілопросту, абциксимабу, <= span class=3DSpellE>анагреліду, НПЗП, крім селективних інгібіторів ЦОГ-2,= ацетилсаліцилатів [АСК/ЛАС], тик= лопідину, дипіридамолу) із пентоксиф= іліном слід проводити з обережністю.

Одн= очасне застосування з циметидином може підвищувати концентрацію пентоксифіліну та метаболіту І у п= лазмі крові.

Особливості засто= сування|вживання|.

При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної= реакції лікування препаратом слід негайно припинити та звернутися за допомо= гою до лікаря.

У р= азі застосування препарату пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попере= дньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У х= ворих, які страждають на цукровий діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз пентоксифіліну можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у крові. У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних= засобів і особливо ретельно спостерігати за пацієнтом.

Хво= рим на системний червоний вовчак або з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовно= го аналізу можливих ризиків і користі.

Оск= ільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У пацієнтів із нирковою недостатністю (кл= іренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Осо= бливо уважне спостереження необхідне для:

·       пацієнтів із тяжкими серцевими аритміями;

·       пацієнтів з артеріальною гіпотензією;

·       пацієнтів із вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія;

·       пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);

·       пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю;

·       пацієнтів із високою схильніс= тю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушен= нями згортання крові. Щодо кровотеч – див. розділ «Протипоказання»;

·       пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв’язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);

·       пацієнтів, для яких зниження артеріального тиску становить високий ризик (наприклад, пацієнтів із тяжкою ішемічною хворобою серця або сте= нозом судин, які постачають кров до мозку);

·       пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антивіта= мінами К або інгібіторами агрегації тромбоцитів;

·       пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами;

·       пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та ципрофлоксаци= ном;

·      = пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та теофіліном.

Цей лікарський засіб містить = 7,12 ммоль (або 163,8 мг) натрію на дозу 1200 мг пентоксифі= ліну. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.

Застосування|вживання| у період вагітності а= бо годування груддю.

Вагітність. Існує недостатньо досвіду застосування препарату вагітним жінкам, тому призначати препарат у період вагіт= ності не рекомендується.

Пер= іод годування груддю. Пентоксифілін у незначних кількостях проникає у грудне молоко. Якщо призначається лікування препаратом, необхідно припинити годува= ння груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керува= нні автотранспортом або іншими механізмами. Не впливає.

Спосіб застосуван= ня|вживання| та дози. <= /b>

Вну= трішньовенні інфузії є найбільш ефективними формами парентерального введення препарату, які краще перенос= яться. Режим дозування визначається лікарем і залежить від ступеня тяжкості циркуляторних порушень, маси тіла і переносимості лікування. Інфузію можна проводити тільки у вип= адку, якщо розчин є прозорим.

Дор= ослим рекомендовано такі схеми лікування:

1. Внутрішньовенна інфузія 100-600 мг пентоксифіліну у 100-500 мл розчину Рінгера лактату, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози 1-2 рази на д= обу. Тривалість внутрішньовенної краплинної інфузії становить 60-360 хвилин, тобто введення 100 мг пентокс= ифіліну повинно тривати щонайменше 60 хвилин. Інфузія м= оже бути доповнена пероральним прийомом Пентоксифіліну-Здоров’я (400 мг) з розрахунку, що максимальна добова доза (інф= узійна і пероральна) становить      1200 м= г.

2. = При тяжкому стані пацієнта (особливо при постійному болю, при гангрені або трофічних виразках) можливе проведення інфузії препарату протягом 24 годин. За умови такої схеми введення дозу слід визначати з розрахунку 0,6 мг/кг/год. Розрахована таким чином добова доза для пацієнта з масою тіла 70 кг станови= ть 1000 мг, для пацієнта з масою тіла 80 кг – 1150 мг. Незалежно від маси тіла пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг. Об’єм інфузійного розчину розраховується індивідуально з урахуванням супутніх захворювань, ст= ану пацієнта та становить у середньому 1-1,5 л на добу.

3. = В окремих випадках препарат можна застосовувати шляхом внутрішньовенної ін’єкції по 5 мл (100 мг). Ін’єкцію слід = виконувати повільно, протягом 5 хвилин, положення пацієнта – лежачи.=

Три= валість парентерального курсу лікування визначається лі= карем, який проводить лікування. Після поліпшення стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування, застосовуючи таблетовану = форму препарату Пент= оксифілін-= Здоров’я.

Діт= и. Досвід застосування препарату дітям відсутній.

Передозування.

Поч= атковими симптомами гострого передозування пентоксифіліном є нудота, запаморочення або зниження артеріального тиску. Крім того, можуть розвиватися такі симптоми як гарячка, збудження, відчуття жару (припливи), тахікардія, втрата свідомості, арефлексія, аритмія, тоніко-клонічні судоми та блювотні маси у вигляді «кавової гущі» як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікування передозування. З м= етою лікування гострого передозування і попередження виникнення ускладнень необх= ідне загальне і специфічне інтенсивне медичне спостереження і застосування терапевтичних заходів.

Побічні реакції.=

Лабораторні показники: підвищення рівня= трансаміназ.<= o:p>

З боку серця: аритмія, тахікардія, стенокардія, знижен= ня артеріального тиску, підвищення артеріального тиску.

З боку кровотворної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою та апластична анемія (часткове або пов= не припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати летальний наслідок, лейкопенія/нейтропені= я.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, асептичний менінгіт, тремор, парестезія, судоми.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади, відчуття тиску у шлунку, метеоризм, нудо= та, блювання, діарея, запор, гіперсалівація.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, почервоніння шкіри і кропив’янка, синдром Лайєлла і синдром Стівенса—Джонсона, висипання.

З боку судин: відчуття жару (припливи), кровотечі, периферичні набряки.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілактичний шок.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий = холестаз.

Психічні розлади: збудження та порушення сну, галюцинації.

З б= оку органів зору: порушення зору, кон’юнктивіт, крововиливи у сітківку, відшарування сітківки.

Інш= і: випадки виникнення гіпоглікемії, підвищеної пітливості, підвищення температ= ури тіла.

= Термін придатності. 4 роки.

= Умови зберігання. Зберігати в оригінальній уп= аковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими розчинами в одній ємності за винятком розчинів, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

= Упаковка.<= /b> По 5 мл| в ампулах № 5 у коробц<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>і; № 5, № 5х2 у блістерах у коробці.

=

= Категорія відпуск= у|відпуску|. За рецептом.

=

Виробник.= ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника = та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська= обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.