ІНСТРУКЦІk= 1;

ІНС= ;ТРУКЦІЯ

для медичного застосуванl= 5;я лікарськогl= 6; засобу

ЕСО= ;ЗОЛ

(ESOZOL)<= /span>

Склад= ;:

діюча речовина: езомепразоl= 3;;

1 флакон містить езомепразоl= 3;у натрію 42,55 мг е = 82;вівалентно езомепразоl= 3;у 40 мг;

допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид.=

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкці = 81; та інфузій.

Основні фізико-хімі = 95;ні властивостo= 0;: порошок білого або майже білог = 86; кольору.

Фармакотер&= #1072;певтична група. Засоби для лікування пептичної виразки.

Інгіб= ;ітори протонного насоса. Код АТХ A02B C05.

Фарма= ;кологічні властивостo= 0;.

Фармакоди= 085;аміка.

Езоме= ;празол є S-ізомером омепразолу; він знижує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічноk= 5;о цільового механізму дії. Езомепразоl= 3; є специфічн = 80;м інгібітороl= 4; кислотної помпи у парієтальнo= 0;й клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинk= 2;мічну активність.

Механізм дії

Езоме= ;празол є слабкою основою; він концентруєm= 0;ься та трансформуn= 8;ться в активну фо= 088;му в висококислl= 6;тному середовищі секреторниm= 3; канальців парієтальнl= 6;ї клітини, де він пригнічує фермент Н+К+-АТФазу кислотної помпи та пригнічує я = 82; базальну, та= 082; і стимульов = 72;ну секрецію кислоти.

Вплив на секрецію шлункової кислоти

Через п’ять днів пероральноk= 5;о застосуванl= 5;я езомепразоl= 3;у по 20 мг та 40 мг у пацієнтів із симптомами гастроезофk= 2;геальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) рівень внутрішньоm= 6;лункового рН вище 4 впродовж доби зберіг = 72;вся в середньом = 91; протягом 13 годин та 17 годин відповідно. Цей ефект є однаковим н = 77;залежно від шляху введення езомепразоl= 3;у – пероральноk= 5;о або внутрішньоk= 4;енного.

За допомогою AUC як сурогатногl= 6; параметра п = 83;азмової концентрацo= 0;ї було продемонстl= 8;овано зв’язок між пригніченнn= 3;м кислотної секреції та експозицієn= 2; після пероральноk= 5;о застосуванl= 5;я езомепразоl= 3;у.

Упрод= ;овж доби при внутрішньоk= 4;енному застосуванl= 5;і інфузії 80 мг езомепразоl= 3;у протя= ;гом 30 хвилин з подальшим проведенняl= 4; тривалої вн = 91;трішньовен&#= 1085;ої інфузії в дозі 8 мг/год у здорових добровольцo= 0;в значення внутрішньоm= 6;лункового рН вище 4 та ви= ще 6 зберігалис= 103; в середньом = 91; протягом 21 го&= #1076;ини та 11–13 годин відповідно.

Терапевти= 095;ні ефекти пригніченнn= 3; секреції кислоти

Лікув= ;ання рефлюкс-езо = 92;агіту езомепразоl= 3;ом в дозі 40 мг демонструє ефективнісm= 0;ь у 78 % пацієнті&= #1074; через 4 тижні та у 93 % пацієнтів через 8 тижні&#= 1074; пероральноk= 5;о прийому препарату.=

Інші ефекти, пов’= 103;зані з пригніченнn= 3;м секреції кислоти

Під час лікування антисекретl= 6;рними препаратамl= 0; рівень гастрину в с= 080;роватці крові збільшуєтьl= 9;я у відповідь = 085;а зниження секреції кислоти.

Рівень хромограніl= 5;у А (CgA) також зростає вна = 89;лідок зменшення кислотностo= 0; шлункового соку. &#= 1063;ерез підвищення рівня CgA можливий вплив на результати лабораторнl= 0;х досліджень = 79; виявлення нейроендокl= 8;инних пухлин. Опубліковаl= 5;і дані свідча = 90;ь про те, що лікування інгібітораl= 4;и протонної помпи слід припинити з = 72; 5–14 днів до вимірюваннn= 3; рівня CgA, оскільки це = 81; показник може бути пі= 076;вищений після лікування інгібітораl= 4;и протонної помпи (ІПП).

У деяких пацієнтів під час довготриваl= 3;ого лікування пероральниl= 4; езомепразоl= 3;ом спостерігаn= 8;ться збільшення кількості ентерохромk= 2;фіноподібн= 080;х клітин (ECL), що, можливо, пов’язано з підвищенимl= 0; сироватковl= 0;ми рівнями гастрину.=

Повід= ;омлялося про дещо підвищену частоту вин = 80;кнення кіст шлункових залоз при довготриваl= 3;ому лікуванні пероральниl= 4;и антисекретl= 6;рними препаратамl= 0;. Ці зміни є фізіологічl= 5;им наслідком певного пригніченнn= 3; секреції кислоти. Вон= 080; є доброякіснl= 0;ми та, ймовірно, оборотними.

Зниже= ;ння секреції шлункового соку внаслідок застосуванl= 5;я будь-якого інгібітору протонної помпи збільшує у шлунку кіль = 82;ість бактерій, як= 110; в нормі присутні у г= 072;строінтест&= #1080;нальному тракті. Лікування і = 85;гібіторами протонної помпи підви = 97;ує ризик гастроінтеl= 9;тинальної інфекції (наприклад: Salmonella, Campilobacter або Clostridium difficile) у госпітальнl= 0;х хворих.

Діти<= /i>

У плацебоконm= 0;рольованом= 091; дослідженнo= 0; (98 хворих віко= м від 1 до 11 місяців) оцінювалисn= 0; ефективнісm= 0;ь та безпека застосуванl= 5;я препарату в = 087;ацієнтів із ознаками та симптомами ГЕРХ. Езомеп= 088;азол 1 мг/кг один раз на добу вводили пер = 86;рально протягом 2 тижнів (відкрита фаза), а 80 паціn= 8;нтів було включено протягом 4 додаткових тижнів (подвійна сліпа фаза відміни лікування). Не спостерігаl= 3;ось суттєвої різниці між езомепразоl= 3;ом та плацебо стосовно досягнення первинної кінцевої точки та припинення лікування через погіршення = 89;имптомів.

У плацебоконm= 0;рольованом= 091; дослідженнo= 0; (52 пацієнти ві= ком < 1 місяця) оцінювали ефективнісm= 0;ь та безпеку препарату в пацієнтів і = 79; ГЕРХ. Езомепразоl= 3; 0,5 мг/кг один раз на добу вводили перорально протягом мінімум 10 днів. Не було суттєвої різниці між езомепразоl= 3;ом та плацебо стосовно первинної к= 10;нцевої точки зміни кількості випадків симптомів ГЕРХ у порівнянні = 79; вихідним рівнем.

Рез= ;ультати, отримані в ході досліджень за участю пацієнтів дитячого віку, показують, щ= 086; дози езомепразоl= 3;у 0,5 мг/кг і 1,0 мг/кг у немовлят віком < 1 місяця і 1–11 місяців відповідно, знижують середній ві = 76;соток часу внутрішньоl= 9;травохідно= 075;о рН < 4,0. Профіл= 100; безпеки застосуванl= 5;я препарату виявився по = 76;ібним до такого у дорослих.=

У дl= 6;слідженні, проведеномm= 1; за участю педіатричнl= 0;х пацієнтів з ГЕРХ (віком від < 1 до 17 років), якo= 0; отримували тривале лікування і = 85;гібіторами протонної помпи (ІПП), у 61&nbs= p;% дітей спост = 77;рігалася гіперплазіn= 3; ECL-клітин незн= ачного ступеня, стосовно якої клінічна значимість була невідомою; розвитку атрофічногl= 6; гастриту аб = 86; карциноїднl= 0;х пухлин не відмічалосn= 3;.

Фармакокі= 085;етика.

Розподіл

Вираж= ;ений об’єм розподілу при рівноважніl= 1; концентрацo= 0;ї у здорових добровольцo= 0;в становить приблизно 0,22 &= #1083;/кг маси тіла. Езомепразоl= 3; зв’язуєтьсn= 3; з білками плазми на 97 %.

Метаболіз= 084; та виведенн= 03;

Езоме= ;празол повністю метаболізуn= 8;ться за участю системи цитохрому Р450 (CYP). Основна ча = 89;тина метаболізмm= 1; езомепразоl= 3;у залежить ві = 76; поліморфноk= 5;о ізоферментm= 1; CYP2C19, відповідалn= 0;ного за утворенн= 03; гідрокси- та дезметилмеm= 0;аболітів езомепразоl= 3;у. Інша частин = 72; залежить ві = 76; іншого специфічноk= 5;о ізоферментm= 1;, CYP3А4, який відповідає за утворенн= 03; езомепразоl= 3;у сильфону – головного метаболіту = 74; плазмі кров= 10;.

Парам= ;етри, що наведені нижче, відображаюm= 0;ь головним чи = 85;ом фармакокінk= 7;тику в осіб із функціоналn= 0;ним ферментом CYP2C19 (екстенсивн = 80;х метаболізаm= 0;орів).

Загал= ;ьний кліренс у плазмі кров= 10; становить приблизно 17 = 083;/год після застосуванl= 5;я разової доз = 80; та приблизн = 86; 9 л/год – після повторної. Період напіввиведk= 7;ння з плазми становить близько 1,3 години післ= 03; повторного прийому добової доз = 80;. Загальна експозиція (AUС) збільшуєтьl= 9;я при повторному застосуванl= 5;і езомепразоl= 3;у. Це збільшення = 08; дозозалежнl= 0;м та призводить до нелінійної залежності доза-AUC після повторного прийому. Ця залежність від часу та дози зумовлена зниженням метаболізмm= 1; першого проходженнn= 3; та системно = 75;о кліренсу, що, ймовірно, спричинено пригніченнn= 3;м ферменту CYP2C19 езомепразоl= 3;ом та/або його сульфоновиl= 4; метаболітоl= 4;.

Езоме= ;празол повністю виводиться із плазми мі= 078; прийомами дози та не має тенденції д = 86; кумуляції при застосуванl= 5;і препарату один раз на добу.

Після повторного застосуванl= 5;я внутрішньоk= 4;енних ін’єкцій у дозі 40 мг середня пікова концентрацo= 0;я в плазмі крові становить приблизно 13,6 &= #1084;кмоль/л. Після внутрішньоk= 4;енного введення порівняно з пероральниl= 4; застосуванl= 5;ям може спостерігаm= 0;ися менше зростання (п= 088;иблизно на 30 %) загальної експозиції.

Основ= ;ні метаболіти езомепразоl= 3;у не впливают= 00; на шлункову секрецію кислоти.

Відзнаm= 5;ено лінійне дозозалежнk= 7; зростання експозиції при введенн= 10; езомепразоl= 3;у у вигляді внутрішньоk= 4;енної інфузії три = 74;алістю 30 хвилин (у дозі 40 мг, 80 мг або 120 мг) із подальшим його введенням у вигляді три = 74;алої інфузії (зі швидкістю 4 мг/год або 8 &#= 1084;г/год) протягом 23,5 г&= #1086;дини.

Особливі категорії пацієнтів<= /span>

П = 86;вільні метаболізаm= 0;ори

Прибл= ;изно у 2,9 ± 1,5 % населення н = 77; вистачає фу = 85;кціонально&#= 1075;о ферменту CYP2C19 (їх називают= 100; слабкими метаболізаm= 0;орами). Вірогідно, у цих осіб метаболізм езомепразоl= 3;у головним чи = 85;ом здійснюєтьl= 9;я за допомого= 02; CYP3A4. Після повт= 086;рного пероральноk= 5;о прийому 40 мг езомепразоl= 3;у 1 раз на добу середня загальна експозиція була приблизно н = 72; 100 % більшою у слабких метаболізаm= 0;орів, ніж в осіб з добрим функціонувk= 2;нням ферменту CYP2C19 (екстенсивн = 80;х метаболізаm= 0;орів). Середні пікові концентрацo= 0;ї у плазмі крові підвищувалl= 0;ся приблизно н = 72; 60 %. Подібна різниця спостерігаl= 3;ася при внутрішньоk= 4;енному застосуванl= 5;і езомепразоl= 3;у. Втім, ці дані не впливают= 00; на дозуванн= 03; езомепразоl= 3;у.

Паціє= ;нти літнього віку

Метаб= ;олізм езомепразоl= 3;у не зазнає суттєвих зм= 10;н у пацієнтів літнього віку (від 71 до 80 років).

Стать= ;

Після одноразовоk= 5;о пероральноk= 5;о прийому 40 мг езомепразоl= 3;у середня загальна експозиція приблизно н = 72; 30 % більша у жінок, ніж у ч&= #1086;ловіків. Ніякої різниці, пов= 217;язаної зі статтю, не спостерігаl= 3;ося при повторн = 86;му прийомі препарату 1 раз на добу. Подібна гендерна різниця відзначалаl= 9;я при внутріш = 85;ьовенному застосуванl= 5;і езомепразоl= 3;у. На дозуванн= 03; езомепразоl= 3;у ці результа = 90;и не впливают= 00;.

Поруш= ;ення функції печінки=

Метаб= ;олізм езомепразоl= 3;у в пацієнтів зі слабкою або помірно= 02; дисфункцієn= 2; печінки мож = 77; бути порушеним. Швидкість метаболізмm= 1; знижується у пацієнтів = 079; тяжким порушенням функції печінки, що призводить до зростанн= 03; загальної експозиції езомепразоl= 3;у в 2 рази. Таким чином, пацієнтам з ГЕРХ та тяжкою печінковою недостатніl= 9;тю не слід перевищуваm= 0;и максимальнm= 1; дозу 20 мг. Пацієнтам з виразками, щ= 086; кровоточатn= 0;, та тяжкою печінковою недостатніl= 9;тю після початкової інфузії Есо = 79;олу в дозі 80 мг проведення тривалої внутрішньоk= 4;енної інфузії в дозі 4 мг/год протягом 71,5 години може бути достатнім. Езомепразоl= 3; або його основні метаболіти не мають тенденції д = 86; кумуляції при застосуванl= 5;і препарату один раз на добу.

Поруш= ;ення функції нирок

Дослі= ;дження застосуванl= 5;я за участю пацієнтів з= 10; зниженою нирковою функцією не проводилисn= 3;. Оскільки нирки відповідаюm= 0;ь за екскреці= 02; метаболітіk= 4; езомепразоl= 3;у, але не за виведення вихідної сполуки, малоймовірl= 5;о, щоб метаболізм езомепразоl= 3;у змінювався = 91; пацієнтів і = 79; порушенням функції нир = 86;к.

Діти<= o:p>

У рk= 2;ндомізован= 086;му відкритому міжнародноl= 4;у дослідженнo= 0; багатократl= 5;их доз езомепр = 72;зол застосовувk= 2;ли шляхом 3-хвилинної ін’єкції один раз на добу протягом 4 днів. Всього в дослідженнn= 3; було залучено 59 дітей віком від 0 до 18 рокіk= 4;, 50 з яких (7 діте = 81; віком від 1 до 5 років) завершили дослідженнn= 3;, і за отриман= 080;ми результатаl= 4;и було оцінен = 86; фармакокінk= 7;тику езомепразоl= 3;у.

У таблиці 1 представлеl= 5;о результати системного впливу езомепразоl= 3;у після внутрішньоk= 4;енного застосуванl= 5;я шляхом ін’єкції тривалістю 3 хвилини у педіатричнl= 0;х пацієнтів т = 72; дорослих здорових до = 73;ровольців. Значення в таблиці 1 представлеl= 5;о у вигляді геометричнl= 0;х середніх (ді= 072;пазону). Дозу 20 мг для дорослих застосовувk= 2;ли шляхом інфузії тривалістю 30 хвилин. Макс= 080;мальну рівноважну концентрацo= 0;ю препарату в = 087;лазмі крові (С_ss, max) оцінювали через 5 хвилин після введення до = 79;и у дітей у всіх вікови = 93; групах, а у дорослих пацієнтів – через 7 хвилин після введення дози 40 мг і по закінченню інфузії у дозі 20 мг.

Таб&#= 1083;иця 1

Вік= ова група

Доз= ова група

AUC (мкмоль*г/л)

С_ss, =
max(мкмоль/л)

= 0–1 місяць*

= 0,5 мг/кг (n =3D 6)

= 7,5 (4,5–20,5)

= 3,7 (2,7–5,8)

= 1–11 місяців*<= /span>

= 1,0 мг/кг (n =3D 6)

= 10,5 (4,5–22,5)

= 8,7 (4,5–14,0)

= 1–5 років

= 10 мг (n =3D 7)

= 7,9 (2,9–16,6)

= 9,4 (4,4–17,2)

= 6–11 років

= 10 мг (n =3D 8)

= 6,9 (3,5–10,9)

= 5,6 (3,1–13,2)

= 20 мг (n =3D 8)

= 14,4 (7,2–42,3)

= 8,8 (3,4–29,4)

= 20 мг (n =3D 6)**

= 10,1 (7,2–13,7)

= 8,1 (3,4–29,4)

= 12–17 років

= 20 мг (n =3D 6)

= 8,1 (4,7–15,9)

= 7,1 (4,8–9,0)

= 40 мг (n =3D 8)

= 17,6 (13,1–19,8)

= 10,5 (7,8–14,2)

= Дорослі

= 20 мг (n =3D 22)

= 5,1 (1,5–11,8)

= 3,9 (1,5–6,7)

= 40 мг (n =3D 41)

= 12,6 (4,8–21,7)

= 8,5 (5,4–17,9)

* Вікова груп = 72; від 0 до 1 місяця включала пацієнтів з= 10; скоригованl= 0;ми віком (сума внутрішньоm= 1;тробного віку та віку після народження = 91; повних тижнях) ≥ 32 повних тижнів та < 44 = 87;овних тижнів. Вікова груп = 72; від 1 до 11 місяців включала пацієнтів з= 10; скоригованl= 0;м віком ≥ 44 повних тижнів.

** Два пацієнт = 80; були виключені: один, найімовірнo= 0;ше, у зв’язку зі зниженою активністю = 10;зоферменту CYP2C19, другий – у зв’язку із супутнім застосуванl= 5;ям інгібітора ізоферментm= 1; CYP3A4.

&#= 1047;гідно з побудованоn= 2; моделлю С_{ss, max =}після внутрішньоk= 4;енного введення езомепразоl= 3;у шляхом 10-хвилинної, 20-хвилинної та 30-хвилинно&= #1111; інфузії зменшиться = 74; середньому, на 37–49 %, 54–66 % та 61–72 % відповідно = 91; всіх вікови = 93; групах та групах дозування у порівнянні зі значення = 84; С_ss, max після 3-хвилинної ін'єкції.

Клінічні характерисm= 0;ики.

Показ= ;ання.

Дорослі=

Антис= ;екреторна терапія у разі, коли неможливо використовm= 1;вати пероральниl= 1; шлях введен = 85;я, наприклад:=

-         гастроезоф&#= 1072;геальна рефлюксна хвороба у па= 094;ієнтів з езофагіто = 84; та/або тяжкими симптомами рефлюксу;=

-         лікування виразок шлунка, пов’язаних = 79; терапією нестероїднl= 0;ми протизапалn= 0;ними засобами (НПЗЗ);

-         попереджен&#= 1085;я виразок шлунка та дванадцятиl= 7;алої кишки, пов’язаних = 79; терапією НПЗЗ, у пацієнтів, які входять до групи ризику.

Корот= ;котривале підтриманнn= 3; гемостазу т = 72; профілактиl= 2;а повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічl= 5;ого лікування г = 86;строї кровотечі виразки шлунка або дванадцятиl= 7;алої кишки.

Діти віком від 1 до 18 рокіk= 4;

Антис= ;екреторна терапія у разі, коли неможливо використовm= 1;вати пероральниl= 1; шлях введення, наприклад:=

-       гастроезоф&#= 1072;геальна рефлюксна хвороба (ГЕР= 061;) у пацієнтів = 079; ерозивним рефлюксним езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу.=

Проти= ;показання.

Підви= ;щена чутливість до езомепразоl= 3;у або до інших компонентіk= 4; лікарськог&#= 1086; засобу, до заміщених бензимідазl= 6;лів.

Есозо= ;л, як і інші інгібітори протонного насоса, не слід застосовувk= 2;ти разом з атазанавірl= 6;м, нелфінавірl= 6;м (див. розділ «Взаємодія = 79; іншими лікарськимl= 0; засобами та інші види взаємодій»).

Взаєм= ;одія з іншими лікарськимl= 0; засобами та інші види вз= 072;ємодій.
Дані щодо медикаментl= 6;зних взаємодій базуються н = 72; дослідженнn= 3;х, проведених за участю тільки дорослих пацієнтів.=

Вплив езомепразоl= 3;у на фармакокінk= 7;тику інших лікарських засобів

Лікарські засоби, абсорбція я = 82;их залежить ві = 76; рН

Зниже= ;на кислотністn= 0; шлункового соку при лік= 091;ванні езомепразоl= 3;ом може збільшити а = 73;о зменшити абсорбцію лікарських засобів, якщ= 086; на механізм їхньої абсорбції впливає кислотністn= 0; шлунка.

Як і п = 88;и застосуванl= 5;і інших препаратів, що зменшуют= 00; внутрішньоm= 6;лункову кислотністn= 0;, абсорбція таких препаратів, як кетоконазоl= 3;, ітраконазоl= 3;, а також ерлотиніб, може зменшуватиl= 9;я, тоді як всмоктуванl= 5;я таких препаратів, як дигоксин, може підвищуватl= 0;ся під час ліку= 074;ання езомепразоl= 3;ом. Одночас&= #1085;е застосуванl= 5;я омепразолу (20 мг на день) та дигоксину у здорових добровольцo= 0;в підвищувалl= 6; біодоступнo= 0;сть дигоксину н = 72; 10 % (у двох з десяти осіб = 211; на 30 %). Токсичl= 5;і ефекти дигоксину відзначалиl= 9;я зрідка. Одна= 082; слід дотримуватl= 0;ся обережностo= 0; при застосу = 74;анні високих доз = 077;зомепразол&= #1091; пацієнтам літнього віку. Слід посилити мо = 85;іторинг концентрацo= 0;ї дигоксину у крові паціє = 85;та.

І = 85;гібітори протеази<= /i>

Відзнаm= 5;ена взаємодія омепразолу із деякими інгібітораl= 4;и протеази. Клінічна значущість та механізм = 80; цих взаємодій н = 77; завжди відомі. Підв= 080;щення рівня рН шлункового соку в періо= 076; терапії омепразолоl= 4; може змінювати в = 89;моктування інгібіторіk= 4; протеази. Інші механі = 79;ми взаємодії можливі через пригніченнn= 3; CYP2C19. Зниження сироватковl= 0;х рівнів атаз = 72;навіру та нелфінавірm= 1; відзначалоl= 9;я при одночас = 85;ому застосуванl= 5;і омепразолу, тому супутн= 00;о застосовувk= 2;ти ці препарат = 80; не рекоменд = 91;ється.

Одноч= ;асне застосуванl= 5;я омепразолу (40 мг один раз на добу) з атазанавірl= 6;м 300 мг/ ритонавіроl= 4; 100 мг у здорових добровольцo= 0;в призводило до суттєвог = 86; зниження експозиції атазанавірm= 1; (приблизно 75 % зниження AUC, C_{max,
C_mіn). Підвище&#=
1085;ня
дози
атазанавірm=
1;
до 400 мг не
компенсуваl=
3;о
впливу
омепразолу
на
експозицію
атазанавірm=
1;.}

Супутнn= 8; застосуванl= 5;я омепразолу (20 мг на добу) з атазанавірl= 6;м 400 мг/ ритонавіроl= 4; 100 мг у здоров&= #1080;х добровольцo= 0;в знижувало експозицію = 72;тазанавіру приблизно н = 72; 30 % порівняно з експозицієn= 2;, відзначеноn= 2; при застосу = 74;анні атазанавірm= 1; 300 мг/ ритонаві= 088;у 100 мг один раз на добу без застосуванl= 5;я омепразолу = 74; дозі 20 мг на добу. Супутн= 108; застосуванl= 5;я омепразолу (40 мг на добу) зменшувало середні значення AUC, C_{max
та C_min
нелфінавірm=
1;
на 36–3=
9 %,
а середні
значення AUC, C_{max
та C_min
фармакологo=
0;чно
активного
метаболіту
=
52;8
на 75–9=
2 %.}}

Інгіб= ;ітори протонного насоса, включаючи е = 79;омепразол, не призначаютn= 0; одночасно з атазанавірl= 6;м та нелфінавірl= 6;м.

Підвищk= 7;ння концентрацo= 0;ї саквінавірm= 1; (що застосов= 091;вався одночасно з ритонавіроl= 4;) у сироватці (80–100 %) спостерігаl= 3;ося при супутньому застосуванl= 5;і омепразолу (= 074; дозі 40 мг на добу). Омепразол у дозі 20 мг на добу не впливав на експозицію дарунавіру (що застосовувk= 2;вся одночасно і = 79; ритонавіроl= 4;) та ампренавірm= 1; (у поєднанні із ритонавіроl= 4;). Езомепразоl= 3; у дозі 20 мг на добу не впливав на експозицію = 72;мпренавіру (у поєднанні із ритонавіроl= 4; чи окремо). За&= #1089;тосування омепразолу = 74; дозі 40 мг/доб&#= 1091; не змінювал = 86; експозицію лопінавіру (= 091; поєднанні і = 79; ритонавіроl= 4;). Чер= ез схожі фармакодинk= 2;мічні ефекти та фа= 088;макокінети&= #1095;ні властивостo= 0; омепразолу = 81; езомепразоl= 3;у одночасне застосуванl= 5;я езом&= #1077;празолу й атазанавірm= 1; не рекомендуєm= 0;ься, а супутнє застосуванl= 5;я езомепразоl= 3;у і нелфінавірm= 1; протипоказk= 2;не.

Лікарські засоби, що метаболізуn= 2;ться CYP2С19

Езоме= ;празол пригнічує CYP2С= 19 – основний фермент, що метаболізуn= 8; езомепразоl= 3;. Таким чином, при одночасномm= 1; застосуванl= 5;і езомепразоl= 3;у з препаратамl= 0;, що метаболізуn= 2;ться ферментом CYP2С= 19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпраміl= 5;, фенітоїн тощо, концен= 090;рації цих лікарських засобів у пл= 072;змі можуть зрости, тому потрібне зниження їх дози. Д = 86;слідження взаємодії in vivo<= /i> із застосуванl= 5;ям форми препарату для внутріш = 85;ьовенного введення у великих дозах (80 мг + 8 мг/год) не проводилисn= 3;. Вплив езомепразоl= 3;у на лікарськ= 10; засоби, що метаболізуn= 2;ться CYP2C19, на фоні такого режиму лікування може бути більш вираж = 77;ним, і за пацієнтами протягом 3-денного періоду внутрішньоk= 4;енного введення препарату слід пильно стежити щод = 86; розвитку небажаних явищ.

Діазе= ;пам

Одноч= ;асне пероральне застосуванl= 5;я 30 мг езомепразоl= 3;у призводило до зниження = 082;ліренсу CYP2С19 субстратm= 1; діазепаму н = 72; 45 %.

Феніт= ;оїн

Одноч= ;асне застосуванl= 5;я 40 мг езомепразоl= 3;у та фенітоїн = 91; призводило до підвищення рівнів фенітоїну в плазмі кров= 10; на 13 % у хворих на епілепсі= 02;. Рекомендуєm= 0;ься контролюваm= 0;и концентрацo= 0;ї фенітоїну в плазмі кров= 10; на початку або при відміні лікування езомепразоl= 3;ом.

Ворик= ;оназол

Омепр= ;азол (40 мг один раз на добу) підвищував Cmax та AUCτ вориконазоl= 3;у (субстрату CYP2С= ;19) на 15 % та 41 % від = 87;овідно.

Цилос= ;тазол

Езоме= ;празол, як і омепразол, є інгібітороl= 4; CYP 2C19. Застосуванl= 5;я омепразолу = 74; дозі 40 мг здоровими добровольцn= 3;ми призводило до збільшен = 85;я C_max та площі під кривою залежності концентрацo= 0;ї від часу (AUC) дл= 03; цилостазолm= 1; на 18 % і 26 % відповідно та для одног= 086; з його активних метаболітіk= 4; на 29 % й 69 % відповідно.

Варфа= ;рин

Супут= ;нє застосуванl= 5;я 40 мг езомепразоl= 3;у пацієнтами, які приймал = 80; варфарин, по= 082;азало, що час коагуляції залишався у допустимих межах. Проте постмаркетl= 0;нговий досвід пероральноk= 5;о застосуванl= 5;я езомепразоl= 3;у свідчить пр = 86; кілька поодиноких випадків клінічно значимого підвищення міжнародноk= 5;о нормалізовk= 2;ного відношення (= 052;НВ) під час одночасногl= 6; застосуванl= 5;я езомепразоl= 3;у та варфарин = 91;. Відтак, на початку та після закінчення одночасногl= 6; лікування езомепразоl= 3;ом і варфарино = 84; або іншими похідними кумарину рекомендовk= 2;но проводити моніторинг = 52;НВ.

Цизап= ;рид

У здорових добровольцo= 0;в одночасне пероральне застосуванl= 5;я 40 мг езомепразоl= 3;у та цизаприд = 91; призводило до збільшення площі під кр= 080;вою залежності концентрацo= 0;ї від часу (AUC) на 32 % та збільше&= #1085;ня часу напіввиведk= 7;ння (t ½ ) на 31 %, але суттєвого збільшення пікових рів = 85;ів цизаприду у плазмі не спостерігаl= 3;ося. При окремом = 91; застосуванl= 5;і цизаприду спостерігаl= 3;ося незначне подовження інтервалу QTc, яке далі не збільшувалl= 6;ся при признач = 77;нні цизаприду в комбінації = 79; езомепразоl= 3;ом.

Такрол&#= 1110;мус

При одночасномm= 1; застосуванl= 5;і езомепразоl= 3;у повідомлялl= 6;сь про підвищення сироватковl= 6;го рівня такролімусm= 1;. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрацo= 0;ї такролімусm= 1;, а також функ= 094;ії нирок (кліренс креатиніну); при необхідносm= 0;і – відкоригувk= 2;ти дозування такролімусm= 1;.

М = 77;тотрексат

Повідомля = 83;ося про підвищення рівня метот = 88;ексату в крові деяких пацієнтів при одночас = 85;ому прийомі з інгібітораl= 4;и протонного = 85;асоса. За необхідносm= 0;і вводити метотрексаm= 0; у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну езомепразоl= 3;у.

Клопідl= 6;грель

Внасл= ;ідок фармакокінk= 7;тичної/фарм&#= 1072;кодинамічн= ої (&#= 1060;К/ФД) взаємодії між клопідогреl= 3;ом (навантажув = 72;льна доза – 300 мг/ до= ;бова підтримуючk= 2; доза – 75 мг) та езомепразоl= 3;ом (40 мг на добу перорально) експозиція активного метаболіту клопідогреl= 3;ю зменшуєтьсn= 3; в середньом = 91; на 40 %, а максимальнk= 7; пригніченнn= 3; (АДФ-індуков= 072;ного) агрегації тромбоцитіk= 4; – в середньому на 14 %.

Під час проведення дослідженнn= 3; за участю зд= 086;рових добровольцo= 0;в, коли клопідогреl= 3;ь застосовувk= 2;вся разом із езомепразоl= 3;ом і ацетилсаліm= 4;иловою кислотою (АСК) у фіксованій комбінації доз (20 мг + 81 мг відповідно) = 091; порівнянні = 79; застосуванl= 5;ям клопідогреl= 3;ю у вигляді монотерапіo= 1;, відзначалоl= 9;я зниження експозиції = 72;ктивного метаболіту клопідогреl= 3;ю майже на 40 %. Однак максимальнo= 0; рівні інгібуваннn= 3; (індуковано= 11; АДФ) агрегації тромбоцитіk= 4; у цих осіб були однаковими = 74; групі застосуванl= 5;я клопідогреl= 3;ю як монотерапіo= 1; і в групі застосуванl= 5;я клопідогреl= 3;ю разом з езомепразоl= 3;ом і АСК. У спостережнl= 0;х і клінічних дослідженнn= 3;х отримано суперечливo= 0; дані щодо клінічних аспектів ФК/ФД взаємодії езомепразоl= 3;у стосовно основних серцево-суд = 80;нних явищ. Одноча= 089;ного застосуванl= 5;я езомепразоl= 3;у та клопідогреl= 3;ю необхідно уникати.

Дос= ;ліджувані лікарські засоби без клінічно значущої взаємодії<= /span>

Амоксиm= 4;илін або хінідин
Езоме= ;празол не має клінічно суттєвого в = 87;ливу на фармакокінk= 7;тику амоксициліl= 5;у або хінідин = 91;.

Напрокl= 9;ен або рофекоксиб
Про= ;тягом короткочасl= 5;их досліджень супутнього застосуванl= 5;я езомепразоl= 3;у з напроксен = 86;м або рофекоксибl= 6;м жодної фарм = 72;кокінетичн&#= 1086;ї взаємодії помічено не було.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінk= 7;тику езомепразоl= 3;у

Езоме= ;празол метаболізуn= 8;ться ферментами CYP2= C19 та CYP3A4. Супутнє пероральне застосуванl= 5;я езомепразоl= 3;у та інгібіто = 88;у CYP3A4 кларитроміm= 4;ину (500 мг два рази на добу) призводило до подвоєнн= 03; експозиції (AUC) езомепразоl= 3;у. Одночасне п = 88;изначення

езоме= ;празолу та комбінованl= 6;го інгібітору CYP2= C19 та CYP3A4 може призвести д = 86; підвищення більш ніж у два рази експозиції езомепразоl= 3;у. Інгібітор CYP2C19 та CYP3A4 – вориконазоl= 3; – підвищував AUCτ езомепразоl= 3;у на 280 %. У таких випадках не завжди потрібне коригуваннn= 3; дози езомепразоl= 3;у. Проте слід розглядати необхіднісm= 0;ь коригуваннn= 3; дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатніl= 9;тю та у разі, коли потрібне довготриваl= 3;е лікування.=

Лікарсn= 0;кі засоби, які індукують активність CYP2= C19 та/або CYP3A4

Препа= ;рати, що індукуют= 00; CYP2C19, CYP3A4 чи обидва ферменти (такі як рифампіцин чи трава звіробою), мо&#= 1078;уть призводити до зниження рівнів езом = 77;празолу у сироватці шляхом прискореннn= 3; його метаболізмm= 1;.

Діти<= /u>

Дослідk= 8;ення лікарської взаємодії проводилисn= 3; тільки за участю дорослих.=

Особл= ;ивості застосуванl= 5;я.

При наявності будь-якого тривожного симптому (наприклад, вираженої ненавмисноo= 1; втрати маси тіла, періодичноo= 1; нудоти, дисфагії, гематемезиl= 9;у або мелени) та у разі, коли підозр= 02;ється або присутн= 03; виразка шлунка, необхідно виключити злоякіснісm= 0;ь, оскільки застосуванl= 5;я Есозолу мож = 77; полегшуватl= 0; симптоми та відстрочитl= 0; встановленl= 5;я правильногl= 6; діагнозу.=

Шлункоk= 4;о-кишкові інфекції<= /u>

Терапіn= 3; інгібітораl= 4;и протонної помпи дещо збільшує ризик шлунково-ки = 96;кових інфекцій, таких як інфекції, зумовлені Salmonel= la та Cаmpylobacter (див. розділ «Фармакодиl= 5;аміка»).

Всмоктm= 1;вання вітаміну В₁₂

Езомепl= 8;азол, як і всі преп&#= 1072;рати, що блокують секрецію кислоти, мож= 077; пригнічуваm= 0;и всмоктуванl= 5;я вітаміну В_{12
(ціанокобал
=
72;міну)
внаслідок
гіпо- чи
ахлоргідріo=
1;.
Це слід мати
на увазі при
лікуванні
пацієнтів з=
10;
зниженим
запасом
вітаміну в о=
088;ганізмі
або
факторами
ризику
погіршеногl=
6;
всмоктуванl=
5;я
вітаміну В_{12
при
довготриваl=
3;ій
терапії.}}

Гіпомаk= 5;ніємія

Випадкl= 0; тяжкої гіпомагнієl= 4;ії відзначалиl= 9;я у пацієнтів, які приймал = 80; інгібітори = 87;ротонної помпи (ІПП), такі як езомепразоl= 3;, протягом щонайменше трьох місяців, а у більшості випадків – протягом ро = 82;у. Гіпомагнієl= 4;ія може мати серйозні пр = 86;яви, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запа= 084;орочення та шлуночкова аритмія, але &#= 1111;х розвиток може бути поступовим та лишатися непомічениl= 4;. У більшості пацієнтів і = 79; гіпомагніє&= #1084;ією стан покращувавl= 9;я після заміс = 85;ої терапії магнієм та припинення застосуванl= 5;я ІПП.

Пацієнm= 0;ам, для яких передбачаєm= 0;ься тривалий курс лікування або які приймають ІПП із дигоксином чи препаратамl= 0;, здатними сп = 88;ичиняти гіпомагнієl= 4;ію (наприклад з діуретикамl= 0;), доцільним може бути вимірюваннn= 3; рівня магні= 02; перед початком терапії ІПП та періодич = 85;о протягом лікування.=

Р = 80;зик виникнення переломів<= /i>=

Інгібіm= 0;ори протонної помпи, особливо пр = 80; застосуван&= #1085;і у високих дозах та протягом тр = 80;валого періоду (> 1 року), дещо підвищують ризик перелому стегна, зап’= 103;стя та хребта, переважно у пацієнтів літнього віку чи з іншими факторами ризику. Резу= 083;ьтати оглядових досліджень свідчать, що &#= 1110;нгібітори протонної помпи підвищують загальний ризик переломів н = 72; 10–40 %. Деякою міро= 02; це підвищення може бути зумовлено іншими факт = 86;рами ризику. Пацієнтів, яким загрож = 91;є ризик остеопорозm= 1;, слід лікувати відповідно до діючих клінічних рекомендацo= 0;й; також їм слі= 076; отримувати належну кількість в= 10;таміну D та кальцію.

Підгосm= 0;рий шкірний червоний вовчак

Зас= ;тосування інгібіторіk= 4; протонної помпи пов’язують із дуже рідкісними випадками розвитку підгострогl= 6; шкірного че = 88;воного вовчака. Якщ= 086; виникає ураження, ос= 086;бливо на

діл= ;янках, що зазнають впливу сонячного с = 74;ітла, і це супроводжуn= 8;ться артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря, який розгляне необхіднісm= 0;ь припинення застосуванl= 5;я препарату. Виникнення підгострогl= 6; шкірного червоного вовчака у пацієнтів під час попередньоo= 1; терапії інг= 10;біторами протонної помпи свідч = 80;ть про підвище = 85;ий ризик його розвитку пр = 80; застосуванl= 5;і інших інгіб= 10;торів протонної помпи.

Комбінk= 2;ція з іншими лікарськимl= 0; засобами<= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-langu= age: UK;mso-fareast-language:RU;mso-bidi-font-style:italic'>

Не рекомендуєm= 0;ься застосовувk= 2;ти езомепразоl= 3; одночасно з атазанавірl= 6;м (див. розділ «Взаємодія = 79; іншими лікарськимl= 0; засобами та інші види взаємодій»). Якщо застосуванl= 5;я комбінації атазанавірm= 1; з інгібітораl= 4;и протонної помпи вважа= 08;ться обов’язковl= 0;м, рекомендуєm= 0;ься пильно спостерігаm= 0;и за пацієнто = 84; та підвищит = 80; дозу атазанавірm= 1; до 400 мг у поєднанні з= 10; 100 мг ритонавіру; дозу езомепразоl= 3;у 20 мг перевищу&= #1074;ати не слід.

Езомепl= 8;азол – інгібітор CYP= 2C19. На початку т= 072; наприкінці терапії езомепразоl= 3;ом слід враховуватl= 0; можливість взаємодії і = 79; препаратамl= 0;, що метаболізуn= 2;ться CYP2C19. Відзначен= 086; взаємодію між клопідогреl= 3;ем та омепразолоl= 4; (див. розділ «Взаємодія = 79; іншими ліка = 88;ськими засобами та інші види вз= 072;ємодій»). Клінічна значущість цієї взаємо = 76;ії точно не визначена. Н= 077; рекомендуєm= 0;ься одночасно застосовувk= 2;ти езомепразоl= 3; та клопідогреl= 3;ь.

Вплив н = 72; результати лабораторнl= 0;х аналізів<= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-langu= age: UK;mso-fareast-language:RU'>

Підвищk= 7;ні рівні CgA можуть заважати діагностицo= 0; нейроендокl= 8;инних пухлин. Щоб цього уникнути, слід тимчасово припинити з = 72;стосування езомепразоl= 3;у щонайменше = 79;а п’ять днів д= 086; вимірюваннn= 3; рівня CgA. Якщо рівні CgA т= ;а гастрину не нормалізувk= 2;лись після почат = 82;ового вимірюваннn= 3;, слід провести повторні вимірюваннn= 3; через 14 днів після відмі = 85;и лікування інгібітораl= 4;и протонної помпи.

Кожен флакон з препаратом містить менше 1 ммоль натрію, тобт= 086; Есозол практично вільний від натрію.

Застосува= 085;ня у період вагітності або годуван = 85;я груддю.

Дані щодо застосуванl= 5;я Есозолу під час вагітно = 89;ті обмежені. Дослідженнn= 3; езомепразоl= 3;у на тваринах не вказують на прямий аб= 086; непрямий шкідливий вплив речовини на розвиток ембріона/пл = 86;да. Дослідженнn= 3; на тваринах із застосуванl= 5;ям рацемічної суміші не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, пологи або постнатальl= 5;ий розвиток. Однак призначати Есозол вагітним жінкам слід = 079; особливою обережністn= 2;.

Дан= ;і щодо вагітних жінок (від 300 дl= 6; 1000 випадків вагітності) = 074;казують на відсутністn= 0; мальформатl= 0;вних ефектів або токсичного впливу езомепразоl= 3;у на стан плод= 072;/ здоров’я новонароджk= 7;ної дитини.

Рез= ;ультати досліджень на тваринах свідчать пр = 86; відсутністn= 0; прямої чи опосередкоk= 4;аної шкідливої дії лікарсь = 82;ого засобу на репродуктиk= 4;ну функцію.

Годув= ;ання груддю

Невід= ;омо, чи виділяєтьсn= 3; езомепразоl= 3; у грудне молоко жіно = 82;. Дослідженнn= 3; за участю жінок, які годують гру = 76;дю, не проводилисn= 3;. Тому Есозол не слід заст= 086;совувати під час годування груддю.

Фер= ;тильність=

Рез= ;ультати досліджень рацемічної суміші омепразолу на тваринах вказують на відсутністn= 0; впливу омепразолу на фертильн= 10;сть у разі пероральноk= 5;о застосуванl= 5;я препарату.=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспl= 6;ртом або іншими механізмамl= 0;

Есозол виявляє мінімальниl= 1; вплив на зда= 090;ність керувати транспортнl= 0;ми засобами аб = 86; працювати з іншими механізмамl= 0;. Повідомляєm= 0;ься про такі небажані реакції, як запаморочеl= 5;ня (нечасто) і нечіткість = 79;ору (нечасто) (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо

такі розлади спостерігаn= 2;ться, пацієнтам н = 77; слід керувати транспортнl= 0;ми засобами та працювати з іншими механізмамl= 0;.

Спосі= ;б застосуванl= 5;я та дози.

Дозув= ;ання

Дорослі

Антисекре= 090;орна терапія у разі, коли неможливо використовm= 1;вати пероральниl= 1; шлях введен = 85;я

Паціє= ;нтам, які не можут= 100; застосовувk= 2;ти препарат перорально, призначаютn= 0; парентералn= 0;не введення езомепразоl= 3;у в дозі 20–40 мг один раз на добу. Пацієнтам з рефлюкс-езо = 92;агітом слід призначати дозу 40 мг один раз на добу. Пацієнтам з гастроезофk= 2;геальною рефлюксною хворобою, як= 110; одержують симптоматиm= 5;не лікування, слід призначати дозу 20 мг один раз на добу.

Для лікування виразок шлунка та дванадцятиl= 7;алої кишки, зумов= 083;ених застосуванl= 5;ям НПЗЗ, звичайна доза становить 20 = 084;г один раз на добу. Для профілактиl= 2;и виразок шлунка та дванадцятиl= 7;алої кишки, зумов= 083;ених терапією НПЗЗ, пацієнтам, щ= 086; входять до групи ризик = 91;, призначаютn= 0; дозу 20 мг один раз на добу.

Зазви= ;чай курс внутрішньоk= 4;енного лікування є короткотриk= 4;алим, після чого пацієнта якомога швидше переводять на перораль = 85;ий прийом.

Короткотр= 080;вале підтриманнn= 3; гемостазу т = 72; попередженl= 5;я повторної кровотечі виразок шлунка та дванадцятиl= 7;алої кишки

Після ендоскопічl= 5;ого лікування гострої кро = 74;отечі виразки шлунка або дванадцятиl= 7;алої кишки слід застосовувk= 2;ти дозу 80 мг, яку вводять як інфузію протягом 30 хвилин, післ= 103; чого застосовуюm= 0;ь тривалу вну = 90;рішньовенн&#= 1091; інфузію в дозі 8 мг/год протягом 3 днів (72 години).

Після парентералn= 0;ної терапії слі = 76; застосуватl= 0; пероральну терапію, спрямовану на пригніче = 85;ня секреції кислоти протягом, 4 ти&= #1078;нів.

Спосі= ;б застосуванl= 5;я

Перед застосуванl= 5;ям відновлениl= 1; розчин слід візуально оглянути на наявність часток та зм= 110;ни забарвленнn= 3;. Слід використовm= 1;вати лише прозорий розчин. Розчин призначениl= 1; лише для одноразовоk= 5;о застосуванl= 5;я.

Якщо застосовуєm= 0;ься не весь відновлениl= 1; вміст флакона, невикористk= 2;ний розчин слід утилізуватl= 0; відповідно до місцевих вимог.

Відтв= ;орений розчин для інфузій та ін’єкцій є прозорим розчином ві = 76; безбарвногl= 6; до жовтуватогl= 6; кольору.

Ін’єкції

У формі внутрішньоk= 4;енної ін’єкції Есозол 40 мг вводиться протягом 3 хвилин. Розчин для ін’єкції готується шляхом додавання 5 = 84;л 0,9 % розчину натрію хлориду у фл= 072;кон з езомепраз = 86;лом. Для введенн= 03; дози 20 мг використовm= 1;ється половина приготованl= 6;го розчину. Невикористk= 2;ний залишок ути = 83;ізують.

Інфузії

Доза 40 мг

У формі внутр= 10;шньовенної інфузії Есозол 40 мг вводять протягом 10–30 хвилин. Розчин для інфузії готують шля = 93;ом розчинення вмісту одного флакона із 40 &#= 1084;г езомепразоl= 3;у в 100 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньоk= 4;енного застосуванl= 5;я.

Доза 20 мг

Для введення дози 20 мг використовm= 1;ється половина приготованl= 6;го розчину. Невикористk= 2;ний залишок роз = 95;ину слід знищит = 80;.

Болюсна інф= узія 80 мг

Розчи= ;н для інфузії 80 мг готують шляхом розчинення вмісту двох = 092;лаконів по 40 мг езомепразоl= 3;у в об'ємі до 100 м= ;л 0,9 % натрію хлориду для внутрішньоk= 4;енного застосуванl= 5;я.

Приго= ;тований розчин слід вводити як тривалу внутрішньоk= 4;енну інфузію протягом 30 хвилин.

Доза 8 мг/год

Приго= ;тований розчин слід вводити як тривалу внутрішньоk= 4;енну інфузію протягом 72 г= 086;дин (розрахован = 86; для швидкості інфузії 8 мг/г&= #1086;д).

Особливі групи паціє = 85;тів

Недостатні&= #1089;ть ниркової функції=

Паціє= ;нтам з недостатніl= 9;тю ниркової функції від легкого та помірного ступенів коригуваннn= 3; дози не потрібне. Че= 088;ез обмежений досвід застосуванl= 5;я при тяжкій нирковій недостатноl= 9;ті пацієнтів з таким розладом слід лікувати з обережністn= 2; (див. розділ «Фармакокіl= 5;етика»).

Недостатні&= #1089;ть печінкової функції=

Гастр= ;оезофагеал= 00;на рефлюксна хвороба: пац= 110;єнтам з печінково= 02; недостатніl= 9;тю легкого та помірного ступенів коригуваннn= 3; дози не потрібне. Дл= 103; лікування пацієнтів з = 090;яжкою печінковою недостатніl= 9;тю не слід пере= 074;ищувати максимальнm= 1; добову дозу 20 мг езомепразоl= 3;у (див. розділ «Фармакокіl= 5;етика»).

Вираз= ;ки, що кровоточатn= 0;: пацієнтам з печінковою недостатніl= 9;тю легкого та помірного ступенів коригуваннn= 3; дози не потрібне. Дл= 103; лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатніl= 9;тю після початковогl= 6; внутрішньоk= 4;енного введення дози 80 мг езомепразоl= 3;у протягом 30 хвилин для проведення тривалої вн = 91;трішньовен&#= 1085;ої інфузії протягом 72 годин може бути достатньо дози 4 мг/год (див. розділ «Фармакокіl= 5;етика»).

Пацієнти літнього віку

Паціє= ;нтам літнього віку коригуваннn= 3; дози не потрібне.

Діти

Дозув= ;ання

Діти віком 1̵= 1;18 років

Антисекре= 090;орна терапія у разі, коли неможливо використовm= 1;вати пероральниl= 1; шлях введен = 85;я

Паціє= ;нтам, які не можут= 100; застосовувk= 2;ти препарат перорально, може бути призначено = 87;арентераль&#= 1085;е введення препарату один раз на добу як частина курсу лікування гастроезофk= 2;геальної рефлюксної хвороби (дозування – див. таблицю 2)= .

Зазви= ;чай курс внутрішньоk= 4;енного лікування повинен бут = 80; короткотриk= 4;алим, після чого пацієнта слід перевести н = 72; пероральне лікування якомога шви = 76;ше.

Табли= ;ця 2.

Реком= ;ендовані дози езомепразоl= 3;у для внутрішньоk= 4;енного введення<= /p>

Віко = 74;а група

Ліку = 74;ання ерозивного рефлюксног= 086; езофагіту

Симп = 90;оматичне лікування ГЕРХ

1–11 років

Маса тіла < 20 кг: 10 мk= 5; один раз на добу

Маса тіла ≥ 20 кг: 10 мг або 20 мг од = 80;н раз на добу

10 мг один раз на добу

12–18 років

40 мг один раз на добу

20 мг один раз на добу

Спосі= ;б застосуванl= 5;я

Ін’єкція

Доза 40 мг

5 мл відновленоk= 5;о розчину (8 мг/мл) необхідно в = 74;ести у вигляді внутрішньоk= 4;енної ін’єкції протягом періоду не менше 3 хвилин.

Доза 20 мг

2,5 мл аб&= #1086; половину відновленоk= 5;о розчину (8 мг/м= л) необхідно ввести у вигляді внутрішньоk= 4;енної ін’єкції протягом періоду не менше 3 хвилин. Невикористk= 2;ний залишок ути = 83;ізують.

Доза 10 мг

1,25 мл відновленоk= 5;о розчину (8 мг/мл) необхі&#= 1076;но ввести у вигляді внутрішньоk= 4;енної ін’єкції протягом періоду не менше 3 хвилин. Неви= 082;ористаний залишок ути = 83;ізують.

Інфузія

Доза 40 мг

Відно= ;влений розчин необхідно ввести у виг= 083;яді внутрішньоk= 4;енної інфузії протягом періоду від 10 до 30 хвилин.

Доза 20 мг

Полов= ;ину відновленоk= 5;о розчину необхідно ввести у вигляді внутрішньоk= 4;енної інфузії протягом періоду від 10 до 30 хвилин. Невикористk= 2;ний залишок ути = 83;ізують.

Доза 10 мг

Чверт= ;ь відновленоk= 5;о розчину необхідно в = 74;ести у вигляді внутрішньоk= 4;енної інфузії протягом пе = 88;іоду від 10 до 30 хвилин. Невикористk= 2;ний залишок ути = 83;ізують.

Діти.=

Застосовую&= #1090;ь дітям віком від 1 року як засіб для антисекретl= 6;рної терапії у ра= 079;і, коли пероральниl= 1; прийом препарату неможливий.

Перед= ;озування.

Дані щодо передозуваl= 5;ня обмежені та пов’язані з навмисним передозуваl= 5;ням. При перорал= 00;ному прийомі езомепразоl= 3;у в дозі 280 мг бу= ли описані симптоми шлунково-ки = 96;кових розладів та слабкість. Одноразове застосуванl= 5;я езомепразоl= 3;у в дозі 80 мг перорально та внутрішньоk= 4;енне застосуванl= 5;я дози 308 мг езо&= #1084;епразолу протягом 24 годин симптомів н = 77; викликало. Специфічниl= 1; антидот невідомий. Е= 079;омепразол значною мірою зв’язуєтьсn= 3; з протеїнам = 80; плазми і том= 091; швидко не діалізуєтьl= 9;я. Як і в будь-якому випадку передозуваl= 5;ня, лікування має бути симптоматиm= 5;ним із застосув = 72;нням загальних підтримуючl= 0;х заходів.

Побіч= ;ні реакції.

Сер= ;ед небажаних реакцій, які найбільш ча = 89;то зустрічаютn= 0;ся під час проведення клінічних досліджень (= 072; також у період післяреєстl= 8;аційного застосуванl= 5;я препарату), відмічаютьl= 9;я головний біль, біль у животі, діарея та нудота. Окрі= 084; того, профіл= 100; безпеки застосуванl= 5;я препарату є однаковим для різних лікарських форм препарату, п= 086;казань для призначеннn= 3; лікування, вікових гру = 87; та популяці = 81; пацієнтів. Дозозалежнl= 0;х небажаних реакцій виявлено не було.

Під час клінічн = 80;х досліджень та після впровадженl= 5;я езомепразоl= 3;у в широку медичну практику повідомлялl= 6;сь про наведен= 10; нижче побічні ефекти. Небажані явища класифікувk= 2;ли залежно від частоти виникнення: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1 000, < 1/100); рідко (> 1/10 000, < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо оцінити за н= 072;явними даними).

З боку системи крові та лімфи

Рідк = 86;: лейкопенія, тромбоцито= 087;енія

Дуже рідко: агранулоци= 090;оз, панцитопен= 110;я

З боку імунної системи

Рідк = 86;: реакції гіперчутли= 074;ості, такі як пропасниця, ангіоневро= 090;ичний набряк та анафілакти= 095;на реакція/шок

З боку метаболізм= 091;

Неча = 89;то: периферичн= 110; набряки

Рідк = 86;: гіпонатріє= 084;ія

Част = 86;та невідома: гіпомагніє= 084;ія (ди= 074;. розділ «Особливос= 090;і застосуван= 085;я»); тяжк&#= 1072; гіпомагніє= 084;ія може корелю&#= 1074;ати з гіпокальці= 108;мією. Гіпомагніє= 084;ія також може бути пов’язана з гіпокалієм= 110;єю.

Психічні розлади

Неча = 89;то: безсоння

Рідк = 86;: збудження, депресія, сплутаніст= 100; свідомості

Дуже рідко: агресія, галюцинаці= 111;

З боку нервової системи

Част = 86;: головний біль

Неча = 89;то: запамороче= 085;ня, парестезія, сонливість

Рідк = 86;: порушення смаку

З боку органів зору

Неча = 89;то: нечіткість зору

З боку органів слуху та рівноваги

Неча = 89;то: вертиго

З боку дихальної системи

Рідк = 86;: бронхоспаз= 084;

З боку трав = 85;ої системи

Част = 86;: біль у животі, запо&= #1088;и, діарея, здуття живота, нудота, блювання, залози= 089;ті поліпи дна шлунка (доброякісн&#= 1110;)

Неча = 89;то: сухість у роті

Рідк = 86;: стоматит, кандидоз травного тракту

Част = 86;та невідома: мікроскопі= 095;ний коліт

З боку гепатобілі= 072;рної системи

Неча = 89;то: підвищення рівнів печі&#= 1085;кових ферментів

Рідк = 86;: гепатит з або без жовтяниці

Дуже рідко: печінкова недостатні= 089;ть, енцефалопа= 090;ія у пацієнтів &= #1110;з захворюван= 085;ями печінки

З боку шкір = 80; та м’яких тканин

Част = 86;: реакції в місці введення*

Неча = 89;то: дерматит, свербіж, висип, кропив’янк= 072;

Рідк = 86;: алопеція, фоточутлив= 110;сть

Дуже рідко: мультиформ= 085;а еритема, синдром Сті&#= 1074;енса – Джо&#= 1085;сона, токсичний епідермаль= 085;ий некроліз

Част = 86;та невідома: п<= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri;mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:RU;mso-bidi-font-style:italic'>ідг= острий шкірний червоний вовчак (див. р= ;озділ «Особливос= 090;і застосуван= 085;я»)

Скелетно-м̵= 7;язові порушення

Неча = 89;то: перел= ;ом стегна, зап’ястя або хребта <= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri;mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:RU;mso-bidi-font-style:italic'>(див= ;. розділ «Особливос= 090;і застосуван= 085;я»)

Рідк = 86;: артралгія, міалгія

Дуже рідко: м’язова слабкість

З боку ниро = 82; та сечовиділь= 085;ої системи

Дуже рідко: інтерстиці= 072;льний нефрит (у деяки = 93; пацієнтів одночасно повідомлял= 086;ся про ниркову недостатні= 089;ть)

З боку репродукти= 074;ної системи

Дуже рідко: гінекомаст= 110;я

Загальні порушення

Рідк = 86;: слабкість, посилення потовиділе= 085;ня.

*Ре&#= 1072;кції в місці введення переважно спостерігаl= 3;ися у дослідженнo= 0; із застосуванl= 5;ям високих доз протягом 3 днів (72 години= ). При внутрішньоk= 4;енному застосуванl= 5;і езомепразоl= 3;у подразненнn= 3; судин не спо= 089;терігалося, проте була помічена незначна реакція запалення тканини у ділянці під = 96;кірної (навколовен = 86;зної) ін’єкції. Вираженістn= 0; подразненнn= 3; тканини бул = 72; пов’язана з концентрацo= 0;єю розчину.

Повід= ;омлялося про поодинокі випадки нео = 73;оротного порушення зору у критично хворих пацієнтів, які отримували внутрішньоk= 4;енні ін’єкції омепразолу (рацемату), особливо у високих дозах, проте причинно-на = 89;лідковий зв’язок не доведено.=

Педіатрич= 085;а популяція<= /span>

Профі= ;ль безпеки застосуванl= 5;я препарату д= 10;тям відповідає відомому профілю безпеки езомепразоl= 3;у в дорослих пацієнтів.=

Повідоl= 4;лення про побічні реакції

Піс= ;ля виходу лікарськогl= 6; засобу на ринок важли = 74;о повідомлятl= 0; про побічні реакції. Це дає змогу здійснюватl= 0; моніторинг співвідношk= 7;ння користі й ри= 079;ику застосуванl= 5;я лікарськогl= 6; засобу. Лікарям та фармацевтаl= 4; слід повідомлятl= 0; про будь-які побічні реакції.

Термі= ;н придатностo= 0;. 18 місяців.

Термін зберігання після приготуванl= 5;я розчину

Була продемонстl= 8;ована хімічна та фізична стабільнісm= 0;ь в умовах застосуванl= 5;я впродовж 12 годин при 30 ° = 57;. З точки зору мікробіолоk= 5;ії, продукт слі = 76; застосуватl= 0; негайно.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальнo= 0;й упаковці пр = 80; температурo= 0; не вище 30 °С у недоступноl= 4;у для дітей місці.

Несум= ;існість.

Для відновленнn= 3; розчину не слід застосовувk= 2;ти інші засоби, окрім зазначених = 91; розділі «Спосіб застосуванl= 5;я та дози».

Упаковка.

Упако= ;вка № 1. Ліофіліз= 072;т для розчину для ін’єкці = 81; та інфузій в прозорому скляному флаконі, закупореноl= 4;у бутиловою гумовою пробкою і алюмінієвоn= 2; кришкою з накладкою фліп-офф. 1 такий флако = 85; у картонній упаковці.

Упако= ;вка № 10. Лі= офілізат для розчину для ін’єкці = 81; та інфузій в прозорому скляному флаконі, закупореноl= 4;у бутиловою гумовою пробкою і алюмінієвоn= 2; кришкою з накладкою фліп-офф. 10 таких флако = 85;ів у картонній упаковці.=

Категорія відпуску. За рецептом.=

Виробник.

СТЕРИЛ-&#= 1044;ЖЕН ЛАЙФ САЙЄНСИЗ (П) ЛТД / Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.

&n= bsp;

Місцез&#= 1085;аходження виробника т = 72; адреса місц= 03; провадженнn= 3; його діяльн = 86;сті.

№= 45, Мангалам Мейн Роуд, Вілліанур Коммʼюн, Пуд = 91;черрі, 605110, Індія / No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, India.

Заявн= ;ик. ДЖІВДХ&#= 1040;РА ФАРМА ПРАЙВІТ ЛІМІТЕД / JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED.

Місцезнахо&= #1076;ження заявника. 504, Блок-Б, Шів Анган Комплекс, Саллайя, Бхопал, Бхоп= 072;л, Мадхья Прадеш, 462026, Індія / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.<= /p>

Вік= ова група	Доз= ова група	AUC (мкмоль*г/л)	С_ss, = max(мкмоль/л)
= 0–1 місяць*	= 0,5 мг/кг (n =3D 6)	= 7,5 (4,5–20,5)	= 3,7 (2,7–5,8)
= 1–11 місяців*<= /span>	= 1,0 мг/кг (n =3D 6)	= 10,5 (4,5–22,5)	= 8,7 (4,5–14,0)
= 1–5 років	= 10 мг (n =3D 7)	= 7,9 (2,9–16,6)	= 9,4 (4,4–17,2)
= 6–11 років	= 10 мг (n =3D 8)	= 6,9 (3,5–10,9)	= 5,6 (3,1–13,2)
= 20 мг (n =3D 8)	= 14,4 (7,2–42,3)	= 8,8 (3,4–29,4)
= 20 мг (n =3D 6)**	= 10,1 (7,2–13,7)	= 8,1 (3,4–29,4)
= 12–17 років	= 20 мг (n =3D 6)	= 8,1 (4,7–15,9)	= 7,1 (4,8–9,0)
= 40 мг (n =3D 8)	= 17,6 (13,1–19,8)	= 10,5 (7,8–14,2)
= Дорослі	= 20 мг (n =3D 22)	= 5,1 (1,5–11,8)	= 3,9 (1,5–6,7)
= 40 мг (n =3D 41)	= 12,6 (4,8–21,7)	= 8,5 (5,4–17,9)

З боку системи крові та лімфи	Рідк = 86;: лейкопенія, тромбоцито= 087;енія Дуже рідко: агранулоци= 090;оз, панцитопен= 110;я
З боку імунної системи	Рідк = 86;: реакції гіперчутли= 074;ості, такі як пропасниця, ангіоневро= 090;ичний набряк та анафілакти= 095;на реакція/шок
З боку метаболізм= 091;	Неча = 89;то: периферичн= 110; набряки Рідк = 86;: гіпонатріє= 084;ія Част = 86;та невідома: гіпомагніє= 084;ія (ди= 074;. розділ «Особливос= 090;і застосуван= 085;я»); тяжк&#= 1072; гіпомагніє= 084;ія може корелю&#= 1074;ати з гіпокальці= 108;мією. Гіпомагніє= 084;ія також може бути пов’язана з гіпокалієм= 110;єю.
Психічні розлади	Неча = 89;то: безсоння Рідк = 86;: збудження, депресія, сплутаніст= 100; свідомості Дуже рідко: агресія, галюцинаці= 111;
З боку нервової системи	Част = 86;: головний біль Неча = 89;то: запамороче= 085;ня, парестезія, сонливість Рідк = 86;: порушення смаку
З боку органів зору	Неча = 89;то: нечіткість зору
З боку органів слуху та рівноваги	Неча = 89;то: вертиго
З боку дихальної системи	Рідк = 86;: бронхоспаз= 084;
З боку трав = 85;ої системи	Част = 86;: біль у животі, запо&= #1088;и, діарея, здуття живота, нудота, блювання, залози= 089;ті поліпи дна шлунка (доброякісн&#= 1110;) Неча = 89;то: сухість у роті Рідк = 86;: стоматит, кандидоз травного тракту Част = 86;та невідома: мікроскопі= 095;ний коліт
З боку гепатобілі= 072;рної системи	Неча = 89;то: підвищення рівнів печі&#= 1085;кових ферментів Рідк = 86;: гепатит з або без жовтяниці Дуже рідко: печінкова недостатні= 089;ть, енцефалопа= 090;ія у пацієнтів &= #1110;з захворюван= 085;ями печінки
З боку шкір = 80; та м’яких тканин	Част = 86;: реакції в місці введення* Неча = 89;то: дерматит, свербіж, висип, кропив’янк= 072; Рідк = 86;: алопеція, фоточутлив= 110;сть Дуже рідко: мультиформ= 085;а еритема, синдром Сті&#= 1074;енса – Джо&#= 1085;сона, токсичний епідермаль= 085;ий некроліз Част = 86;та невідома: п<= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri;mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:RU;mso-bidi-font-style:italic'>ідг= острий шкірний червоний вовчак (див. р= ;озділ «Особливос= 090;і застосуван= 085;я»)
Скелетно-м̵= 7;язові порушення	Неча = 89;то: перел= ;ом стегна, зап’ястя або хребта <= span lang=3DUK style=3D'mso-fareast-font-family:Calibri;mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:RU;mso-bidi-font-style:italic'>(див= ;. розділ «Особливос= 090;і застосуван= 085;я») Рідк = 86;: артралгія, міалгія Дуже рідко: м’язова слабкість
З боку ниро = 82; та сечовиділь= 085;ої системи	Дуже рідко: інтерстиці= 072;льний нефрит (у деяки = 93; пацієнтів одночасно повідомлял= 086;ся про ниркову недостатні= 089;ть)
З боку репродукти= 074;ної системи	Дуже рідко: гінекомаст= 110;я
Загальні порушення	Рідк = 86;: слабкість, посилення потовиділе= 085;ня.